Инвега | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инвега

Нейролептики разных групп.

Состав Инвега

Активное вещество — Палиперидон.

Производители

Альза Корпорейшн, упаковано Янссен-Силаг С.п.А. (Соединенные Штаты Америки), Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС (Соединенные Штаты Америки), Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС/Янссен-Силаг С.п.А. (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна:

  • уменьшает латентный период засыпани,
  • уменьшает число пробуждений после засыпани,
  • увеличивает общую продолжительность сна.

Оказывает противорвотное действие, может вызвать увеличение пролактина в плазме крови.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 24 часа.

Выводится в основном почками.

Побочное действие Инвега

Головная боль, тахикардия, акатизия, сунусовая тахикардия, экстрапирамидальные симптомы, сонливость, головокружение, седация, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы:

  • анафилактическая реакция.

Метаболические нарушения:

Психиатрические расстройства:

Нарушения со стороны нервной системы:

  • постуральное головокружени,
  • дискинези,
  • большой эпилептичесикй припадо,
  • обморок.

Глазные нарушения:

  • непроизвольное вращение глазного яблока.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • синусовая тахикарди,
  • тахикарди,
  • атриовентрикулярная блокада первой степен,
  • блокада ножек пучка Гис,
  • ортостатическая гипотензи,
  • брадикарди,
  • сердцебиени,
  • синусовая аритми,
  • гипотензи,
  • ишемия.

Желудочно-кишечные нарушения:

  • боль в верхнем отделе живот,
  • сухость во рт,
  • гиперсаливаци,
  • рвота.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

  • аменоре,
  • галакторе,
  • выделения из соско,
  • эректильная дисфункци,
  • гинекомасти,
  • изменения менструального цикла.

Другие:

  • астенические расстройств,
  • периферические отек,
  • изменения на электрокардиограмм,
  • увеличение массы тел,
  • повышение уровня сывороточного пролактина.

Показания к применению

Шизофрения, в том числе в фазе обострения.

Профилактика обострений шизофрении.

Противопоказания Инвега

Гиперчувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к вспомогательным ингридиентам препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью:

  • судорожные состояния в анамнезе и заболевания,
  • снижающих порог судорожной готовност,
  • дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракт,
  • пожилые пациенты с деменцие,
  • болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, целиком, запивая жидкостью, не разжевывая, не разделяя на части или измельчая.

Рекомендуемая доза составляет 6мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.

При необходимости дозировка препарата корректируется врачом.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление фармакологичеких эффектов палиперидон,
  • т.е. сонливост,
  • седаци,
  • тахикарди,
  • артериальная гипотензи,
  • удлинение интервала QT и экстрапирамидальные симптомы.

Лечение:

Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры.

Следует обеспечивать и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию, мониторинг сердечно-сосудистой деятельности.

В определенных случая показано промывание желудка, введение активированного угля и слабительных средств.

При возникновении тяжелых экстрапирамидальных симтомов необходимо вводить антихолинергические препараты.

Взаимодействие

Палиперидон с осторожностью следует использовать в комбинациях с другими препаратами центральнами действия и с алкоголем.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других антагонистов допамина.

Вследствии способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Особые указания

При возникновении у пациента злокачественного нейролептического синдрома или поздней дискинезии необходимо отменить палиперидон или другие антипсихотические препараты.

Рекомендуется осуществлять мониторинг глюкозы у больных сахарным диабетом или у пациентов, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Рекомендуется с осторожностью применять палиперидон у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями.

Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, поэтому пациентам следует воздержатьмя от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Более подробную информацию можно узнать из инструкции по применению данного препарата.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/invega/

Атипичный нейролептик Инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Инвега (Палиперидон) относится к группе атипичных нейролептиков. Используют медикамент для терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства.

Лекарство является измененной молекулой ее предшественника рисперидона, в отличие от которого Инвега имеет меньше побочных действий, а также лучшее качество и устойчивость терапии.

В печени рисперидон превращается именно в активное вещество палиперидон, молекулы которого связываются с серотонинэргическими 5 – НТ и дофаминэргическими Д – 2 рецепторами структур мозга, оказывая антипсихотический эффект. Если у пациента в анамнезе имеется печеночная недостаточность, то возможны осложнения и побочные реакции.

Лекарство выпускается в таблетках дозировкой 3, 6, 9 и 12 мг.

Фармакологический профиль

Молекула палиперидона имеет одну дополнительную гидроксильную группу в сравнении с рисперидоном. Из – за этого печень не способна к метаболизму лекарства, большая часть медикамента выделяется почками.

