Золомакс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Золомакс — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат Золомакс помогает нормализовать сон, успокоить нервную систему и восстановить психоэмоциональное равновесие у пациентов с ухудшением сна и/или депрессиями. Мягкое, но эффективное действие медикамента привело к тому, что о препарате чаще всего отзываются положительно.

Препарат Золомакс помогает нормализовать сон, успокоить нервную систему и восстановить психоэмоциональное равновесие.

Алпразолам.

Атх и регистрационный номер

Код по АТХ: N05BA12. Р №:003749.01 от 12.01.2011 года.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие транквилизаторы. Анксиолитические медикаменты.

Механизм действия

Препарат обладает противосудорожной, миорелаксирующей, снотворной, седативной и анксиолитической активностью. Его фармакодинамика основывается на торможении эндогенной GABA в центральной нервной системе посредством увеличения уровня чувствительности рецепторов GABA и стимулирования бензодиазепиновых рецепторов.

Анксиолитическое действие медикамента гармонично сочетается с умеренным снотворным эффектом. В результате препарат ускоряет засыпание, улучшает качество сна и продлевает его.

Предельная плазменная концентрация набирается через 60-120 минут. Метаболизм лекарства происходит в тканях печени. Период полувыведения — от 12 до 15 часов. Метаболиты препарата выводятся почками.

Метаболизм лекарства Золомакс происходит в тканях печени.

Состав и форма выпуска

Лекарственный медикамент предлагается в форме таблеток, которые содержат 100 мг или 25 мг действующего вещества (алпразолама). К вспомогательным составляющим относятся:

  • натриевый бензоат;
  • натриевый докузат (около 1 мг);
  • прежелатинизированный крахмал;
  • МКЦ;
  • краситель;
  • индигокармин;
  • стеарат магниевый;
  • моногидрат лактозный (4-5 мг).

Упаковка

В 1 блистере находится 10 пилюль. В коробке из картона находится 3 блистера и инструкция по применению.

  • неврозы и приступы эмоционального возбуждения;
  • патологические и тревожные состояния;
  • беспокойства сна;
  • депрессивные расстройства, которые сопровождаются упадком настроения, ухудшением аппетита;
  • панические состояния;
  • социофобии;
  • невротические расстройства, спровоцированные соматическими болезнями и/или в результате физического или психологического напряжения.
  • предрасположенность или острая форма закрытоугольной глаукомы;
  • острые алкогольные/медикаментозные интоксикации;
  • обструктивная болезнь легких;
  • несовершеннолетний возраст;
  • гиперчувствительность к бензодиазепинам;
  • лактация;
  • беременность;
  • случаи тяжелых депрессивных состояний (при наличии суицидальных мыслей);
  • дыхательная недостаточность (острая форма).

Препарат принимается перорально. Желательно применять минимальные дозировки, скорректированные в процессе терапии в зависимости от переносимости и полученного фармакотерапевтического действия.

В среднем начальная дозировка варьируется от 250 до 500 мг лекарства трижды в день.

Пациентам с ослабленным здоровьем и пожилого возраста изначальная доза не превышает 250 мг дважды-трижды в день. В качестве поддерживающей дозировки берется 500-750 мг лекарства в день.

Уменьшать дозы или отменять лекарство необходимо постепенно из-за риска возникновения синдрома отмены.

В среднем начальная дозировка Золомакса варьируется от 250 до 500 мг лекарства трижды в день.

Особые указания при применении Золомакса

При депрессиях эндогенного генеза препарат иногда сочетают с антидепрессантами. При лечении пациентов, страдающих депрессивными расстройствами, может наблюдаться развитие мании и гипоманиакальных состояний.

Пациентам, которые никогда до этого не пользовались подобными препаратами, назначается в минимальных дозировках.

Длительный курс приема таблеток может спровоцировать лекарственную зависимость.

При беременности и лактации

Не используется при кормлении новорожденного грудью и его вынашивании.

В детском возрасте

Не применяется для лечения пациентов младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 60 лет назначаются минимальные дозы.

При нарушениях функции печени

Аптечное средство назначается с осторожностью больным, у которых диагностированы тяжелые и/или острые болезни печени.

