Бикалутамид | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

БИКАЛУТАМИД, таблетки

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

>

Фармакологическое действие

Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.

Рак предстательной железы

  • Задать вопрос онкологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6 %).

Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания

— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

— местно-распространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.

С осторожностью. Нарушение функции печени.

Дозировка

Внутрь.

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.

Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;

— часто (≥1% и<\p>

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_bikalutamid_tabletki

Бикалутамид аналоги

Описание актуально на 16.07.2015

  • Латинское название: Bicalutamidum
  • Код АТХ: L02BB03
  • Действующее вещество: Бикалутамид
  • Производитель: Произведено: HETERO DRUGS Limited (Индия), фасовка и упаковка: ЗАО Скопинский фармацевтический завод (Россия); TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Israel

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.

Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.

Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.

Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.

У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.

Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.

При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.

Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.

Взаимодействие

Увеличивает риск развития неблагоприятных эффектов при одновременном приеме Циклоспорина и лекарственных средств (Циметидин, Кетоконазол), угнетающих процессы окисления в микросомах.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Аналоги Бикалутамида

Отзывы о Бикалутамиде в большинстве случаев положительные. Прием препарата у многих пациентов вызывает стойкую ремиссию. Однако, многие из них отмечают появление боли в животе, желтухи, слабость, снижение гемоглобина.

Цена Бикалутамид 50 мг N30 варьирует в пределах 585 — 820 рублей за упаковку. Бикалутамид 150 мг №30 — от 1104 до 1400 рублей. Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

WER.RU

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист».

Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва).

Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

скажите между бикалутамид и бикалутамид канон есть разница по эфиктивности

Как длительно можно принимать препарат?

Доктор: Опасаюсь я таких капсул психотропных, от которых потом на позитив пробивает. Бедные .

Лариса: Пожалуйста ответьте. Мне сделали эндопротезирование колена, но у меня проблемы с .

Елена: Где можно приобрести ?подскажите пожалуйста контакты.Спасибо

Вадим: После новогоднего застолья уже на следующий день почувствовал признаки обострения. Врач .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Бикалутамид: инструкция по применению

Бикалутамид инструкция по применению

Препарат Бикалутамид относится к группе гормональных средств, терапевтическое действие которых направлено на уничтожение клеток злокачественных опухолей.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Бикалутамид выпускается в форме таблеток для перорального применения белого цвета, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах по 14 штук, упакованных в картонных пачках. Главным действующим веществом таблеток является бикалутамид дозировкой по 50 и 150 мг. Препарат выпускается в Индии.

Фармакологические свойства препарата

Данное лекарственное средство принадлежит к группе нестероидных антиандрогенов, которое назначается пациентам для лечения и подавления роста опухолевых процессов в предстательной железе.

Читайте также:  Интратаксим | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Показания к применению препарата

Препарат Бикалутамид назначают пациентам для лечения и профилактики таких патологий:

  • В составе комплексной терапии при раке предстательной железы, отягощенном метастазами;
  • В составе комплексной терапии при новообразованиях простаты злокачественного характера после хирургического вмешательства, с целью предупреждения рецидива заболевания;
  • Распространенный рак простаты, не отягощенный метастазами;
  • В качестве поддерживающей терапии при наличии противопоказаний к хирургическому вмешательству или слишком запущенному онкологическому процессу. Действующее вещество препарата позволяет несколько снизить скорость роста и прогрессирования опухоли.

Данное лекарственное средство наиболее эффективно при условии, что заболевание выявлено на ранних стадиях, еще до появления клинических симптомов. При диагностированном раке предстательной железы 3 и 4 стадии препарат только лишь уменьшает агрессию и прогрессирующий рост опухолевого очага.

Препарат Бикалутамид имеет ряд медицинских противопоказаний, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Дефицит лактазы в организме;
  • Лактозная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Тяжелые поражения почек и печени;
  • Печеночная недостаточность.

Препарат не используется для лечения женщин и детей.

Способ применения и дозировка препарата

Таблетки предназначены для приема внутрь. В зависимости от дозировки препарата и диагноза пациентам назначают прием лекарства 1 раз в сутки или 3 раза. Таблетки следует принимать за час до еды или через 1 час после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение препаратом довольно длительное, минимально до 2 лет, но все строго индивидуально и зависит от показаний.

Пациентам, которым необходим профилактический курс терапии после хирургической операции на простате достаточно лишь 50 мг препарата в сутки. Срок терапии определяется в этом случае врачом.