Благодаря этому эффекту Инвега практически не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися в печени. Препарат безопасно назначать больным, которые имеют легкой или средней тяжести нарушение в работе печени.

Дополнительным положительным моментом является то, что Инвега дает более быстрый терапевтический эффект, а также отсутствует необходимость в постепенном нарастании дозировки.

При производстве лекарства используют принцип осмотического выделения действующего вещества. Осмотическое давление способствует выделению медикаментозного средства с определенной скоростью.

Капсула имеет ядро, состоящее из трех уровней. Оно окружено полупроницаемой мембраной и оболочкой. В двух слоях ядра содержатся основной компонент лекарства и дополнительные вещества.

В третьем, выталкивающем слое, расположены осмотические структуры. На слоях, содержащих лекарство, расположены 2 отверстия. Через них действующее вещество постепенно в течение суток высвобождается.

В желудке и кишечнике оболочка препарата растворяется. Мембрана пропитывается водой, которая затем проникает в ядро. Его гидрофильные полимеры набухают и образуется гель, который содержит лекарство. В последующем гель выдавливается сквозь эти отверстия.

Нерастворимые составляющие капсулы выводятся с калом. Поэтому в каловых массах можно заметить выделяющуюся таблетку. Это нормально.

Стабильный уровень препарата в крови образуется приблизительно через 5 дней от начала лечения и начиная с этого момента оказывается устойчивый терапевтический эффект.

Показания и противопоказания к применению

Инвегу используют в следующих целях:

  • для длительного лечения различных форм шизофрении и купирования обострений этой болезни;
  • успешно применяют для лечения шизоаффективных состояний.
  • при терапии биполярного расстройства.

Противопоказания к применению следующие:

  • непереносимость действующего компонента медикамента или любого другого вещества, входящего в его состав;
  • острое психомоторное возбуждение с тревогой, аффективным расстройством, бредом.

Правила приема и дозировки

Препарат принимается в утренние часы. Время приема не связано с употреблением пищи. Проглатывать необходимо целую капсулу, нельзя нарушать целостность таблетки!

Когда подбирают дозу, обязательно учитывают вес человека. Для людей с массой до 50 кг дозировка лекарства обычно не выше 6 мг/сутки. Для больных весом 50 – 70 кг средняя доза препарата 9 мг.

Для людей со средним весом, которые ранее не принимали антипсихотики, или если они использовали эту группу препаратов во время лечения обострения шизофрении (длительностью не больше 2 мес.), лечение нужно начинать с 6 мг/день.

Больным с массой выше 85 кг, а также людям, имевшим в прошлом терапевтический результат только от приема высоких доз антипсихотиков, начинать прием нужно с 9 мг.

Иногда, у больных весом больше 70 кг «рабочая» доза составляет 12 мг.

Эффективная концентрация палиперидона в крови развивается через 4 — 5 дней от начала приема препарата. Тогда — же появляется и наилучший антипсихотический эффект. Потому думать о наращивании дозировки нужно не раньше, чем через 5 дней от старта терапии.

Практически всегда индивидуально подобранная дозировка препарата не нуждается в последующем увеличении. Медикамент эффективен для терапии шизофрении во время обострения и как поддерживающее лечение.

При правильной терапии полное анти продуктивное действие антипсихотического лекарства проявляется к 4 – 6 неделе от начала приема, а анти дефицитарное действие к 8 – 12 месяцу постоянного лечения.

То есть, при хорошей переносимости препарата, даже после выхода из зоны обострения, дозу можно не снижать.

Причиной для уменьшения дозировки является возникновение и сохранение дольше 7 дней побочных проявлений, таких как:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • легкие диспепсические нарушения.

При возникновении непереносимости или в случае тяжелых осложнений лекарство сразу отменяют. Но такие ситуации довольно редки.

Вопрос о возможной замене средства, если нет серьезных побочных явлений, нужно ставить не раньше, чем через 3 – 4 нед. от старта терапии.

Клинический эффект

Палиперидон значительно уменьшает, как позитивные проявления шизофрении (бред, расстройства мышления, галлюцинации), так и негативные симптомы (уплощение аффекта, эмоциональная закрытость, нарушение спонтанности).

Читайте также:  Клайра | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Особое значение имеет уменьшение негативной симптоматики — этого, как правило, не удается достичь при лечении типичными антипсихотическими препаратами. Они обычно устраняют только позитивную симптоматику. Отмечается улучшение ночного сна при отсутствии сонливости днем.