При нарушениях функции почек

Препарат следует осторожно использовать при острых патологиях почек.

Золомакс следует осторожно использовать при острых патологиях почек.

Побочные эффекты

  • нервная система: головокружение, сонливость, депрессия, головная боль, плохое настроение, повышенная эмоциональная возбудимость, склонность к суициду, спазмы в мышцах, бессонница;
  • система пищеварения: обильное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, потеря/ухудшение аппетита, понос/запор, ухудшение работы печени, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз;
  • система кроветворения: нейтропения, анемия, агранулоцитоз, нейтропения;
  • мочевыделительная система: задержка и/или недержание мочи, увеличение/уменьшение полового влечения, дисменорея;
  • эндокринная система: быстрый набор/потеря веса, сбои менструального цикла;
  • ССС: скачки артериального давления, тахикардия;
  • аллергии: зуд, сыпь.

Влияние на управление транспортным средством

При использовании медикамента придется отказаться от опасных видов деятельности и вождения.

Передозировка

Отрицательные проявления наблюдаются уже при разовом приеме медикамента в количестве 500-600 мг. Основные признаки:

  • затуманенность сознания;
  • чувство сонливости;
  • проблемы с дыханием;
  • уменьшение АД;
  • коматозные состояния;
  • одышка;
  • брадикардия;
  • тремор конечностей;
  • нистагм.

Один из признаков передозировки Золомакса — уменьшение артериального давления.

Потерпевшему требуется срочное промывание кишечника и употребление абсорбирующих средств. Дальнейшее лечение симптоматическое. Процедура гемодиализа не дает положительного эффекта. В тяжелых случаях назначается Флумазенил.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не следует комбинировать с противосудорожными, психотропными и этанолсодержащими средствами во избежание угнетения ЦНС.

При сочетании с блокаторами гистаминовых рецепторов снижается клиренс действующего вещества рассматриваемого препарата и повышается его токсическое воздействие на нервную систему.

При одновременном употреблении препарата с Дезипрамином и Иимипрамином повышается их плазменная концентрация.

Сочетание медикамента с Дигоксином повышает риск появления интоксикации.

Флувоксамин увеличивает плазменную концентрацию алпразолама и вероятность появления отрицательных эффектов.

Совместимость с алкоголем

При лечении препаратом не следует допускать употребления спиртных напитков во избежание негативных реакций.

При лечении препаратом не следует допускать употребления спиртных напитков во избежание негативных реакций.

Условия отпуска из аптек

Для покупки требуется рецепт врача.

Цена

От 480 руб. за пачку из 30 таблеток.

Условия хранения

В затемненном сухом месте. Температура — в пределах +15°C…+24°C.

Срок годности

36 месяцев.

Производитель

Латвийский фармацевтический концерн АО «Гриндекс». Представительство в РФ — ООО «Гриндекс Рус».

Аналоги

  • Ксанакс;
  • Хелекс;
  • Гидазепам;
  • Грандаксин;
  • Релиум;
  • Сибазон;
  • Диазепекс.

Отзывы

Врачей

Игорь Коноплев (невролог), г. Кострома

Хорошее лекарство, которое требует врачебного контроля, т.к. может привести к осложнениям при неправильном приеме. Однако, если соблюдать указания врача, то эффект будет положительным, а риск появления отрицательных реакций будет сведен к минимуму.

Пациентов

Дания Черепенникова, 40 лет, г. Брянск

После стресса в результате тяжелой жизненной ситуации столкнулась с депрессией. Врач прописал массу лекарств. Сначала пила другой препарат, но на него у меня появились побочные реакции. Доктор в качестве замены подобрал эти таблетки. Пью уже 2 недели. Пока не сталкивалась с дискомфортом и какими-либо осложнениями, а самочувствие с каждым днем улучшается.

Источник: https://opohmele.ru/alkogol-i-zdorove/zolomaks.html

Золомакс — инструкция по применению, цены в аптеках, наличие лекарств. Социальные Аптеки.Ру

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение). Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.

Действующее вещество, группа

Алпразолам (Alprazolam), Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность(особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.

