Имбрувика | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Имбрувика (Imbruvica) — Ибрутиниб (Ibrutinib) 140 мг

Закажите Имбрувика (Imbruvica)/Ибрутиниб (Ibrutinib) 140 мг в Москве у нас, и получите скидку! Узнайте подробнее по телефону.

Имбрувика лекарство от рака, относящееся к группе противоопухолевых препаратов, которые блокируют выработку протеинкиназы. Главное действующее вещество лекарственного средства – ибрутиниб.

Медикаментозное средство используется в терапии лиц, страдающих мантийноклеточной лимфомой. Помимо этого, оно используется в терапии хронической формы лимфоцитарного лейкоза у больных, которым противопоказана иммунотерапия.

Цена препарата Іmbruvica (Имбрувика) невысока, но при этом он входит в ТОП самых эффективных противоопухолевых средств.

Фармакологическое действие

Имбрувика ингибирует активность тирозинкиназы, являющейся ключевым сигнальным звеном, необходимым для запуска метаболических процессов в опухолевой клетке. Ингибирование действия этого фермента, приводит к гибели некоторых важнейших клеточных элементов новообразования, что тормозит его рост и развитие.

Показания

Предназначен для применения в терапии мантийноклитинной лимфомы со склонностью к рецидивированнию или при отсутствии ответа на предыдущее лечение.

Имбрувика может использоваться как монопрепарат в терапии хронического лимфоцитарного лейкоза у лиц, которые ранее не получали лечение или прошли один курс терапии.

Препарат доказал свою эффективность в терапии макроглобулинемии Вальденстрема у взрослых больных, в качестве терапии первой линии у лиц, которые не могут по каким-либо причинам пройти курс химио- и иммунотерапии.

Противопоказания

Запрещено назначать препарат лицам с ранее установленной аллергией на Ибрутиниб, также не рекомендуется применять средство в терапии лиц, которым не исполнилось 18 лет, больным с нарушением работы печени, дисфункцией почек, а также женщинам вскармливающих ребенка грудью и беременным.

Побочные эффекты

Воспаление легких, синусит, анемия, инфекционные поражения, снижение аппетита, развитие кожных опухолевых поражений, головные боли, головокружения, поражение органов зрения, гематомы, фибрилляция предсердий, гипертензия, острая печеночная недостаточность, абдоминальные боли, диспепсические расстройства, кашель, одышка, воспалительное поражение слизистой рта, аллергические реакции, крапивница, спазмы мускулатуры, прогрессирующее снижение массы тела, отеки нижних конечностей, суставные и мышечные боли.

Особенности приема

Имбрувика предназначен для перорального приема. Капсулы следует проглатывать целиком. При лечении мантийноклеточной лимфомы стандартная дозировка препарата равняется 560 мг, средство принимают один раз в день. В составе терапии хронического лимфоцитарного лейкоза препарат принимают по 420 мг один раз в день.

Условия хранения

Имбрувика необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов в местах, которые недоступны для ребенка.

Вам необходимо срочно купить Имбрувика недорого? Мы поможем вам приобрести оригинальное лекарственное средство в кратчайшие сроки и по доступной цене. По вашему желанию, мы доставим Ибрутиниб в Россию с минимальными временными потерями и по доступной цене!

Источник: http://india-express1.ru/shop/effektivnye-sredstva-lecheniya-raka/imbruvika-imbruvica-ibrutinib-ibrutinib-140-mg/

LuciBru — дженерик Имбрувика — Ибрутиниб 140 мг

Главная » Интернет-магазин » Онкопрепараты » Lucius онко

Препарат LuciBru представляет собой дженерик противоопухолевого средства. Является аналогом лекарства IMBRUVICA, действующее вещество которого имбрутиниб. Обладает способностью вызывать блокировку тирозинкиназы.

Показания к применению

LuciBru — дженерик IMBRUVICA — Ибрутиниб 140 мг используется при лечении мантийноклеточной лимфомы у людей взрослого возраста. Кроме этого, он применяется в лечении хронического лимфоцитарного лейкоза у пациентов, которым провести иммунотерапию по каким-либо причинам не представляется возможным.

Механизм действия

Действующее вещество препарата LuciBru обладает способностью блокировать активность тирозинкиназы. Этот фермент участвует в запуске нескольких патологических процессов в пораженной клетке.

Подавляя функцию данного фермента, ибрутиниб в результате приводит к гибели опухолевых клеток.

