Бисомор | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Бисомор Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт. EDGE PHARMA PRIVATE Limited (Индия) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Не рекомендуемые комбинации

Лечение ХСН

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность миокарда.

При всех показаниях

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AVпроводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AVблокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность миокарда.

При всех показаниях

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AVпроводимости.

бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AVпроводимости и повышать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к выраженному снижению АД (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к удлинению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналином, добутамином) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β-и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/bisomor-30561

Бисомор — адреноблокатор с щадящим терапевтическим эффектом

При хронической артериальной гипертензии, которая сопровождается ишемической болезнью сердца, высоки риски развития сердечных приступов из-за повышенной нагрузки на сердце.

Снизить вероятность стенокардии, а также другие побочные явления повышенного давления способен препарат на основе бисопролола Бисомор.

Этот лекарственный препарат оказывает комплексное, но в то же время избирательное воздействие на организм, блокируя адренорецепторы, вызывающие увеличение давления.

Как принимать этот препарат, какие побочные действия он имеет, и какие меры предосторожности следует соблюдать, разберем далее.

Инструкция по применению

Бисопролол, который входит в состав лекарства, способен оказывать такие фармакологические действия, как:

  • блокирует адренорецепторы сердца, снижая его потребность в кислороде;
  • уменьшает внутриклеточный синтез кальциевых соединений;
  • снижает образование цАМФ из АТФ, путем угнетения синтеза катехоламинов.

Все это позволяет получать высокий терапевтический эффект, проявляемый в виде:

  • разжижает кровь, делая ее менее насыщенной;
  • понижает артериальное давление;
  • снижает частоту сердечных сокращений, не позволяя увеличиваться им даже при нагрузках;
  • угнетает возбудимость и проводимость миокарда;
  • устраняет симптомы аритмии, нормализуя периодичность и ритмичность сердечных сокращений;
  • обладает антиангинальным эффектом, предупреждая развитие стенокардии.

Эффективность препарата отмечается через 1-3 суток, а продолжительность терапевтического эффекта сохраняется только после курса приема, не менее месяца. Аритмогенные факторы снижаются или частично устраняются на 3-5 день приема лекарства.

Бисомор относится к неселективным адреноблокаторам, поэтому его выборочное воздействие менее пагубно для организма, чем у селективных блокаторов.

Его высокая эффективность сочетается с хорошей переносимостью, благодаря таким показателям, как:

  • не влияет на углеводный обмен, поэтому может использоваться у больных сахарным диабетом и ожирением более 2 степени;
  • не вызывает задержки ионов натрия и калия в клетках, позволяя использовать у пациентов, имеющих проблемы с сердечно-сосудистой системой;
  • может использоваться продолжительное время, не оказывая побочных реакций;
  • не требует коррекции дозировки у пациентов с проблемами почек и людей в старческом возрасте;
  • хорошо сочетается с другими антигипертензивными препаратами, не вызывая ярковыраженных побочных реакций.

При использовании препарата в больших дозировках, отмечается блокирующий эффект на 1 и 2 адренорецепторы, что вызывает масштабный эффект не только в снижении артериального давления, но и при ликвидации стенокардии.

Метаболизм препарата происходит в печени, где лекарство распадается на неактивные метаболиты, которые в дальнейшем выводятся с почками. Период полувыведения составляет 12-17 часов. При длительном приеме отмечается кумуляция бисопролола в клетках и тканях (преимущественно в сердечной мышце и миокарде).

Показания к применению

Бисомор используют при лечении следующих заболеваний:

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • синусовая тахикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • аритмия.

Также Бисомор используется в комплексной терапии при лечении тиреотоксикоза – заболевания щитовидной железы, при котором отмечается чрезмерная выработка гормонов.

Видео: «Тиреотоксикоз — как диагностировать?»