Не продуцирует бессонницу, тревогу. При использовании медикамента нет проявлений ажитации.

У препарата больше выражен седативный эффект. Однако заторможенность и вялость, характерные для седативных антипсихотиков, отсутствует.

Случаи передозировки

При превышении дозы наблюдается усиление фармакологических свойств препарата.

Часто наблюдается синдром удлиненного интервала QТ с развитием опасной для жизни аритмии.

Развивается злокачественный нейролептический синдром, который является причиной острых отравлений и летальных случаев.

Он возникает приблизительно у 0,1% больных, которые находятся на стационарном лечении и принимают нейролептики.

Данный синдром был впервые описан 40 лет назад. В то время смертность при его возникновении составляла более 10%. Новые возможности лечения этого состояния привели к существенному уменьшению смертности в последние годы. Но все-таки это состояние и сейчас считается очень тяжелым и опасным.

Нейролептический синдром проявляется четырьмя клиническими признаками:

Осознанная передозировка с целью суицида

Еще одна причина острых отравлений — не медицинское использование препарата больными с целью суицида.

Самоубийство — серьезная опасность для больных шизофренией. Среди таких пациентов высока смертность от несчастных случаев, физических болезней и суицида, в сравнении с обычными людьми, а также пациентами, страдающими другими психическими расстройствами.

Предугадать вероятность самоубийства у лиц с шизофренией достаточно сложно. Это может случиться как во время стационарного лечения, так и в амбулаторных условиях.

Нерегулярный прием препарата или же полный отказ от него приводит к обострению болезни. Это повышает возможность суицида с использованием этого же лекарства.

По данным статистики 20% стационарных и 40 — 70% амбулаторных больных шизофренией негативно относятся к назначенному лечению. Что рано или поздно приводит к возврату заболевания.

Лечение передозировки симптоматическое. Антидота нет.

При тяжелых симптомах лечение происходит в условиях реанимационного отделения. Проводится:

  • интубация для обеспечения функции дыхания;
  • оксигенация;
  • промывание желудка, кишечника;
  • дезинтоксикационная терапия;
  • контроль ЭКГ, лечение нарушения сердечного ритма;
  • терапия коллапса, гипотензии;
  • вводятся м- холиноблокаторы при экстрапирамидных нарушениях.

Значительная передозировка палиперидоном с большой вероятностью может закончиться летальным исходом.

Побочные реакции

Инвега гораздо реже, чем ее предшественник рисперидон вызывает сонливость, диспепсию, головокружения.

Сухость во рту, тремор, головные боли, повышение давления, ортостатическое падение давления, увеличение интервала QT — возникают с частотой меньше 5%. Гораздо чаще встречается тахикардия.

Экстрапирамидные эффекты от приема препарата (акатизия, гиперсаливация, ригидность, гипокинезия, острая дистония) зависят от дозы.

При использовании до 6 мг лекарства побочные проявления возникают с той же частотой, как и при приеме плацебо (до 13%).

При приеме 9 – 12 мг/сутки около 26% пациентов имеют побочные действия. Выраженность экстрапирамидных симптомов небольшая.

Возможность их возникновения увеличивается у больных:

  • с тяжелой мозговой недостаточностью;
  • у людей, которые ранее длительно принимали типичные нейролептики.

Наиболее ярко экстрапирамидные расстройства выражены в первые три дня лечения. Они уменьшаются за 1-3 месяца, а за тем полностью проходят.

Другие побочные проявления:

Усиливается риск:

  • ухудшения обмена углеводов;
  • расширения интервала QT на кардиограмме, что проявляется тяжелой аритмией, приводящей к смерти.

Увеличение веса пациентов происходит в течении 2 месяцев лечения, в среднем на 700 гр. Значимая прибавка веса (больше 7% от исходного) возникает редко и связана с дозировкой препарата. Для сдерживания прибавки в весе не нужно назначать повышенные дозы.

Людям, склонным к ожирению, дополнительно назначают диету и физнагрузки.

Повышение содержания пролактина в крови определяется у 67% больных к концу 2й недели лечения палиперидоном. Затем этот показатель остается на одном уровне. Возможны проявления гиперпролактинемии:

  • выделения из сосков;
  • прекращение менструаций;
  • гинекомастия;
  • сексуальная дисфункция и пр.

Но возникают они всего лишь у 2% пациентов, которые используют препарат. Это выгодно отличает его от рисперидона и других классических нейролептиков.