В нашей Интернет – аптеке наиболее выгодная на LuciBru — дженерик IMBRUVICA — Ибрутиниб 140 мг цена.

Способ применения

Прием внутренний, таблетку надо глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Изначальная доза, назначаемая больным мантийноклеточной лимфомой, составляет 560 мг, которые нужно принимать раз в сутки.

При лечении лимфоцитарного лейкоза в хронической форме – 420 мг, принимать раз в день. В нашей Интернет — аптеке вы можете LuciBru — дженерик IMBRUVICA — Ибрутиниб 140 мг купить с доставкой.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать при наличии следующих состояний: • возраст больного моложе 18 лет; • беременность и грудное вскармливание; • аллергия на действующее вещество и иные компоненты; • тяжелые нарушения функционирования печени и почек; • препарат не назначается пациентам, которые проходят гемодиализ. Чтобы узнать, какая на LuciBru — дженерик IMBRUVICA — Ибрутиниб 140 мг стоимость – свяжитесь менеджером нашего сайта.

Побочные действия

Чаще всего возникающие побочные эффекты при приеме LuciBru: • отсутствие аппетита; • ухудшение зрения; • образование гематом; • боли в животе; • воспаление слизистой оболочки рта, носовых пазух, легких; • запор, диарея; • инфекционные поражения; • кашель, появление одышки; • повышение давления; • кожные высыпания; • тошнота, рвота; • головные боли и головокружения; • болезненные ощущения в суставах и мышцах; • повышение температуры; • отечность ног. В нашей Интернет — аптеке вы можете LuciBru — дженерик IMBRUVICA — Ибрутиниб 140 мг купить с доставкой.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство не назначается одновременно с рыбьим жиром и витамином Е, препаратами-метаболитами фермента CYP3A, антигонистами витамина К.

Транспортировка и хранение

Препарат LuciBru должен перевозиться и храниться при температуре, не превышающей 25°С, необходимо обеспечить ему защиту от воздействия прямых лучей солнца. Обращайтесь, в нашей Интернет – аптеке наиболее выгодная на LuciBru — дженерик IMBRUVICA — Ибрутиниб 140 мг цена.

Добавил: Админ, Воскресенье, 14.01.2018

Источник: https://anticancer24.ru/shop/157/desc/lucibru-dzhenerik-imbruvica-ibrutinib-140-mg

ИМБРУВИКА

Геморрагические осложнения

Имеются сообщения о геморрагических осложнениях у пациентов, получавших препарат Имбрувика, с тромбоцитопенией и без нее.

Они включали как незначительные геморрагические эпизоды, например, кровотечения при ушибах, носовые кровотечения и петехии, так и значимые геморрагические осложнения (некоторые из них являлись фатальными), включая желудочно-кишечное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и гематурию.

Из исследований II и III фазы препарата Имбрувика исключались пациенты, которым требовалась терапия варфарином или другими антагонистами витамина К. Варфарин и другие антагонисты витамина К не следует применять в сочетании с препаратом Имбрувика.

Необходимо избегать употребления таких пищевых добавок, как рыбий жир и препараты витамина Е. При применении препарата Имбрувика у пациентов, которым требуется назначение других антикоагулянтов или препаратов, ингибирующих функцию тромбоцитов, может увеличиваться риск возникновения кровотечений.

В исследования не включались пациенты с врожденным геморрагическим диатезом.

Терапию препаратом Имбрувика следует приостановить на срок от 3 до 7 дней до и после хирургического вмешательства в зависимости от типа операции и риска возникновения кровотечения.

Лейкостаз

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика, отмечены единичные случаи лейкостаза. Высокое число циркулирующих лимфоцитов (>400 000/мкл) может повышать риск возникновения лейкостаза.

В таких случаях следует рассмотреть возможность временной приостановки терапии препаратом Имбрувика. Необходимо вести тщательно наблюдение за состоянием пациентов.

По показаниям следует проводить поддерживающую терапию, включающую гидратацию и/или циторедукцию.

Инфекции

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика, отмечались случаи возникновения инфекций (включая сепсис, бактериальные, вирусные или грибковые инфекции). Некоторые из этих инфекций потребовали госпитализации или привели к смерти.

У пациентов, получавших терапию препаратом Имбрувика, отмечались случаи возникновения прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии неизвестного происхождения.

Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с целью выявления симптомов (лихорадка, озноб, слабость, спутанность сознания), а также проводить надлежащую терапию по показаниям.

