Дизаверокс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Дизаверокс в Москве

Фармакологическое действие

Противовирусное комбинированное средство. Ламивудин и зидовудии являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ. Оба компонента препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфатных производных.

Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате этого происходит разрыв цепи.

Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число клеток CD4+. Комбинированная терапия ламивуднном и зидовудином снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ (у взрослых биодоступность ламивудина — 80-85%, зидовудина — 60-70%). Оба компонента препарата слабо связываются с белками плазмы. Проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость.

Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 5-7 ч. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в основном в виде глюкуронида.

T1/2 зидовудина составляет около 1 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика не исследовалась у пациентов старше 65 лет.

Дети: у детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели зидовудина сходны с показателями у взрослых. Зидовудин хорошо всасывается из кишечника после приема во всех изученных дозировках у взрослых и детей; его биодоступность составляет 64-70%, в среднем — 65%.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет 4,45 мкМ (1,19 мкг/мл) после приема 120 мг/м2 зидовудина в форме раствора и 7,7 мкМ (2,06 мкг/мл) после приема дозы 180 мг/м2.

Доза 180 мг/м2 4 раза в сутки приводит к такой же системной экспозиции у детей (площадь под кривой «концентрация-время» от 0 до 24 ч после приема препарата (AUC24) составляет 10,7×мкг/мл), как и прием 200 мг 6 раз в сутки у взрослых (AUC24 10,9×мкг/мл).

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с фармакокинетикой у взрослых пациентов. Однако абсолютная биодоступность (примерно 55-56 %) была снижена у детей в возрасте младше 12 лет. Системный клиренс у детей выше, чем у взрослых, и склонен к снижению по мере взросления, достигая показателей, как у взрослых, к 12 годам.

Принимая во внимание эти различия, рекомендуемая доза ламивудина у детей (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела от 6 кг до 40 кг) составляет 8 мг/кг/день. После приема этой дозы AUC0-12 достигает 3800-5300 нг×ч/мл.

Последние данные свидетельствуют о том, что экспозиция у детей в возрасте от 2 до 6 лет может быть снижена на 30 % по сравнению с другими возрастными группами.

Пациенты с нарушением функции почек: вследствие снижения почечного клиренса выведение ламивудина нарушается при почечной недостаточности. Снижение дозы ламивудина рекомендовано у пациентов с клиренсом креатина 50 мл/мин. Концентрация зидовудина в плазме также увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени: Снижение глюкуронизации у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени может повлечь за собой кумуляцию зидовудина. Коррекция доз требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность: беременность не влияет на фармакокинетику ламивудина и зидовудина. Ламивудин и зидовудин обнаруживаются в сыворотке ребенка при рождении в тех же концентрациях, что и в сыворотке матери и пуповинной крови при родах, что подтверждает теорию пассивного проникновения через гематоплацентарный барьер.

Показания

— ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с прогрессирующим иммунодефицитом (число СD4+-клеток менее 500/мкл).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела не менее 30 кг, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

При хронической почечной недостаточности (при КК менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 000/мкл необходимо применять ламивудин и зидовудин в виде отдельных препаратов, чтобы индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина.

Дети с массой тела менее 30 кг: следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Пациенты пожилого возраста: специфических данных по применению препарата Дизаверокс у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушения функции почек.

Побочное действие

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином в виде монотерапии или в виде комбинации этих препаратов.

В отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они ламивудином, зидовудином, широким спектром иных препаратов, используемых для лечения ВИЧ- инфекции, или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.

В состав препарата Дизаверокс входят ламивудин и зидовудин, и поэтому он может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из этих компонентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто ≥1/10), часто (≥1/100 или<\p>

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/dizaveroks

Дизаверокс :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Название препарата:Дизаверокс.

      (Данные взяты из действующего вещества zidovudine+lamivudine).       B20-b24 болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [вич].

      B24 болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [вич], неуточненная.

      J05AR01 Зидовудин + ламивудин.

      Средства для лечения ВИЧ-инфекции в комбинациях.
      Противовирусное [ВИЧ] средство.

