Детрузитол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Детрузитол — инструкция по применению, цена

Автор: Аптека

Рубрика: Инструкция лекарства

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Детрузитол – конкурентный блокатор м-холинорецепторов, препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Форма выпуска и состав

  • Капсулы пролонгированного действия: размер №4, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной сине-зеленого цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «2», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
  • Капсулы пролонгированного действия: размер №3, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной синего цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «4», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «ТО», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «DТ», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – толтеродина гидротартрат:

  • 1 капсула размер №4 – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг;
  • 1 капсула размер №3 – 4 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 2,74 мг;
  • 1 таблетка с гравировкой «ТО» – 1 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 0,68 мг;
  • 1 таблетка с гравировкой «DТ» – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

  • Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахарные гранулы (крахмал кукурузный и сахароза), Surelease E-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочные, этилцеллюлоза);
  • Состав оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид, чернила белые Opacode White S-1-7085 (титана диоксид, шеллак, симетикон, пропиленгликоль), а также краситель железа оксид желтый – в капсулах №4.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный.

Показания к применению

Детрузитол – препарат для лечения гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся учащением мочеиспускания, частыми и императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания

  • Частые и императивные позывы к мочеиспусканию, вызванные органическими причинами;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Тяжелый язвенный колит;
  • Myasthenia gravis;
  • Мегаколон;
  • Замедление опорожнения желудка;
  • Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы (для капсул);
  • Возраст до 18 лет (для капсул);
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью Детрузитол назначают в следующих случаях:

  • Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей;
  • Риск замедления опорожнения желудка, в том числе обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника);
  • Почечная или печеночная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • Невропатия;
  • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • Одновременный прием антиаритмических препаратов класса IА (прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон);
  • Возраст до 18 лет (для таблеток).

Во время беременности препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Способ применения и дозировка

Детрузитол принимают внутрь, без привязки к приемам пищи.

Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки.

В зависимости от переносимости препарата суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.

Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек и/или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов: часто – более 10% случаев, иногда – от 1 до 10%, редко – менее 1%:

  • Пищеварительная система: иногда – боли в животе, запор, рвота, метеоризм, диспепсия; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Центральная и периферическая нервная система: иногда – вертиго, сонливость, головная боль, нарушения зрения, нервозность, слабость, усталость; редко – галлюцинации, спутанность сознания;
  • Мочевыделительная система: иногда – дизурия;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к коже, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, периферические отеки;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек;
  • Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; иногда – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации; редко – задержка мочеиспускания;
  • Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда – увеличение массы тела, сухость кожи, боль в груди, бронхит;
  • Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах: иногда – синусит.

Особые указания

Перед назначением Детрузитола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Суточную дозу препарата следует снизить до 2 мг при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (итраконазол, миконазол, кетоконазол).

Детрузитол не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность его применения у этой возрастной группы пациентов не изучена.

Препарат может снижать скорость психофизических реакций и вызывать нарушения аккомодации, в связи с чем во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

  • Антихолинергические препараты: усиливается терапевтическое действие Детрузитола и его нежелательных эффектов;
  • М-холиномиметики: снижается терапевтическое действие препарата;
  • Метоклопрамид, цизаприд: ослабляется их действие;
  • Флуоксетин: незначительно увеличение общей концентрации толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита (клинически значимыми реакциями не сопровождается).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 либо являющимися индукторами или ингибиторами этих изоферментов.

Пациентам с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного применения Детрузитола с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (кларитромицин и эритромицин), противогрибковые средства (миконазол, итраконазол, кетоконазол), т.к. возможно увеличение концентрации толтеродина в сыворотке крови и повышение риска передозировки.

Толтеродин не взаимодействует с комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими левоноргестрел или этинилэстрадиол) и варфарином.

Аналоги

Аналогами Детрузитола являются: Ролитен, Уротол, Урофлекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности капсул – 2 года, таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: https://novosti-mediciny.ru/detruzitol/

Детрузитол таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги

Торговое название: ДЕТРУЗИТОЛ®

Международное непатентованное название:

толтеродин

Лекарственная форма:

  • таблетки, покрытые оболочкой;
  • капсулы пролонгированного действия.

Состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой: активное вещество — толтеродина L-тартрата 1 мг или 2 мг (экв. 0,68 мг или 1,37 мг толтеродина, соотв.); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмала натрия гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.
  • Капсулы пролонгированного действия: активное вещество — толтеродина L-тартрата 2 мг или 4 мг (экв. 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина, соотв.); вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг), чернила фармацевтические белые Opacode White S-l-7085.

Описание:

  • Таблетки: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, на одной стороне таблетки выгравированы дуги над и под буквами ТО (таблетки 1 мг) или DT (таблетки 2 мг).
  • Капсулы 2 мг: капсулы с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 2, на крышке — символ в виде человечка.
  • Капсулы 4 мг: капсулы с крышкой и корпусом синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 4, на крышке — символ в виде человечка.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор

Код АТХ: G04BD07.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. 5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы.

Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, ЗА4 или 1А2.

Фармакокинетика
Толтеродин в таблетках всасывается из желудочно-кишечного тракта быстрее чем в капсулах пролонгированного действия. После приема препарата в таблетках концентрация толтеродина в сыворотке достигает максимума через 1-2 часа.

Читайте также:  Веро-пироксикам | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

После приема препарата в капсулах концентрация толтеродина в сыворотке достигает максимума через 2-6 часов.

В диапазоне терапевтических доз (1 -4 мг) существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты.

5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/час, терминальный период полувыведения после приема препарата в таблетках составляет 2-3 часа, а период полувыведения 5-гидроксиметильного метаболита — 3^ часа.

После приема препарата в капсулах пролонгированного действия период полувыведения как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет около 6 часов.

У лиц с недостаточностью CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Период полувыведения толтеродина у таких пациентов после приема препарата, как в таблетках, так и в капсулах пролонгированного действия составляет около 10 часов.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковой дозировке. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6. Стационарные концентрации достигаются в течение 2 дней после приема препарата в таблетках и в течение 4 дней после приема препарата в капсулах пролонгированного действия.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6, и 17% у большинства пациентов. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом.

Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина равняется 113 л. Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% в виде 5-гидроксиметильного метаболита.

5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5- карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% того, что выводится с мочой.

AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у больных циррозом печени выше примерно в 2 раза.

Средняя AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • задержка мочеиспускания;
  • неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;
  • миастения gravis;
  • тяжелый язвенный колит;
  • мегаколон.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

  • риск задержки мочеиспускания (выраженная обструкция нижних мочевых путей);
  • риск снижения желудочно-кишечной перистальтики;
  • обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как стеноз привратника;
  • печеночная или почечная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг);
  • нейропатия;
  • грыжа пищеводного отверстия;
  • возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Рекомендуемая общая суточная доза — 4 мг внутрь:

  • таблетки, покрытые оболочкой, — по 2 мг 2 раза в день,
  • капсулы пролонгированного действия — по 4 мг 1 раз в день.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в день, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4B качестве сопутствующей терапии, рекомендуется общая суточная доза 2 мг:

  • таблетки, покрытые оболочкой — по 1 мг 2 раза в день,
  • капсулы пролонгированного действия — по 2 мг 1 раз в день.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат может вызывать легкие или умеренно выраженные антихолинергические эффекты.

Часто (>10%): сухость во рту.

Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.

Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.

Редко (Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, ощущение

сильного сердцебиения, периферические отеки, галлюцинации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Наиболее важные симптомы: нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промыть желудок и дать активированный уголь.

При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — искусственное дыхание, при тахикардии — бета-адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4), или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действую толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина. Ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд).

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения сильных ингибиторов CYP3A4, таких как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки. Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата, влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/день, (что в два раза превышает терапевтическую дозу- 4 мг), а так же у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/день влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4х дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам:

  • с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT,
  • принимающим антиаритмические препараты Класса 1А (напр. хинидин, прокаинамид) или Класса III (амиодорон, соталол).

При одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу до 2 мг. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.

В настоящее время безопасность и эффективность препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

  • Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг и 2 мг: 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке; 1 флакон по 60 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.
  • Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг: 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров по 7 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке; 1 флакон по 30 или 90 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

  • таблетки, покрытые оболочкой, — 3 года;
  • капсулы пролонгированного действия — 2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

ОТПУСК ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

  • Таблетки, покрытые оболочкой: Фармация Италия С.п.А., Италия.
  • Капсулы пролонгированного действия: Фармация Италия С.п.А. (Италия), произведено Интернэшнл Процессинг Корпорейшн, США.

