Амиокордин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Амиокордин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

  • Амиокордин раствор для инфузий (ампулы)
  • Амиокордин таблетки

Раствор для инъекций 150 мг/3 мл

Состав

1 ампула содержит

активное вещество — амиодарона гидрохлорид 150 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций

Прозрачный раствор, слегка желтого цвета, практически свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.  Антиаритмические препараты Ia и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ  С01BD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поглощение

После внутривенной инъекции, амиодарон быстро достигает максимальной концентрации в плазме.

Распределение

Быстрое падение концентрации в плазме в основном за счет его распределения в периферических тканях. Объем распределения составляет от 40 до 130 л/кг. Максимальные концентрации в сердечной мышце достигаются за несколько минут после внутривенной инъекции. Концентрации амиодарона в сердечной мышце выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм и выведение такие же, как при пероральном введении.

Период полураспада составляет, в среднем,  от 3,2 до 20,7 часов  после однократной внутривенной инъекции и около 50 дней после повторных доз или внутривенных инфузий.

Амиодарон, в основном, метаболизируется в печени и частично в кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). В печени он метаболизируется  при участии цитохрома P450 (изофермент CYP3A4).

Основными метаболическими путями являются дейодирование, гидроксилирование, О- и N-деалкилирование (деэтилирование).

В процессе N-деэтилирования образуется N-дезэтиламиодарон-основной и фармакологически активный метаболит  амиодарона (по данным некоторых авторов, он образуется в слизистой оболочке кишечника).

Также обнаружены другие (дейодированные) метаболиты, но их возможное накопление, фармакодинамические и токсические эффекты полностью не изучены.

Выведение

Амиодарон выводится с желчью (с калом) и через почки. Так как он почти полностью метаболизируется, он обнаруживается  в кале и моче в ничтожных количествах. Время полувыведения после разовой дозы амиодарона составляет в среднем от 3,2 до 20,7 часов.

При длительной терапии время полувыведения значительно увеличивается, до 13-103 дней (в среднем 53±24 дня). В течение первых нескольких дней лечения  амиодарон накапливается в организме. Его выведение начинается только через несколько дней.

Состояние устойчивой концентрации в плазме достигается постепенно, в течение нескольких недель или месяцев.

После прекращения лечения, выведение амиодарона продолжается в течение  нескольких месяцев. Принимая во внимание вышеприведенные характеристики амиодарона, лечение следует начинать с большими (нагрузочными) дозами, чтобы как можно быстрее достичь концентраций в тканях, необходимых для терапевтического эффекта.

Пациенты с желудочковой тахикардией или фибрилляцией, дисфункцией левого желудочка, почечной или печеночной недостаточностью

 Фармакокинетика амиодарона у здоровых добровольцев и больных с желудочковой тахикардией или аритмией, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка похожи;  поэтому не требуется коррекция дозы (за исключением очень тяжелой печеночной недостаточности или дисфункции левого желудочка).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика амиодарона несколько изменена у пожилых пациентов, но эти изменения не являются клинически значимыми. 

Больные сахарным диабетом

Несмотря на неизмененную фармакокинетику амиодарона у больных сахарным диабетом, антиаритмический эффект и замедление частоты сердечного ритма наступали позже.

Причина этого  замедления полностью не изучена, но предполагается, что причиной является диабетическая вегетативная нейропатия. 

Детская популяция

Контролируемые исследования у детей не проводились. По опубликованным данным, не было отмечено различий в фармакокинетике у педиатрических пациентов с сравнении с взрослыми.

Фармакокинетика N-дезэтиламиодарона (ДЭА)

Фармакокинетика N-дезэтиламиодарона (ДЭА) аналогична фармакокинетике амиодарона.

После внутривенного введения (струйного или инфузионного),  не образуется значительного количества ДЭА  (концентрации в сыворотке обычно не превышают 0,05 мг /л).

При длительном применении концентрация  ДЭА в сыворотке постепенно увеличивается (в течение нескольких недель или месяцев), примерно до 80% от концентрации амиодарона. Распределение ДЭА аналогично амиодарону и объем распределения варьирует между 68 и 168 л/кг.

