Иматиниб | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

иматиниб инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

В одной таблетке Иматиниба, имеющей покрытие в виде оболочки, может содержаться 50 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и 65,2 мг гипролозы низкозамещенной, 0,285 мг повидона, 21 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 1,9 мг кремния диоксида коллоидного, 1,035 мг стеарата магния. Составляющие оболочки – 6,84 мг опадрай желтого, 0,36 мг опадрай красного цвета.

В одной таблетке может содержаться 100 либо 400 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон К30, тальк, стеарат магния и кросповидон. В состав оболочки входит: пленочной покрытие Insta-Coat (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диокисд титана (Е171), использован краситель (E172) – 0,5 мг железа (III) оксида красного.

В одной капсуле содержится 100 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Оболочка капсулы выполнена из титана диоксида (Е 171) и желатина.

Форма выпуска препарата иматиниб

Таблетки дозировкой 50 мг имеют коричнево-оранжевый цвет, двояковыпуклую круглую форму и гравировку «50». В одной картонной упаковке 30 таблеток, запечатанных в ячеистые пластины по 10 табл.

Таблетки дозировкой 100 и 400 мг имеют коричнево-розовый цвет, двояковыпуклую продолговатую форму, отличаются гравировкой 100 и 400 соответственно. Таблетки запечатаны в ячеистые упаковки по 10 табл. или в полимерные банки по 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120, 180 табл.

Препарат также выпускается в твердых желатиновых капсулах дозировкой 100 мг, запечатанных по 10 штук в блистеры. В одной упаковке 30 капсул. Капсулы Иматиниб Тева (израильского производства) можно отличить от отечественных по маркировке «TEVA» на крышечке.

Фармакологическое действие препарата иматиниб

Иматиниб обладает противоопухолевым действием.

Показания к применению препарата иматиниб

Показаниями к применению препарата иматиниб являются:

Лечение Иматинибом назначают при хроническом миелолейкозе, а также во время бластного криза и в фазу обострения. Чаще всего препарат применяют в случае неудачного лечения Интерфероном Альфа.

Препарат также применяют у взрослых при неоперабельных и/или метастатических стромальных опухолях ЖКТ (GIST). Проводят адъювантную терапию после резекции GIST.

Противопоказания к применению иматиниб

Противопоказания к применению препарата иматиниб являются:

Наличие реакций сверхчувствительности на любой из компонентов Иматиниба.

Нет данных о безопасности и эффективности использования у детей до 3 лет.

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с нарушениями работы печени, так как возможно усиление эффекта данного противоопухолевого средства.

иматиниб — Инструкция по применению

Препарат рекомендуется принимать перорально внутрь один раз в сутки – во время полноценного приема еды, запивая достаточным объемом воды – примерно 200 мл. Терапию проводят длительно до достижения гематологической ремиссии или поддержания клинической.

Терапия на стадии ремиссии

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 400 мг. Если на протяжении 3 мес. терапии заболевание прогрессирует или гематологический эффект недостаточен – суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Обострение или бластный криз

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 600 мг. Если нет улучшения и не наблюдается сильно выраженных побочных реакций, пациента переводят на большую дозу – 800 мг, которая разделена на 2 приема в течение дня.

Расчет дозировки для детей

Расчет дозы проводится, исходя из площади поверхности тела, и измеряется в мг/м2. Максимальная суточная доза не должна превышать эквивалентную стандартную суточную для взрослых (от 400 мг до 600 мг).

Побочные действия

  • сыпь;
  • миалгия, мышечный спазм;
  • диарея, тошнота и рвота;
  • периферические отеки (обычно проходят при использовании диуретиков или снижении дозы иматиниба).

иматиниб — Аналоги препарата

Аналогами препарата иматиниб являются:

иматиниб с алкоголем

иматиниб при беременности и лактации

Применение возможно, если преимущества терапии выше потенциального риска для здоровья будущего ребенка.

Категория действия на плод — D ( классификация FDA).

Женщины детородного возраста во время приема препарата должны использовать эффективные методы контрацепции.