Цитопении

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика, отмечались случаи возникновения цитопений (нейтропения, тромбоцитопения и анемия). Необходимо ежемесячно проводить развернутый анализ крови.

Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ)

Случаи ИЗЛ отмечались у пациентов, принимавших препарат Имбрувика. Необходимо проводить наблюдение на предмет появления у пациентов легочных симптомов, характерных для ИЗЛ.

При развитии таких симптомов необходимо приостановить терапию препаратом Имбрувика и провести соответствующию терапию ИЗЛ.

В случае персистирования симптомов ИЗЛ необходимо оценить пользу и риски терапии препаратом Имбрувика и следовать указаниями по коррекции его дозы.

Фибрилляция предсердий

Фибрилляция и трепетание предсердий отмечались у пациентов, принимавших препарат Имбрувика, в особенности у пациентов с острыми инфекциями, с наличием факторов риска возникновения кардиологических явлений и с фибрилляцией предсердий в анамнезе. Необходимо проводить периодическое наблюдение за пациентами на предмет наличия фибрилляции предсердий.

Читайте также:  Декарис | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Необходимо проводить оценку состояния здоровья пациентов (в т.ч. ЭКГ по показаниям), у которых появляются аритмические симптомы (например, ощущение сердцебиения, предобморочное головокружение) или впервые выявляется одышка.

В случае продолжающейся фибрилляции предсердий необходимо оценить соотношение польза/риск терапии препаратом Имбрувика, и при необходимости провести коррекцию дозы.

Эффекты в отношении интервала QT

В ходе клинических исследований препарат Имбрувика вызывал незначительное укорочение интервала QTcF (в среднем на 7.5 мсек). Механизм, лежащий в основе этого явления, и его значимость для безопасности препарата неизвестны.

При рассмотрении возможности назначения ибрутиниба пациентам с риском более выраженного укорочения интервала QTc (например, врожденный синдром укороченного интервала QT или наличие в семейном анамнезе этого синдрома) необходимо руководствоваться результатами клинической оценки состояния здоровья пациентов.

Синдром лизиса опухоли

Синдром лизиса опухоли отмечался во время терапии препаратом Имбрувика. Риск возникновения синдрома лизиса опухоли присутствует у пациентов, имевших большую опухолевую нагрузку до начала терапии. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов и предпринимать соответствующие меры предосторожности.

Немеланомные злокачественные новообразования кожи

У пациентов, получавших терапию препаратом Имбрувика, отмечались немеланомные злокачественные новообразования кожи. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет возникновения немеланомных злокачественных новообразований кожи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, принимающих препарат Имбрувика, отмечались усталость, головокружение и астения. Это должно приниматься во внимание при оценке способности пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Инструкция по утилизации

Неиспользованный препарат необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/imbruvica__43861

Имбрувика

Имбрувика является противоопухолевым препаратом, в основе которого вещество – ибрутиниб. Благодаря его способности ингибировать тирозинкиназу, лекарственное вещество применяется при лечении В-клеточных лимфом.

Состав и форма выпуска

В составе препарата Имбрувика основное действующее вещество — ибрутиниб, являющийся противоопухолевым средством. В качестве вспомогательных компонентов использованы целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Формой выпуска препарата являются капсулы, имеющие твердую желатиновую оболочку белого цвета с пометкой черным цветом «ibr 140 mg». Капсулы наполнены порошком белого или почти белого цвета.

Одна капсула содержит 140 мг ибрутиниба, упаковка лекарственного средства производится в полиэтиленовые флаконы по 90 и 120 штук.

Фармакологическое действие

Препарат Имбрувика является низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы, которая задействована в цепи патогенеза В-клеточных лимфом.

К числу таких злокачественных новообразований относятся лимфома из клеток мантийной зоны, диффузная крупноклеточная В-клеточная лимфома, фолликулярная лимфома и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

В ходе доклинических исследований вещество показало способность к ингибированию пролиферации и выживаемости злокачественных В-клеток, также останавливая перемещение клеток и их адгезию.

В процессе терапии препаратом у подавляющего большинства пациентов при хроческом лимфоцитарном лейкозе отмечалось увеличение числа лимфоцитов, которое являлось обратимым. Увеличение количества лимфоцитов (лимфоцитоз) сопровождается уменьшением размера лимфатических узлов. Данное явление отражает фармакологический эффект препарата Имбрувика и не представляет собой ухудшение заболевания.