Пациентам, у которых начала прогрессировать опухоль и наблюдается ухудшение общего состояния на фоне приема лекарства, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Побочные явления и передозировка препаратом

Препарат в большинстве случаев нормально переносится пациентами, но при достаточно длительном его применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Нагрубание и болезненность грудных желез;
  • Ощущение жара в лице;
  • Нарушения со стороны органов пищеварительного канала: тошнота, рвота, боли в области желудка, желтушность кожи, обусловленная увеличением количества билирубина в крови, понос;
  • Облысение;
  • Зуд кожи и высыпания аллергического типа;
  • Снижение полового влечения, нарушения эрекции;
  • Увеличение массы тела;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества тромбоцитов, анемия;
  • В редких случаях развитие печеночной недостаточности;
  • Появление крови в моче;
  • Головокружение или головные боли;
  • Спутанность сознания;
  • Анорексия;
  • Ощущение инородного тела в глотке, в результате чего пациент испытывает трудности с глотанием пищи;
  • Повышенная потливость;
  • Одышка и учащенное сердцебиение;
  • Развитие сердечной недостаточности.

Случаев передозировки препаратом в медицине не описано. При появлении выраженных побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу, возможно, специалист несколько уменьшит дозу или подберет аналог препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат Бикалутамид с особой осторожностью назначают пациентам одновременно с блокаторами кальциевых каналов, так как применение обоих лекарственных средств может привести к развитию побочных эффектов.

В период лечения данным лекарственным средством пациентам не назначают цизапридом, терфенадин, астемизолом.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью. В период лечения бикалутамидом следует периодически контролировать состояние печени и уровень печеночных трансминаз в сыворотке крови. При развитии каких-либо отклонений или прогрессирования печеночной недостаточности лечение данным лекарственным препаратом следует немедленно прекратить.

При необходимости лечения бикалутамидом и одновременном применении антикоагулянтов кумаринового ряда пациентам необходимо постоянно контролировать время свертываемости крови и протромбиновое время.

Данное лекарственное средство предназначено исключительно для лечения пациентов мужского пола. Детям, подросткам до 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям данный препарат не назначают!

Влияние на способность вождения автотранспортом

Во время лечения препаратом бикалутамид пациентам необходимо на время отказаться от вождения автотранспорта или управления сложными механизмами. Главное действующее вещество препарата угнетает скорость реакции пациента.

Условия отпуска и хранения препарата

Средство Бикалутамид отпускается в аптеках по рецепту лечащего врача.

Таблетки следует хранить в прохладном темном месте, недоступном для детей. Срок годности таблеток составляет 2 года со дня даты изготовления, указанной на картонной упаковке. По истечению этого срока препарат нельзя принимать внутрь.

Бикана, Билумид, Калумид, Касодекс

Бикалутамид таблетки 50мг, 28 шт. — от 750 до 870 руб.

Бикалутамид таблетки 150мг, 28 шт. — от 1600 до 1750 руб.

Бикалутамид аналоги и цены

Все аналоги Бикалутамид подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).

Действующие вещества: Бикалутамид

Источник: http://cornelia62.info/bikalutamid-analogi/

Бикалутамид-Тева :: Инструкция по применению, РЛС, рецепт лекарства на Лекарства.ми

Торговое название препарата: Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Активное вещество: Бикалутамид (Bicalutamidum)

Описание:

Таблетки 50 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» — на одной стороне и «220» — на другой.

Таблетки 150 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «BCL» — на одной стороне и ровные — на другой.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика:

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания к применению препарата Бикалутамид-Тева:

  • распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;
  • местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания препарата Бикалутамид-Тева:

  • повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;
  • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • препарат не должен назначаться детям и женщинам;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью: нарушение функции печени.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым (в т.ч. пожилым) мужчинам.

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

Побочное действие препарата Бикалутамид-Тева:

Читайте также:  Катеджель с лидокаином | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;

— часто (>1%, но 0,1%, но 0,01%, но 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Передозировка препарата Бикалутамид-Тева:

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания:

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Источник: http://lekarstva.me/index.php?cID=2343

Бикалутамид купить в Москве ДЕШЕВО, цена, доставка СЕГОДНЯ

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Бикалутамид таблетки

Состав

1 таблетка, содержит:

Активные вещества: бикалутамид 150 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл.

При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
  • местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата. Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью: следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Читайте также:  Амбен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

  • очень часто ( > 10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции.
  • часто (≥1%, но < 10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, увеличение массы тела.
  • редко (≥ 0,1%, но < 1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
  • очень редко (≥ 0,01%, но < 0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ферментов цитохрома Р450 (CYP3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Бикалутамид — это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Бикалутамид, проходят контроль качества нашими поставщиками.

Купить Бикалутамид Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину».

Мы с удовольствием доставим Вам Бикалутамид по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Бикалутамид самовывозом.

УНИКАЛЬНЫЕ ЦЕНЫ В ГОРОДЕ НА СЕРТИФИЦИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВАС ГАРАНТИЕЙ КАЧЕСТВА 100%

Источник: https://mobile.aptekanomer1.ru/products/bikalutamid-tab-15mg-28.html

Бикалутамид (bicalutamide) действующее вещество

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Показания к применению

Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.

Противопоказания к применению

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.Не назначают пациентам женского пола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначают пациентам женского пола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Применение у детей

Препарат не назначают детям.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Источник: http://36i6.info/bikalutamid-bicalutamide/

Ссылка на основную публикацию