Метаболизм  действия ДЭА полностью не исследован; ДЭА, вероятно, метаболизируется через вторичное деалкилирование в первичных аминах. Он выводится таким же образом, как амиодарон,  период полувыведения длительнее, чем у амиодарона.

Фармакодинамический эффект ДЭА в организме человека полностью не исследован. В исследованиях на животных, электрофизиологические и антиаритмические эффекты ДЭА были аналогичны эффектам амиодарона.

Фармакодинамика

Амиокордин принадлежит к III классу противоаритмических препаратов по классификации Вогана-Вилльямса (Vaughan-Williams); однако также обладает свойствами антиаритмиков I, II и IV классов. Амиокордин активно блокирует калиевые каналы, немного блокирует быстрые натриевые и кальциевые каналы, и умеренно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Противоаритмические эффекты Амиокордина:

—  удлинение 3 фазы потенциала действия

—  уменьшение автоматизма синусового узла

—  неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов, замедление синоатриальной, предсердной и узловой проводимости

—  увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узла и желудочков

—  замедление проведения и увеличение рефрактерного периода дополнительных атриовентрикулярных путей.

Гемодинамические и противоишемические эффекты Амиокордина:

—  умеренное уменьшение периферической резистентности и урежение частоты сердечных сокращений (что приводит к уменьшению потребления кислорода сердечной мышцей)

—  неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов

—  увеличение кровотока в коронарных артериях вследствие прямого эффекта на гладкие мышцы артерий миокарда

—  поддержание сердечного выброса (вследствие уменьшения давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления).

Амиокордин обладает слабым отрицательным инотропным эффектом.

После внутривенного введения амиодарона превалируют симпатолитический эффект (неконкурентное подавление стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов; сходный с эффектом антиаритмиков II класса) и блокада кальциевых каналов (сходный с эффектом антиаритмиков IV класса).

Основные гемодинамические эффекты амиодарона при внутривенном введении заключаются в гипотензии, которая является следствием уменьшения системного сосудистого сопротивления и отрицательного инотропного действия. Чрезмерное снижение артериального давления можно предупредить, уменьшив скорость внутривенной инфузии.

Прямой отрицательный инотропный эффект амиодарона при внутривенном введении незначителен и непостоянен (обычно сохраняется в течение одного часа после внутривенного струйного введения и до 24 часов после инфузии). Он обычно не сопровождается уменьшением сердечного выброса, за исключением состояний с дисфункцией желудочков; в таких случаях сердечный выброс может временно уменьшиться.

После внутривенной инъекции амиодарона может развиться рефлекторная тахикардия, которая обычно сохраняется в течение 5 минут после введения препарата. Брадикардия развивается через 10-15 минут после внутривенного струйного введения. Брадикардия может сопровождать и внутривенную инфузию. Если инфузионная терапия амиодароном проводится более 3-5 дней, брадикардия обычно исчезает спонтанно.

После струйного внутривенного введения  антиаритмический эффект развивается уже в течение первого часа; при продолжении парентеральной терапии (внутривенной инфузии) максимальный терапевтический эффект развивается в течение 2-х дней.

Детская популяция

Контролируемых исследований  в педиатрической популяции не проводилось.

По опубликованным данным, безопасность амиодарона была установлена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. При этом были  использованы следующие дозы.

Перорально: ударная доза от 10 до 20 мг / кг/сут в течение 7 — 10 дней (или 500 мг/м2/день).  

Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза  в соответствии с индивидуальной реакцией может варьировать в диапазоне между 5 и 10 мг/кг/день (или 250 мг /м2/день).

Внутривенно: ударная доза 5 мг/кг массы тела в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Поддерживающая доза: от 10 до 15 мг / кг / день от нескольких часов до нескольких дней.

При необходимости пероральная терапия может быть начата одновременно с обычной нагрузочной дозой.