Показания

Имбрувика применяется при лечении взрослых пациентов с рефрактерной или рецидивирующей формой мантийноклеточной лимфомы. Кроме этого, показанием является хронический лимфоцитарный лейкоз, по поводу которого была проведена одна линия терапии.

Препарат используется при наличии у пациента противопоказаний к проведению химиоиммунотерапии при хромосомной мутации ТР53 или делеции 17р.

Также лекарственное средство используется для терапии макроглобулинемии Вальденстрема у пациентов, прошедших один курс терапии или в качестве первой линии у больных, которым не может быть проведена химиотерапия.

Способ применения

Имбрувика принимается внутрь 1 раз в сутки с одинаковым промежутком времени. Капсулы должны проглатываться целиком, без нарушения их целостности.

Запивать препарат необходимо водой, запрещено применять для этой цели грейпфрутовый сок.

Применение препарата продолжается до прогрессирования заболевания или до нарастания токсического эффекта, в связи с которым пациент не может переносить дальнейшее лечение.

Рефрактерная или рецидивирующая лимфома требует применения препарата в дозировке 560 мг (4 капсулы) 1 раз в сутки. При макроглобулинемии Вальденстрема и хроническом лимфоцитарном лейкозе назначается по 3 капсулы 1 раз в сутки (420 мг).

При совместной терапии с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A, требуется коррекция дозировки в связи с тем, что они увеличивают концентрацию ибрутиниба в крови.

Уменьшение дозы до 140 мг в сутки следует произвести при совместном применении с кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, индинавиром, саквинавиром, телитромицином, итраконазолом, кларитромицином.

При применении вышеперечисленных препаратов допускается приостановка лечения по поводу онкологического заболевания.

Пропуск дозы возможен при условии максимально быстрого возобновления лечения с последующим возвращением к режиму терапии на следующий день. Запрещено принимать дополнительные дозы для компенсации пропущенных приемов.

Особые условия

Безопасность применения препарата Имбрувика у пациентов до 18 лет не подвергалась оценке. У лиц с нарушением функции почек легкой и средней степени не требуется проведение коррекции дозы.

При этом следует проводить контроль креатинина и обеспечивать полноценную гидратацию. При легкой степени нарушения функции печени рекомендуется применять препарат в дозе 280 мг в сутки, при средней степени – 140 мг.

При появлении признаков токсической реакции рекомендуется коррекция дозы.

Противопоказания

Имбрувика противопоказана при уточненной гиперчувствительности к ибрутинибу или другим компонентам. Лекарственное средство не применяется в период беременности и грудного вскармливания. Не существует данных об эффективности и безопасности использования препарата в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применять препарат при тяжелой степени нарушения работы печени или почек, а также пациентам, находящимся на диализе. Не допускается применение совместно с индукторами изофермента CYP3A – рифампином, фенитоином, карбамазепином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного.

Запрещено применять совместно с препаратами витамина Е и рыбьим жиром, варфарином и прочими антагонистами витамина К.

Препарат Имбрувика с осторожностью используется у пациентов, нуждающихся в приеме антикоагулянтов или лекарственных средств, подавляющих функцию тромбоцитов.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются анемия, нейтропения, диарея, кровоподтеки, инфекции верхних дыхательных путей, лихорадка, скелетно-мышечная боль, сыпь и рвота.

У пациентов с лимфомой из клеток мантийной зоны, макроглобулинемией Вальденстрема и хроническим лимфоцитарным лейкозом отмечается возникновение субдуральной гематомы и инфекций.

У пожилых пациентов, которые получают терапию препаратом Имбрувика, отмечалось возникновение пневмонии, инфекции мочевыводящих путей и фибрилляции предсердий.

Передозировка

Не существует подтвержденных данных о передозировке препаратом Имбрувика, при проведении исследований не была достигнута максимальная переносимая доза. В связи с отсутствием антидота, при передозировке выполняется симптоматическая коррекция состояния.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При изучении взаимодействия препаратов следует обратить внимание на то, что метаболизм ибрутиниба осуществляется за счет изофермента CYP3A.

Необходимо избегать применения препарата Имбрувика с умеренными или мощными ингибиторами изофермента CYP3A, так как они вызывают повышение концентрации ибрутиниба.

К таким препаратам относятся кетоконазол, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, кларитромицин, телитромицин, итраконазол, вориконазол, флуконазол, эритромицин, дилтиазем, ампренавир, кризотиниб, атазанавир, ципрофлоксацин, апренитант, фосампренавир, иматиниб, верапамил.

