Зилт | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Зилт: инструкция и отзывы людей принимавших препарат

Зилт применяется в комплексной терапии и с целью профилактики образования тромбов при сердечно-сосудистых патологиях.

Основа фармакологического действия данного препарата – он не допускает образование тромбов в сосудистом русле и сердечной полости. Его антиагрегантное действие просто не допускает скопления в сосудах большого количества эритроцитов с последующим их свертыванием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зилт: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Зилт. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Зилт? Цена препарата разнится в зависимости от количества таблеток в упаковке. Цена в интернет-аптеках Зилта №14 (2 блистера) начинается от 530 рублей. Препарат №84 (12 таблеток) обойдется в 2105 рублей.

Форма выпуска и состав

Зилт выпускается в единственной лекарственной форме – таблетках. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, массой 0,1 г. В одном блистере упаковывается по 7 таблеток. Количество блистеров разнится в картонной упаковке: от 2 до 12.

  • Действующее вещество препарата – клопидогрел (в виде гидросульфата клопидогрела). В 1 таблетке Зилта содержится 97,875 мг клопидогрела гидросульфата.
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, макрогол 6000, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное; пленочная оболочка – титана диоксид, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль и краситель оксид железа красный.

Российская фармацевтическая компания, выпускающая Зилт – «КRKA». Препарат, встречающийся на российском фармацевтическом рынке, встречается и словенского производства.

Фармакологический эффект

Зилт (75 мг) направлен на уменьшение свертываемости крови, что способствует снижению риска возникновения тромбов в кровеносных сосудах. Если у человека поврежден сосуд, в данном месте могут скапливаться тромбоциты. Происходит это путем склеивания их друг к другу, после чего тромбоциты прилипают к стенкам сосудов, образуя тромб.

Зилт – это препарат, характеризующийся высокой абсорбцией и биодоступностью. При этом у него достаточно низкая концентрация в крови. Спустя несколько часов после приема таблеток, концентрация его в плазме крови не достигает предела измерения. Связывание с белками плазмы препарата Зилта составляет 94 – 98 процентов.

Показания к применению

От чего помогает? Зилт применяют для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.
  2. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Противопоказания

С осторожностью препарат назначают при следующих состояниях:

  1. Гиперчувствительность к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам;
  2. Низкая активность изофермента CYP2C19 у пациента;
  3. Одновременное применение Зилта и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, гепарина или варфарина;
  4. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами;
  5. Нарушение функции почек и умеренные нарушения печеночной функции (из-за ограниченного опыта применения Зилта);
  6. Заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных);
  7. Хирургические вмешательства, травмы и другие патологические состояния с высоким риском развития кровотечения.

Применение Зилта противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (так как безопасность препарата и его эффективность для данной возрастной группы не установлены), в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к любому из компонентов средства, при острых кровотечениях, а также у лиц с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и лактации

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что препарат Зилт принимается перорально, независимо от приема пищи.

  1. Назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.
  2. Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.
  3. Пациентам с острым коронарным синдромом при наличии подъема сегмента ST Зилт назначается в суточной дозировке 75 мг с однократным первоначальным приемом нагрузочной дозировки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и препаратами-тромболитиками (или без них).
  4. Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата.

Эффективность препарата может снижаться у пациентов, имеющих генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19. 

Побочные эффекты

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

Часто (≥1/100,<\p>

Источник: http://simptomy-lechenie.net/zilt/

Зилт: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Активный метаболит действующего вещества является ингибитором агрегации тромбоцитов. Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления.

Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.

Принимая 1 таблетку Зилт 75 мг в сутки, с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень.

В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении Зилт в дозе 75 мг в сутки составляла 40 — 60%. После прекращения приема агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к начальным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Препарат позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Действующее вещество — Клопидогрел (Clopidogrel). Выпускается в форме таблеток.

