Зиаген | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Зиаген (таблетки): инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

  • Зиаген раствор
  • Зиаген таблетки покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – абакавира сульфат 351,0 мг (эквивалентно 300 мг абакавира),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: опадрай желтый YS-1-12789-A (гидроксиметилпропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е 172), полисорбат 80).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «GX 623»  и с риской на обеих сторонах таблетки

или

таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «GX 623» на одной стороне, с другой стороны гладкие.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир

Код АТХ J05AF06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абакавир быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У взрослых абсолютная биодоступность составляет 83 %. Среднее время достижения максимальной концентрации (tmах) составляет около 1,5 часов.

При применении Зиагена® в дозировке 300 мг 2 раза в сутки максимальная концентрация (Cmax) составляет около 3 мкг/мл, а средняя AUC при 12-часовом интервале между приемами составляет 6,02 мкг ч/мл. При применении 600 мг Зиагена® (2 таблетки) максимальная концентрация (Cmax) составляет около 4,26 мкг/мл, а AUC∞ равна приблизительно 11,95 мкг ч/мл.

Пища замедляет всасывание абакавира и снижает максимальную концентрацию Сmах, но не влияет на общую концентрацию в плазме AUC, поэтому Зиаген® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

При приеме измельченной таблетки с небольшим количеством полужидкой пищи или жидкости не ожидается какого-либо влияния на фармацевтические характеристики препарата, так же как и влияния на оказываемый им клинический эффект.

Данное заключение основано на физико-химических и фармакокинетических показателях активного ингредиента и профиля растворимости абакавира в воде, предполагая, что пациент измельчает таблетку в 100 % объеме и принимает весь полученный объем незамедлительно.

Распределение

Абакавир хорошо проникает в спинномозговую жидкость: соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме крови составляет 30-44 %.

При приеме абакавира в дозе 300 мг дважды в день средняя концентрация абакавира в спинномозговой жидкости достигается через 1,5 часа и составляет 0,14 мкг/мл.

При увеличении дозы до 600 мг дважды в день средняя концентрация абакавира в спинномозговой жидкости увеличивается по прошествии времени, составляя 0,13 мкг/мл через 0,5-1 час после приема препарата и увеличивается до 0,74 мкг/мл через 3-4 часа.

Пиковые концентрации могут достигаться не ранее, чем через 4 часа, но наблюдаемые значения в 9 раз превышают IC50 (50 % ингибиторная концентрация) абакавира, которая составляет 0,08 мкг/мл или 0,26 мкМ (микромоль). Связывание с белками плазмы незначительное (около 49 %). Это указывает на низкую вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами через замещение при связывании белка плазмы.

Метаболизм

Абакавир метаболизируется, главным образом, в печени. С мочой в виде неизмененного соединения выделяется менее 2 % от принятой дозы.

Метаболизм абакавира в организме человека связан преимущественно с действием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных коньюгантов 5’-карбоновая кислота и 5’-глюкуронид.

Количество этих метаболитов составляет около 66 % от принятой дозы. Метаболиты выводятся с мочой.

Выведение

Период полувыведения абакавира составляет около 1,5 часов. После многократного приема препарата внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной аккумуляции препарата не наблюдается.

Выведение Зиагена® происходит посредством печеночного метаболизма с последующей экскрецией метаболитов с мочой.

Около 83 % от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного препарата, остальная часть выводится с фекалиями.

Внутриклеточная фармакокинетика

В исследовании 20 ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих абакавир 300 мг дважды в день, с периодом забора образца за 24 часа до приема препарата в дозе 300 мг, среднее геометрическое значение конечного внутриклеточного периода полураспада  карбовира-ТР в стабильном состоянии составило 20,6 часов по сравнению со средним геометрическим значением периода полураспада абакавира в плазме в данном исследовании, равным 2,6 часов.  В перекрестном исследовании 27 ВИЧ-инфицированных пациентов, внутриклеточные экспозиции карбовира-ТР были выше для абакавира в дозировке 600 мг один раз в день (показатель AUC24,ss + 32 %, Cmax24,ss + 99 % и Ctrough + 18 %) по сравнению с дозировкой 300 мг дважды в день.  В общем, эти данные поддерживают использование абакавира в дозе 600 мг один раз в день для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. Кроме того, эффективность и безопасность абакавира при однократном приеме, подтверждается клинически.

