Акридилол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Аналоги лекарства Акридилол

Карведилол
Распечатать список аналогов
Карведилол (Carvedilol) Альфа- и бета-адреноблокатор Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

C осторожностью.

Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко – «перемежающаяся» хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Применение и дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем – до 12.

5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.

125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Отзывов о лекарстве Акридилол: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Акридилол, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=171

Акридилол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Акридилол – α1-адреноблокатор, β1- и β2-адреноблокатор с органопротекторным и антипролиферативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: от белого до бело-кремоватого цвета, возможна легкая мраморность окраса поверхности; 6,25 мг: плоскоцилиндрические, с риской и фаской; 12,5 мг: квадратные с округленными углами, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ1» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; 25 мг: овальные, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ2» на одной стороне и частичной насечкой на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 3 блистера).

В 1 таблетке содержится:

  • Активное вещество: карведилол – 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг;
  • Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат и повидон).

Показания к применению

  • Эссенциальная артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками либо блокаторами медленных кальциевых каналов);
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе с безболевой ишемией миокарда и нестабильной стенокардией;
  • Стабильная, симптоматическая, умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточностью (II-IV функциональных классов в соответствии с классификацией Нью-Йоркской ассоциации кардиологов NYHA), в том числе ишемического генеза (в комбинации с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, при необходимости – одновременно с сердечными гликозидами).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.);
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Кардиогенный шок;
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующей внутривенного введения инотропных средств;
  • Бронхоспазмы и бронхиальная астма в анамнезе;
  • Клинически значимое нарушение функции печени;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Акридилола);
  • Беременность (за исключением случаев жизненной необходимости);
  • Лактация (либо вскармливание необходимо прервать);
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

  • Хроническая обструктивная болезнь легких, в т.ч. бронхоспастический синдром;
  • AV-блокада I степени;
  • Гипогликемия;
  • Миастения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Сахарный диабет;
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Депрессия;
  • Почечная недостаточность;
  • Феохромоцитома или подозрение на ее наличие;
  • Обширные хирургические вмешательства, общая анестезия;
  • Псориаз.

Способ применения и дозировка

Акридилол следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованный режим дозирования, если нет других назначений:

  • Эссенциальная гипертензия: лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг, спустя 2 дня дозу повышают до 25 мг в 1 прием. Если выраженности эффекта недостаточно, дозу продолжают увеличивать с минимальными интервалами 2 недели до максимальной допустимой 50 мг в 1 или 2 приема;
  • Ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, спустя 2 дня дозу повышают до 25 мг 2 раза в сутки. Если возникает необходимость, дозу продолжают увеличивать с интервалами не менее 2-х недель до максимально допустимой 100 мг в 2 приема;
  • Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально; начальная рекомендованная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетки 6,25 мг) 2 раза в сутки на протяжении 2 недель. Далее, при условии хорошей переносимости препарата, дозу повышают сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, потом – до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу увеличивают с минимальными интервалами 2 недели до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.
Читайте также:  Ирс 19 | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Высшие рекомендуемые дозы: для пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН), а также для больных с легкой и умеренной ХСН и массой тела менее 85 кг – по 25 мг 2 раза в сутки; для пациентов с легкой и умеренной ХСН, но с массой тела более 85 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

Пациентам, которые получают диуретики, сердечные гликозиды или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), необходимо скорректировать их дозы до начала приема Акридилола.

Увеличение дозы карведилола должно проводиться с осторожностью. Накануне врач осматривает пациента, чтобы выявить возможное нарастание симптомов вазодилатации или ХСН. В случае задержки в организме жидкости или нарастания симптомов ХСН необходимо уменьшить дозу диуретиков, иногда может потребоваться снижение дозы Акридилола или временная его отмена.

Симптомы вазодилатации обычно удается устранить благодаря уменьшению дозы диуретика. Если же признаки сохраняются, нужно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а потом, при необходимости – дозу Акридилола. В этих случаях не следует увеличивать дозу карведилола до тех пор, пока не уменьшится выраженность симптомов артериальной гипотензии или ХСН.