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.       Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сферической овальной формы, белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.       Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 300мг +150мг.       Первичная упаковка лекарственного препарата. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.       По 60 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.       Вторичная упаковка лекарственного препарата.       По 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

      По 1 банки вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

      Действующее вещество:       Зидовудин 300 мг, Ламивудин 150 мг.       Вспомогательные вещества:       Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:       Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 22,5 мг, крахмал прежелатинизированный — 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) — 2,5 мг, магния стеарат — 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 78,0 мг.

      Оболочка пленочная: готовая водорастворимая пленочная оболочка — 15,0мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 25,0%, коповидон (кополивидон) — 22,5%, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) — 9,5%, глицерил каприлокапрат — 3,0%, полидекстроза — 15,0%, титана диоксид — 25,0%).

      Противовирусное комбинированное средство. Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения- репликации ВИЧ: Оба компонента препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфатных производных. Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате этого происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.       Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

      Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число клеток CD 4 +. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

      Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (у взрослых биодоступность ламивудина — 80-85%, зидовудина — 60-70%). Оба компонента препарата слабо связываются с белками плазмы. Проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т ½ ) составляет 5-7 Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в основном в виде глюкуронида. Т ½ зидовудина составляет около 1.       Особые группы пациентов.       Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика не исследовалась у пациентов старше 65 лет.       Дети: у детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели зидовудина сходны с показателями у взрослых. Зидовудин хорошо всасывается из кишечника после приема во всех изученных дозировках у взрослых и детей; его биодоступность составляет 64-70%, в среднем — 65%. Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет 4,45 мкМ (1,19 мкг/мл) после приема 120 мг/м 2 зидовудина в форме раствора и 7,7 мкМ (2,06 мкг/мл) после приема дозы 180 мг/ м 2. Доза 180 мг/ м 2 4 раза в сутки приводит к такой же системной экспозиции у детей (площадь под кривой «концентрация-время» от 0 до 24 ч после приема препарата ( AUC 24 ) составляет 10,7х мкг/мл), как и прием 200 мг 6 раз в сутки у взрослых ( AUC 24 10 ,9х мкг/мл).       В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с фармакокинетикой у взрослых пациентов. Однако абсолютная биодоступность (примерно 55-56%) была снижена у детей в возрасте младше 12 лет. Системный клиренс у детей выше, чем у взрослых, и склонен к снижению по мере взросления, достигая показателей, как у взрослых, к 12 годам. Принимая во внимание эти различия, рекомендуемая доза ламивудина у детей (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела от 6 кг до 40 кг) составляет 8 мг/кг/день. После приема этой дозы AUC 0-12 достигает 3800 — 5300 нг х ч/мл. Последние данные свидетельствуют о том, что экспозиция у детей в возрасте от 2 до 6 лет может быть снижена на 30% по сравнению с другими возрастными группами.       Пациенты с нарушением функции почек: вследствие снижения почечного клиренса выведение ламивудина нарушается при почечной недостаточности. Снижение дозы ламивудина рекомендовано у пациентов с клиренсом креатина 50 мл/мин. Концентрация зидовудина в плазме также увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.       Нарушение функции печени: Снижение глюкуронизации у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени может повлечь за собой кумуляцию зидовудина. Коррекция доз требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Читайте также:  Волюлайт | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

      Беременность: беременность не влияет на фармакокинетику ламивудина и зидовудина. Ламивудин и зидовудин обнаруживаются в сыворотке ребенка при рождении в тех же концентрациях, что и в сыворотке матери и пуповинной крови при родах, что подтверждает теорию пассивного проникновения через гематоплацентарный барьер.

      ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с прогрессирующим иммунодефицитом (число С D 4 + -клеток менее 500/мкл).

      Повышенная чувствительность к зидовудину и ламивудину и к другим компонентам препарата, число нейтрофилов (менее 750/мкл), анемия (гемоглобин менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет и масса тела менее 30 кг, период лактации.       С осторожностью.

      Гепатомегалия, гепатит, цирроз печени, ожирение, факторы риска, предрасполагающие к поражению печени.