Нарушения функции печени

Зиаген® метаболизируется преимущественно печенью. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), получающих однократную дозу 600 мг: медиана (диапазон) AUC значение составляло 24,1 (10,4 до 54,8) мкг ч/мл. Результаты показали, что AUC абакавира была увеличена в среднем в 1,89 раза, а период полувыведения – в 1,58 раза.

Тем не менее, невозможно дать окончательные рекомендации по снижению дозы из-за значительной изменчивости экспозиции абакавира.

Абакавир не рекомендуется  пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушения функции почек

Фармакокинетические показатели у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек одинаковы, в связи с чем, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Дети

В соответствии с клиническими испытаниями, проведенными на детях, абакавир быстро и хорошо абсорбируется при приеме препарата детьми.

Фармакокинетические параметры Зиагена® у детей сходны с таковыми у взрослых.Сравнительный анализ однократного приема препарата с двукратным режимом дозирования не показал влияния на величину AUC.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется назначение Зиагена® в форме раствора для приема внутрь.

Пожилые пациенты

У пациентов старше 65 лет фармакокинетику абакавира не изучали.

При лечении пожилых пациентов старше 65 лет следует помнить о том, что у них чаще имеет место снижение функции печени, почек и сердца, что они страдают многими сопутствующими заболеваниями и принимают большое число других препаратов, помимо антиретровирусных средств.

Фармакодинамика

Препарат Зиаген® относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Он является мощным избирательным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая изоляты ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину или невирапину. Зиаген® подвергается внутриклеточному метаболизму до активного компонента карбовир 5-трифосфат (ТР).

Механизм действия Зиагена® заключается в ингибировании энзима обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса.

Зиаген® обладает синергизмом в комбинации с невирапином и зидовудином. Антивирусная активность Зиагена® в клеточной культуре не подавляется в случае совместного применения с нуклеазидными ингибиторами обратной транскриптазы (диданозин, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин, тенофовир, зальцитабин) и ингибиторами протеазы (ампренавир).

Резистентность

Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной трансриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Вирусная устойчивость к абакавиру развивается относительно медленно in vitro, требуя многочисленных мутаций для клинически значимого увеличения EC50 над «диким» вирусом.

Было установлено, что добавление зидовудина уменьшает частоту отбора L74V и K65R при наличии абакавира.

В мета-анализе проведенных исследований было продемонстрировано клинически значимое снижение восприимчивости к абакавиру в штаммах пациентов с неконтролируемой репликацией вируса, которые получали предварительное лечение и устойчивы к другим нуклеозидным ингибиторам. У изолятов, устойчивых к абакавиру, может также быть снижена чувствительность к ламивудину, зальцитабину и/или диданозину, с сохраненной чувствительностью к зидовудину и ставудину.

Неэффективность начальной терапии Зиагеном®, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V.

 Наличие M184V с K65R приводит к перекрестной резистентности между абакавиром, тенофовиром, диданозином и ламивудином, а M184V с L74V приводит к перекрестной резистентности между абакавиром, диданозином и ламивудином.

 Наличие M184V с Y115F приводит к перекрестной резистентности между абакавиром и ламивудином. Надлежащее использование абакавира может регулироваться при помощи имеющихся рекомендуемых алгоритмов резистентности.

Маловероятно развитие перекрестной резистентности между Зиагеном® и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Зиаген® проникает через гематоэнцефалический барьер и снижает уровень РНК ВИЧ-1 в спинномозговой жидкости. В комбинации с другими антиретровирусными препаратами Зиаген® может иметь определенное значение в предотвращении неврологических осложнений, связанных с ВИЧ-инфекцией, а также может замедлять развитие резистентности.

— лечение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции) в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых, подростков и детей.

