Велкейд | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Велкейд аналоги

Бортезомиб — это обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином.

Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке.

Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

При в/в струйном введении бортезомиба в дозах 1.0 мг/м2 и 1.3 мг/м2больным с множественной миеломой максимальные концентрации препарата в плазме составляют соответственно 57 и 112 нг/мл.

При последующем введении препарата максимальные концентрации в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1.0 мг/м2 и 89-120 для дозы 1.3 мг/м2.

Средний период полувыведения препарата при многократном введении составляет 40-193 ч.

Препарат быстрее выводится после первой дозы по сравнению с последующими дозами. После первого введения в дозах 1.0 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 и 112 л/ч, а после последующих введений — соответственно 15-32 л/ч.

При введении в дозе 1.3 мг/м2 подкожно или внутривенно больным с множественной миеломой общее системное воздействие после повторного введения в той же дозе (AUC last) было эквивалентно для обоих путей введения (155 нг х ч/мл при подкожном введении и 151 нг х ч/мл при внутривенном введении).

Cmax после подкожного введения (20.4 нг/мл) была ниже, чем после внутривенного введения (223 нг/мл). Среднее геометрическое соотношение AUC last составило 0.99, а 90%-ные доверительные интервалы — 80.18-122.80%. Tmax составляло 30 мин при подкожном введении и 2 мин при внутривенном введении.

После однократного или многократного введения в дозах 1.0 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний объем распределения бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2).

Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.

Фракция бортезомиба, связанного с белками плазмы, не зависит от концентрации.

Источник: https://analogi.info/velkeyd

Велкейд аналоги и цены

У нижеперечисленных аналагов Велкейд совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: бортезомиб

