Венлафаксин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Венлафаксин Таб. 37.5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. АЛСИ Фарма АО (Россия) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Венлафаксин, сам не обладая повышенной связью с белками плазмы крови, практически не повышает концентрацию одновременно принимаемых лекарственных средств, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Клинически значимого взаимодействия с антигипертензивными (многих фармакологических групп, в т.ч. бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружено.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с другими препаратами, влияющими на ЦНС, поскольку комбинации венлафаксина со всеми такими препаратами не изучены.

Ингибиторы МАО

Противопоказано одновременное применение венлафаксина с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены (вероятен риск развития тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода).

Терапию ингибиторами МАО можно назначать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлафаксин.

Прием препарата Венлафаксин должен быть прекращен по крайней мере за 7 дней до начала приема обратимых селективных ингибиторов МАО (моклобемид).

Слабо обратимый и неселективный ингибитор МАО линезолид (противомикробное лекарственное средство) и метиленовый синий (в/в лекарственная форма) также не рекомендуются для одновременного применения с венлафаксином.

Серотонинергические средства

Следует с осторожностью относиться к одновременному применению лекарственных средств, которые влияют на серотониновую систему медиаторов, таких как триптаны (суматриптан, золмитриптан и др.

), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ИОЗСН (отмечались продолжительные судороги), трициклические антидепрессанты, литий, сибутрамин или фентанил (и его аналоги декстрометорфан, трамадол и др.

), а также избытка источников триптофана ввиду усиления потенциального риска возникновения серотонинового синдрома.

Алкоголь

Во время лечения венлафаксином следует полностью исключить алкоголь (этанол). Алкоголь усиливает нарушения психомоторных функций, которые может вызывать венлафаксин.

Литий

Препараты лития не оказывают значительного влияния на фармакокинетику венлафаксина.

Диазепам

Не обнаружено влияния перорально назначенного диазепама на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ, и, наоборот, венлафаксин не изменял фармакокинетику диазепама и его метаболита десметилдиазепама. Кроме того, назначение обоих этих препаратов не ухудшает психомоторных и психометрических эффектов, вызванных диазепамом.

Циметидин

Одновременное назначение циметидина и венлафаксина проявилось в задержке метаболизма при «первом прохождении» венлафаксина. Клиренс венлафаксина при приеме внутрь снизился на 43%, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax для данного препарата увеличились на 60%. Однако, подобного воздействия не проявилось в отношении ОДВ.

Поскольку общая активность венлафаксина и ОДВ, как ожидается, повысится при этом лишь в малой степени, то корректировки дозы для большинства обычных пациентов не потребуется.

Однако пациентам с имеющейся (выявленной) гипертензией, пожилым пациентам и тем, у кого имеется нарушение функции печени или почек, возможна корректировка дозы венлафаксина.

Галоперидол

В исследовании, где венлафаксин назначался в стадии равновесной концентрации при дозе 150 мг/день, наблюдалось снижение общего клиренса перорального галоперидола на 42% после дозы 2 мг внутрь; при этом AUC возросла на 70%, а Cmax возросла на 88%, при этом T1/2 галоперидола не изменился. Это следует учитывать для правильного выбора дозы галоперидола.

Имипрамин

Венлафаксин не ухудшает фармакокинетику имипрамина и 2-гидроксиимипрамина.

Однако AUC, Cmax и Cmin десипрамина (активного метаболита имипрамина) возросли приблизительно на 35% при одновременном приеме венлафаксина. Возрастает также от 2.5 до 4.

5 раз (в зависимости от дозы венлафаксина: 37.5 мг на 12 ч или 75 мг на 12 ч) концентрация 2-гидроксидесипрамина, но клиническое значение данного факта не известно.

Метопролол

При одновременном применении метопролола и венлафаксина следует соблюдать осторожность, так как вследствие фармакокинетического взаимодействия концентрация метопролола в плазме крови увеличивается примерно на 30-40%, без изменения концентрации его активного метаболита α-гидроксиметопролола. Клиническая значимость данного взаимодействия не исследована. Метопролол не влияет на AUC венлафаксина и ОДВ.

Рисперидон

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика пары активных молекул (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) существенно не меняется при комбинации с венлафаксином.

Клозапин

В ходе постмаркетингового изучения венлафаксина выяснено, что при одновременном применении с клозапином его концентрация в плазме крови увеличивается. Это проявлялось усилением побочных эффектов клозапина, особенно в отношении частоты возникновения судорог.

Индинавир

При одновременном применении меняется фармакокинетика индинавира (AUC снижается на 28%, а Cmax уменьшается на 36%). У венлафаксина изменения фармакокинетики не наблюдается. Клиническое значение этого факта неизвестно.

