Азидотимидин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Азидотимидин :: Инструкция по применению, РЛС, рецепт лекарства на Лекарства.ми

Торговое название препарата: Азидотимидин (Azidothymidin)

Активное вещество: Зидовудин (Zidovudinum)

Состав препарата Азидотимидин:

1 капсула содержит зидовудина 0,1 г, а также сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ, магния стеарат или кальция стеарат; в пластиковых банках по 100 или 200 шт.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное. Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов (в т.ч. ВИЧ).

Фармакодинамика:

В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК. Способствует увеличению количества T4 клеток.

Фармакокинетика:

Биодоступность — 60–70%. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более — в виде глюкуронидов.

Показания к применению препарата Азидотимидин:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Противопоказания препарата Азидотимидин:

Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы < 750/мм3), анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточность.

Азидотимидин при беременности и грудном вскармливании:

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым: начальная доза — по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Детям: средняя доза — из расчета 150–180 мг/м2 каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес.

Побочное действие препарата Азидотимидин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения.

Прочие: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.

Особые указания:

Необходимо прекратить лечение у взрослых при уровне гемоглобина < 7,5 г/дл или числе нейтрофилов < 750/мкл; у детей — при снижении уровня гемоглобина < 8 г/дл, количества нейтрофилов до 500 в мм3 в 2 анализах с интервалом в 24 ч, количества тромбоцитов до 25000 в мм3 или при прогрессирующей почечной недостаточности. Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 мес лечения — каждые 2 нед, затем не реже 1 раза в месяц).

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Источник: http://lekarstva.me/index.php?cID=701

Азидотимидин: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Если Вы не изучили инструкцию по применению к данному препарату, тогда его использование категорически запрещено.

Интернациональное наименование

Зидовудин (Zidovudine)

Фармакологическая группа

Противовирусное средство (114)

Действующие вещества

Зидовудин

Лекарственная форма

капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь

Фарм.Действие

Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК.

Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди — и трифосфатного соединения.

Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.

Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции.

Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

Использование

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И.

Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса.

Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Возможные побочные действия

Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.Передозировка. Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Дозы и способ применения

Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг — по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза — 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют.

После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день.

Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч).

Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс.

/мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.

Другие указания

Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем — 1 раз в мес.

Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах — 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12).

При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина. Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина. Увеличивает концентрацию флуконазола.

Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/azidotimidin

Азидотимидин: инструкция, показания к применению и отзывы

Азидотимидин является высокоэффективным препаратом при лечении ВИЧ-инфекции. Это медикаментозное средство получило популярность у многих пациентов и зачастую приписывается врачами благодаря высокой действенности.

Читайте также:  Дакоген | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Содержание:

Азидотимидин: инструкция по применению

Азидотимидин был разработан на основе современных исследований заболевания ВИЧ. Именно поэтому его можно употреблять как взрослым, так и детям.

Выпускается это медикаментозное средство в форме капсул. Принимать его необходимо внутрь, запивая водой. Это предоставляет удобство при лечении взрослых и детей.

Изначально необходимо принимать по 200 миллиграмм препарата по 6 раз в день. Подбор дозы приема препарата производится индивидуально. В сутки пациент может принимать от 500 до 1500 миллиграмм этого медикаментозного средства в зависимости от его индивидуальных особенностей. 

Если уровень гемоглобина снижается  у детей до 8 г/дл, или у взрослых до 7,5 г/дл, тогда прием препарата необходимо срочно остановить.

Во время лечения ВИЧ-инфекции Азидотимидином необходимо постоянно следить за состоянием периферической крови.  Если пациент имеет болезни печени или почек, то дозу препарата необходимо корректировать. 

С осторожностью необходимо принимать данное лекарственное средство пожилым людям. Необходимо очень осторожно принимать Азидотимидин с препаратами, которые влияют на метаболизм в печени.

Назначение лекарства беременным женщинам осуществляется только в том случае, если отсутствует потенциальный риск для плода. Если Азидотимидин был прописан кормящей матери, то во время его приема необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Во время приема Азидотимидина с другими препаратами (Морфин, Парацетамол, Индометацин, Кодеин, Циметидин и т.д.) наблюдается изменение метаболизма. Во время приема препарата с Амфоцерицином, Винбластином, Пентамидином, Амфотерицином значительно увеличивается его уровень токсичности.

Хранить Азидотимидин необходимо в местах, которые недоступны для детей. Место хранения должно быть темным и холодным, а температура воздуха не должна превышать 25 градусов. Годен этот препарат в течение двух лет после даты выпуска.