      Дизаверокс можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам, которые принимают препарат, не рекомендуется кормить ребенка грудью.

      Внутрь, независимо от приема пищи взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела не менее 30 кг, по 1 таблетке 2 раза в сутки.       При хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 тыс/мкл необходимо применять ламивудин и зидовудин в виде отдельных препаратов, чтобы индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина.       Дети с массой тела менее 30 кг.       Следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

      Пациенты пожилого возраста: специфических данных по применению препарата Дизаверокс у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например, изменения гематологических показателей и нарушения функции почек.

      Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином в виде монотерапии или в виде комбинации этих препаратов. В отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они ламивудином, зидовудином, широким спектром иных препаратов, используемых для лечения ВИЧ-инфекции, или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.       В состав препарата Дизаверокс входят ламивудин и зидовудин, и поэтому он может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из этих компонентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.       Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 или

Источник: https://kiberis.ru/?p=17898

Дизаверокс

Дизаверокс – лекарственный препарат противовирусного действия. Активен в отношении ВИЧ (вируса иммунодефицита человека).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сферических, овальных; на поперечном разрезе – белых или белых с желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 6 или 10 упаковок; по 60 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующие вещества: ламивудин – 150 мг, зидовудин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты ядра: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, примогель, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил марка А-300;
  • пленочная оболочка: кополивидон, глицерил каприлокапрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 6000, полидекстроза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дизаверокс является комбинированным противовирусным средством. Активные компоненты препарата – это высокоэффективные избирательные ингибиторы вирусов ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина, угнетающего репликацию ВИЧ. Оба действующих вещества метаболизируются до производных трифосфата, представляющих субстраты для обратной транскриптазы ВИЧ.

Зидовудина трифосфат и ламивудина трифосфат являются также конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако противовирусный эффект препарата преимущественно обусловлен включением монофосфатной формы зидовудина и ламивудина в вирусную ДНК, что приводит к разрыву этой цепи.

Активные компоненты в форме трифосфатов обладают значительно меньшим химическим сродством к человеческим ДНК-полимеразам.

Комбинированное лечение зидовудином и ламивудином тормозит развитие устойчивости к зидовудину у больных, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Дизаверокс уменьшает вирусную нагрузку и повышает число клеток CD4+. В результате терапии препаратом снижается риск прогрессирования заболевания и смертельного исхода.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. У взрослых пациентов биодоступность зидовудина составляет 60–70%, а ламивудина – 80–85%. Связь с белками плазмы слабая. Оба компонента проникают в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему.

Метаболизм зидовудина происходит в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 1 час. Зидовудин выводится почками преимущественно в виде глюкуронида.

Период полувыведения ламивудина около 5–7 часов. Выводится в неизмененном виде почками.

У пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика Дизаверокса не изучалась.

У детей старше 5–6 месяцев показатели фармакокинетики зидовудина в основном сходны с аналогичными показателями у пациентов старше 18 лет. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его средняя биодоступность составляет 65%.

Фармакокинетические показатели ламивудина у детей схожи с таковыми у взрослых, но у детей младше 12 лет его абсолютная биодоступность снижена и составляет около 55–56%. У детей системный клиренс ламивудина выше, чем у взрослых пациентов. По мере взросления этот показатель снижается и к 12 годам достигает показателей взрослых.

С учетом этих различий рекомендуемая доза ламивудина для детей от 3 месяцев до 12 лет (масса тела 6–40 кг) составляет 8 мг/кг массы тела в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс снижен, поэтому выведение ламивудина нарушается. При клиренсе креатинина 50 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу ламивудина. Плазменная концентрация зидовудина у больных с тяжелой почечной недостаточностью также повышается.

При нарушении функции печени при циррозе происходит снижение глюкуронизации, что может привести к кумуляции зидовудина. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо скорректировать дозу зидовудина.