Амиокордин, раствор для инъекций, применяется при необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности приема препарата внутрь, для лечения тяжелых нарушений сердечного ритма:

— суправентрикулярные аритмии с быстрыми желудочковыми сокращениями

—  тахикардия, связанная с синдромом раннего возбуждения (синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта)

—  доказанные желудочковые аритмии с клиническими проявлениями

Способ применения и дозы

Не считая  экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон следует вводить только в специализированном стационаре  и при непрерывном мониторинге (ЭКГ, АД).

Амиокордин, раствор для инъекций 150 мг/3 мл, применяется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности приема препарата внутрь для лечения.

Дозировка всегда должна  подбираться индивидуально в соответствии с состоянием больного. Для разведения раствора Амиокордина можно использовать только 5% раствор глюкозы, с другими  растворами препарат несовместим. 

Внутривенная инъекция

Рекомендованная доза составляет 5 мг / кг массы тела (у больных с сердечной недостаточностью – 2,5 мг/кг) и должна вводиться  в течение не менее 3 минут.

Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается.

Читайте также:  Зарсио | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Внутривенная инфузия

Начальное лечение (нагрузочная доза): рекомендуемая доза составляет  5 мг/кг массы тела и вводится в  250 мл  5 % раствора глюкозы в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Скорость инфузии должна быть скорректирована на основании результатов ответной реакции. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим  эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Поддерживающая доза: 10 — 20 мг/кг в день (как правило, от 600 до 800 мг/день, но не более 1200 мг/день) в 250 мл 5% раствора глюкозы. Лечение инфузиями обычно длится от 4 до 5 дней. Пероральный прием следует начинать в первый день лечения  поддерживающей дозой.

Внутривенные вливания должны осуществляться с объемным насосом через центральный венозный катетер.

Пациенты пожилого возраста 

Рекомендуется лечение с самой низкой  нагрузочной и поддерживающей дозы.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировка дозы (за исключением очень тяжелой печеночной недостаточности) не требуется.

Детская популяция

Безопасность и эффективность применения раствора Амиокордина у детей не установлены.

В связи с тем, что раствор содержит бензиловый спирт, внутривенное применение Амиокордина  противопоказано для  новорожденных, младенцев и детей до 3 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Инструкция по подготовке и обработке

Амиокордин 150 мг/3 мл, раствор для инъекций/инфузий, можно смешивать только с 5 % раствором глюкозы.

Внутривенные инъекции следует вводить в течение не менее 3 минут.

Нагрузочную дозу внутривенной инфузии  следует вводить в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Поддерживающую дозу внутривенной инфузии  следует вводить в 250 мл  5% раствора глюкозы.

Внутривенные инфузии необходимо вводить  через центральный венозный катетер.

Часто (> 1/100 до<\p>

Источник: https://tab.103.kz/amiokordi-instruktsiya/

Амиокордин ТАБЛЕТКИ: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Амиокордин®

Торговое название

Амиокордин ®

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 150 мг/3 мл

Состав

1 ампула содержит

активное вещество — амиодарона гидрохлорид 150 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор, слегка желтого цвета, практически свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.  Антиаритмические препараты Ia и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ  С01BD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поглощение

После внутривенной инъекции, амиодарон быстро достигает максимальной концентрации в плазме.

Распределение

Быстрое падение концентрации в плазме в основном за счет его распределения в периферических тканях. Объем распределения составляет от 40 до 130 л/кг. Максимальные концентрации в сердечной мышце достигаются за несколько минут после внутривенной инъекции. Концентрации амиодарона в сердечной мышце выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм и выведение такие же, как при пероральном введении.

Период полураспада составляет, в среднем,  от 3,2 до 20,7 часов  после однократной внутривенной инъекции и около 50 дней после повторных доз или внутривенных инфузий.

Амиодарон, в основном, метаболизируется в печени и частично в кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). В печени он метаболизируется  при участии цитохрома P450 (изофермент CYP3A4).

Основными метаболическими путями являются дейодирование, гидроксилирование, О- и N-деалкилирование (деэтилирование).

