Бивалос | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Качественный Бивалос в сертифицированной интернет-аптеке EAPTEKA.RU

Фармакодинамика

Остеопороз

Механизм действия.

В исследованиях in vitro стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате действия препарата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.

Активность стронция ранелата изучалась в экспериментах с использованием различных доклинических моделей. В частности, в экспериментах на интактных крысах применение стронция ранелата приводило к увеличению трабекулярной массы кости, числа трабекул и их толщины, в результате чего улучшались механические свойства кости.

В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат в основном абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной костной ткани.

Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллов костной ткани.

По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г/сут длительностью до 60 мес в клинических исследованиях, неблагоприятное влияние на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани (см.

«Фармакокинетика») и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется методом двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы обусловливают примерно 50% прироста показателя МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения показателя МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос.

В исследованиях, подтвердивших способность препарата Бивалос уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших препарат Бивалос, по сравнению с исходным значением — для поясничных позвонков приблизительно на 4% в год, а для шейки бедренной кости на 2% в год; через 3 года увеличение показателя МПКТ составило 13–15% и 5–6% соответственно, по данным различных исследований.

Начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения отмечалось повышение показателей биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции ЩФ и C-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение показателей маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо.

Для стронция ранелата вторичным эффектом по отношению к основным фармакологическим свойствам является незначительное уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами.

Факторами риска постменопаузного остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу.

Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.

Лечение постменопаузного остеопороза. В ходе исследований с участием более 6,5 тыс. женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие препарата Бивалос на предотвращение переломов.

Было показано, что применение препарата Бивалос уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41% через 3 года терапии. Данный эффект становился достоверным начиная с первого года терапии.

Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38%. Также терапия препаратом Бивалос по сравнению с плацебо достоверно снижала число пациенток, рост которых уменьшился на 1 см и более.

Благоприятное влияние препарата Бивалос по сравнению с плацебо было продемонстрировано и при оценке качества жизни с помощью специальной шкалы QUALIOST и общего восприятия состояния здоровья по общей шкале SF-36.

Подтверждена эффективность применения препарата Бивалос в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в т.ч. и у пациенток, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.

При ретроспективном анализе было показано, что у пациенток с отсутствием в анамнезе переломов и показателем МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение препарата Бивалос в течение 3 лет уменьшало риск первого перелома позвонков на 72%.

В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-критерия индекса МПКТ шейки бедренной кости в пределах ≤3 СО) в возрасте старше 74 лет прием препарата Бивалос в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36% по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.

Лечение остеопороза у мужчин.

Эффективность применения препарата Бивалос для лечения остеопороза у мужчин была продемонстрирована в ходе 2-летнего клинического исследования с участием 243 пациентов с высоким риском возникновения переломов (средний возраст пациентов составил 72,7 года, среднее значение Т-балла показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника — 2,6; 28% с переломами позвонков в анамнезе).

В ходе исследования пациенты получали кальций (1000 мг/сут) и витамин D (800 МЕ/сут).

Статистически значимое увеличение показателя МПКТ отмечалось через 6 мес после начала терапии (по сравнению с плацебо).

Через 12 месяцев терапии препаратом Бивалос показано статистически значимое увеличение среднего показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (основной критерий эффективности 5,32%; р менее 0,001), сходные значения отмечались в ходе исследований по изучению действия препарата Бивалос на предотвращение переломов у женщин в постменопаузе.

Статистически значимое увеличение показателя МПКТ шейки бедренной кости и индекса МПКТ бедренной кости (р менее 0,001) отмечалось через 12 месяцев после начала терапии препаратом Бивалос.

Остеоартроз

Механизм действия.

В исследованиях in vitro стронция ранелат стимулирует образование хрящевого матрикса, воздействуя на хондроциты человека (как нормальные, так и пораженные остеоартрозом), и замедляет резорбцию хрящевой ткани без стимуляции резорбции хряща; оказывает положительный эффект на патофизиологию остеоартроза за счет ингибирования синтеза ключевых факторов резорбции в остеобластах субхондральной кости; in vivo продемонстрировано, что стронция ранелат подавляет развитие макроповреждений мыщелков бедра и верхней суставной большеберцовой кости, а также уменьшает выраженность синовита и склероза субхондральной кости. Полученные результаты демонстрируют положительное воздействие стронция ранелата как на суставной хрящ, так и на субхондральную кость.

