Зефтера | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Зефтера — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики цефалоспориныАналоги, статьи КомментарииИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ZEFTERA

Регистрационный номер— ЛСР-002180/09

Торговое название — Зефтера

Международное непатентованное название— цефтобипрола медокарил

Лекарственная форма— лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав
Активное вещество: В каждом одноразовом флаконе содержится 666,6 мг цефтобипрола медокарила натрия (соответствует 500 мг цефтобипрола).

Вспомогательные вещества:

лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, азот (инертный газ при лиофилизации).

Описание
Компактная, разломанная или порошкообразная масса (лиофилизат) белого или от желтоватого до слегка коричневатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик цефалоспорин

Код АТХ: J01DI01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола, цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Цефтобипрол активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий. Включая многие штаммы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.
Цефтобипрол прочно связывается со многими важными пенициллинсвязывающими белками (PBP) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Цефтобипрол обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus, резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с PBP2a стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA).

Установлено, что цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях.

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину) Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes Enterococcus faecalis (изоляты, резистентные к ванкомицину) Staphylococcus коагулазо-негативные (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus) Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные к пенициллину и резистентные к пенициллину)

Streptococcus группы viridans.

Грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa Виды рода Citrobacter (включая Citrobacter freundii и Citrobacter koseri) Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii Виды рода Neisseria Виды рода Providencia

Serratia marcescens

Механизм устойчивости
Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами S. aureus, а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями.

Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), карбапенемазами и металло-бета-лактамазами.

In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae.

Перекрестная резистентность
Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефтобипролу.

Фармакокинетика
Концентрации в плазме
Средние фармакокинетические параметры цефтобипрола у взрослых после введения одной дозы 500 мг в виде 60-минутной инфузии и многократных доз 500 мг, вводившихся каждые 8 ч в виде 120-минутных инфузий, приведены в табл. 1. Фармакокинетические характеристики сходны после введения одной дозы и после введения многократных доз.

Таблица 1. Средние (стандартное отклонение) фармакокинетические параметры цефтобипрола у взрослых

Параметры Одна доза 500 мг в виде 60-минутной инфузии Многократные дозы 500 мг в виде 120-минутных инфузий каждые 8 ч
Cmax (мкг/мл) 34,2 (6,05) 33,0 (4,83)
AUC (мкг.ч/мл) 116 (20,2) 102 (11,9)
t1/2 (часы) 2,85 (0,55) 3,3 (0,3)
Cl (л/час) 4,46 (0,84) 4,98 (0,58)

Cmax – максимальная концентрация в плазме AUC – площадь под кривой зависимость концентрации препарата в плазме от времени

t1/2 – период полувыведения

Cl – клиренс

Cmax и AUC цефтобипрола увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз 125 мг – 1 г. Стационарные (равновесные) концентрации достигаются в первый день лечения; у людей с нормальной функцией почек введение цефтобипрола каждые 8 ч и каждые 12 ч не вызывают его аккумуляции.

Распределение
Цефтобипрол на 16% связывается с белками плазмы и эта степень связывания не зависит от его концентрации. Стационарный объем распределения (18 л) цефтобипрола приближается к объему внеклеточной жидкости у человека.

Метаболизм
Биопревращение из пролекарства цефтобипрола медокарила в активное лекарство цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы.

Концентрации пролекарства ничтожно малы, и его удается обнаружить в плазме и моче только во время инфузии. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен.

Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола и составляет около 4% от последней.

Выведение
Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции, и период его полувыведения составляет около 3 ч. Главным механизмом почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой реабсорбции.

В доклинических исследованиях пробеницид не влиял на фармакокинетику цефтобипрола, что указывает на отсутствие активной канальцевой секреции последнего.

После введения одной дозы примерно 89% ее обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и цефтобипрола медокарила (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zeftera_6174/

Зефтера

Цефалоспорины пятого поколения.

Состав Зефтера

Цефтобипрола медокарил.

Производители

Патеон ЮК Лимитед, упаковано Янссен Фармацевтика Н.В. (Великобритания)

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра действия, бактерицидное.

Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола — цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis.

Активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.