иматиниб детям

Особые указания

Источник: https://aznaetelivy.ru/lekarstva/imatinib

Иматиниб: торговое название, инструкция по применению, цена в России, аналоги, отзывы

Иматиниб – фармацевтическое средство при борьбе с опухолями у пациентов, не имеющих возможности оперироваться. Назначается в составе химиотерапии как таргетный цитостатик.

Препарат нового поколения с избирательным действием по отношению к лейкоцитам, претерпевших генетические изменения.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат имеет активное действующее вещество с одинаковым названием препарата. Количество активного вещества в таблетках и капсулах различается: от 50 мг до 400.

Иматиниб с 50 мг активного вещества включает дополнительные ингредиенты для облегчения всасывания и растворения мезилата (одной из форм иматиниба):

  • гидроксипропилцеллюлозу низкозамещенную (формообразователь) – 65,2 мг;
  • низкомолекулярный поливинилпирролидон в нерастворимой форме (кишечный сорбент) – 0,285 мг;
  • натриевая соль карбоксиметилкрахмала (загуститель) – 21 мг;
  • пирогенный диоксид кремния в форме коллоида (кишечный сорбент) – 1,9 мг;
  • магниевая соль стеариновой кислоты (наполнитель) – 1,035 мг.

Для образования оболочки таблетки пропитывают оксидами железа желтого (6,84 мг) и красного (0,36 мг) цвета (опадрай красный и желтый).

Таблетки с 50 мг активного вещества имеют коричневый цвет, отливающий оранжевым оттенком. Картонная упаковка включает 3 ячеистые пластины по 10 таблеток в каждой. Форма таблеток круглая, с выпуклостями с двух сторон и гравировкой «50».

Таблеточные формы с 100 и 400 мг активного вещества имеют гравировку на поверхности с указанием количества действующего вещества. Количественный и качественный состав вспомогательных веществ имеет различия с таблетками с 50 мг мезилата.

Низкомолекулярный поливинилпирролидон содержится в двух формах: кросповидона и повидона К30. В качестве сорбента в кишечнике используется растворимое вещество (биологический аналог диоксида кремния) – кроскармелоза натриевая. Для лучшего прессования веществ таблетки применяется лактоза обезвоженная.

В качестве загустителя включается тальк. В качестве красителя таблеточной оболочки используется опадрай красный (Е172), двуокись титана, полимер этандиола, гипромеллоза и тальк. Цвет таблеток с 100 и 400 мг действующего вещества имеет также коричневый цвет, но с розовым оттенком.

Таблетки отличаются гравировкой, упаковываются в блистеры по 10 штук или банку из полимерных материалов. Количество в банке таблеток с 400 мг или 100 мг действующего вещества варьирует от 10 до 180 (всего 12 количественных вариантов).

Капсула Иматиниба включает 100 мг мезилата, двуокись кремния в форме коллоида, кросповидон, магниевый стеарат, обезвоженную лактозу. Упаковываются желатиновые капсулы по десятку в блистеры. Количество блистеров в картонной упаковке – 3 штуки.

Помимо Иматиниба, известно еще 20 препаратов с одинаковым действующим веществом под другими торговыми названиями.

Упаковка, количество таблеток в ячеистых пластинках, количество пластинок в упаковке могут отличаться в зависимости от производителя.

Чаще других на российском фармацевтическом рынке фигурируют отечественные производители (Озон ОО и Биокад), китайские (Шицзячжуaн Илин Фaрмаcьютикал Кo., Лтд.), республики Беларусь (РПУП «Академфарм»), израильской фирмы «TEVA».