Юридический адрес: Марино дель Тронто,. Асколи Пичено, 63046 Италия.

Читайте также:  Бетоптик | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Источник: https://medi.ru/instrukciya/detruzitol-tabletki_11588/

Препарат Детрузитол: инструкция по применению

Конкурентным блокатором м-холинорецепторов является Детрузитол. Инструкция по применению говорит, что это лекарство снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Состав и форма выпуска

Производят таблетки в оболочке 1 мг и 2 мг и капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг. Препарат Детрузитол, инструкция по применению объясняет это, содержит активное вещество — толтеродин и вспомогательные компоненты.

Фармакологические свойства

Детрузитол – лекарственный препарат, улучшающий уродинамику. Средство содержит тольтеродин – конкурентный специфический блокатор мускариновых рецепторов, обладающий высокой селективностью в отношении мускариновых рецепторов мочевого пузыря.

Детрузитол снижает частоту позывов к мочеиспусканию, устраняет недержание мочи и несколько уменьшает средний объем мочеиспускания. Тольтеродин практически не влияет на интервал Q-T. Терапевтический эффект препарата отмечается спустя 4 недели после начала терапии.

Активный компонент препарата Детрузитол, инструкция по применению подтверждает данный факт, хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пика в плазме в течение 1-3 часов. Метаболизируется тольтеродин с образованием фармакологически активного метаболита и ряда неактивных веществ.

Экскретируется тольтеродин преимущественно почками, около 17% выводится кишечником. У пациентов с нарушением функции печени отмечается повышение плазменной концентрации неизменного тольтеродина. У пациентов со сниженной функцией почек возможно увеличение периода полувыведения тольтеродина.

Лекарство Детрузитол: от чего помогает

Показанием к применению лекарства является гиперактивность мочевого пузыря, характеризующаяся императивными, частыми позывами к мочеиспусканию, а также учащением мочеиспускания либо недержанием мочи.

Противопоказания

Препарат Детрузитол инструкция по применению запрещает принимать при:

  • миастении гравис;
  • язвенном колите;
  • повышенной чувствительности в медикаменту Детрузитол, от чего могут появиться побочные реакции;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • императивных позывах, вызванных органической патологией;
  • задержке мочи;
  • непереносимости фруктозы, дефиците сахаразы-изомальтазы;
  • мегаколоне;
  • замедленном опорожнении желудка;
  • возрасте до 18 лет.

С осторожностью назначают при выраженной обструкции мочевых путей, снижении кишечной перистальтики, стенозе привратника, печеночной/ почечной недостаточности, грыже пищеводного отверстия, нейропатии.

Лекарство Детрузитол: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, без привязки к приемам пищи. Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки. В зависимости от переносимости препарата суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.

Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Применение Детрузитола может спровоцировать развитие таких нежелательных реакций, как:

  • Иммунная система: аллергические реакции.
  • Нервная система: спутанность сознания, сонливость, головная боль, головокружение, беспокойство.
  • Органы зрения: сухость склер (ксерофтальмия), нарушения зрения (в том числе нарушение аккомодации), угнетение выделения слезной жидкости.
  • Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, запор, диспепсия, сухость во рту, абдоминальные боли, гастроэзофагеальный рефлюкс.
  • Мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия.
  • Прочие: усталость, приливы крови к кожному покрову лица, синусит.

Взаимодействие

Антихолинергические средства усиливают эффекты толтеродина и отмечается повышенный риск побочных реакций. Ослабляет действие Метоклопрамида и Цизаприда. М-холинолитики снижают эффективность препарата.

Имеется вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются цитохромом P450, CYP2D6 или CYP3A4. При недостаточности изофермента CYP2D6 не стоит назначать Эритромицин и Кларитромицин, Итраконазол, Меконазол, Кетоконазол, поскольку возможно увеличение концентрации этого препарата и передозировка им.

Особые указания

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции. Перед началом терапии нужно исключить органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

В период приема Детрузитола следует воздерживаться от потенциально опасных работ, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля, так как толтеродин снижает скорость реакций и вызывает нарушения аккомодации.