В клинических исследованиях на фоне приема стронция ранелата отмечено значимое снижение показателей биохимических маркеров деградации хряща (мочевые С-терминальные телопептиды коллагена II типа CTX II) по сравнению с плацебо.

Лечение остеартроза. У мужчин и женщин с клиническим первичным остеоартрозом коленного сустава продемонстрировано превосходство терапии стронция ранелатом в дозе 1 и 2 г/сут по сравнению с плацебо в замедлении прогрессирования остеоартроза коленного сустава за 3-летний период лечения.

В исследовании SEKOIA принимали участие 1683 пациента (средний возраст составил 63 года, 70% пациентов составили женщины, средний индекс массы тела 29,9 кг/м2).

Продемонстрировано достоверное замедление сужения суставной щели за 3 года на фоне приема стронция ранелата в дозе 2 г/сут по сравнению с результатом, полученным в группе плацебо (среднее значение сужения суставной щели — основной критерий эффективности).

Значение сужения суставной щели в группе пациентов, получавших стронция ранелат 2 г/сут, было на 26% меньше по сравнению с группой плацебо. Прием стронция ранелата в дозировке 2 г/сут в течение 3 лет обеспечивает 1 год защиты от дальнейшей потери хрящевой ткани (подтверждено рентгенологически).

Эффективность лечения подтверждена с первого года терапии.

Доля пациентов с клинически значимым прогрессированием поражения хряща была достоверно меньше на 23% в группе пациентов, получавших стронция ранелат 2 г/сут, по сравнению с группой плацебо (р=0,012).

Относительный риск рентгенографического прогрессирования остеоартроза коленного сустава (определенного как сужение суставной щели ≥0,5 мм) и недостаточное уменьшение болевого синдрома в коленном суставе (WOMAC) (индекс выраженности остеоартроза университетов Западного Онтарио и МакМастера) были достоверно ниже на 44% (р=0,008) в группе пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут.

Отмеченное замедление сужения суставной щели коленного сустава на фоне приема стронция ранелата в дозе 2 г/сут сопряжено с улучшением симптомов остеоартроза.

На фоне приема стронция ранелата отмечено уменьшение болевого синдрома и улучшение всех показателей по шкале WOMAC по сравнению с плацебо (р=0,071). Было продемонстрировано достоверное улучшение по субшкале болиWOMAC в группе пациентов, получавших стронция ранелат 2 г/сут.

В соответствии с результатами исследования, полученными у пациентов с остеоартрозом коленного сустава, у пациентов с диагностированным сопутствующим остеоартрозом тазобедренного сустава улучшение структуры коленного сустава и его функции на фоне приема стронция ранелата сопровождалось уменьшением болей в тазобедренном суставе, вызванных остеоартрозом.

Фармакокинетика

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость ЛС). Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты оценивалась в группе здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в постменопаузе, а также во время длительного применения препарата в группе женщин с остеопорозом в постменопаузе, включая женщин пожилого возраста.

Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы.

Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме животных и человека.

Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится из организма человека почками.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность стронция после перорального приема 2 г стронция ранелата составляет около 25% (19–27%). Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч после разового приема 2 г препарата. Css достигается через 2 нед терапии.

Прием стронция ранелата вместе с пищей, пищевыми добавками и препаратами кальция уменьшает биодоступность стронция примерно на 60–70% по сравнению с уровнем биодоступности при употреблении препарата через 3 ч после еды.

Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи, препаратов и пищевых добавок кальция как до, так и после приема препарата Бивалос. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какое-либо влияние на абсорбцию стронция.

Читайте также:  Вагисепт | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Распределение

Vd стронция — примерно 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое (25%), при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани.

Измерение концентрации стронция в биоптатах подвздошной кости больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут на протяжении длительного времени (до 60 мес), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Биотрансформация

Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет ферменты системы цитохрома Р450.

Элиминация

Элиминация стронция является время- и дозозависимой. Эффективный T1/2 стронция — примерно 60 ч. Стронций выделяется почками и через ЖКТ. Плазменный клиренс стронция — примерно 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс — примерно 7 мл/мин (CV 28%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике в этой целевой популяции свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.

Пациенты с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (Cl креатинина 30–70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере снижения Cl креатинина (примерно на 30% при значениях Cl креатинина в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию плазменной концентрации стронция.

