Азилект | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Азилект 1мг таблетки 100 шт. купить в Аптека РУ

Активное вещество: разагилин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «GIL 1» на одной стороне таблетки.

1 таб.

разагилина мезилат

1.56 мг,

что соответствует содержанию разагилина         

1 мг

Вспомогательные вещества:

маннитол — 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг, стеариновая кислота — 4 мг, тальк — 4 мг.

Клинико-фармакологическая группа:

Противопаркинсонический препарат — селективный ингибитор МАО типа В

Фармако-терапевтическая группа:

МАО ингибитор

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Азилект — селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный» эффект).

Фармакокинетика

Всасывание Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Побочное действие

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076.4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151). Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<\p>

Источник: http://aptekarux.ru/s/azilekt-1mg-tabletki-100-sht/

Азилект

Азилект относят к препаратам, которые ингибируют моноаминоксидазу. Отмечено повышение эффективности взаимодействия активного вещества с МАО-Б, нежели с МАО-А. Средство в 14 раз лучше вступает в реакцию с МАО-Б. Он считается одним из самых мощных неселективных ингибиторов моноаминоксидазы типа Б и относится ко второму поколению подобных продуктов.

Таким образом можно вызвать существенное повышение уровня дофамина во внеклеточном веществе в головном мозгу. Искусственное повышение дофаминергической активности способствует терапии моторной дисфункции. Средство быстро всасывается, достигая максимальной объемной концентрации в плазме крови уже через полчаса. После единоразового приема биодоступность активного компонента равна 36%.

При этом употребляемая пища практически не влияет на эти показатели, кроме еды с повышенной жирностью. Следовательно, средство можно употреблять при любой диете (кроме LCHF) или отсутствии контроля за употребляемой пищей. Главным органом, который перерабатывает активный компонент Азилекта, является печень.

Метаболизм может быть осуществлен несколькими биохимическими путями с образованием ряда метаболитов. В любом из вариантов реакции разложения разагилина участвует специфический фермент печени. Окончательно выводится средство в виде конъюгаторов глюкуроновой кислоты и других метаболитов. 62,6% активного вещества выводится с мочой, 21,8% утилизируется пищеварительной системой.

Практически полностью одна доза выводится из организма за 38 дней и только 1% употребленного препарата выводится мочой в первоначальном виде.

Активный компонент представлен мезилатом разагилина. В одной таблетке содержится 1 мг действующего компонента. Вспомогательными компонентами являются крахмал, стеариновая кислота, тальк и E421 (маннит, обладает дегидратирующим действием).

Таблетки, расфасованные в блистеры. Блистеры комплектуются в картонные коробки. В продаже доступны фасовки по 100, 30 и 10 таблеток.

Инструкция по применению предоставляет информацию об использовании препарата для терапии первичной болезни Паркинсона (в международной классификации болезней 10-го пересмотра — G20).

Средство может вызывать нежелательные побочные реакции. В ходе тестирования с участием контрольной группы были описаны симптомы, которые обнаруживались у пациентов с более высокой частотой при стандартной дозировке (1 пилюля в сутки).

Препарат может быть применен как при курсе монотерапии, так и при адъювантной терапии с другими медицинскими средствами. При монотерапии у испытуемых может уменьшится сопротивляемость организма к инфекциям, иногда испытуемые жаловались на симптомы аллергии, головокружения и снижение аппетита.

Также может развиваться карцинома кожи, лейкопения, депрессия, галлюцинации, мигрени, стенокардия, ринит. Со стороны пищеварения испытуемые жаловались на расстройства и метеоризм. Также возникали дерматиты, мышечная и костная боль, учащение мочеиспускания, лихорадка, повышенная утомляемость.

При адъювантной терапии Азилект может вызывать меланому кожи, галлюцинации и патологические сновидения, снижение аппетита, дискинезию, дистонию.

Также Азилект в совмещении с другими средствами может спровоцировать стенокардию, ринит, ортостатическую гипотензию, боль в животе, запор, тошноту, рвоту, сухость во рту, сыпь, артралгию и боль в шее. У пациентов наблюдается резкое снижение веса. Известны также случаи развития серотониновой интоксикации.

Учеными были исследованы превышения дозировки в диапазоне 3-100 мг в сутки. Основные симптомы: дисфория, интоксикация серотонином, гипертонический кризис. Передозировка связана со значительным уменьшением МАО-Б.