Кетоконазол

Исследование фармакокинетики при сочетании с кетоконазолом показало повышение плазменных концентраций венлафаксина и ОДВ у субъектов, у которых изначальный метаболизм с участием изофермента CYP2D6 является как хорошим (Х-Мет), так и плохим (П-Мет).

В частности, Cmax венлафаксина возросла на 26% у Х-Мет и на 48% у П-Мет. Значения Cmax ОДВ возросли на 14% и 29% у субъектов Х-Мет и П-Мет, соответственно. AUC венлафаксина возросла на 21% у Х-Мет и на 70% у П-Мет.

Значения AUC ОДВ увеличились на 23% и 33% у субъектов Х-Мет и П-Мет, соответственно.

Средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (НПВП, препараты ацетилсалициловой кислоты и прочие антикоагулянты)

Серотонин, выделяющийся тромбоцитами, играет важную роль в гемостазе (остановке кровотечения).

Эпидемиологические исследования демонстрируют взаимосвязь между приемом психотропных препаратов, которые вмешиваются в обратный захват серотонина, и частотой кровотечений в верхних отделах ЖКТ.

Эта взаимосвязь усиливается, если одновременно применяются НПВП, препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты или прочие антикоагулянты.

Доказано повышается риск кровотечений при назначении СИОЗС и ИОЗСН (включая венлафаксин) одновременно с варфарином. Пациенты, которым назначен варфарин, должны находится под тщательным контролем протромбинового времени и/или частичного тромбопластинового времени, особенно когда начинается или заканчивается совместное применение с венлафаксином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами на уровне изученного метаболизма с изоферментами цитохрома P450

Основные пути метаболизма венлафаксина включают изоферменты CYP2D6 и CYP3A4: первый из них превращает венлафаксин в его активный метаболит ОДВ, а второй является менее важным в метаболизме венлафаксина по сравнению с CYP2D6 и образует продукт N-десметилвенлафаксин с маленькой фармакологической активностью.

Доклинические исследования показали, а затем это было подтверждено клинически, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6. Поэтому даже при назначении с умеренно подавляющими активность этого фермента лекарственными средствами (см.

выше пример с имипрамином), или в случае пациентов с генетически обусловленным снижением функции CYP2D6, коррекции дозы венлафаксина не требуется, так как суммарная концентрация активного вещества и активного метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом существенно не меняется.

Это положительно характеризует венлафаксин при сравнении с другими антидепрессантами.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с такими ингибиторами CYP2D6, как хинидин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, так как в этом случае венлафаксин может потенциально повышать плазменную концентрацию этих субстратов CYP2D6. В сочетании с лекарствами, угнетающими оба фермента (CYP2D6 и CYP3A4), требуется соблюдать особую осторожность. Такие лекарственные взаимодействия пока недостаточно исследованы, и в этом случае такое сочетание лекарств не рекомендуется.

К тому же венлафаксин не подавляет активность ферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9, поэтому с такими лекарствами как алпрозолам, кофеин, карбамазепин, диазепам, толбутамид, терфенадин значимого взаимодействия не наблюдается.

Взаимодействие с кетоконазолом описано выше. Аналогичное влияние могут оказать такие ингибиторы CYP3A3/4, как итраконазол, ритонавир.

Прочие взаимодействия с различными сопутствующими терапевтическими факторами и пищей

На фоне применения венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Значимого влияния разных видов пищи на всасыван

Источник: https://health.yandex.ru/pills/venlafaksin-40964

«Венлафаксин»: инструкция по применению, аналоги

В отличие от антидепрессантов других классов, к примеру, тетрациклических или трициклических, «Венлафаксин» оказывает сразу двойное действие. Именно благодаря этому препарат на данный момент является самым назначаемым для лечения депрессивных состояний.

Но психиатры рекомендуют начальную стадию курса лечения проводить под наблюдением медицинского специалиста, то есть, в стационарных условиях.

Дело в том, что первые приемы препарата могут сопровождаться обратным эффектом, побочными действиями, опасными для пациента.

«Венлафаксин» не оказывает немедленного воздействия на нервную систему и психику больного. Принцип действия носит накопительный характер, то есть выздоровление не наступит немедленно, и терапия должна быть продолжительной для получения желаемых результатов и длительной ремиссии.

Препарат активизирует выработку нейромедиаторов – веществ, отвечающих за способность человека позитивно воспринимать окружающий мир и не реагировать на раздражающие факторы. Это позволяет значительно снизить проявление симптоматики клинической депрессии.

Показаниями к применению «Венлафаксина» в психиатрии и неврологии служат следующие заболевания и расстройства:

  • депрессия без фиксированных случаев улучшения настроения и повышения активности (рекуррентная),
  • депрессии, сопровождающиеся стойкой тревожностью,
  • неврозы тревожного типа и панические атаки,
  • полинейропатия диабетического типа – с повреждением периферической нервной системы,
  • многолетние, прогрессирующие приступы мигрени.

Кроме этого, «Венлафаксин» эффективен в лечении и профилактике стойких генерализованных тревожных расстройств со стойкими симптомами – нервозностью, тревожностью, приступами паники, головокружением, даже в тех случаях, когда антидепрессанты других типов не дают желаемого эффекта, и состояние больного на фоне их приема только ухудшается.

Основное действующее вещество препарата – гидрохлорид венлафаксина. Впервые вещество было описано и использовано в производстве депрессантов и для лечения больных еще в 1993 году. Его два составляющих – рацематом и энантиомер – одинаково активны в фармакологическом плане.

Читайте также:  Веро-индапамид | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Они ингибируют серотонин, активизируют транспортировку норадреналина, который является первичным составляющим адреналина. На основе этих свойств главного действующего вещества препарата «Венлафаксин» и формируется стойкий терапевтический эффект при лечении депрессий и неврозов.

В качестве вспомогательных веществ при производстве таблетированной формы лекарственного средства используются общепринятые и одобренные ВОЗ составляющие:

  • МКЦ – микрокристаллическая целлюлоза,
  • диоксид кремния и тальк,
  • крахмал и стеарат магния.

Эти компоненты не оказывают терапевтического действия при лечении депрессии или отклонений, патологий нервной системы, но могут стать причиной проявления побочных эффектов.

Российский фармацевтический рынок готов предложить несколько аналогов «Венлафаксина» с более высокой или более низкой ценой – «Алвента», «Дапфикс», «Велафакс», «Эфевелон». Прежде чем заменить ими «Венлафаксин», нужно проконсультироваться с лечащим врачом и получить его одобрение. Важно понимать, что депрессия – это серьезное заболевание, и самолечение может быть опасным для жизни.

Назначается «Венлафаксин» только медицинским специалистом, на основе изучения анамнеза больного и его состояния на момент обращения к врачу.

В аптечных сетях препарат продается только по рецептам, соответствующим правилам их оформления, утвержденным Минздравом РФ.

Длительность курса терапии и дозировка определяется индивидуально для каждого пациента. Производителем рекомендованы следующие правила приема:

  • первые 2-3 суток курса терапии – от 37,5 до 75 мг дважды в день,
  • если необходимо повышение дозы до 225 мг, то его проводят постепенно, в течение 14 дней,
  • наивысшая суточная доза ограничена 375 мг, поделенными на 4 приема,
  • прием от 275 мг препарата в день должен контролироваться в стационарных условиях,
  • после достижения желаемого терапевтического эффекта дозировку снижают постепенно, в течение 2-х недель.

Однократный прием препарата не обеспечивает лечебного эффекта, а резкая отмена терапии может привести к обратным результатам – ухудшению состояния, появлению суицидальных наклонностей. Продолжительность курса приема «Венлафаксина» составляет не менее 6 месяцев, причем как в лечебных, так и в профилактических целях.

На фоне терапии депрессивных состояний или неврозов у некоторых больных могут проявляться побочные эффекты. О каждом из них, независимо от интенсивности, необходимо уведомить лечащего врача, который пересмотрит тактику лечения, скорректирует дозировку или примет решение об отмене препарата, если это необходимо. Возможные побочные эффекты:

  • утомляемость, слабость, головокружение или стойкая головная боль,
  • изменение функционала ЖКТ – рвота, запор, снижение аппетита с признаками анорексии,
  • сухость слизистых, сыпь на коже, эритема – покраснение кожи на фоне расширения капилляров,
  • сухость глаз, нарушение фокусировки зрачка, его расширение,
  • тахикардия, повышение уровня холестерина, артериальная гипертензия,
  • нарушение сна, тремор, возбудимость, спазмы мышц или их гипертонус,
  • снижение либидо, отсутствие оргазма, обильные и длительные менструации.

В некоторых случаях препарат «Венлафаксин» не может быть назначен вовсе. Абсолютными противопоказаниями к его приему являются беременность или период грудного кормления ребенка, прием антидепрессантов из группы ингибиторов МАО или средств для похудения, возраст менее 18 лет, чувствительность к компонентам препарата.

Больные депрессией и неврозами различной этиологии часто ведут себя неадекватно, и прием ими любых препаратов должен контролироваться медицинскими специалистами или близкими.

Если пациенту был назначен «Венлафаксин, необходимо исключить его одновременный прием с психотропными веществами и алкоголем, спиртосодержащими продуктами.

Передозировка препаратом очень опасна, и пострадавшему необходимо оказать первую помощь немедленно, до приезда бригады медиков.

Признаками острой передозировки «Венлафаксином» служат такие симптомы, как:

  • сонливость на грани комы,
  • резкое снижение или повышение артериального давления,
  • судороги и тахикардия,
  • тремор, бесконтрольные, хаотичные движения,
  • сбои в работе кишечника, к примеру, диарея.

Антидота к препарату нет, и следует немедленно начать промывание желудка без рвоты – прием чистой или соленой воды, раствора марганцовки или пищевой соды. Можно дать больному препарат из группы сорбентов, например, активированный уголь, средства для облегчения дыхания и восстановления кровоснабжения. Но подобные решения должен принимать уже врач бригады скорой помощи.

Важно понимать, что на фоне передозировки антидепрессантом «Венлафаксин», согласно медицинской статистике, наблюдается высокая смертность. Это обусловлено не только особенностями и высоким терапевтическим эффектом препарата, но и симптоматикой заболевания – склонностью к суицидам, тревожностью, возбудимостью и навязчивыми фобиями об угрозе жизни, опасности и безвыходности.

Ни в коем случае нельзя принимать «Венлафаксин» без рекомендации врача, необходимо сообщать доктору обо всех побочных эффектах на фоне терапии. А если средство назначено кому-то из близких, нужно контролировать его прием, наблюдать за состоянием больного и, по возможности, не оставлять его одного, ограничить доступ к таблеткам.

Источник: https://www.kakprosto.ru/kak-945495-venlafaksin-instrukciya-po-primeneniyu-analogi

Венлафаксин

Не следует назначать венлафаксин беременным и кормящим грудью женщинам, т.к.

безопасность препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена в достаточной степени, ввиду того, что отсутствуют адекватно проведенные контролируемые клинические исследования на достаточно большой выборке таких пациенток. Это касается здоровья, как матери, так и, в большей степени, плода/ребенка.

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения, следует немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации необходимо прекращение грудного вскармливания.

На практике встречаются случаи назначения венлафаксина матерям во время беременности и незадолго до родов, когда в конкретной ситуации ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В этих случаях у новорожденных часто наблюдались осложнения, которые требовали: увеличение сроков госпитализации, поддержания дыхания и кормления через зонд. Данные осложнения могут развиваться сразу после родов и характерны также в случае приема других антидепрессантов из группы ИОЗСН или СИОЗС (не содержащих венлафаксина).

В подобных случаях сообщалось о следующих клинических симптомах у новорожденных: расстройства внешнего дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности кормления, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония или гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожание, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость или бессонница. Подобные нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах препарата Венлафаксин.

Если венлафаксин применялся во время беременности, и лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного может возникнуть синдром отмены.

У такого новорожденного следует исключить наличие серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Особые указания

Суицид и суицидальное поведение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется вплоть до наступления выраженной ремиссии.

Поскольку в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени улучшения может не наблюдаться, до наступления такого улучшения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами.

Согласно накопленному клиническому опыту риск суицида может увеличиваться на ранних этапах выздоровления.

Пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или с высоким уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, за такими пациентами необходимо осуществлять тщательное наблюдение.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов по сравнению с приемом плацебо у пациентов моложе 25 лет повышен риск суицидального поведения.

Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на раннем этапе терапии и при коррекции дозы.

Пациентов (и лиц, ухаживающих за такими пациентами) следует предупредить о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.

У небольшого количества пациентов, принимающих антидепрессанты, в т.ч. венлафаксин, во время начала лечения, изменения дозы или прекращения лечения может наблюдаться агрессия.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, а также за пациентами, имеющими в анамнезе такие симптомы.

Особые группы пациентов

Венлафаксин не разрешен к применению у детей.

У пациентов с наблюдавшейся ранее агрессией венлафаксин следует применять с осторожностью.

У больных с аффективными расстройствами, биполярным расстройством при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные и маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При терапии венлафаксином могут возникнуть судорожные расстройства. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, за такими пациентами необходимо установить тщательный контроль. Лечение должно быть прекращено при развитии судорог.

Акатизия

Применение венлафаксина было связано с развитием акатизии, которая характеризуется неприятным для пациента чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющийся в неспособности больного долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Это состояние может наблюдаться в начале лечения и в течение первых недель лечения. У пациентов, которые появились такие симптомы, увеличение дозы не рекомендуется.

Читайте также:  Диполькром | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Биполярное расстройство

До начала лечения, необходимо определить тех пациентов, которые находятся в группе риска биполярного расстройства. Такая проверка должна включать подробное изучение анамнеза, в т.ч. семейного, для выявления случаев самоубийства, биполярного расстройства. Следует отметить, что венлафаксин не рекомендован для использования при лечении биполярной депрессии.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Клинический опыт применения венлафаксина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен.

Следует с осторожностью применять у пациентов с теми заболеваниями, у которых действие венлафаксина на гемодинамические показатели и/или метаболизм может быть значимым.

Пациентов следует предупредить о немедленном обращении к врачу при появлении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД и/или повышение ЧСС, поэтому рекомендуется регулярный контроль артериального давления и ЭКГ, особенно в период уточнения или повышения дозировки венлафаксина.

В опыте постмаркетингового применения венлафаксина (при передозировке) были зарегистрированы летальные сердечные аритмии.

Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском развития серьезных нарушений сердечного ритма следует оценить соотношение вероятной пользы к возможному риску при применении.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия с целью профилактики травматизма.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Венлафаксин не исследован на пациентах, перенесших недавно инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Прием СИОЗС или венлафаксина пациентами с сахарным диабетом может вызвать изменение уровня глюкозы в плазме крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или противодиабетических лекарственных средств.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема любых алкогольсодержащих напитков.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина в сочетании с лекарственными средствами, снижающими вес тела (включая фентермин) установлены не были. Не рекомендуется одновременный прием венлафаксина и лекарственных средств, снижающих вес тела.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Разъяснения особых симптомов и состояний, возникновение которых возможно при лечении препаратом

Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, получавших венлафаксин. Это может увеличить риск развития кариеса. Пациенты должны тщательно соблюдать гигиену полости рта.

Применение венлафаксина может вызвать развитие акатизии, характеризующейся субъективными неприятными ощущениями или двигательным беспокойством и необходимостью часто двигаться, что часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на месте. В основном это происходит в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозы у пациентов, у которых развиваются указанные симптомы, может вызвать нежелательные последствия.

В плацебо-контролируемых клинических испытаниях у 5.3% пациентов было зарегистрировано клинически значимое увеличение содержания холестерина в сыворотке крови. Необходим контроль уровня холестерина при длительном лечении.

Синдром отмены

Во время прекращения лечения распространен синдром отмены, особенно, если это резкое прекращение. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения, величину терапевтических доз и скорость их снижения. Очень редко сообщается о данных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили прием препарата.

Симптомы синдрома отмены обычно наступают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения.

Обычно эти симптомы проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут быть 2-3 месяца и более.

Рекомендуется постепенно снижать дозу венлафаксина при прекращении приема препарата — в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от выраженности клинических симптомов заболевания.

Серотониновый синдром

Прием венлафаксина, как и других серотонинергических препаратов, может вызвать серотониновый синдром, потенциально опасное для жизни состояние, в особенности при одновременном применении других лекарственных средств, которые могут повлиять на серотонинергические нейромедиаторные системы, таких как, ингибиторы МАО.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического статуса (возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную неустойчивость (тахикардия, лабильность АД, гипертермия), нервно-мышечные расстройства (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами).

Источник: https://ProTabletky.ru/venlafaxine/

Применение Венлафаксина

У каждого человека в жизни бывают тяжелые периоды. Некоторые люди легко справляются с трудностями, а другие впадают в депрессию, из которой тяжело выходят. Чтобы помочь таким пациентам побороть гнетущее чувство, врач назначает специальное лечение.

Основу терапии составляет группа лекарств под названием «антидепрессанты». Последнее время часто используют Венлафаксин или его аналоги.

Этот препарат вошел в четверку лучших средств в тестировании, которое проводилось в 2009 году, и остается одним из наиболее эффективных антидепрессантов.

Как действует Венлафаксин

Венлафаксина гидрохлорид – это уникальное по своему химическому действию вещество, которое не относится ни к одной подгруппе антидепрессантов.

Попадая в организм, препарат влияет на активность нейромедиаторов, значительно усиливая ее.

Выбор мишени зависит от количества действующего вещества: влияние на серотонин активируется при приеме до 125 мг, увеличение дозы до 225 мг – включается норадренергический эффект, до 375 – дофамин.

Вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Усвоение происходит независимо от наличия пищи в желудке. Важно помнить о том, что венлафаксин скрепляется с белками, которые циркулируют в плазме крови, а это способствует его проникновению в грудное молоко. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится в основном почками с мочой через 72 часа.

Инструкция по применению Венлафаксина

Венлафаксин или его аналоги (Велафакс, Дапфикс, Велаксин) назначает только врач после обследования пациента. Не стоит заниматься самолечением, так как любой препарат имеет противопоказания и дозировки. Венлафаксин используют для лечения депрессий, панических расстройств и социальных фобий. Иногда препарат применяют для лечения мигрени или полинейропатии, которая вызвана диабетом.

Дозировка

Дозировка подбирается в зависимости от ожидаемого эффекта. При назначении учитывается состояние внутренних органов пациента, особенно печени и почек. Принимать лекарство рекомендуется во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Нужно стараться делать это в одинаковое время суток. Запрещается разжевывать лекарство, растворять в жидкости или делить на несколько приемов.

В начале лечения суточная доза не должна превышать 75 мг, в дальнейшем дозировку постепенно увеличивают.

Пациентам с патологией почек или печени лечение подбирается индивидуально с минимальной дозировкой препарата (доза уменьшается вдвое).

Лекарство вызывает привыкание, поэтому отмена происходит постепенно. Если прием длился более полутора месяцев, то дозу уменьшают в течение минимум двух недель.

Противопоказания

Венлафаксин имеет и ряд противопоказаний:

  • дети до 18 лет;
  • тяжелые нарушения в работе печени и почек;
  • склонность к кровотечениям;
  • наличие артериальной гипертензии;
  • приступы судорог в анамнезе;
  • стенокардия или инфаркт;
  • глаукома;
  • маниакальные состояния.

В некоторых случаях прием препарата может быть разрешен. Но сделать это может только врач, после того как рассчитает предполагаемую пользу и вред для пациента.

Запрещается прием Венлафаксина людям с аллергическими реакциями на входящие в состав препарата компоненты, а также пациентам, которые принимают или принимали ингибиторы МАО (антидепрессанты, применяемые при паркинсонизме и нарколепсии). Чтобы разрешить прием Венлафаксина, должно пройти 14 дней с момента отмены ингибиторов МАО.

С осторожностью назначают лекарство людям с низкой массой тела, так как Венлафаксин способствует еще большему ее снижению. Если больной страдает ожирением и принимает терапию для избавления от лишнего веса, подбирают аналог Венлафаксина или контролируют состояние организма.

Беременность и лактация

Принимать препарат в период беременности не рекомендуется, особенно в первом триместре, так как он имеет тератогенное действие.

Назначают только в том случае, когда более безопасные варианты неэффективны и других средств борьбы с болезнью нет. Если приходиться принимать Венлафаксин, то кормление ребенка следует прекратить.

Это связано с тем, что активное вещество имеет свойство проходить в грудное молоко.

Побочные эффекты

Сильные побочные эффекты сами по себе проявляются редко, чаще всего их провоцируют нарушения инструкции по применению Венлафаксина. Нежелательные реакции разделяют на несколько групп в зависимости от реакции организма:

  • общее состояние – слабость, отек Квинке, изредка анафилактические реакции;
  • органы чувств – снижение обоняния и слуха, шум в ушах, мидриаз (расширение зрачка), нарушение аккомодации хрусталика;
  • нервная система – снижение полового влечения, боль в голове, нарушение чувствительности, судороги, апатия, тремор, головокружение, суицидальные мысли, маниакальное поведение, агрессия;
  • сердце и сосуды – нарушения давления (гипер- или гипотензия), тахикардия;
  • ЖКТ – бруксизм (скрежетание зубами), диарея или запор, тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда длительный прием препарата провоцирует развитие гепатита или панкреатита;
  • органы дыхания – одышка, пневмония;
  • мочеполовая система – импотенция, аноргазмия, поллакиурия, расстройства менструального цикла, недержание или задержка мочи.
  • кожа – повышенная потливость, высыпания, эритема.

Отзывы о препарате

Купить антидепрессант без рецепта в аптеке не удастся. Цена на Венлафаксин 75 мг колеблется от 350 до 500 рублей за упаковку на 30 штук. Форма выпуска по 37,5 г обойдется несколько дешевле – от 250 рублей за 30 таблеток. Важно хранить препарат в недоступном для детей месте, так как он значительно влияет на детскую нервную систему.

Читайте также:  Ванкомицин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Судя по отзывам врачей и пациентов, Венлафаксин довольно часто вызывает незначительные побочные реакции. Во врем приема препарата тщательно подбирают дозу. При первых побочных проявлениях препарат нужно заменить или скорректировать дозировку. Подробнее о лекарственном средстве, узнайте из видео:

(1

Источник: http://GolMozg.ru/farmacevtika/venlafaksin-analogi.html

Качественный Венлафаксин в сертифицированной интернет-аптеке EAPTEKA.RU

Венлафаксин, сам не обладая повышенной связью с белками плазмы крови, практически не повышает концентрацию одновременно принимаемых лекарственных средств, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Клинически значимого взаимодействия с антигипертензивными (многих фармакологических групп, в том числе бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружено.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС), поскольку комбинации венлафаксина со всеми такими препаратами не изучены.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Противопоказано одновременное применение венлафаксина с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены (вероятен риск развития тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Терапию ингибиторами МАО можно назначать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлафаксин.

Прием препарата Венфлаксин должен быть прекращен по крайней мере за 7 дней до начала приема обратимых селективных ингибиторов МАО (моклобемид).

Слабо обратимый и неселективный ингибитор МАОлинезолид (противомикробное ЛС) и метиленовый синий (внутривенная лекарственная форма) также не рекомендуются для одновременного применения с венлафаксином.

Серотонинергические средства

Следует с осторожностью относиться к одновременному применению лекарственных средств, которые влияют на серотониновую систему медиаторов, таких как триптаны (суматриптан, золмитриптан и др.

), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ИОЗСН (отмечались продолжительные судороги), трициклические антидепрессанты, литий, сибутрамин или фентанил (и его аналоги декстрометорфан, трамадол и др.

), а также избытка источников триптофана ввиду усиления потенциального риска возникновения серотонинового синдрома.

Алкоголь

Во время лечения венлафаксином следует полностью исключить алкоголь. Алкоголь усиливает нарушения психомоторных функций, которые может вызывать венлафаксин.

Литий

Препараты лития не оказывают значительного влияния на фармакокинетику венлафаксина.

Диазепам

Не обнаружено влияния перорально назначенного диазепама на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ, и, наоборот, венлафаксин не изменял фармакокинетику диазепама и его метаболита десметилдиазепама. Кроме того, назначение обоих этих препаратов не ухудшает психомоторных и психометрических эффектов, вызванных диазепамом.

Циметидин

Одновременное назначение циметидина и венлафаксина проявилось в задержке метаболизма при «первом прохождении» венлафаксина. Клиренс венлафаксина при приеме внутрь снизился на 43%, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) данного препарата увеличились на 60%.

Однако, подобного воздействия не проявилось в отношении ОДВ. Поскольку общая активность венлафаксина и ОДВ, как ожидается, повысится при этом лишь в малой степени, то корректировки дозы для большинства обычных пациентов не потребуется.

Однако пациентам с имеющейся (выявленной) гипертензией, пожилым пациентам и тем, у кого имеется нарушение функции печени или почек, возможна корректировка дозы венлафаксина.

Галоперидол

В исследовании, где венлафаксин назначался в стадии равновесной концентрации при дозе 150 мг/день, наблюдалось снижение общего клиренса перорального галоперидола на 42% после дозы 2 мг внутрь; при этом площадь под фармакокинетической кривой (AUC) возросла на 70%, а Cmaxвозросла на 88%, при этом период полувыведения галоперидола (T 1/2) не изменился. Это следует учитывать для правильного выбора дозы галоперидола.

Имипрамин

Венлафаксин не ухудшает фармакокинетику имипрамина и 2-гидроксиимипрамина.

Однако AUC, Cmaxи Cminдесипрамина (активного метаболита имипрамина) возросли приблизительно на 35% при одновременном приеме венлафаксина.

Возрастает также от 2,5 до 4,5 раз (в зависимости от дозы венлафаксина: 37,5 мг на 12 часов или 75 мг на 12 часов) концентрация 2-гидроксидесипрамина, но клиническое значение данного факта не известно.

Метопролол

При одновременном применении метопролола и венлафаксина следует соблюдать осторожность, так как вследствие фармакокинетического взаимодействия концентрация метопролола в плазме крови увеличивается примерно на 30-40%, без изменения концентрации его активного метаболита α-гидроксиметопролола. Клиническая значимость данного взаимодействия не исследована. Метопролол не влияет на AUC венлафаксина и ОДВ.

Рисперидон

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика пары активных молекул (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) существенно не меняется при комбинации с венлафаксином.

Клозапин

В ходе постмаркетингового изучения венлафаксина выяснено, что при одновременном применении с клозапином его концентрация в плазме крови увеличивается. Это проявлялось усилением побочных эффектов клозапина, особенно в отношении частоты возникновения судорог.

Индинавир

При одновременном применении меняется фармакокинетика индинавира (AUC снижается на 28%, а Cmaxуменьшается на 36%). У венлафаксина изменения фармакокинетики не наблюдается. Клиническое значение этого факта неизвестно.

Кетоконазол

Исследование фармакокинетики при сочетании с кетоконазолом показало повышение плазменных концентраций венлафаксина и ОДВ у субъектов, у которых изначальный метаболизм с участием изофермента CYP2D6 является как хорошим (Х-Мет), так и плохим (П-Мет).

В частности, Cmaxвенлафаксина возросла на 26% у Х-Мет и на 48% у П-Мет. Значения CmaxОДВ возросли на 14% и 29% у субъектов Х-Мет и П-Мет, соответственно. AUC венлафаксина возросла на 21% у Х-Мет и на 70% у П-Мет.

Значения AUC ОДВ увеличились на 23% и 33% у субъектов Х-Мет и П-Мет, соответственно.

Средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (НПВП, препараты ацетилсалициловой кислоты и прочие антикоагулянты)

Серотонин, выделяющийся тромбоцитами, играет важную роль в гемостазе (остановке кровотечения).

Эпидемиологические исследования демонстрируют взаимосвязь между приёмом психотропных препаратов, которые вмешиваются в обратный захват серотонина, и частотой кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Эта взаимосвязь усиливается, если одновременно применяются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты или прочие антикоагулянты.

Доказано повышается риск кровотечений при назначении СИОЗС и ИОЗСН (включая венлафаксин) одновременно с варфарином. Пациенты, которым назначен варфарин, должны находится под тщательным контролем протромбинового времени и/или частичного тромбопластинового времени, особенно когда начинается или заканчивается совместное применение с венлафаксином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами на уровне изученного метаболизма с изоферментами цитохрома P450

Основные пути метаболизма венлафаксина включают изоферменты CYP2D6 и CYP3A4: первый из них превращает венлафаксин в его активный метаболит ОДВ, а второй является менее важным в метаболизме венлафаксина по сравнению с CYP2D6 и образует продукт N-десметилвенлафаксин с маленькой фармакологической активностью.

Доклинические исследования показали, а затем это было подтверждено клинически, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6. Поэтому даже при назначении с умеренно подавляющими активность этого фермента лекарственными средствами (см.

выше пример с имипрамином), или в случае пациентов с генетически обусловленным снижением функции CYP2D6, коррекции дозы венлафаксина не требуется, так как суммарная концентрация активного вещества и активного метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом существенно не меняется. Это положительно характеризует венлафаксин при сравнении с другими антидепрессантами.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с такими ингибиторами CYP2D6, как хинидин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, так как в этом случае венлафаксин может потенциально повышать плазменную концентрацию этих субстратов CYP2D6.

В сочетании с лекарствами, угнетающими оба фермента (CYP2D6 и CYP3A4), требуется соблюдать особую осторожность. Такие лекарственные взаимодействия пока недостаточно исследованы, и в этом случае такое сочетание лекарств не рекомендуется.

К тому же венлафаксин не подавляет активность ферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9, поэтому с такими лекарствами как алпрозолам, кофеин, карбамазепин, диазепам, толбутамид, терфенадин значимого взаимодействия не наблюдается.

Взаимодействие с кетоконазоломописано выше. Аналогичное влияние могут оказать такие ингибиторы CYP3A3/4, как итраконазол, ритонавир.

Прочие взаимодействия с различными сопутствующими терапевтическими факторами и пищей

На фоне применения венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Значимого влияния разных видов пищи на всасывание венлафаксина и его последующее превращение в ОДВ не выявлено.

Пища (как правило, с высоким содержанием белка, например: твердые сыры, икра рыб, индейка), а также пищевые добавки и фитнес-рационы, являющиеся повышенным источником триптофана, потенциально способствует бóльшей выработке в организме серотонина, что может усиливать побочные серотонинергические эффекты венлафаксина.

Нежелательное фармакодинамическое взаимодействие может иметь место при приеме Венлафаксина одновременно с лекарственным растением зверобой продырявленный (травой или разного рода препаратами из него), такое сочетание не рекомендуется.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах иммунохроматографического экспресс-теста мочи (тест-полоски) на фенциклидин и амфетамины у пациентов, принимающих венлафаксин, причем даже через несколько дней после отмены венлафаксина. Это может быть объяснено недостаточной специфичностью этого теста. Различить венлафаксин от фенциклидина и амфетаминов может лишь подтверждающий тест в специализированной антидопинговой лаборатории.

По имеющимся на сегодняшний день данным, венлафаксин не проявил себя в качестве препарата, вызывающего лекарственное злоупотребление или пристрастие (как при доклиническом исследовании аффинитета к рецепторам, так и в клинической практике).

Источник: https://www.eapteka.ru/goods/drugs/neurology/antidepressants/venlafaksin_alsi_farma/

Ссылка на основную публикацию