Зидолам-н | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

ЗИДОЛАМ-Н (ZIDOLAM-N) инструкция, отзывы, цена, описание

HETERO DRUGS Limited (Индия)

АТХ: J05AR05 (Зидовудин, ламивудин и невирапин)

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

МКБ: B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Зидолам-Н — комбинированный препарат, в состав которого входят ламивудин, зидовудин и невирапин — ингибиторы обратной транскриптазы, используемые в комбинированной терапии ВИЧ-инфекции.Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами обратной, транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Кроме того, ламивудин активен в отношении вируса гепатита В.

Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако in vivo (в монотерапии) репликацию вируса гепатита В подавляет незначительно. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Комбинированное применение ламивудина с зидовудином приводит к существенному снижению риска прогрессирования заболевания.

Ламивудин и зидовудин относятся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ), ламивудин является аналогом цитидина, зидовудин — аналогом тимидина. Оба препарата последовательно фосфорилируются при участии внутриклеточных киназ (тимидинкиназа, тимидилаткиназа, неспецифическая киназа) до 5-трифосфатов (ТФ).

Ламивудина ТФ и зидовудина ТФ являются субстратом и конкурентным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ. Противовирусная активность обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вируснойДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток.

Невирапин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1 (ННИОТ). Соединяясь с обратной транскриптазой непосредственно, блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывает разрушение каталитического участка фермента. Не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами.

Не подавляет обратную транскриптазу ВИЧ-2 и альфа-, бета-, гамма- или сигма-ДНК полимеразы. В комбинации с зидовудином уменьшает виремию и увеличивает количество CD4+ клеток. Резистентность Устойчивые к ламивудину штаммы вируса появляются через 12 недель монотерапии; резистентность. обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

Мутация 184V/1 обеспечивает резистентность высокого уровня к ламивудину, повышает чувствительность вируса к зидовудину, ставудину и тенофовиру, снижает чувствительность вируса к диданозину и абакавиру, снижает вероятность возникновения мутации резистентности к аналогам тимидина (МРАТ). При наличии МРАТ повышение чувствительности к зидовудину и пр. менее выраженное.

При наличии у вируса только мутации 184V/I снижение чувствительности к диданозину и пр. не приводит к клинически значимым последствиям. Мутации 65R, 44D и 1181 обуславливают умеренную резистентность к ламивудину, при этом ламивудин не способствует селекции штаммов с данными мутациями: МРАТ нечасто сочетаются с мутацией 65R.

При монотерапии зидовудином быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов. МРАТ, которые снижают чувствительность вируса ко всем НИОТ — 41L, 67N, 70R, 210W, 215Y/F, 219Q/E, из которых наиболее распространенные 41L, 210W и 215Y они в наибольшей степени снижают чувствительность вируса к НИОТ.

Мутации 67N, 70R и 219Q/E также снижают чувствительность вируса к НИОТ, но в меньшей степени. Мутации 44D и 1181 при наличии МРАТ усиливают резистентность к НИОТ. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином задерживает появление зидовудин-резистентных штаммов у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, эффективна в лечении пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию и у пациентов, у которых выделены штаммы ВИЧ с M184V мутацией.

Мутации, влияющие на чувствительность к невирапину: 1001, 103N, 106А/М, 1081, 181 С/1, 188C/L/H, 190А. При лечении невирапниом (не в сочетании с зидовудином) чаще всего появляется мутация 181С; при лечении зидовудином и невирапином чаще всего возникает мутация 103N. Мутации 103N, 106М, 188L/C обеспечивают резистентность высокого уровня. Мутация 188Н вызывает резистентность низкого уровня.

