Аксастрол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

АКСАСТРОЛ

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы).

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы — 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь — по 1 мг 1 раз/сут.

Со стороны эндокринной системы: «приливы», сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Описание препарата АКСАСТРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/axastrol/

АКСАСТРОЛ: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К‑30, целлюлоза микрокристаллическая рН 102, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк,

состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы диаметром около 6,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень.

Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы АКСАСТРОЛА в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации.

Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема.

Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой.

Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на фермент ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин, страдающих раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

— ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия)

— ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия)

Способ применения и дозы

Для взрослых, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями деятельности почек при применении анастрозола следует соблюдать осторожность.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени средней тяжести и тяжелыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Очень часто

— «приливы» жара

— головная боль

— тошнота

— кожная сыпь

— артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей, артрит, остеопороз

— астения

Часто

— анорексия, гиперхолестеринемия

— сонливость, синдром запястного канала

— диарея, рвота

— повышенный уровень щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы

— выпадение и/или истончение волос, аллергические реакции

— боль в костях, миалгия

— сухость влагалища, вагинальное кровотечение

Нечасто

— гиперкальциемия (с или без увеличения уровня паратиреоидного гормона)

— повышенная концентрация гамма-ГТ и билирубина, гепатит

— крапивница

— синдром куркового пальца

Редко

— мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (в том числе сообщается о пурпуре Геноха-Шенлейна)

Очень редко

— синдром Стивенса-Джонсона

— ангионевротический отек

Противопоказания

— гиперчувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата

— пременопаузный период

— тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

— умеренная или выраженная недостаточность функции печени

— пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами

— сопутствующая терапия тамоксифеном

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими лекарствами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие лекарственные препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, так как они могут снизить фармакологическое и терапевтическое действие Аксастрола.

Особые указания

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При слабо выраженных нарушениях функции печени и/или почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки АКСАСТРОЛА содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с побочными эффектами, которые может вызывать анастрозол (астения и сонливость), во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола, вплоть до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и вплоть до 10 мг в сутки, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту.

Диализ может быть полезен для выведения лекарства, которое уже абсорбировалось, так как анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Читайте также:  Гастенорм форте 10 000 | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Ремедика ООО», Кипр

от 5 305 〒

АКСАСТРОЛ цена в аптеках

Аксастрол аналоги, синонимы и препараты группы

  • Анастразол-Тева
  • Анастрозол
  • Анастрозол Аккорд
  • Аримидекс
  • Армотраз

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://tab.103.kz/aksastrol-instruktsiya/

Аксастрол: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Аксастрол в Украине – YOD.ua

1 таблетка Аксастролсодержит: анастрозол 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Показания

Препарат Аксастрол предназначен для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен; ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия); ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аксастрол являются: пременопаузный период; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин); умеренная или выраженная недостаточность функции печени; пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами; сопутствующая терапия тамоксифеном; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз.Длительность лечения препаратом Аксастрол зависит от формы и тяжести заболевания.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились.

Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Применение при беременности

Препарат Аксастрол противопоказан при беременности и в период лактации.

Условия хранения

Препарат Аксастрол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

Смотрите другие препараты:

Анастрозол | Эгистрозол

Препараты текущей группы:

Метотаб | Актастрозол | Флутафарм Фемина | Флутамид | Лейкеран

Описание препарата «Аксастрол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Аксастрол? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Аксастрол сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

Источник: http://yod.ua/drug/aksastrol/

Аксастрол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000). очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто — 'приливы' крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна- Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфотазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и, редко — повышение активности гамма-глютаминтрансферазы; нечасто — превышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто — гинеркальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием Аксастрола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Может быть проведен диализ. Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/aksastrol

АКСАСТРОЛ® (AXASTROL)

GRINDEKS, JSC (Латвия) Представительство:

ГРИНДЕКС АО

Активное вещество:

анастрозол

Код ATX:

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016482 от 16.08.2010 — Действующее Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, диаметром около 6.6 мм. 1 таб.

анастрозол 1 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая (PH102), натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АКСАСТРОЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Аксастрол® является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях.

Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.

Аксастрол® не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Абсорбция анастрозола — высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). Cmax в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень.

Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения Css анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от Css.

Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой.

Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.

Читайте также:  Киндинорм | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен; — ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);

— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.
Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания к применению

— пременопаузный период; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин); — умеренная или выраженная недостаточность функции печени; — пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами; — сопутствующая терапия тамоксифеном; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Пациентам с умеренной или выраженной недостаточностью функции печени применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов. При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы.

Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований. При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/сут, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Лекарственное взаимодействие

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.
Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

  • АКРИПАМИД® РЕТАРД (AKRIPAMIDE RETARD)
  • АКСЕТИН (AXETINE)

ФАРМАТЕКС (PHARMATEX)

Версатис STADA CIS

Источник: http://36i6.info/aksastrol-axastrol/

Аксастрол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Remedica (Кипр)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Таблетки АКСАСТРОЛ (Axastrol)

Рак молочной железы в постменопаузе.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 2

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы).

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы — 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Внутрь — по 1 мг 1 раз/сутки.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата АКСАСТРОЛ Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат АКСАСТРОЛ? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

Читайте также:  Вакцина антирабическая культуральная концентрированная очищенная инактивированная сухая | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата АКСАСТРОЛ приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: http://www.eurolab.ua/medicine/drugs/4716/

Аксастрол [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ANA 1» на одной стороне; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат.

Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно.

Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтическое действие. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь натощак.

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% Css анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%.

Метаболизм и выведение

Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками.

Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени не требуется.

Передозировка

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможно проведение диализа. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10 000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; редко — повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения; часто — гиперхолестеринемия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или с неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе.

— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Противопоказания

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— пременопауза;

— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);

— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани.

Поэтому у пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении.

При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.

При рецептор-негативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушение функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/axastrol

Ссылка на основную публикацию