Гоптен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гоптен

Антигипертензивные — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Состав Гоптен

Действующее вещество — трандолаприл.

Производители

Эбботт ГмбХ (Германия)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие.

Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению секреции альдостерона.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пред- и постнагрузку.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Отсутствует рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений.

Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез вазодилатирующих простагландинов.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Значительно повышает содержание фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда.

Увеличивает диурез, задерживает выведение калия.

Снижает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Значимое снижение артериального давления достигается в течение 48 часов.

Быстро абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут.

Выводится через кишечник и почками.

Выделяется с грудным молоком.

Побочное действие Гоптен

Резкое снижение артериального давления (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками):

  • головокружение, слабость, нарушение зрения, обмороктахикардия, сердцеьиение, аритмии, стенокардии, инфаркт миокарда;
  • нарушение функции почек (острая почечная недостаточность, протеинурия); сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, ринит, бронхоспазм, глоссит;
  • тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, нарушения пищеварения, гастралгия, рвота, понос, запор, снижение аппетита;
  • кожные аллергические реакции, сопровождающиеся миалгией, артралгией, эозинофилией, псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция;
  • головная боль, утомляемость, заторможенность, депрессия, нарушения сна, импотенции, парестезии, нарушения чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нарушения зрения, вкуса, динамическое нарушение мозгового кровообращения, церебральный инсульт;
  • снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в отдельных случаях — гемолитическая), нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперкреатинемия, протеинурия, гипербилирубинемия и повышение активности печеночных ферментов.

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия; сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Противопоказания Гоптен

Повышенная чувствительность к препарату, ангионевротичсский отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ, стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почек, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроницаемых полиакрилпитрилмсталлилсульфатных мембран, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью:

  • при тяжелых нарушениях функции печени;
  • циррозе печени с асцитом;
  • у пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • у пациентов, имеющих клиренс креатинина < 30 мл/минуту;
  • при протеинурии более 1 г/сутки, выраженных нарушениях электролитного баланса;
  • при заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия); при одновременной терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, литием;
  • при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам или получающим анестетики;
  • при проведении десенсибилизирующей терапии;
  • у больных сахарным диабетом.

Способ применения и дозировка

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время.

Независимо от величины дозы препарат назначают 1 раз в сутки.

Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение артериального давлени,
  • коллап,
  • шо,
  • брадикарди,
  • электролитные нарушени,
  • почечная недостаточност,
  • слабост,
  • головокружени,
  • обморок.

Лечение:

  • промыть желудо,
  • положение тела — как при шок,
  • введение плазмозамещающих растворо,
  • ангиотензина II.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект снижают натрия хлорид и НПВС (ацетилсалициловая кислота, индометацин), увеличивают алкоголь, снотворные и средства для наркоза.

При сочетании с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) возможна гиперкалиемия, с препаратами лития — возрастание концентрации лития в сыворотке.

Аллопуринол, иммунодепрессанты (цитостатики, системные кортикостероиды) и прокаинамид повышают вероятность развития лейкопении.

Антипсихотические и наркотические средства повышают риск артериальной гипотензии.

Антациды снижают биодоступность.

Особые указания

Требуется регулярный контроль соответствующих показателей в следующих случаях:

  • протеинурия более 1 г/сутки;
  • тяжелые электролитные нарушения, нарушенная иммунологическая активность, заболевания соединительной ткани.

В случае появления лихорадки, увеличения лимфоузлов и/или ангины, необходимо проконтролировать картину периферической крови (с определением лейкоцитарной формулы).

В ходе лечения препаратом не следует проводить диализ или гемофильтрацию с использованием высокопроницаемой полиакрилнитрилметаллилсульфатной мембраны у пациентов, так как может возникнуть опасность развития анафилактических реакций, вплоть до развития угрожающего жизни анафилактического шока.

Препарат нельзя применять одновременно с определенными процедурами липидофореза (например, с использованием сульфата декстрана), так как при этом могут развиться вышеуказанные реакции.