Показания

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта всех активных компонентов Зидолама-Н высокая, биодоступность ламивудина составляет 80-85%, зидовудина — 60-70%, невирапина — > 90%.
Фармакокинетические параметры после однократного перорального приема Зид…

посмотреть полностью

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому из активных и/или вспомогательных компонентов препарата; — нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 0,75×109/л или 750/мкл); — анемия (гемоглобин ниже 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л);

— тяжелая печеноч… посмотреть полностью

Лечение Зидоламом-Н должен проводить врач, имеющий опыт ведения ВИЧ-инфицированных пациентов.Взрослые и подростки старше 16 лет (массой тела не менее 50 кг) Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Необходимым ус… посмотреть полностью

Симптомы: тошнота, рвота, слабость/утомляемость, лихорадка, головная боль, головокружение, бессонница, сыпь, отеки,-узловатая эритема, инфильтраты легких, повышение активности трансаминаз и потеря веса.
Лечение: стандартная поддерживающая тера…

посмотреть полностью Взаимодействия, обусловленные присутствием ламивудина
Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими лекарственными препаратами крайне низка ввиду незначительной степени связывания его с белками, ограниченной биотрансформации,…

посмотреть полностью Побочное действие Зидолама-Н тождественно совокупности побочных реакций ламивудина, зидовудина, невирапина. Аддитивизма нежелательных реакций, как и конкурентного взаимодействия, между активными компонентами Зидолама-Н нет. Частота побочных реакци…

посмотреть полностью Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

ВИЧ-ин… посмотреть полностью

Противопоказано при печеночной недостаточности — (класс С по Чайлд-Пью или активность трансаминаз (АЛТ или ACT) более чем в 5 раз превышающая верхнюю границу нормы) Противопоказано лицам не достигшим 16 лет. Применение с осторожностью для лиц старше 65 лет.

Лечение Зидоламом-Н должно проводиться только врачом, имеющим опыт ведения ВИЧ-инфицированных пациентов.
При необходимости редукции (снижения) дозы следует заменить фиксированную комбинацию, в данном случае Зидолам-Н, монопрепаратами, входящими…

посмотреть полностью c осторожностью применяется при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, противопоказан для детей, c осторожностью применяется пожилыми пациентами Абсорбция из желудочно-кишечного тракта всех активных компонентов Зидолама-Н высокая, биодоступность ламивудина составляет 80-85%, зидовудина — 60-70%, невирапина — > 90%.
Фармакокинетические параметры после однократного перорального приема Зид… посмотреть полностью По рецепту. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — белого или почти белого цвета.1 таб.зидовудин300 мгламивудин150 мгневирапин200 мг

Вспомогател… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «зидолам-н (zidolam-n)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /зидолам-н (zidolam-n)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!/ sitemap-index.xml

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Об авторе

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/11/__zidolam_n_1659

ЗИДОЛАМ-Н

Лечение Зидоламом-Н должно проводиться только врачом, имеющим опыт ведения ВИЧ-инфицированных пациентов.

При необходимости редукции (снижения) дозы следует заменить фиксированную комбинацию, в данном случае Зидолам-Н, монопрепаратами, входящими в его состав, комбинируя их в предписанных дозах.

Необходимо информировать пациента об опасности применения одновременно с Зидоламом-Н других лекарственных препаратов, в том числе без рецептурного отпуска, без предварительной консультации с лечащим врачом.

При развитии оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции лечение следует продолжать в условиях стационара.

Пациент должен быть проинформирован, что антиретровирусная терапия, в частности терапия Зидоламом-Н, не предотвращает и не уменьшает риск передачи вируса иммунодефицита здоровым людям через кровь и при половом контакте. Всем ВИЧ-инфицированным пациентам перед началом антиретровирусной терапии рекомендуется провести анализ на наличие хронического гепатита В.

Препарат не предназначен для профилактики передачи вируса иммунодефицита, более того, известны случаи серьезных нежелательных явлений при применении невирапина внеодобренных показаний (off-label).

Перед началом терапии препаратом Зидолам-Н всем пациентам необходимо провести .лабораторные исследования, позволяющие оценить вероятность развития потенциально опасных побочных явлений. Пациентам, ранее получавшим антиретровирусную терапию, следует провести генотипический анализ вируса.