Показания к применению

От чего помогает Зилт? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • инфаркт миокарда (начало лечения в сроки от нескольких дней до 35 дней после его возникновения);
  • ишемический инсульт (начало лечения в сроки от 7 дней до 6 мес после его возникновения);
  • диагностированным заболеванием периферических артерий;
  • острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым установили стент после чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (AСК);
  • острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с AСК у пациентов, которые получают стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия.

Инструкция по применению Зилт 75мг, дозировки

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 1 таблетке Зилт 75 мг 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — начинают с однократного приема нагрузочной дозы — 300 мг, затем инструкция по применению рекомендует переход на постоянную дозировку Зилт 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки, рекомендуемая доза — 100 мг в сутки). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) — по 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Особые указания

Читайте также:  Кандибиотик | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение должно начинаться без приема нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта терапии. Оптимальный режим дозирования препарата у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Зилт 75мг:

  • Общие реакции: загрудинная боль, повышенная утомляемость, астения.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, судороги в ногах, гипестезия, невралгия, потеря сознания.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, АГ (артериальная гипертензия), сердечная недостаточность, тахикардия.
  • Со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, желудочно-кишечные кровотечения.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.
  • Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения.
  • Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, гемартроз, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровоизлияние в глаз, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артрит, артроз.
  • Со стороны ЦНС: депрессия.
  • Со стороны системы дыхания: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, экзема, язвы на коже, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница.
  • Со стороны органов чувств: катаракта, конъюнктивит.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей, цистит, гиперменорея, единичные случаи гемолитического уремического синдрома и мембранозной нефропатии.
  • Аллергические реакции: единичные случаи реакций гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).

Противопоказания

Противопоказано назначать Зилт в следующих случаях:

  • Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
  • Тяжелое функциональное нарушение печени.
  • Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при:

  • Патологических состояниях, увеличивающих риск развития кровотечения (в том числе хирургические вмешательства, травмы).
  • Функциональных нарушениях почек (опыт применения ограничен).
  • Болезнях, при которых существует предрасположенность к развитию кровотечений (особенно внутриглазных и желудочно-кишечных).
  • Умеренных функциональных нарушениях печени с предрасположенностью к кровотечению (опыт применения ограничен).
  • Совместном применении гепарина, варфарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
  • Комплексном применении с НПВС (в том числе с ингибиторами ЦОГ-2).
  • Повышенной чувствительности к прочим тиенопиридинам (к примеру, празугрел, тиклопидин).
  • Низкой активности изофермента CYP2C19.

Передозировка

Передозировка может привести к удлинению времени кровотечения с последующими осложнениями.

Лечение симптоматическое, специального антидота не существует. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения действие Зилта можно устранить путем трансфузии тромбоцитарной массы.

Аналоги Зилт, цена в аптеках

При необходимости, заменить Зилт 75мг можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  • Плавикс,
  • Агрегаль,
  • Детромб,
  • Клопидекс,
  • Клопидогрел,
  • Плагрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Зилт, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Хранить при температуре не более 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Что говорят отзывы?

Люди, принимавшие Зилт хорошо отзываются о препарате, отмечая не только его эффективность, но и приемлемую цену (по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами).

Согласно отзывам врачей, Зилт эффективен после перенесенных инфарктов и процедуры стентирования.

Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, прекращение приступов стенокардии, а также отсутствие тромбозов артерий и вен.

Иногда возникают жалобы на проявления побочных эффектов (крапивница, сильная одышка), но если продолжать лечение, то нежелательные побочные явления через некоторое время проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/zilt/

Зилт

Антиагрегант. Клопидогрел — пролекарство, селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов.

Подавление агрегации тромбоцитов является необратимым и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток (примерно 7-10 дней), поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления. Агрегация тромбоцитов, индуцированная другими агонистами, помимо АДФ, также ингибируется вследствие блокады усиленной активации тромбоцитов под действием АДФ.

Активный метаболит образуется под действием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под действием других лекарственных средств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается не у всех пациентов.

При лечении клопидогрелом в дозе 75 мг/сут с 1-го дня терапии отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении Css).