Способ применения

Суточную норму употребляют в первые часы после пробуждения. Таблетку рекомендовано выпить через 10-15 минут после завтрака, запив небольшим количеством жидкости. Нельзя ее разжевывать или измельчать в порошок, так как нарушение целостности кишечнорастворимой оболочки может привести к раздражению слизистой оболочки органов ЖКТ.

Продолжительность лечения и дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая особенности течения заболеваний и дополнительных факторов: хронические и наследственные болезни, возраст и индивидуальная переносимость препарата.

Для снижения артериального давления используют начальную дозу в 5 мг, постепенно доводя ее до суточной нормы в 20 мг. При наличии хронических заболеваний почек и печени в тяжелой стадии течения, максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.

При приеме препарата в профилактических целях, рекомендуется использовать по 5 мг ежедневно на протяжении 3-4 недель, после чего делается перерыв на 10 дней.

Прием препарата у людей в пожилом возрасте, а также при индивидуальной повышенной чувствительности необходимо постоянно контролировать артериальное давление, а также частоту сердечных сокращений, не допуская развития брадикардии.

Состав и форма выпуска

Бисомор выпускают в виде таблеток, круглой двояковыпуклой формы, оранжевого цвета. Посредине имеется характерная риска. В одной таблетке могут содержаться такие дозы бисопролола: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. Выбор дозировки полностью зависит от рекомендаций врача.

Также имеются вспомогательные компоненты: стеарат магния, целлюлоза, краситель. Таблетки упакованы с пластиковые блистеры по 10 штук.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано сочетать одновременный прием Бисомора и таких лекарств, как:

  • Дизопирамид;
  • Фенитоин;
  • Лидокаин;
  • Пропафенон;
  • Хинидин.

Категорически запрещено применять Бисомор и Верапамил, поскольку это ведет к резкому снижению артериального давления, что влечет за собой развитие брадикардии и других вытекающих побочных реакций.

С осторожностью сочетать лекарство с препаратами местной и общей анестезии, в состав которых входят пропиленовые соединения, что может повлиять на патологическое снижение давления.

При одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными средствами в несколько раз снижается антигипертензивное воздействие Бисомора.

Побочные реакции

В большинстве случаев препарат хорошо переносится пациентами, лишь в некоторых случаях провоцируя такие побочные реакции, как:

  • брадикардия со снижением частоты сердечных сокращений;
  • сонливость, головокружение, апатия;
  • усиление потоотделения;
  • периферические отеки;
  • гипергликемия;
  • тошнота, рвота, расстройство стула;
  • повышенная утомляемость.

Крайне редко (в единичных случаях) возможны такие проявления, как:

  • гиперемия кожных покровов;
  • нарушение функций слуха и зрения;
  • приступы сильной головной боли;
  • алопеция (системное облысение головы);
  • судороги икроножных мышц;
  • тромбоцитопения;
  • конъюнктивит, ухудшение слезоотделения, сухость глаза;
  • мышечная слабость;
  • критически низкий показатель артериального давления.

При наличии повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости препарата может развиться аллергическая реакция, для которой характерны следующие проявления:

  • аллергический ринит, отечность носоглотки, гортани;
  • крапивница и кожный зуд;
  • потеря сознания, анафилактический шок.

При диагностировании аллергии, прием препарата немедленно прекращают, вводя большую дозу антигистаминного препарата. У больных с медикаментозной аллергией в анамнезе прием препарата ведется под контролем специалистов.

После устранения негативных последствий аллергии лечение возобновляют препаратом из группы неселективных адреноблокаторов, начиная с минимальной дозы, которую постепенно увеличивают. Делают это только под контролем врачей.

Читайте также:  Атровент | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В случаях превышения рекомендуемой суточной нормы может развиваться передозировка, для которой характерны такие симптомы, как:

  • тошнота и рвота;
  • посинение носогубного треугольника;
  • головокружение и потеря сознания.

При выявлении передозировки производят симптоматическое лечение: промывают ЖКТ, вводят большую дозу сорбента, нормализуют водно-литический баланс.

