Гепарин натрия | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гепарин натрия — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Главное действующее вещество — гепарин. Его концентрация варьируется в зависимости от формы выпуска: 1000 МЕ (гель) до 5000 МЕ (раствор).

Вспомогательные компоненты препарата, характеризующейся жидкой структурой:

  • хлорид натрия;
  • бензиловый спирт;
  • вода д/и.

Прочие компоненты в составе гелеобразного вещества:

  • этанол;
  • карбомер;
  • диметилсульфоксид;
  • пропиленгликоль;
  • диэтаноламин;
  • метил- и пропилпарабен;
  • масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

В продаже можно встретить препарат в виде раствора, предназначенного для выполнения инъекций. Другие формы: гель, мазь.

Раствор выпускается в упаковке, содержащей 50 ампул (по 5 мл каждая), и во флаконах по 5 мл. Данное средство предназначено для подкожного введения; может использоваться внутривенно и внутримышечно.

Мазь предлагается в тубах по 25 г. Гелеобразное вещество можно приобрести в тубах по 30 и 50 г.

Существуют также вакуумные пробирки с гепарином, предназначенные для забора крови.

Раствор выпускается в упаковке, содержащей 50 ампул. Средство предназначено для подкожного введения; может использоваться внутривенно и внутримышечно.

Механизм действия гепарина натрия

Средство характеризуется антикоагулянтным действием. Его отличительной чертой является непосредственное влияние на состав крови. Это значит, что вещество снижает интенсивность образования тромбов.

В основе принципа работы лежит способность влиять на процесс свертываемости крови. Средства прямого действия уменьшают интенсивность образования тромбина, что выгодно отличает их от аналогов непрямого действия, т.к.

последние работают не так быстро.

Другие фармакологические свойства:

  • повышение интенсивности кровотока в почках;
  • увеличение сопротивляемости сосудов головного мозга;
  • гиполипидемическое действие;
  • угнетение синтеза альдостерона в коре надпочечников;
  • рост активности паратгормона;
  • формирование реакции яичников на гормональные стимулы;
  • гепарин способствует увеличению активности тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы;
  • отмечается снижение миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Фармакодинамика

Антикоагулянтное действие обеспечивается благодаря связыванию гепарина антитромбином III. В результате происходит ряд изменений в структуре его молекулы, что приводит к ускорению комплексирования антитромбина III.

Вследствие этих изменений осуществляется блокировка тромбина. Кроме того, под влиянием гепарина отмечается снижение проницаемости стенок сосудов, благодаря чему восстанавливается микроциркуляция, т.к.

уменьшается вероятность развития застойных эффектов.

Еще одной функцией активного вещества является снижение адгезии, а вместе с тем и агрегации тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. При терапии гепарином уменьшается вероятность образования атеросклероза, т.к. отмечается общее улучшение состояния сосудов. Кроме того, обеспечивается антигистаминный эффект, что обусловлено связыванием гистамина, угнетением процесса образования иммуноглобулина.

Рассматриваемое средство оказывает влияние на дыхательную функцию: снижает активность сурфактанта в легких. Еще препятствует развитию тромбоза, инфаркта-миокарда.

Средство снижает вероятность возникновения осложнений и внезапной смерти у пациентов, недавно перенесших инфаркт.

Рассматриваемое лекарство отличается эффективностью при терапии заболеваний и патологий сосудов: тромбоэмболии, эмболии, тромбоза.

Рассматриваемое лекарство отличается эффективностью при терапии заболеваний и патологий сосудов: тромбоэмболии, эмболии, тромбоза.

Фармакокинетика

Вещество характеризуется высокой скоростью действия. При внутривенном введении противотромбический эффект виден моментально. Если раствор вводится внутримышечно, требуемый результат обеспечивается менее чем через полчаса.

При подкожном способе доставки после введения препарата положительный эффект можно увидеть не ранее чем через 40-60 минут.