В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг/сут, в среднем, составляла от 40 до 60%.

После прекращения применения клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Клопидогрел позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного приема внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средние значения Cmax неизмененного клопидогрела в плазме крови (2.2-2.5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 мин. По данным изучения экскреции почками метаболитов клопидогрела степень всасывания составляет примерно 50%.

Распределение

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови в условиях in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь ненасыщаемая в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел активно метаболизируется в печени.

В условиях in vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — опосредуется эстеразами и проводит к гидролизу с образованием фармакологически неактивного метаболита — производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), а другой — катализируется различными изоферментами цитохрома Р450. Вначале клопидогрел превращается до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм до 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиоловое производного. В условиях in vitro этот путь опосредуется изоферментами CYP3A4, CYP2С19, CYP1A2, CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, выделенный в условиях in vitro, быстро и необратимо взаимодействует с рецепторами тромбоцитов, блокируя их агрегацию.

Cmax активного метаболита в плазме крови после приема нагрузочной дозы (300 мг) клопидогрела в 2 раза превышает Cmax после 4-дневного применения клопидогрела в поддерживающей дозе (75 мг/сут). Cmax в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин после приема препарата.

Выведение

В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченого клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник. После однократного приема внутрь клопидогрела в дозе 75 мг T1/2 составляет примерно 6 ч. T1/2 основного циркулирующего метаболита в плазме крови после однократного и повторного применения составляет 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с нарушением функции почек и печени) не изучена.

Фармакогенетика

Изофермент CYP2C19 принимает участие в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, а также результаты оценки агрегации тромбоцитов в условиях ex vivo отличаются в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена изофермента CYP2C19*1 соответствует полностью функциональном метаболизму, тогда как аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными.

Аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной(99%) рас.

Другие аллели, связанные с отсутствием или снижением метаболизма, встречаются реже и включают, но не

Читайте также:  Горпилс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

ограничиваются аллелями генов изоферментов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.

По данным опубликованных исследований частота генотипов с низкой активностью изофермента CYP2C19, сопровождающихся снижением метаболизма, составляет примерно 2% у представителей европеоидной расы, 4% — у лиц негроидной расы и 14% — у лиц монголоидной расы. Существуют тесты, позволяющие определить генотип изофермента CYP2C19.

По данным исследования и мета-анализа, в которые включали людей с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, достоверная разница экспозиции активного метаболита и средней степени ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 отсутствовала. У добровольцев с низкой активностью этого изофермента экспозиция активного метаболита снизилась по сравнению с таковой у добровольцев с высокой активностью изофермента CYP2C19.

При применении клопидогрела в дозах 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг) у пациентов с низким метаболизмом экспозиция активного метаболита была выше, чем при применении схемы лечения 300 мг/75 мг.

Кроме того, степень ингибирования агрегации тромбоцитов была сходной с таковой в группах пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19, получавших клопидогрел по схеме 300 мг/75 мг. Однако схема дозирования клопидогрела в группе пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 не определена в исследованиях, предполагавших изучение клинических исходов.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования имели недостаточный объем выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.

Этнические особенности: распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, ассоциирующихся с промежуточным или сниженным метаболизмом, отличается у представителей различных расовых/этнических групп. Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.

Источник: https://ProTabletky.ru/zyllt/

Зилт

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

В составе пленочной оболочки таблетированного лекарственного средства содержатся следующие элементы: пропиленгликоль (0,4 мг.), гипромеллоза (5,6 мг.), красный оксид железа (0,04 мг.), диоксид титана (1,46 мг.), а также тальк (0,5 мг.).

Форма выпуска

Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

Фармакологическое действие

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Так называемое пролекарственное соединение клопидогрел по своему химическому строению относится к активным метаболитам и является ингибитором процесса агрегации тромбоцитов.

Лекарственное соединение ингибирует в селективном режиме связывание аденозиндифосфатов (сокращенно АДФ . т.е.