Показания к применению

Иматиниб применяется в следующих случаях:

  • метастазировании, рецидивах или невозможности провести операцию при дерматофибросаркоме у пациентов зрелого и пожилого возраста;
  • матастазировании или невозможности проведения операции злокачественных новообразований на органах пищеварительной системы у пациентов зрелого и пожилого возраста;
  • при наличии филадельфийской хромосомы с миелодным лейкозом, возникшим впервые у пациентов взрослого и детского возраста;
  • при недостаточном эффекте лечения интерфероном α хронического миелоидного лейкоза во время обострения или прогрессирующей стадии у пациентов детского и взрослого возраста;
  • лимфобластный лейкоз в острой фазе у пациентов детского и взрослого возраста с химиотерапевтическим лечением (с имеющейся филадельфийской хромосомой);
  • монотерапевтическое средство при лечении рецидивов или рефрактерной формы острого лимфобластного лейкоза у пациентов взрослого возраста;
  • при цитопенических явлениях и вероятности перерождения диспластических процессов в острый лейкоз у пациентов взрослого возраста;
  • при тучно-клеточном лейкозе, если отсутствует мутация, связанная с заменой аспарагиновой кислоты на 2-амино-3-бутановую кислоту в положении 816 (альтернативный вариант – отсутствие данных о мутации) у пациентов взрослого возраста;
  • лейкемия эозинофилов хронической формы у пациентов взрослого возраста;
  • дополнительное лечение после удаления гастроинтестинальной стромальной опухоли.

Противопоказания

Иматиниб не используется только при обнаружении гиперчувствительности к одному из веществ (действующего или дополнительных). Печеночные нарушения после приема Имтиниба способны усилиться, поэтому дозировку в этом случае стараются подобрать минимальную.

Читайте также:  Джакави | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Данные о противопоказаниях для детей грудного и ясельного возраста отсутствуют.

Механизм действия

Иматиниб обладает выраженным действием по отношению к злокачественным новообразованиям. Патологический фермент протеинтирозинкиназа, вырабатывающийся при заболевании, ингибируется препаратом.

Патологическая выработка фермента начинается при хронической форме миелолейкоза при мутации 22-й хромосомы, которая в медицине известна под названием «филадельфийская хромосома».

При ингибировании протеинтирозинкиназы сдерживается рост тромбоцитов и стволовых клеток. Иматиниб способен ингибировать процесс клеточной гибели до апоптических телец и пролиферацию злокачественных клеток органов пищеварительной системы.

Биодоступность Иматиниба не ниже 98%. После приема внутрь действующее вещество Иматиниба сразу начинает всасываться и достигает максимальной концентрации в крови спустя 3 часа. Доставляется клеткам-мишеням в связанном состоянии с плазменными белками.

Период полураспада действующего вещества составляет 18 часов, но промежуточные продукты метаболизма, образующиеся в печени, распадаются в течение 40 часов. Приблизительно 2/3 метаболитов выводятся пищеварительной системой, 1/3 – почками.

Полураспад иматиниба в печени происходит с участием ферментов системы Цитохром Р450 (CYP3A4, CYP13A2 и др.).

Инструкция по применению препарата Иматиниб

Иматиниб используют один раз в день пероральным способом. Время приема – произвольное. При приеме препарата необходимо достаточное количество жидкости – не менее 0,2 л. Лучше совмещать прием препарата с одним из суточных приемов пищи.

Иматиниб используется до тех пор, пока гематологические параметры начнут приходить в норму. Препарат может приниматься также для поддержания клинического состояния больного и недопущения прогресса заболевания.

Пациенты взрослого возраста в стадии выздоровления принимают в сутки по 400 мг Иматиниба. Если обнаруживается рецидив гематологических параметров или прогресс клинического состояния, суточную дозу увеличивают в 1,5 раза.

В острой или кризисной стадии лейкоза рекомендуется поддерживать суточную дозу в 600 мг. В отсутствии ярко выраженных побочных явлений и прогрессе заболевания прием препарата рекомендуется разделить по 400 мг на 2 раза в сутки во время еды.

Для пациентов детского возраста дозировку подбирают, исходя из 2 правил:

  • максимальная суточная доза для детей не должна быть больше стандартной дозы для взрослых (400 мг);
  • точная дозировка находится в прямой пропорциональности от площади повехности тела ребенка (мг/м2).