В случае необходимости прервать лечение более чем на 1 неделю, возобновлять прием препарата следует с меньшей дозы, постепенно увеличивая ее в соответствии с описанными выше рекомендациями. Если же терапия была прервана более чем на 2 недели, возобновлять прием нужно с дозы 3,125 г 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу, придерживаясь основных рекомендаций.

Побочные действия

Нежелательные реакции, отмеченные у больных с хронической сердечной недостаточностью:

  • Со стороны центральной нервной системы: очень часто (более 10% случаев) – головная боль и головокружение (чаще возникают в начале лечения, обычно легкие), депрессия, повышенная утомляемость, астения;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10% случаев) – выраженное снижение артериального давления, постуральная гипотензия, брадикардия, отеки (в том числе зависящие от положения тела периферические и генерализованные отеки, задержка жидкости, отеки промежности, гиперволемия, отеки нижних конечностей); нечасто (0,1-1% случаев) – AV-блокада и сердечная недостаточность в период повышения дозы, синкопальные (включая пресинкопальные) состояния;
  • Со стороны системы кроветворения: редко (0,01-0,1% случаев) – тромбоцитопения; очень редко (менее 0,01% случаев) – лейкопения;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота;
  • Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, увеличение массы тела; у пациентов с сахарным диабетом – нарушения гликемического контроля, гипогликемия или гипергликемия;
  • Прочие: часто – нарушения зрения; редко у больных с диффузным васкулитом и/или функциональным нарушением почек – почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Нежелательные реакции, которые возникали у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС:

  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение (чаще возникают в начале лечения, обычно легкие); нечасто – нарушения сна, лабильность настроения, парестезии;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – постуральная гипотензия, брадикардия; нечасто – синкопальные состояния (особенно в начале терапии), стенокардия (боли в грудной клетке), периферические отеки, AV-блокада, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, синдром Рейно, обострение синдрома перемежающейся хромоты), усугубление или развитие симптомов сердечной недостаточности;
  • Со стороны дыхательной системы: часто у предрасположенных больных – одышка, бронхоспазм; редко – заложенность носа;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсические расстройства (включая диарею, боли в животе, тошноту); нечасто – рвота, запор;
  • Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница, дерматит;
  • Лабораторные показатели: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Прочие: часто – уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, боли в конечностях; нечасто – нарушения зрения, снижение потенции; редко – сухость во рту, нарушения мочеиспускания; очень редко – гриппоподобный синдром, чиханье, обострение псориаза, аллергические реакции.

Особые указания

При ХСН Акридилол следует с осторожностью использовать в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости.

С особой осторожностью дозу препарата необходимо подбирать пациентам с сопутствующими нарушениями функции почек.

Больным с хронической обструктивной болезнью легких, которые не получают ингаляционные или пероральные противоастматические средства, Акридилол можно назначать только в тех случаях, если преимущества его применения превышают возможные риски. В начале лечения и при каждом увеличении дозы пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. В случае появления начальных признаков бронхоспазма следует снизить дозу карведилола.

У больных с сахарным диабетом препарат может ослаблять и даже маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. У пациентов с сахарным диабетом и ХСН возможно нарушение гликемического контроля.

Акридилол, как и другие β-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Особую осторожность следует соблюдать при проведении хирургического вмешательства под общей анестезией, поскольку возможна суммация отрицательных эффектов карведилола и средств общей анестезии. Пациент обязательно должен предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.

В случае урежения частоты сердечных сокращений меньше 55 ударов в минуту следует снизить дозу препарата.

У пациентов, которые одновременно с Акридилолом получают блокаторы медленных кальциевых каналов (например, дилтиазем или верапамил) или другие антиаритмические средства, необходимо периодически мониторировать электрокардиограмму и артериальное давление.