свободный нуклеотид, в химическом составе которого присутствует фосфорная кислота, рибоза, а также аденин) с тромбоцитными рецепторами P2Y12.

Помимо того препарат оказывает влияние на опосредованную АДФ активацию GPIIb/IIIa (гликопротеиновый комплекс), тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов.

 Примечательно то, что процесс агрегации тромбоцитов необратим и не приостанавливается в течение их жизненного цикла, который длится, как правило, от 7 до 10 дней.

Это означает, что восстановления функциональности тромбоцитов происходит одновременно с их обновлением.

Поскольку под воздействием АДФ усиливается блокада тромбоцитной активации агрегация тромбоцитов может происходить также и при условии их индуцирования отличными от АДФ агонистами.

При приеме данного лекарственного средства понижается эффективность АДФ, которая продуцируется в каждом активном тромбоците.

Заметное ингибирование тромбоцитной агрегации может наблюдаться уже в первые сутки приема препарата при дозировке в 75 мг.

По прошествии пяти дней с момента последнего приема препарата агрегация тромбоцитов, как и длительность кровотечения восстанавливается до прежнего уровня.

Препарат позволяет предупреждать развитие осложнений атеротромботического характера у пациентов, которые страдают от атеросклероза.

Особенно эффективен Зилт при поражении периферических, церебральных, а также коронарных артерий.

Однократная суточная доза препарата Зилт (75 мг.) быстро всасывается. Максимальное содержание в крови клопидогрела достигается через 45 минут. Почки выводят половину лекарственного средства из организма, кишечник – его вторую половину.

Показания к применению Зилта

Показаниями к применению Зилта являются следующие случаи:

  • профилактика осложнений атеротромботического типа у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, а также после инсульта;
  • артериальные заболевания;
  • острый коронарный синдром.

Стоит отметить, что данный препарата используют в лечении двух групп пациентов, страдающих коронарным синдромом:

  • при подъеме сегмента ST, т.е. в случае, так называемого, острого инфаркта;
  • при нестабильной стенокардии, а также при инфаркте без зубца Q, когда не происходит подъем сегмента ST.

Кроме того, Зилт используют в сочетании с кислотой ацетилсалициловой при тромболитическом терапевтическом лечении пациентов.

Противопоказания

Зилт противопоказан:

С осторожностью следует принимать препарат в первые дни после инфаркта.

Поскольку активно действующие компоненты, входящие в состав Зилта, усиливают кровотечение, его не стоит назначать пациентам после перенесенных хирургических операций, тяжелых травм или при других патологических состояниях. Того же правила стоит придерживаться в отношении больных с нарушением функций почек, при язве, а также при печеночной недостаточности.

Побочные действия

При применении препарата крайне редко могут возникать такие общие и специфические побочные эффекты со стороны нервной, дыхательной, мышечной, сердечно-сосудистой и вегетативной системы, а также органов кроветворения, ЖКТ и чувств как:

Помимо того, при приеме препарата Зилт были выявлены единичные случаи возникновения таких побочных действий как: нефропатия мембранозная, ангиоотек, анафилактический шок, уремический синдром, а также бронхоспазм.

Таблетки Зилт, инструкция по применению(Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Зилта лекарство принимают независимо от приема пищи в дозировке, зависящей от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента и рекомендаций врача.

При лечении последствий инфарктов и инсультов Зилт принимают по одной таблетке ( 75 мг.) один раз в сутки.

При стенокардии, коронарном синдроме без подъема ST сегмента и инфаркте без зубца Q лечение начинают с однократного приема лекарства в так называемой нагрузочной дозе, которая равна 300 мг.

В дальнейшем пациент принимает по 75 мг. лекарственного средства. Курс лечения препаратом может достигать 12 месяцев, причем положительный эффект наблюдается к третьему месяцу приема Зилта.

Больным с инфарктом при подъеме ST сегмента также рекомендуется в начале лечения принять нагрузочную дозу в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, а затем принимать по 75 мг. препарата ежедневно. Стоит подчеркнуть, что при лечении пациентов старше 75-ти лет первоначальная нагрузочная доза не применяется.

Передозировка

При многократном превышении дозировки препарата могут проявиться симптомы геморрагических осложнений.

Взаимодействие

Зилт не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, а также Варфарином и Гепарином, поскольку входящий в состав препарата клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.

По данной причине совместное непрерывное лечение двумя выше перечисленными лекарственными средствами следует проводить в течении максимум 12 месяцев. Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных препаратов, которые не содержат в своем составе стероидов.

При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином возможно увеличение уровня содержания в крови CY2C9 (фермент цитохрома Р450), помимо того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство в аптеке можно только по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения — 25 °C. Хранить в месте труднодоступном для детей.

Срок годности

3 года

Особые указания

Препарат повышает продолжительность кровотечения, поэтому его следует назначать с особой осторожностью пациентам, имеющим риск кровотечения, например, после операций, травм и при других патологических состояниях. Во время лечения с использованием Зилта следует осуществлять контроль над такими показателями гемостаза как активность и число тромбоцитов.

Данное лекарственное средство не оказывает влияние на способность управления транспортными средствами, а также не снижает реакцию при работе с потенциально опасными механизмами или приспособлениями.

Аналоги Зилта

К основным аналогам препарата Зилт можно отнести следующие лекарственные средства:

  • Агрегаль;
  • Детромб;
  • Кардутол;
  • Клопидекс;
  • Клопилет;
  • Листаб 75;
  • Деплатт-75;
  • Кардогрель;
  • Клопигрант;
  • Клопидогрел;
  • Лирта;
  • Плавикс;
  • Таргетек;
  • Лопирел;
  • Плагрил;
  • Эгитромб;
  • Трокен;
  • Плогрель;
  • Тромбекс.

Примечательно и то, что цена аналогов Зилта порой в несколько раз выше или наоборот ниже, чем стоимость оригинального препарата.

Читайте также:  Бензилпенициллин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Зилт или Плавикс что лучше?

Довольно часто на форумах поднимается  вопрос об эффективности обоих препаратов. Некоторые пациенты и врачи придерживаются мнения, что Зилт как минимум на 10% менее эффективен, чем Плавикс.

Другие утверждают, что оба препарата воздействуют одинаково, поскольку имеют идентичный химический состав, вот только Плавикс стоит почти в два раза больше, чем конкурирующий с ним аналог.

Детям

Не рекомендован к использованию в лечении пациентов до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Отзывы о Зилте

В основной своей массе пациенты оставляют положительные отзывы о Зилте, отмечая при этом эффективность препарата и его доступную стоимость. Однако, многие сталкивались с побочными эффектами лекарственного средства, которые, к слову, в большинстве случаев проходят сами через некоторое время после начала приема препарата, когда организм адаптируется к терапии.

Цена Зилта, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако в среднем цена Зилта (75 мг. , таблетки 14 шт.) находится в пределах 550-600 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

  • Зилт таблетки 75 мг 14 шт.KRKA [КРКА]
  • Зилт таблетки 75 мг 84 шт.KRKA [КРКА]
  • Зилт таблетки 75 мг 28 шт.KRKA [КРКА]

ЗдравЗона

  • Зилт 75мг №14 таблеткиКРКА-Рус
  • Зилт 75мг №28 таблеткиКРКА-Рус
  • Зилт 75мг №84 таблеткиКРКА-Рус

Аптека ИФК

  • ЗилтKRKA/ КRКА-Рус, Россия
  • ЗилтKRKA/ КRКА-Рус, Россия
  • ЗилтKRKA/ КRКА-Рус, Россия

Аптека24

  • Зилт таблетки покрытые оболочкой 75мг №28КРКА (Словения)

БИОСФЕРА

  • Зилт® 75 мг №28 табл.п.п.о.KРКА-Фарма, д.о.о. (Хорватия)
  • Зилт® 75 мг №14 табл.п.п.о.KРКА-Фарма, д.о.о. (Хорватия)

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Зилт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/zilt

3 аналога на основе клопидогрела

Атеросклероз опасен образованием тромбов в измененных сосудах, что требует лечебного применения средств, предупреждающих склеивание тромбоцитов. Эти маленькие кровяные клетки первыми прилипают к любой шероховатости, привлекая другие элементы крови к «работе» по остановке кровотечения.