В процессе N-деэтилирования образуется N-дезэтиламиодарон-основной и фармакологически активный метаболит  амиодарона (по данным некоторых авторов, он образуется в слизистой оболочке кишечника).

Также обнаружены другие (дейодированные) метаболиты, но их возможное накопление, фармакодинамические и токсические эффекты полностью не изучены.

Выведение

Амиодарон выводится с желчью (с калом) и через почки. Так как он почти полностью метаболизируется, он обнаруживается  в кале и моче в ничтожных количествах. Время полувыведения после разовой дозы амиодарона составляет в среднем от 3,2 до 20,7 часов.

При длительной терапии время полувыведения значительно увеличивается, до 13-103 дней (в среднем 53±24 дня). В течение первых нескольких дней лечения  амиодарон накапливается в организме. Его выведение начинается только через несколько дней.

Состояние устойчивой концентрации в плазме достигается постепенно, в течение нескольких недель или месяцев.

После прекращения лечения, выведение амиодарона продолжается в течение  нескольких месяцев. Принимая во внимание вышеприведенные характеристики амиодарона, лечение следует начинать с большими (нагрузочными) дозами, чтобы как можно быстрее достичь концентраций в тканях, необходимых для терапевтического эффекта.

Пациенты с желудочковой тахикардией или фибрилляцией, дисфункцией левого желудочка, почечной или печеночной недостаточностью

 Фармакокинетика амиодарона у здоровых добровольцев и больных с желудочковой тахикардией или аритмией, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка похожи;  поэтому не требуется коррекция дозы (за исключением очень тяжелой печеночной недостаточности или дисфункции левого желудочка).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика амиодарона несколько изменена у пожилых пациентов, но эти изменения не являются клинически значимыми. 

Больные сахарным диабетом

Несмотря на неизмененную фармакокинетику амиодарона у больных сахарным диабетом, антиаритмический эффект и замедление частоты сердечного ритма наступали позже.

Причина этого  замедления полностью не изучена, но предполагается, что причиной является диабетическая вегетативная нейропатия. 

Детская популяция

Контролируемые исследования у детей не проводились. По опубликованным данным, не было отмечено различий в фармакокинетике у педиатрических пациентов с сравнении с взрослыми.

Фармакокинетика N-дезэтиламиодарона (ДЭА)

Фармакокинетика N-дезэтиламиодарона (ДЭА) аналогична фармакокинетике амиодарона.

После внутривенного введения (струйного или инфузионного),  не образуется значительного количества ДЭА  (концентрации в сыворотке обычно не превышают 0,05 мг /л).

При длительном применении концентрация  ДЭА в сыворотке постепенно увеличивается (в течение нескольких недель или месяцев), примерно до 80% от концентрации амиодарона. Распределение ДЭА аналогично амиодарону и объем распределения варьирует между 68 и 168 л/кг.

Метаболизм  действия ДЭА полностью не исследован; ДЭА, вероятно, метаболизируется через вторичное деалкилирование в первичных аминах. Он выводится таким же образом, как амиодарон,  период полувыведения длительнее, чем у амиодарона.

Фармакодинамический эффект ДЭА в организме человека полностью не исследован. В исследованиях на животных, электрофизиологические и антиаритмические эффекты ДЭА были аналогичны эффектам амиодарона.

Фармакодинамика

Амиокордин принадлежит к III классу противоаритмических препаратов по классификации Вогана-Вилльямса (Vaughan-Williams); однако также обладает свойствами антиаритмиков I, II и IV классов. Амиокордин активно блокирует калиевые каналы, немного блокирует быстрые натриевые и кальциевые каналы, и умеренно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Противоаритмические эффекты Амиокордина:

—  удлинение 3 фазы потенциала действия

—  уменьшение автоматизма синусового узла

—  неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов, замедление синоатриальной, предсердной и узловой проводимости

—  увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узла и желудочков

—  замедление проведения и увеличение рефрактерного периода дополнительных атриовентрикулярных путей.