У беременных женщин фармакокинетика препарата не меняется. Зидовудин и ламивудин определяются в сыворотке новорожденного в тех же концентрациях, что и в пуповинной крови и сыворотке матери. Это подтверждает теорию о пассивном проникновении активных компонентов через плацентарный барьер.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дизаверокс применяют у взрослых и детей старше 12 лет при ВИЧ-инфекции с прогрессирующим иммунодефицитом (при числе CD4+-клеток менее 500 на мкл).

Противопоказания

Абсолютные:

  • анемия (уровень гемоглобина менее 4,65 ммоль/л или 7,5 г/дл);
  • число нейтрофилов менее 750 на мкл;
  • детский возраст младше 12 лет с массой тела менее 30 кг;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (препарат применяют с осторожностью):

  • цирроз печени;
  • гепатит;
  • гепатомегалия;
  • факторы риска, которые могут привести к поражению печени;
  • ожирение.

Дизаверокс, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь. Прием таблеток не зависит от времени приема пищи. Рекомендуемая доза – по 1 таблетке Дизаверокса два раза в сутки.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточностью, нейтропенией (число нейтрофилов менее 1000/мкл) и концентрацией гемоглобина менее 5,59 ммоль/л или 9 г/дл зидовудин и ламивудин следует назначать в виде отдельных препаратов, так как в этих случаях требуется индивидуальный подбор доз зидовудина и ламивудина.

У детей с массой тела менее 30 кг зидовудин и ламивудин необходимо применять в виде отдельных препаратов.

При назначении Дизаверокса лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможны возрастные изменения, например, нарушение функции почек или изменение гематологических показателей крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, обусловленные содержанием ламивудина:

  • желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, тошнота, диарея, боли в эпигастральной области; редко – повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит;
  • печень и желчевыводящие пути: нечасто – преходящее повышение активности ферментов печени; редко – гепатит;
  • нервная система: часто – головная боль; редко – периферическая нейропатия, парестезии;
  • лимфатическая и кроветворная система: нечасто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; редко – истинная красноклеточная аплазия;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, боль в суставах; редко – рабдомиолиз;
  • обмен веществ и питание: часто – повышение уровня лактата в венозной крови; редко – молочнокислый ацидоз;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: патологическое выпадение волос, сыпь на коже;
  • прочие реакции: общее недомогание, усталость, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки, лихорадка.

Побочные эффекты, обусловленные содержанием зидовудина:

  • желудочно-кишечный тракт: часто – боль в желудке, рвота, тошнота, жидкий стул; нечасто – повышенное газообразование; редко – извращение вкуса, пигментация слизистой ротовой полости, панкреатит, диспепсические расстройства;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – повышение концентрации билирубина и активности ферментов печени; редко – гепатомегалия со стенозом;
  • дыхательная система: нечасто – одышка; редко – кашель, синусит, ринит;
  • сердечно-сосудистая система: редко – кардиомиопатия;
  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; редко – сонливость или бессонница, спутанность сознания, снижение умственной активности, парестезии, судороги;
  • психика: редко – депрессия, тревога;
  • лимфатическая и кроветворная система: часто – лейкопения, нейтропения, анемия; нечасто – панцитопения, тромбоцитопения; редко – истинная красноклеточная аплазия; очень редко – апластическая анемия;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боли в мышцах; нечасто – миопатия;
  • обмен веществ и питание: часто – повышение уровня лактата в венозной крови; редко – анорексия, молочнокислый ацидоз;
  • репродуктивная система и молочные железы: редко – увеличение грудной железы у мужчин;
  • мочевыделительная система: редко – учащенное мочеиспускание;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожный зуд, сыпь на коже; редко – повышенная потливость, крапивная сыпь, пигментация кожи и ногтей;
  • прочие реакции: общее недомогание, астения, гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки, генерализованная боль.
Читайте также:  Ацикловир форте | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Передозировка

При острой передозировке наблюдаются симптомы, перечисленные в разделе «Побочные действия». Каких-либо дозозависимых специфических признаков передозировки не выявлено.

Назначают стандартное поддерживающее лечение и непрерывный гемодиализ. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением для контроля его состояния.

Особые указания

В период применения Дизаверокса возможно развитие оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции. Необходимо постоянное наблюдение врачей с опытом лечения ВИЧ-инфекции.