Уменьшение концентрации препарата в плазме может быть результатом совместного использования с мощными индукторами изофермента CYP3A – карбамазепин, фенитоин, рифампин, медикаментами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат способен вызывать геморрагические осложнения, проявляющиеся в виде носовых кровотечений, петехий, кровотечений при ушибах.

В редких случаях осложнение может приводить к желудочно-кишечному кровотечению, гематурии и внутричерепному кровоизлиянию. Использование препарата одновременно с антикоагулянтами повышает риск возникновения данных осложнений.

Терапия препаратом Имбрувика прекращается за 3-7 дней перед операцией и после нее.

Отмечались единичные случаи лейкостаза на фоне высоких показателей лейкоцитов. Такое состояние требует временной приостановки лечения и тщательного обследования пациента. При терапии следует проводить развернутый анализ крови 1 раз в месяц для исключения цитопений – анемия, тромбоцитопения и нейтропения.

У пациентов с факторами риска возникновения инфекционных осложнений, а также с острыми инфекционными заболеваниями отмечено возникновение трепетания и фибрилляции предсердий.

Во избежание формирования подобных состояний перед началом лечения необходимо проводить ЭКГ, в соответствии с данными которого подбирать и корректировать терапию.

Препарат вызывает укорочение интервала QT, что представляет риск для пациентов с врожденным синдромом укороченного интервала QT или наличием подобного отклонения в семейном анамнезе.

На фоне лечения могут возникать инфекционные осложнения, которые требуют проведения соответствующей терапии.

При применении лекарственного средства отмечено возникновение первичных злокачественных образований другой локализации, в частности – рака кожи.

У пациентов, проходящих терапию препаратом Имбрувика, отмечается возникновение синдрома лизиса опухоли. Данное состояние вызывает риск при наличии у пациента большой опухолевой нагрузки до начала лечения.

Имбрувика требует ограничения в использовании транспортного средства в связи с возникновением при терапии головокружения, усталости и астении.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/imbruvika

Имбрувика (Imbruvica) ДЖОНСОН & ДЖОНСОН (Россия) капсулы

Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности.

Читайте также:  Верокутан | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тсс, выступает в качестве важной сигнальной молекулы в путях метаболизма, связанных с сигнальной активностью антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов.

Сигнальный путь BCRзадействован в патогенезе ряда В-клеточных злокачественных новообразований, включая лимфому из клеток мантийной зоны, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

Ключевая роль ТКБ в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, необходимых для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. По результатам доклинических исследований ибрутиниб ингибирует пролиферацию и выживаемость злокачественных В-клеток in vivo, а также миграцию клеток и их адгезию к субстратам in vitro.

Лимфоцитоз

В начале терапии у большинства пациентов (75%) с хроническим лимфоцитарным лейкозом, получавших препарат Имбрувика, наблюдалось обратимое повышение количества лимфоцитов (т.е. на 50% и более от исходного уровня с абсолютными значениями выше 5000/мкл), часто сопровождавшееся уменьшением лимфаденопатии.

Этот эффект также наблюдался у некоторых пациентов (35%) с рецидивирующей или рефрактерной лимфомой из клеток мантийной зоны, получавших препарат Имбрувика.

Наблюдаемый лимфоцитоз является отражением фармакодинамического эффекта, и его не следует расценивать как прогрессирование заболевания при отсутствии других клинических проявлений.

При обоих заболеваниях лимфоцитоз обычно развивается в течение первых нескольких недель лечения препаратом Имбрувика (медиана — 1,1 недели), и обычно разрешается с медианой 8,0 и 18,7 недель у пациентов с рецидивирующей или рефрактерной лимфомой из клеток мантийной зоны и хроническим лимфоцитарным лейкозом соответственно.

У некоторых пациентов наблюдалось значительное увеличение количества циркулирующих лимфоцитов (т.е. свыше 400 000/мкл).

Всасывание

Ибрутиниб быстро абсорбируется после пероралыюго приема с медианой времени достижения максимальной концентрации (Tmax) 1-2 часа. У пациентов с различными В-клеточными злокачественными новообразованиями отсутствуют значимые отличия фармакокинетики ибрутиниба.

Концентрация ибрутиниба в плазме крови пропорционально увеличивается при повышении дозы до 840 мг. Равновесное значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов при дозе 560 мг составляет 953±705 нг×ч/мл (среднее значение ± стандартное отклонение).

