Веро-Кладрибин аналоги и цены
ИНСТРУКЦИЯ
для применения средства
Веро-Кладрибин
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.Кладрибин проявляет цитотоксическое действие (обусловленное действием активного метаболита 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.
Фармакокинетика
Распределение
Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме.МетаболизмПрепарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа.
Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т.ч.
5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.ВыведениеПри в/в введении T1/2 кладрибина составляет от 5.7 до 19.7 ч. Препарат преимущественно выводится с мочой (до 35%), незначительное количество (< 1%) выводится с калом.
Показания
— волосатоклеточный лейкоз.
Режим дозирования
В/в капельно в виде 2-часовых или 24-часовых инфузий. Рекомендованная доза составляет 0.09-0.1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии.
Продолжительность лечения и дозы устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.
5-1 л 0.9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24-часовых) инфузий используют бактериостатический 0.9% раствор натрия хлорида, содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт.
Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; очень редко — миелодиспластический синдром.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая сенсорная невропатия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.Дерматологические реакции: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
Прочие: повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus.
Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);— детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены);— повышенная чувствительность к кладрибину или к другим компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при угнетении функции костного мозга, почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (после врачебной оценки соотношения риск/ожидаемая польза при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), а также у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Лечение Веро-кладрибином следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
Наблюдающаяся при терапии Веро-кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии Веро-кладрибина, главным образом, появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и, как минимум, в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.Лечение Веро-кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.
При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии.В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить при тщательном контроле функции почек и печени. В случае появления симптомов нефро- или гепатотоксичности лечение Веро-кладрибином следует прекратить.
При отсутствии данных по фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное наблюдение пациентов данной возрастной категории при назначении терапии Веро-кладрибином.
Использование в педиатрииПротивопоказано применение препарата у детей, поскольку безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у данной возрастной категории пациентов недостаточно изучена.
Передозировка
Симптомы: применение Веро-кладрибина в высоких дозах ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).
Лечение: симптоматическое. Антидот к кладрибину неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
При назначении Веро-кладрибина одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
В случае назначения Веро-кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
Комбинация Веро-кладрибина с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.При смешивании Веро-кладрибина с 5% раствором декстрозы происходит усиление деградации кладрибина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 2 года.
Источник: https://www.poisklekarstv.com/vero-kladribin/analogi
Веро-Кладрибин — официальная инструкция по применению, аналоги
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство — антиметаболит.
Код ATX: L01BB04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК.
Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.
Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.
Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита — 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.
Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.
Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы.
Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.
Фармакокинетика
При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) — от 5,7 до 19,7 час. Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме. Препарат преимущественно экскретируется с мочой (до 35 %), незначительное количество (менее 1%) выводится с фекалиями.
Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа.
Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2’-дезоксиаденозина, в т.ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.
Показания к применению
Волосатоклеточный лейкоз.
Противопоказания Повышенная чувствительность к кладрибину или любому другому составному компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст (безопасность и эффективность применения кладрибина у детей не достаточно изучены).
С осторожностью: при угнетении функции костного мозга, почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (врач должен оценить соотношение риска и ожидаемой пользы при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), пожилом возрасте.
Способ применения и дозы Внутривенно капельно в виде 2-х часовых или 24 часовых инфузий.
Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Рекомендованная доза составляет 0,09-0,1 мг/кг/день в течение 7 дней.
Обычно проводится только один курс терапии. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24 часовых) инфузий используют бактериостатический 0,9% раствор натрия хлорида (содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт).
Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5 % раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.
Побочное действие
Со стороны костно-мозгового кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, анапластическая анемия, гемолитическая анемия. Очень редко — миелодиспластический синдром.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, периферические сенсорные нейропатии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
Прочие: повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета; предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванных Herpes simplex, Herpes zoster, Cytomegalovirus.
Передозировка
Применение высоких доз кладрибина ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костного кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).
Лечение симптоматическое. Антидот к кладрибину не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами При назначении одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
В случае назначения кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
Комбинирование с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.
При смешивании с 5 % раствором декстрозы — усиление деградации кладрибина.
Особые указания
Лечение кладрибином должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
Наблюдающаяся при терапии кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии кладрибина главным образом появляются в течение месяца с момента лечения.
Во время лечения и как минимум в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.
Лечение кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня СD4 лейкоцитов.
При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем за функциями почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае нефро- или гепатотоксичности.
При отсутствии данных по фармакокинетике у пожилых людей, необходимо тщательное наблюдение таких пациентов.
Форма выпуска Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 10 мг/10 мл (1 мг/мл), по 10 мл во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 6, 7 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 36 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного ид упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель ООО «ВЕРОФАРМ» Юридический адрес: Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120. Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.
Источник: https://medi.ru/instrukciya/vero-cladribin_13141/
ВЕРО-КЛАДРИБИН, концентрат
Клинико-фармакологическая группа
Противоопухолевый препарат. Антиметаболит
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
1 мл | 1 фл. | |
кладрибин | 1 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный, вода д/и.
10 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.10 мл — флаконы стеклянные (6) — пачки картонные.10 мл — флаконы стеклянные (7) — пачки картонные.
10 мл — флаконы стеклянные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.
Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.
Кладрибин проявляет цитотоксическое действие (обусловленное действием активного метаболита 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.
Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы.
Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.
Фармакокинетика
Распределение
Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме.
Метаболизм
Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа.
Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т.ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.
Выведение
При в/в введении T1/2 кладрибина составляет от 5.7 до 19.7 ч. Препарат преимущественно выводится с мочой (до 35%), незначительное количество (< 1%) выводится с калом.
Показания
— волосатоклеточный лейкоз.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены);
— повышенная чувствительность к кладрибину или к другим компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при угнетении функции костного мозга, почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (после врачебной оценки соотношения риск/ожидаемая польза при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), а также у пациентов пожилого возраста.
Дозировка
В/в капельно в виде 2-часовых или 24-часовых инфузий. Рекомендованная доза составляет 0.09-0.1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии.
Продолжительность лечения и дозы устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.5-1 л 0.9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24-часовых) инфузий используют бактериостатический 0.9% раствор натрия хлорида, содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт.
Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; очень редко — миелодиспластический синдром.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая сенсорная невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
Прочие: повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus.
Передозировка
Симптомы: применение Веро-кладрибина в высоких дозах ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).
Лечение: симптоматическое. Антидот к кладрибину неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
При назначении Веро-кладрибина одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
В случае назначения Веро-кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
Комбинация Веро-кладрибина с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.
При смешивании Веро-кладрибина с 5% раствором декстрозы происходит усиление деградации кладрибина.
Особые указания
Лечение Веро-кладрибином следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
Наблюдающаяся при терапии Веро-кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии Веро-кладрибина, главным образом, появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и, как минимум, в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.
Лечение Веро-кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.
При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии.
В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить при тщательном контроле функции почек и печени. В случае появления симптомов нефро- или гепатотоксичности лечение Веро-кладрибином следует прекратить.
При отсутствии данных по фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное наблюдение пациентов данной возрастной категории при назначении терапии Веро-кладрибином.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у детей, поскольку безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у данной возрастной категории пациентов недостаточно изучена.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены).
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 2 года.
Источник: https://chemiday.com/lekarstva_vero-kladribin_koncentrat
Веро-Кладрибин
Волосатоклеточный лейкоз.
Кладрибин, Лейкладин, МовектроВнимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (4 и более по шкале Чайлд-Пьюга), одновременное применение миелосупрессивных ЛС, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
В/в капельно, в виде 2-х или 24-х часовых инфузий. Дозу и продолжительность лечения устанавливают в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Рекомендуемая доза — 0.09-0.1 мг/кг/сут в течение 7 дней.
Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl, для 24-х инфузий используют бактериостатический 0.
9% раствор NaCl (содержит в качестве консерванта бензиловый спирт).
Фармакологическое действие:
Аналог 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК.
Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты (за счет активного метаболита 5'-трифосфата-2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК (ингибирует рибонуклеотидредуктазу, катализирующую реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, ДНК-полимеразу и активирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам ДНК), что в конечном итоге приводит к гибели клетки. Лимфоидные клетки более чувствительны к препарату (т.к. обладают в них более высокая активность дезоксицитидинкиназы и низкая активность 5'-нуклеотидазы), чем нелимфоидные.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемии; очень редко — миелодиспластический синдром. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, гастралгия, повышение билирубина и/или трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, периферические сенсорные нейропатии. Со стороны ССС: тахикардия, отеки. Со стороны дыхательной системы: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания. Со стороны кожных покровов: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
Прочие: гипертермия, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета; предрасположенность к оппортунистическим инфекциям, инфекциям вызванными Herpes simplex, Herpes zoster, цитомегаловирусом.
Лечение препаратом должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. Миелосупрессия, вызываемая препаратом, дозозависима и обычно обратима, проявляется в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и как минимум в течение 4-8 нед после необходим тщательный контроль гематологических показателей крови.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска проявления пролонгированной гипоплазии. В некоторых случаях лечение может привести к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением числа CD4+-лейкоцитов.
При возникновении гипертермии на фоне нейтропении необходим контроль общего состояния пациента в течение первого месяца лечения и в случае необходимости назначения антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем функции почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае развития нефро- или гепатотоксичности.
Необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами (в связи с отсутствием данных по фармакокинетике).
При назначении одновременно или непосредственно после др. миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга. При назначении в высоких дозах в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность). Аллопуринол и антибиотики усиливают кожную сыпь.
При смешивании с 5% раствором декстрозы — усиление деградации кладрибина.
Источник: https://medbook.propto.ru/drug/vero-kladribin