Особые указания

Таблетки Инвега практически не изменяют свою форму при прохождении желудка и кишечника. Поэтому их нельзя принимать:

  • больным со значимым сужением каких — либо отделов ЖКТ;
  • пациентам с нарушением функции проглатывания.

У таких людей изредка возможно нарушение проходимости желудка или кишечника, связанное с приемом недеформируемых лекарств.

Сочетание с алкоголем

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения при употреблении алкоголя, потому как препарат действует напрямую на головной мозг. Лучше отказаться от приема спиртных напитков.

Назначения при нарушенной работе почек и печени

Дозу лекарства уменьшают при умеренных и тяжелых нарушениях работы почек. При умеренном и средней тяжести снижении функции печени дозировку менять не нужно.

Взаимодействие с иными препаратами

Перед началом лечения и через неделю после старта терапии необходимо зарегистрировать кардиограмму, чтобы исключить расширение интервала QT.

Медикамент не рекомендовано применять для терапии психозов на фоне деменции из — за опасности цереброваскулярных осложнений.

Из – за возможного ухудшения мозговой деятельности, обменных нарушений и расширения интервала QT не рекомендовано комбинировать Инвегу с:

  • трициклическими антидепрессантами;
  • Кветиапином;
  • в — блокерами.

Беременность и лактация

Палиперидон не назначают женщинам при кормлении грудью и беременным.

В исключительных случаях препарат назначают беременным, если польза для матери больше вреда для плода.

Прием детьми

Назначают для лечения шизофрении с 12 лет. У подростков стартовая доза – 3 мг утром. Некоторым можно увеличить дозу до 6 – 12 мг.

Практический опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы пациентов, которые принимали лекарство Инвега на продолжении длительного времени.

Из психиатрической практики

Врач назначил Инвегу пациенту 25 лет, находившемуся на госпитализации 3-й раз. При приеме классических нейролептиков продуктивная симптоматика не купировалась.

У пациента оставалось выраженное безразличие. Препарат назначен по 6 мг/день. Через 2 недели пациент начал изменяться. У него проснулись эмоции, начал общаться, включаться в трудовые процессы, пропала «апатия ко всему происходящему», появился потенциал к действию.

Иной случай…

Трое больных, длительно принимавших Галоперидол переведены на Палиперидон. У пациентов при смене препарата улучшились мыслительные процессы, выросла социальная активность.

У всех троих на протяжении 3 месяцев началось обострение, что потребовало госпитализации. Доза лекарства была увеличена до 12 мг. Сроки выхода их курса терапии такие же как на Галоперидоле.

Точка зрения самих пациентов

Пью Инвегу, все хорошо. Несколько месяцев принимал по 9 мг – помогало. Дозу сейчас повысили до 12 мг. Побочных действий нет.

Леня, 39

2 месяца пил по 12 мг лекарства. Прошли негативные симптомы. Появился интерес к жизни, стал общительным. Очень увеличился пролактин, перевели на Рисполепт.

Николай, 40

Из побочных действий самое неприятное – гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, пропали месячные, появились выделения из молочных желез, растет грудь.

Нина, 29

Принимаю по 12 мг – состояние улучшилось. Чтобы закрепить результат, назначили еще 1,5 мес. пить такую дозу, а потом уменьшить до 9 мг.

Коля, 33

Стоимость и аналоги

Цена одной упаковки лекарства Инвега на 28 таблеток лежит в районе 6634 – 10198 руб в зависимости от аптеки.

Хранить препарат следует в недоступном месте для детей. Температура 15 – 30 градусов Цельсия. Срок годности – 24 мес. Отпускают в аптеках, по рецепту.

Молекулярных аналогов препарата Инвега, содержащих палиперидон в составе, сейчас не существует.

На рынке присутствует только оригинальный препарат производства фирмы Янсен – Силаг, США в двух формах:

  • таблетки для ежедневного приема 3, 6, 9 и 12 мг;
  • Ксеплион — суспензия В — М 50, 100, 150 мг, шприц №1.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/invega.html

Инвега: цена в аптеках и сравнение цен, поиск и заказ

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β1- и β2-адренорецепторам.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Читайте также:  Апаурин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.Фармакокинетика

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг 1 раз/сут).

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из Инвеги обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Распределение

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз/сут.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd — 487 л.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм и выведение

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до

Источник: https://www.pharmindex.ru/invega.html

Лекарственный Препарат Инвега таблетки 6 мг 28 шт – купить по самой низкой цене

Действующее вещество

Палиперидон

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Описание

Белые, светло-оранжевые (допускается слабый коричневатый оттенок), розовые (допускается сероватый оттенок) или темно-желтые (допускается сероватый оттенок) (соответственно дозировке — 3, 6, 9 или 12 мг) таблетки капсуловидной формы. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6», «PAL 9» или «PAL 12» (соответственно дозировке — 3, 6, 9 или 12 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ

N.05.A.X   Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.13   Палиперидон

Фармакодинамика

Механизм действия

Палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых 02- рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа1- и альфа2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам.

Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе основаны на данных, полученных для взрослых пациентов.

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг один раз в сутки).

Абсорбция

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и максимальная концентрация (Сmах) достигалась спустя 24 ч.

У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарат�� один раз в сутки.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега® обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1,6.

Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23%- 33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Сmах И AUC увеличились, в среднем на 42 и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак.

В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Сmах и AUC увеличились, в среднем на 60 и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме крови.

Распределение

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения — 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6,5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч. Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р- гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Читайте также:  Декарис | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Особые группы

Пациенты с нарушениями функции печени

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона.

Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс «В» по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 50 до<\p>

Источник: https://Price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-invega-tabletki-6-mg-28-sht/

Инвега — Методы и средства лечения болезней

В 1 таблетке палиперидона 3, 6, 9 или 12 мг. Макрогол, натрия хлорид, повидон, гиэтеллоза, кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый и красный, макрогол, ацетат целлюлозы, краситель, воск карнаубский, как вспомогательные компоненты.

Таблетки в оболочке пролонгированного действия 3 мг, 6 мг, 9 мг и 12 мг.

Фармакологическое действие

Нейролептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2. Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов. По сравнению с классическими нейролептиками меньше подавляет двигательную активность и провоцируют каталепсию.

Устраняет негативные и продуктивные симптомы шизофрении, при этом почти не вызывает экстрапирамидных побочных реакций. Оказывает влияние на сон: уменьшает период до засыпания, число пробуждений, увеличивает продолжительность и качество сна. Вызывает увеличение уровня пролактина в крови. Оказывает умеренное противорвотное действие.

Фармакокинетика

При приеме одной дозы концентрация действующего вещества в крови возрастает и достигает максимума через сутки. Равновесные концентрации достигаются через 4–5 дней регулярного приема. Палиперидон — активный метаболит рисперидона. Его особенности высвобождения обеспечивают меньшие колебания концентраций палиперидона.

Быстро распределяется в тканях, на 74% связывается с белками крови. Через неделю после приема одной таблетки 59% выделяется с мочой.

Не подвергается метаболизму в печени, поэтому выделяется в неизмененном виде.

Исследованиями in vitro показано, что изоферменты цитохрома Р450 играют определенную роль в метаболизме, но не значимую. Период полувыведения — 23 часа.

Поскольку активное вещество не подвергается метаболизму в печени, то снижать дозу у больных с умеренными нарушениями функции печени не надо. Однако доза должна быть снижена при тяжелых нарушениях функции почек. Фармакокинетика палиперидона у подростков сравнима с таковой у взрослых.

Показания к применению

  • профилактика обострений и лечение шизофрении у взрослых пациентов;
  • лечение шизофрении у подростков;
  • шизоаффективные расстройства.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность (только по жизненным показаниям);
  • период кормления грудью.

С осторожностью назначается препарат при судорожных состояниях, дисфагии, старческой деменции (возможны цереброваскулярные побочные эффекты), болезни Паркинсона в связи с риском экстрапирамидных расстройств.

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции:

Нечасто встречающиеся побочные реакции:

  • цистит;
  • инфекции уха, бронхит, синусит, тонзиллит;
  • анафилактическая реакция;
  • анемия, нейтропения, лейкопения;
  • гиперпролактинемия;
  • анорексия, гипогликемия и гипергликемия;
  • сахарный диабет;
  • нарушения сна, «кошмарные» сновидения;
  • судороги, нарушение внимания, парестезии, психомоторная гиперактивность;
  • конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение;
  • боль и звон в ушах;
  • брадикардия, АВ блокада, увеличение интервала QT, повышение или снижение АД;
  • метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит;
  • артралгия, опухание сустава и скованность;
  • дизурия, недержание мочи;
  • снижение либидо, выделения из сосков, гинекомастия,
  • сексуальная дисфункция, изменения менструального цикла;
  • периферические отеки, жажда, лихорадка, гипотермия.

Инвега, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь утром, независимо от приема пищи. Дозировка Инвега зависит от тяжести заболевания и возраста больных.