Наиболее опасные побочные явления

Поражения печени

Тяжелые жизнеугрожающие поражения печени, включая фульминантную печеночную недостаточность, являются реакцией гиперчувствительности на невирапин. Иммунно-опосредованные печеночные реакции могут сочетаться с кожными реакциями (сыпь и пр.) или общими явлениями, такими как лихорадка, артралгия, миалгия, недомогание.

Наиболее опасными являются первые 6 недель терапии невирапином, далее небольшая опасность сохраняется до 18-й недели. Факторами риска являются женский пол, исходно высокие число CD4 клеток и активность аланинаминотрансферазы, ко-инфекция вирусом гепатита С, злоупотребление алкоголем.

Читайте также:  Аммиак | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Так, у женщин, у которых количество CD4 >250 кл/мм3, по сравнению с женщинами, у которых CD4 400 кл/мм3 риск развития гепатотоксических реакций выше в 5 раз.

Начинать лечение невирапином
женщин при количестве CD4 >250 кл/мм3 и мужчин при количестве CD4 >400 кл/мм3 не следует, если только ожидаемая польза существенно не превышает возможный риск.

Активный мониторинг показателей функции печени следует проводить у пациентов, у которых ранее были жалобы на диспептические явления, анорексию, тошноту, обесцвеченный, стул, боли в области печени, отмечалась желтуха, билирубинурия, гепатомегалия.

Любые признаки развития реакций гиперчувствительности, как и гепатотоксических реакций, являются показанием к прекращению приема препарата и немедленному проведению лечебных мероприятий.

При появлении таких жалоб как тошнота, рвота, боли в правом подреберье, желтушность кожи, темный цвет мочи и обесцвеченный стул следует немедленно обратиться к врачу.

Особое наблюдение требуется при сочетанной ВИЧ-инфекции с гепатитами В или С.

Следует иметь ввиду, что при отмене ламивудина (и, соответственно ламивудин-содержащего Зидолама-Н) возможно обострение гепатита.

Применение с осторожностью рекомендуется при декомпенсированном циррозе печени, обусловленном хроническим гепатитом В.

Необходимо проводить периодический мониторинг функции печени и маркеров репликации вируса гепатита В; у пациентов с гепатитом В функцию печени следует контролировать и после прекращения приема Зидолама-Н, в течение 4 месяцев.

Реакции гиперчувствительности

У пациентов, получавших невирапин, отмечались серьезные и жизнеугрожающие дерматологические реакции, в том числе фатальные — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром гиперчувствительности — сочетание сыпи, общих явлений и поражения внутренних органов. Наиболее опасными в отношении вероятности развития сыпи являются первые 6 недель терапии невирапином, в меньшей степени — до 18й недели. Даже в случае изолированной сыпи требуется тщательное наблюдение.

В случае развития генерализованной сыпи или сыпи в сочетании с общими явлениями, такими как недомогание, лихорадка, поражения слизистой оболочки полости рта (отек, покраснение, болезненность, пузыри), конъюнктивит, отек лица, образование пузырей на коже, боли в суставах и мышцах — прием препарата следует прекратить и немедленно
обратиться к врачу.

Соблюдение схемы приема невирапина (см. разделы «Показания», «Режим дозирования») до начала приема фиксированной комбинации — Зидолама-Н позволяет минимизировать вероятность развития сыпи.

Преднизон и антигистаминные препараты неэффективны; по некоторым данным, при превентивном назначении преднизона одновременно с невирапином в первые 14 дней терапии даже увеличивает частоту развития сыпи.

Повторное назначение после тяжелых реакций гиперчувствительности не допускается.

Лактацидоз/Гепатомегалия со стеатозом

При применении аналогов нуклеозидов, включая ламнвудин и зидовудин, возможно развитие лактацидоза, выраженное увеличение печени со стеатозом, в том числе с летальным исходом. Факторами риска являются ожирение, продолжительное применение нуклеозидов, женский пол.

Клинические проявления гиперлактатемии не специфичны -одышка и тахипноэ, слабость, тошнота и рвота, потеря веса, абдоминальные боли; также возможна бессимптомная гиперлактатемия.