Лечение препаратом не предотвращает риск заражения ВИЧ при переливании инфицированной крови или при половых контактах, поэтому больные должны соблюдать определенные меры предосторожности.

У пациентов, получающих зидовудин, необходимо регулярно и тщательно контролировать гематологические показатели крови (от одного раза в 2 недели до одного раза в 1–3 месяца в зависимости от стадии ВИЧ-инфекции).

При появлении симптомов или данных лабораторных исследований, свойственных панкреатиту, лечение Дизавероксом следует немедленно прекратить.

При развитии симптомов остеонекроза (боль в суставах, скованность, вялость, затруднения при движении) пациенты должны обратиться к врачу.

Прием препарата необходимо приостановить при появлении признаков гепатотоксичности или молочнокислого ацидоза.

У пациентов с перераспределением подкожно-жировой клетчатки необходимо провести оценку физикальных признаков перераспределения и определить уровень глюкозы и липидов в сыворотке. При нарушениях липидного обмена назначают соответствующее лечение.

В первые несколько недель или месяцев терапии антиретровирусными средствами возможно обострение воспалительного процесса на фоне оппортунистических инфекций, что может привести к серьезному ухудшению состояния пациента или усугублению симптоматики заболевания. Любые симптомы следует немедленно выявлять и в случае необходимости начинать соответствующую терапию.

У пациентов с вирусом гепатита Cили B в сочетании с ВИЧ-инфекцией при лечении Дизавероксом риск его гепатотоксического действия выше, чем у больных только с ВИЧ-инфекцией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования о влиянии препарата на способность пациента управлять автотранспортом или работать с другой потенциально опасной техникой не проводились. Однако при назначении Дизаверокса следует обращать внимание на состояние больного и характер возникающих побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза от лечения для матери выше возможного риск для плода.

Во время терапии Дизавероксом грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей младше 12 лет с массой тела менее 30 кг.

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью зидовудин и ламивудин применяют в виде отдельных препаратов. Это помогает подобрать дозы действующих веществ индивидуально.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью зидовудин и ламивудин следует применять в форме отдельных препаратов для индивидуального подбора дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Дизаверокс назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудина и комбинации триметоприм/сульфаметоксазол плазменная концентрация ламивудина повышается на 40%, однако у пациентов с нормальной функцией почек не требуется корректировать дозу ламивудина. У больных с почечной недостаточностью данную комбинацию применяют с осторожностью.

Не рекомендуется совместный прием Дизаверокса и залцитабина, поскольку ламивудин может угнетать метаболизм залцитабина.

При одновременном применении с кларитромицином снижается всасывание зидовудина, поэтому интервал между приемом этих веществ должен составлять минимум 2 часа.

При совместном приеме с фенитоином рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина, поскольку его плазменная концентрация может как снижаться, так и повышаться.

Не рекомендуется одновременный прием Дизаверокса со ставудином.

Метаболизм зидовудина может меняться при комбинированном лечении со следующими препаратами: морфин, кодеин, кетопрофен, оксазепам, циметидин, дапсон, ацетилсалициловая кислота, индометацин, напроксен, лоразепам, клофибрат, изоприназин. Перед назначением таких комбинаций следует оценить возможные последствия их взаимодействия.

Миелосупрессивные и нефротоксичные лекарственные препараты повышают риск возникновения побочных действий зидовудина, поэтому при одновременном применении Дизаверокса с этими препаратами необходимо тщательно контролировать гематологические показатели и функцию почек.

Противовирусное действие зидовудина блокируется при совместном приеме с рибавирином.

Аналоги

Аналогами Дизаверокса являются: Вирокомб, Зилакомб, Лазевун, Комбивир, Лами-Зидокс, Зидовудин+Ламивудин, Зидовудин+Ламивудин-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности препарата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дизавероксе

Пациенты с ВИЧ-инфекцией довольно часто делятся отзывами о Дизавероксе. Как правило, препарат принимают в комбинации с другими противовирусными средствами, поэтому оценить эффективность только Дизаверокса достаточно сложно.