До начала лечения абакавиром необходимо выполнить скрининг ВИЧ-инфицированных пациентов независимо от их расовой принадлежности на наличие аллели HLA-*B5701. Пациентам, являющимся носителями аллели HLA-B*5701, не следует применять абакавир.

Способ применения и дозы

Назначать Зиаген® должны специалисты, имеющие опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Препарат Зиаген® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется глотать таблетку целиком, но для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить, смешать с небольшим количеством полужидкой пищи или жидкости и сразу же принять, либо получать препарат в форме раствора для приема внутрь.

Читайте также:  Иринотекан-тева | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Курс лечения определяет врач.

Взрослые, подростки и дети с массой тела более 25 кг

Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки. Можно назначать по 300 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Дети (весом менее 25 кг):

Детям младше 6 лет и с массой тела менее 14 кг не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата. Данной категории пациентов рекомендуется принимать Зиаген® в форме раствора для приема внутрь.

Дети с массой тела от 20 кг до 25 кг: рекомендуемая суточная доза составляет 450 мг. Можно назначать: 150 мг (½ таблетки) утром и 300 мг (1 таблетка) вечером или 450 мг (1½ таблетки) один раз в день.

Дети с массой тела от 14 до 20 кг: рекомендуемая суточная доза составляет 300 мг. Можно назначать: по 150 мг (½ таблетки) два раза в день или 300 мг (1 таблетка) один раз в день.

Дети младше трех месяцев: прием препарата не рекомендуется, так как клинический опыт применения препарата у детей в возрасте младше трех месяцев ограничен и недостаточен.

Пациенты с нарушением функции почек

Специального подбора дозы не требуется.

Зиаген® не рекомендуется для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с незначительным нарушением функции печени не требуется никаких рекомендаций по дозировке.

Нет клинических данных в отношении пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, поэтому использование абакавира не рекомендуется, если на то нет острой необходимости.

Если абакавир используется у пациентов с незначительным нарушением функции печени, необходимо тщательное наблюдение, в том числе  рекомендуется контроль уровня абакавира в плазме крови, если это возможно.

Пациенты, переходящие от приема препарата два раза в день на прием один раз в день, должны принять рекомендуемую суточную дозу один раз (как описано выше) примерно через 12 часов после последнего двухразового приема, а затем продолжать принимать рекомендованную дозу один раз в день (как описано выше) приблизительно каждые 24 часа. При переходе снова на прием препарата два раза в день пациенты должны принять рекомендуемую дозу два раза в день приблизительно через 24 часа после последнего приема один раз в день.

Пропущенная доза

В случае пропуска приема препарата пациенту следует принять Зиаген® сразу же, как только вспомнит. Следующую дозу следует принять в обычное время. Пациенту не следует принимать двойную дозу.

Если прием препарата Зиаген® прекращен из-за нежелательных явлений или ухудшения состояния, пациенту следует обратиться к врачу перед началом возобновления терапии для контроля возможных симптомов гиперчувствительности.

Для большинства описанных побочных реакций неясно, связаны ли они с приемом Зиагена®, с приемом различных лекарственных средств, используемых в лечении ВИЧ-инфекции, или с механизмом заболевания.

Многие из перечисленных ниже симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, вялость/слабость, сыпь) происходят обычно у пациентов, имеющих гиперчувствительность к абакавиру.

Таким образом, пациенты, имеющие любой из этих признаков, должны быть тщательно обследованы на наличие реакции гиперчувствительности.

Если прием абакавира был отменен по причине развития каких-либо из этих симптомов, возобновление терапии должно проходить под непосредственным наблюдением лечащего врача.

Большинство побочных реакций, перечисленных ниже, не ограничивали лечение. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и<\p>

Источник: https://tab.103.kz/ziagen-tabletki-instruktsiya/

Зиаген Таб., покр. оболочкой, 300 мг: 60 шт. ViiV Healthcare UK Limited (Великобритания) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии.

При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки.

Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям.

Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii).

Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Источник: https://health.yandex.ru/pills/ziagen-36635

Зиаген :: Инструкция по применению, РЛС, рецепт лекарства на Лекарства.ми

Торговое название препарата: Зиаген (Ziagen)

Активное вещество: Абакавир (Abacavirum)

Фармакотерапевтическая группа: ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ−1 и ВИЧ−2), включая штаммы ВИЧ−1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину или невирапину.

Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. In vitro выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином.

Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. In vitro были выделены штаммы ВИЧ−1, резистентные к абакавиру. Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F).

Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым.

У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Неэффективность начальной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V, поэтому данная комбинация предпочтительнее как вторая линия выбора.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, у взрослых абсолютная биодоступность составляет 83%. Cmax в сыворотке достигается через 1,5 ч (таблетки) и через 1 ч (раствор). Нет различий в значениях AUC при приеме таблеток и раствора для приема внутрь.

При назначении таблеток абакавира в терапевтических дозах (по 300 мг 2 раза в сутки) устойчивая Cmaxсоставляет около 3 мкг/мл, а AUC в течение 12 ч после приема приблизительно равна 6 мкг·ч/мл. При назначении раствора Cmax несколько выше, чем при назначении таблеток.

Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, не влияя на AUC. Незначительно или умеренно связывается с белками крови. Легко проникает в ткани организма, в т.ч. в спинно-мозговую жидкость: AUC в спинно-мозговой жидкости составляет 30–44% AUC в плазме.

Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием глюкуронидных конъюгатов (5-'карбоновая кислота и 5-'глюкуронид). Т1/2 — приблизительно 1,5 ч.

Выводится преимущественно почками (около 83%) в виде метаболитов, из них 66% — в виде глюкуроновых конъюгатов, 2% — в неизмененном виде, остальная часть — с фекалиями. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной кумуляции не наблюдается.

Читайте также:  Бронхалис-хель | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетические параметры абакавира не отличаются у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетические параметры абакавира у детей сходны с таковыми у взрослых, однако показатели плазменных концентраций у детей несколько более вариабельны.

При назначении абакавира детям в возрасте от 3 мес до 12 лет в рекомендуемых дозах (8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) средние концентрации препарата в плазме несколько выше, чем у взрослых, что обеспечивает в большинстве случаев достижение терапевтических концентраций, соответствующих таковым у взрослых при приеме 300 мг абакавира 2 раза в сутки.

Показания к применению препарата Зиаген®:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Противопоказания препарата Зиаген®:

Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

Зиаген® при беременности и грудном вскармливании:

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослые и подростки старше 12 лет — по 1 табл.

(300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки; дети от 3 мес до 12 лет — по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/сут; дети в возрасте до 3 мес — в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы.

Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется. При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других ЛС.

Побочное действие препарата Зиаген®:

Реакции гиперчувствительности (развивались у 4% пациентов, принимавших абакавир и в редких случаях приводили к летальному исходу) проявлялись симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут не сопровождаться этими симптомами.

Со стороны кожи: ≥10% — сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).

Со стороны ЖКТ: ≥10% — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени/поджелудочной железы: ≥10% — повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени.

Со стороны органов дыхания: одышка, боль в горле, кашель.

Разные: ≥10% — лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: ≥10% — головная боль; парестезия.

Гематологические: лимфопения.

Со стороны мышечно-скелетной системы: ≥10% — миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.

Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Прочие: лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко — изменения лабораторных показателей.

Передозировка препарата Зиаген®:

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: необходимо следить за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось.

Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира — AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.

При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax абакавира снижалась на 35%, Tmax увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют). Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.

Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).

Меры предосторожности:

Назначать Зиаген может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Появление любых признаков реакций гиперчувствительности (могут развиваться на любом этапе лечения, но обычно проявляются в первые 6 нед лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует немедленного прекращения приема препарата.

У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности первоначально расценивались как заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие ЛС.

Несвоевременная диагностика синдрома гиперчувствительности приводила к продолжению или возобновлению лечения абакавиром, что вызывало развитие еще более тяжелых реакций гиперчувствительности или летальный исход.