Прием с пищей приводит к повышению концентрации ибрутиниба примерно в 2 раза по сравнению с приемом натощак (без приема пищи с предшествующего вечера).

Распределение

Обратимое связывание ибрутиниба с белками плазмы человека invitroсоставило 97,3 %, при этом в диапазоне концентрации от 50 до 1000 пг/мл зависимость от концентрации отсутствовала. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vd,ss/F) составляет около 10000 л.

Метаболизм

Ибрутиниб метаболизируется преимущественно изоформой CYP3A4/5 цитохрома Р450 с образованием преимущественно дигидродиольного метаболита, ингибирующая активность которого в отношении ТКБ примерно в 15 раз ниже, чем у ибрутиниба. Системная равновесная концентрация дигидродиольного метаболита сопоставима с таковой исходного препарата.

По результатам исследований in vitro участие изофермента CYP2D6 в окислительном метаболизме ибрутиниба составляет менее 2%. Кроме того, по данным исследования баланса масс у человека фармакокинетический профиль у пациентов со слабой и высокой активностью изофермента CYP2D6 (по данным генотипирования) был схож.

Таким образом, у пациентов с различными генотипами изофермента CYP2D6 никакие меры предосторожности не требуются.

Выведение

Наблюдаемый клиренс (CL/F) составляет около 1000 л/ч. Период полувыведения ибрутиниба равен 4-6 часам.

После однократного перорального приема [14С]-ибрутиниба (с радиоактивной меткой) у здоровых добровольцев примерно 90 % радиоактивных веществ экскретировалось в течение 168 часов, большая часть (80 %) выводилась через кишечник, и менее 10 % — почками.

Неизмененный ибрутиниб составлял около 1 % от продуктов экскреции в кале и отсутствовал в моче, оставшуюся часть составляли метаболиты.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

По результатам популяционного анализа фармакокипетики возраст не оказывает значимого влияния на клиренс ибрутиниба из кровеносного русла.

Дети (от 18 лет и младше)

Исследований фармакокипетики препарата Имбрувика у пациентов младше 18 лет не проводилось.

— для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой;

— для лечения взрослых пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом, получивших, по крайней мере, одну линию терапии, или в качестве первой линии терапии у пациентов с делецией 17р или мутацией ТР53 при наличии противопоказаний к химиоиммунотерапии.

— известная гиперчувствительность (например, с анафилактическими и анафилактоидными реакциями) на ибрутиниб или вспомогательные компоненты, содержащиеся в лекарственной форме;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены);

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пыо);

— пациенты на диализе;

— совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A (например, с карбамазепином, рифампином, фенитоином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum));

— совместное применение с варфарином, другими антагонистами витамина К, рыбьим жиром и препаратами витамина Е.

С осторожностью следует применять у пациентов, которым требуется назначение антикоагулянтов (кроме варфарина и других антагонистов витамина К, совместный прием с которыми должен быть исключен) или препаратов, ингибирующих функцию тромбоцитов.

Препарат Имбрувика должен применяться с осторожностью в случае совместного применения с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A.

В данном разделе перечислены побочные действия, расцениваемые как связанные с приемом ибрутиниба по результатам анализа доступной информации. В некоторых случаях причинная связь с приемом ибрутиниба не может быть достоверно установлена.

Поскольку клинические исследования проводятся у пациентов с достаточно широким спектром состояний, частоты побочных действий в клинических исследованиях одного препарата невозможно непосредственно сравнивать с частотами в исследованиях другого препарата, кроме того, они могут не соответствовать частотам в реальной клинической практике.

Перечисленные ниже побочные действия регистрировались независимо от наличия причинно-следственной связи.

Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и 400000/мкл) может повышать риск возникновения лейкостаза.

В таких случаях следует рассмотреть возможность временной приостановки терапии препаратом Имбрувика. Необходимо вести тщательно наблюдение за состоянием пациентов.

По показаниям следует проводить поддерживающую терапию, включающую гидратацию и/или циторедукцию.

Инфекции

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика, отмечались случаи возникновения инфекций (включая сепсис, бактериальные, вирусные или грибковые инфекции). Некоторые из этих инфекций потребовали госпитализации или привели к смерти. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с целью выявления лихорадки и инфекций, а также проводить надлежащую противоинфекционную терапию по показаниям.

Цитопении

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика, отмечались случаи возникновения цитопений (нейтропения, тромбоцитопеиия и анемия). Необходимо ежемесячно проводить развернутый анализ крови.