От интенсивности его распространения зависит продолжительность периода, в течение которого оказывается антикоагуляционное действие.

Если состав крови изменен (отмечается дефицит антитромбина III), эффективность рассматриваемого средства может снизиться. Высокой биодоступностью отличается раствор при внутривенном введении, а при подкожном, наоборот, низкой. Пик активности лекарства достигается через 2-4 часа. Период полувыведения не превышает 120 минут.

Вещество характеризуется высокой скоростью действия. При внутривенном введении противотромбический эффект виден моментально.

Показания к применению

Рекомендуется использовать рассматриваемое средство в ряде случаев:

  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • тромбоз кровеносных сосудов;
  • операция на сердце, что сопровождается высокой вероятностью развития осложнений;
  • тромбофлебит;
  • инфаркт миокарда (в острой фазе);
  • стенокардия;
  • аритмия;
  • гломерулонефрит;
  • волчанка;
  • профилактика венозных тромбоэмболий.

Гепарин применяется при тромбофлебите и других патологиях сосудов.

Гепарин натрия при геморрое

Учитывая, что рассматриваемое средство проявляет эффективность при различных патологиях вен, включая венозную недостаточность, тромбозы и пр., рекомендуется применять его при появлении узлов и шишек на сфинктере и слизистой оболочке прямой кишки.

Препарат оказывает умеренное обезболивающее действие, способствует уменьшению отечности.

Благодаря снижению вязкости крови и угнетению процесса тромбообразования исключается вероятность возникновения застойных эффектов, что часто является причиной образования узлов и шишек в перианальной области.

При геморрое чаще пользуются гелем и мазью. Однако эти препараты проявляют эффективность при узлах 2-3 степени. В более тяжелых случаях (геморрой 4 степени) гепарин может использоваться только в качестве вспомогательной меры. Часто при интенсивном проявлении симптомов этот препарат не обеспечивает нужного результата.

Гель Гепарин также используют при образовании узлов в перианальной области.

Хроническом

В данном случае признаки болезни выражены менее ярко. По этой причине дозировка может быть снижена.

При обострении

Частота использования средства, равно как и количество активного вещества, увеличивается.

Применение гепарина натрия

Наиболее высокие дозировки при инфаркте миокарда: первоначальное количество препарата варьируется в пределах от 15000 до 20000 МЕ. После этого лечение продолжается еще 5-6 дней; суточная дозировка составляет до 40 МЕ (ее следует разделить на несколько приемов с перерывом не менее 4 часов).

Если диагностирован тромбоз легочной артерии, назначают 40000-60000 МЕ (способ введения — капельный). Это количество должно быть доставлено в кровеносную систему в течение 4-6 часов. После этого назначают суточную дозу не менее 40000 МЕ.

С целью профилактики тромбоэмболии применяют 5000 МЕ подкожно 1-2 раза в сутки. При терапии гепарином требуется контроль свертываемости крови. Делается это 1 раз каждые 2 дня; после устранения острых симптомов — 1 раз каждые 3 дня.

Препараты для местного применения используются наружно. Гель и мазь наносят на кожу тонким слоем. Частота использования определяется в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Препарат не назначают в ряде случаев:

  • негативная индивидуальная реакция на компоненты;
  • диатез при имеющейся у пациента склонности к геморрагии;
  • подверженность кровотечениям;
  • тромбоцитопения;
  • высокая степень проницаемости сосудов;
  • язвенные образования в органах ЖКТ (кишечнике, желудке);
  • полипы;
  • новообразования злокачественного характера;
  • варикоз вен пищевода;
  • гипертония, которую сложно контролировать;
  • недавние операции на органах зрения, сердце, позвоночнике;
  • травмы, особенно черепно-мозговые;
  • дисфункция печени и почек.