До начала применения препарата больным феохромоцитомой следует назначить α-адреноблокатор.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, нужно помнить о том, что лекарственное средство может способствовать уменьшению количества слезной жидкости.

Акридилол не следует отменять резко. Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая дозу 1 раз в неделю, особенно пациентам с ИБС.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

  • Дигоксин: повышается его концентрация примерно на 15%, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • Амиодарон, дилтиазем, верапамил и другие антиаритмические средства: может возрастать риск нарушения AV-проводимости;
  • Циклоспорин, получаемый перорально: повышается его концентрация;
  • Рифампицин: снижаются плазменные концентрации карведилола и, как следствие, уменьшается его антигипертензивное действие;
  • Амиодарон: появляется риск усиления β-адреноблокирующего действия;
  • Флуоксетин: повышается средний показатель суммарной концентрации карведилола на 77%, однако значимые клинические последствия отмечены не были;
  • Инсулин, пероральные гипогликемические средства: усиливается их гипогликемическое действие, могут ослабевать или маскироваться симптомы гипогликемии, особенно тахикардия (необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови);
  • Препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин): возрастает риск развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии;
  • Клонидин: потенцируются антигипертензивный и брадикардический эффекты;
  • Блокаторы медленных кальциевых каналов: отмечаются отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики);
  • Антигипертензивные средства: могут усиливаться их эффекты, в том числе побочные;
  • Средства для общей анестезии: появляется риск синергичного отрицательного инотропного действия (необходимо тщательно наблюдать за основными показателями жизнедеятельности);
  • Нестероидные противовоспалительные препараты: могут повышать артериальное давление и уменьшать контроль за артериальным давлением;
  • Бронходилататоры (агонисты β-адренорецепторов): снижается их бронхолитирующий эффект.

Аналоги

Аналогами Акридилола являются: Атрам, Карведилол, Багодилол, Дилатренд, Карведигамма, Ведикардол, Карвенал, Карветренд, Кориол, Карвидил, Кредекс, Кардивас, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: http://www.neboleem.net/akridilol.php

КАРВЕДИЛОЛ-АКРИХИН

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

1 таб.
карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 81.95 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 0.9 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки квадратные с округленными углами, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» — на другой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

1 таб.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 95.3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.1 мг, магния стеарат — 1.1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

Читайте также:  Глицелакс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 190.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2.2 мг, магния стеарат — 2.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол — блокатор α1-, β1,- и β2-адренорецепторов, оказывает органопротекторный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами.

Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко.

Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает ОПСС.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

У больных артериальной гипертензией карведилол снижает АД за счет сочетанной блокады α1- и β-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается.

Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в т.ч.

в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко.

Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы.

Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС). Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.

Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%.

Распределение

Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. 60-75 % абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

Метаболизм

Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным.

R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, a S стереоизомер — в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6.

К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Cmax R стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера.

R стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4'-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Выведение

T1/2 карведилола составляет около 6 ч, плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения — с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Фармакокинетика у особых групп больных

Больные с нарушением функции почек

При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У больных артериальной гипертензией и нарушением функции почек AUC, T1/2 и Cmax не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

Больные с нарушением функции печени

У больных с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень. Следовательно, карведилол противопоказан больным с клинически манифестным нарушением функции печени.

Больные с сердечной недостаточностью

В некоторых исследованиях у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, клиренс R и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Больные пожилого и старческого возраста

Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у больных артериальной гипертензией.

Дети

Данные по фармакокинетике препарата у пациентов до 18 лет ограничены.

Больные сахарным диабетом

У больных сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических средств для приема внутрь.

В некоторых клинических исследованиях было показано, что у больных сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину.