Гемодинамические и противоишемические эффекты Амиокордина:

—  умеренное уменьшение периферической резистентности и урежение частоты сердечных сокращений (что приводит к уменьшению потребления кислорода сердечной мышцей)

—  неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов

—  увеличение кровотока в коронарных артериях вследствие прямого эффекта на гладкие мышцы артерий миокарда

—  поддержание сердечного выброса (вследствие уменьшения давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления).

Амиокордин обладает слабым отрицательным инотропным эффектом.

После внутривенного введения амиодарона превалируют симпатолитический эффект (неконкурентное подавление стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов; сходный с эффектом антиаритмиков II класса) и блокада кальциевых каналов (сходный с эффектом антиаритмиков IV класса).

Основные гемодинамические эффекты амиодарона при внутривенном введении заключаются в гипотензии, которая является следствием уменьшения системного сосудистого сопротивления и отрицательного инотропного действия. Чрезмерное снижение артериального давления можно предупредить, уменьшив скорость внутривенной инфузии.

Прямой отрицательный инотропный эффект амиодарона при внутривенном введении незначителен и непостоянен (обычно сохраняется в течение одного часа после внутривенного струйного введения и до 24 часов после инфузии). Он обычно не сопровождается уменьшением сердечного выброса, за исключением состояний с дисфункцией желудочков; в таких случаях сердечный выброс может временно уменьшиться.

После внутривенной инъекции амиодарона может развиться рефлекторная тахикардия, которая обычно сохраняется в течение 5 минут после введения препарата. Брадикардия развивается через 10-15 минут после внутривенного струйного введения. Брадикардия может сопровождать и внутривенную инфузию. Если инфузионная терапия амиодароном проводится более 3-5 дней, брадикардия обычно исчезает спонтанно.

После струйного внутривенного введения  антиаритмический эффект развивается уже в течение первого часа; при продолжении парентеральной терапии (внутривенной инфузии) максимальный терапевтический эффект развивается в течение 2-х дней.

Читайте также:  Деситин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Детская популяция

Контролируемых исследований  в педиатрической популяции не проводилось.

По опубликованным данным, безопасность амиодарона была установлена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. При этом были  использованы следующие дозы.

Перорально: ударная доза от 10 до 20 мг / кг/сут в течение 7 — 10 дней (или 500 мг/м2/день).  

Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза  в соответствии с индивидуальной реакцией может варьировать в диапазоне между 5 и 10 мг/кг/день (или 250 мг /м2/день).

Внутривенно: ударная доза 5 мг/кг массы тела в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Поддерживающая доза: от 10 до 15 мг / кг / день от нескольких часов до нескольких дней.

При необходимости пероральная терапия может быть начата одновременно с обычной нагрузочной дозой.

Показания к применению

Амиокордин, раствор для инъекций, применяется при необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности приема препарата внутрь, для лечения тяжелых нарушений сердечного ритма:

  • суправентрикулярные аритмии с быстрыми желудочковыми сокращениями
  •  тахикардия, связанная с синдромом раннего возбуждения (синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта)
  •  доказанные желудочковые аритмии с клиническими проявлениями

Способ применения и дозы

Не считая  экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон следует вводить только в специализированном стационаре  и при непрерывном мониторинге (ЭКГ, АД).

Амиокордин, раствор для инъекций 150 мг/3 мл, применяется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности приема препарата внутрь для лечения.

Дозировка всегда должна  подбираться индивидуально в соответствии с состоянием больного. Для разведения раствора Амиокордина можно использовать только 5% раствор глюкозы, с другими  растворами препарат несовместим.     

Внутривенная инъекция

Рекомендованная доза составляет 5 мг / кг массы тела (у больных с сердечной недостаточностью – 2,5 мг/кг) и должна вводиться  в течение не менее 3 минут.

Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается.