Кардиологические явления

Фибрилляция и трепетание предсердий отмечались у пациентов, принимавших препарат Имбрувика, в особенности у пациентов с острыми инфекциями, с наличием факторов риска возникновения кардиологических явлений и с фибрилляцией предсердий в анамнезе. Необходимо проводить периодическое наблюдение за пациентами на предмет наличия фибрилляции предсердий.

Необходимо проводить оценку состояния здоровья пациентов (в том числе ЭКГ по показаниям), у которых появляются аритмические симптомы (например, ощущение сердцебиения, предобморочное головокружение) или впервые выявляется одышка.

В случае продолжающейся фибрилляции предсердий необходимо оценить соотношение польза/риск терапии препаратом Имбрувика, и при необходимости провести коррекцию дозы.

Эффекты в отношении интервала QT

В ходе клинических исследований препарат Имбрувика вызывал незначительное укорочение интервала QTcF(в среднем на 7,5 мсек). Механизм, лежащий в основе этого явления, и его значимость для безопасности препарата неизвестны.

Читайте также:  Ибандроновая кислота сандоз | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При рассмотрении возможности назначения ибрутиниба пациентам с риском более выраженного укорочения интервала QTc(например, врожденный синдром укороченного интервала QT или наличие в семейном анамнезе этого синдрома) необходимо руководствоваться результатами клинической оценки состояния здоровья пациентов.

Первичные злокачественные новообразования

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика, отмечались отдельные случаи возникновения первичных злокачественных новообразований, преимущественно — рак кожи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов, принимающих препарат Имбрувика, отмечались усталость, головокружение и астения. Это должно приниматься во внимание при оценке способности пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Беременность

К настоящему моменту нет контролируемых исследований препарата Имбрувика у беременных женщин. По результатам исследований у животных, препарат Имбрувика способен причинить вред плоду в случае применения у беременных женщин.

Препарат Имбрувика не следует использовать во время беременности. Способные к деторождению женщины должны использовать высокоэффективные методы контрацепции во время приема препарата Имбрувика.

Женщинам, использующим гормональный метод контрацепции, необходимо начать применять второй барьерный метод контрацепции. Необходимо избегать наступления беременности во время терапии препаратом Имбрувика, а также в течение 1 месяца после окончания терапии.

Если данный препарат применяется во время беременности, или у пациентки наступила беременность во время терапии, ее необходимо предупредить о возможном вреде для плода.

Период времени после завершения терапии препаратом Имбрувика, после прохождения которого женщина может забеременеть без какого-либо вреда для плода, в настоящее время неизвестен.

Эффекты ибрутиниба на развитие эмбриона и плода изучались у беременных крыс, получавших данный препарат перорально в дозах 10, 40 и 80 мг/кг/сут.

Применение ибрутиниба в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 14 раз выше AUCибрутиниба и в 9,5 раз выше AUC дигидродиольного метаболита по сравнению с соответствующими значениями у пациентов, получающих препарат в дозе 560 мг в сутки) сопровождалось увеличением числа пост-имплантационных потерь плода и увеличением количества патологий развития внутренних органов (сердца и крупных сосудов).

Ибрутиниб в дозе от 40 мг/кг/сут и выше (примерно в >5,6 раз выше AUC ибрутиниба и примерно в 4 раза выше AUC дигидродиольного метаболита по сравнению с пациентами, получающими лечение в дозе 560 мг в сутки) вызывал снижение массы плода.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно, выделяется ли ибрутиниб или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком у человека, и вследствие возможности возникновения серьезных нежелательных реакций у находящихся на грудном вскармливании младенцев, следует прекратить грудное вскармливание во время терапии препаратом Имбрувика.

Фертильность

Исследований влияния ибрутиниба на фертильность не проводилось.

Мужчинам необходимо избегать зачатия ребенка во время терапии препаратом Имбрувика и в течение 3 месяцев после ее завершения.

Безопасность и эффективность препарата Имбрувика у детей не оценивалась. Применение препарата противопоказано.

Ибрутиниб метаболизируется в печени. Пациенты с сывороточной активностью аспартат-трансаминаз (АСТ/СГОТ) или аланин-трансаминаз (АЛТ/СГПТ) в 3 и более раз превышающей верхнюю границу нормы, исключались из клинических исследований.

