Дилтиазем-тева | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Дилтиазем-Тева — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоДилтиаземДилтиаземЛекарственная форма:  таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкойСостав:

Каждая таблетка по 120 мг содержит:

Активный компонент: дилтиазема гидрохлорид 120 мг

Вспомогательные вещества: повидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат, гипролоза, макрогол 4000, макрогол 6000, тальк.

Каждая таблетка по 240 мг содержит:

Активный компонент: дилтиазема гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат, гипролоза, макрогол 4000, макрогол 6000, тальк.

Описание:

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «120» или «240» на одной стороне и «D» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:блокатор «медленных» кальциевых каналов.АТХ:  

C.08.D.B.01   Дилтиазем

C.05.A.E.03   Дилтиазем

Фармакодинамика:

Дилтиазем является производным бензотиазепина, блокатором «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), обладает антиаритмической, антиангиналыгай и гипотензивной активностью.

Антиаритмическое действиеобусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла). У пациентов пожилого возраста, а также у лиц, страдающих синдромом слабости синусового узла, может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия и скорость внутрижелудочкового проведения не изменяются, но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических артерий и артериол и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению интрамиокардиального напряжения стенок сердца и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с исходным тонусом артерий (у пациентов с нормальным тонусом артерий отмечается минимальное влияние на уровень АД).

Снижение АД отмечается как в положении «лежа», так и «стоя». Практически не вызывает постуральной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии. Не влияет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке.

Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Улучшает диастолическое расслабление миокарда (в том числе у больных с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией), снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика:

Дилтиазем-Тева в дозировке 120 мг и 240 мг является пролонгированной формой, обеспечивающей продолжительное высвобождение и поступление действующего вещества в кровь.

После приема внутрь активное вещество препарата хорошо абсорбируется из ЖКТ (90%), однако из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность составляет лишь 40% (при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться).

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь — 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови — 70-80% (с альбуминами — 35-40%).

Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита деацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация — 20-40 нг/мл.

Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия 5-8 ч. Выводится с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

У больных с печеночной недостаточностью удлиняется Т1/2 и увеличивается биодоступность. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. В пожилом возрасте клиренс дилтиазема может снижаться.

Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания:

— профилактика приступов стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала, а также в других случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы);

— лечение артериальной гипертензии;Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, SА блокада, АV блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла (без применения искусственного водителя ритма), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелым стенозом устья аорты, мягкой или умеренно выраженной артериальной гипотензией, АV блокадой I степени, при одновременном назначении с бета- адреноблокаторами или дигоксином, хронической сердечной недостаточностью, при склонности к брадикардии, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Доза препарата должна подбираться для каждого больного индивидуально.

Лечение пролонгированными формами начинают с дозы 120 мг (Дилтиазем-Тева 120 мг) 1 раз в сутки или, при необходимости, 240 мг (Дилтиазем-Тева 240 мг) 1 раз в сутки.

При наличии хорошего терапевтического ответа через каждые 2-3 месяца возможно уменьшение дозы (назначение препарата «Дилтиазем-Тева» в других дозировках).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД, редко — брадикардия (реже 50 ударов в минуту), желудочковая экстрасистолия, развитие признаков (усугубление) хронической сердечной недостаточности, SА блокада, АV блокада (различной степени выраженности), выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, редко — стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. Выраженность побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Читайте также:  Вальцит | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, запоры или диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз); гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), паралитическая непроходимость кишечника.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

При применении в высоких дозах — парестезии, нарушение зрения (транзиторная слепота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия. Очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: повышенная светочувствительность, очень редко прием препарата приводит к повышению активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гиперкреатининемии. При применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.

При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение АV проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, бета-адреномиметики, допамин или добутамин. При выраженных нарушениях АV проводимости может потребоваться применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое. При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме дилтиазема и дигоксинавозможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, замедление АV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном применении с аденозиномповышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилатыдополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Этанол: усиление гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение с прокаинамидом, хинидиноми другие препаратами, вызывающими удлинение интервала QТ, повышает риск его дальнейшего значительного расширения.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), антипсихотические средства (нейролептики), тиазидные диуретики и другие вещества, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие средств для общей анестезии.

Соли лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Индометацини другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкортикостероиды и эстрогены, а также симпатомиметики, ослабляют гипотензивный эффект.

Фармакокинетическое. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.

Одновременное назначение с циметидиномприводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к развитию его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепинав плазме крови (на 40-70 %) и повышает риск возникновения их побочных действий на нервную систему (в том числе атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания).

Дилтиазем повышает концентрацию циклоспорина, дигоксина (на 50 %), имипрамина, лития и мидазолама. При одновременном применении дилтиазема и циклоспоринау больных после трансплантации почки возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.

Усиливается действие пероральных гипогликемических средств (например, хлорпропамида и глипизида).

Может повышать биодоступность пропранолола.

Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.

Фенобарбитал, фенитоин, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.

Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Противовирусные средства: ритонавирможет повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается его плазменная концентрация и усиливается выраженность седативного действия).

БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль над пациентами из-за возможности появления миопатии или рабдомиолиза.

Особые указания:

Дилтиазем с особой осторожностью назначают пациентам с АV блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем-Тева с осторожностью назначают пациентам, уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, блокаторы β-адренергических рецепторов (лечение данной группы пациентов следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога).

Дилтиазем-Тева с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины и креатинина.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально (возможно увеличение Т1/2).

Дилтиазем, снижая ОПСС, может вызвать вторичную артериальную гипотензию, в связи с чем необходимо контролировать АД (особенно в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены).

В случае возникновения стойких кожных высыпаний прием препарата следует прекратить. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:До сих пор не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного.

У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 240 мг.Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности:

Таблетки 120 мг — 4 года.

Таблетки 240 мг — 1.5 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-008980/08Дата регистрации:17.11.2008Владелец Регистрационного удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. ИзраильПроизводитель:  TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. ИзраильПредставительство:  Тева Тева ИзраильДата обновления информации:  27.12.15Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Читайте также:  Допамин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Источник: http://www.lsgeotar.ru/diltiazem-teva-3150.html

Дилтиазем-Тева :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Дилтиазем-Тева.
      Английское название:Diltiazem-Teva.

      (Данные взяты из действующего вещества diltiazem).       I10 эссенциальная (первичная) гипертензия.       I15 вторичная гипертензия.       I15,0 реноваскулярная гипертензия.       I20 стенокардия [грудная жаба].       I20,1 стенокардия с документально подтвержденным спазмом.       I20,9 стенокардия неуточненная.       I25 хроническая ишемическая болезнь сердца.       I25,2 перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.       I47,1 наджелудочковая тахикардия.       I47,2 желудочковая тахикардия.       I47,9 пароксизмальная тахикардия неуточненная.       I48 фибрилляция и трепетание предсердий.       I49,1 преждевременная деполяризация предсердий.       I49,4 другая и неуточненная преждевременная деполяризация.       I49,9 нарушение сердечного ритма неуточненное.

      R07,2 боль в области сердца.

      C08DB01 Дилтиазем.

      Блокаторы кальциевых каналов.

      Таблетки| 1 табл. |.       Дилтиазема гидрохлорид| 30 мг|.       | 60 мг|.       Вспомогательные вещества: лактоза; поливинилацетат; магния стеарат| |.       Состав покрытия: полиэтиленгликоль 4000; полиэтиленгликоль 6000; гидроксипропилцеллюлоза; тальк| |.

      В блистере 10 шт. ; в пачке картонной 3 блистера.

      Внутрь, перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально. По 1 табл. 3 раза в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта — до 2 табл. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.

      В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания diltiazem

      Гиперчувствительность. Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт ст). Кардиогенный шок. Систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких. Фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%). В тч при остром инфаркте миокарда.

Синусовая брадикардия (менее 55 уд. /мин). Синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора). WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором).

Беременность. Кормление грудью.

Побочные эффекты diltiazem

      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.
      Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
      Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
      Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др, чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
      Со стороны кожных покровов. Потливость, покраснение кожи.
      Аллергические реакции. Кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.
      Прочие. Повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

Источник: https://kiberis.ru/?p=10606

Дилтиазем-Тева

Артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно пролонгированные формы, в тех случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с диабетической нефропатией (в тех случаях, когда противопоказаны ингибиторы АПФ); стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования.
В/в: наджелудочковые аритмии — пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (узловая AV тахикардия по механизму re-entry, реципрокная тахикардия при наличии дополнительного экстранодального пути проведения — WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левина, синдром Клерка-Леви-Кристеско); мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия — лечение и профилактика (для снижения частоты желудочковых сокращений в покое и нагрузке, за исключением нарушений ритма, ассоциированных с WPW-синдромом и синдромом короткого PR); купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином). Гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Дилтиазем (от 81.00 руб), Дилтиазем Ланнахер (от 99.00 руб), Дилтиазем ретард (от 109.00 руб), Алдизем, Алтиазем РР Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью.

AV блокада I ст.

, тяжелый стеноз устья аорты, выраженная брадикардия, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Способ применения и дозы: 

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС — по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза — 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза — 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы.

Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В/в — при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин — 0.15-0.

25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно — 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут. Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин.

Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии — 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

При гипертензии в «малом» круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

Фармакологическое действие: 

Читайте также:  Занидип-рекордати | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами.

Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток.

В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду).

Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию.

Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия — 2-3 ч, таблетки — 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении — в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия — 12-24 ч, таблетки — 4-8 ч.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения). Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст., вплоть до асистолии, развитие или усугубление СН; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление ХСН. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия; гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голенией); редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии — атропин (0.

6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН — допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД — вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией. При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.

Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.

В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола. Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин — снижают.

Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы). Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Фармакологическая группа: 

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/diltiazem-teva

Ссылка на основную публикацию