Азидотимидин: отзывы

Отзывы от пациентов об этом препарате преимущественно положительного характера. Пациенты остаются довольными этим медикаментозным средством, которое имеет очень высокий коэффициент действия.

Некоторые люди остались недовольными Азидотимидином. Это объясняется тем, что они неправильно его принимали или самовольно увеличили дозировку. Ведь, как показывает практика, самолечением опасно не столько отсутствием положительного эффекта, а сколько возможными осложнениями.

Данные препараты имеют аналогичное с Азидотимидином действие. Подбирать их необходимо в зависимости от показаний и необходимого действия препарата (например, для профилактики ВИЧ-инфекции необходимы одни препараты, а для ее лечения – совершенно другие). 

Многие пациенты остались довольны Азидотимидином, что объясняется тем, что они его правильно принимали в необходимых дозах. Именно поэтому перед приемом препарата необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Лечение ВИЧ-инфекции

На сегодняшний день практически невозможно полностью вывести ВИЧ-инфекцию из организма. Поэтому ее лечение направлено на максимальное продление человеческой жизни.

Именно поэтому терапия заключается в предупреждении прогрессирования этого заболевания. Высокоэффективным препаратом в этой терапии является Азидотимидин. С его помощью болезнь начинает протекать вяло, что значительно продлевает жизнь человека.

Особенности ВИЧ и его лечения:

  • Заболевание требует ранней диагностики и своевременного лечения. При первом подозрении на ВИЧ-инфекцию необходимо срочно обратиться в больницу.
  • Неотъемлемой частью лечения ВИЧ-инфекции является противовирусная терапия. На данный момент разработано множество систем борьбы с этой болезнью.
  • Методы лечения выбираются в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Назначается противовирусная терапия только при наличии клинической симптоматики.
  • Во время лечения ВИЧ-инфекции осуществляется профилактика и лечение вторичных заболеваний. К ним относятся пневмония и криптоспироз.

Лечение ВИЧ-инфекции достаточно сложное и длительное.

С его помощью можно значительно улучшить состояние пациента, а также продлить его жизнь.

Профилактика ВИЧ-инфекции

Лучше всего предупредить вирус иммунодефицита, чем потом заниматься его лечением. 

Методы профилактики:

  • Во время полового акта необходимо пользоваться контрацептивами.
  • При беременности ВИЧ-инфицированной матери необходимо срезу же обратиться к клинику, где могут назначить курс лечения, который поможет родиться ребенку здоровым.
  • Избегать контактов с кровью других людей.

Профилактикой этого заболевания необходимо заниматься коллективно.

В первую очередь, нужно информировать людей об опасности этого заболевания и мерах предосторожности с помощью средств массовой информации.

Что касается медицинских работников, то им необходимо быть особо аккуратными. Во время работы с кровью они должны оборудовать рабочее место максимально безопасно, а также  использовать только продезинфицированные приспособления.

Неотъемлемым атрибутом медицинских работников являются одноразовые резиновые перчатки. Также им необходимо заклеивать раны и повреждения кожи лейкопластырем, а при попадании крови на ранку – тщательно обработать ее антисептиком.

О том, как распознать первые симптомы СПИДа, вы можете узнать из программы Жить Здорово с Еленой Малышевой.

ВИЧ-инфекция является достаточно опасной болезнью, которая требует постоянного принятия профилактических методов. При первом подозрении на заражение пациенту необходимо обратиться в больницу и пройти клиническое обследование. Если болезнь будет выявлена, то ему назначат комплексное лечение. Очень эффективным препаратом в этом лечении является Азидотимидин.

Источник: http://VekZhivu.com/article/1856-azidotimidin-instruktsiya-pokazaniya-k-primeneniyu-i-otzyvy

Азидотимидин :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Азидотимидин.
      Английское название:Azidothymidin.

      J05AF01 Зидовудин.

      Средства для лечения ВИЧ-инфекции.

      (Данные взяты из действующего вещества zidovudine).       B20-b24 болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [вич].

      B24 болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [вич], неуточненная.

      1 капсула содержит зидовудина 0,1 г, а также сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ , магния стеарат или кальция стеарат; в пластиковых банках по 100 или 200 шт.

      Твердые желатиновые капсулы, разъемные, с донышком белого цвета и желтой крышечкой, заполненные порошком белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

      Фармакологическое действие — противовирусное. Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов ( в тч ВИЧ ).

      В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК. Способствует увеличению количества T4 клеток.

      Биодоступность — 60–70%. Проходит через ГЭБ , концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более — в виде глюкуронидов.

      ВИЧ -инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

      Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы < 750/ мм 3 ), анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточность.

      Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Анемия, лейкопения, нейтропения.
      Прочие. Диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.

      Внутрь, взрослым: начальная доза — по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/ сут. Детям: средняя доза — из расчета 150–180 мг/м 2 каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес.

      Необходимо прекратить лечение у взрослых при уровне гемоглобина < 7,5 г/дл или числе нейтрофилов < 750/мкл; у детей — при снижении уровня гемоглобина < 8 г/дл, количества нейтрофилов до 500 в мм 3 в 2 анализах с интервалом в 24 ч, количества тромбоцитов до 25000 в мм 3 или при прогрессирующей почечной недостаточности. Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 мес лечения — каждые 2 нед , затем не реже 1 раза в месяц).

      В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      Капсулы 100 мг — 2 года.
      Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания zidovudine

      Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.

Побочные эффекты zidovudine

      Миелосупрессия (анемия. Нейтропения. Лейкопения). Анорексия. Рвота. Боль в животе. Диспепсия. Повышение температуры тела. Головная боль. Бессонница. Слабость. Парестезия. Миалгия. Сыпь.Биофарма

Источник: https://kiberis.ru/?p=12400

Азидотимидин — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоЗидовудинЗидовудинЛекарственная форма:  капсулыСостав:

Одна капсула содержит:

Активные вещества: зидовудин -100 мг,

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Состав твердых желатиновых капсул: железа оксид красный и/или железа оксид черный и/или железа оксид желтый и/или титана диоксид;

красители отсутствуют;

консерванты: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 1 белого, желтого цвета или двухцветные с белого цвета корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул порошок и гранулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное [ВИЧ] средствоАТХ:  Фармакодинамика:

Зидовудин является аналогом тимидина и относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Обладает высокой ингибирующей активностью в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием соответственно моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат является как ингибитором, так и субстратом вирусной обратной транскриптазы.

Читайте также:  Дуовит | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Включение зидовудина трифосфата, имеющего структурное сходство с тимидинтрифосфатом, в цепочку ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование ретровирусной ДНК. Увеличивает количество CD4+ клеток, повышает сопротивляемость организма к инфекции.

Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу альфа человека.

Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры зидовудина у детей старше 3 месяцев и у взрослых во многом схожи. Зидовудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 60-70%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 30-90 мин.

Связь с белками плазмы относительно низкая (34-38%). Объем распределения 1,6 л/кг. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет 15-64% от концентрации в плазме. У детей концентрация в СМЖ — 24% от содержания в плазме.

Определяется в амниотической жидкости и в крови плода; концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у матерей во время родов. Обнаруживается в грудном молоке.

Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1,3-20,4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.

Метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой.

Основной неактивный метаболит — 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-В-глюкопирануроно-зилтимидин, период полувыведения (Т½) которого при нормальной функции почек — 1ч, при почечной недостаточности -8 ч, при анурии — 29-94 ч, при циррозе печени варьирует в зависимости от степени выраженности печеночной недостаточности, в среднем — 2,4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.

В неизмененном виде выводится почками 14-18% зидовудина, у детей — 30%; в виде глюкуронидов — 60-74%, у детей — 45%. Не кумулирует.

Т½ из клеток — 3,3 ч, из сыворотки крови у взрослых — около 1 ч (0,8-1,2 ч), при почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) — 1,4-2,9 ч, при циррозе печени варьирует в зависимости от степени выраженности печеночной недостаточности, в среднем — 2,4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) -13 ч.

Почечный клиренс — 27,1 мл/мин/кг, у детей — 30,9 мл/мин/кг, превышает КК, что указывает на выведение значительной части препарата с помощью канальцевой секреции.

При хронической почечной недостаточности возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.

Показания:

  • Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у детей и взрослых;
  • профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода;
  • профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с ВИЧ-загрязнённым материалом.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к зидовудину или любому компоненту препарата;
  • нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 0,75·109/л или 750/мкл);
  • анемия (уровень гемоглобина ниже 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л);
  • детский возраст до 3-х лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые известные факторы риска заболеваний печени.

Беременность и лактация:

Зидовудин проникает через плаценту. Не рекомендуется назначать женщинам до 14 недели беременности. При необходимости назначения препарата до 14 недели беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет:

по 500-600 мг в сутки в 2-3 приёма в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Дети от 3-х до 12 лет:

из расчета 360-480 мг/м2, разделенные на 3-4 приема, в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0,75×109/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: по 100 мг 5 раз в сутки, начиная с 14 недели беременности, или по 300 мг 2 раза в сутки, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 часа до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины).<\p>

Профилактика профессионального заражения ВИЧ: 600 мг в сутки в 2-3 приема, в течение 4 недель. Химиопрофилактику парентеральной передачи ВИЧ рекомендуется начинать не позднее, чем через 72 часа после возможного инфицирования.

