Генфатиниб | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Генфатиниб аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаГенфатиниб

Состав и форма выпуска
Генфатиниб капсулы1 капсула содержит иматиниб 100 мг;в упаковке 120 шт.

Фармакологическое действие
Генфатиниб — ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo.

Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Генфатиниб, показания к применению
Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к иматинибу.

Способ применения и дозы
Режим дозирования Генфатиниба индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко — желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.Со стороны обмена веществ: редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко — спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко — макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко — гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко — легочный фиброз, интерстициальная пневмония.Дерматологические реакции: часто — периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко — ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.Со стороны организма в целом: часто — задержка жидкости, отеки; часто — лихорадка, слабость, озноб; иногда — сильное недомогание, геморрагии; редко — анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.Прочие: часто — увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда — повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Особые указания
С осторожностью применять Генфатиниб у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУчитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.

5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.

Источник: https://analogi.info/genfatinib

Генфатиниб

Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинтирозинкиназы.

Состав Генфатиниб

Действующее вещество — Иматиниб.

Производители

Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А., произведено Лаборатория Варифарма С.А (Аргентина)

Фармакологическое действие

Ингибирует протеинтирозинкиназу.

Иматиниб эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo.

Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

Иматиниб является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

После приема внутрь биодоступность препарата — высокая.

Побочное действие Генфатиниб

Инфекционные заболевания:

  • сепси,
  • пневмони,
  • герпес просто,
  • герпес опоясывающи,
  • инфекции верхних отделов дыхательных путе,
  • гастроэнтерит.

Со стороны системы кроветворения:

  • нейтропени,
  • тромбоцитопени,
  • анеми,
  • фебрильная нейтропени,
  • панцитопени,
  • угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны обмена веществ:

  • анорекси,
  • дегидратаци,
  • гиперурикеми,
  • гипокалиеми,
  • гиперкалиеми,
  • гипонатриеми,
  • повышение аппетит,
  • пониженный аппети,
  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови (подагра,
  • гипофосфатеми,
  • гиперкалиеми,
  • гипонатриемия.

Со стороны ЦНС, периферической нервной системы, психической сферы:

  • головная бол,
  • головокружени,
  • нарушение вкус,
  • парестези,
  • бессонниц,
  • геморрагический инсуль,
  • обморо,
  • периферическая невропати,
  • гипестези,
  • сонливост,
  • мигрен,
  • депресси,
  • нарушение памят,
  • тревог,
  • снижение либид,
  • спутанность сознани,
  • отек мозг,
  • повышенное внутричерепное давлени,
  • судороги.

Со стороны органа зрения:

  • конъюнктиви,
  • повышение слезоотделени,
  • затуманивание зрени,
  • раздражение гла,
  • кровоизлияние в конъюнктив,
  • сухость конъюнктив,
  • отечность ве,
  • макулярный оте,
  • папиллярный оте,
  • ретинальные геморраги,
  • геморрагии в стекловидное тел,
  • глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения:

  • головокружени,
  • шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердечная недостаточност,
  • отек легки,
  • тахикарди,
  • гематом,
  • артериальная гипертензи,
  • артериальная гипотензи,
  • приливы к лиц,
  • похолодание конечносте,
  • гидроперикарди,
  • перикарди,
  • тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы:

  • диспно,
  • плевральный выпо,
  • боли в глотке или гортан,
  • кашел,
  • легочный фибро,
  • интерстициальная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнот,
  • рвот,
  • диаре,
  • диспепси,
  • боли в живот,
  • вздутие живот,
  • метеориз,
  • запо,
  • рефлюкс-эзофаги,
  • изъязвление полости рт,
  • повышение печеночных ферменто,
  • гипербилирубинеми,
  • желтух,
  • гепати,
  • желудочно-кишечные кровотечени,
  • мелен,
  • асци,
  • язва желудк,
  • гастри,
  • гастро-эзофагеальный рефлюк,
  • сухость во рт,
  • печеночная недостаточност,
  • коли,
  • непроходимость кишечник,
  • панкреатит.