При шизофрении взрослым назначают Инвега 6 мг раз в сутки. Если требуется повышение дозы рекомендуется увеличивать ее на 3 мг раз в 5 дней. У некоторых больных эффект наступает при более низких или высоких дозах — в диапазоне 3–12 мг в день. Подросткам рекомендуют 3 мг в сутки. Однако могут потребоваться и более высокие дозы, увеличение которых проводят раз в 5 суток.

При шизоаффективных расстройствах рекомендуемая доза составляет 6 мг в сутки, в утренние часы. Также возможно увеличение дозы до 12 мг в сутки, которое проводится постепенно.

При умеренном нарушении функции печени нет необходимости снижать дозу. При тяжелых — доза не более 3 мг в сутки. У пожилых пациентов доза зависит от функции почек. Безопасность препарата при лечении шизофрении у детей до 12 лет не изучалась. При переводе пациентов с палиперидона на прочие нейролептики нужно следить за состоянием больного.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость и чрезмерная седация, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные нарушения и фибрилляция желудочков.

Положение усугубляется, поскольку это препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества. Лечение симптоматическое с поддержанием адекватной оксигенации, вентиляции и функции ССС.

Тяжелые экстрапирамидные симптомы купируются м-холиноблокаторами. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Соблюдать осторожность при назначении с ЛС, удлиняющими интервал QT.

Палиперидон не вызывает клинически значимых взаимодействиях с ЛС, которые метаболизируются системой цитохрома Р450.

В исследованиях in vitro показано, что палиперидон не вызывает угнетения или индукции изоферментов этого цитохрома.

Препарат следует с осторожностью применять в комбинациях с прочими лекарственными средствами центрального действия. Нельзя совместно назначать с препаратами, которые вызывают ортостатическую гипотензию. Нейтрализует действие леводопы. Взаимодействие данного препарата и лития мало вероятно.

Одновременное назначение с вальпроатом натрия — концентрация обоих препаратов не изменялась. Значимого взаимодействия с пароксетином также не отмечено.

Применение с рисперидоном не изучалось, а с карбамазепином вызывало уменьшение концентрации палиперидона в крови на 37%, в связи с чем нужно корректировать дозу последнего.

Применение с триметопримом не влияло на фармакокинетические характеристики палиперидона.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ксеплион, Рисперидон, Сперидан, Рисполепт.

Отзывы об Инвега

Данное лекарственное средство устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, ажититацию) при шизофрении.

По наблюдению психиатров препарат более эффективен при шизофрении, сопровождающейся апатоабулическим синдромом (безразличие, безучастие, отрешенность от всего, паталогическое безволие, нежелание выполнять какие-либо действия).

Прием препарата дает ресоциализирующий эффект — пропадает апатия ко всему происходящему и появляется потенция к действию. В своих отзывах пациенты отмечают эффективность препарата и наличие побочных эффектов.

  • «… Два месяца принимал по на 12 мг. Негативные симптомы прошли — стал общительным, появился интерес к жизни. Очень повысился пролактин и меня перевели на Рисполепт».
  • «… Общее состояние на Инвеге гораздо лучше, чем на других. Появилось стремление к творчеству, которое пропало 14 лет назад и созидательная бодрость».
  • «… Принимаю по 12 мг — состояние нормализовалось, но, чтобы закрепить эффект, сказали еще 1,5 месяца полтора пить в этой дозировке, а потом снизить до 9 мг».
  • «… Из побочек самое неприятное у меня — гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, совсем пропали месячные, выделения из молочных желез и грудь растет».
  • «… Принимаю лекарство Инвега, переношу хорошо. Врач сказал, что таблетку нельзя делить, так как ее оболочка обеспечивает постепенное выделение и длительное действие действующего вещества».
  • «… При увеличении дозы появляются гриппоподобные симптомы: ломота в суставах, боли в мышцах, заложенность носа, жажда, учащенное дыхание — такое состояние, как при температуре за 40».

Данный препарат является более безопасным по сравнению с рисперидоном, но разрешен к применению только у взрослых и подростков.

Цена Инвега, где купить

Купить Инвега можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток составляет 7068-8080 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравЗона

  • Инвега 6мг №28 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойЯнсен-Силаг

  • Инвега 3мг №28 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойЯнсен-Силаг

  • Инвега 9мг №28 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойЯнсен-Силаг

показать еще

Аптека24

ПаниАптека

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Инвега обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/invega/

Ссылка на основную публикацию