При появлении у пациента клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности даже при отсутствии выраженного повышения уровня трансаминаз прием препарата следует прекратить.

Уровень молочной кислоты > 5 ммоль/л является показанием к отмене НИОТ; уровень > 10 ммоль/л — является критичным, требуются неотложные лечебные мероприятия.

Панкреатит

Имеются редкие сообщения о развитии панкреатита у пациентов, принимавших ламивудин/зидовудин. Не установлено является панкреатит, побочной, реакцией препаратов или осложнением ВИЧ-инфекции.

И, тем не менее, при появлении
клинических или лабораторных признаков, указывающих на развитие панкреатита (боль вживоте, тошнота и рвота, повышение уровня биохимических маркеров) прием препарата следует прекратить.

Прочие побочные явления

Гематологические нарушения

Возможно развитие анемии, нейтропении и лейкопении (обычно является вторичной по отношению к нейтропении) у пациентов, получающих зидовудин-содержащие комбинации. Группой риска являются пациенты с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией, с исходной миелодепрессией, дефицитом витамина В12.

Серьезные гематологические реакции характерны для высоких доз зидовудина (1200 — 1500 мг/сутки), и было бы некорректно аппроксимировать эти данные на фиксированную комбинацию.

Поскольку пик гематологических нарушений обычно отмечается через 4-6 недель терапии, рекомендуется проводить анализы крови со следующей периодичностью:

у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией: не реже 1 раза в 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, далее — не реже 1 раза в месяц;

у пациентов на ранней стадии, при бессимптомном течении:1 раз в 1-3 месяца, исходя из общего состояния больного.

При развитии тяжелой анемии и/или миелосупрессии требуется снижение дозы зидовудина, соответственно, больного следует перевести на прием монопрепаратов.

Митохондриальная токсичность

Обследование детей, подвергшихся воздействию НИОТ внутриутробно и/или в постнаталыюм периоде, выявило следующие нарушения: гематологические (анемия, нейтропения), метаболические (гиперлактатемия,. гиперлипаземия); в большинстве случаев транзиторные.

Известно несколько случаев отдаленных побочных явлений со стороны нервной системы: гипертония, судороги, аномальное поведение. Неизвестно, являются ли данные нарушения преходящими; тем не менее, дети, подвергшиеся воздействию НИОТ, нуждаются в наблюдении.

Приведенные данные о митохондриальной токсичности не являются основанием для внесения изменений в рекомендации по профилактике вертикальной передачи ВИЧ.

Перераспределение жировой ткани.

У пациентов, получавших антиретровирусную терапию, наблюдали перераспределение аккумуляцию жировой ткани тела, включая абдоминальное ожирение, дорсоцервикальное отложение жира («горб бизона»), липоатрофию на конечностях и лице, увеличение груди и «кушингоидный» тип ожирения. Факторами риска являются метаболические нарушения,
продолжительность антиретровирусной терапии, пациенты старшего возраста. Механизм возникновения и отдаленные последствия не известны. Причинно-следственная связь с приемом АРВ препаратов не доказана.

Рекомендуется периодический контроль уровня-глюкозы и липидов в крови; по необходимости — адекватная фармакологическая коррекция.

Синдром реактивации иммунитета

Сообщалось о синдроме реактивации иммунитета у пациентов, принимавших комбинированную антиретровирусную терапию. Синдром реактивации иммунитета проявляется обострением вялотекущих и оппортунистических инфекций, активизацией условно-патогенной флоры; наблюдается на начальном этапе лечения у ВИЧ-инфицированных пациентов исходной выраженной иммуносупрессией.

Влияние на костную ткань

Возможно снижение начального уровня плотности костной ткани, известны случаи остеонекроза. Этиология мультифакториальная: одновременный прием кортикостероидов, злоупотребление алкоголем, тяжелая иммуносупрессия, высокий индекс массы тела; риск выше у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией, и повышается прямо пропорционально продолжительности терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/zidolam-n__37944

Зидолам-Н: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Ламивудин и зидовудин оказывают синергическое ингибирующее действие на репликацию вирусов иммунодефицита человека — ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Оба вещества являются активными компонентами, которые постепенно в клетках преобразовываются в трифосфаты.

Ламивудин- и зидовудинтрифосфат — это селективные конкуренты ингибиторов обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. В основе антивирусного механизма их действия лежит внедрение в виде монофосфата в строение вирусной ДНК, что ингибирует ее репликацию.

Было установлено, что такая комбинация препаратов препятствует развитию резистентности к зидовудину у больных, ранее не получавших антиретровирусное лечение.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой и содержащиеся в контейнерах из пластика по 60 штук. В составе каждой таблетки присутствует по 150 мг ламивудина, 200 мг невирапина и 300 мг зидовудина.

Показания

Зидолам-Н применяется в составе комплексного лечения ВИЧ-позитивных пациентов.

Противопоказания

Невозможно назначение препарата больным с выявленной индивидуальной непереносимостью ламивудина, невирапина или зидовудина.

Средство используется в тех случаях, когда у пациента выявлено патологическое снижение количества нейтрофилов — ниже 0,75 х 10 9/л либо аномально низкий уровень гемоглобина — менее 7,5 г/л или 4,65 ммоль/л.

Медикаментозное средство не назначается больным, которые страдают тяжелыми формами дисфункции почек, миопатией, жировой дистрофией печени, а также женщинам на стадии беременности или в период грудного вскармливания и детям, не достигшим 12 лет.

Зидолам-Н не назначается пациентам, которые только начали прием невирапина и их состояние является недостаточно стабильным для приема невирапина в дозировке по 200 мг дважды в сутки.

Применение при беременности и кормлении грудью

В данной дозировке препарат не используется в терапии кормящих и беременных женщин.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Зидолам-Н должен назначать только врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфицированных.

Препарат используется для приема внутрь вне зависимости от употребления пищи. При проглатывании таблеток их не рекомендуется разжевывать, разламывать либо измельчать другим способом, так как это вызовет снижение их фармакологического эффекта.

Взрослые больные и дети старше 12 лет принимают Зидолам-Н дважды в день по одной таблетке.

Таблетки Зидолам-Н обладают фиксированной дозировкой и не могут использоваться для лечения больных, нуждающихся в коррекции дозы.

Передозировка

При приеме Зидолам-Н в высоких дозах у больных наблюдается усиленное развитие побочных симптомов.

При передозировке медикаментозным средством необходимо обследовать больного для выявления у него признаков острой интоксикации. Для нормализации состояния больному следует назначить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

При приеме Зидолама-Н у больных может наблюдаться развитие нарушений в работе органов кроветворения, таких как нейтропения, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лактоацидоз.

Также у некоторых пациентов наблюдается повышенное беспокойство, депрессия, головная боль, нарушение сна, парестезии, снижение умственной активности, судороги, кардиомиопатия, кашель, отдышка, диспепсические расстройства, изменение вкусовых ощущений, метеоризм, панкреатит, крапивница и аллергические реакции, проявляющиеся покраснением, раздражением и высыпаниями на коже.

Читайте также:  Желудочный сбор №3 | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Условия и сроки хранения

Зидолам-Н должен храниться в темных местах, которые защищены от проникновения влаги. Длительность хранения таблеток – 2 года.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/zidolam-n.htm

Зидолам-Н

1 таблетка містить ламівудину 150 мг, зидовудину 300 мг і невірапіну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна порошок, крохмаль, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон К-30, вода очищена, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, кросповідон, опадрай Y-1-7000 білий.

Препарат повинен призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.

Побічна дія. При застосуванні препарату можливі головний біль, нездужання, стомлюваність, а також нудота, блювання, пронос, біль і спазми у животі, анорексія, озноб і пропасниця, нейропатія, безсоння, запаморочення, симптоми та ознаки ушкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках і м’язах.

Можливий макулопапульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербежем або без нього. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігались анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Подальші побічні реакції відзначалися також при лікуванні, однак виявити їхній взаємозв’язок з прийомом препарату важко, особливо у випадках з тяжкими загостреннями на фоні розвинутої стадії захворювання, такими як міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку та ізольованою тромбоцитопенією, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки.

Протипоказання. Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв.

, анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), периферична нейропатія, порушення функції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл/хв.

та нижче), виражена анемія, міопатія, жирова дистрофія печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам, які тільки розпочали приймати невірапін і їхній стан не є стабілізованим для прийому невірапіну 200 мг 2 рази на добу.

Існують дані про випадки передозування препарату в добовій дозі, еквівалентній 800–1800 мг невірапіну на добу, з тривалістю лікування до 15 днів. У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузликувата еритема, втомлюваність, гарячка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів у легенях, висипи, запаморочення, блювання і втрата маси тіла. Після відміни препарату відзначено зворотний розвиток усіх симптомів. Антидот невідомий. В разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою виявлення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.

Оскільки Зидолам-Н містить ламівудин, зидовудин і невірапін, він може вступати у взаємодії, характерні для кожного його компонента.

При одночасному застосуванні таблеток «Зидолам-Н» та нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприклад системне введення пентамідину, фоскарнету, дапсону, піриметаміну, ко-тримоксазолу, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, вінбластину та доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок та гематологічні показники і у разі необхідності знижувати дозу.

Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно з ним застосовують Зидолам-Н.

Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки.

Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом пригнічення глюкуронідації і/чи зниження ниркової екскреції зидовудину.

Флуконазол: спільне введення флуконазолу і зидовудину впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.

Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину шляхом інгібування першої фази його метаболізму в печінці. За відповідними пацієнтами необхідно здійснювати спостереження з метою виявлення можливого збільшення частоти пов'язаних із зидовудином побічних ефектів.

Деякі аналоги нуклеозидів можуть впливати на кількість або функцію еритроцитів/лейкоцитів, на потенційну токсичну дію зидовудину на клітини крові, а також на реплікацію ДНК. Рибавірин має антагоністичну дію на антивірусну активність зидовудину іn vіtro стосовно ВІЛ.

Такі препарати, як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, викликаних умовними патогенами, оскільки при обмеженій терапії цими препаратами токсичність не збільшується.

Зидолам-Н – комбінований препарат, який містить ламівудин, зидовудин і невірапін. Ламівудин і зидовудин мають синергічну інгібуючу дію на реплікацію вірусів імунодефіциту людини – ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині на трифосфати.

Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є селективними конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюг вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації.

Клінічно доведено, що така комбінація запобігає розвитку резистентності до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію. Невірапін, що входить до складу Зидоламу-Н, є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-1.

Безпосередньо зв’язується зі зворотною транскриптазою і блокує РНК- і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Дія невірапіну не є конкурентною відносно нуклеозидів і трифосфатів нуклеозидів.

Ламівудин і зидовудин добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80–85%, зидовудину – 60–70%. Максимальні концентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 – 2 год. та 0,25 – 2 год. і становлять 1,3 – 1,8 мг/мл та 1,5 – 2,2 мг/мл відповідно. Розподіл.

У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв’язується з альбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв’язування зидовудину з білками плазми становить 34–38%. Ламівудин і зидовудин проникають у ЦНС та спинномозкову рідину. Через 2 – 4 год.

після застосування внутрішньо співвідношення між концентрацією ламівудину та зидовудину у лікворі та у плазмі крові становлять у середньому 0,12 та 0,5 відповідно. Невірапін, що входить до складу препарату, швидко абсорбується (більше 90 %).

Невірапін є ліофільною речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком. Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід.

Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату. Невірапін біотрансформується за допомогою печінкових мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів. Виведення.

Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незмінному стані. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 – 15,5 год. Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Приблизно 50–80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться з грудним молоком.

Невірапін виводиться нирками (приблизно 80%) у вигляді кон’югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів, у незначних кількостях – у незмінному стані. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрації зидовудину у плазмі підвищені.

При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв’язування глюкуроновою кислотою.

Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекцій. Препарат застосовується у дорослих і дітей віком від 12 років з прогресуючим імунодефіцитом, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день і в яких виражена адекватна переносимість невірапіну.

Перші 8 тижнів лікування є критичним періодом, що потребує ретельного нагляду за пацієнтами для швидкого виявлення можливих тяжких шкірних реакцій, які становлять загрозу для життя, вираженого гепатиту або печінкової недостатності.

При застосуванні таблеток «Зидолам-Н» можливо виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді смертельних реакцій.

Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідермісу та прояви гіперчутливості з висипаннями на шкірі та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів.

При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри або гіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкірі або висипань з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах і суглобах, загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки препарат треба негайно відмінити.

У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовувати таблетки «Зидолам-Н» необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування препарату необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

Пацієнти з порушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм3 або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г/дл) Зидолам-Н повинні застосовувати під постійним наглядом лікаря. Прийом препарату не зменшує ризику передачі ВІЛ-1 при статевому контакті.

При виникненні сонливості пацієнтам, які приймають Зидолам-Н, слід відмовитися від керування автомобілем і машинним обладнанням.

По 60 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру у картонній коробці.

Зберігати у щільно закритому контейнері, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 250С. Термін придатності – 2 роки.

Источник: http://www.imedez.com/ua/drugs/zidolam-n/

Зидолам-Н

Зидолам-Н – комбінований препарат, який містить ламівудин, зидовудин і невірапін. Противірусний препарат.

Читайте также:  Бравинтон | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Показания и дозировка

Показання препарату Зидолам-Н:

  • Лікування ВІЛ-інфекцій.
  • Препарат застосовується у дорослих і дітей віком від 12 років з прогресуючим імунодефіцитом, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день і в яких виражена адекватна переносимість невірапіну.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям віком від 12 років Зидолам-Н призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Зидолам-Н можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Препарат повинен призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.

Передозировка

Існують дані про випадки передозування препарату Зидолам-Н в добовій дозі, еквівалентній 800–1800 мг невірапіну на добу, з тривалістю лікування до 15 днів.

У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузликувата еритема, втомлюваність, гарячка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів у легенях, висипи, запаморочення, блювання і втрата маси тіла. Після відміни препарату відзначено зворотний розвиток усіх симптомів. Антидот невідомий.

В разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою виявлення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.

Особливості застосування. Таблетки «Зидолам-Н» – препарат з фіксованими дозами діючих речовин. Його не рекомендується призначати пацієнтам, які потребують корекції доз, наприклад при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв.), при масі тіла менше 50 кг.

Перші 8 тижнів лікування є критичним періодом, що потребує ретельного нагляду за пацієнтами для швидкого виявлення можливих тяжких шкірних реакцій, які становлять загрозу для життя, вираженого гепатиту або печінкової недостатності.

При застосуванні таблеток «Зидолам-Н» можливо виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді смертельних реакцій.

Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідермісу та прояви гіперчутливості з висипаннями на шкірі та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів.

При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри або гіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкірі або висипань з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах і суглобах, загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки препарат треба негайно відмінити.

У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовувати таблетки «Зидолам-Н» необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування препарату необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

Пацієнти з порушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм3 або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г/дл) Зидолам-Н повинні застосовувати під постійним наглядом лікаря. Прийом препарату не зменшує ризику передачі ВІЛ-1 при статевому контакті.

При виникненні сонливості пацієнтам, які приймають Зидолам-Н, слід відмовитися від керування автомобілем і машинним обладнанням.

Побочные эффекты

Побічна дія препарату Зидолам-Н.

При застосуванні препарату можливі головний біль, нездужання, стомлюваність, а також нудота, блювання, пронос, біль і спазми у животі, анорексія, озноб і пропасниця, нейропатія, безсоння, запаморочення, симптоми та ознаки ушкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках і м’язах.