Такой защитный механизм, «подаренный» организму природой может стать источником неприятностей, когда образование сгустка крови происходит на поверхности неровной бляшки артерии.

Клопидогрел угнетает это свойство тромбоцитов, из-за чего входит в группу антиагрегантных препаратов с несколькими аналогами.

Применяются только по назначению врача

Это средства с разными торговыми названиями, содержащие клопидогрел (исходным материалом производства стал тиеноперидин), имеют одинаковые указания инструкций о механизмах действия, употребляют таблетками через рот. Плавикс отличает оригинальность, он был создан первым, остальные — дженерики.

Использованию первого предшествовали длительные лабораторные испытания, крупные международные клинические исследования (на пациентах), доказавшие эффективность именно этого средства.

Дженерические лекарства отличаются содержанием того же действующего вещества в виде соли, других дополнительных компонентов, отсутствием лабораторного, клинического контроля, которые влияют на стоимость продукции.

Сравнить фармакологическую эффективность антиагрегантных препаратов в больничных условиях сложно (метод световой агрегатометрии доступен только научным центрам).

Практическому врачу приходится доверять инструкции производителей, результатам исследования АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), собственному опыту использования лекарств.

Опытные доктора рекомендуют принимать оригинальное средство, так как риск повторных сосудистых катастроф, тромбозов стентов (протезов сосудов), связанные с этими проблемами экономические потери превышают стоимость качественного лечения.

Международные исследования применяли Плавикс и его аналоги в случаях хронического нарушения кровотока при атеросклерозе (стабильная стенокардия, церебральный атеросклероз).

При этих заболеваниях не получено ожидаемого результата улучшения гемодинамики, увеличения продолжительности жизни по сравнению с людьми, не получающими лекарства.

Клопидогрел используют в неотложных состояниях, когда образование тромба внутри артерии становится опасным для жизни человека. Это следующие ситуации:

  • Операции, восстанавливающие проходимость артерий разной локализации.
  • Предупреждение повторного тромбоза сосудов, пораженных атеросклерозом.

В острых случаях, когда операция делается по жизненным показаниям (стентирование при остром инфаркте миокарда), дают ударную дозу лекарства 300-600 мг перед вмешательством. Продолжают плановое употребление обычной дозы 75 мг ежедневно до года.

Нарушения кровоснабжения артерий головы, шеи, сосудов нижних конечностей после хирургических вмешательств или сосудистых катастроф этих областей также требуют использования средства, часто в сочетании с аспирином.

Некоторые особенности клопидогрела отражает таблица.

ЛС на основе клопидогрела

ОсобенностьЧем проявляется
Происхождение вещества Клопидогрел относят к классу тиеноперидина
Фармакологическая активность самого средства, его метаболитов Пролекарство, до проявления лечебных свойств нужно участие ферментов печени
Влияние на тромбоциты Необратимо (на все время жизни тромбоцита) нарушает его склеивающую способность
Начало действия Через 1-2 часа
Максимальный эффект На 4-5 день
Сохранение действия после отмены 7-10 дней
Страны выпуска аналогов Франция, Испания, Мальта, Исландия, Швейцария, Словения, Россия

Неожиданностью является отсутствие действия клопидогрела у некоторых людей (до 15%), что объясняют генетическими свойствами организма.

Преодолеть такую неприятную устойчивость пытаются увеличением дозы, комбинацией нескольких препаратов. Эти действия могут привести к побочным эффектам в виде кровотечений, угрожающих жизни.

Обычные дозировки лекарства способны вызывать кожные сыпи, поносы. Сравним некоторые торговые марки медикамента.