Были проведены исследования, во время которого добровольцы получали 20 мг в сутки, а также была группа, которая получала 10 мг в сутки в течение 10-ти дней. Реакции были со стороны сердца и сосудов (включая артериальную гипертензию, постуральную гипотензию).

Основные симптомы проходили после прекращения введения препарата. Стоит отметить, что симптомы схожи со стандартными реакциями на превышенные дозировки неселективных ингибиторов моноаминоксидазы. Специфических антидотов для препарата Азилект не разработано.

В случае превышения дозировки больному необходимо немедленно обратиться за помощью специалиста, который проведет симптоматическую терапию и назначит поддерживающий курс.

Инструкция по применению описывает ряд противопоказаний. Использование Азилекта запрещено при риске развития аллергии на любой из компонентов препарата.

При этом не стоит совмещать курсы различных ингибиторов МАО, включая и растительные настои зверобоя, продырявленного и петидин.

Между курсами должно пройти не менее двух недель, а последующее лечение должно сопровождаться регулярным контролем врача. Острая почечная недостаточность также считается причиной отказа от курса терапии.

Хранить стоит в темном и сухом месте. Оптимальной температурой для хранения является 25 градусов Цельсия.

Добиться максимальной эффективности действующих компонентов можно как при монотерапии, так и при адъювантной терапии с применением леводопы. В случае применения леводопы необходимо изменять конечную дозу.

Данных о влиянии средства на развитие плода не существует. Испытания на животных подтвердили, что нет объективных причин предполагать негативное влияние на формирование плода и послеродовой период.

Лекарство может быть назначено беременным женщинам, но с особой осторожностью. Есть информация о том, что разагилин может участвовать в процессах подавления выработки материнского молока.

Назначать препарат во время грудного вскармливания нежелательно.

Данных, подтверждающих влияние алкоголя на усвоение действующих веществ нет, но стоит отметить, что при любой терапии употребление алкоголя нежелательно.

Читайте также:  Абаджио | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Не стоит одновременно использовать Азилект и другие препараты, которые ингибируют моноаминоксидазу. Это касается и медицинских средств, которые разработаны на растительном сырье. В этом случае есть риск развития гипертонического кризиса. Также опасные побочные эффекты может вызывать использование препарата и петидина.

Также ингибиторы МАО вместе с симпатомиметиками могут вступать в реакцию. При одновременном применении и дополнении курсов средства и декстромторфана, а также флуоксетина и флувоксамина могут проявляться нежелательные состояния. При этом между курсами должен быть значительный перерыв.

Например, прежде чем начинать употреблять флуоксетин необходимо сделать перерыв не менее двух недель, а после отмены флуоксетина стоит сделать перерыв в 5 недель.

Для пожилых больных нет необходимости изменять описанную в инструкции дозировку. Также если у больного обнаружены патологии работы почек, то нет необходимости изменять установленный режим применения средства. Больным с печеночной недостаточностью в средней степени не устоит назначать курс Азилекта.

Тем, кто страдает от этой болезни в легкой степени продукт можно употреблять, но во время курса необходимо находиться под медицинским контролем. Если же за период терапии работа печени начала ухудшаться, то необходимо прекратить использование средства. Полноценных данных о влиянии продукта на организм детей нет.

Поэтому средство не применяют для описанной возрастной категории пациентов.

Сеган, Селегилин Гексал, Эльдеприн, Юмекс.

Отпуск только по рецепту.

Источник: https://wer.ru/opisanie/azilekt/

Азилект — инструкция по применению, цена на Азилект и аналоги

О препарате:

Азилект — противопаркинсоническое средство.

Показания и дозировка:

  • лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Таблетки Азилект принимают внутрь независимо от приема пищи.

Передозировка:

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко -нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко -карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко — нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Противопоказания:

 — умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— феохромоцитома;

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);

— совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата Азилект.

С осторожностью назначают препарат Азилект при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.

При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч.

 флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность.

Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгезирующим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.

В связи с тем, что изофермент CYP1A2участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Состав и свойства:

Состав:

1 таб. препарата Азилект содержит разагилина мезилат 1,56 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, маннитол — 159.24 мг, стеариновая кислота — 4 мг, тальк — 4 мг.