Противопоказания

Препарат не используют в следующих случаях: С осторожностью и только под контролем специалистов:
  • при сердечной недостаточности в острой форме;
  • кардиогенный шок и коллапс, медикаментозная кома;
  • хроническая брадикардия (приобретенная или врожденная);
  • синдром Рейно и другие нарушения сосудистой системы;
  • при наличии хронической обструктивной болезни легких;
  • тяжелое гипотензивное состояние.
  • бронхиальная астма;
  • цирроз печени;
  • заболевания почек;
  • врожденные пороки сердца;
  • псориаз;
  • болезнь Крона;
  • кардиомиопатия.

Во время лечения постоянно производится контроль состояния здоровья пациентов: периодически измеряется давление и пульс, а также производится забор крови на анализ.

При беременности

Адреноблокаторы, независимо от категории, способны проникать через плаценту к плоду, нарушая сердечный ритм, а также снижая артериальное давление, что грозит развитием врожденных патологий сердечно-сосудистой системы. При беременности препарат не используют, заменяя Верапамилом.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят при температуре не более 25 °С, в недоступном для детей месте. Таблетки нельзя делить пополам, измельчать и разделять одну дозу на несколько приемов. Беречь от попадания прямых солнечных лучей. Избегать повышенной влажность, которая может спровоцировать чрезмерную рыхлость таблетки. Срок годности с даты изготовления – 4 года. Отпускается без рецепта.

Цена

Средняя стоимость лекарства в Российских аптеках от 28 до 160 рублей, в зависимости от дозировки. В Украине цена препарата варьируется от 12 до 45 гривен за упаковку.

Аналоги

Препаратами, оказывающими аналогичное антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическоевоздействие, являются:

  • Бидоп;
  • Бисокард;
  • Бисопролол;
  • Бисопронкор;
  • Корбис;
  • Конкор;
  • Коронал.

Отзывы

Пациенты, использующие Бисомор в качестве основного лекарственного препарата, отмечают быстрое достижение терапевтического антигипертензивного и антиаритмического эффекта, который может сохраняться определенное время, после окончания курса лечения. В отдельных случаях было установлено чрезмерное снижение давления, которое при отмене препарата, быстро восстановилось. У больных с медикаментозной аллергией в анамнезе, прием препарата не вызывал агрессивной реакции.

Заключение

Таким образом, Бисомор, как и другие адреноблокаторы селективной группы, воздействует на организм в трех направлениях: снижает давление, нормализует сердечный ритм, предотвращает развитие стенокардии (сердечного приступа). Его высокая эффективность и относительно невысокая стоимость, делает препарат востребованным при лечении хронической гипертензии, а также для профилактики сердечных приступов.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-povyshennogo-davleniya/bisomor-adrenoblokator-s-shchadyashchim-terapevticheskim-effektom.html

Препараты — Бисомор

Инструкция

по медицинскому применению препарата

таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг, блистеры — 3

Состав / активное вещество

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг, содержит: бисопролола фумарат — 2,5 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 5 мг содержит: бисопролола фумарат — 5 мг. 

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит: бисопролола фумарат — 10 мг.

Вспомогательные вещества

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг, содержит: маннитол — 149,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,10 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 5 мг содержит: маннитол — 146,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,10 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит: маннитол — 141,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,10 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг.

Оболочка

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг, содержит: Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01530 (желтый) — 3,60 мг.  

Состав красителя Винкоут WT AQ 01530 (желтый) на 100 мг: гипромеллоза — 60,00 мг, макрогол 400 — 10,02 мг, титана диоксид — 16,62 мг, тальк — 5,50 мг, макрогол 6000 —  6,11 мг, алюминиевый лак хинолиновый желтый  – 1,75 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 5 мг содержит: Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01620 (оранжевый) — 3,6 мг.

Состав красителя Винкоут  WT-AQ-01620 оранжевый на 100 мг: гипромеллоза — 60,50 мг, макрогол 400 — 9,50 мг, титана диоксид — 17,00 мг, тальк — 4,50 мг, макрогол 6000 — 6,00 мг, алюминиевый лак солнечный закат желтый – 2,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит: Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01620 (оранжевый) — 3,6 мг.

Состав красителя Винкоут  WT-AQ-01620 оранжевый на 100 мг: гипромеллоза — 60,50 мг, макрогол 400 — 9,50 мг, титана диоксид — 17,00 мг, тальк — 4,50 мг, макрогол 6000 — 6,00 мг, алюминиевый лак солнечный закат желтый – 2,50 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки 2,5 мг: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видны два слоя; ядро — от белого до почти белого цвета.

Таблетки 5 мг: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На изломе видны два слоя; ядро — от белого до почти белого цвета.

Таблетки 10 мг: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На изломе видны два слоя; ядро — от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (АV) проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола (Сmax) В плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови – около 30%. 

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень (примерно 10-15 %). Все метаболиты полярны.

Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. 

Выведение

Бисопролол выводится двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% — в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник (с желчью).

Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, период полувыведения (Т1/2) — 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменная концентрация бисопролола выше, а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Читайте также:  Диклобене | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов, а также к другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность;
  • ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ct.);
  • тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • бронхиальная астма и ХОБЛ
  • одновременное проведение десенсибилизирующей терапии;
  • стенокардия Принцметала;
  • гипертиреоз;
  • сахарный диабет;
  • AV блокада I степени;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • псориаз;
  • рестриктивная кардиомиопития;
  • врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
  • строгая диета;
  • депрессия (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и период лактации

При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, перейти на альтернативные методы терапии.

В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисомор не рекомендуется в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бисомор следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Во всех случаях режим приема и дозы подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом Бисомор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг 1 таблетка по 2,5 мг) и 10 мг раз в сутки с интервалом не менее 2 недель или более.

Максимальная рекомендованная доза препарата Бисомор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникать временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисомор или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисомор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, гемодинамически значимым пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. 

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение обычно является длительным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.

Побочное действие

Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей классификации:

-очень часто ≥ 1/10;

-часто ≥1/100,<\p>

Источник: https://white-medicine.com/medicine/view/124

БИСОМОР

Латинское название: BISOMOR

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено EDGE PHARMA PRIVATE Limited (Индия)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя, ядро — от белого до почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

[PRING] маннитол — 141.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01620 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый) — 3.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя, ядро — от белого до почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

[PRING] маннитол — 146.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.10 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01069 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый) — 3.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя, ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 2.5 мг

[PRING] маннитол — 149 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01530 желтый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый) — 3.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хромо-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AVпроводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от иеселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Всасывание

Читайте также:  Белара | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Сmах бисопролола в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень (примерно 10-15 %). Все метаболиты полярны.

Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека invitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Бисопролол выводится двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% — в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник (с желчью).

Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, Т1/2 — 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменная концентрация бисопролола выше, а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Препарат Бисомор следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Во всех случаях режим приема и дозы подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенимаксимальная суточная доза составляет 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом Бисомор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1?таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1 таблетка по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 недель или более.

Максимальная рекомендованная доза препарата Бисомор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисомор или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисомор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, гемодинамически значимым пороком сердца. Также до сих пор не былополучено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение обычно является длительным. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.

Не рекомендуемые комбинации

Лечение ХСН

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность миокарда.

При всех показаниях

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AVпроводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AVблокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность миокарда.

При всех показаниях

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AVпроводимости.

бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AVпроводимости и повышать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к выраженному снижению АД (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к удлинению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналином, добутамином) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β-и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, перейти на альтернативные методы терапии.

В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисомор не рекомендуется в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась

соответственно следующей классификации: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100,<\p>

Источник: https://www.baby.ru/pharmacy/bisomor/

Ссылка на основную публикацию