В клинических исследованиях у 85% больных Cl креатинина составлял от 30 до 70 мл/мин и у 6% — менее 30 мл/мин на момент включения, при этом среднее значение Cl креатинина составляло около 50 мл/мин. Таким образом, коррекция дозы препарата у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Данные по фармакокинетике препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Тем не менее, учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать, что они не изменяются у этой группы пациентов.

Источник: https://www.eapteka.ru/goods/id208134/

Бивалос

Механизм действия при остеопорозе

В исследованиях in vitro стронция ранелат:— стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;— уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате действия препарата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.Активность стронция ранелата изучалась в экспериментах с использованием различных доклинических моделей.

В частности, в экспериментах на интактных крысах применение стронция ранелата приводило к увеличению трабекулярной массы кости, числа трабекул и их толщины, в результате чего улучшались механические свойства кости.

В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат, в основном, абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной костной ткани.

Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллов костной ткани.

По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г/сут длительностью до 60 мес в клинических исследованиях, неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется методом двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы обуславливают примерно 50% прироста показателя МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения показателя МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос.

В исследованиях, подтвердивших способность препарата Бивалос уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших препарат Бивалос по сравнению с исходным значением — для поясничных позвонков приблизительно на 4% в год, а для шейки бедренной кости на 2% в год; через 3 года увеличение показателя МПКТ составило 13-15% и 5-6%, соответственно, по данным различных исследований.

Начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения, отмечалось повышение показателей биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции щелочной фосфатазы /ЩФ/ и C-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение показателей маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо.Для стронция ранелата вторичным эффектом по отношению к основным фармакологическим свойствам является незначительное уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами.Факторами риска постменопаузного остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу.

Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.

Лечение постменопаузного остеопорозаВ ходе исследований с участием более 6.5 тысяч женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие препарата Бивалос на предотвращение переломов.

Было показано, что применение препарата Бивалос уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41% через 3 года терапии. Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии.

Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38%.

Также терапия препаратом Бивалос по сравнению с плацебо достоверно снижала число пациенток, рост которых уменьшился на 1 см и более.

Благоприятное влияние препарата Бивалос по сравнению с плацебо было продемонстрировано и при оценке качества жизни с помощью специальной шкалы QUALIOST и общего восприятия состояния здоровья по общей шкале SF-36.

Подтверждена эффективность применения препарата Бивалос в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в т.ч. и у пациенток, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.

При ретроспективном анализе было показано, что у пациенток с отсутствием в анамнезе переломов и показателем МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение препарата Бивалос в течение 3 лет снижало риск первого перелома позвонков на 72%.

В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-критерия МПКТ шейки бедренной кости в пределах ≤3 СО) в возрасте старше 74 лет прием препарата Бивалос в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36% по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.

Лечение остеопороза у мужчинЭффективность применения препарата Бивалос для лечения остеопороза у мужчин была продемонстрирована в ходе 2-летнего клинического исследования с участием 243 пациентов с высоким риском возникновения переломов (средний возраст пациентов составил 72.7 лет, среднее значение Т-балла показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника — 2.6; 28% с переломами позвонков в анамнезе).В ходе исследования пациенты получали кальций (1000 мг/сут) и витамин D (800 МЕ/сут).Статистически значимое увеличение показателя МПКТ отмечалось через 6 мес после начала терапии (по сравнению с плацебо).Через 12 мес терапии препаратом Бивалос показано статистически значимое увеличение среднего показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (основной критерий эффективности 5.32%; р<\p>

Источник: http://MedHall.ru/bivalos/

Бивалос: описание, инструкция, цена

Бивалос(пор.д/пригот.сусп.д/вн.прим.2,0 N28) Франция Лаборатории Сервье Индастри

Торговое название: Бивалос

Международное название: Стронция ранелат

Производитель: Лаборатории Сервье Индастри

Страна: Франция

Упаковка порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г 2 г, саше (14) — пачки картонные

Регистрационный номер ЛС-000092

Дата регистрации 30.03.2005

Код EAN 3594456500070

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь желтого цвета. 1 саше

стронция ранелат (безводная субстанция) 2 г

Вспомогательные вещества: аспартам (Е951), мальтодекстрин, маннитол.

2 г — саше (7) — пачки картонные.

2 г — саше (14) — пачки картонные.

2 г — саше (28) — пачки картонные.