Пациенты с нарушением функции печени. При печёночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования. В этом случае необходимо откорректировать дозу препарата и/или увеличить интервал между приёмами доз.

Пациенты с нарушением функции почек. При КК более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжёлых нарушениях функции почек рекомендуемая доза зидовудина составляет 300-400 мг в сутки. В зависимости от изменений периферической картины крови и клинического эффекта может потребоваться дальнейшая коррекция дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста. Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Побочные эффекты:

Со стороны системы крови и кроветворных органов: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, пигментация слизистой оболочки полости рта, гепатомегалия со стеатозом, повышение концентрации билирубина и активности «печеночных» ферментов, панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности; чувство тревоги, депрессия, судороги.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: учащённое мочеиспускание,гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксемии и анорексии, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение.

Прочие: недомогание, лихорадка, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожные высыпания, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.

Передозировка:

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют элиминацию глюкуронового метаболита.

Взаимодействие:

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомального окисления, в печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, ко-тримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют период полувыведения зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола.

Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудином), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно). Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с таблетками кларитромицина; в связи с этим рекомендуется принимать препараты с интервалом в два часа.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Особые указания:

Лечение зидовудином должно проходить только под наблюдением врача.

Нерегулярный прием препарата может привести к развитию устойчивости вируса и снижению эффективности лечения. При пропуске приёма очередной дозы не следует удваивать следующую.

Частота развития побочных эффектов, как правило, связана с дозой и длительностью применения препарата (чаще встречаются на поздних стадиях заболевания). Головокружение, слабость, потеря аппетита, диарея, возможные в первые дни приема, впоследствии значительно уменьшаются или исчезают в течение нескольких недель терапии зидовудином.

Молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза, или токсического поражения печени зидовудин следует отменить.

Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем — 1 раз в месяц.

Читайте также:  Азитромицин форте | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гематологические изменения появляются обычно через 4-6 недель от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1,2-1,5 г/сут) у больных со снижением содержания CD4+ клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), дефицитом витамина В12. При снижении гемоглобина более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходными данными анализ крови проводят чаще.

Необходимо производить систематический биохимический контроль функции печени: в первые 3 месяца лечения — каждые 2 недели, затем — не реже 1 раза в месяц. Во всех случаях появления клинических или лабораторных признаков токсического поражения печени или молочнокислого ацидоза зидовудин следует отменить.

При одновременном назначении зидовудина и любого из препаратов, обладающих нефро- или миелотоксическим действием, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели.

В процессе лечения следует осуществлять мониторинг иммунного статуса больных. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь (необходимо предпринимать соответствующие меры безопасности).

Необходимо информировать пациента об опасности применения одновременно с зидовудином препаратов безрецептурного отпуска без предварительной консультации с лечащим врачом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Упаковка:

По 100 капсул в банках с навинчивываемыми крышками из полиэтилена.

По 1 банке пластиковой вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N003924/01Дата регистрации:09.06.2010Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:БИОФАРМА, ЗАО БИОФАРМА, ЗАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  04.02.2017Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/azidotimidin-176.html

Азидотимидин: описание, инструкция, цена

Азидотимидин(капс.0,1 N100) Россия Биофарма ЗАО

МНН Зидовудин

Торговое название Азидотимидин

РегНомер Р N003924/01

Дата регистрации 25.01.2005

Дата аннуляции

Производитель Биофарма ЗАО — Россия

Упаковки:

№ п/п Упаковка НД EAN

1 капсулы 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные ФСП 42-0408-2680-02 4606610000711

2 капсулы 100 мг 100 шт., банки темного стекла (1) — пачки картонные ФСП 42-0408-2680-02 4606610001107

Описание действующего вещества (МНН) Зидовудин.

Фармакологическое действие:

Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК.

Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди — и трифосфатного соединения.

Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.

Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции.

Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая, биодоступность — 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней — 89%, старше 14 дней — 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания.

Показания:

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И.

Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса.

Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг — по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза — 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют.

После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день.

Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч).

Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой.

Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.

Побочные эффекты:

Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.Передозировка. Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Особые указания:

Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем — 1 раз в мес.

Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах — 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12).

При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина. Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина. Увеличивает концентрацию флуконазола.

Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).

Срок годности 2 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 8 °C.

Источник: https://lek-info.ru/azidotimidin

Ссылка на основную публикацию