Дерматологические реакции:

  • периорбитальные отек,
  • дермати,
  • экзем,
  • сып,
  • отечность лиц,
  • отечность ве,
  • зу,
  • эритем,
  • сухость кож,
  • алопеци,
  • ночная потливост,
  • петехи,
  • повышенное потоотделени,
  • уртикари,
  • повреждение ногте,
  • реакции фотосенсибилизаци,
  • пурпур,
  • гипотрихо,
  • хейли,
  • гиперпигментация кож,
  • гипопигментация кож,
  • псориа,
  • эксфолиативный дермати,
  • буллезная сып,
  • ангионевротический оте,
  • везикулярная сып,
  • синдром Стивена-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • мышечные спазмы и судорог,
  • мышечно-скелетные боли и артралги,
  • припухание суставо,
  • ишиалги,
  • скованность мышц и суставов.
Читайте также:  Аспирин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Со стороны мочевыделительной системы:

  • почечная недостаточност,
  • боли в почка,
  • частое мочеиспускани,
  • гематурия.

Со стороны репродуктивной системы:

  • гинекомасти,
  • увеличение молочных желе,
  • отек мошонк,
  • боль в соска,
  • снижение потенции.

Со стороны организма в целом:

  • задержка жидкости, отеки;
  • лихорадка, слабость, озноб, сильное недомогание, геморрагии, анасарка, гемморагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие:

  • увеличение массы тел,
  • носовые кровотечени,
  • повышение Щ,
  • креатинин,
  • КФ,
  • ЛД,
  • снижение массы тела.

Со стороны биохимических показателей:

  • выраженное повышение уровня трансаминаз или билирубина.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу.

Показания к применению

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; терапия первой линиии.

Лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST) (у взрослых пациентов).

Противопоказания Генфатиниб

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ограничения к применению.

Препарат не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

При хроническом миелолейкозе рекомендуемая доза Гливека зависит от фазы заболевания.

В хроническую фазу доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут.

Препарат следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая полным стаканом воды.

Для пациентов, которые не могут проглотить капсулу целиком (например, дети), содержимое капсулы может быть растворено в стакане воды или яблочного сока.

Расчет режима дозирования у детей основывается на площади поверхности тела (мг/кв.м).

Дозировки 260 мг/кв.м и 340 мг/кв.м в сутки рекомендуются у детей с хронической фазой хронического миелолейкоза и фазой акселерации соответственно.

Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозировки у взрослых 400 мг и 600 мг соответственно.

Препарат применяется один раз в сутки или 2 раза — утром и вечером, 2 равные приемы.

Нет данных по применению препарата у детей младше 3 лет.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

Увеличение концентрации иматиниба в плазме возможно при одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450.

Одновременное применение препаратов, являющихся индукторами CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении иматиниба и симвастатина отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3,5 раза соответственно, что является следствием ингибирования CYP3A4 иматинибом.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Гливека и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что Гливек ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4.

В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с Гливеком.

Особые указания

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды, запивая значительным количеством воды.

Следует соблюдать осторожность при назначении Гливека пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку возможно усиление выраженности его действия.

В связи с тем, что при применении Гливека отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), пациентов рекомендуется регулярно взвешивать.

Во время терапии Гливеком следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови.

При возникновении нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу.

Во время терапии Гливеком показан регулярный контроль функции печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ).

В случае отклонений этих лабораторных показателей от нормы рекомендуется уменьшить дозу Гливека или временно отменить его.

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/genfatinib/

Генфатиниб :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Генфатиниб.
      Английское название:Genfatinib.

      (Данные взяты из действующего вещества imatinib).       C26 злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения.       C44,9 злокачественные новообразования кожи неуточненной области.       C78,8 вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеварения.       C79,2 вторичное злокачественное новообразование кожи.       C91 лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз].       C91,0 острый лимфобластный лейкоз.       C91,1 хронический лимфоцитарный лейкоз.       C92,1 хронический миелоидный лейкоз.       C96,2 злокачественная тучноклеточная опухоль.       D46 миелодиспластические синдромы.       D47,1 хроническая миелопролиферативная болезнь.

      D72,1 эозинофилия.

      L01XE01 Иматиниб.

      Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ.

Противопоказания imatinib

      Гиперчувствительность.      У пациентов с хроническим миелолейкозом в большинстве случаев наблюдались побочные эффекты от легкой до умеренной степени выраженности. Однако отмена иматиниба мезилата в связи с развитием нежелательных эффектов, связанных с приемом ЛС, была проведена у 4% пациентов с хронической фазой заболевания, у 5% пациентов в фазе обострения и у 5% больных при бластном кризе.       Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с терапией иматинибом, были отеки, тошнота и рвота, миалгия и мышечный спазм, диарея, сыпь. Периферические отеки отмечались преимущественно в периорбитальной области и на нижних конечностях, они проходили при терапии диуретиками или при уменьшении дозы иматиниба мезилата. Выраженные периферические отеки наблюдались с частотой 0,9–6%. Побочные эффекты. Связанные с задержкой жидкости. Включая плевральный выпот. Асцит. Отек легких и быстрое увеличение массы тела с периферическими отеками или без них. Были дозозависимыми. Более часто отмечались в исследованиях при бластном кризе и в фазе обострения (у пациентов в этих исследованиях доза составляла 600 мг/сут). И у пожилых пациентов. Эти неблагоприятные эффекты также обычно устранялись после прекращения приема ЛС, при приеме диуретиков. Однако в некоторых случаях эти осложнения могут быть серьезными или угрожающими жизни. Зафиксирован один случай летального исхода у пациента с бластным кризом и появлением плеврального выпота, застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности.       В таблице представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях у пациентов, получавших иматиниба мезилат, и наблюдавшиеся у ≥10% пациентов.       Таблица.       Побочные эффекты. Наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с хроническим лимфолейкозомПобочные эффектыМиелоидный бластный криз (n=260)Фаза обострения (n=235)Хроническая фаза. Неудача лечения ИФН (n=532)Любая степень тяжести (%)3/4 степень тяжести (%)Любая степень тяжести (%)3/4 степень тяжести (%)Любая степень тяжести (%)3/4 степень тяжести (%)Задержка жидкости7211766694- периферические отеки666743672- другие эффекты. Связанные с задержкой жидкости*22615472Тошнота715735633Мышечный спазм281470,4622Рвота 544583362Диарея434575483Геморрагия53194911302- ЦНС геморрагия973321- ЖКТ геморрагия846520,4 Костно-мышечная боль429499382Усталость304464481Кожная сыпь365475473Повышенная температура тела417418212Артралгия255346401Головная боль275322360,6Абдоминальная боль306334321Повышение массы тела51175327Кашель140,8270. 9200Диспепсия120220270Миалгия90242270,2Назофарингит100170220,2Астения185215150,2Диспноэ154217120,9Инфекции верхних дыхательных путей30120,4190Анорексия14217270Ночные поты130,8171140. 2Запор162160,990. 4 Головокружение120,4130160. 2Фарингит100120150Инсомния100140140,2Зуд81140,9140. 8Гипокалиемия1349260,8Пневмония13710741Тревога80,812080. 4 Гепатотоксичность10512663Озноб100120,4100Боль в груди72100,4110. 8Грипп0,80. 460110,2Синусит40,4110. 490,4.       * Другие эффекты, связанные с задержкой жидкости, включают плевральный выпот, асцит, отек легких, перикардиальный выпот, распространенный отек подкожной клетчатки (анасарка), отягощенные отеки, неспецифическую задержку жидкости.

      Гематологическая токсичность. Цитопения, нейтропения и тромбоцитопения постоянно наблюдались во всех исследованиях, с большей частотой — при назначении в высоких (≥750 мг) дозах (исследование Фазы I). Однако развитие цитопении у пациентов с ХМЛ зависело также от стадии заболевания. У пациентов с недавно диагностированным ХМЛ цитопения наблюдалась менее часто, чем у других пациентов. Частота нейтропении 3–4 степени (3 степень: число нейтрофилов ≥0,5–1,0·109/л. 4 степень: число нейтрофилов<\p>

Источник: https://kiberis.ru/?p=15781

Лекарственный Препарат Генфатиниб таблетки 400 мг 30 шт – купить по самой низкой цене

Действующее вещество

Иматиниб

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Таблетки 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, на поперечном разрезе — ядро белого цвета.Таблетки 400 мг: Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, на поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы

Фармакодинамика

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Всг-АЫ- тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Всг-АЫ тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительным по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом. Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом. Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или АЫ- фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативн ых заболеваний (МДС/МПЗ), так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза. Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Аbl-фрагмента тирозинкиназы.

Читайте также:  Дипроспан | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в первый день, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7 или 28 день. АбсорбцияПосле приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%.

Коэффициент вариации для показателя «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 964,7 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Сmах на 11%, AUC — на 7.

4%) и замедление скорости всасывания по сравнению с приемом натощак. РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).

МетаболизмИматиниб метаболизируется главным образом в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба. ВыведениеПосле перорального приема одной дозы препарат выводится в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — кишечником и 13% — почками). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — кишечником и 5% — почками). Период полувыведения составляет около 18 ч.

При применении повторных доз, назначаемых 1 раз/сут, фармакокинетика иматиниба не изменяется. Значение равновесной концентрации превышало значение исходной в 1.5-2.5 раза.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов старше 65 лет было выявлено незначительное увеличение объема распределения иматиниба на 12%.

У пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8.5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11.8 л/ч. Однако эти различия не представляются настолько существенными, чтобы требовалось изменение дозы препарата в зависимости от массы тела пациента. Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

Изменения показателей клиренса и объема распределения иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют изменения дозы. Как и у взрослых пациентов, у детей и подростков младше 18 лет происходит быстрое всасывание препарата при приеме внутрь.

AUC у данной группы пациентов в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 мг и 600 мг, соответственно. При сравнении значений AUQo-24) на первый и восьмой дни после повторного приема препарата 340 мг/м2 1 раз в сутки отмечается 1.7-кратная кумуляция иматиниба.

У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваютсяПри применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 20 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1.5-2.0 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых альфа-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом). Поскольку иматиниб незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

Показания

■ Впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз (Ph+XMЛ) у детей и взрослых;■ Ph+XMЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;■ впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз (OЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;■ рецидивирующий или рефрактерный Ph+ OЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;■ миелодиспластические/миелопролифе ративные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;■ системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;■ гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой; неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Следует с осторожностью назначать Генфатиниб® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Беременность и лактация

Иматиниб противопоказан к применению при беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода.

Побочные эффекты

На развернутой стадии хронического миелолейкоза больные могут иметь множественные сопутствующие нарушения, затрудняющие оценку побочных эффектов из-за целого ряда симптомов, связанных с сопутствующими заболеваниями, их прогрессированием и приемом различных лекарственных препаратов. У больных с хроническим миелолейкозом при длительном ежедневном приеме внутрь иматиниб в целом переносился хорошо. У большинства пациентов на определенном этапе лечения возникали побочные эффекты легкой или умеренной степени. Побочные эффекты сходны почти у всех больных, получавших иматиниб по различным показаниям. Наиболее частыми нежелательными явлениями, связанными с приемом препарата, является преходящие легкая тошнота, рвота, диарея, миалгии, мышечные судороги, сыпь. Все эти явления легко купируются. Общая частота нежелательных явлений различной степени тяжести (за исключением отеков) и частота развития серьезных нежелательных явлений сходны у пациентов, получающих терапию препаратом в дозе 400 мг/сут и 800 мг/сут.Отмечались нежелательные явления, перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 — < 1/10), иногда (> 1/1000 — 1/10000 -1/100 — < 1/10), иногда (> 1/1000 — 1/10000 —

Источник: https://Price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-genfatinib-tabletki-400-mg-30-sht/

Генфатиниб 100мг №120 таблетки купить в Аптека РУ

Генфатиниб(Genfatinib)

  Фирма-производитель: Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A. (Аргентина)

таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 шт. Рег. №: ЛСР-008978/10

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой         

1 таб.

иматиниб

400 мг

10 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Иматиниб»

Фармакологическое действие
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.
В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.
In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Показания
Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие Со стороны системы кроветворения: часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко — желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита. Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит. Со стороны обмена веществ: редко — дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко — спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко — макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома. Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко — гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия. Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко — легочный фиброз, интерстициальная пневмония. Дерматологические реакции: часто — периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко — ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов. Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия. Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции. Со стороны организма в целом: часто — задержка жидкости, отеки; часто — лихорадка, слабость, озноб; иногда — сильное недомогание, геморрагии; редко — анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли. Прочие: часто — увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда — повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Читайте также:  Изоптин ср 240 | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иматинибу.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

Особые указания С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба. Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax
и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

Генфатиниб 100мг №120 таблетки заказать в онлайн-аптеке Аптека РУ | Купить Генфатиниб 100мг №120 таблетки по низким ценам самовывозом или доставкой по Москве, Санкт-Петербургу и всей России

Источник: http://aptekarux.ru/s/genfatinib-100mg-120-tabletki/

Генфатиниб

Препарат является противоопухолевым средством – ингибитором  протеинтирозинкиназы (аномального фермента, который вырабатывается при хроническом миелолейкозе филадельфийской хромосомой).

Функции — подавление пролиферации Bcr-Abl-позитивных клеток опухоли, индуцирование их апоптоза.  Также in vitro подавляет рецепторы фактора стволовых клеток и тирозинкиназы фактора роста тромбоцитов, не обладает селективностью.

Своим действием препарат позволяет достичь хороших результатов в лечении, и отзывы о Генфатиниб практически всегда позитивные.

Врачи приписывают принимать Генфатиниб при:

  • Хроническом миелолейкозе, впервые выявленном (как у взрослых пациентов, так и больных детского возраста), бластном кризе, фазе акселерации и хронической фазе, терапии первой линии либо при неудачном лечении интерфероном альфа.

  • Остром лимфобластном лейкозе, впервые диагностированном у взрослых пациентов, которые являются  положительными по филадельфийской хромосоме (Ph+) в комбинировании с химиотерапией; рецидивирующем или рефрактерном у взрослых (Ph+) в виде монотерапии.

  • Миелодиспластических и миелопролиферативных заболеваниях, связанных с генными изменениями рецептора фактора роста тромбоцитов (у взрослых).
  • Системном мастоцитозе у взрослых пациентов при отсутствии D816V с-Kit мутации либо с неизвестным с-Kit  статусом мутации.

  • Хронической эозинофильной лейкемии или гиперэозинофильном синдроме у взрослых.
  • Неоперабельных и/или злокачественных метастатических стромальных новообразованиях ЖКТ у взрослых.
  • Рецидивирующей, неоперабельной, метастатической выбухающей дерматофибросаркоме у взрослых.

Препарат противопоказано принимать при:

  • беременности, периоде лактации;
  • повышенной чувствительности;
  • детском возрасте, до 2 лет.

Осторожно нужно принимать Генфатиниб больным с тяжелой формой печеночной или почечной недостаточности и находящимся на гемодиализе.

Побочное действие препарата Генфатиниб

 Со стороны пищеварительной системы:

  • рвота;
  • тошнота;
  • дисфункция печени.

Со стороны органов кроветворения:

  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • нейтропения;
  • панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • увеличение массы тела;
  • задержка жидкости в организме;
  • поверхностные, распространенные или местные отеки;
  • перикардиальный или плевральный выпот;
  • отек легких;
  • асцит;
  • отеки конечностей, периорбитальной области;
  • дисфункция почек.

Особые указания применения Генфатиниб

Обладает тератогенным эффектом, поэтому, если врач приписал купить Генфатиниб женщине репродуктивного возраста, то во время приема лекарства она должна непременно придерживаться контрацепции.

Препарат склонен вызывать в организме задержку жидкости, поэтому больные должны постоянно следить за своей массой тела. У больных старшего возраста (от 65 лет), увеличивается вероятность развития отеков, возрастает риск возникновения отека легких, перикардиального и плеврального выпота. Отечность проходит при снижении дозы Генфатиниб или прекращении лечения, назначении диуретиков.

Генфатиниб рекомендуют принимать во время принятия пищи и запивать водой (полным стаканом), так как он способен  вызывать раздражение ЖКТ.

Во время процесса терапии необходимо еженедельно держать под контролем картину периферической крови в течение первого месяца, один раз в две недели в течение следующего месяца, и каждые 2-3 месяца — в последующий период.

В стадии обострения заболевания хронического лейкоза и при бластном кризе увеличивается риск развития миелодепрессии. Средняя продолжительность тромбоцитопении — 3-4 недели, нейтропении — 2-3 недели. Как правило, временное прекращение лечения или снижение дозы  уменьшают изменения внутри клеточного состава крови, только редкие случаи требуют прекращения лечения.

Для предотвращения появления печеночной недостаточности нужно до начала терапии и каждый месяц (если в наличии имеются клинические признаки) держать под наблюдением состояние печени (количество билирубина в крови, активность «печеночных» трансаминаз и ЩФ). Если же недостаточность развилась, то необходимо тщательно контролировать концентрацию лекарственного средства в плазме крови, чтобы избежать интоксикации.

Нужно принимать во внимание то, что длительная терапия вызывает риск возникновения гепатотоксичности, нефротоксичности, оппортунистических инфекций. 

Генфатиниб: цена

Минимальная стоимость препарата в аптеках больших городов — около 19770 руб (лето 2013 года). В зависимости от многих причин (производителя, ценовой политики аптеки и т.д.) цена может существенно отличаться.

Генфатиниб можно найти не в каждой аптеке, и если лекарство нужно срочно (а желательно, и дешевле), можно воспользоваться услугами Интернета.

Достаточно будет на специализированном медицинском сайте ввести: «Куплю Генфатиниб» или поискать объявление «Продам Генфатиниб», и желанный препарат очень скоро будет у Вас.

Источник: http://bez-posrednukov.com/mediczinskij-spravochnik/katalog-lekarstv/genfatinib/

Ссылка на основную публикацию