Прочно связывается со многими важными пенициллинсвязывающими белками (PBP) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus, резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с PBP стафилококков группы 2a, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA).

Грамположительные аэробы:

  • Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (изоляты, резистентные к ванкомицину); Staphylococcus коагулазо-негативные (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные и резистентные к пенициллину); Streptococcus группы viridans.

Грамотрицательные аэробы:

  • Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; виды рода Citrobacter (включая Citrobacter freundii и Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; виды рода Neisseria; виды рода Providencia, Serratia marcescens.

Механизм устойчивости.

Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами S. aureus, а также к гидролизу многими бета-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями.

Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (ESBL), карбапенемазами и металло-бета-лактамазами.

Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен.

Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции, и период полувыведения составляет около 3 ч.

У пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется снижать дозу цефтобипрола.

У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетику цефтобипрола не изучали.

Побочное действие Зефтера

Инфекции и инвазии:

  • грибковые инфекции (грибковые инфекции вульвы и влагалищ,
  • полости рта и кожи).

Иммунная система:

  • гиперчувствительность (включает крапивниц,
  • зудящую сыпь и лекарственную гиперчувствительность).

Метаболические нарушения:

Нервная система:

  • головная бол,
  • головокружени,
  • извращение вкуса.

ЖКТ:

  • тошнот,
  • диаре,
  • рвот,
  • диспепсия.

Кожа и подкожные ткани:

  • сыпь (включает макулезну,
  • папулезну,
  • макуло-папулезную и генерализованную сыпь,
  • зуд.

Общие нарушения и местные реакции:

  • кожные реакции в месте инфузии.

Лабораторные показатели:

  • повышение уровней печеночных ферментов (включает повышение уровней АЛТ и АСТ).

Показания к применению

Лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.

Противопоказания Зефтера

Гиперчувствительность к цефтобипролу, любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата и другим цефалоспоринам; пациенты, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики; детский возраст до 18 лет.

Читайте также:  Акридерм | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

С осторожностью:

  • почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zeftera/

Цефтобипрол (Zeftera) против MRSA | Лечение кожных инфекционных заболеваний и MRSA

Медики подсказали, как предупредить симптомы аллергического поллиноза. Поллиноз нередко называют весенней лихорадкой, потому как в этот период цветут растения, вызывающие аллергические реакции у многих людей.

Возбудителем поллиноза является непосредственно пыльца цветущих деревьев, кусто…

Читать полностью

Скарлатина – стрептококковое заболевание, которое может сопровождаться интоксикацией, ангиной и появлением сыпи.

Скарлатина представляет собой обычную инфекцию, источником которой является больной человек или же ее носитель. Самыми опасными являются больные, у которых поражены нос, глотка, рот и остальные дыхательные пути…

Читать полностью

Простудой люди называют многие острые респираторные болезни. Но поскольку в медицинской терминологии это понятие отсутствует, дать ему точное определение достаточно трудно.

Условно к простудным заболеваниям принято относить те, которые возникают на фоне переохлаждения, сказывающегося на иммунной защите организма.

Однако причиной болезни всегда являются инфекционные агенты — вирусы (в подавляющем большинстве случаев) и бактерии…

Читать полностью

Название венерических болезней связано с богиней любви — Венерой. Эти заболевания охватывают огромное количество заболеваний, передающихся половым путем при контакте с носителем инфекции.

Количество заболевших увеличивается с каждым днем. Некоторые заболевания встречаются редко и не представляют повышенной опасности благодаря современной медицины, а другие могут развиваться с такой скоростью, что это не может не тревожить

Читать полностью

Актуальность проблемы

Предупреждение появилось после случая с женщиной, которую лечили от хронической боли в левом тазобедренном суставе, колене и бедрах. Эта боль появилась через несколько месяцев после того, как ей нанесли татуировку. До этого случая она принимала лекарственные препараты, чтобы ослабить иммунную систему в течение нескольких лет после трансплантации обоих легких…

Читать полностью

Иркутские врачи обнаружили ВИЧ-инфекцию у 35-летнего девственника, который никогда не употреблял наркотики.