По предварительным данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени, по без злокачественных новообразований, показано повышение концентрации ибрутиниба в крови.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по Чайлд-Пью) необходимо начинать терапию с дозы 280 мг и 140 мг соответственно.

Необходимо тщательно наблюдать пациентов на предмет появления признаков токсичности, и, в случае необходимости, проводить коррекцию дозы. Не рекомендуется применять препарат Имбрувика у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью).

Ибрутиниб характеризуется минимальным почечным клиренсом. Отдельных клинических исследований у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

Однако в клинических исследованиях препарата Имбрувика участвовали пациенты с нарушением функции почек легкой и средней степени. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Сведения по пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени, а также по пациентам, находящимся на диализе, отсутствуют.

Имбрувика (Imbruvica) ДЖОНСОН & ДЖОНСОН (Россия) капсулы

Источник: http://www.medzai.net/medicaments/imbruvika_dzhonson_amp_dzhonson_rossiya.php

Имбрувика

Найти препараты в аптеках

Торговое название препарата: Имбрувика (Imbruvica)

Международное непатентованное наименование: Ибрутиниб (Ibrutinib)

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество: ибрутиниб

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство — ингибитор протеинкиназы

Фармакологические свойства:

Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys 481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности.

ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов.

Сигнальный путь BCR задействован в патогенезе ряда В-клеточных злокачественных новообразований, включая лимфому из клеток мантийной зоны, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

Ключевая роль ТКБ в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, необходимых для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. По результатам доклинических исследований ибрутиниб ингибирует пролиферацию и выживаемость злокачественных В-клеток in vivo, а также миграцию клеток и их адгезию к субстратам in vitro.

Показания к применению:

Для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой; для лечения взрослых пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом; для лечения взрослых пациентов с макроглобулинемией Вальденстрема (МВ), которые получили, по крайней мере, один курс терапии или в качестве первой линии терапии у пациентов, непригодных для химиотерапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (например, с анафилактическими и анафилактоидными реакциями) к ибрутинибу или вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены); тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью); пациенты, находящиеся на диализе; совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A (например, с карбамазепином, рифампицином, фенитоином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)); совместное применение с варфарином, другими антагонистами витамина К, рыбьим жиром и препаратами витамина Е. С осторожностью следует применять у пациентов, которым требуется назначение антикоагулянтов (кроме варфарина и других антагонистов витамина К, совместный прием с которыми должен быть исключен) или препаратов, ингибирующих функцию тромбоцитов. Препарат Имбрувика следует применять с осторожностью в случае совместного применения с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, примерно в одно и то же время каждый день. Капсулы необходимо глотать целиком, запивая стаканом воды; открывать, разламывать или разжевывать капсулы запрещается. Не допускается запивать препарат Имбрувика грейпфрутовым соком.

Препарат Имбрувика следует продолжать принимать до прогрессирования заболевания или до тех пор, пока пациент не сможет больше переносить терапию. Рекомендуемая доза препарата Имбрувика для терапии рецидивирующей или рефрактерной лимфомы из клеток мантийной зоны составляет 560 мг (4 капс. по 140 мг) 1 раз/сут.

Рекомендуемая доза препарата Имбрувика для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза и макроглобулинемия Вальденстрема составляет 420 мг (3 капс. по 140 мг) 1 раз/сут.

Рекомендуемая доза препарата Имбрувика для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза при применении в комбинации с бендамустином и ритуксимабом (которые принимаются каждые 28 дней продолжительностью вплоть до 6 циклов) составляет 420 мг (3 капс. по 140 мг) 1 раз/сут. Дополнительная информация о бендамустине и ритуксимабе может быть найдена в соответствующих инструкциях по применению.

Побочное действие:

Наиболее часто наблюдавшимися побочными эффектами (≥20%) являются: нейтропения, анемия, диарея, скелетно-мышечная боль, инфекции верхних дыхательных путей, кровоподтеки, сыпь, рвота и лихорадка. Наиболее часто наблюдавшимися побочными эффектами степени 3 и 4 (≥5%) являются: анемия, нейтропения, пневмония и тромбоцитопения. Побочные действия, связанные с терапией, проводимой по показанию лимфома из клеток мантийной зоны, хронический лимфоцитарный лейкоз или макроглобулинемия Вальденстрема и побочные действия, отмеченные в пострегистрационный период, приведены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и с распределением по частоте возникновения. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и<\p>

Источник: http://www.AcmeSPb.ru/news/imbruvika/

Ссылка на основную публикацию