Побочные действия

  • Со стороны опорно-двигательной системы может отмечаться миалгия. Иногда наблюдаются мышечные спазмы и судороги.
  • Со стороны пищеварительной системы отмечается расстройство, сопровождаемое тошнотой и рвотой, поносом.
  • На коже некоторых пациентов может отмечаться сыпь и гиперемированные участки.
  • Конечности иногда подвергаются отечности.

Передозировка

Опыт использования противоопухолевого препарата немногочислен.

Прием в течение нескольких суток Иматиниба свыше 600 мг приводил к скоплению жидкости в брюшной полости, повышению в крови креатинина, трансаминаз и билирубина в печени. При отмене Иматиниба гематологические и клинические симптомы исчезали.

Экспериментальное введение животным на протяжении недели дозы, эквивалентной 1600 мг в сутки, вызывало появление мышечных судорог. Судороги исчезали после отмены препарата.

Особые указания

При острых печеночных нарушениях прием препарата следует временно прекратить. Во время лечения контроль за функционированием печени проводится постоянно.

Данные о невозможности применения препарата при почечных нарушениях отсутствуют.

Небольшое ухудшение зрения, сопровождающее прием Иматиниба, головокружение создают препятствие для вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Парацетамола усиливает эффективность обоих препаратов, что необходимо учитывать при подборе дозировки Иматиниба. Циклоспорин и Варфарин , другие ингибиторы одной из форм фермента редуктазы оказываются более эффективными при совместном приеме с Иматибином.

Эритромицин и Кларитромицин увеличивают содержание в крови Иматиниба, а Дексаметазон и Фенобарбитал – наоборот, снижают.

Отзывы

В отношении побочных действий пациенты отзываются на форумах с одинаковой долей позитива и негатива, так как действие препарата не одинаково на разные организмы.

При миелолейкозе эффективность препарата остается наилучшей среди всех существующих противоопухолевых препаратов.

Иматиниб с дозировкой 100 мг имеет начальную стоимость в 17500 рублей (30 таблеток). Препараты с более высокой дозировкой стоят дороже.

Максимальную стоимость имеют капсулы Иматиниба – 74600 рублей.

Аналоги Иматиниба

Аналогами Иматиниба являются Имаглив, Неопакс, Генфатиниб и др.

Синонимы лекарства

Синонимами лекарства являются торговые марки под которым известен Иматиниб: Гелвек, Зелбораф, Вотриент и пр.

Условия отпуска из аптек

В аптеке препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Иматиниб и его аналоги хранят в местах, недоступных для детей. Условия хранения предпочтительны: не более 25 градусов, в местах, защищенных от прямого попадания солнечных лучей, с невысокой влажностью.

Иматиниб годен к использованию на протяжении 24 месяцев.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/imatinib.html

Иматиниб цена — Подбор терапии от гепатита С онлайн

  • Владелец регистрационного удостоверения: Арсиай Синтез, ЗАО (Россия) Биокад, ЗАО (Россия) Форсайт, ООО (Россия)
  • Производитель: Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical, Co.ltd (Китай) Vivimed Labs, Ltd. (Индия)

Ингибитор протеинтирозинкиназы.

Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo.

Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC — на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени — с липопротеином).

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

После приема внутрь 14 C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.

T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.

При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Со стороны системы кроветворения: часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко — желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко — спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко — макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Читайте также:  Атероклефит | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко — гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко — легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто — периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко — ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто — задержка жидкости, отеки; часто — лихорадка, слабость, озноб; иногда — сильное недомогание, геморрагии; редко — анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто — увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда — повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также с препаратами, содержащими парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Источник: https://m-pharma.ru/imatinib-cena/

Imatinib 100, 400 mg (Иматиниб) Veenat Natco Pharma

Иматиниб ‒ это первое средство, выведенное для целевого поражения белка, отвечающего за возникновение лейкоза, поэтому врачи характеризуют его как препарат первого поколения. Средство действует как форма таргетной терапии, поражающая непосредственно сам онкоген. Препарат не дает быстрого эффекта.