  • Залтрап

    14 предложений по цене от 12,900.00 до 50,200.00 руб

  • Рефнот

    7 предложений по цене от 9,200.00 до 1,177,660.00 руб

  • Глицифон

    44 предложения по цене от 5,250.00 до 6,065.00 руб

  • Араноза

    1 предложение по цене от 119,000.00 до 119,000.00 руб

  • Нинларо

    предложения не найдены

  • Аспарагиназа

    2 предложения по цене от 22,500.00 до 24,000.00 руб

  • Веро-Аспарагиназа

    3 предложения по цене от 3,650.00 до 4,400.00 руб

  • Гидроксимочевина

    предложения не найдены

  • Мочевина

    предложения не найдены

  • Гидроксимочевина Медак

    предложения не найдены

  • Гидреа

    17 предложений по цене от 212.00 до 264.00 руб

  • Гидроксикарбамид Медак

    23 предложения по цене от 1,218.00 до 1,400.00 руб

  • Хлортрианизен

    предложения не найдены

  • Весаноид

    2 предложения по цене от 12,100.00 до 12,200.00 руб

  • Гикамтин

    10 предложений по цене от 20,500.00 до 30,000.00 руб

  • Топотекан

    предложения не найдены

  • Топотекан-Актавис

    8 предложений по цене от 581.00 до 4,200.00 руб

  • Веротекан

    1 предложение по цене от 18,000.00 до 18,000.00 руб

  • Иринотекан Эбеве

    предложения не найдены

  • Иринотекан-Тева

    8 предложений по цене от 534.00 до 3,300.00 руб

  • Иритен

    13 предложений по цене от 1,620.00 до 9,600.00 руб

  • Ирнокам

    предложения не найдены

  • Кампто

    15 предложений по цене от 1,582.00 до 343,790.00 руб

  • Визирин

    предложения не найдены

  • Ириновал

    предложения не найдены

  • Ириносиндан

    предложения не найдены

  • Иринотекан Медак

    предложения не найдены

  • Иринотекан-Виста

    предложения не найдены

  • Стринотек

    предложения не найдены

  • Эртикан

    предложения не найдены

  • Камптера

    предложения не найдены

  • Иринотекан Амакса

    предложения не найдены

  • Кампто ЦС

    14 предложений по цене от 1,582.00 до 343,790.00 руб

  • Иринотел

    3 предложения по цене от 950.00 до 99,910.00 руб

  • Лизодрен

    1 предложение по цене от 65,000.00 до 65,000.00 руб

  • Онкаспар

    3 предложения по цене от 78,000.00 до 106,400.00 руб

  • Агрелид

    предложения не найдены

  • Тромборедуктин

    предложения не найдены

  • Золинза

    3 предложения по цене от 125,000.00 до 279,000.00 руб

  • Халавен

    15 предложений по цене от 17,000.00 до 29,900.00 руб

  • Эриведж

    3 предложения по цене от 320,000.00 до 372,000.00 руб

  • Кипролис

    5 предложений по цене от 71,000.00 до 105,000.00 руб

  • Линпарза

    3 предложения по цене от 188,498.00 до 485,000.00 руб

  • Пропес

    предложения не найдены

  • Платин

    предложения не найдены

  • Цисплатин

    3 предложения по цене от 145.00 до 50,250.00 руб

  • Кемоплат

    2 предложения по цене от 150.00 до 390.00 руб

  • Платисан

    предложения не найдены

  • Цисплатин Эбеве

    предложения не найдены

  • Цисплатин-Мили

    предложения не найдены

  • Цисплатин-Тева

    22 предложения по цене от 212.00 до 1,100.00 руб

  • Цисплатин-РОНЦ

    1 предложение по цене от 389.00 до 389.00 руб

  • Карбоплатин

    10 предложений по цене от 436.00 до 3,680.00 руб

  • Карбоплатин-Эбеве

    предложения не найдены

  • Визкарб

    предложения не найдены

  • Карбопа

    предложения не найдены

  • Карбоплатин Медак

    предложения не найдены

  • Карбоплатин-Виста

    предложения не найдены

  • Кемокарб

    4 предложения по цене от 825.00 до 2,179.00 руб

  • Платикарб

    предложения не найдены

  • Стрикарб

    предложения не найдены

  • Цитокарб

    предложения не найдены

  • Паракт

    3 предложения по цене от 650.00 до 5,000.00 руб

  • Карбоплатин-Тева

    30 предложений по цене от 878.00 до 2,850.00 руб

  • Карбоплатин Актавис

    предложения не найдены

  • Карбоплатин-Лэнс

    6 предложений по цене от 485.00 до 2,950.00 руб

  • Визоксал

    предложения не найдены

  • Элоксатин

    19 предложений по цене от 5,500.00 до 39,800.00 руб

  • Оксалиплатин Эбеве

    11 предложений по цене от 1,535.00 до 5,387.00 руб

  • Оксалиплатин-Тева

    29 предложений по цене от 877.00 до 8,646.00 руб

  • Медакса

    предложения не найдены

  • Оксалиплатин

    17 предложений по цене от 1,588.00 до 5,656.00 руб

  • Оксалиплатин Медак

    22 предложения по цене от 1,588.00 до 7,000.00 руб

  • Оксалиплатин Актавис

    предложения не найдены

  • Оксалиплатин-Виста

    предложения не найдены

  • Оксатера

    предложения не найдены

  • Окситан