Форма выпуска:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой 'GIL 1' на одной стороне таблетки. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Противопаркинсоническое средство, ингибитор МАО. Азилект — селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ('сырный' эффект).

Условия хранения:

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Azilekt/

Азилект — Методы и средства лечения болезней

Разагилина мезилат, крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный, маннитол, стеариновая кислота, крахмал кукурузный прежелатизированный, тальк.

Таблетки 1 мг круглой формы плоскоцилиндрические белого цвета в блистере в картонной упаковке №30, 100.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к группе ЛС-селективных ингибиторов МАО типа В, обладает противопаркинсоническим действием.

В результате ингибирующего действия на МАО в ЦНС возрастает уровень допамина и замедляется процесс образования токсичных свободных радикалов, которые в избытке образуются при болезни Паркинсона. Препарат также обладает нейропротекторным действием.

В терапевтических дозах Азилект не блокирует метаболизм биогенных аминов, поступающих с пищей, соответственно, гипертензивный тирамин-обусловленный синдром отсутствует.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 20-30 минут. Биодоступность препарата на уровне 40%. Связывание с белками крови варьирует от 60% до 80%.

Разагилин практически полностью биотрансформируется в печени путем деалкилирования и гидроксилирования с образованием малоактивного метаболита аминоиндана.

Выводится почками и частично через кишечник.

Показания к применению

В качестве препарата для монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, сопутствующая терапия ингибиторами МАО, возраст до 18 лет, печеночная недостаточность, беременность и лактация.

Побочные действия

Общая слабость, головокружение, головные боли, депрессия, судороги, анорексия, снижение аппетита, диспепсия, артрит, артралгия, боль в области шеи, дерматит, везикулобуллезная сыпь, стенокардия, лейкопения, аллергические реакции, конъюнктивит, ринит, лихорадка.

Азилект, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать по одной таблетке внутрь (1 мг) один раз в сутки в виде монотерапии или совместно с леводопой, длительно.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется постуральной гипотензией, артериальной гипертензией.

Взаимодействие

Нельзя принимать одновременно с другими ингибиторами МАО из-за высокого риска развития гипертензии. Не рекомендуется совместный прием препарата с симпатомиметическими ЛС, содержащими эфедрин и декстрометорфан.

Читайте также:  Ибуклин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При одновременном приеме препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами возникает высокий риск развития серотонинового синдрома, который проявляется двигательным беспокойством, спутанностью сознания, ознобом, диареей, тремором.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Азилекта

Разагилин, Разагилина мезилат.

Отзывы об Азилекте

Согласно отзывам врачей, прием лекарства Азилект на ранних стадиях заболевания достоверно замедляет темпы его прогрессирования.

Цена Азилекта, где купить

Цена Азилект 100 варьирует в пределах 12540 — 13680 рублей за упаковку; стоимость таблеток Азилекта 1 мг №10 колеблется от 1594 до 1958 рублей. Купить Азилект в большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека 36.6

ЗдравЗона

  • Азилект 1мг таблетки 30 шт.Teva Pharmaceutical
  • Азилект 1мг таблетки 100 шт.Teva Pharmaceutical
  • Азилект 1мг таблетки 10 шт.Teva Pharmaceutical

Аптека ИФК

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Азилект обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/azilekt/

Справочная служба «ЭКМИ»

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Азилект (Azilect)

Международное непатентованное наименование: Разагилин (Rasagiline)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Разагилина мезилат

Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор

Фармакологические свойства:

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина.

Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона.

Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Показания к применению:

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Противопоказания:

— гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней;

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд-Пью);

— совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном.

— феохромоцитома;

— возраст моложе 18 лет;

— беременность;

— период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, его нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.

), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.

При необходимости использования пациентами, получающими разагилин, подобных препаратов — их применяют с осторожностью.

Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах).

Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.

В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Способ применения и дозы:

Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи. Побочное действие:

При монотерапии разагилином:

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, редко: нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко: карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко: инфаркт миокарда.

Прочие: фиппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой:

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистопия, анорексия, необычные сновидения, атаксия, редко: нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.

Со стороны кожных покровов: сыпь,редко: мсланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко: стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Особые указания:

Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.). Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управления другими механизмами не проводилось.

Передозировка:

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.).

Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель: «ТЕВА Фармацевтические Предприятия Лтд», Израиль.

