Алимта | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

АЛИМТА, лиофилизат

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

>

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиметаболит.

Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы.

Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование — это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Рак легких

  • Задать вопрос онкологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Распределение

В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 9 л/м2. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Метаболизм

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек. В первые 24 ч после введения 70-90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Показания

— местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого;

— злокачественная мезотелиома плевры.

Противопоказания

— миелосупрессия (абсолютное количество нейтрофилов < 1500/мкл, тромбоцитов < 100 000/мкл);

— выраженная почечная недостаточность (КК < 45 мл/мин);

— одновременное применение с вакциной для профилактики желтой лихорадки;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности);

— повышенная чувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени; при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. инфаркте миокарда и нарушении мозгового кровообращения.

Дозировка

Препарат вводят в/в капельно в течение 10 мин.

Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого

Первая линия терапии. Комбинированное лечение с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта в первый день каждого 21-дневного цикла.

Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии, основанной на препаратах платины. Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Вторая линия терапии. Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Злокачественная мезотелиома плевры

Комбинированное лечение с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендации перед началом применения препарата Алимта

Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза/сут за 1 день до начала лечения препаратом Алимта, в день введения и последующий день после введения Алимты снижает частоту и выраженность кожных реакций.

Для уменьшения токсичности препарата пациентам, получающим Алимту, следует назначить препараты фолиевой кислоты или мультивитамины, содержащие фолиевую кислоту в суточной дозе.

Фолиевую кислоту в суточной дозе (от 350 мкг до 1000 мкг, в среднем 400 мкг) следует назначать как минимум 5 дней в течение 7 дней перед первым введением Алимты, во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения Алимты.

Пациентам также необходимо однократно ввести витамин В12 в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением Алимты и затем через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения витамина В12 в той же дозе можно проводить в день введения Алимты.

Наблюдение

Для всех пациентов, получающих пеметрексед, рекомендуется проводить наблюдение перед введением каждой дозы по общему клиническому анализу крови, включая определение лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов. Для оценки функций почек и печени перед каждым введением пеметрекседа следует проводить биохимический анализ крови.

Перед началом каждого цикла химиотерапии абсолютное число нейтрофилов должно составлять ≥1500 клеток/мкл, число тромбоцитов — ≥100 000 клеток/мкл, уровень общего билирубина — ≤1.5 раза от ВГН, уровень ЩФ, АСТ, АЛТ ≤3 раз от ВГН или ≤ 5 раз от ВГН при наличии метастазов в печени.

Рекомендации по снижению дозы препарата Алимта

Коррекцию дозы перед повторными курсами следует проводить с учетом наиболее низкого порога гематологических показателей или максимально выраженной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения.

Лечение может быть отсрочено из-за проявлений токсичности. По мере восстановления лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблицах 1-3, которые относятся к применению пеметрекседа в монотерапии или в комбинации с цисплатином.

В случае гематологической токсичности рекомендованная коррекция дозы Алимты и цисплатина представлена в таблице 1.

Режим дозирования препарата Алимта (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина
Гематологическая токсичность Коррекция дозы
Минимальное содержание нейтрофилов

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_alimta_liofilizat

(алимта цена, алимта купить)

АЛИМТА / ALIMTA

Показания к применению

Злокачественное новообразование бронхов и легких.

Мезателиома плевры.

Форма выпуска  лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонная 1.

 

Фармакодинамика Алимта Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является многоцелевым антагонистом фолиевой кислоты, ингибирующим тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.

Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT.

Полиглутаминирование — это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении Алимта и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

 

Фармакокинетика  Распределение Постоянный Vd пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Метаболизм

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

Выведение 

В первые 24 ч после введения от 70 до 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.
 

Использование во время беременности Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Во время терапии препаратом Алимта и как минимум в течение 6 месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

 

Противопоказания к применению — беременность; — период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Побочные действия Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, > 10%); иногда (> 0.1%, < 1%); редко (> 0.01%, < 0.1%); крайне редко (< 0.01%). Побочные эффекты, наблюдавшиеся пpи монотеpапии пеметpекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12. Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уpовня АЛТ и АСТ; часто - боль в животе, запор.

Дерматологические реакции: очень часто — сыпь/шелушение; часто — кожный зуд, алопеция; иногда — многоформная эритема.