Поэтому при появлении симптомов этих заболеваний следует учитывать возможность развития реакций гиперчувствительности. Если вероятность реакции гиперчувствительности не исключена, терапия Зиагеном не должна возобновляться. Симптомы гиперчувствительности обычно исчезают после отмены препарата.

Факторы риска, предрасполагающие к развитию реакций гиперчувствительности или определяющие их тяжесть, не установлены. Возобновление терапии абакавиром после развития реакций гиперчувствительности приводит к быстрому (в течение несколько часов) возвращению симптомов.

Рецидив реакций гиперчувствительности может протекать более тяжело, чем первоначальный эпизод, и может сопровождаться угрожающей жизни артериальной гипотензией и летальным исходом. В случае развития реакций гиперчувствительности на абакавир препарат должен быть отменен и его никогда нельзя назначать в последующем.

В случаях, когда у пациентов, временно прекративших прием Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует один симптом), рекомендуется оценить соотношение риска и возможного терапевтического эффекта возобновления терапии Зиагеном, в случае возобновления терапии Зиагеном следует проводить ее в соответствующем медицинском учреждении.

У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающей абакавир, описаны редкие случаи молочно-кислого ацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени, в т.ч. с летальным исходом. Следует соблюдать осторожность при лечении абакавиром, особенно при наличии у пациентов факторов риска развития заболеваний печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков молочно-кислого ацидоза или нарушения функции печени прием Зиагена следует прекратить.

Несмотря на прием Зиагена или других антиретровирусных препаратов, у пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в т.ч. абакавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови.

Условия хранения: При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Источник: http://lekarstva.me/index.php?cID=3073

(зиаген, зиаген купить, зиаген цена)

ЗИАГЕН / ZIAGEN

Форма выпуска препарата Зиаген

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с выдавленным знаком «GX 623» с одной стороны. 1 таб. абакавира сульфат 351 мг,  что соответствует содержанию абакавира 300 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: Opadry желтый YS-1-12789-A метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), триацетин, железа оксид желтый (Е172), полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Показания к применению таблеток Зиаген

— лечение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции) всоставе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей

Способ применения и дозы таблеток Зиаген

Назначать Зиаген должны специалисты, имеющие опыт леченияВИЧ-инфекции. Зиаген можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуется глотать таблетку целиком, но для пациентов, которые не всостоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить, смешать снебольшим количеством пищи или воды и сразу же принять, либо получать препаратв форме раствора для приема внутрь.

Курс лечения определяет врач.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки. Можноназначать по 300 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 600 мг (2 таблетки) 1раз в сутки.

Дети

Читайте также:  Авандия | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначениетаблетированных форм препарата.  Даннойкатегории пациентов рекомендуется принимать Зиаген в форме раствора для приемавнутрь.

Дети  с массой тела от30 кг и более

Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки. Можноназначать по 300 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 600 мг (2 таблетки) 1раз в сутки.

Дети с массой тела более 21 кг, но менее 30 кг

½ таблетки утром и 1 целая таблетка вечером или 1½ таблеткиоднократно

Дети с массой тела от 14 до 21 кг

½ таблетки, разделенной риской, 2 раза в сутки или 1 таблеткаоднократно

Пациенты с нарушением функции почек

Специального подбора дозы не требуется

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуется применять Зиаген в форме раствора

Побочные действия таблеток Зиаген

— сыпь макуло-папулезная или уртикарная, анафилаксия

— изъявления слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота,боль в животе, диарея

— одышка, кашель, боли в горле, дыхательная недостаточность

— лихорадка, утомляемость, слабость, апатия, общеенедомогание

— периферические отеки, артериальная гипотония

— конъюнктивит

— увеличение лимфатических узлов

— головная боль, парестезии

— лимфопения

— повышение показателей функциональных печеночных проб,печеночная недостаточность

— миалгии, миолиз, артралгии

— повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровнякреатинина, почечная недостаточность

В отношении многих других побочных эффектов неясно, вызваныли они Зиагеном, другими лекарственными препаратами или являются осложнениямисамой ВИЧ-инфекции. Следующие побочные эффекты могли быть связаны с приемом Зиагена (большинство из них не требовали отмены препарата):