В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Внутривенная инфузия

Начальное лечение (нагрузочная доза): рекомендуемая доза составляет                    5 мг/кг массы тела и вводится в  250 мл  5 % раствора глюкозы в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Скорость инфузии должна быть скорректирована на основании результатов ответной реакции. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим  эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Поддерживающая доза: 10 — 20 мг/кг в день (как правило, от 600 до 800 мг/день, но не более 1200 мг/день) в 250 мл 5% раствора глюкозы. Лечение инфузиями обычно длится от 4 до 5 дней. Пероральный прием следует начинать в первый день лечения  поддерживающей дозой.

Внутривенные вливания должны осуществляться с объемным насосом через центральный венозный катетер.

Пациенты пожилого возраста 

Рекомендуется лечение с самой низкой  нагрузочной и поддерживающей дозы.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировка дозы (за исключением очень тяжелой печеночной недостаточности) не требуется.

Детская популяция

Безопасность и эффективность применения раствора Амиокордина у детей не установлены.

В связи с тем, что раствор содержит бензиловый спирт, внутривенное применение Амиокордина  противопоказано для  новорожденных, младенцев и детей до 3 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Инструкция по подготовке и обработке

Амиокордин 150 мг/3 мл, раствор для инъекций/инфузий, можно смешивать только с 5 % раствором глюкозы.

Внутривенные инъекции следует вводить в течение не менее 3 минут.

Нагрузочную дозу внутривенной инфузии  следует вводить в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Поддерживающую дозу внутривенной инфузии  следует вводить в 250 мл  5% раствора глюкозы.

Внутривенные инфузии необходимо вводить  через центральный венозный катетер.

Побочные действия

Часто (> 1/100 до<\p>

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/amiokordin/

Амиокордин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка содержит: активного вегцества амиодарона гидрохлорида 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный (маисовый) крахмал, повидон, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния. 

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до слабо кремового цвета, с насечкой на одной стороне.

Амиодарон является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяюгцим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпагической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда.

Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и системное артериальное давление АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие амиодарона обусловлено влиянием на электофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса.

Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т4 в Тз), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Тз может привести к гиперпродукции тиреотропного гормона и тиреотоксикозу). 

Фармакокинетика

При пероральном приеме время наступления максимальной концентрации в крови 5-6 часов. Абсорбция 30 — 50%, биодоступность 40%, связь с белками плазмы 95%.

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом СУРЗА4).

Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение амнодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы: в начальной фазе период полувыведения составляет 4-5 часов, во второй фазе 25 — 110 дней.

Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона — в среднем 61 день.

Выводится с желчью (85 — 95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон проникает через ГЭБ и плаценту (10 — 50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). 

Пароксизмальные нарушения ритма сердца: угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (как правило, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, в т.ч.

пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии и у больных с миокардитом Шигаса; стенокардия. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к йоду), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АУ блокада II и III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла (СССУ), сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, период лактации, возраст до 18 лет.

Препарат следует применять с осторожностью — при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Беременность и период кормления грудью:

Читайте также:  Дексона | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Не следует применять амиодарон во время беременности. Вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития.

Не следует применять препарат во время кормления грудью, так как амиодарон обладает способностью проникать в материнское молоко. 

Способ применения и дозы

Дозировка всегда должна подбираться в соответствии с состоянием и потребностями каждого конкретного больного.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать во время или после приема пищи.

Начало лечения: обычная доза составляет 600 — 800 мг в сутки, разделенной на 2 — 3 приема. Начальное лечение обычно продолжается в течение 8-15 дней. При необходимости возможно повышение дозы до 1200 мг в сутки.

Поддерживающее лечение: применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного. Обычная доза составляет от 100 до 400 мг в сутки в виде однократной дозы или доза препарата может быть разделена на 1 — 2 приема.

Также возможно применение альтернативного приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).

Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг, максимальная разовая доза — 400 мг, максимальная суточная доза

— 1200 мг.

Больные поэюилого возраста и дети

При лечении больных пожилого возраста рекомендуется использовать наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы Амиокордина.

Эффективность и безопасность применения Амиокордина у детей не выяснены. 