В целом, препарат достаточно регулярно назначают в различных схемах лечения ВИЧ-инфекции, например, с Невирпином, Интеленсом, Эфавирензом, Регастом.

Очень часто, особенно в начале лечения, пациенты жалуются на побочные эффекты препарата (токсикоз, головная боль, усталость, кошмарные сновидения, неприятные ощущения в желудке, тошнота, сонливость).

При появлении любых нежелательных явлений необходимо обращаться к врачу, который оценит состояние пациента и, при необходимости, пересмотрит или скорректирует назначенную терапию.

Цена на Дизаверокс в аптеках

Средняя цена на Дизаверокс в аптеках – от 1824 рублей.

Источник: http://medlib.net/dizaveroks.html

Дизаверокс таблетки 60 шт

При необходимости индивидуального подбора дозы рекомендуется принимать отдельные препараты ламивудина и зидовудина. Врачам следует руководствоваться информацией по применению этих препаратов.

Несмотря на прием препарата Дизаверокс или любого другого аитиретровирусиого препарата, у пациентов могут развиваться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, такими как, Дизаверокс, предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании инфицированной крови, плэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Необходимо предупредить пациентов о возможном взаимодействии препарата Дизаверокс с другими препаратами при их сопутствующем приеме.

Гематологические нарушения

Возможно развитие анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении) у пациентов, получающих зидовудии. Эти явления чаще наблюдаются при назначении высоких доз зидовудина (1200-1500 мг/сут) у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции при сниженном костномозговом резерве до начала лечения.

Поэтому у пациентов, получающих Дизаверокс, необходимо проводить тщательный контроль гематологических показателей. Указанные гематологические изменения обычно появляются не раньше, чем через 4-6 недель о начала терапии.

У пациентов с поздней стадией клинически выраженной ВИЧ-инфекцией анализы крови рекомендуются контролировать не реже одного раза в 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, а затем — не реже одного раза в месяц.

У пациентов с ранней стадией ВИЧ-иифекции побочные эффекты со стороны системы крови отмечаются редко. Анализы крови можно делать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например один раз в 1-3 месяца.

Может потребоваться специальный подбор зидовудина в случае развития тяжелой анемии или миелосупрессии во время лечнеия Дизавероксом, а также у пациентов с предшествующим угнетением костного мозга, например при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл (5,59 ммоль/л) или количестве нейтрофилов менее 1,0 × 10%.

Поскольку индивидуально подобрать дозу Дизавсрокса невозможно, рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Панкреатит

У пациентов, принимавших ламивудин и зидовудин, описаны случаи развития панкреатита. Однако не установлено, вызвано ли это осложнение лекарственными препаратами или основным заболеванием — ВИЧ-инфекции.

Лечение препаратом Дизаверокс необходимо немедленно прекратить при появлении клинических симптомов или лабораторных данных, свидетельствующих о развитии панкреатита (боль в животе, тошнота, рвота или повышение значений биохимических маркеров).

Остеонекроз

Хотя этиология остеонекроза считается мультифакторной (например, прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, острая иммуносупрессия, повышенный индекс массы тела играют важную роль в развитии данного осложнения), о таких случаях сообщают, в особенности, у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией/или продолжительно получающих антиретровирусную терапию. Пациенты должны обратиться за консультацией к лечащему врачу при появлении таких симптомов, как вялость, скованность, боли в суставах или при появлении затруднений при движении.

Лактоацидоз/выраженная гепатомегалия со стеатозом

У пациентов принимавших антиретровирусные препараты — аналоги нуклеозидов, в виде монотерапии или в комбинации, в том числе, ламивудин и зидовудин, описаны редкие, но с возможным летальным исходом, случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени. Большинство случаев регистрировались у женщин.

Клинические симптомы лактоацидоза включают общую слабость, потерю аппетита и внезапную необъяснимую потерю веса, желудочно-кишечные и дыхательные нарушения (одышка и учащение дыхания).

Дизаверокс следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска поражения печени. Прием препарата следует приостановить у пациентов с клиническими и лабораторными симптомами лактоацидоза или гепатотоксичности (включая гепатомегалию и стеатоз даже в отсутствии повышения активности траисаминаз).