Аналогичные результаты были получены у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Показания

— артериальная гипертензия: эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами медленных кальциевых каналов или диуретиками);

ИБС (в т.ч. у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

хроническая сердечная недостаточность: лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональные классы в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов /NYHA/) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

Противопоказания

— острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;

— клинически значимое нарушение функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Акридилол не установлены);

— AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ (включая синоатриальную блокаду);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата.

С осторожностью: при ХОБЛ, депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз/сут (или разделенной на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза/сут. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Акридилол.

Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным.

Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза/сут для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг.

Читайте также:  Глютаминовая кислота | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Акридилол или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости — дозу препарата Акридилол. В такой ситуации дозу препарата Акридилол не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если лечение препаратом Акридилол прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Если лечение препаратом Акридилол прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3.125 мг (1/2 таб. по 6.

25 мг) 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп больных

Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Акридилол не требуется.

Акридилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, отсутствуют.

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/acridilole/

Акридилол

Гипертония › Лекарства ›<\p>

Препарат Акридилол применяется при артериальной гипертензии. Это альфа и бета блокатор, направленный на усиление действия других гипертензивных медикаментозных средств, также самостоятельно помогает снижать показатели повышенного АД и может быть назначен при стенокардии.

Содержание

Состав и форма выпуска

Основное активное действующее вещество, входящее в состав препарата Акридилол — карведилол. В одной таблетке его содержится от 12,5 мг до 25 мг. Таблетки покрываются оболочкой, упаковываются в блистеры. В одном блистере содержится 10 таблеток, упаковывается в картонную коробочку. К препарату Акридилол инструкция также прилагается в упаковке вместе с блистером с таблетками.

Показания

Основные показания к применению лекарства:

  • Артериальная гипертензия (повышенный уровень АД).
  • Стенокардия.

Возможны показания к применению в качестве монотерапии. Чаще используется в комбинированном лечении, может применяться с диуретиками (мочегонными средствами).

Противопоказания

К применению препарат Акридилол противопоказан, если у пациента наблюдается:

  • Брадикардия выраженного характера.
  • Гиперчувствительность к компонентам.
  • Бронхиальная астма.
  • Пониженное АД.
  • AV блокада от второй степени.

Не применяется при беременности и во время кормления грудью: компоненты препарата могут проникать в молоко матери, а с ним и к новорожденному ребенку. Одним из ключевых противопоказаний к применению является детский возраст. Безопасность препарата для людей младше 18 лет не выяснена, потому и не рекомендуется принимать эти таблетки.

Возможные побочные эффекты

Во время принятия препарата Акридилол могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • головные боли;
  • нарушения сна;
  • депрессивное состояние;
  • тошнота и рвота;
  • нарушения работы почек;
  • боли в конечностях тела;
  • кожные высыпания как аллергическая реакция.

Показания не противоречат некоторым побочным эффектам, лечение не всегда приостанавливается. При их проявлении необходимо обратиться к врачу, чтобы скорректировать дозировку, изменить терапию или получить дополнительные консультации. Решения об отмене препарата или изменении дозировки принимается только вашим лечащим врачом.

Принцип действия

Таблетки блокируют адренорецепторы альфа 1 и бета 1-2. Оказывают вазодилатирующее действие, за счет которого при снижении артериального давления пациента не повышается уровень ОПСС (общее сопротивление сосудов). Также среди эффектов препарата Акридилол присутствует антиаритмическое и антиангинальное действия.

Снижается нагрузка на сердце, устраняются свободные радикалы: таблетки обладают антиоксидантным эффектом. Сердечный ритм и выброс снижаются, боли в груди предотвращаются, вероятность смертности понижается. Действие начинает отмечаться спустя 1-2 часа после приема таблетки. Отзывы пациентов с повышенным АД и стенокардией обычно положительные.

Препарат всасывается через ЖКТ, принимается внутрь и запивается большим количеством жидкости (лучше всего — простой фильтрованной или кипяченой воды). Трансформация происходит в печени, образуются блокирующие метаболиты.