    27 предложений по цене от 1,126.00 до 5,456.00 руб

  • Оксол

    предложения не найдены

  • Резидол

    предложения не найдены

  • Соксплат

    предложения не найдены

  • Плаксат

    4 предложения по цене от 2,000.00 до 4,390.00 руб

  • Экзорум

    2 предложения по цене от 3,960.00 до 5,930.00 руб

  • Гесседил

    предложения не найдены

  • Платикад

    10 предложений по цене от 2,735.00 до 17,822.00 руб

  • Сегидрин

    предложения не найдены

  • Визпразин

    предложения не найдены

  • Талтз

    предложения не найдены

  • Мабтера

    24 предложения по цене от 22,200.00 до 120,000.00 руб

  • Редитукс

    предложения не найдены

  • Ацеллбия

    25 предложений по цене от 8,000.00 до 1,863,220.00 руб

  • Герцептин

    27 предложений по цене от 17,000.00 до 84,250.00 руб

  • Гертикад

    10 предложений по цене от 9,310.00 до 64,000.00 руб

  • Трастузумаб

    9 предложений по цене от 14,250.00 до 27,930.00 руб

  • Эрбитукс

    18 предложений по цене от 10,500.00 до 20,968.00 руб

  • Авастин

    18 предложений по цене от 8,560.00 до 48,200.00 руб

  • Алтузан

    предложения не найдены

  • Бевацизумаб

    4 предложения по цене от 7,700.00 до 22,900.00 руб

  • Авегра Биокад

    3 предложения по цене от 6,584.00 до 17,550.00 руб

  • Вектибикс

    10 предложений по цене от 13,600.00 до 65,000.00 руб

  • Арзерра

    предложения не найдены

  • Ервой

    10 предложений по цене от 77,000.00 до 328,810.00 руб

  • Адцетрис

    5 предложений по цене от 120,000.00 до 233,997.00 руб

  • Перьета

    9 предложений по цене от 86,450.00 до 134,000.00 руб

  • Кадсила

    14 предложений по цене от 65,000.00 до 189,813.00 руб

  • Газива

    9 предложений по цене от 115,000.00 до 425,000.00 руб

  • Опдиво

    15 предложений по цене от 27,000.00 до 138,050.00 руб

  • Китруда

    6 предложений по цене от 136,498.00 до 325,850.00 руб

  • Блинцито

    6 предложений по цене от 182,000.00 до 311,000.00 руб

  • Эмплисити

    14 предложений по цене от 119,466.00 до 190,000.00 руб

  • Дарзалекс

    7 предложений по цене от 49,399.00 до 207,990.00 руб

  • Фотолон

    предложения не найдены

  • Фотодитазин

    2 предложения по цене от 4,000.00 до 21,000.00 руб

  • Фотосенс

    1 предложение по цене от 20,500.00 до 20,500.00 руб

  • Радахлорин

    1 предложение по цене от 16,765.00 до 16,765.00 руб

  • Метвикс

    предложения не найдены

  • Глиолан

    предложения не найдены

  • Аласенс

    1 предложение по цене от 20,500.00 до 20,500.00 руб

  • Стиварга

    8 предложений по цене от 149,000.00 до 225,250.00 руб

  • Копанлисиб

    предложения не найдены

  • Гливек

    12 предложений по цене от 46,550.00 до 73,776.00 руб

  • Иматиниб Актавис

    предложения не найдены

  • Иматиниб Гриндекс

    1 предложение по цене от 12,646.00 до 12,646.00 руб

  • Иматиниб Зентива

    предложения не найдены

  • Иматиниб-Тева

    предложения не найдены

  • Миелофар

    предложения не найдены

  • Филахромин ФС

    2 предложения по цене от 8,000.00 до 10,600.00 руб

  • Иматиб

    1 предложение по цене от 60,500.00 до 60,500.00 руб

  • Гистамель

    1 предложение по цене от 65,300.00 до 65,300.00 руб

  • Иматиниб-ТЛ

    2 предложения по цене от 3,600.00 до 11,970.00 руб

  • Генфатиниб

    1 предложение по цене от 12,900.00 до 12,900.00 руб

  • Иглиб

    1 предложение по цене от 21,998.00 до 21,998.00 руб

  • Иресса

    7 предложений по цене от 70,000.00 до 99,500.00 руб

  • Тарцева

    22 предложения по цене от 18,500.00 до 150,000.00 руб

  • Сутент

    10 предложений по цене от 126,350.00 до 259,802.00 руб

  • Сунитиниб-натив

    2 предложения по цене от 69,000.00 до 201,623.00 руб

  • Нексавар

    6 предложений по цене от 13,500.00 до 145,700.00 руб

  • Спрайсел

    15 предложений по цене от 59,920.00 до 149,498.00 руб

  • Тайверб

    9 предложений по цене от 57,000.00 до 202,000.00 руб

  • Тасигна

    16 предложений по цене от 65,000.00 до 176,800.00 руб

  • Торизел

    4 предложения по цене от 26,500.00 до 35,000.00 руб

  • Афинитор

    24 предложения по цене от 9,000.00 до 194,598.00 руб

  • Вотриент

    12 предложений по цене от 35,000.00 до 123,032.00 руб

  • Капрелса

    1 предложение по цене от 102,699.00 до 102,699.00 руб

  • Гиотриф

    13 предложений по цене от 41,599.00 до 137,885.00 руб

  • Босулиф

    предложения не найдены

  • Бозулиф

    5 предложений по цене от 98,000.00 до 214,497.00 руб

  • Зелбораф

    18 предложений по цене от 48,000.00 до 107,000.00 руб