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении — прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение.

Дыхательная система: при длительном применении — непродуктивный кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит.

Желудочно-кишечный тракт, печень: тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм, редко транзиторные поражения печени (повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови). При длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Лентовидная железа: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне ТЗ, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата).

Нервная система: при длительном применении периферическая нейропатия, парастезии, тремор, мозжечковая атаксия, головная боль, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, полинейропатия, головокружение, слабость, умеренное повышение внутричерепного давления, ночные кошмары, слуховые галлюцинации.

Руганы чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и нарушения зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения — жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием нейропатии и/или неврита зрительного нерва.

Кожа: повышение фоточувствительности открытых частей тела (фотосенсибилизация), сыпь или серо-голубое окрашивание кожи могут возникать в течение лечения Амиокордином и нескольких недель после его прекращения. Более редкими побочными эффектами являются кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз и ангионевротический отек.

Серо-голубое окрашивание кожи обратимо и обычно исчезает после прекращения применения препарата.

Лабораторные показатели: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: миопатия, эпидермит, снижение потенции, алопеция, васкулит. 

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени, атриовентрикулярная блокада, тахикардия типа «пируэт».

Лечение симптоматическое: Брадикардия может быть устранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкагоном или временным водителем ритма. Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей, кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен. 

Совместное введение Амиокордина с антиаритмическими средствами (бепридил, антиаритмические средства класса 1А, Ш, 1С, соталол), винкамином, сультопридом, эритромицином (внутривенно) и пентамидином (внутривенно) противопоказано из-за возможности развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинения интервала Т, что может увеличивать риск развития желудочковых аритмий, включая аритмии типа «пируэт».

Не рекомендуется совместное введение Амиокордина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов) или бета-адреноблокаторами, поскольку они увеличивают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

Препарат усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола. В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола — до 50% и контролировать протромбиновое время.

При сочетании Амиокордина с дигоксином возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови (из-за снижения его экскреции). В такой ситуации необходим контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови, коррекция дозы дигоксина (уменьшение на 1/2) или прекращение введения дигоксина.

Одновременное назначение сердечных гликозидов повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении Амиокордина с фенитоином (дифенин) возможно появление клинических признаков передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке крови.

В этом случае необходим контроль концентрации фенитоина и соответствующее снижение его дозы (на 1/3 — 1/2).

При одновременном назначении с симвастатином доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки во избежание увеличения риска развития рабдомиолиза. Если пациенту требуются более высокие дозы статина, следует назначить другой препарат из группы статинов.

При совместном применении Амиокордина с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим дозировка циклоспорина должна быть адекватно скоррегирована.

Амиодарон повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида.

Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131-1, 123- I) и натрия пертехнетата (99тТс).

Холестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона в плазме крови, циметидин — увеличивает.

Во время общего наркоза применение Амиокордина требует осторожности из-за риска возникновения брадикардии (не устраняемой атропином), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного объема сердца.

При проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. 

Особенности применения

Перед началом терапии амиодароном необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (содержание трансаминаз) и содержание электролитов плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии), необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).

Внутривенные инъекции (болюсное введение) обычно не рекомендуются из-за возможных гемодинамических нарушений (выраженное снижение АД, циркуляторная недостаточность). Их можно проводить только в экстренных случаях, когда иная терапия является неэффективной.

Прогрессирующее диспноэ и непродуктивный кашель могут являться признаками токсического действия Амиокордина на легкие.

У больных, получающих лечение Амиокордином, после хирургических вмешательств может развиться острый респираторный дистресс-синдром, после оперативных вмешательств необходимо тщательное наблюдение за больными, мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (РЮ2) и показателей оксигенации тканей (3а02, Ра02).

Лабораторные тесты

Амиокордин содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентраций ТЗ, Т4 и ТТГ). Пациентам, получающим амиодарон, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг. По 10 таблеток в блистере. 3, 6 или 50 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. В недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/amiokordin-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию