Кансидас | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

КАНСИДАС, лиофилизат

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах.

Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения каспофунгином выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину.

Фармакокинетика

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно.

Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается.

Также имеется дополнительная γ-фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты.

Около 92% 3H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.

3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин.

Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Из организма выводится около 75% дозы (фармакокинетическое исследование с меченым радиоактивностью каспофунгином): 41% — с мочой и 34% — с калом.

Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после этого концентрация каспофунгина снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели.

Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс неизмененного вещества низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC).

У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста.

Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами.

Введение этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания

Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каспофунгину.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой схемы терапии. Разовая доза составляет 50-70 мг. Вводят в/в путем медленной инфузии (≥1 ч) 1 раз/сут.

При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), увеличение концентрации прямого и общего билирубина; нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, флебит, тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица, отеки.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, повышенная потливость.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, отека лица, зуд, чувство жара, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны организма в целом: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.

Лекарственное взаимодействие

Каспофунгин снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26% (при одновременном применении рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция его режима дозирования).

При одновременном применении с циклоспорином возможно транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ (не более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина (при необходимости одновременного применения следует взвесить потенциальную пользу терапии и возможный риск).

Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина.

Одновременное применение с каспофунгином индукторов клиренса лекарственных препаратов (эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма.

Поэтому при сочетанном применении каспофунгина с эфавирензом, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы каспофунгина до 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 мг.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, получающих циклоспорин, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не следует применять при беременности за исключением случаев жизненной необходимости.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_kansidas_liofilizat

Кансидас

Кансидас относится к группе противогрибковых препаратов.

  • Показан к применению в случае  фебрильной нейтропении – резкого снижения количества нейтрофилов в крови, которое ведет к значительному ухудшению общего состояния здоровья пациента. Кансидас применяется в случае, если причиной нейтропении является грибковая инфекция.
  • Инвазивный кандидоз – поражение грибковой инфекцией преимущественно кишечника и ротовой полости.
  • Другие виды кандидоза, поражающего органы пищеварительного тракта.

Фармакологические свойства

Лекарство Кансидас обладает противогрибковым воздействием. Оно основано на воздействии вещества каспофунгина на клетки мицелиальных грибов и дрожжей. Спектр воздействия препарата очень широк, так как он способен разрушать инфекционные грибы разных групп.

Дозировка и способ применения

  • Препарат выпускается во флаконах с дозировкой действующего вещества в 50 и 70 мг. Именно такая дозировка рекомендована для лечения пациентов с кандидозами или фебрильной нейтропенией. Рекомендуется начинать терапию с дозы в 50 мг, если она хорошо переносится, но очевидный эффект не наступает, ее поднимают до 70 мг.
  • Лекарственное средство вводится внутривенно капельным путем, то есть в виде инфузии. Скорость введения составляет около 60 минут.
  • Рекомендуется проводить терапию однократно в сутки, длительность курса составляет  около 2 недель.
  • После исчезновения симптомов рекомендуется в течение недели не прерывать терапию.
  • Для разведения лиофилизата должен использоваться раствор, не содержащий декстрозу.
Читайте также:  Инвокана | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Противопоказания

  • Кансидас не применяется у детей до 3 месяцев.
  • Противопоказанием является непереносимость основного действующего вещества, а также сахарозы и фруктозы.
  • Нежелательно применение у пациентов с печеночной недостаточностью.

Форма выпуска и состав

  • Лекарство выпускается в виде лиофилизата – сухого концентрата белого цвета для последующего разведения.
  • Форма выпуска – флаконы по 50 и 70 мг основного действующего вещества.
  • Активным действующим компонентом является каспофунгина ацетат (или каспофунгин), дополнительно участвуют сахароза, маннитол, уксусная ледяная кислота и  натрия гидроксид.

Особые предостережения

Следует с осторожностью применять препарат при беременности и не использовать во время лактации.

Побочное действие

  • Побочные эффекты со стороны ЖКТ проявляются в виде тошноты, рвоты, диареи и болезненных ощущений.
  • Другие нежелательные явления: лихорадка, головные боли, тахикардия, анемия, одышка.
  • Редко появляются кожные аллергические реакции.
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Не рекомендуется одновременное применение Кансидаса с циклоспорином, иммунодепрессивным препаратом.
  • Одновременное употребление лекарства с Рифампицином вызывает колебания в усвоении каспофунгина.
  • Такие препараты как Фенитоин и Дексаметазон могут снижать показатели каспофунгина и требуют увеличения дозировки последнего.

Купить Кансидас

С современной аптекой Wer.ruкупить лекарство можно легко, быстро и даже с доставкой. А наши цены устроят каждого!

Источник: https://wer.ru/kansidas/

Кансидас: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг и 70 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – каспофунгина ацетат 60.6 мг или 83.9 мг

(эквивалентно каспофунгину в виде безводного основания 50.0 мг и 70.0 мг, соответственно),

вспомогательные вещества: сахароза, маннитол, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид (для коррекции рН).

Твердая лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Другие противогрибковые препараты для системного использования. Каспофунгин.

Код АТХ J02АХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

После однократной внутривенной инфузии в течение 1 часа концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным образом.

Сразу после инфузии наступает короткая a-фаза, за которой следует b-фаза с периодом полувыведения (Т1/2) от 9 до 11 часов, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 часами после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме снижается в 10 раз.

Также имеется дополнительная g-фаза с Т1/2 от 40 до 50 часов. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты.

Метаболизм

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом.

Выведение

Выведению из организма подвергается около 75% препарата: 41% с мочой и 34% — с фекалиями. Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пол

Концентрация каспофунгина в плазме не зависит от пола.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг концентрация каспофунгина в сыворотке крови была повышена приблизительно на 55% больше, чем у здоровых испытуемых.

При многократном введении препарата (70 мг в 1 день с последующим ежедневным введением по 50 мг) его концентрация в плазме пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести на 7 и 14 день была умеренно повышена (AUC на 19-25%) по сравнению со здоровыми контрольными испытуемыми.

Дети

У детей и подростков всех возрастных групп, принимавших каспофунгин в дозе 50 мг/м2 в сутки (максимум 70 мг в сутки), AUC0-24ч каспофунгина в плазме в целом сопоставим с наблюдаемым у взрослых пациентов, принимавших каспофунгин 50 мг в сутки.

Эффективность и безопасность Кансидаса не исследовались соответствующим образом у новорожденных и младенцев, возраст которых составлял младше 3 месяцев.

Фармакодинамика

Кансидас представляет собой стерильный лиофилизированный порошок для внутривенного применения, который содержит полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis.

Кансидас является первым представителем нового класса противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез β-(1,3)‑D‑глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

Кансидас обладает активностью in vitro против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и рода Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

Отсутствуют установленные критические точки для каспофунгина против разновидностей Candida с применением метода Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST).

Стандартные методы испытания чувствительности к воздействию антимикробных препаратов были установлены EUCAST для дрожжевых грибков. Для разновидностей Aspergillus и прочих мицелиальных грибов стандартные методы испытания чувствительности к воздействию или интерпретативные критические точки не установлены методами Института по клиническим и лабораторным стандартам (CLSI) или EUCAST.

Перекрестная резистентность

Каспофунгина ацетат активен против штаммов Candida с первичной или приобретенной резистентностью к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, в соответствии с их различными механизмами действия.

Резистентность к лекарственному средству

Штаммы Candida, устойчивые к воздействию каспофунгина определялись в редких случаях в ходе лечения (МИК для каспофунгина >2 mг/мл с применением стандартных методов испытания МИК, утвержденных CLSI). Некоторые из этих штаммов имели мутации в гене FKS1/FKS2. Хотя частота возникновения является редкой, такие случаи обычно связывают с неблагоприятным исходом болезни.

У некоторых разновидностей Aspergillus установлено развитие in vitro резистентности к каспофунгину. В ходе клинических исследований у пациентов с инвазивным аспергиллезом встречались случаи резистентности к лекарственному средству. Механизм резистентности установлен не был.

Частота возникновения резистентности к лекарственному средству у различных разновидностей Candida и Aspergillus является редкой.

— эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию

— инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее

— инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее)

— эзофагеальный кандидоз (у пациентов, не отвечающих на другую противогрибковую терапию, включая флуконазол)

— орофарингеальный кандидоз (у пациентов, не отвечающих на другую противогрибковую терапию, включая флуконазол)

Способ применения и дозы

Общие рекомендации для взрослых пациентов

Суточная доза Кансидаса вводится путем медленной внутривенной инфузии в течение ≥1 часа 1 раз в сутки.

Эмпирическая терапия

В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности от проводимой терапии. Эмпирическая терапия должна продолжаться до полного разрешения нейтропении.

При подтвержденной грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений и нейтропении.

Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.

Инвазивный кандидоз

В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после получения стерильной гемокультуры.

Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.

Инвазивный аспергиллез

В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.

Если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта, то суточную дозу Кансидаса следует увеличить до 70 мг. Данные по безопасности выявили, что увеличение дозы до 70 мг в сутки переносится хорошо. Эффективность применения дозировки выше 70 мг у пациентов с инвазивным аспергиллезом не изучалась соответствующим образом.

Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз

Суточная доза составляет 50 мг в сутки во все дни лечения.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пол, раса

Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов пожилого возраста (65 лет или старше).

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени умеренной степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) поддерживающая суточная доза Кансидаса уменьшается до 35 мг в сутки, однако сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки лечения, если имеются соответствующие показания. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий

Не используются растворители, содержащие декстрозу (α‑D‑глюкозу), поскольку в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, Кансидас нестабилен.

КАНСИДАС НЕ СМЕШИВАЕТСЯ И НЕ ВВОДИТСЯ ОДНОВРЕМЕННО С ЛЮБЫМИ ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ, поскольку нет данных по совместимости Кансидаса с другими внутривенными субстанциями, добавками и лекарственными препаратами.

Необходимо осмотреть готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.

Приготовление раствора для взрослых пациентов

Этап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе

Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10.5 мл 0.

9% раствора натрия хлорида для инъекций, стерильной воды для инъекций, бактериостатической воды для инъекций, с метилпарабеном и пропилпарабеном, или бактериостатической воды для инъекций с 0.9% бензиловым спиртом.

Концентрация препарата в первичном растворе составит 7.2 мг/мл (флакон 70 мг) или 5.2 мг/мл (флакон 50 мг).

Белый или почти белый осадок должен полностью раствориться. Следует осторожно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Необходимо осмотреть первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 часов при температуре ниже 25 °C.

Читайте также:  Диклоген | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Этап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса Раствор для инфузий готовится в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используются стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом.

Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляется соответствующее количество подготовленного на 1 этапе восстановленного раствора Кансидаса (как показано в таблице ниже). При медицинской необходимости можно использовать уменьшенное количество инфузии в 100 мл для суточной дозировки 50 мг или 35 мг.

Такой раствор для инфузий можно использовать в течение 24 часов при хранении при температуре 25 °C и ниже, или в течение 48 часов при температуре 2-8 ºC. Не использовать раствор, если он мутный или в нем имеется осадок.

Кансидас необходимо вводить посредством медленной внутривенной инфузии в течение ≥ 1 часа.

Дети

Кансидас следует вводить детям (в возрасте от 3 месяцев до 17 лет) посредством медленной внутривенной инфузии в течение ≥ 1 часа. Дозировка у детей (возрастом от 3 месяцев до 17 лет) рассчитывается с учетом площади поверхности тела по формуле Мостеллера (см. Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий детям).

При любых показаниях однократная нагрузочная доза 70 мг/м2 (не превышая фактическую дозу в 70 мг) должна вводиться в первый день, затем вводится 50 мг/м2 в сутки (не превышая суточную фактическую дозу в 70 мг). Продолжительность лечения определяется индивидуально согласно показаниям, как описано для каждого показания у взрослых .

Если суточная доза 50 мг/м2 хорошо переносится, но не обеспечивает соответствующей клинической реакции, суточную дозу необходимо увеличить до 70 мг/м2 (не превышая фактическую дозу в 70 мг). Хотя повышение эффективности с суточной дозой 70 мг/м2 не демонстрировалось, ограниченные данные по безопасности предполагают, что увеличение суточной дозы до 70 мг/м2 хорошо переносится.

Если Кансидас вводится детям одновременно с индукторами клиренса, например, с рифампином, эфавирензом, невирапином, фенитоином, дексаметазоном или карбамазепином, необходимо рассмотреть использование суточной дозы Кансидаса 70 мг/м2 (не превышая фактическую дозу в 70 мг).

Клинического опыта применения препарата у детей с любой степенью нарушения функции печени отсутствует.

Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий детям

Определение площади поверхности тела (ППТ) для расчета дозы у детей

Перед приготовлением инфузионного раствора необходимо рассчитать площадь поверхности тела (ППТ) ребенка по следующей формуле (формула Мостеллера):

ППТ (м2) =

Подготовка препарата в дозе 70 мг/м2 и 50 мг/м2 для введения детям в возрасте старше 3 месяцев

Следует определить необходимую для данного ребенка нагрузочную и суточную дозу, используя ППТ (рассчитанную, как описано выше) и следующие уравнения:

ППТ (м2) × 70 мг/м2 = Нагрузочная доза

ППТ (м2) × 50 мг/м2 = Суточная доза

Максимальная нагрузочная доза в первый день лечения не должна превышать 70 мг, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Выбор флакона определяется величиной дозы в мг, которую планируется ввести данному ребенку. Для того, чтобы обеспечить аккуратность дозирования у детей, которым требуется доза, не превышающая 50 мг, рекомендуется использовать флакон, содержащий 50 мг препарата. Флаконы с содержанием каспофунгина 70 мг рекомендуется зарезервировать для детей, которым требуется доза, превышающая 50 мг.

Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10.5 мл стерильной воды для инъекций. Концентрация препарата в первичном растворе составляет 7.2 мг/мл (флакон 70 мг) или 5.2 мг/мл (флакон 50 мг).

Белый или почти белый порошок должен полностью раствориться. Следует осторожно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Необходимо осмотреть первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 часов при температуре ниже 25 °C.

Необходимо извлечь из флакона объем препарата, равный рассчитанной нагрузочной дозе. В асептических условиях перенести этот объем (мл) восстановленного раствора Кансидаса в емкость для в/в инфузий, содержащую 250 мл 0.9%, 0.45%  или 0.225%  раствора натрия хлорида для инъекций, либо раствор Рингера лактат для инъекций.

При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 мг/мл.

Такой раствор для инфузий можно использовать в течение 24 часов при хранении при температуре 25 °C и ниже, или в течение 48 часов при температуре 2-8 °C. Не использовать раствор, если он мутный или в нем имеется осадок.

У всех групп пациентов возникали реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и гистамин-опосредованные аллергические симптомы. У пациентов с инвазивным аспергиллезом сообщалось об отеке легких, синдроме расстройства дыхания у взрослых (СРДВ), рентгенографических инфильтратах.

Взрослые

Часто (≥1/100,<\p>

Источник: https://tab.103.kz/kansidas-instruktsiya/

Кансидас

Противогрибковые средства разных групп.

Состав Кансидас

Активное вещество — Каспофунгина ацетат.

Производители

Лаборатории Мерк Шарп и Доум-Шибре (Франция), Мерк Шарп и Доум (Нидерланды)

Фармакологическое действие

Каспофунгин представляет собой полусинтетичекое липопептидное соединение (эхинокандин).

Каспофунгин ацетат ингибирует синтез -(1,3)-D-глюкана -важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

Каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus,Aspergillus flavus,Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus)и Candida sp.

(включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropi-calis).

Каспофунгин не подвергается диализу.

Побочное действие Кансидас

Общие:

  • Гипертерми,
  • головная бол,
  • боль в живот,
  • чувство озноба.

Пищеварительный тракт:

Печень:

  • Повышение концентрации печеночных ферментов (АЛ,
  • АС,
  • Щ,
  • прямой и непрямой билирубин).

Почки:

  • Повышение концентрации креатинина сыворотки.

Кровь:

  • Анемия (снижение концентрации гемоглобина и гематокрита).

Периферические сосуды:

  • Флебит/тромбофлебит;
  • венозные постинфузионные осложнения.

Кожа:

Возможны также сыпь, отек лица, зуд, чувства жара или бронхоспазм, анафилаксия.

В пост-маркетинговом периоде:

  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие случаи печеночной дисфункции.

Со стороны сосудистой системы:

  • припухлость и периферический отек.