При беременности и грудном кормлении

Тольтеродин не применяют для лечения беременных женщин. Может потребоваться отмена грудного вскармливания перед началом терапии.

Аналоги лекарства Детрузитол

Схожим составом обладают аналоги:

Цена

В Москве и Российских регионах купить таблетки «Капотен» можно за 4380 рубля. Стоимость в Киеве достигает 1100 гривен. В Минске и Казахстане лекарство купить можно только по предварительному заказу, цена  — от 32 евро.

Отзывы

О средстве Детрузитол отзывы пациенты дают редко. Недержание мочи у некоторых молодых женщин возникало после родов, сопровождающихся разрывами мочеполовой диафрагмы или промежности, что и является причиной нарушения функции финктеров мочевого пузыря.

 Отзывы подтверждают высокую эффективность и при гиперактивности мочевого пузыря — частых мочеиспусканиях. Применение Детрузитола приводило к снижению частоты мочеиспусканий и облегчению удержания мочи. Исчезали дизурические явления, эпизоды недержания мочи и увеличивался объем мочеиспускания.

Некоторые отмечают большую эффективность капсул замедленного высвобождения по сравнению со стандартной формой препарата. Сухость во рту отмечали не все пациенты или же она была невыраженной. Это объясняется более избирательным действием по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.

«Маме прописали после инсульта от задержки мочи, на третий день приема сильно живот заболел».

«Когда моя сестра была беременна на последним сроке, она начала очень часто бегать в туалет. Врач объяснил это как вполне нормальное состояние, что плод давит на мочевой пузырь и в связи с этим пузырь ослабевает и возникает эта проблема.

Но после родов, сестра так же часто продолжала ходить в туалет. Сходив по ее просьбе к урологу он предложил принимать Детрузитол.

Это лекарство и правда укрепило мочевой пузырь, и режим походов в туалет вернулся в нормальный ритм, как и до беременности».

«Препарат мне только и помог, хотя у меня была и лейкоплакия, которую никто не хотел удалять и боли были ужасные не проходящие».

«Ослабление мочевого пузыря у меня началось во время беременности и продолжилось после родов — я конечно очень сильно переживала, это вечно случалось в самый неподходящий момент. Решила принимать какие-нибудь лекарства, уролог посоветовала Детрузитол. Действительно мочевой пузырь заметно укрепился».

«Детрузитол я пила больше полугода, помогать начал где-то через неделю после приема, цисту мне в общей сложности делали раз 15 если не больше, ничего с лейкоплкией не делала т.к мне говорили урологи, что она не может давать такие боли. После приема детрузитола мне стало легче».

Источник: http://remedy.ucoz.ru/index/detruzitol_instrukcija_po_primeneniju_analogi_otzyvy_cena/0-451

ДЕТРУЗИТОЛ, таблетки

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами «ТО».

1 таб.
толтеродина* L-тартрат 1 мг,
 что эквивалентно содержанию толтеродина* 0.68 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

60 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — тольтеродин.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами «DT».

1 таб.
толтеродина* L-тартрат 2 мг,
 что эквивалентно содержанию толтеродина* 1.37 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

60 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — тольтеродин.

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, после приема капсул — через 2-6 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение

Css достигается в течение 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина — 113 л.

Читайте также:  Интал | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема таблеток T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3-4 ч. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания

— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Противопоказания

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

— мегаколон;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Дозировка

Препарат назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, — по 2 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия — по 4 мг 1 раз/сут.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, — по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия — по 2 мг 1 раз/сут.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) — сухость во рту; иногда (1-10%) — снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации; редко (менее 1%) — задержка мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (1-10%) — головная боль, головокружение, слабость, сонливость, усталость, нервозность, нарушения зрения; редко (менее 1%) — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда (1-10%) — дизурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) — приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки.

Аллергические реакции: редко (менее 1%) — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) — боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) — синусит.

Передозировка

Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

Использование в педиатрии

Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом.

Применение в детском возрасте

Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, — по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия — по 2 мг 1 раз/сут.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, — по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия — по 2 мг 1 раз/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, — 3 года; капсул пролонгированного действия — 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_detruzitol_tabletki

Ссылка на основную публикацию