Начинают с минимальных доз Золомакса (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным — 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.

При панических расстройствах — 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза — 10 мг.

Длительность назначения Золомакса — от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии Золомаксом дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС).

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.

Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Читайте также:  Кинедрил | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Особые указания

В процессе лечения Золомаксом больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или пациенты с алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении Золомакса больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема Золомакса может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование Золомакса непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

В период лечения Золомаксом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.

Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию Золомакса в плазме (возможно изменение эффективности препарата).

Может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.

При одновременном назначении Золомакса с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Лечение Золомаксом может повышать токсичность зидовудина.

Источник: http://socialnye-apteki.ru/filial/catalog/zolomaks

Золомакс: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама.

Вспомогательные вещества

Таблетки 0,25 мг натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки 1мг: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е132).

Описание

Таблетки 0,25мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне- риска, на другой — надпись «APZM 0.25», с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне — риска, на другой — надпись «APZM 1», с фаской.

ЗОЛОМАКС® содержит триазоло-бензодиазепин. Все бензодиазепины обладают аналогичными качественными свойствами: анксиолитическим, седативным,снотворным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектами.

Тем не менее, существуют количественные фармакокинетические различия, обуславливающие различное применение бензодиазепинов.

Механизм действия заключается в усилении тормозящего влияния у-аминомасляной кислоты (ГАМК) в ЦНС.

Фармакокинетика

 Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, его биодоступность — не менее 80 %. Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь наблюдается приблизительно через 1-2 часа.

Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/мл после однократнот  0,5-3 мг, но после многократного приема дозы 1,5-10 мг  равновесная концентрация в плазме составляет 18-100 нг/мл.

При регулярном приеме, равновесная концентрация препарата в плазме достигается в теченй 3 дней. 

Средний период полувыведения алпразолама составляет 12-15 часов после однократного приема.

Алпразолам метаболизируется в печени путем окисления. Главный активный метаболит — а-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме низкая, поэтому метаболизм не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или неактивны. Полупериоды выведения метаболитов и алпразолама одинаковы. Алпразолам в неизмененном виде (около 20 %) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

В условиях in vitro 80 % алпразолама связывается с белками плазмы.

Показания к применению

Состояния, для которых характерна тревога, напряженность, беспокойство, озабоченность, нарушения сна, возбуждение, депрессия, соматические жалобы, обусловленные повышенной активностью автономной нервной системы.

Состояние паники, в том числе у пациентов, страдающих агорафобией.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность в анамнезе к алпразоламу или другим бензодиазепинам, а также к любому из вспомогательных веществ,

— острая закрытоугольная глаукома,

— миастения gravis

— острая легочная недостаточность,

— синдром апноэ во сне,

— тяжелые повреждения печени,

— хронический психоз,

— дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Таблетки Золомакса содержит лактозу, поэтому его не следует применять при редкой врожденной непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтазы.

Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).

Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании.

Алпразолам выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных. В случае необходимости применения этого препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Оптимальную дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально, учитывая тяжесть симптомов и ответную реакцию пациентов. Большинству пациентов хватает обычной дозы. Если пациентам необходима большая доза, ее следует повышать с осторожностью.

Обычно у пациентов, ранее не применявших психотропные вещества, эффект достигали меньшими дозами. Пациентам, применявшим препарат длительное время, требуются большие дозы.

Для пожилых и ослабленных пациентов следует применять по возможности меньшую эффективную дозу.

Лечение тревоги

Начальная доза для взрослых составляет 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают каждые 3-4 дня на 0,25 мг в зависимости от тяжести симптомов и ответной реакции на лечение. Увеличение дозы рекомендуется начинать вечером. В случаях очень тяжелого проявления тревоги лечение можно начинать с большими дозами. Максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг 2-3 раза в день.

Лечение паники

Используют большие дозы алпразолама. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают, но не быстрее чем на 1 мг вдень через каждые 3-4дня.

Чем больше доза, тем более постепенно ее следует увеличивать для достижения полного проявления терапевтического эффекта.

Обычно терапевтический эффект достигают при применении 5-6 мг в день, в тяжелых случаях применяют до 10 мг в день, что является максимальной суточной дозой. Продолжительность лечения

Период лечения должен быть по возможности короче. Следует регулярно оценивать состояние пациента и необходимость продолжать лечение тревоги при умеренных симптомах, не требующих медицинского лечения. Продолжительность курса лечения тревоги не должна превышать 8-12 недель с учетом времени, необходима  его постепенной отмены. Прекращение леченияПри прекращении лечения алпразоламом дозу следует уменьшать постепенно. Суточную дозу алпразолама следует уменьшать не более чем на 0,5 мг через каждые 3 дня. Некоторым пациентам может быть необходимо еще более постепенное уменьшение дозы.Применение детямБезопасность и эффективность применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.

Чаще встречаемыми побочными действиями являются сонливость, головокружение, нарушения координации движений. Эти побочные действия, обычно наблюдаемые в начале лечения, не являются тяжелыми и проходят во время лечения или при уменьшении дозы.

Далее упомянутые побочные эффекты классифицированы соответственно системы органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://apteka.103.by/zolomaks-instruktsiya/

Золомакс — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоАлпразоламАлпразоламЛекарственная форма:  таблеткиСостав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: алпразолам — 0,25 мг или 1,0 мг;

вспомогательные вещества: докузат натрия, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; краситель (только в таблетках 1 мг) — индигокармин (EEC Е132).

Описание:

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне — риска, на другой стороне надпись «APZM 0.25», с фаской.

Читайте также:  Азитрал | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне — риска, на другой стороне надпись «APZM 1», с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской ФедерацииАТХ:  

N.05.B.A   Производные бензодиазепина

N.05.B.A.12   Алпразолам

Фармакодинамика:

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие.

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.

Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составляет 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией его в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы.

Около 80 % препарата связывается с белками плазмы.

Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2 — 3) дней.

Алпразолам активно метаболизируется в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) составляет 11 — 16 часов.

Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения быстрое.

Показания:

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в том числе связанных с депрессией.

Панические расстройства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.

Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени; беременность (особенно I триместр — см. «Особые указания»), период кормления грудью.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

С осторожностью:Церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст.Беременность и лактация:

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).

Способ применения и дозы:

Внутрь, 2 — 3 раза в день, независимо от приема пищи.

Доза препарата ЗОЛОМАКС® подбирается индивидуально и корректируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.

При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг — 0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).

При панических расстройствах — 0,5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза -10 мг.

При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения — 4 — 12 недель.

Прекращение приема препарата ЗОЛОМАКС® следует производить с большой осторожностью. Постепенная отмена препарата должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые 3 дня.

Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения — до 8 месяцев.

При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза — 0,25 мг 2 — 3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5 — 0,75 мг/сут.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, спутанность сознания, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), миастения, дизартрию; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Передозировка:

Передозировка — прием 500 — 600 мг препарата.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддерживание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара).

Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие:

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления — повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина при одновременном приеме.

Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов.

Одновременное применение с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, декстропропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и пероральными контрацептивами может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.

Особые указания:

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения, из-за повышенного риска суицидальных попыток.

Подобно другим бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 0,25 мг и 1 мг.Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося прозрачного стикера светло-зеленого цвета.

Условия хранения:

Читайте также:  Аминовен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Список IIIПеречня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-001893/10Дата регистрации:12.03.2010 / 03.02.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ГРИНДЕКС, АО ГРИНДЕКС, АО ЛатвияПроизводитель:  Представительство:  Гриндекс Рус, ОООГриндекс Рус, ОООРоссияДата обновления информации:  15.10.2017Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/zolomax-3534.html

ЗОЛОМАКС, ZOLOMAKS — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ЗОЛОМАКС в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: GRINDEX AO (Латвия)

таб. 250 мкг: 30 шт. Рег. №: ЛСР-001893/10

Клинико-фармакологическая группа:

Транквилизатор (анксиолитик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
алпразолам 250 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Алпразолам»

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Беременность и лактация

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Применение для детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zolomaks.html

Ссылка на основную публикацию