По информации «baikal-daily», для мужчины диагноз стал настоящим потрясением, так как у него никогда в жизни не было половых контактов и он ни разу не пробовал наркотики…

Читать полностью

Ячмень часто встречается не только у детей, но и у взрослых. Это заболевание возникает при воспалительном процессе, который начинается в сальной железе глаза. Такая проблема часто возникает из-за переохлаждения организма, а также если у человека снижается иммунитет или больной не соблюдает простые правила гигиены…

Читать полностью

Исследователи из России, Киргизии, Канады и ряда европейских стран прочли геномы человеческого парвовируса B19 возрастом 500−6 900 лет.

Полученные данные показали, что этот вирус, вызывающий инфекционную эритему у детей и боли в суставах у взрослых, поражает людей уже более 12 000 лет, а не полтора века, как считали раньше.

Научная статья опубликована в Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS)…

Читать полностью

Американским ученым удалось обнаружить вирус, не ослабляющий, а укрепляющий иммунитет.

Ранее считалось, что иммунная система человека сильнее всего в молодости, а затем с возрастом постепенно слабеет. В результате организму все труднее отбивать атаки новых инфекций…

Читать полностью

У меня маленький ребёнок, и я, как и многие мамы, напугана прививками. Говорят, что отечественная вакцина даёт тяжёлые осложнения, вплоть до аутизма. Что же делать, если нет импортной?

И. Воронкова, Ульяновск

Отвечает детский врач Дмитрий Малых:

— Если говорить конкрет…

Читать полностью

Источник: http://www.zeftera.ru/

ЗЕФТЕРА, ZEFTERA — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ЗЕФТЕРА в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (Бельгия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 или 10 шт. Рег. №: ЛСР-002180/09

Клинико-фармакологическая группа:

Цефалоспорин V поколения

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде компактной, разломанной или порошкообразной массы белого или от желтоватого до слегка коричневатого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, азот (инертный газ при лиофилизации).

500 мг — флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Зефтера»

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов.

Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола, цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Цефтобипрол активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa.

Цефтобипрол прочно связывается со многими важными пенициллин-связывающими белками (РВР) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Цефтобипрол обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus spp., резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с РВР2а стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus.

Цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis (изоляты, чувствительные и резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, коагулазо-негативные штаммы Staphylococcus spp. (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные к пенициллину и резистентные к пенициллину), Streptococcus группы viridans; грамотрицательные аэробы — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia marcescens.

Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами Staphylococcus aureus, а также к гидролизу многими β-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями.

Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра, карбапенемазами и металло-бета-лактамазами.

In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae .

Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

Показания

— лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.

Режим дозирования

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамотрицательными бактериями, грамположительными и грамотрицательными бактериями при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, рекомендуемая доза препарата Зефтера составляет 500 мг каждые 8 ч в виде 120-минутных в/в инфузий.

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамположительными бактериями, доза препарата составляет 500 мг каждые 12 ч в виде 60-минутных в/в инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у пациентов с инфицированной диабетической стопой.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zeftera.html

Зефтера

— лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.

— указания в анамнезе на аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин), эпилепсией, при судорожных припадках (в анамнезе), псевдомембранозном колите (в анамнезе).

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамотрицательными бактериями, грамположительными и грамотрицательными бактериями при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, рекомендуемая доза препарата Зефтера составляет 500 мг каждые 8 ч в виде 120-минутных в/в инфузий.

Читайте также:  Амоксициллин+клавулановая кислота | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамположительными бактериями, доза препарата составляет 500 мг каждые 12 ч в виде 60-минутных в/в инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у пациентов с инфицированной диабетической стопой.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до

Цефтобипрол выводится при гемодиализе, однако в настоящее время недостаточно информации для изменения режима дозирования у пациентов, находящихся на диализе. Таким образом, препарат Зефтера не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на любом виде гемодиализа.

В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако учитывая, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у пациентов с печеночной недостаточностью дозу цефтобипрола снижать не требуется.

Правила приготовления инфузионного раствора

Лиофилизированный порошок следует растворить в 10 мл воды для инъекций или 5% растворе глюкозы для инъекций. Содержимое флакона следует энергично встряхивать. Полное растворение порошка занимает до 10 мин. Перед разведением в инфузионном растворе необходимо дать осесть образовавшейся пене.

При разведении 10 мл приготовленного раствора следует извлечь из флакона и ввести в соответствующую емкость (например, мешки из поливинилхлорида или полиэтилена, стеклянные бутыли), содержащие 250 мл 0.

9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий. Емкость с инфузионным раствором следует осторожно переворачивать вверх-вниз 5-10 раз для получения однородного раствора цефтобипрола.

Во избежание образования пены нельзя энергично встряхивать раствор.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени 5 мл готового раствора цефтобипрола разводят в 125 мл 0.9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий.

Перед введением инфузионный раствор визуально проверяют на отсутствие механических включений и при обнаружении последних раствор отбраковывают.

Нежелательные эффекты, возникавшие с частотой ≥1 % у пациентов, которые получали 500 мг цефтобипрола каждые 8-12 ч в виде 60-минутных или 120-минутных инфузий, перечислены в таблице 2.

Отмена цефтобипрола требовалась при развитии следующих нежелательных эффектов: кожная сыпь (0.6%), тошнота (0.5 %), рвота (0.4 %), реакции повышенной чувствительности (0.3%), гипонатриемия (0.3%).

Таблица 2. Частота (%) нежелательных эффектов, наблюдавшихся в двух клинических испытаниях фазы 3 с частотой ≥1%

Системы органов
Зефтера по 500 мг каждые 12 ч или 8 ч (n=932) Препараты сравнения
(n=661) (ванкомицин и ванкомицин+цефтазидим в исследованиях, которые включали пациентов с инфекциями, вызванными как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями)
Инфекции и инвазии грибковые инфекции вульвы и влагалища, полости рта и кожи 2 2 Аллергические реакции крапивница, зудящая сыпь, лекарственная гиперчувствительность 1 3 Со стороны обмена веществ гипонатриемия 1 0 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы головная боль 7 6 головокружение 3 2 извращение вкуса 6 1 Со стороны пищеварительной системы тошнота 12 7 диарея

7 5 рвота 7 4 диспепсия 2 1 повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ) 3 3 Дерматологические реакции сыпь (включает макулезную, папулезную, макуло-папулезную и генерализованную) 4 3 зуд 3 8 Местные реакции кожные реакции в месте инфузии 8 6

В большинстве случаев тошнота была легкой, проходила самостоятельно, отмена препарата не требовалась. Тошнота реже наблюдалась у пациентов, получавших препарат в виде 120-минутных инфузий (10%), чем в случаях 60-минутных инфузий (14%).

Частота возникновения судорожных припадков, анафилаксии и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, при применении цефтобипрола, составила менее 1%.

В настоящее время нет информации о передозировке цефтобипрола у человека. Максимальная доза, которая была введена в фазе 1 клинических исследований, составила 3 г/сут (1 г каждые 8 ч).

Лечение: при передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. Уменьшить концентрацию цефтобипрола в плазме крови можно с помощью гемодиализа.

Исследования взаимодействия цефтобипрола с другими препаратами не проводились. Цефтобипрол обладает минимальной способностью к взаимодействию с другими лекарственными средствами

Показано, что цефтобипрол обладает минимальной способностью ингибировать изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а также отсутствие способности индуцировать эти изоферменты.

Благодаря этому и вследствие того, что распределение цефтобипрола ограничено внеклеточной жидкостью, он обладает низкой способностью влиять на CYP450-опосредованный метаболический клиренс одновременно вводимых препаратов.

Способность других препаратов взаимодействовать с цефтобипролом также минимальна, поскольку метаболизму подвергается лишь небольшая часть его дозы. Таким образом, нет оснований ожидать возникновения клинически значимого лекарственного взаимодействия цефтобипрола.

Цефтобипрол не секретируется почечными канальцами, и реабсорбируется лишь незначительная часть его дозы, и поэтому вероятность лекарственного взаимодействия на уровне почек крайне мала.

Нe выявлено влияния на фармакокинетику цефтобипрола следующих одновременно применяемых препаратов: фентанил, лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалициловая кислота, гепарин, дифенгидрамин, пропофол, гидроморфона гидрохлорид, метадон, гидрокодона битартрат, метамизол натрий и фуросемид.

Фармацевтическое взаимодействие

Совместимость цефтобипрола с другими препаратами не изучена. Цефтобипрол не следует смешивать с другими препаратами или добавлять к растворам, содержащим другие лекарственные средства.

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, описаны серьезные, иногда с летальным исходом, анафилактические реакции. Эти реакции чаще возникают у пациентов с аллергией на большое число аллергенов.

Перед началом лечения препаратом Зефтера следует тщательно собрать анамнез и установить наличие реакций повышенной чувствительности на другие цефалоспорины, пенициллины или иные аллергены. В случае возникновения аллергической реакции на цефтобипрол его необходимо сразу же отменить.

При развитии тяжелых острых реакций повышенной чувствительности (анафилаксия) требуется проведение неотложной терапии.

Необходимо провести бактериологическое исследование с целью выделения и идентификации возбудителей инфекций и определения их чувствительности к цефтобипролу. При отсутствии таких данных следует проводить эмпирическую терапию, руководствуясь местными эпидемиологическими данными и информацией о местной структуре чувствительности микроорганизмов.

У пациентов, получающих антибактериальные средства, включая цефтобипрол, может возникнуть псевдомембранозный колит разной степени тяжести. В связи с этим, следует помнить о возможности развития псевдомембранозного колита у пациентов, у которых на фоне лечения цефтобипролом возникает диарея.

Длительное применение цефтобипрола, как и других антибиотиков, может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов, включая грибы, и поэтому необходимо периодически оценивать состояние пациента. При возникновении суперинфекции во время лечения цефтобипролом необходимо принять соответствующие меры.

При применении цефтобипрола, как и других бета-лактамов, возможно развитие судорожных припадков. Возникновение припадков, связанных с применением цефтобипрола, чаще всего наблюдаются у пациентов с уже имеющимися заболеваниями ЦНС. Поэтому рекомендуется при лечении таких пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было проведено ни одного исследования влияния Зефтеры на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

При приеме препарата Зефтера возможно развитие головокружения, что влияет на способность к вождению автотранспорта и работе, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поэтому не рекомендуется применять препарат во время вождения автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения препарата Зефтера при беременности не проводилось.

Доклинические исследования показали, что цефтобипрол не обладает тератогенной активностью и не влияет на оссификацию, массу тела плода и внутриутробное развитие.

Результаты исследования влияния лекарственных средств на репродуктивную функцию животных не всегда могут быть экстраполированы на соответствующую функцию человека, поэтому препарат Зефтера можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли цефтобипрол с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали, что цефтобипрол выделяется с грудным молоком. Учитывая это, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Читайте также:  Кларитромицин-тева | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 2 года.

Хранение приготовленного раствора и инфузионного раствора

Приготовленный раствор можно хранить в течение 1 ч при температуре 25°С и в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

Растворение, разведение и инфузию необходимо осуществлять в течение времени, указанного ниже в таблице 3.

Таблица 3.

Растворитель (для приготовления раствора для инфузии) Инфузионный раствор, температура хранения 25°С Инфузионный раствор, температура хранения от 2° до 8°С (холодильник) Хранение в защищенном от света месте Хранение на свету Хранение в защищенном от света месте 0.9% раствор натрия хлорида 24 ч 8 ч 96 ч 5% раствор декстрозы 12 ч 8 ч 96 ч Раствор Рингера 24 ч 8 ч Не держать в холодильнике

Приготовленный раствор и инфузионный раствор нельзя замораживать и нельзя выставлять на открытые солнечные лучи.

После извлечения из холодильника инфузионным растворам следует дать нагреться до комнатной температуры и только после этого делать инфузию. В процессе применения инфузионный раствор не должен быть защищен от света. Приготовление инфузионного раствора следует проводить в соответствии с инструкциями по приготовлению раствора и обращению с ним.

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до

В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако учитывая, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у пациентов с печеночной недостаточностью дозу цефтобипрола снижать не требуется.

Источник: http://www.imedez.com/ru/drugs/zeftera/

Зефтера : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Цефтобипрол* (Ceftobiprole*)Цефалоспорины 06.011 (Цефалоспорин IV поколения)

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде компактной, разломанной или порошкообразной массы белого или от желтоватого до слегка коричневатого цвета.

1 фл.
цефтобипрола медокарил натрия 666.6 мг,
 что соответствует содержанию цефтобипрола 500 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, азот (инертный газ при лиофилизации).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов.

Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола, цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Цефтобипрол активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa.

Цефтобипрол прочно связывается со многими важными пенициллин-связывающими белками (РВР) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Цефтобипрол обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus spp., резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с РВР2а стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus.

Цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis (изоляты, чувствительные и резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, коагулазо-негативные штаммы Staphylococcus spp. (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные к пенициллину и резистентные к пенициллину), Streptococcus группы viridans; грамотрицательные аэробы — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia marcescens.

Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами Staphylococcus aureus, а также к гидролизу многими β-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями.

Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра, карбапенемазами и металло-бета-лактамазами.

In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae .

Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

Фармакокинетика

Средние фармакокинетические параметры цефтобипрола у взрослых после введения в однократной дозе 500 мг в виде инфузии в течение 60 мин и введения в многократных дозах по 500 мг в виде инфузий в течение 120 мин каждые 8 ч, приведены в табл. 1. Фармакокинетические характеристики сходны после введения одной дозы и после введения многократных доз.

Таблица 1. Средние (стандартное отклонение) фармакокинетические параметры цефтобипрола у взрослых

Параметры Одна доза 500 мг в виде инфузии в течение 60 мин Многократные дозы 500 мг в виде инфузий 120 мин каждые 8 ч
Cmax (мкг/мл) 34.2 (6.05) 33.0 (4.83)
AUC (мкг × ч/мл) 116 (20.2) 102 (11.9)
T1/2 (ч) 2.85 (0.55) 3.3 (0.3)
клиренс (л/ч) 4.46 (0.84) 4.98 (0.58)

Cmax и AUC цефтобипрола увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз 125 мг — 1 г. Css концентрации достигаются в первый день лечения; у людей с нормальной функцией почек введение цефтобипрола каждые 8 ч и каждые 12 ч не вызывают его аккумуляции.

Распределение

Связывание цефтобипрола с белками плазмы составляет 16% и не зависит от его концентрации. Vd в равновесном состоянии составляет 18 л и приближается к объему внеклеточной жидкости у человека.

Метаболизм

Биотрансформация из цефтобипрола медокарила, который является пролекарством, в активное вещество цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Концентрации пролекарства ничтожно малы, и его удается обнаружить в плазме и моче только во время инфузии.

Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола и составляет около 4 % от последней.

Выведение

Цефтобипрол выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции. T1/2 составляет около 3 ч. Главным механизмом почечной экскреции является клубочковая фильтрация, небольшая часть дозы подвергается канальцевой реабсорбции.

В доклинических исследованиях пробенецид не влиял на фармакокинетику цефтобипрола, что указывает на отсутствие активной канальцевой секреции последнего.

После введения одной дозы примерно 89% обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрола (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и цефтобипрола медокарила (МИК (где t — время, в течение которого концентрация препарата превышает величину МИК) был сходным у мужчин и женщин. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата Зефтера в зависимости от пола пациента.

Популяционные исследования фармакокинетики (включавшие европеоидов и небольшое число негроидов и представителей других рас) не выявили влияния расовой принадлежности на фармакокинетические параметры цефтобипрола. Не требуется коррекция дозы препарата в зависимости от расовой принадлежности пациента.

Дозировка

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамотрицательными бактериями, грамположительными и грамотрицательными бактериями при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, рекомендуемая доза препарата Зефтера составляет 500 мг каждые 8 ч в виде 120-минутных в/в инфузий.

При инфекциях, которые предположительно или доказанно вызваны грамположительными бактериями, доза препарата составляет 500 мг каждые 12 ч в виде 60-минутных в/в инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у пациентов с инфицированной диабетической стопой.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности средней тяжести (КК от 30 мл/мин до<\p>

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Zeftera.html

Ссылка на основную публикацию