— анорексия, гиперлактатемия, лактоацидоз

— сонливость

— снижение аппетита, потеря веса, общее ожирение,  дорсоцервикальное

  ожирение (горбБуффало), уменьшение количества периферических

  жировых отложений, увеличение молочных желез,   повышение уровня

  сывороточных липидов и глюкозы крови

— гепатомегалия, стеатоз

— панкреатит

— сыпь, не сопровождающаяся системными проявлениями, множест-

  венная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидер-

  мальный некролиз

Противопоказания таблеток Зиаген

— известная гиперчувствительность к абакавиру или любомудругому

  компоненту препарата

— умеренные или тяжелые нарушения функции печени

— детский возраст до 6 лет

— период лактации

— врожденная непереносимость фруктозы

Лекарственные взаимодействия таблеток Зиаген

Низкая вероятность лекарственных взаимодействий с участием Зиагена.

Зиаген незначительно метаболизируется ферментами цитохрома P450(такими как CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6) и не оказывает ингибирующего илииндуцирующего действия на эту ферментную систему. Маловероятно взаимодействиеЗиагена с антиретровирусными ингибиторами протеазы и другими препаратами,метаболизируемыми ферментами системы цитохрома Р450.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий междуабакавиром, зидовудином и ламивудином.

При совместном применении этиловый спирт изменяет метаболизм Зиагена, в результате чего AUC Зиагена увеличивается приблизительно на 41%.Учитывая профиль безопасности Зиагена, эти изменения можно считать клиническинезначимыми. Зиаген не влияет на метаболизм этилового спирта.

Совместное назначение Зиагена в дозе 600 мг и метадонаприводит к снижению максимальной концентрации (Смах) абакавира на 35% иувеличению времени ее достижения на 1 ч (t max), при этом величина AUC неизменялась. Эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда можетпотребоваться дальнейшее увеличение дозы метадона.

Ретиноиды, например, изотретиноин, инактивируются подвоздействием алкогольдегидрогиназы. Взаимодействие с Зиагеном возможно, однакоисследования не проводилось.

Зиаген дает синергический эффект в комбинации с невирапиноми зидовудином. Обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином,залцитабином, ламивудином и ставудином.

У штаммов, резистентных к Зиагену, возможно снижениечувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозидину, однакочувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется.

Особые указания применения таблеток Зиаген

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности развивались приблизительно у5% пациентов, принимавших Зиаген, и в редких случаях приводили к летальномуисходу.

Эти реакции проявляются симптомами, которые свидетельствуют ополиорганных поражениях.

В большинстве случаев одним из проявлений синдромагиперчувствительности являлась лихорадка или сыпь, однако реакциигиперчувствительности могут сопровождаться и другими симптомами.

Реакции гиперчувствительности могут развиться на любом этапелечения Зиагеном, но обычно проявляются в течение первых 6 недель от началаприема препарата. При отмене Зиагена симптомы гиперчувствительности, какправило, проходили. При продолжении лечения симптомы усиливаются, что можетугрожать жизни пациента.

При подтверждении диагноза реакциигиперчувствительности прием Зиагена следует немедленно отменить.

В случаеразвития реакции гиперчувствительности, Зиаген никогда нельзя назначать впоследующем, так как наиболее тяжелые симптомы, в том числе угрожающая жизниартериальная гипотония, возобновляются в течение нескольких часов и могутпривести к летальному исходу.

Необходимо отменить прием Зиагена при подозрении на реакциигиперчувствительности, даже в тех случаях, когда не исключена возможностьдругого диагноза (например, заболеваний органов дыхания, гриппоподобныхзаболеваний, гастроэнтерита или реакций на другие лекарственные препараты).

Если терапия Зиагеном была приостановлена и принимаетсярешение о ее продолжении, необходимо тщательно проанализировать причины отменыпрепарата, чтобы исключить возможность проявления симптомов реакциигиперчувствительности.