Перераспределение подкожно-мировой клетчатки

У некоторых пациентов, получающих коминированную антиретровирусную терпаию, возникает перераспределение/накопление жировой ткани, включая центральное ожирение, дорсовисцералыюе отложение жира («горб буйвола»), похудение конечностей и лица, увеличение молочных желез, повышение концентрации липидов и глюкозы в сыворотке крови. Перечисленные симптомы у пациентов могут наблюдаться вместе или по отдельности.

Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто относят к липодистрофии, могут вызывать все препараты классов ингибиторов протеазы (ИП) и нуклеозидных ингбиторов обратной транскриптазы (НИОТ), данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать побочные эффекты.

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст, продолжительность антиретровирусной терапии играет важную, возможно синергичную роль.

Читайте также:  Занидип-рекордати | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время не известны.

Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жировой ткани. Следует определять концентрации липидов и глюкозы в сыворотке крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.

Митохондриальная дисфункция

В условиях in vitro и in vivo выялена способность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени.

Есть сообщения о митохондриалыюй дисфункции у ВИЧ-негативных детей, подвергшихся влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или сразу после рождения.

Основными проявлениями митохондриальной дисфункции, часто преходящими, были анемия, нейтропения, гиперлактатемия и повышение активности липазы в плазме крови. Отмечались также более поздние проявления данного нарушения: гипертонус мускулатуры, судороги, аномалии поведения.

Синдром восстановления иммунитета

В начале лечения антиретровирусными средствами ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом возможно обострение воспалительного процесса на фонеи асимптомагической или резидуальной оппортунистической инфекции, что может стать причиной серьезного ухудшения состояния или усугубления симптоматики.

Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель или месяцев после начала проведения антиретровирусной терапии. Наиболее значимые примеры — это цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или фокальная микобактериальная инфекция и пневмоцистная пневмония.

Любые симптомы воспаления необходимо немедленно выявлять и при необходимости начинать лечение.

Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

Пациенты с заболеваниями печени

У пациентов с ранее выявленными заболеваниями печени (включая хронический гепатит), при применении комбинированной антиретровирусной терапии увеличивается частота нарушений функции печени.

Препарат Дизаверокс следует применять с осторожностью у данной категории больных.

Необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами; при появлении признаков ухудшения функции печени следует рассмотреть вопрос о возможности отмены терапии.

Пациенты с хроническим гепатитом В или С

Риск гепатотоксического действия антиретровирусных препаратов у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В или С выше, чем при наличии только ВИЧ-инфекции.

Поэтому пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые одновременно принимают антиретровирусные препараты, находятся в группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом.

За такими пациентами должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное.

Сопутствующий вирусный гепатит В

Препарат Дизаверокс следует применять с осторожностью у пациентов .

инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В, поскольку после прекращения терапии ламивуднном возможно появление клинических или лабораторных признаков обострения гепатита, что может иметь тяжелые последствия при декомпенсации функции печени.

После окончания терапии препаратом Дизаверокс у пациентов, инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита В. необходимо следить за биохимическими показателями функции печени и маркерами репликации вируса гепатита В.

Сопутствующий вирусный гепатит С

Усугубление анемии наблюдалось при сочетанном приеме рибавирина и зидовудина, хотя механизм развития этого явления остается неясным.

Таким образом, не рекомендуется одновременное применение рибавирнна и зидовудина, особенно у пациентов с зидовудин-индуцированной анемией в анамнезе.

В лих случаях рекомендуется рассмотреть возможность смены режима антнретровирусной терапии с целью отмены зидовудина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния ламивудина и зидовудина на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Фармакологические свойства этих препаратов свидетельствуют о низкой вероятности такого влияния. Следует принимать во внимание клиническое состояние пациента, а также характер побочных эффектов ламивудина и зидовудина.