  • Ксалкори

    6 предложений по цене от 162,000.00 до 271,320.00 руб

  • Инлита

    8 предложений по цене от 45,800.00 до 214,497.00 руб

  • Джакави

    21 предложение по цене от 60,000.00 до 195,500.00 руб

  • Стивар

    предложения не найдены

  • Тафинлар

    7 предложений по цене от 236,000.00 до 350,996.00 руб

  • Мекинист

    14 предложений по цене от 70,000.00 до 518,700.00 руб

  • Имбрувика

    11 предложений по цене от 275,000.00 до 534,820.00 руб

  • Ленвима

    7 предложений по цене от 60,500.00 до 155,150.00 руб

  • Варгатеф

    5 предложений по цене от 82,000.00 до 129,000.00 руб

  • Ибранса

    7 предложений по цене от 270,000.00 до 280,922.00 руб

  • Тагриссо

    4 предложения по цене от 220,997.00 до 669,492.00 руб

  • Котеллик

    7 предложений по цене от 185,000.00 до 383,495.00 руб

Все аналоги Велкейд представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Источник: https://www.poisklekarstv.com/velkeyd/analogi

Велкейд инструкция по применению

Фарм-группа: Велкейд относится к группе препаратов для лечения опухолей.

Форма выпуска препарата, его состав и упаковка

Велкейд выпускается в виде лиофилизированного порошка, который используется для приготовления раствора для внутривенных и подкожных инъекций.

Порошок находится в стеклянном флаконе, объемом на 10 мл, упакованном в блистер и вложенный в картонную пачку.

1 флакон препарата содержит бортезомиба 3,5 мг и маннитола 35 мг в качестве вспомогательных веществ.

Механизм действия

Бортезомиб – вещество, обратимо угнетающее выработку 26S-протеасомы в клетках всех млекопитающих.

26S-протеасома является комплексом белковой природы, который воздействует на белки связанные с убиквинтином. Данный механизм задействован в поддержании постоянства внутриклеточной среды.

Ингибирование протеасомы, путем ряда каскадных реакций приводит к нарушению гомеостаза и впоследствии к гибели клетки.

При проведении испытаний in vivo препарат замедлял рост клеток в смоделированных опухолях в том числе во множественной миеломе.

Фармакокинетика

Внутривенное введение бортезомиба проводится в дозах 1 мг/м2 и 1,3 мг/м2. При этом максимальная концентрация в крови составляет 57 и 112 нг/мл соответственно. При повторных введениях данные цифры возрастают, и колеблется в пределах 67-106 и 89-120 нг/мл.

После введения препарат интенсивно распределяется по всем тканям, связывание с белками плазмы – примерно 83%.

В метаболизме действующего вещества играют непосредственную роль изоферменты CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. При этом образованные метаболиты не проявляют фармакологического действия, характерного для бортезомиба.

Пути выведения препарата у человека не изучены. Период полувыведения при повторных введениях больше, нежели при первичном, и колеблется в пределах 40-193 часа.

Не было изучено влияние на фармакокинетику Велкейда возраста, расы и пола пациента.

При лечении онкологических больных с сопутствующими нарушениями работы печени необходимость корректировать дозу зависит от степени выраженности дисфункции органа. При легких нарушениях работы печени нет необходимости изменять дозу Велкейда. При средних и тяжелых нарушениях стоит уменьшить дозировку и тщательно контролировать процесс терапии.

Фармакокинетические характеристики Велкейда введенного в различных дозах и разными путями не изменяется при нарушениях работы почек, независимо от степени выраженности дисфункции органа.

Когда назначается?

Препарат Велкейд назначают при:

  • множественной миеломе
  • мантийноклеточной лимфоме при условии, что пациент уже получил хотя бы 1 линию лечения.

Когда и кому применять не рекомендуется

Велкейд противопоказан в случае:

  • индивидуальной непереносимости бортезомиба, бора и/или маннитола
  • беременности и лактации
  • детского возраста
  • заболевания перикарда
  • поражения легких

Крайнюю осторожность следует соблюдать при использовании Велкейда при:

  • средней и тяжелой дисфункции печени
  • тяжелой дисфункции почек
  • судорожном синдроме, эпилепсии
  • склонности к обморокам
  • невропатии диабетического происхождения
  • дегидратации, вызванной рвотой или диареей
  • запоре
  • риске возникновения сердечной недостаточности.

Дозирование

Препарат Велкейд предназначен только для внутривенных и подкожных инъекций. Недопустимо вводить интертекально, так как были зафиксированы летальные исходы.

Для внутривенного введения готовят раствор с концентрацией 1 мг/мл, для подкожного 2,5 мг/мл.