В связи с этим, пациенты принимают его неопределенное количество времени или до тех пор, пока не перестает работать. Так со временем может возникнуть резистентность к Иматинибу. Устойчивость к препарату, возможно, является следствием изменений в генах клеток лейкоза.

Иногда это сопротивление можно преодолеть увеличением дозы или переходом к иному препарату.

Показания к применению: хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Дозу препарата назначают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Противопоказания: наличие реакций сверхчувствительности на любой из компонентов Иматиниба; нет данных о безопасности и эффективности использования у детей до 3 лет; с осторожностью необходимо применять препарат пациентам с нарушениями работы печени, так как возможно усиление эффекта данного противоопухолевого средства.

Побочные действия: сыпь; миалгия, мышечный спазм; диарея, тошнота и рвота; периферические отеки (обычно проходят при использовании диуретиков или снижении дозы иматиниба).

Взаимодействие: иматиниб увеличивает концентрацию препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, к ним относятся: триазолобензодиазепины, БКК дигидро пиридинового ряда, некоторые ингибиторы фермента – ГМГ-КоА-редуктаза, включая Симвастатин, Пимозид, Циклоспорин, Варфарин.

В комбинации с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин) увеличивается уровень иматиниба в плазме. Обратный эффект наблюдается с индукторами изофермента CYP3A4 (Фенитоином, Дексаметазоном, Карбамазепином, Рифампицином, Фенобарбиталом).

Иматиниб может ингибировать О-глюкуронидацию терапевтических доз Парацетамола, при этом системное воздействие при длительном совместном применении возрастает, потому рекомендуется соблюдать осторожность.

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от солнца и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°С. Дата изготовления и срок хранения указаны на упаковке.

Источник: http://sofdac24.ru/products/imatinib-100-400-mg-imatinib-veenat-natco-pharma

Иматиниб: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Описание действующего вещества

Показания препарата
Хронический миелолейкоз (бластный криз, фаза обострения и хроническая фаза) при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа.

Противопоказания
Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Назначать беременным женщинам можно лишь в том случае, если преимущества терапии превышают потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили). В случае применения при беременности или в период планируемой беременности необходимо предупредить пациентку о потенциальном риске для плода. Женщинам детородного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Меры предосторожности
Применение возможно только под наблюдением онколога или гематолога, имеющего опыт подобного лечения.

Задержка жидкости и отеки. Иматиниба мезилат часто вызывает отеки и задержку жидкости в организме (см. «Побочные действия»). В связи с этим пациентам необходимо регулярно следить за массой тела и признаками/симптомами задержки жидкости.

При внезапном увеличении массы тела необходимо внимательно исследовать причину и назначить соответствующую терапию. У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких.

Выраженные поверхностные отеки были отмечены в 0,9% случаев у пациентов с недавно диагностированным ХМЛ, получавших иматиниба мезилат, и у 2–6% других взрослых пациентов, находившихся на терапии иматиниба мезилатом.

Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.

Кровотечение. В клинических испытаниях у 0,7% пациентов с недавно диагностированным ХМЛ наблюдалось кровотечение 3/4 степени тяжести.

Гематологическая токсичность. Лечение иматиниба мезилатом ассоциировано с развитием анемии, нейтропении, тромбоцитопении.

Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2–3 мес — в последующий период.

При ХМЛ риск развития цитопении зависит от стадии заболевания — увеличивается при бластном кризе и в фазе обострения.

Гепатотоксичность. Гепатотоксичность, иногда выраженная, наблюдается при лечении иматиниба мезилатом (см. «Побочные эффекты»).

Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения, ежемесячно или при наличии клинических признаков во время лечения следует контролировать функцию печени (активность печеночных трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови).

У пациентов с печеночной недостаточностью показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации.

Токсичность при длительном лечении. Следует иметь в виду, что при длительной терапии иматиниба мезилатом существует потенциальный риск возникновения токсичности, в особенности в отношении печени и почек, а также оппортунистических инфекций (как следствие иммуносупрессии), поскольку эти эффекты были отмечены у животных.

Так, у собак, получавших ЛС в течение 2 нед, наблюдалась выраженная гепатотоксичность, проявлявшаяся в повышении уровня печеночных ферментов, гепатоцеллюлярном некрозе, некрозе или гиперплазии желчного протока. Нефротоксичность была отмечена у обезьян, получавших ЛС в течение 2 нед; она проявлялась очаговой минерализацией и дилатацией почечных канальцев и нефрозом.

У нескольких из этих животных наблюдалось повышение мочевинного азота крови и креатинина. Повышение частоты оппортунистических инфекций при постоянном приеме иматиниба было отмечено в исследованиях на лабораторных животных. В 39-недельном исследовании у обезьян прием иматиниба приводил к усугублению эффективно подавляемой малярийной инфекции у этих животных.

Читайте также:  Гилениа | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Лимфопения наблюдалась у животных (как и у людей).

В случае развития тяжелых негематологических осложнений (таких как гепатотоксичность или задержка жидкости) необходимо отменить прием препарата до исчезновения этих побочных эффектов (см. «Способ применения и дозы»).

Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/imatinib.html

Иматиниб: описание, инструкция, цена

Международное название: Иматиниб

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) — аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе.

Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз.

Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.

Фармакокинетика:

После приема внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность — 98%. Cmax достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином) — 95%. В интервале доз 25-1000 мг AUC увеличивается пропорционально повышению дозы.

Кумулирует, однако увеличение концентрации в 1.5-2.5 раза по сравнению с Css, создающейся при однократном ежедневном приеме, не имеет клинического значения.

Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием основного активного метаболита — N-деметилированного производного пиперазина (его AUC составляет 15% от AUC иматиниба). Др.

изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19) принимают незначительное участие в метаболизме препарата. Выводится в течение 7 дней преимущественно в виде метаболитов: 68% — с каловыми массами, 13% — почками; в неизмененном виде — 25% (5% — почками, 20% — с каловыми массами).

Клиренс у пациентов до 50 лет и массой тела 50 кг — 8 л/ч, у пациентов старше 50 лет и массой тела 100 кг — 14 л/ч. Вариабельность клиренса (40%) не является основанием для коррекции дозы, но требует наблюдения за пациентами во избежание интоксикации. Проникает в грудное молоко в значительных количествах.

Показания:

Хронический миелолейкоз: впервые выявленный (у детей и взрослых), бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза, терапия первой линии или при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа (у детей и взрослых).

Острый лимфобластный лейкоз: впервые диагностированный у пациентов положительных по филадельфийской хромосоме (Ph+) в комбинации с др. химиотерапией (у взрослых); рецидивирующий или рефрактерный у взрослых (Ph+)-пациентов в качестве монотерапии.

Миелодиспластические и миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов (у взрослых). Системный мастоцитоз (у взрослых) с неизвестным с-Kit мутационным статусом или при отсутствии D816V с-Kit мутации.

Гиперэозинофильный синдром и/или хроническая эозинофильная лейкемия у взрослых. Неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные опухоли ЖКТ у взрослых. Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Тяжелая печеночная/печеночная недостаточность, пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Режим дозирования:

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии — 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе — 600 мг.

При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии — до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе — до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

Лечение — длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии. При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности 'печеночных' трансаминаз — в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно.

В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг. В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов — до 50 тыс.

/мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов — не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 75 тыс.

/мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе — 300 мг/сут.

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования — 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов — менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов — не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе — 300 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности 'печеночных' трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме — увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже — конечностей, нарушение функции почек. Со стороны ССС: ХСН. Прочие: мышечный спазм.Передозировка. Симптомы: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.

Особые указания:

Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции. Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела.

У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.

Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес — в последующий период.

Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении — 2-3 нед, тромбоцитопении — 3-4 нед.

Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.

Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность 'печеночных' трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови). При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации. Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч.

триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.

Источник: https://lek-info.ru/imatinib

Ссылка на основную публикацию