В тех случаях, когда у пациентов, временно прекратившихприем Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует одинсимптом) рекомендуется:

— рассмотреть вероятность того, что отмене препарата предшествовалареакция гиперчувствительности;

— оценить соотношение риска и возможного терапевтическогоэффекта возобновления терапии Зиагеном;

— если принято решение возобновить терапию Зиагеном, следуетпроводить ее в соответствующем медицинском учреждении и пациент должен иметьвозможность получить срочную медицинскую помощь.

При назначении Зиагена врач должен быть уверен, что пациентинформирован о следующих данных по реакциям гиперчувствительности:

— пациент должен знать о возможных реакциях гиперчувствительностина Зиаген, которые могут проявляться симптомами, угрожающими жизни или приводящимик летальному исходу

— если у пациента отмечаются симптомы, которые могут бытьсвязаны с реакцией гиперчувствительности, он должен немедленно обратиться кврачу

— пациентам с гиперчувствительностью к Зиагену следуетнапомнить, что они больше никогда не должны принимать Зиаген или другойпрепарат, содержащий абакавир

— во избежание самостоятельного возобновления терапии Зиагеном после развития реакций гиперчувствительности пациенту следует вернуть оставшиесятаблетки врачу

— пациенты должны внимательно прочитать инструкцию поприменению Зиагена и иметь при себе специальную карточку с информацией ореакциях гиперчувствительности, которая вкладывается в упаковку

Молочнокислый ацидоз/выраженная гепатомегалия со стеатозом

У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин),принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов вкачестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающие Зиаген, описаныслучаи молочнокислого ацидоза и гепатомегалии с жировой дистрофией печени (втом числе с летальным исходом).

Клинические особенности, указывающие на развитие молочногоацидоза, включают общую слабость, анорексию и внезапную необъяснимую потерювеса, желудочно-кишечные и дыхательные симптомы (одышка и учащенное дыхание).

Следует соблюдать осторожность при лечении Зиагеном, особенно при наличии упациентов факторов риска развития заболеваний печени.

В случае появленияклинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза или нарушенияфункции печени (который может включать гепатомегалию и стеатоз, даже приотсутствии отмеченных повышений трансаминазы) прием Зиагена следует прекратить.

Липодистрофия

У некоторых пациентов, получающих комбинированнуюантиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировойткани, включая общее ожирение, дорсоцервикальное ожирение (горб Буффало), уменьшениеколичества периферических жировых отложений, увеличение молочных желез,повышение уровней сывороточных липидов и глюкозы крови.

Синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологии:например стадия ВИЧ- инфекции, пожилой возраст и продолжительностьантиретровирусной терапии играют важную роль.

Клиническое обследованиепациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировойткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови.

Нарушениялипидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями

Условнопатогенные инфекции

У пациентов могут развиваться оппортунистические инфекции ииные осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому больные должны находиться под постояннымнаблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Передача инфекции

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение непредотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или при переливаниикрови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Сердечнососудистые заболевания

При назначении антиретровирусной терапии, включающей Зиаген,для предупреждения развития коронарного заболевания сердца, должны быть принятымеры предосторожности направленные на снижение всех факторов риска, таких какгипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Раствор для приема внутрь содержит сорбитол, который можетвызвать боли в животе и диарею. В процессе метаболизма сорбитол превращается вфруктозу, поэтому Зиаген раствор не показан пациентам с врожденнойнепереносимостью фруктозы.

Беременность

Применение Зиагена возможно только в том случае, когда ожидаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов, следуетсоблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с движущимисямеханизмами.

Передозировка таблеток Зиаген

Симптомы: сообщений о неожиданных побочных реакциях приприменении терапевтических доз не было. Действие более высоких доз Зиагенанеизвестно.

Лечение: наблюдение за состоянием пациента с целью выявленияпризнаков интоксикации и при необходимости проведение поддерживающей терапии. Зиаген не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Условия и сроки хранения таблеток Зиаген

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Зиаген. Зиаген купить. Зиаген цена.

Источник: http://eurolekarstva.ru/ziagen300mg-60.html

Ссылка на основную публикацию