На содержание калия и магния в плазме пациента практически не влияет, на липидный обмен выраженного действия тоже не отмечается.

Отзывы пациентов по большей части положительные, побочные эффекты отмечаются в исключительных случаях в начале терапии.

Дополнительные указания

Во время приема препарата, если есть показания и он назначен врачом, не рекомендуется совершать действия, требующие быстрой моторной реакции.

Следует воздержаться от вождения автомобильных и транспортных средств, не отправляться заниматься экстремальными видами спорта.

Больным с плохим зрением на время курса терапии препаратом Акридилол лучше воздерживаться от ношения контактных линз и перейти на обычные очки.

Продажа и хранение

Из аптек таблетки, а также их аналоги отпускаются строго по рецепту. Цена на лекарство варьируется от 211 рублей по аптекам Москвы, в зависимости от производителя и количества действующего вещества может достигать 430 рублей.

Хранить препарат необходимо в местах, куда не смогут добраться дети и животные. В случае хранения на свету может изменяться цвет оболочки таблетки. Рекомендованная температура хранения — до 25 градусов в условиях пониженной влажности.

Хранятся не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке препарата Акридилол.

Дозировка

Медицинские показания напрямую влияют на суточную дозировку препарата:

  • Артериальная гипертензия — 12,5 мг действующего вещества, таблетки можно разделять на утреннюю и вечернюю дозы.
  • Стенокардия — 25 мг, разбивается на два принятия.
  • Пожилым людям — 50 мг максимум в сутки.
  • Умеренная сердечная недостаточность — и вовсе 3,125 мг.
  • Детям до 18 лет Акридилол не назначается.

Доза может быть уменьшена или наоборот увеличена. Если необходимое действие не отмечается, врач может увеличить ее после обследования пациента.

Вся дозировка назначается только лечащим врачом, самостоятельно повышать или уменьшать дозу, а также отменять принятие препарата нельзя.

В случае необходимости снижения дозы и отмены медикамента она уменьшается на протяжении 1-2 недель до полного отказа от лекарства.

Аналогичные лекарственные средства

Основная: лекарства от повышенного давления.

У препарата существуют аналоги, которые также могут назначаться специалистом. Разница незначительно отмечается в компонентах состава и производителе, цена тоже будет различаться.

Основные аналоги:

  • Карведилол.
  • Ведикардол.
  • Дилатренд.
  • Кориол.

Карведилол стоит значительно дешевле (около 40 рублей за одну упаковку), назначается при стенокардии и повышенных значениях АД. В средстве Ведикардол основным действующим веществом также является карведилол, показания, как и противопоказания аналогичны.

Цена на Дилатренд может достигать 700 рублей за одну упаковку, а основным веществом в составе также окажется карведилол. Действие лекарственного средства Кориол аналогично препарату Акридилол и иным аналогам, стоимость — от двухсот рублей.

Все таблетки назначаются только специалистами с уточнением дозировки в зависимости от показаний и наличия сопутствующих заболеваний, отпускаются из аптек строго по рецептам.

Отзывы пациентов и специалистов

Отзывы пациентов, принимавших препарат, преимущественно положительные. Отмечается снижение давления, проходят головокружения, кардиограмма нормализуется, если принимается регулярно. Отзывы назначающих врачей также положительны, при повышенном АД в качестве комплексной или же моно терапии назначается регулярно, у пациентов отмечаются значительные улучшения.

При приеме лекарства необходимо учитывать все рекомендации врача, соблюдать правильную дозировку. Эффект окажет только регулярный прием, не стоит ждать стремительного эффекта сразу после того, как таблетка была принята.

Действие начинается спустя 1-2 часа, а систематические улучшения и стабилизация давления — после курса приема препарата.

Отмечая побочные эффекты и принимая какие-то иные лекарственные средства, необходимо дополнительно консультироваться со специалистом.

загрузка…

Источник: http://davnorma.ru/lekarstva/akridilol

Ссылка на основную публикацию