Плавикс (оригинал)

Лекарственное средство французского происхождения, которое произвело настоящую «революцию» в сосудистой хирургии, кардиологии, неврологии. До его использования после внутрисосудистых вмешательств был высоким показатель мозговых инсультов (от 50 до 80%), как осложнение манипуляций. Кроме того:

  • с его применением достоверно уменьшилась смертность при остром коронарном синдроме после хирургического восстановления кровотока и без вмешательства.
  • снизилась частота повторных инсультов, транзиторных ишемических атак, инфарктов миокарда.

Препарат имеет высокую стоимость (около 70 руб. за 1 таблетку) по сравнению с аналогами. Выпускают лекарство таблетками по 75 и 300 мг; 10, 28 и 100 штук в упаковке. Его эффективность доказана международными исследованиями, в которых участвовали тысячи пациентов.

К недостаткам средства относят большое время, необходимое для проявления максимального действия (4-5 дней), низкую чувствительность у некоторых пациентов (это вынуждает применять другие медикаменты, например, Тикагрелор).

Длительность антиагрегантных свойств Плавикса (до 7-10 дней) заставляет отменять его на этот же срок перед плановым оперативным вмешательством, чтобы избежать серьезных кровотечений.

Лопирел (дженерик)

Препарат с исландским регистрационным удостоверением, производители Мальта, Швейцария. Таблетки с пленочным покрытием имеют дозировку 75 мг. Отличают лекарство следующие признаки:

  • этот аналог клопидогрела дешевле (из указанной троицы средств 13-15 руб. за 1 таблетку).
  • разнообразие упаковочных объемов.

Максимальное угнетение склеивания тромбоцитов составляет от 40% всех клеток за первые сутки до 60% через неделю регулярного применения. Используют для профилактики повторных сосудистых катастроф после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при обнаружении болезней периферических сосудов, когда их причиной стал атеросклероз.

Реже это лекарство рекомендуют применять при острых коронарных событиях с возможным комбинированием (с аспирином, средствами, растворяющими тромб). Такое использование средства допустимо при отсутствии в наличии оригинального лекарства.

Доказательств равноценности замены оригинала на этот дженерик отсутствуют, есть только теоретические рассуждения, исследования на здоровых добровольцах.

Зилт (дженерик)

Два международных исследования изучали, чем отличается Плавикс от клопидогрела производства Словении (Зилт). Результатом таких работ было заключение о полной идентичности средства оригинальному лекарству.

Таким фактом можно объяснить доверие практических врачей к этому дженерику, выпускаемому той же дозировкой 75 мг.

Выводы исследователей стали основой клинических рекомендаций применения этого препарата в ранние сроки острого коронарного синдрома на основании следующих данных:

  • полной эквивалентности действия словенского лекарства оригинальному средству (Плавиксу).
  • доступности препарата пациентам с невысокими доходами (стоимость дженерика вдвое меньше оригинала).

В клинических исследованиях была доказана возможность одновременного приема аспирина (наблюдение длилось год) с появлением более частых не смертельных кровотечений из желудка, мочевых путей.

Антиагрегантная терапия Зилтом доказала свою эффективность снижением риска смерти от сердечно–сосудистых заболеваний на 31%, рекомендована к применению при остром коронарном синдроме с ударной дозы в 300-600 мг. Это действие укорачивает время наступления максимального эффекта лекарства с 5 суток до 12 часов.

Особенно важно это время при оперативных вмешательствах по улучшению проходимости коронарных артерий (до стентирования). После операции рекомендуют продолжение приема препарата ежедневной дозой 75 мг до года.

Сравнительная таблица

ПлавиксЛопирелЗилт
В каких дозировках доступен (мг)
75
300
75 75
Кол-во таблеток в упаковке (шт.)
1028

100

1428

100

1428

84

Средняя цена упаковки на 28 таб. по 75 мг (руб.)
2700 700 1000

Источник: https://www.kliwi.ru/2017/09/3-analoga-na-osnove-klopidogrela.html

Ссылка на основную публикацию