Со стороны организма в целом: очень часто — повышенная утомляемость; часто — лихорадка, повышение уровня креатинина, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении. Со стороны периферической нервной системы: часто — сенсорная или моторная невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — суправентрикулярная тахикардия. Побочные эффекты, наблюдавшиеся пpи пpименении комбинации Алимты и цисплатина с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12. Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Читайте также:  Гербион сироп первоцвета | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, запор; часто — диспепсия, повышение уpовня АЛТ, АСТ и ГГТ, нарушение вкуса. Дерматологические реакции: очень часто — сыпь/шелушение, алопеция; часто — кpапивница.

Со стороны периферической нервной системы: очень часто — сенсорная невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение уровня креатинина, снижение клиренса креатинина; часто — почечная недостаточность.

Со стороны организма в целом: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боли в грудной клетке, обезвоживание, фебpильная нейтpопения, инфекция, повышение темпеpатуpы тела, конъюнктивит.

 

Способ применения и дозы
В/в капельно в течение 10 мин. Злокачественная мезотелиома плевры (комбинированное лечение с цисплатином): рекомендованная доза пеметрекседа — 500 мг/кв.м в 1-й день каждого 21-дневного цикла; цисплатин — 75 мг/кв.

м в виде 2-х часовой в/в инфузии на фоне гидратации через 30 мин после введения пеметрекседа в 1-й день каждого 21-дневного цикла. Немелкоклеточный рак легкого (монотерапия): рекомендованная доза — 500 мг/кв.м в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Коррекция дозы перед повторными курсами должна основываться на наиболее низком пороге гематологических показателей или на максимальной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения. Лечение может быть отсрочено с целью восстановления от токсичности.

По мере восстановления пациентам необходимо продолжить лечение по схеме (в монотерапии или в комбинации с цисплатином): при содержании нейтрофилов 500/мкл и минимальное содержание тромбоцитов более 50000/мкл вводят 75% от предыдущей дозы (оба препарата); при количестве тромбоцитов менее 50000/мкл независимо от минимального содержания нейтрофилов назначают 50% от предыдущей дозы (оба препарата). При развитии негематологической токсичности (исключая нейротоксичность) более 3 ст. (за исключением повышения активности «печеночных» трансаминаз 3 ст.), введение пеметрекседа необходимо отложить до восстановления показателей, соответствующих значению перед началом лечения. Далее терапию продолжают по схеме: любая токсичность 3 ст. (за исключением повышения активности трансаминаз 3 ст.) или 4 ст. за исключением воспаления слизистой оболочки — 75% от предыдущей дозы (оба препарата); диарея, требующая госпитализации (независимо от степени) или диарея 3 или 4 ст. — 75% от предыдущей дозы (оба препарата); воспаление слизистой оболочки 3 или 4 ст. — 50% от предыдущей дозы для пеметрекседа и 100% от предыдущей дозы для цисплатина. В случае развития нейротоксичности коррекцию дозы пеметрекседа и цисплатина проводят по схеме: 0-1 ст. токсичности — 100% от предыдущей дозы (оба препарата); 2 ст. токсичности — 100% от предыдущей дозы для пеметрекседа и 50% от предыдущей дозы для цисплатина. Лечение отменяют, если отмечается нейротоксичность 3 или 4 ст, а также гематологическая и негематологическая токсичность 3 или 4 ст. после двух снижений доз (за исключением повышения активности трансаминаз 3 ст.) и немедленно отменяют при наличии нейротоксичности 3 или 4 ст. Содержимое флакона (500 мг) растворяют в 20 мл 0.9% раствора NaCl (без консервантов) до концентрации 25 мг/мл. Флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным; допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета. Соответствующий объем полученного раствора пеметрекседа дополнительно разводят до 100 мл 0.9% раствором NaCl.

Передозировка  Симптомы: возможно угнетение костномозгового кроветворения, проявляющееся нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией; присоединение вторичных инфекций, диарея, воспаление слизистых оболочек, сыпь. В случае подозрения на передозировку препарата следует регулярно контролировать общий анализ крови.

Лечение: симптоматическое, включая немедленное применение кальция фолината или фолиновой кислоты.

 

Взаимодействия с другими препаратами
Нефротоксичные ЛС и/или ЛС, выводящиеся почками, могут снизить клиренс пеметрекседа. In vitro пеметрексед минимально взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися цитохромом P450 (CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2).