Концентрацию следует рассчитывать очень тщательно, так как она отличается для различных путей введения.

Внутривенное введение проводят за 3-5 секунд или подкожно. Стартовая доза составляет 1,3 мг/м2 с кратностью 2 раза в неделю. Терапию проводят 2 недели (4 инъекции), затем соблюдают 10-дневный перерыв. Обязательно соблюдать 72-часовой перерыв между инъекциями.

Оценивать клинический результат терапии стоит только после 3 или 5 курсов лечения. Если был достигнут полный терапевтический результат, стоит провести еще 2 курса для его закрепления.

Если терапия не дала достаточного результата специалистами может быть назначено комбинированное лечение Велкейда с дексаметазоном в высоких дозировках. С каждой инъекцией принимают перорально 40 мг дексаметазона, разделив это количество на два приема. Первую половину принимают внутрь в день инъекции Велкейда, а вторую на следующие сутки.

Все сопутствующие изменения состояния больного в период приема препарата должны находиться под тщательным контролем и сопутствоваться изменением дозирования и кратности лечения.

Способ применения

Велкейд относится к препаратам для лечения опухолей, поэтому с ним нужно обращаться с большой осторожностью. Приготовление раствора для инъекций требует соблюдение правил стерильности.

Необходимо избегать контакта раствора с кожей, для этого стоит использовать перчатки и другие защитные элементы одежды.

Не смешивать Велкейд с другими лекарствами за исключением физиологического раствора (натрия хлорид 0,9%).

Для внутривенного введения в качестве растворителя берут 3,5 мл физиологического раствора на 1 флакон Велкейда. Таким образом, получается концентрация приготовленного раствора 1 мг/мл.

Проводят обязательно контроль качества полученной жидкости – она должна быть бесцветная и прозрачная, без каких-либо механических включений. Если наблюдается любое отклонение от указанных норм раствор использовать для инъекций нельзя.

Введение выполняют внутривенно через катетер в течении 3-5 секунд, затем катетер промывают физиологическим раствором.

Для подкожного введения в качестве растворителя берут 1,4 мл физиологического раствора и получают готовый препарат с концентрацией 2,5 мг/мл. Контроль качества такой же – бесцветность, прозрачность и отсутствие механических включений.

Любое отклонение служит поводом для утилизации раствора, так как его нельзя использовать для инъекций. Местом введения является кожа бедра или живота (справа или слева). Вводят лекарство подкожно.

Каждая последующая инъекция должна проводиться в новое место с минимальным расстоянием от места предыдущего укола – 2,5 см. Нельзя проводить инъекцию в раздраженные, поврежденные места, с гематомами, а также туда, где трудно ввести иглу.

Если возникает местная реакция на препарат можно перейти на введение раствора меньшей концентрации – 1 мг/мл или вводить лекарство внутривенно.

Симптомы передозировки и их лечение

Признаками передозировки препарата является резкое падение артериального давления, понижение количества тромбоцитов в крови с летальным исходом. Данные симптомы наблюдаются при увеличении дозы в 2 раза.

Терапия состояния передозировки заключается в тщательном контроле жизненных показателей, работы органов, уровня артериального давления (использование внутривенных инфузий, назначение вазоконстрикторов), температуры тела. Специфического антидота к препарату не установлено.

Взаимодействие Велкейда с другими лекарственными средствами

Бортезомиб является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYPЗА4. Соответственно необходимо быть осторожными при приеме других лекарственных средств, способных влиять на активность данных веществ.

Так кетоконазол, угнетающий изофермент CYP3A4 влияет на фармакокинетику бортезомиба, поэтому совместный прием данных препаратов должен проводиться под вниманием врачей. То же самое относится к приему вместе Велкейда и ритонавира.

Снижается эффективность терапии Велкейдом при приеме его на фоне лечения рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином – сильных индукторов изофермента CYP3A4. А вот дексаметазон проявляет менее выраженные индуцирующие способности на данное вещество, поэтому не имеет значительного влияния на эффективность бортезомиба.

Комбинированное лечение Велкейдом с мелфаном и преднизолоном допустимо, так как изменение фармакокинетических характеристик незначительно.

При приеме пероральных сахароснижающих средств возможно изменение их активности с развитием, как повышения, так и понижения сахара в крови ниже нормы.

Осторожно использовать совместно с препаратами от давления, противовирусными средствами, статинами.