При проведении десенсибилизирующей терапии в случаях воздействия ядов насекомых и одновременном применении ингибитора АПФ возможно развитие реакций повышенной чувствительности, способных представлять угрозу для жизни.

В случае необходимости проведения десенсибилизирующей терапии при воздействии ядов насекомых следует временно заменить прием ингибитора АПФ на прием другого гипотензивного средства.

В период лечения не следует воздерживаться от управления автотранспортом.

У больных с почечной недостаточностью — контроль функции почек и калия в сыворотке крови.

Условия хранения

Список Б.

При температуре не выше 25°С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/gopten/

Гоптен — лекарство из группы ингибиторов АПФ

Распространенность сердечно-сосудистых недугов возрастает с каждым днем. Большинство из них возникает на фоне склонности к повышенному давлению.

Чтобы предотвратить трагические результаты, которые могут повлечь за собой эти болезни, медики назначают своим пациентам различные лекарственные препараты.

Большинство из них способствует снижению артериального давления и расширению кровеносных сосудов. Одним из таких препаратов является Гоптен.

1. Фармакологическое действие

Гоптен – это лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Он обладает гипотензивным и вазодилатирующим эффектом.

Его применение способствует подавлению образования ангиотензина II, что приводит к уменьшению выделения альдостерона. Это лекарство понижает артериальное давление, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Оно расширяет артерии еще в более значительной степени, чем вены, не вызывая увеличение частоты сердцебиения.

Гоптен способствует усилению почечного и коронарного кровотока, снижению проявлений гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда, а также повышению концентрации фосфокреатина в его реперфузионных зонах.

Кроме того, данный препарат усиливает диурез и задерживает выведение калия, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Его применение способствует увеличению продолжительности жизни пациентов с хронической сердечной недостаточностью и замедлению прогрессирования левого желудочка у больных, которые перенесли инфаркт миокарда.

2. Показания к применению

Гоптен назначается в следующих случаях:

  1. Эссенциальная артериальная гипертензия.
  2. Хроническая сердечная недостаточность.
  3. Нарушение функционирования левого желудочка после инфаркта миокарда (не ранее, чем на третьи сутки после возникновения заболевания).

3. Способ применения

Гоптен следует принимать внутрь один раз в день, не раскусывая и запивая нужным количеством жидкости. Его прием не зависит от трапезы.

Пациенты с артериальной гипертензией, не употребляющих мочегонные лекарства, у которых нормально функционируют почки и печень, отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, начинают лечение с 0,5-2 миллиграмм препарата.

Лицам негроидной расы в качестве начальной дозы принято назначать 2 миллиграмма Гоптена. По прошествии одной-четырех недель разрешено удвоить дозу.

Максимально допустимая доза составляет от 4 до 8 миллиграмм в сутки. Поддерживающая доза Гоптена должна составлять от 1 до 4 миллиграмм в сутки.

Если пациент перенес инфаркт миокарда, на третий день можно начинать лечение Гоптеном. Стартовая доза составляет от 0,5 до 1 миллиграмма в сутки, а потом ее нужно постепенно довести до 4 миллиграмм.

При хронической сердечной недостаточности средняя доза Гоптена составляет 0,1 миллиграмма на килограмм веса тела, но не может превышать 16 миллиграмм в сутки.

4. Форма выпуска, состав

Гоптен производят в твердых желатиновых капсулах весом 2 миллиграмма, которые фасуются в блистеры по 5, 7, 10 и 14 штук. Они реализуются в картонных пачках по одному, два, три или четыре блистера.

Капсулы имеют желтый непрозрачный корпус с наконечником цвета слоновой кости. В них находятся гранулы белой или беловатой окраски.

В состав каждой капсулы входит:

  • 2 миллиграмма трандолаприла;
  • моногидрат лактозы;
  • кукурузный крахмал;
  • стеарилфумарат натрия;
  • повидон.

Оболочка капсулы состоит из таких веществ:

  • желатин;
  • диоксид титана;
  • лаурилсульфат натрия;
  • краситель железа оксид желтый.

5. Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивный эффект Гоптена может снижаться при комбинации этого лекарства с нестероидными противовоспалительными препаратами и поваренной солью.

Если комбинировать Гоптен с препаратами калия и такими калийсберегающими диуретиками, как амилорид, спиронолактон, триамтерен, это может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Сочетание данного лекарства с препаратами лития вызовет увеличение уровня лития в сыворотке крови.

Гоптен способен усиливать действие алкоголя. А если его комбинировать со снотворными лекарствами или препаратами для наркоза, это приведет к чрезмерному снижению артериального давления.

Не рекомендуется совмещать применение Гоптена с прокаинамидом, аллопуринолом и такими иммунодепрессантами, как цитостатики и системные кортикостероиды, так как это может привести к развитию лейкопении.

При сердечной недостаточности в терапию входит препарат Гоптен. Узнайте больше о симптомах и лечение данного заболевания:

Читайте также:  Азарга | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Применение Гоптена может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Существенное снижение артериального давления, что чаще всего наблюдается у лиц с перебоями водно-солевого обмена, принимающих мочегонные средства.
  2. Головокружение.
  3. Тахикардия.
  4. Потеря сознания.
  5. Ухудшение зрения.
  6. Стенокардия.
  7. Аритмия.
  8. Слабость.
  9. Инфаркт миокарда.
  10. Динамические перебои мозгового кровообращения.
  11. Головные боли.
  12. Депрессивное состояние.
  13. Церебральный инсульт.
  14. Проблемы со сном.
  15. Заторможенные реакции.
  16. Шум в ушах.
  17. Нарушение работы вестибуряного аппарата.
  18. Спутанное сознание.
  19. Сбои во вкусовых ощущениях.
  20. Ухудшение работы почек.
  21. Снижение потенции.
  22. Сухой кашель.
  23. Насморк.
  24. Синусит.
  25. Бронхоспазм.
  26. Чувство тошноты.
  27. Глоссит.
  28. Пересыхание слизистой оболочки рта.
  29. Ухудшение аппетита.
  30. Гастралгия.
  31. Нарушение пищеварения.
  32. Кишечная непроходимость.
  33. Гепатит.
  34. Холестатическая желтуха.
  35. Панкреатит.
  36. Анемия.

Передозировка

При передозировке вышеупомянутым препаратом обычно наблюдаются следующие симптомы:

  1. Шок.
  2. Резкое понижение давления.
  3. Ступор.
  4. Замедленное сердцебиение.
  5. Нарушения электролитного обмена.
  6. Почечная недостаточность.

При появлении таких признаков проводится симптоматическое и поддерживающее лечение, которое включает промывание желудка и кишечника, а также употребление активированного угля.

7. Противопоказания

Гоптен не разрешается употреблять при наличии нижеперечисленных обстоятельств:

  1. Усиленная чувствительность к его компонентам.
  2. Ангионевротический отек, возникший на фоне терапии ингибиторами АПФ, а также ангионевротический отек идиопатической и наследственной формы.
  3. Пациенты до восемнадцати лет.
  4. Период ожидания ребенка, время вскармливания грудным молоком.
  5. Стеноз аортального и митрального клапанов.
  6. Сахарный диабет.
  7. Церебро- и кардиоваскулярные заболевания.
  8. Серьезные аутоиммунные системные недуги соединительной ткани.
  9. Переизбыток калия в организме.
  10. Нарушение костномозгового кроветворения.
  11. Стеноз обеих почечных артерий.
  12. Период после трансплантации почки.
  13. Стеноз артерии единственной почки.
  14. Почечная или печеночная недостаточность.
  15. Недостаток лактазы.
  16. Непереносимость лактозы.
  17. Нарушенное усваивание глюкозы и галактозы.
  18. Обструкция выносящего левожелудочного тракта.
  19. Первичный гиперальдостеронизм.
  20. Гипертрофическая кардиомиопатия.

При беременности

Женщинам, ожидающим рождения ребенка, нельзя принимать Гоптен. Если пациентка детородного возраста принимает этот препарат, ей следует позаботиться об эффективном способе контрацепции.

Имеются данные о том, что употребление ингибиторов АПФ во втором и заключительном триместрах спровоцировало маловодие и неонатальную гипотензию, что сопровождалось недостаточной функцией почек или анурией.

Касательно первых трех месяцев гестации сведений не имеется, однако от приема данного препарата в этот период также следует воздержаться.

8. Условия и сроки хранения

Описываемый препарат должен храниться в своей оригинальной упаковке при температуре воздуха не более 25 градусов тепла на протяжении двух лет.

9. Цена

На сегодняшний день стоимость описываемого лекарства в Российских аптеках составляет около 350 рублей.

В украинских аптеках приблизительная стоимость Гоптена составляет 75 гривен.

10. Аналоги

К аналогам Гоптена следует отнести такие лекарства:

11. Отзывы

В настоящее время в интернете нет отзывов о Гоптене, но вы можете почитать их в конце статьи. Если у вас был опыт применения этого препарата, не забудьте поделиться своим мнением о нем с остальными читателями.

12. Заключение

  1. Гоптеном называют лекарственный препарат, стимулирующий кровообращение и понижающий давление.
  2. Он выпускается в виде желатиновых капсул.
  3. Имеются определенные противопоказания к применению этого препарата, в перечень которых входит время вынашивания ребенка и грудного вскармливания, а также детский возраст.
  4. В некоторых случаях использование Гоптена может спровоцировать возникновение неприятных побочных эффектов.
  5. Существуют лекарства, которыми разрешается заменить Гоптен после консультации с врачом.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/gopten-lekarstvo-iz-gruppy-ingibitorov-apf.html

Гоптен

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с красной непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом; содержимое капсул — гранулы белого цвета.

1 капс.
трандолаприл 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.7 шт.

— блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт.

— блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.

Трандолаприл, как модулятор РААС, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.

Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин.

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а его T1/2 равен менее 1 ч. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ.

Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Распределение

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз/сут равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата.

Выведение

Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению препарата

— эссенциальная артериальная гипертензия;

— сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Режим дозирования

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Независимо от величины дозы Гоптен® назначают 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

У больных артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг/сут. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0.

5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема препарата до максимальной дозы — 4-8 мг/сут.

При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг/сут следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг.

В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки.

Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг/сут в стационаре под тщательным наблюдением врача.

Читайте также:  Визофрин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.

5 мг 1 раз/сут; при необходимости доза может быть увеличена. При КК ≤ 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг/сут, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг/сут.

Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной коррекцией (при необходимости) дозы препарата.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие снижения метаболической функции печени может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0.5 мг/сут, при тщательном наблюдении врача.

Побочное действие

В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:

Система органов Частота Нежелательные эффекты
ЦНС >1% Головная боль, головокружение
Сердечно-сосудистая система 1% Кашель
Пищеварительная система

Источник: http://shumerlia.rigla.ru/shop/forms/gopten/

Гоптен 0,002 n28 капс / Лекарственные препараты / Сердечно-сосудистые препараты / Интернет-магазин

Непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ.

Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом. Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.

Трандолаприл, как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект. Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце.

Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ.

Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Распределение Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз/ равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата.

Выведение Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса. 10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой.

После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Побочные действия

Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике: Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

Дерматологические реакции: алопеция, повышение потоотделения. Со стороны мочевыделительной системы: повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина. Прочие: лихорадка.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ: Со стороны системы кроветворения: панцитопения. Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт.

стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Трандолаприл — это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.

У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы Гоптена, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами.

Риск развития гипотензии более высок у пациентов, имеющих дефицит жидкости и соли, возникающий в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии Гоптеном следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или солевой баланс.

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются при нарушениях функции почек, особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани.

У таких пациентов (например, при СКВ или системной склеродермии) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении ГКС и антиметаболитами. Применение трандолаприла может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

У некоторых больных, получающих диуретики (особенно недавно), после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД. При почечной недостаточности тяжелой степени может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

У больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной функционирующей почки повышен риск ухудшения функции почек.

У некоторых больных артериальной гипертензией без заболевания почек при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия. У больных с артериальной гипертензией при сопутствующем нарушении функции почек на фоне применения Гоптена может возникнуть гиперкалиемия. При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина. При использовании во время гемодиализа высокопроницаемых мембран из полиакрилонитрила у больных, получающих ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на гемодиализе. Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гоптена у детей не изучалась, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Показания

эссенциальная артериальная гипертензия;

— сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Противопоказания

— ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ; — наследственный/идиопатический ангионевротический отек; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к препарату.

Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкцией выносящего тракта левого желудочка

Лекарственное взаимодействие

Диуретики или другие антигипертензивные средства при одновременном применении могут усилить гипотензивное действие трандолаприла.

Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении При одновременном применении трандолаприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно при нарушении функции почек.

Читайте также:  Блемарен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков. Одновременное применение трандолаприла с гипогликемическими препаратами (инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами) может усилить действие последних и привести к повышению риска гипогликемии

При одновременном применении трандолаприла с препаратами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови в связи с ухудшением его выведения.

Источник: http://apteka-62.ru/shop/lekarstvennye-preparaty/serdechno-sosudistye-preparaty/gopten-0002-n28-kaps/

Гоптен® (Gopten®)

капсулы 2 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 2; код EAN: 4032046000146; № П-8-242 N007580, 1996-06-10 от Knoll (Германия); Истек срок 2001-09-09

  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 14, пачка картонная 2; код EAN: 4032046650037; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 14, пачка картонная 1; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 14, пачка картонная 3; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 14, пачка картонная 4; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 5, пачка картонная 1; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 5, пачка картонная 2; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 5, пачка картонная 3; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 5, пачка картонная 4; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 7, пачка картонная 1; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 7, пачка картонная 2; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 7, пачка картонная 3; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 7, пачка картонная 4; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 10, пачка картонная 1; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 10, пачка картонная 3; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 2 мг; блистер 10, пачка картонная 4; № П N015212/01-2003, 2008-07-17 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия)
  • Гоптен®  капсулы 0.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2; № ЛП-001869, 2012-10-04 от Эбботт Лэбораториз ООО (Россия); производитель: Abbott Ireland Pharmaceutical Operations (Ирландия)
  • Гоптен®  капсулы 0.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2; № ЛП-001869, 2012-10-04 от Эбботт Лэбораториз ООО (Россия); производитель: Abbott Ireland Pharmaceutical Operations (Ирландия); упаковщик: Famar Italia (Италия)
  • Действующее вещество:

    Трандолаприл* (Trandolapril*)

    АТХ

    C09AA10 Трандолаприл

    Фармакологическая группа

    Заболевания по МКБ-10, при которых возможно применение препарата

    • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
    • I15 Вторичная гипертензия
    • I21 Острый инфаркт миокарда
    • R07.2 Боль в области сердца

    Состав и форма выпуска

    1 капсула содержит трандолаприла 2 мг; в блистере 14 шт., в картонной коробке 2 блистера.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Ингибирует АПФ.

    Клиническая фармакология

    Выраженный эффект достигается при однократном приеме 2 мг препарата в день. Минимальная эффективная доза — 1 мг в день. В отдельных случаях максимальная эффективность достигается одномоментным приемом 4 мг в сутки.

    Однократный прием приводит к снижению АД в течение 48 ч. При отсутствии эффективности рекомендуется комбинировать с мочегонными препаратами и антагонистами кальция. Препарат не влияет на нормальный циркадный ритм АД.

    Показания препарата Гоптен®

    Эссенциальная артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда (не ранее 3-го дня) при появлении признаков хронической сердечной недостаточности.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, ангионевротический отек (при предшествующем лечении ингибиторами АПФ), стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность, стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почек, первичный гиперальдостеронизм, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется (наблюдалось токсическое действие на плод и материнский организм; в эксперименте показано проникновение в молоко).

    Побочные действия

    Резкое снижение АД (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками): головокружение, нарушение зрения, обморок; тахикардия; нарушение функции почек (развитие острой почечной недостаточности, протеинурии); сухой кашель, бронхоспазм, сухость во рту; диспептические расстройства; кожные аллергические реакции, сопровождающиеся миалгией, артралгией, эозинофилией; фотосенсибилизация, головные боли; снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов, анемия (отдельные случаи гемолитической анемии); повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина, калия в сыворотке крови, снижение — натрия и повышение концентрации белка в моче (иногда повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов).

    Взаимодействие

    Поваренная соль и анальгетики (ацетилсалициловая кислота, индометацин) снижают гипотензивный эффект.

    При сочетании с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) возможно повышение концентрации калия в сыворотке, с препаратами лития — повышение концентрации лития в сыворотке, с алкоголем — усиление действия.

    Совместное назначение со снотворными препаратами или средствами для наркоза вызывает значительное снижение АД. Одновременное применение с аллопуринолом, иммунодепрессантами (цитостатики, системные кортикостероиды), прокаинамидом увеличивает вероятность развития лейкопении.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, до, во время или после еды. Взрослым — 2 мг в день, удвоение дозировки через 2–4 нед. У пациентов группы риска начинают с 1 мг в сутки.

    У пациентов с нарушением функций печени и почек начинают с 0,5 мг утром, не превышая суточную дозу в 2 мг. У пациентов на гемодиализе начинают с 0,5 мг утром.

    Подбор дозы у пациентов со злокачественной гипертонией, тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью проводят в условиях стационара.

    Передозировка

    При появлении симптомов выраженной гипотензии в/в вводят хлорид натрия.

    Меры предосторожности

    С осторожностью следует применять в сочетании с фуросемидом, дигоксином, нифедипином, варфарином, а также у больных с нарушением функции почек, тяжелой гипертонией, сердечной недостаточностью, также у пациентов старше 65 лет.

    При назначении пациентам с протеинурией более 1 г в сутки, тяжелыми электролитными нарушениями, системной красной волчанкой, склеродермией, одновременном лечении кортикостероидами, цитостатиками, антиметаболитами, аллопуринолом, прокаинамидом, литием необходим регулярный контроль лабораторных показателей. Не следует проводить гемодиализ или гемофильтрацию с использованием высоко проницаемой полиакрилонитрилметааллилсульфатной мембраны из-за риска возникновения анафилактических реакций. При развитии ангионевротического отека с вовлечением гортани, глотки и языка необходимо ввести 0,3–0,5 мг эфедрина п/к или в/в медленно 0,1 мг адреналина, затем глюкокортикоиды и

    антигистаминные препараты.

    Условия хранения препарата Гоптен®

    В обычных условиях.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Гоптен®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Расшифровка заболеваний МКБ-10

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия эссенциальная
    Гипертоническая болезнь
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Изолированная систолическая гипертензия
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Первичная артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертония
    Эссенциальная гипертензия
    Эссенциальная гипертония
    I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Вазоренальная гипертензия
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия симптоматическая
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Почечная гипертензия
    Реноваскулярная артериальная гипертензия
    Реноваскулярная гипертония
    Симптоматическая артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
    Инфаркт миокарда без зубца Q
    Инфаркт миокарда в острый период
    Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
    Инфаркт миокарда острый
    Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
    Инфаркт миокарда трансмуральный
    Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
    Нетрансмуральный инфаркт миокарда
    Острая фаза инфаркта миокарда
    Острый инфаркт миокарда
    Подострая стадия инфаркта миокарда
    Подострый период инфаркта миокарда
    Субэндокардиальный инфаркт миокарда
    Тромбоз коронарной артерии (артерий)
    Угрожающий инфаркт миокарда
    R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
    Боли у кардиологических больных
    Кардиалгия
    Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
    Кардиальный синдром
    Кардионевроз
    Миокардиальные ишемические боли
    Неврозы сердца
    Перикардиальные боли
    Псевдостенокардия
    Функциональная кардиалгия

    Раз и навсегда избавьтесь от боли и проблем с суставами за 14 дней

    Источник: http://FarmaNews.ru/gopten-gopten/

    Ссылка на основную публикацию