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при одновременном приеме внутрь фолиевой кислоты, в/м введением цианокобаламина, а также при введении цисплатина. Не изменяет общий клиренс Pt.

Можно применять совместно с ибупрофеном (400 мг 4 раза в день) у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин), при ХПН легкой или средней степени тяжести (КК — 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

Больным с легкой и средней степенью тяжести ХПН не рекомендуется применение НПВП с коротким T1/2 в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВП с длительным T1/2, необходимо прервать лечение НПВП за 5 дней (минимум) до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВП, необходим строгий контроль токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ. Не совместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера. Не рекомендуется смешивать с растворами др. ЛС.
 

Меры предосторожности при приеме Пеметрексед должен назначаться под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.

Режим премедикации Алимта

Необходимость приема фолата и цианокобаламина. Для уменьшения токсичности пеметрекседа пациент должен получать препараты фолиевой кислоты и витамин В12 — в качестве профилактической меры для снижения связанной с лечением гематологической и гастроинтестинальной токсичности. Препараты фолиевой кислоты или поливитамины, содержащие суточную дозу фолиевой кислоты (350–1000 мкг, в среднем 400 мкг), необходимо принимать как минимум 5 дней перед первым введением пеметрекседа. Прием фолиевой кислоты должен продолжаться во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения пеметрекседа. Также необходимо однократно ввести цианокобаламин в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением пеметрекседа и через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения цианокобаламина в той же дозе могут проводиться в день введения пеметрекседа. В клинических исследованиях сообщалось о том, что при предварительном приеме фолиевой кислоты и витамина В12 отмечалась меньшая токсичность в целом, снижение гематологической токсичности 3/4 степени и негематологической токсичности, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3/4 степени. Кортикостероиды. У пациентов, получавших лечение пеметрекседом и не применявших предварительно кортикостероиды, более часто отмечалась кожная сыпь. В клинических испытаниях показано, что назначение дексаметазона (или аналога) внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и в последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность кожных реакций. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ≥45 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина

Источник: http://eurolekarstva.ru/alimta500mg-1.html

Алимта

Противоопухолевые средства разных групп.

Состав Алимта

Пеметрексед.

Производители

Лилли Франс (Франция)

Фармакологическое действие

Антифолат, ингибирует тимидилат-синтетазу, дигидрофолат-редуктазу, глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу, являющимися ключевыми фолат-зависимыми ферментами для синтеза тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.

Поступая в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем, пеметрексед быстро и полно превращается в полиглутаматные формы с помощью фолил-полиглутамат-синтетазы.

Полиглутамация -процесс, зависимый от времени и концентрации, отмечается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях.

Ограниченно метаболизируется в печени.

Выводится почками в неизмененном виде в первые 24 ч после введения.

Побочное действие Алимта

Монотерапия пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и цианокобаламина:

  • Со стороны органов кроветворения: лейкопени,
  • нейтропени,
  • анеми,
  • тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнот,
  • рвот,
  • анорекси,
  • стоматит/фаринги,
  • диаре,
  • повышение активности АЛ,
  • запо,
  • боль в животе.

Со стороны кожных покровов:

  • сыпь/шелушени,
  • кожный зу,
  • алопеци,
  • мультиформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы:

  • сенсорная или моторная нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • повышение содержания креатинина.

Со стороны ССС:

  • суправентрикулярная тахикардия.

Прочие:

  • повышенная утомляемост,
  • лихорадк,
  • фебрильная нейтропени,
  • аллергические реакци,
  • присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Показания к применению

Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами Р1.

Немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или метастатический) в качестве терапии 2 линии.

Противопоказания Алимта

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, детский возраст, беременность, период лактации.

Способ применения и дозировка

Внутривенно капельно в течение 10 мин.Злокачественная мезотелиома плевры (комбинированное лечение с цисплатином):

  • рекомендованная доза пеметрекседа — 500 мг/кв.м в 1-й день каждого 21-дневного цикла;
  • цисплатин — 75 мг/кв.м в виде 2-х часовой в/в инфузий на фоне гидратации через 30 мин после введения пеметрекседа в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Немелкоклеточный рак легкого (монотерапия):

  • рекомендованная доза — 500 мг/кв.м в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Лечение может быть отсрочено с целью восстановления от токсичности.