Источник: https://wer.ru/catalog/dizaveroks_300mg_150mg_60_tab/

Дизаверокс: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг/150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

Зидовудин   300,0 мг,

Ламивудин    150,0 мг

вспомогательные вещества:

ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолат), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

состав оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка; (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), коповидон (кополивидон), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), глицерил каприлокапрат, полидекстроза, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, сферической овальной формы.

На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекций, комбинации.  Зидовудин и ламивудин.

Код АТХ J05AR01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (у взрослых биодоступность ламивудина — 80-85%, зидовудина — 60-70%). Оба компонента препарата слабо связываются с белками плазмы. Проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость.

Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 5-7 ч. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в основном  в виде глюкуронида.

T1/2 зидовудина составляет около 1 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика не исследовалась у пациентов старше 65 лет.

Дети: у детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели зидовудина сходны с показателями у взрослых. Зидовудин  хорошо всасывается из кишечника после приема во всех изученных дозировках у взрослых и детей; его биодоступность составляет  64-70 %, в среднем – 65 %.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет 4,45 мкМ (1,19 мкг/мл) после приема 120 мг/м2 зидовудина  в форме раствора и 7,7 мкМ (2,06 мкг/мл) после приема дозы 180 мг/ м2 .

Доза  180 мг/ м2 4 раза в сутки приводит к такой же системной экспозиции у детей (площадь под кривой «концентрация-время» от 0 до 24 ч после приема препарата (AUC24) составляет 10,7х мкг/мл), как и прием 200 мг 6 раз в сутки у взрослых (AUC24 10,9х мкг/мл).

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с фармакокинетикой  у взрослых пациентов. Однако абсолютная биодоступность (примерно 55-56 %) была снижена у детей  в возрасте младше 12 лет. Системный клиренс у детей выше, чем у взрослых, и  склонен к снижению по мере взросления, достигая показателей, как у взрослых, к 12 годам.

Принимая во внимание эти различия, рекомендуемая доза ламивудина у детей (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела от 6 кг до 40 кг) составляет 8 мг/кг/день. После приема этой дозы AUС0-12 достигает 3800 – 5300 нгхч/мл.

Последние данные свидетельствуют о том, что экспозиция у детей в возрасте от 2 до 6 лет может быть снижена на 30 % по сравнению с другими возрастными группами.

Пациенты с нарушением функции почек: вследствие снижения почечного клиренса выведение ламивудина нарушается  при  почечной недостаточности. Снижение дозы ламивудина рекомендовано у пациентов с клиренсом креатина 50 мл/мин. Концентрация зидовудина в плазме также увеличивается у пациентов  с тяжелой  почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени: Снижение глюкуронизации у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени может повлечь за собой кумуляцию зидовудина. Коррекция доз требуется  у пациентов  с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность:  беременность не влияет на фармакокинетику ламивудина и зидовудина. Ламивудин и зидовудин обнаруживаются в сыворотке ребенка при рождении в тех же концентрациях, что и в сыворотке матери и пуповинной крови при родах, что подтверждает теорию пассивного проникновения через гематоплацентарный барьер.

Фармакодинамика

Комбинированное противовирусное средство. Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ. Оба компонента препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфатных производных.

Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате этого происходит разрыв цепи.

Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число клеток CD4+. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

— лечение ВИЧ-инфекции

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела не менее 30 кг, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

При хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 тыс/мкл необходимо применять ламивудин и зидовудин в виде отдельных препаратов, чтобы индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина.

Дети с массой тела менее 30  кг

Следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Пациенты пожилого возраста:  специфических данных по применению препарата Дизаверокс у лиц пожилого возраста  нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например, изменения гематологических показателей и нарушения функции почек.

Побочные действия

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином  в виде монотерапии  или в виде комбинации этих препаратов. В отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они ламивудином, зидовудином, широким спектром иных препаратов, используемых для лечения  ВИЧ- инфекции,  или являются осложнениями собственно  ВИЧ-инфекции.

В состав препарата Дизаверокс входят ламивудин и зидовудин, и поэтому он может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из этих компонентов. В настоящее время  нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 или 1/1000 и 1/10,000 и<\p>

Источник: https://tab.103.kz/dizaveroks-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию