Изониазид-ферейн | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Изониазид-Ферейн

Алфавитный указатель справочника лекарственных препаратов:

0-9 A-Z А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

Изониазид-Ферейн Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл- ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- № ЛС-001305, 2006-02-17 от Брынцалов-А (Россия)

Латинское название

Isoniazid-Ferein

Действующее вещество

Изониазид*(Isoniazid*)

АТХ

J04AC01 Изониазид

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средстваОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС)- первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч.

в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия- агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Меры предосторожности

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения.

Риск возникновения гепатита зависит от возраста- примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20-34 года, 12/1000 в возрастной группе 35-49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50-64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя.

Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать.

Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени.

Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Условия хранения препарата Изониазид-Ферейн

В защищенном от света месте, при температуре 1-10 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изониазид-Ферейн

2 года.

Другие варианты расфасовки препарата — Изониазид-Ферейн.

Препарат №557 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл- ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛС-001305, 2006-02-17 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №558 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл- ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4603779010513- № ЛС-001305, 2006-02-17 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №559 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл- ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- № ЛС-001305, 2006-02-17 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №560 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл- ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № ЛС-001305, 2006-02-17 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №561 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, пачка картонная 2- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №562 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, пачка картонная 2- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №563 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, пачка картонная 1- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №564 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, пачка картонная 1- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №565 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 10- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №566 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 20- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №567 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 25- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №568 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 50- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №569 => Изониазид-Ферейн

Читайте также:  Интраглобин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 100- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №570 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 200- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №571 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 10- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №572 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 20- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №573 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 25- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №574 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 50- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №575 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 100- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №576 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл для стационаров, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 200- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №577 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 10- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №578 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 20- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №579 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 25- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №580 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 50- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №581 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 100- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №582 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 5, коробка (коробочка) картонная 200- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №583 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 10- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №584 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 20- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №585 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 50- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №586 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 25- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №587 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 200- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Препарат №588 => Изониазид-Ферейн

Изониазид-Ферейн Раствор для инъекций 100 мг/мл- ампула 5 мл, упаковка контурная ячейковая из пленки ПВХ 5, коробка (коробочка) картонная 100- № ЛП-001903, 2012-11-14 от Брынцалов-А (Россия)

Источник: http://in-pharm.ru/preparat_i.php?id=559

Изониазид-Ферейн

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Изониазид (от 27.00 руб), Изониазид-АКОС, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200 Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.C осторожностью.

Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Способ применения и дозы: 

Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема — 1-2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут.

В/м — по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с) — по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс — 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

С целью профилактики — внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м — до 300 мг 1 раз в сутки.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Фармакологическое действие: 

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия.

У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.Передозировка.

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 — 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата — 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Лабораторные показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

Читайте также:  Биол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Фармакологическая группа: Противотуберкулезное средство

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/izoniazid-fereyn

Изониазид-Ферейн — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоИзониазидИзониазидЛекарственная форма:  раствор для инъекцийСостав:

1 мл раствора для инъекций содержит:

Активное вещество:

Изониазид (в пересчете на 100 % вещество) -100 мг

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций — до 1 мл

Описание:Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средствоАТХ:  Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство; действует бактериостатически.

Является пролекарством — микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил- переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту.

Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы- пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода.

Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Фармакокинетика:

Связь с белками незначительная — до 10 %. Объем распределения — 0,57-0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.

В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита.

Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента СУР2Е1. Период полувыведения (Т1/2) для «быстрых ацетиляторов» — 0,5-1,6 ч; для «медленных» — 2-5 ч. При почечной недостаточности Т1/2 может возрастать до 6,7 ч.

Т1/2 для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3-4,9 ч, а у новорожденных — 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). При повторных назначениях Т1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у «медленных» — не более 63 %. Небольшие количества выводятся кишечником. При гемодиализе удаляется значительное количество изониазида (в течение 5 ч до 73 %); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Показания:Лечение туберкулеза (любой локализации, у взрослых и детей, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:Повышенная чувствительность к изониазиду, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазидом), заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью:Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).Беременность и лактация:

Применение препарата в дозе свыше 10 мг/кг противопоказано при беременности.

Проникает через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих сывороточные у матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле, гипоспадии и геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка.

Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75-2,3 % дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Изониазид применяют внутримышечно, внутривенно, в каверну. Суточную и курсовую дозы изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, скорости ацетилирования и переносимости препарата.

Внутримышечно изониазид вводят в виде 10 % раствора в дозе 5-12 мг/кг в сутки. Препарат вводится в 1-2 введения. Продолжительность курса внутримышечного введения изониазида составляет 2-6 месяцев в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

С целью профилактики — внутримышечно — до 300 мг 1 раз в сутки в течение 2-х месяцев. Внутримышечное введение изониазида комбинируют с применением пиридоксина (витамин В6).

Пиридоксин принимают внутрь 60- 100 мг одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно в дозе 100-125 мг через 30 мин после инъекции.

Внутривенно изониазид вводят в виде 10 % раствора в дозе 10-15 мг/кг в сутки в течение 30-60 с. Для взрослых: 200-300 мг, для детей — 100-300 мг (10-20 мг/кг массы тела), для новорожденных — 3-5 мг/кг, но не более чем 10 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения состоит из 30-150 вливаний в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 ч. Внутривенное введение изониазида комбинируют с применением витамина B6 и глютаминовой кислоты (с целью предупреждения побочных явлений). Витамин B6 принимают внутрь 60 мг через 2 часа после внутривенного введения изониазида или вводят внутримышечно в дозе 100-125 мг через 30 мин после инъекции.

Глютаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г.

Изониазид внутривенно можно назначать со всеми противотуберкулезными препаратами, кроме циклосерина.

В каверну изониазид вводят путем инсталляции 10 % раствора в суточной дозе 10-15 мг/кг. Пункции каверны проводят 2-3 раза в неделю, а при дренировании каверны инсталляцию следует проводить ежедневно.

Читайте также:  Кетотифен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инстилляции осуществляются в условиях хирургического стационара.

В период беременности, при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия, чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотранс- феразы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха, токсический гепатит, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз B6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Прочие: меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка:

Симптомы проявляются в течение 0,5-3 ч после введения: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации.

При выраженной передозировке: респираторный дистресс- синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: при применении в дозе более 80 мг/кг в той же дозе в/в вводят пиридоксин, если доза применяемого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям — 80 мг/кг в течение 30-60 мин.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно¬сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза применяемого изониазида известна, в/в болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3-5 мин.

Если доза применяемого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям — 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие:

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с «медленным» ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

При совместном применении с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Особые указания:

Даже через несколько месяцев после окончания применения может возникнуть фатальный лекарственный гепатит. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола.

Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения.

Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства.

При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени.

При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У «быстрых ацетиляторов» изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующая противосудорожная терапия) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период применения препарата рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 100 мг/мл.Упаковка:

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Упаковка для стационаров.

10, 20, 25, 50, 100, 200 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного или картона для потребительской тары.

Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:4 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-001903Дата регистрации:14.11.2012 / 23.03.2017Дата окончания действия:14.11.2017Владелец Регистрационного удостоверения:БРЫНЦАЛОВ-А, ЗАО БРЫНЦАЛОВ-А, ЗАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  23.10.2017Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/izoniazid-fereyn-3619.html

Ссылка на основную публикацию