По мере восстановления пациентам необходимо продолжить лечение по схеме (в монотерапии или в комбинации с цисплатином).

Читайте также:  Ирнокам | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Передозировка

Симптомы (ожидаемые):

  • угнетение костного мозга (нейтропени,
  • тромбоцитопения и анемия,
  • присоединение вторичных инфекци,
  • диаре,
  • воспаление слизистых оболоче,
  • кожная сыпь.

Лечение:

  • симптоматическо,
  • в т.ч. немедленное применение лейковорина или тимидина.

Взаимодействие

Нефротоксичные ЛС и/или ЛС, выводящиеся почками, могут снизить клиренс пеметрекседа.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при одновременном приеме внутрь фолиевой кислоты, внутривенного введением цианокобаламина, а также при введении цисплатина.

Не изменяет общий клиренс Pt.

Можно применять совместно с ибупрофеном у пациентов с нормальной функцией почек, при хронической почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести необходимо соблюдать осторожность.

Больным с легкой и средней степенью тяжести хронической почечной недостаточности не рекомендуется применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с коротким периодом полувыведения в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с длительным периодом полувыведением, необходимо прервать лечение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств за 5 дней (минимум) до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема.

Если требуется совместное назначение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, необходим строгий контроль токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны желудочно-кишечного тракта.

Не совместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера.

Не рекомендуется смешивать с растворами др.

ЛС.

Особые указания

Препарат должен назначаться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.

Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять более 1500/мкл, тромбоцитов более 100000/мкл.

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т.к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.

Перед введением раствор препарата необходимо визуально оценить прозрачность раствора и его цвет.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 гр.

С. Пеметрексед и рекомендуемый растворитель не содержат противомикробных консервантов, поэтому полученный раствор для введения необходимо использовать в течение 24 ч после разведения при хранении при температуре 2-8 град.С или 15-25 град.С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/alimta/

Алимта аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаАЛИМТА

Действующее вещество
Пеметрексед

Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав:
В одном флаконе содержится:

активное вещество: пеметрскседа динатрия гептагидрат, эквивалентный 100 мг пеметрекседа;вспомогательные вещества: маннитол, хлористоводородной кислоты раствор 10 % и/или натрия гидроксида раствор 10 % (добавляют в процессе производства для установления pH).

Описание:
Лиофилизат от белого до желтоватого или желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоопухолевое средство, антиметаболит.

МКБ-10:
II.C30-C39.C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких

II.C45-C49.C45.0 Мезотелиома плевры

АТХ:
L.01.B.A.04 Пеметрексед

Фармакодинамика:
Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамидрибонуклеотидформилтрансф еразу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование — это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика:
Постоянный объем распределения пеметрекседа равен 9 л/м2. Около 81 % пеметрекседа связывается с белками плазмы.

Связывание не нарушается при выраженной почечной недостаточности. Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

От 70 до 90 % препарата выделяется почками в неизмененном виде в первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, и период полувыведения из плазмы составляет 3,5 часа у больных с нормальной функцией почек.

Показания:
— Местнораспространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого;

— Злокачественная мезотелиома плевры.

Противопоказания:
— Гиперчувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— Миелосупрессия (абсолютное количество нейтрофилов 10 %), часто (1 %), нечасто (0.1 %), редко (10 %), часто (1 %), нечасто (0,1 %), редко (10 %), часто (1 %), нечасто (0,1 %), редко (80 мл/мин) может привести к снижению клиренса пеметрекседа и усилению его побочного действия.Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 45-79 мл/мин) не рекомендуется применение НПВП с коротким периодом полувыведения в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и на протяжении 2-х дней после применения пеметрекседа.Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВП с большим периодом полувыведения (пироксикам, рофекоксиб), пациенты с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени выраженности, получающие НПВП. должны прервать их применение минимум за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2-х дней после введения пеметрекседа. Если требуется совместное применение НПВП. пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ).Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера. Совместное применение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано, и поэтому не рекомендуется (за исключением 0,9% раствора натрия хлорида).При одновременном применении с живыми ослабленными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины.При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами следует регулярно контролировать Международное нормализованное отношение (МНО).

Особые указания:
Препарат АЛИМТА® должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Миелосупрессия является дозолимитирующей токсичностью пеметрекседа.

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводитьбиохимический анализ крови.Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять >1 500 в мкл, тромбоцитов >100 000 в мкл.

Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость редукции дозы при гематологической и негематологической токсичности 3/4 степени, таких как нейтропения, фебрильная нейтропения и инфекция с нейтропенией 3/4 степени.

Назначение дексаметазона (или его аналога) в дозе 4 мг 2 раза/сутки за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность дерматологических реакций.Влияние наличия выпота в серозных полостях (асцита или плеврита) на действие пеметрекседа окончательно не известно.

У пациентов с выпотом в серозных полостях, находящихся в стабильном состоянии, не было отмечено различий в концентрациях пеметрекседа в плазме, вводимого в стандартной дозе, или его клиренса по сравнению с пациентами без такового выпота. Таким образом, следует рассмотреть возможность дренирования выпота перед началом лечения пеметрекседом, однако это не является обязательным условием.

Во время терапии пеметрекседом и как минимум в течение 6-ти месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние пеметрекседа на способность управлять транспортными средствами не изучено.

Однако пеметрексед может вызывать повышенную утомляемость, поэтому пациентам, у которых наблюдается повышенная утомляемость, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг во флаконе.

По одному флакону с инструкцией по применению в пачке картонной.

Упаковка:
флаконы (1) — пачки картонные

Условия хранения:
При температуре от 15 до 25 °С.

Приготовленный раствор: при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов.Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Швейцария
Производитель:

ELI LILLY & Company США.

Источник: https://analogi.info/alimta

Алимта™ | все вопросы и ответы о «Алимта™» | 03.ru — скорая помощь онлайн

Перейти в Каталог медицинских терминов

Вернуться в Каталог лекарств

А   Б   В   Г   Д   Е   Ж   З   И   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Щ   Э   Я  

Читайте также:  Ибуфен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Показания злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины; немелкоклеточный рак легкого (местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого) в качестве терапии 2-й линии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; лактация.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Действующее вещество

›› Пеметрексед* (Pemetrexed*)

Латинское название

Alimta

АТХ:

›› L01BA04 Пеметрексед

Фармакологическая группа

›› Антиметаболиты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого ›› C45.0 Мезотелиома плевры

Состав и форма выпуска

во флаконах; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до желтоватого или желтовато-зеленого цвета.

Характеристика

Противоопухолевый препарат, антиметаболит.

Фармакокинетика

Распределение. В равновесном состоянии кажущийся объем распределения (Vd) пеметрекседа составляет 16,1 л. Связывание с белками плазмы — около 81%. Метаболизм. Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени. Выведение.

В первые 24 ч после введения 70–90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3,5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Фармакодинамика

Пеметрексед является антифолатом, ингибирующим тимидилатсинтазу (TC), дигидрофолатредуктазу (ДГФР), глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу (ГАРФТ), которые являются ключевыми фолатзависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.

Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолатсвязывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ.

Полиглутамация — это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен T1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при монотерапии пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥10%, часто — ≥1% и

Источник: http://www.03.ru/terms/drug/alimta

Алимта лиоф 500мг №1

L01BA04 Пеметрексед

  • Противоопухолевое средство, антиметаболит [Антиметаболиты]
  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
  • C45.0 Мезотелиома плевры
  • C78.0 Вторичное злокачественное новообразование легкого
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 500 мг; хлористоводородной кислоты 10% раствор и/или натрия гидроксида раствор 10% (добавляют в процессе производства для установления рН) — q.s.

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

В/в, капельно (в течение 10 мин).

Местнораспространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого

Первая линия терапии. Комбинированное лечение с цисплатином. Рекомендованная доза препарата Алимта® — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта® в первый день каждого 21-дневного цикла.

Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии на основе производных платины. Монотерапия. Рекомендованная доза препарата Алимта® — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Вторая линия терапии. Монотерапия. Рекомендованная доза препарата Алимта® — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Злокачественная мезотелиома плевры. Комбинированное лечение с цисплатином.

Рекомендованная доза препарата Алимта® — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.

Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта® в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендации перед началом применения препарата Алимта®

Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза в день за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность кожных реакций.

Для уменьшения токсичности препарата пациентам, получающим пеметрексед, должны быть назначены препараты фолиевой кислоты или мультивитамины, содержащие фолиевую кислоту, обеспечивающие ее суточную потребность.