2 г — саше (56) — пачки картонные.

2 г — саше (84) — пачки картонные.

2 г — саше (100) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при остеопорозе у женщин в постменопаузе

Фармакологическое действие

Препарат, влияющий на метаболизм костной ткани.

В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

Всасывание

После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%).

Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды.

Читайте также:  Кивекса | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Бивалос.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии.

Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани.

Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии.

Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Метаболизм

Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение

Элиминация стронция является время-дозозависимой. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс — около 7 мл/мин.

Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс стронция не зависит от возраста.

У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови.

В клинических исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% — менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин. Таким образом, какой-либо коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется.

Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать отсутствие какого-либо неблагоприятного влияния стронция ранелата на функции печени.

Показания

— лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и шейки бедра.

Режим дозирования

Бивалос предназначен только для лечения женщин в постменопаузном периоде.

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г (1 саше) в сут.

Препарат следует принимать только в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка в стакане воды. Готовую суспензию следует употреблять внутрь сразу же после приготовления.

В связи с хроническим характером заболевания препарат Бивалос принимают в течение длительного времени.

В связи с тем, что молоко и молочные продукты могут снижать абсорбцию стронция ранелата, препарат необходимо принимать в промежутках между приемами пищи, предпочтительно перед сном, как минимум через 2 ч после еды, употребления молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов кальция.

При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D больным, принимающим Бивалос, необходимо дополнительно назначать эти вещества в виде пищевых добавок.

Побочное действие

Препарат Бивалос изучали в клинических исследованиях с участием приблизительно 8000 человек.

В клинических исследованиях III фазы изучена безопасность препарата при длительном применении в группе женщин с остеопорозом в постменопаузе, при этом доза составляла 2 г/сут (n=3352), плацебо (n=3317), продолжительность лечения — 56 месяцев.

Средний возраст больных составлял 75 лет на момент включения в исследование, при этом около 23% участников были в возрасте от 80 до 100 лет.

Общая частота развития побочных явлений при назначении стронция ранелата достоверно не отличалась от плацебо, при этом побочные эффекты препарата были легкими и кратковременными.

Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея, которые в основном отмечались в начальной фазе терапии и впоследствии не имели достоверных различий по частоте по сравнению с плацебо. Основной причиной прекращения терапии являлось развитие тошноты (1.3% и 2.2% в группе плацебо и в группе препарата Бивалос соответственно).

Ниже приведены побочные реакции, для которых в клинических исследованиях III фазы была установлена связь различной степени вероятности с приемом Бивалоса.

Частота побочных эффектов Бивалоса представлена по сравнению плацебо в виде следующих градаций: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,<\p>

Источник: https://lek-info.ru/bivalos

Бивалос 2г №28 саше по цене 1310,4 рублей — Сеть аптек «Дешёвая аптека»

Артикул товара: C3Z6VK
Цена: 1310,4

  • Форма выпуска:порошок для приема внутрь
  • Упаковка:28 саше по 2 г

Описание:

Показания

— лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и шейки бедра.

Фармакологическое действие

Препарат, влияющий на метаболизм костной ткани.

В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных применение стронция ранелата приводило к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, в результате этого улучшались механические свойства кости.

В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбировалось на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещало кальций в этих кристаллах в новообразованной кости. Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани.

По данным биопсии гребня подвздошной кости, полученной в клинических исследованиях III фазы в разные по длительности периоды (до 60 месяцев) лечения стронция ранелатом в дозе 2 г/сут., какого-либо неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы составляют примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос в дозе 2 г/сут.

Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос.

В клинических исследованиях III фазы, подтвердивших способность препарата Бивалос уменьшать вероятность переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало по сравнению с исходным уровнем (в группе пациентов, получавших Бивалос) для поясничных позвонков приблизительно на 4% в год, а для головки бедренной кости на 2% в год, и достигало через 3 года 13-15% и 5-6% соответственно (по данным различных исследований).

В клинических исследованиях III фазы, начиная с третьего месяца до завершения наблюдения в течение 3 лет, уровни биохимических маркеров образования кости (ЩФ костной ткани и С-терминальный пропептид проколлагена I типа) возрастали по сравнению с плацебо, при этом уровни маркеров резорбции костной ткани (С-телопептидные поперечные мостики в сыворотке и N-телопептидные поперечные мостики в моче) снижались.

Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является небольшое уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей ЩФ, что однако не сопровождается какими-либо клиническими неблагоприятными последствиями.

Клиническая эффективность

Остеопороз диагностируется при снижении значения МПКТ в позвонках или головке бедренной кости на >2.5 стандартных отклонения от среднего значения для популяций здоровых молодых лиц. Многие факторы риска способствуют развитию постменопаузного остеопороза.

Среди них — сниженная масса кости, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, статус табакокурения в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу. Одним из наиболее клинически значимых проявлений остеопороза является развитие переломов.

Риск перелома возрастает при увеличении числа факторов риска.

Лечение постменопаузного остеопороза

Программа изучения влияния препарата Бивалос на склонность к развитию переломов включала проведение двух плацебо-контролируемых клинических исследований III фазы (SOTI и TROPOS).

В исследовании SOTI участвовало 1649 женщин в постменопаузе (средний возраст 70 лет), имевших документально подтвержденный остеопороз (низкий индекс МПКТ и частые переломы позвонков).

В исследовании TROPOS наблюдалось 5091 женщин в постменопаузе (средний возраст 77 лет), имевших остеопороз (низкий индекс МПКТ бедренной кости и переломы костей в анамнезе более чем у половины участников исследования). Общая популяция в исследованиях SOTI и TROPOS включала 1556 женщин с остеопорозом в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование (23.

1% всей обследованной популяции). Дополнительно к терапии стронция ранелатом в дозе 2 г/сут. или плацебо, больные в обоих исследованиях получали пищевые добавки кальция и витамина D в подобранных дозах.

В исследовании SOTI препарат Бивалос уменьшал относительный риск развития новых переломов позвоночника на 41% через 3 года терапии (таблица 1). Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии.

Аналогичные благоприятные эффекты были продемонстрированы у женщин, имевших на исходном этапе множественные переломы в анамнезе. В отношении клинически проявленных переломов позвонков (определяются как переломы в сочетании с развитием болевого синдрома и/или уменьшением длины тела не менее чем на 1 см) относительный риск уменьшался на 38%.

В этой связи терапия препаратом Бивалос достоверно снижала число больных с уменьшением длины тела не менее чем на 1 см в результате переломов, по сравнению с группой плацебо.

Оценка качества жизни больных проводилась при помощи специальной шкалы QUALIOST и оценки общего восприятия состояния здоровья из общей шкалы SF-36, в результате чего было продемонстрировано благоприятное влияние препарата Бивалос по сравнению с плацебо.

Эффективность препарата Бивалос в отношении снижения риска развития новых переломов позвонков была подтверждена в исследовании TROPOS, включавшем больных с остеопорозом без склонности к переломам на исходном этапе.

Таблица 1. Частота переломов позвонков и величина снижения относительного риска

Читайте также:  Бисопролол-тева | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами
Клинические исследования Плацебо Бивалос Снижение относительного риска по сравнению с плацебо (95% ДИ), значение p
SOTI n=723 n=719
Новые переломы позвонков за 3 года 32.8% 20.9% 41% (27-52), р

Источник: http://deshovaya-apteka.ru/bivalos/

Бивалос — препарат для снижения резорбции костной ткани

Проблема остеопороза является следующей после сердечно-сосудистых заболеваний.

Большинство женщин в постменопаузе, а также пациентов, которые страдают данной патологией, подвержены риску перелома костей, снижения плотности тканей на фоне патологии.

С целью профилактики, а также для лечения остеопороза следует применять средства, которые нормализуют синтез костных клеток, препятствуют разрушению костной структуры из-за нехватки необходимых элементов.

Одним из таких средств является Бивалос. Курсовое лечение вышеуказанным лекарственным препаратом может производиться до нескольких лет.

При постоянном приеме лекарственного препарата Бивалос наблюдается улучшение структуры кости, снижается ее хрупкость.

Эффективно использовать Бивлаос после переломов для ускорения зарастания тканей.

Инструкция по применению препарата

Фармакологическое действие

Лекарственная формула вещества стронция ранелата представлена двумя атомами стронция и одной молекулой ранеловой кислоты.

Бивалос способствует улучшению метаболизма в костной ткани. Действующее вещество ранелат стронция обеспечивает обновление костных клеток, способствует синтезу коллагена в тканях.

Бивалос снижает резорбцию кости, обеспечивая обратное действие — восстановление поврежденной кости. Эффективность восстановления костной ткани обеспечена улучшением ее свойств при остеопорозе.

Бивалос снижает резорбцию костей

Продолжительная терапия подтверждает увеличение показателей, отвечающих за восстановление и образование костной структуры. Уровень маркеров, отвечающих за разрушение костной ткани при этом снижается.

Совокупный эффект распределения элемента стронция в клетках костной ткани и поглощения им ренгеновских лучей в сравнении с кальцием наблюдается повышение минеральной плотности кости. По результатам исследования риск переломов снижается при постоянном применении препарата.

Эффективность препарата доказана во время менопаузы у женщин, когда ослабление костной ткани способствует переломам и хрупкости кости.

При изучении действия препарата на мужчин при наличии у ниж остеопороза наблюдалось увеличение минеральной плотности костной ткани после 12 месяцев использования препарата. Активация хрящевого матрикса, действуя на хондроциты, замедляет процесс старения и разрушения тканей. Бивалос имеет положительную динамику на патофизиологию остеоартроза.

Показания к применению

Бивалос показан для нормализации метаболических процессов и улучшения структуры кости в следующих случаях:

  • при лечении остеопороза в тяжелом течении у женщин в менопаузальный период, когда риск переломов кости высок. Учитывается недостаточное действие других препаратов;
  • при лечении остеопороза в тяжелом течении у мужчин;
  • при лечении остеоартроза суставов (тазобедренного или коленного) для предупреждения дальнейшего разрушения хрящевой ткани.

Бисфосфонат назначают при тяжелом течении остеопороза у женщин и мужчин

Препарат эффективно использовать при переломе и тяжелой реабилитации после перелома шейки бедра.

Видео: «Перелом шейки бедра: в чем опасность, лечение»

Способ применения, дозировка

Лекарственный препарат Бивалос используют внутрь. Лекарственное средство представлено в отдельных саше в виде порошкообразного содержимого, которое необходимо растворять водой. Прием рекомендуется производить непосредственно перед сном: рекомендовано лежачее положение и состояние покоя после приема препарата.

Доза лекарства в сутки составляет 1 саше (2 грамма средства). Порошок следует растворять в воде, количество которой не должно быть меньше третьей части стакана. Лекарственное средство рекомендуется принимать не менее, чем через два часа после приема пищи (особенно если пища богата кальцием), так как происходит снижение всасываемости препарата.

Принимат Бивалос необходимо по одному саше в сутки

Важно! Если больной, которому показано применение средства Бивалос, страдает от нехватки витамина D или кальция, следует дополнительно принимать соответствующие препараты. Лечащий врач подберет дозировку дополнительных препаратов и режим приема лекарств.

Форма выпуска, состав

Бивалос выпускается в виде порошкообразного вещества, цвет которого может быть белым, либо светло желтым, его необходимо растворять в воде. Растворенная суспензия имеет непрозрачную структуру белого цвета.

2 грамма порошка Бивлаос (одно саше) содержит:

  • гидрат стронция ранелата (соответствующего 2 граммам безводного стронция ранелата);
  • дополнительные вещества: аспартам, маннитол, мальтодекстрин.

Препарат может быть расфасован изготовителем в количестве от 7 до 100 саше в одной картонной упаковке: по 7, 14, 28, 56, 84, 100 штук.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии Бивалоса с продуктами питания, насыщенными кальцием (молочными продуктами, пищевыми добавками), возможно снижение абсорбции препарата до 70%. Данное обстоятельство указывает на соблюдение рекомендаций по применению препарата в соответствии с соблюдением интервала после еды.

Гидроксид алюминия магний также снижают действенность препарата, снижая его абсорбцию.

Одновременный прием Бивалоса с антибактериальными средствами группы тетрациклинов или хинолонов снижает действие антибиотиков.

Значимого клинического взаимодействия Бивалоса с препаратами витамина D, анилидами, нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами протонной помпы, ингибиторами АПФ, статинами, фибратами обнаружено не было.

Видео: «Менопауза и остеопороз»

Побочные действия

Прием Бивалоса может вызывать побочные эффекты как со стороны пищеварительной системы, так и со стороны сердечной и нервной систем:

  • головная боль;
  • нарушение памяти, головокружение;
  • диарея;
  • судорожное состояние;
  • тошнота, возможна рвота;
  • венозная тромбоэмболия;
  • повреждение слизистых оболочек рта.