Побочные действия

При терапии рассматриваемым средством велика вероятность проявления следующих негативных эффектов;

  • головокружение и головные боли;
  • кровотечения в органах ЖКТ, из мочевыводящих путей, кровоизлияния в яичники;
  • нарушение аппетита;
  • изменение структуры стула (понос);
  • тошнота, на фоне которой может появиться рвота;
  • анафилактические реакции; как проявление аллергии возникает еще и сыпь, покраснение.

При длительном применении препарата появляется боль в месте инъекций, гематома. Иногда развивается алопеция, кальцификация мягких тканей.

Передозировка

Если препарат применялся в избыточных количествах, увеличивается риск появления кровотечения. Терапевтические меры подбираются с учетом его интенсивности. Например, при слабых кровотечениях нужно лишь прервать курс терапии. В результате симптомы исчезнут.

При более существенных кровопотерях требуется введение протамина сульфата. Его задачей является нейтрализация действия гепарина. Дозу этого соединения определяют с учетом скорости выведения гепарина.

Чем позднее применяется это вещество (с момента введения гепарина), тем меньше должно быть его количество.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, у которых диагностирована аллергия одновременно на несколько типов аллергенов. Также необходимо проходить лечение гепарином под контролем врача больным с сахарным диабетом, гипертонией, туберкулезом в активной фазе, печеночной и почечной дисфункцией и при использовании внематочных средств контрацепции.

Необходимо проходить лечение гепарином под контролем врача больным с сахарным диабетом, гипертонией, туберкулезом в активной фазе и т. д.

Не следует вводить другие препараты внутримышечно, если одновременно применяется гепарин.

Средство, характеризующееся жидкой структурой, необходимо разбавлять физиологическим раствором.

При беременности и лактации

Допустимо использовать рассматриваемое средство, однако следует проходить курс терапии под контролем специалиста. Гепарин при этом назначают по жизненно важным показаниям.

Применение в детском возрасте

Препарат используется для лечения детей от 3 лет, но следует проявлять осторожность при этом. Нужно учитывать, что отсутствуют данные о том, как действует гепарин на детский организм. Назначение делается только по строгим показаниям.

Препарат разрешается использовать беременным под наблюдением врача и детям от 3 лет.

Препараты, в которых содержится

Рассматриваемое вещество используется при производстве таких лекарств:

  • Гепарин-Рихтер;
  • Гепарибене натрий;
  • Нигепан;
  • Гепарин гель 1000 МЕ;
  • Тромбофоб;
  • Гепатромбин;
  • Гепариновая мазь.

Эти препараты имеют разную структуру: свечи, гель, мазь.

Рассматриваемое вещество присутствует в ряде лекарств: Нигепан, Гепатромбин и т. д.

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием ацетилсалициловой кислоты уровень эффективности рассматриваемого средства существенно возрастает. Аналогичный результат обеспечивают препараты Декстран, Ибупрофен, Дипиридамол, Индометацин. В результате увеличивается вероятность появления кровотечения.

Действие гепарина ослабляется под влиянием антигистаминных препаратов, средств группы тетрациклинов, никотина, сердечных гликозидов.

Если использовать рассматриваемое средство вместе с антикоагулянтами другого принципа действия (непрямого), увеличится период полувыведения метаболитов.

Читайте также:  Батрафен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гепарин часто применяется одновременно с аллантоином, бензокаином, декспантенолом.

Препарат в форме раствора отпускается по рецепту, остальные формы продаются в свободном доступе.

Аналоги

В качестве аналогов задействуют рассмотренные выше средства, содержащие гепарин. При этом иногда требуется пересчет дозировки, если концентрация активного вещества выше или ниже. Однако допустимо применять и средства, которые отличаются по составу, но имеют аналогичный принцип действия:

  • Троксерутин;
  • Декспантенол.

Сроки и условия хранения

Запрещено применять препарат через 2 года от даты производства. Рекомендуемые условия хранения: температура в пределах +25°С.

Условия отпуска из аптек

Раствор можно приобрести по рецепту. Гель — без рецепта.

Цена

Стоимость существенно варьируется. На ценообразование влияет форма выпуска. Приобрести средство можно по цене 60-520 руб.

При обострении частота использования средства, равно как и количество активного вещества, увеличивается.

Отзывы врачей и пациентов

Стариченко В.К., вертебролог, 39 лет, г. Воронеж

Назначаю гепарин пациентам с различными патологиями сосудов. Препарат нравится тем, что редко вызывает побочные эффекты. Кроме того, уже на начальном этапе видны улучшения.

Минаев Г.К., проктолог, 45 лет, г. Москва

Выписываю средства с гепарином в комплексной терапии геморроя. Если следовать рекомендациям врача, то побочных эффектов нет.

Валентина, 33 года, г. Астрахань

Пользовалась препаратом при наружном геморрое. У меня узлы в хронической форме, периодически обостряются. Гепарин — дешевое и эффективное средство, держу его в аптечке всегда.

Алина, 29 лет, г. Владивосток

После родов появились проблемы с венами: варикоз, а после этого и геморрой. Спасалась только гепарином. Если начать лечение вовремя, при первых признаках заболевания, то можно увидеть улучшения.

Источник: https://gemorroy.info/sredstva/geparin-natriya

Гепарин натрия — инструкция по применению, описание вещества и препараты в Яндекс.Здоровье

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови.

Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/substance/geparin-natriya-491

Гепарин натрия, раствор

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови.

Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

>

Показания

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч.

сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Гематомы подкожные

  • Задать вопрос терапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Противопоказания

Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.

Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч.

при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Читайте также:  Амальвия | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

  • Боли в мышцах
  • Диарея путешественников
  • Инородные тела
  • Кровотечения

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых поражениях паренхимы печени, циррозе печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественных новообразованиях в печени, после недавно проведенных хирургических вмешательств на печени и желчных путях. C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин).

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_geparin_natriya_rastvor

Гепарин Натрия

Гепарин Натрия

Гепарин Натрия

Гепарин натрия: инструкция и применение

Русское название

Гепарин натрия

Латинское название вещества Гепарин натрия

Heparin sodium

Химическое название

Мукополисахарид эфира полисерной кислоты

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Антикоагулянты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]I21 Острый инфаркт миокардаI74 Эмболия и тромбоз артерийI77.

1 Сужение артерийI80 Флебит и тромбофлебитI82 Эмболия и тромбоз других венI83 Варикозное расширение вен нижних конечностейM77.9 Энтезопатия неуточненнаяT14.

0 Поверхностная травма неуточненной области телаT14.9 Травма неуточненнаяZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Получают из легких крупного рогатого скота. Аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие — антикоагулянтное. Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax достигается через 2–4 ч; T1/2 составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфатации под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты; экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и др. эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Применение вещества Гепарин натрия

Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Противопоказания

Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.

Взаимодействие

Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется — сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется — никотиновой кислотой.

Способ применения и дозы

П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно — по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем — по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения — по 5–10 тыс.

 ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы — 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к — 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к — в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

Год последней корректировки

1998

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Гепарин 0.232
Гепарин Лечива 0.014
Гепарин натрий 0.022
Гепарин натрия 0.008
Гепарин Сандоз 0.016
Гепарин-Акригель 1000 0.016
Гепарин-натрий Браун 0.059
Гепарин-Рихтер 0.019
Гепарин-Ферейн® 0.014
Гепарина натриевая соль 0.014
Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл 0.023
Лавенум 0.025
Лиотон® 1000 0.212
Тромблесс® 0.154
Тромбофоб 0.033

Источник: http://endic.ru/actsubs/Geparin-natrija-2128.html

Гепарин натрия: описание и инструкция по приему мукополисахарида

Гепарин натрия — это бытовое название соединения мукополисахарид эфира полисерной кислоты. Препарат используется в качестве антикоагулянта прямого действия. Он относится к средне молекулярным гепаринам и способен замедлять образование фибрина. Лекарственное средство применяется для лечения тромбозов, заболеваний вен и сердечно-сосудистой системы.

Его механизм воздействия основан на связывании антитромбина III — это ингибитор активированных факторов свертываемости крови. Гепарин связывает данное вещество и вызывает конформационные изменения в его молекулярном составе. При этом блокируется ферментная активность антитромбина.

Гепарин Натрия понижает вязкость крови и проницаемость сосудов, которая наблюдается при стимулировании брадиканином, гистамином или иными эндогенными факторами. При этом развитие стаза приостанавливается.

Читайте также:  Карбопект | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Прочесть отзывы об использовании данного лекарственного средства можно в специальном разделе в конце статьи.

Инструкция по применению

Гепарин Натрия снижает частоту инфарктов и понижает смертность пациентов, которые в прошлом переносили инфаркт. Лекарство положительно воздействует на лечение эмболии, венозного тромбоза, венозной тромбоэмболии, в том числе и после операций.

При внутривенном введении препарата наблюдается практически мгновенное действие, если препарат вводится внутримышечно, то эффект от его воздействия можно наблюдать спустя полчаса, при введении подкожной инъекции видимое воздействие осуществляется через час. Лекарство можно использовать в качестве ингаляций, но эффект достигается лишь спустя сутки. Полученное воздействие оказывается на организм человека еще в течение некоторого времени: от 4 часов до 2 недель.

Максимального эффекта можно достичь при внутривенном приеме препарата. И уже через 2–4 часа в крови будет зафиксирована максимальная концентрация лекарства.

Показания к применению

Врачи назначают Гепарин Натрия преимущественно для лечения таких заболеваний, как:

  • тромбоз глубоких вен или его профилактика;
  • мерцательная аритмия;
  • гемолитико уремический синдром;
  • профилактика образования тромбов;
  • бактериальный эндокардит;
  • волчаночный нефрит;
  • ДВС-синдром;
  • микро тромбообразование и нарушение микроциркуляции;
  • митральный порок сердца;
  • гломерулонефрит;
  • тромбозы почечных вен;
  • тромбоз;
  • тромбофлебит;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочных артерий;
  • болезни периферических вен.

Данный лекарственный препарат используется для профилактики свертываемости крови при проведении операций. Лекарство применяют при гемодиализе, гемосорбции, перитонеальном диализе, форсированном диурезе, для промывания венозных катетеров.

Гепарин используют и для создания образцов крови, используемых в лабораторных исследованиях либо для создания крови для переливания.

Способ применения

Гепарин Натрия вводится в кровь человека при помощи внутривенных инъекций, подкожных инъекций или в качестве наружного средства. Дозу вычисляют индивидуально для каждого человека исходя из его клинической ситуации, возраста.

Необходимо постоянно контролировать свертываемость крови. При тяжелой тромбоцитопении использование данного лекарства сразу же отменяют.

Если после длительного приема препарат необходимо отменить его, то прием прекращают не сразу, чтобы избежать губительного воздействия на организм.

При использовании лекарственного средства его достаточно часто добавляют в физиологический раствор. Дозировка может варьироваться.

При использовании капельниц она составляет порядка 1–2 тыс. МЕ/ч. При этом само лекарство разводится раствором натрия хлорида.

Если используются внутривенные инъекции, то дозировка составляет от 5 до 10 тыс. МЕ каждые 5 часов.

При введении под кожу дозировка составляет от 15 до 20 тыс. МЕ раз в 12 часов или от 8 до 10 тыс. МЕ раз в 8 часов. При подкожных инъекциях препарат вводят в область живота при помощи тонкой иглы. Место введения необходимо менять, чтобы избежать возможного образования гематомы.

При передозировке Гепарина Натрия могут развиваться кровотечения разной степени тяжести. Если они небольшие, то можно просто понизить дозировку или же совсем отменить препарат. Если же возникшее кровотечение достаточно сильное, то больному назначают внутривенный прием протамина сульфата 1%. При этом препарат должен вводиться медленно.

Видео: «Процесс гемостаза»

Форма выпуска, состав

Гепарин натрия выпускается в виде раствора, используемого для подкожного или внутривенного использования. Основное активное вещество — это сам гепарин натрия.

В качестве дополнительных элементов выступают:

  • бензиновый спирт;
  • хлорид натрия;
  • вода.

Сам раствор представляет собой бесцветную или желтоватую прозрачную жидкость. Выпускается он в ампулах в дозировке по 5 тыс. МЕ/мл. Ампулы могут содержать 1 или 5 мл препарата. Ампулы с Гепарином Натрия упаковываются в контурную ячейковую упаковку. В ней может содержаться 5 или 10 ампул.

Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку Гепарин Натрия относится к антикоагулянтам, то прием данного средства с иными антикоагулянтами, антиагрегантами и НПВС запрещен. Прием данного лекарственного средства совместно с алкалоидами спорыньи, тироксином, тетрациклином, антигистаминными препаратами способен снизить эффект от Гепарина Натрия.

Лекарственное средство не используют совместно с противовоспалительными лекарственными средствами.

При использовании гепарина Натрия с нижеуказанными средствами велик риск развития кровотечений:

  • декстран;
  • ацетилсалициловая кислота;
  • фенилбутазон;
  • индометацин;
  • ибупрофен;
  • дипиридамол;
  • варфарин;
  • гидроксихлорохин;
  • дикумарол.

Использование данного лекарства и Клопидогрела увеличивает риск развития кровотечений.

Побочные действия

Препарат имеет достаточно большой список побочных действий. Они могут проявляться как по отдельности, так и в сочетании друг с другом.

Вероятные побочные действия:

  • кровотечения в ЖКТ;
  • тошнота;
  • понижение аппетита;
  • усиление активности печеночных трансаминаз;
  • лекарственная лихорадка;
  • аллергический ринит;
  • зуд;
  • анафилактический шок;
  • коллапс;
  • тромбоз артерий;
  • гангрена;
  • инфаркт миокарда;
  • гиперемия;
  • алопеция;
  • кровотечения в области мочеполовых путей;
  • головные боли;
  • кровотечения в области введения препарата;
  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • ощущение жара в области ступней;
  • бронхоспазмы;
  • некроз кожных покровов;
  • инсульт;
  • раздражения;
  • гипоальдостеронизм;
  • кровоизлияния во внутренних органах;
  • рвота;
  • диарея;
  • расстройства кишечника;
  • появление язв в местах введения препарата;
  • тромбоцитопения, вплоть до летального исхода.

Редкие побочные явления:

  • приапизм;
  • обратимая эозииофилия;
  • гипоальдостсронизм;
  • обратимая задержка калия;
  • ложное понижение уровня холестерина;
  • ложное увеличение концентрации глюкозы.

При длительном приеме Гепарина Натрия могут наблюдаться такие побочные действия, как:

  • остеопороз;
  • частые переломы;
  • кальцификация мягких тканей.

Видео: «Насколько важен нормальный уровень тромбоцитов в крови»

Противопоказания

Препарат имеет достаточно широкий ряд противопоказаний это:

  • кровотечения;
  • антифосфолипидный синдром;
  • поражения паренхимы печени;
  • новообразования в печени злокачественного характера;
  • васкулит;
  • лейкоз;
  • полипы;
  • повышенная проницаемость сосудов;
  • эндокардит;
  • шоковое состояние;
  • менструальное кровотечение;
  • угроза прерывания беременности;
  • аневризма;
  • подострый бактериальный эндокардит;
  • геморрагический инсульт;
  • болезни, связанные с нарушениями свертываемости крови;
  • аневризма аорты (расслаивающая);
  • цирроз печени;
  • варикозное расширение вен в областипищевода;
  • артериальная гипертензия злокачественного характера;
  • язвы в области ЖКТ;
  • внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него.

Не стоит принимать Гепарин Натрия и при недавно перенесенных операциях.

Гепарин Натрия ни в коем случае не следует использовать для нанесения на открытые раны или слизистую. Не допускается его использование при язвенно-некротических процессах. При индивидуальной непереносимости гепарина также не стоит использовать это лекарственное средство.

При беременности

Использование Гепарина Натрия при беременности допускается, но исключительно в тех случаях, когда это жизненно необходимо. При этом использование лекарства можно осуществлять исключительно под строгим медицинским контролем. Компоненты лекарственного средства не способны проникать сквозь плацентарный барьер.

Допускается использование препарата женщиной в период кормления ребенка грудью. Но для этого также необходимы особые показания. Однако стоит знать, что при длительном приеме Гепарина Натрия у женщин может наблюдаться развитие остеопороза. В этом случае необходимо заменить использование гепарина на иной препарат без бензилового спирта.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в темном месте с температурой не более 25 градусов Цельсия. Также лекарственное средство необходимо хранить подальше от детей.

Срок годности препарата составляет 3 года и использовать его по истечении этого времени нельзя. Отпускается лекарственное средство из аптек строго по рецепту.

Цена

Препарат имеет приемлемую цену. Если сравнивать ее со стоимостью аналогичных растворов, имеющих в своем составе Гепарин, то она относительно низкая.

Средняя цена в России

Средняя стоимость препарата в России варьируется от 60 до 540 рублей за упаковку из 5 ампул.

Средняя стоимость на Украине

Стоимость раствора Гепарина Натрия варьируется на Украине от 150 до 210 грн. за упаковку из 5 ампул.

Аналоги

Аналогами данного лекарственного средства являются:

Стоит помнить, что любые аналоги данного лекарственного препарат использовать можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку они также имеют некоторые противопоказания и могут быть недопустимы к использованию тем или иным человеком. Важно знать о точной дозировке из-за разного объема активного вещества.

Отзывы

Отзывы о препарате преимущественно положительные за счет его доказанной эффективности. Однако, достаточно часто наблюдались и побочные эффекты от его использования. К тому же не каждому человеку приятны ощущения введения иглы в область живота. Но невысокая стоимость и достаточно быстрый эффект от использования подкупают пациентов.

Врачи считают, что использование Гепарина Натрия позволяет достичь положительной динамики в лечении варикозного расширения вен и схожих проблем, поэтому это лекарственное средство широко используется во врачебной практике.

Заключение

  • Гепарин Натрия — это мукополисахарид эфира полисерной кислоты.
  • Препарат является антикоагулянтом, относится к средне молекулярным гепаринам и способен замедлять образование фибрина
  • Лекарство используется для лечения тромбозов, разжижения густой крови, заболеваний сердца и кровеносных сосудов.
  • Гепарин Натрия нельзя использовать при гиперчувствительности к компонентам средства, при кровотечениях и высоком риске их развития, аллергиях, язвенных болезнях и прочих.
  • Выпускается Гепарин Натрия в виде раствора, имеющего желтоватый или прозрачный цвет.
  • В некоторых случаях раствор вводится в организм человека при смешивании с физиологическим раствором.
  • Допускается использование Гепарина Натрия при беременности и во время лактации.
  • Препарат имеет широкий ряд побочных действий и противопоказаний, поэтому необходимо пройти предварительную консультацию у врача перед его приемом.
  • Препарат отпускается из аптек только по рецепту.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-tromboza/geparin-natriya-opisanie-i-instruktsiya-po-priemu-mukopolisakharida.html

Ссылка на основную публикацию