Фолиевая кислота (от 350 до 1000 мкг, в среднем 400 мкг) должна назначаться как минимум 5 дней в течение 7 дней перед первым введением пеметрекседа, во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения пеметрекседа.

Пациентам также необходимо однократно ввести витамин В12 в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением пеметрекседа и затем через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения витамина В12 в той же дозе могут проводиться в день введения пеметрекседа.

Наблюдение

Для всех пациентов, получающих пеметрексед, рекомендуется проводить наблюдение перед каждым введением препарата по общему клиническому анализу крови, включая определение лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени перед каждым введением пеметрекседа следует проводить биохимический анализ крови.

Перед началом каждого цикла химиотерапии абсолютное число нейтрофилов (АЧН) должно составлять ≥1500 клеток/мм3, число тромбоцитов — ≥100000 клеток/мм3, концентрация общего билирубина — ≤1,5 раза от ВГН, ЩФ, АЛТ, АСТ ≤3 раз от ВГН или ≤5 раз от ВГН при наличии метастазов в печени.

Рекомендации по снижению дозы

Коррекцию дозы перед повторными циклами следует проводить, основываясь на наиболее низком из гематологических показателей или на максимально выраженной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения. Лечение может быть отсрочено с целью восстановления от проявлений токсичности.

По мере восстановления лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в Таблицах 1–3, которые относятся к применению пеметрекседа в монотерапии или в комбинации с цисплатином.

Таблица 1

Режим дозирования пеметрекседа (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина

Гематологическая токсичность Коррекция дозы, мг/м2
Минимальное содержание нейтрофилов —

Источник: http://apteka-gormed.ru/alimta-liof-500mg-1-ssha/

Алимта 500 мг лиоф.фл.№1

Алимта – это эффективный противоопухолевый препарат, активный антиметаболит.

Вещество пеметрексед является активным антагонистом фолиевой кислоты, который действует на многие мишени метаболизма и ингибирует тимидилатсинтазу, дигидрофолатредуктазу, которые являются главными ферментами при биосинтезе пуриновых нуклеотидов. Кроме того, пеметрексед поступает в живые клетки с помощью активного переносчика восстановленных фолатов и фолат-связывающих систем.

Полиглутаматные формы, которые задерживаются в клетках организма, являются мощными ингибиторами тимидилатсинтазы. Полиглутаминирование — это такой процесс, которые зависит от времени и максимальной концентрации, встречается в клетках опухоли и в нормальных тканях, но в меньшей концентрации.

Дозирование:

Поддерживающая химиотерапия у раковых больных с отсутствием явного прогрессирования после проведения первой линии химиотерапии, которая основана на препаратах платины.

Монотерапия: суточная рекомендуемая доза Алимта — 500 мг/м2 только в первый день каждого цикла лечения.

Рекомендации перед непосредственным началом лечения

Для снижения токсичности препарата Алимта пациентам следует назначить другие препараты с содержанием фолиевой кислоты или же мультивитаминные препаратаы, которые содержат фолиевую кислоту в необходимой суточной дозе.

Кроме того, фолиевую кислоту в необходимой суточной дозе (около 350-1000 мкг) следует обязательно назначать на 5 дней в течение одной недели перед введением препарата Алимта, а также во время самого цикла лечения препаратом.

Пациентам необходимо один раз ввести витамин В12 (цианокобаламин) в дозе около 1000 мкг в период первых 7 дней перед приемом Алимты и потом через каждые три цикла от начала лечения. Дальнейшие введения цианокобаламина в такое же дозе можно будет проводить только в день первого введения препарата.

Побочные действия препарата Алимта

Со стороны систем кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, фарингит; воспаление слизистых оболочек, запор, боли в животе; реже — повышение активности ГГТ, колит, гепатит.

Противопоказания к применению Алимты:

— миелосупрессия;

— выраженная почечная недостаточность;

— одновременная профилактика желтой лихорадки;

— лактация;

—возраст (для детей не рекомендуется);

— высокая чувствительность к пеметрекседу или другим веществам, которые входят в компонентный состав препарата.

С особой осторожностью нужно применять препарат при каком-либо нарушении функций печени, при заболеваниях сердца, инфаркте миокарда и нарушении кровообращения.

Инструкция

Источник: http://lesta-farm.ru/lekarstva/alimta-500-mg-liof-fl-1-27

Ссылка на основную публикацию