Особенности применения Велкейда при беременности и лактации

Использование Велкейда в период вынашивания ребенка и кормления грудью категорически запрещено.

Побочные действия

Со стороны кроветворных органов: нарушение лабораторных показателей в сторону уменьшения количества клеток – тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и других

Со стороны сердца и сосудов: инфаркт, остановка сердца, сердечная недостаточность, нарушение ритма, отек легочной ткани, падение и повышение артериального давления, замедление сердечного ритма, кровоизлияния в оболочки мозга, инсульт, воспаление стенки сосудов, эмболия периферических и центральных сосудов.

Со стороны органов дыхания: нарушение дыхательного ритма, одышка. Кашель, ринит, боль в грудной клетке, в носовых пазухах, дыхательная недостаточность, кровоизлияния в альвеолы.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсические явления, ухудшение аппетита, вздутие, стоматит, боль в глотке, воспаление слизистой желудка. Воспаление поджелудочной железы, повышенное слюноотделение, изменение окраски и поверхности языка, колит.

Со стороны печени: воспаление, кровоизлияния, повышение уровня билирубина в крови, недостаточность функционирования органа.

Со стороны ЦНС: невропатии, судороги, потеря сознания, нарушения вкусового восприятия, нарушение речи, тремор, нарушение памяти и внимания.

Со стороны психики: спутанное сознание, чередование возбуждения и угнетения, депрессивное состояние, нарушение сна, раздраженность.

Со стороны почек и других мочевыделительных органов: нарушение мочеиспускания, недостаточность функции почек, недержание мочи, кровь и белок в мочи, изменение количества мочи, боли в поясничном отделе.

Со стороны уха: нарушение слуховой функции, звон в ушах, глухота на оба уха.

Со стороны глаз: нарушение зрительной функции, воспаление конъюнктивы, сухость слизистой оболочки, кровоизлияния, слепота, герпес глаза.

Со стороны иммунитета: аллергическая реакция – отек Квинке, повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

Со стороны метаболизма: дегидратация, нарушение уровня калия, натрия, кальция, магния, фосфора и мочевой кислоты в крови, истощение, недостаточность витамина В12.

Со стороны кожи: высыпания, отек, зуд, крапивница, псориаз, узелки под кожей, пигментация кожи, облысение, повышение потоотделения, особенно в ночное время суток, кровоподтеки и гематомы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, судороги, спазмы, подергивания, нарушение подвижности суставов и их отек.

Со стороны половой системы: нарушение эрекции, боли в яичках.

Как и где хранить?

Хранится Велкейд в оригинальной упаковке в течение 3 лет с момента выпуска, при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Приготовленный раствор для инъекций можно хранить во флаконе или шприце не более 8 часов в помещении с естественной освещенностью, при температуре не выше 25°С .

Условия отпуска из аптек

Препарат относится к списку рецептурных лекарственных средств.

Велкейд цена

Велкейд лиофилизат для инъекций 3мг — 55000-60000 руб.

Источник: http://bezboleznej.ru/velkejd

Велкейд :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Велкейд.
      Английское название:Velcade.

      L01XX32 Бортезомиб.

      Противоопухолевое средство [Другие противоопухолевые средства].

      (Данные взяты из действующего вещества bortezomib).       C84,5 другие и неуточненные t-клеточные лимфомы.

      C90,0 множественная миелома.

      Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения| 1 фл. |.       Активное вещество: | |.       Бортезомиб (PS-341) в форме трехмерного бороксина (в пересчете на бортезомиб (PS-341) в форме мономера)| 3,5 мг|.

      Вспомогательные вещества: маннитол — 35 мг; азот — qs | |.

      Белая или почти белая лиофилизированная масса или порошок.
      Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3,5 мг. По 38,5 мг препарата (соответствует 3,5 мг бортезомиба) в стеклянный флакон вместимостью 10 мл с пробкой из бромбутилового каучука и алюминиевой крышкой. Один флакон упаковывают в блистер и картонную пачку.

      Фармакологическое действие — противоопухолевое.

      Бортезомиб — это обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином.

Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и таким образом поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке.

Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

      В экспериментах in vitro , ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

      При в/в струйном введении бортезомиба в дозах 1 мг/м 2 и 1,3 мг/м 2 больным с множественной миеломой C max препарата в плазме составляют соответственно 57 и 112 нг/мл. При последующем введении препарата C max в плазме крови находятся в пределах 67–106 нг/мл для дозы 1 мг/м 2 и 89–120 для дозы 1,3 мг/м 2. Средний T 1/2 препарата при многократном введении составляет 40–193.       Препарат быстрее выводится после первой дозы по сравнению с последующими дозами. После первого введения в дозах 1 и 1,3 мг/м 2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 и 112 л/ч, а после последующих введений — соответственно 15–32 л/.       При введении в дозе 1,3 мг/м 2 п/к или в/в больным с множественной миеломой общее системное воздействие после повторного введения в той же дозе ( AUC last ) было эквивалентно для обоих путей введения. C max после п/к введения (20,4 нг/мл) была ниже, чем после в/в введения (223 нг/мл).       После однократного или многократного введения в дозах 1 и 1,3 мг/м 2 средний V d бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659–3294 л (489–1884 л/м 2 ). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100–1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.       В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами цитохрома P450 — CYP3A4 , CYP2C19 и CYP1A2.       Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 в метаболизме бортезомиба незначительно. Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не ингибируют протеасому 26S. Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.       Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.       Исследования фармакокинетики бортезомиба у онкологических больных с нарушениями функции печени проводились у 51 пациента с различной степенью тяжести нарушений функции печени (см таблицу 2) с применением доз бортезомиба 0,5–1,3 мг/м 2. Легкие нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику бортезомиба. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени наблюдается 60% увеличение AUC бортезомиба по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Для пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени рекомендуется уменьшение начальной дозы бортезомиба. Требуется внимательное наблюдение таких пациентов.

      Фармакокинетика бортезомиба в дозах 0,7–1,3 мг/м 2 в/в 2 раза в неделю у больных с легкими, средними или тяжелым нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.

      Велкейд предназначен для лечения следующих заболеваний:       Множественная миелома;

      Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней, мере 1-ю линию терапии.

      Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;       Беременность и период кормления грудью;       Детский возраст (отсутствие опыта применения);       Острые диффузные инфильтративные заболевания легких;       Поражение перикарда.

      С осторожностью.

Нарушения функции печени тяжелой и средней степени; тяжелые нарушения функции почек; судороги или эпилепсия в анамнезе; обмороки; диабетическая нейропатия в анамнезе; одновременный прием гипотензивных препаратов; обезвоживание на фоне диареи или рвоты; запор; риск развития хронической сердечной недостаточности; одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4 , одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9 , пероральных гипогликемических препаратов.

      В целом, показатели безопасности препарата Велкейд при применении в монотерапии сходны с соответствующими показателями при применении препарата Велкейд в комбинации с мелфаланом и преднизоном.       Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением препарата Велкейд.       Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по органам и частоте появления. Частоту определяли как: очень часто — >10%; часто — 1–10%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — ВГН | Не требуется|.       >1–1,5–3 × ВГН | Любая|.

      Комбинированная терапия.

      Рекомендуемая доза: вводят в/в струйно, в течение 3–5 с, в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь. Проводят девять 6-недельных циклов, как показано в таблице 3. В циклах 1–4 Велкейд применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32-й), а в циклах 5–9 — 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29-й).       Таблица 3.       Рекомендуемая схема дозирования препарата Велкейд, применяемого в комбинации с мелфаланом и преднизоном у больных с ранее нелеченной множественной миеломой.       Велкейд 2 раза в неделю (циклы 1–4)|.       Неделя| 1| 2| 3| 4| 5| 6|.       Велкейд (1,3 мг/м 2 )| Дни 1-й и 4-й| Дни 8-й и 11-й| Период отдыха| Дни 22-й и 25-й| Дни 29-й и 32-й| Период отдыха|.       Мелфалан (9 мг/м 2 ).       Пpеднизон (60 мг/м 2 )| Дни с 1-го по 4-й| Период отдыха|.       Велкейд 1 раз в неделю (циклы 5–9)|.       Неделя| 1| 2| 3| 4| 5| 6|.       Велкейд (1,3 мг/м 2 )| День 1-й| День 8-й| Период отдыха| День 22-й| День 29-й| Период отдыха|.       Мелфалан (9 мг/м 2 ).       Пpеднизон (60 мг/м 2 )| Дни с 1-го по 4-й| Период отдыха|.

      Рекомендации по коррекции дозы при комбинированной терапии.

      Коррекция дозы и схемы применения при применении препарата Велкейд совместно с мелфаланом и преднизоном.       Перед началом нового цикла лечения:       — содержание тромбоцитов должно быть >70000/мкл;       — абсолютное содержание нейтрофилов (АСН) — >1000/мкл;       — негематологическая токсичность должна снизиться до 1-й степени или до исходного уровня.       Таблица 4.       Коррекция дозы при последующих циклах лечения.       Токсичность| Лабораторные показатели/условия введения| Коррекция или отсрочка дозы|.       Гематологическая токсичность в ходе предыдущего цикла| Длительная нейтропения или тромбоцитопения 4-й степени, либо тромбоцитопения с кровотечением| В следующем цикле дозу мелфалана следует уменьшить на 25%|.       Содержание тромбоцитов ≤30000/мкл или АСН ≤750/мкл в день введения препарата Велкейд (кроме 1-го дня)| Отложить введение препарата Велкейд|.       Несколько отсрочек введения в одном цикле (>3 раз при введении 2 раза в неделю или ≥2 раз при введении 1 раз в неделю)| Дозу препарата Велкейд снижают на 1 ступень (c 1,3 до 1 мг/м 2 и с 1 до 0,7 мг/м 2 )|.       Негематологическая токсичность ≥3-й степени | | Применение препарата Велкейд откладывают до снижения негематологической токсичности до 1-й степени или до исходного уровня. После этого лечение можно возобновить в дозе, сниженной на 1 ступень (с 1,3 до 1 мг/м 2 и с 1 до 0,7 мг/м 2 ). При развитии нейропатической боли и/или периферической нейропатии, связанной с применением препарата Велкейд, введение очередной дозы откладывают и/или корректируют дозу (см таблицу 1). |.       Дополнительная информация о мелфалане и преднизоне приводится в инструкциях по медицинскому применению этих препаратов.

      Способ применения.

      Велкейд является противоопухолевым препаратом. При приготовлении и обращении с препаратом следует проявлять осторожность. Следует соблюдать соответствующие меры асептики. Рекомендуется пользоваться перчатками и другой защитной одеждой для предотвращения контакта с кожей. Препарат нельзя смешивать с другими ЛС , за исключением 0,9% раствора натрия хлорида.

      Приготовление раствора для в/в введения.

      Содержимое флакона растворяют в 3,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для в/в введения — 1 мг/мл.       Раствор бортезомиба должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя. Полученный раствор вводят путем в/в болюсной инъекции продолжительностью 3–5 с через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

      Приготовление раствора для п/к введения.

      Содержимое флакона растворяют в 1,4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для п/к введения — 2,5 мг/мл.       Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.       Полученный раствор вводят п/к в область бедра (правое или левое) или в область живота (справа или слева). Необходимо постоянно менять место введения препарата. Каждая последующая инъекция должна вводиться на расстоянии как минимум 2,5 см от места предыдущей инъекции. Нельзя вводить препарат в чувствительные области, поврежденные области (покраснения, синяки), а также в области, где введение иглы затруднено.

      В случае возникновения местных реакций в области п/к введения препарата Велкейд можно использовать менее концентрированный раствор для п/к введения (1 мг/мл вместо 2,5 мг/мл) или перейти на в/в введение препарата.

      Симптомы. Передозировка, превышающая рекомендуемую дозу более чем в 2 раза, сопровождалась у больных острым снижением АД и тромбоцитопенией со смертельным исходом.
      Лечение.

При передозировке следует контролировать показатели жизненных функций больного и проводить соответствующую терапию для поддержания АД (инфузионная терапия, сосудосуживающие и/или инотропные препараты) и температуры тела.

Специфический антидот к препарату Велкейд неизвестен.

      Лечение препаратом Велкейд следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии. При неумышленном введении препарата Велкейд интратекально были зафиксированы случаи смерти. Лекарственный препарат Велкейд показан только для в/в и п/к введения. Не вводить интратекально.       До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

      Тромбоцитопения.

      Чаще всего при терапии препаратом Велкейд наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11-й день цикла. Цикловая периодичность уменьшения и увеличения количества тромбоцитов наблюдалась на протяжении всех 8 циклов при применении препарата 2 раза в неделю, таким образом, нет данных, подтверждающих нарастающую тромбоцитопению. При снижении количества тромбоцитов

Источник: https://kiberis.ru/?p=13473

Ссылка на основную публикацию