Можливий макулопапульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербежем або без нього. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігались анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Подальші побічні реакції відзначалися також при лікуванні, однак виявити їхній взаємозв’язок з прийомом препарату важко, особливо у випадках з тяжкими загостреннями на фоні розвинутої стадії захворювання, такими як міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку та ізольованою тромбоцитопенією, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки.

Противопоказания

Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв.

, анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), периферична нейропатія, порушення функції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл/хв.

та нижче), виражена анемія, міопатія, жирова дистрофія печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам, які тільки розпочали приймати невірапін і їхній стан не є стабілізованим для прийому невірапіну 200 мг 2 рази на добу. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Оскільки Зидолам-Н містить ламівудин, зидовудин і невірапін, він може вступати у взаємодії, характерні для кожного його компонента. 

При одночасному застосуванні таблеток «Зидолам-Н» та нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприклад системне введення пентамідину, фоскарнету, дапсону, піриметаміну, ко-тримоксазолу, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, вінбластину та доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок та гематологічні показники і у разі необхідності знижувати дозу.

Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно з ним застосовують Зидолам-Н.

Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки.

Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом пригнічення глюкуронідації і/чи зниження ниркової екскреції зидовудину.

Флуконазол: спільне введення флуконазолу і зидовудину впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.

Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину шляхом інгібування першої фази його метаболізму в печінці. За відповідними пацієнтами необхідно здійснювати спостереження з метою виявлення можливого збільшення частоти пов»язаних із зидовудином побічних ефектів.

Деякі аналоги нуклеозидів можуть впливати на кількість або функцію еритроцитів/лейкоцитів, на потенційну токсичну дію зидовудину на клітини крові, а також на реплікацію ДНК. Рибавірин має антагоністичну дію на антивірусну активність зидовудину іn vіtro стосовно ВІЛ.

Такі препарати, як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, викликаних умовними патогенами, оскільки при обмеженій терапії цими препаратами токсичність не збільшується.

Состав и свойства

1 таблетка містить ламівудину 150 мг, зидовудину 300 мг і невірапіну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна порошок, крохмаль, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон К-30, вода очищена, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, кросповідон, опадрай Y-1-7000 білий.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка. Зидолам-Н – комбінований препарат, який містить ламівудин, зидовудин і невірапін.

Ламівудин і зидовудин мають синергічну інгібуючу дію на реплікацію вірусів імунодефіциту людини – ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині на трифосфати.

Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є селективними конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюг вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації.

Клінічно доведено, що така комбінація запобігає розвитку резистентності до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.

Невірапін, що входить до складу Зидоламу-Н, є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-1. Безпосередньо зв’язується зі зворотною транскриптазою і блокує РНК- і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Дія невірапіну не є конкурентною відносно нуклеозидів і трифосфатів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ламівудин і зидовудин добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80–85%, зидовудину – 60–70%.

Максимальні концентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 – 2 год. та 0,25 – 2 год. і становлять 1,3 – 1,8 мг/мл та 1,5 – 2,2 мг/мл відповідно.

Розподіл. У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв’язується з альбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв’язування зидовудину з білками плазми становить 34–38%.

Ламівудин і зидовудин проникають у ЦНС та спинномозкову рідину.

Через 2 – 4 год. після застосування внутрішньо співвідношення між концентрацією ламівудину та зидовудину у лікворі та у плазмі крові становлять у середньому 0,12 та 0,5 відповідно.

Невірапін, що входить до складу препарату, швидко абсорбується (більше 90 %).

Невірапін є ліофільною речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком.

Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід.

Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Невірапін біотрансформується за допомогою печінкових мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незмінному стані. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 – 15,5 год.

Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Приблизно 50–80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться з грудним молоком.

Невірапін виводиться нирками (приблизно 80%) у вигляді кон’югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів, у незначних кількостях – у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрації зидовудину у плазмі підвищені.

При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв’язування глюкуроновою кислотою.

Условия хранения: Зберігати Зидолам-Н слід у щільно закритому контейнері, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 250С. Термін придатності – 2 роки.

Источник: http://piluli.xyz/?/lekarstva/Zidolam-n/

Ссылка на основную публикацию