Со стороны кожных покровов возможна реакция на препарат в виде сыпи, покраснения, дерматита.

Со стороны мышечных тканей возможны мышечные спазмы, в редких случаях возможны боли в костных тканях (в конечностях).

Передозировка

При передозировке препарата происходит значительное увеличение риска появления побочных реакций. Исследование двукратного приема Бивалоса в течение двадцати пяти дней не подтвердило наличие каких-либо клинических изменений. Однократный прием пятикратной дозы также не дал значимых результатов.

Важно! Несмотря на то, что случаи передозировки при исследовании препарата не выявили отрицательного влияния на организм, прием следует производить в дозе, назначенную врачом. Не следует применять препарат в дозировке, превышаемой рекомендуемую, так как длительный прием средства в высокой концентрации может привести к непредсказуемым последствиям, еще не изученным.

Противопоказания

Прием бисфосфоната запрещен при легочной тромбоэмболииБивалос противопоказан пациентам, имеющим следующие болезни, либо имеющим склонность к ним:

  • венозную тромбоэмболию;
  • артериальную гипертензию;
  • цереброваскулярную болезнь;
  • тромбоэмболию легочной артерии.

Препарат не рекомендуется принимать пациентам до 18 лет из-за отсутствия клинических исследований по влиянию Бивалоса на данную группу пациентов.

Нельзя применять при чувствительности к компонентам средства.

С осторожностью следует применять больным с наличием тяжелой почечной недостаточности.

При беременности

При беременности и кормлении Бивалос применять не рекомендуется.

Особые указания

Лечение остеопороза лекарственным средством Бивалос должно назначаться компетентным врачом. Врач должен контролировать возможное развитие сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения препарата.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Действие Бивалоса не способствует угнетению зрительного восприятия и концентрации, нет данных, подтверждающих опасность приема средства в данном случае.

Применение в детском и подростковом возрасте

Исследования не позволяют утверждать, что прием Бивалоса не имеет отрицательного влияния на лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Если пациент испытывает почечную недостаточность легкой или средней тяжести, то дозу корректировать не следует. Данных о влиянии препарата на организм пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет, однако, в данном случае следует контролировать прием препарата.

При нарушении функции печени

Контроля дозировки при нарушении функции печени не требуется.

Условия отпуска из аптек

При покупке препарата необходимо рецептурное направление врача.

Условия и сроки хранения

Бивалос необходимо сохранять в месте, недосягаемом для детей. Место хранения должно быть сухим, закрытым от попадания солнечных лучей. Срок хранения не должен превышать трех лет со дня производства (указанного на картонной упаковке).

Цена

Цена препарата в аптеках России: от 1600 рублей до 1900 рублей за упаковку 28 саше по 2 грамма.

Цена Бивалос в аптеках Украины: от 1700 до 1800 гривен за упаковку 28 саше по 2 грамма.

Аналоги

Препарат имеет аналоги по действию на структуру костной ткани или по составу:

  • Пролиа (инъекции);
  • Стромос (порошковый раствор для приготовления суспензии);
  • Остеогенон (таблетки);
  • Остеокеа (биологически активная добавка).

Выбор аналога должен производиться врачом.

Отзывы

Препарат Бивалос снижает вероятность перелома костей

Пациенты, которые принимали Бивалос, в большинстве случаев рекомендуют его как эффективное средство после переломов, для поддержания здоровья костной ткани. Отрицательные отзывы основывались не на действии препарата, а на его высокой стоимости. Некоторые испытывали проблемы в ЖКТ.

Если Вы принимали Бивалос, будьте добры, поделитесь опытом, возможно, Ваш отзыв поможет другим пациентам правильно выбрать для себя лекарственное средство.

Заключение

Таким образом, Бивалос является препаратом, который предотвращает резорбцию костной ткани, способствует ее восстановлению.

Средство расфасовано в саше порционно в виде порошка, который необходимо разводить в воде. Прием производится один раз в сутки. Следует с осторожностью принимать пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

При проблемах с сердечной деятельностью следует контролировать функцию сердечно-сосудистой системы. Не следует допускать случаев передозировки. При довольно высокой стоимости препарата (до 1900 рублей за 28 саше) можно использовать менее дорогие аналоги. Однако, прием любых лекарственных средств должен быть согласован с компетентным врачом.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/bisfosfonaty/bivalos-dlya-kostej.html

Ссылка на основную публикацию