Изменение лабораторных показателей:

  • гиперкальциеми,
  • гипоальбуминеми,
  • гипопротеинеми,
  • гипокалиеми,
  • гипонатриеми,
  • гипокальциеми,
  • лейкопени,
  • нейтропени,
  • тромбоцитопени,
  • эозинофили,
  • микрогематури,
  • лейкоцитури,
  • незначительная протеинури,
  • увеличение частичного тромбопластинового времени и протромбинового времен,
  • снижение концентрации натрия.

Показания к применению

— Инвазивные кандидозы (в т.ч.кандидемии у пациентов с нейтропенией) — Эзофагеальные кандидозы — Орофарингеальные кандидозы — Инвазивный аспергиллез (у пациентов, резистентных к другим видам терапии или непереносящих их).

Противопоказания Кансидас

Гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Водят путем медленной внутривенной инфузии.

Инвазивные кандидозы:

  • В первый день следует ввести разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг.

В последующие дни лечения су-точная доза составляет 50 мг, кратность введения — 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения инвазивных кандидозов должна основываться на клинической ответной реакции пациента и данных микробиологических исследований.

Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии, как минимум, в течение 14 суток после последнего выделения чувствительной культуры.

Пациентам, у которых сохраняется нейтропения, курс лечения может быть продлен до ее разрешения.

Эзофагеальные и орофарингеальные кандидозы:

Инвазивные аспергиллезы:

  • В первый день следует ввести разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг.

В последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг, кратность введения -1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, восстановления после иммуносупрессии и клинической ответной реакции больного.

Пожилым больным (в возрасте 65 лет и старше)корректировка дозы не требуется.

Корректировка дозы в зависимости от пола, расы или сниженной функции почек не требуется.

Передозировка

Нет сведений.

Взаимодействие

Не влияет на фармакокинетику итраконазола, амфотерицина В, рифампицина или активных метаболитов микофенолата.

Снижает концентрацию в крови такролимуса на 26%.

Не рекомендуется одновременное применение с циклоспорином.

При одновременном назначении Кандидаса с ифавиренцем, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кандидаса до 70 мг.

Особые указания

Нет.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 гр. С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/kansidas/

Кансидас аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаКансидас

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав
1 флакон содержит:

Активное вещество: каспофунгин 50 и 70 мг;Вспомогательные вещества: сахароза, маннит, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид.

Упаковка
Флакон 10 мл.

Фармакологическое действие
Кансидас — противогрибковый препарат для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину. Определение минимальной подавляющей концентрации (МПК) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МПК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.Стандартизированные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза β-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими данными.

Читайте также:  Абергин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика
Распределение

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным образом. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии.

За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты.

Около 92% 3H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

МетаболизмКаспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.

3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин.

Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.ВыведениеИз организма выводится около 75% препарата (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% — с мочой и 34% — с калом.

Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели.

Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхКонцентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая.

После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC).

У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами.

Введение препарата этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Проведено 5 длительных клинических исследований с изучением препарата Кансидас у пациентов до 18 лет, включая исследования фармакокинетики препарата (первоначально исследование у подростков (12-17 лет) и детей (2-11 лет), затем — у детей младшего возраста (3-23 мес), и у новорожденных и детей первых трех месяцев жизни).

У подростков (12-17 лет), получавших каспофунгин в дозе 50 мг/м2(максимальная суточная доза — 70 мг), концентрация в плазме крови ( AUC0-24 ч) в целом соответствовала концентрации у взрослых, принимавших каспофунгина в дозе 50 мг/сут. Все подростки получали каспофунгин в дозе выше 50 мг, и 6 из 8 пациентов получали максимальную суточную дозу 70 мг.

Концентрация каспофунгина в плазме крови у этих пациентов была ниже по сравнению с концентрацией у взрослых, получавших препарат в суточной дозе 70 мг, именно той дозе, которая наиболее часто назначалась подросткам.

У детей в возрасте 2-11 лет, получавших каспофунгин в дозе 50 мг/м2 в сут (максимальная суточная доза 70 мг), его концентрация в плазме крови (AUC0-24) была сравнима с аналогичным показателем у взрослых пациентов, которым вводили каспофунгин в дозе 50 мг/сут.

В первый день применения концентрация препарата в плазме крови (AUC0-24) была несколько выше у детей по сравнению со взрослыми (на 37% при сравниваемых дозах 50 мг/м2 и 50 мг 1 раз/сут). Однако, необходимо подчеркнуть, что концентрация в плазме крови ( AUC0-24) у детей в первый день была все же ниже, чем у взрослых при длительном лечении.

У детей в возрасте 3-23 месяцев, которым назначали каспофунгин в суточной дозе 50 мг/м2 (максимальная доза — 70 мг), концентрация каспофунгина в плазме крови при длительном применении была сопоставима с концентрацией у взрослых, которым назначалась доза препарата 50 мг/сут.

Как и у более старших детей, у детей данной возрастной группы, получавших каспофунгин в дозе 50 мг/м2, концентрация препарата в плазме крови была выше в первый день лечения по сравнению со взрослыми, получавшими стандартную дозу каспофунгина 50 мг. Фармакокинетические параметры каспофунгина в дозе 50 мг/м2 у детей младшей возрастной группы (3-23 месяца) и более старшей группы (2-11 лет) при одинаковом режиме дозирования были сопоставимы.У новорожденных и детей до 3 мес, которым каспофунгин назначали в дозе 25 мг/м2, пиковая концентрация каспофунгина (С1ч) и его пороговая концентрация (С24ч) после повторных введений соответствовали аналогичным показателям у взрослых, получавших препарат в дозе 50 мг/сут. В первый день пиковая концентрация С1ч была сопоставима со взрослыми, а пороговая концентрация С24ч была умеренно увеличена у новорожденных и детей грудного возраста по сравнению с соответствующими показателями у взрослых. Определение концентрации препарата в плазме крови ( AUC0-24) не проводилось в данном исследовании из-за сложностей отбора проб. Следует учесть, что изучения эффективности и безопасности в ходе проспективных адекватных клинических исследований препарата Кансидас у новорожденных и детей до 3 месяцев не проводилось.

Кансидас, показания к применению
Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или непереносящих ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.

Противопоказания
Гиперчувствительность.

Способ применения и дозыВнутривенно капельно, в течение не менее 1 ч.Эзофагеальный и орофарингеальный кадидоз: по 50 мг 1 раз в сутки.Аспергиллез: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг.

В последующие дни суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 70 мг 1 раз в сутки.Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, восстановления после иммуносупрессии и клинической ответной реакции больного.

Применение при беременности и кормлении грудью
Клинического опыта по применению Кансидаса у беременных и кормящих грудью женщин нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер.

Каспофунгин не должен назначаться женщинам во время беременности, кроме случаев, когда назначение препарата является жизненно необходимым.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с молоком кормящей женщины, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Со стороны организма в целом: часто — лихорадка, головная боль, ощущение озноба.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, рвота, боль в животе, повышение в сыворотке крови активности ACT, АЛТ, ЩФ, прямого и общего билирубина.Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, флебит/тромбофлебит, периферические отеки, венозные постинфузионные осложнения, приливы.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, зуд (в т.ч. в месте введения препарата), повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей: часто — гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, протеинурия, лейкоцитурия, микрогематурия, повышение в сыворотке крови концентрации креатинина; нечасто — гиперкальциемия.Имеются отдельные сообщения о редких случаях дисфункции печени и аллергических реакциях — сыпи, отеке лица, зуде, чувстве жара или бронхоспазма, а также анафилаксии. В постмаркетинговом периоде были выявлены редкие случаи дисфункции печени, а также периферические отеки и гиперкальциемия. У пациентов с инвазивным аспергиллезом — отек легких, респираторный дистресс-синдром у взрослых, инфильтраты на рентгенограмме.

Лекарственное взаимодействие
Не смешивать с др. растворами (в т.ч. содержащими декстрозу). Совместим с 0.9% раствором NaCl, Рингера лактата.

Эфавиренз, нелфинавир, невирапин, рифампицин, дексаметазон, фенитоин или карбамазепин при одновременном назначении приводят к снижению концентрации каспофунгина в плазме.

Не влияет на фармакокинетику итраконазола, амфотерицина В, рифампицина или активных метаболитов микофенолата мофетила.Снижает концентрацию такролимуса.Циклоспорин повышает AUC на 35%.Рифампин может как ускорять, так и замедлять выведение каспофунгина.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2-8°C.

Срок годности
2 года.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/kansidas/analogi

Ссылка на основную публикацию