Источник: http://www.AcmeSPb.ru/drug/azilekt

Азилект | все вопросы и ответы о «Азилект» | 03.ru — скорая помощь онлайн

Перейти в Каталог медицинских терминов

Вернуться в Каталог лекарств

А   Б   В   Г   Д   Е   Ж   З   И   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Щ   Э   Я  

Показания Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также лекарственными препаратами, их содержащими; феохромоцитома; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина). С осторожностью: легкая печеночная недостаточность; совместный прием с СИОЗС (флуоксетин и флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

Действующее вещество

›› Разагилин* (Rasagiline*)

Латинское название

Azilect

АТХ:

›› N04BD02 Разагилин

Фармакологические группы

›› Дофаминомиметики ›› Противопаркинсонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› G20 Болезнь Паркинсона

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне.

Характеристика

Противопаркинсонический препарат.

Фармакокинетика

Всасывание Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения — около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при употреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60 и 20% соответственно.

Распределение Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%. Метаболизм Разагилин почти полностью метаболизируется в печени.

Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450.

Читайте также:  Интерфераль | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Выведение Разагилин выводится преимущественно почками (>60%) и в меньшей степени — через кишечник (>20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 — 0,6–2 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80% соответственно.

Фармакодинамика

Селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100; побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100–1/1000 указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит. Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Взаимодействие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.

При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.

По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином. У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 мг 1 раз в сутки как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Срок годности

3 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Найдено в 49-и вопросах:

невролог 9 июля 2016 г. / Светлана… / Сургут

Доброе утро. Хотела бы узнать можно ли применять азилект и мирапекс пд одновременно,? открыть

невролог 21 февраля 2010 г. / Надежда / 0

Здравствуйте! Мой папа инвалид 1 группы, у него болезнь Паркинсона. На протяжении нескольких лет он принимает Мирапекс в сочетании с леводопой. Недавно узнали, что появился… открыть (еще 35 сообщений)

Последние 5:

22 февраля 2015 г. / Вера

Здравствуйте! С октября 2014 поставили диагноз БП. Выписали мирапекс и азилект. Принимаю только мирапекс. Работаю, но пенсионерка. Инвалидность еще не оформляла. В районной поликлинике добилась чтобы внесли в региональную базу на бесплатное получение этих … смотреть

психиатр 18 января 2010 г. / Людмила Геллер…

У моей мамы синдром паркинсона, принимает циклодол три раза в день.Действует этот препарат как наркотик?И еще она плачет целыми днями подскажите пожалуйста как ей помочь.Тремор… открыть (еще 2 сообщения)

Последние 5:

22 марта 2014 г. / вадим

тоже принимаю азилект болею год тремор правой руки остальное вроде ничего еще клею пластырь нейропро вроде пока жив правда дипрессия часто посещает надо постоянно двигаться и делать гимнастику всем парки желаю мужества посмотрите на майкла фокса он … смотреть

невролог 27 декабря 2013 г. / ерик / казахстан

можно перестать принимать тидомет форте и начать принимать наком и азилект специальная схема нужна? открыть

невролог 13 апреля 2013 г. / Нина / Чебоксары

… Прошлом году учитывая молодой и трудоспособный возраст 52 года назначили Азилект принимала 6 месяцев. Из-за финансовых проблем пришлось отказаться. ВОПРОС: По постановление №890 можно ли на льготной основе получить Азилект? открыть

невролог 13 апреля 2013 г. / нина / чебоксары

по постановление №890 можно ли получить азилект открыть

невролог 13 апреля 2013 г. / нина / чебоксары

по постановление №890 можно ли получить азилект открыть

невролог 13 апреля 2013 г. / нина / чебоксары

по постановление №890 можно ли получить азилект открыть

27 декабря 2012 г. / Наталья

Татьяна, Татьяна, Моя мама принимала азилект 2 года. Потом специалист по экстрапирамидным заболеваниям нам его отменила. Почему — не объяснила, назначила мадапар, пк-мерц и мирапекс. У меня осталась упаковка 22 табл. со сроком годности до 2014 года. … смотреть

невролог 18 октября 2012 г. / Светлана… / Воля

… в день. «Проноран» по 1 таблетке 2 раза в день. «Мидокалм» по 1 таблетке 3 раза в день. Ухудшения конечно есть. К врачам идти не хочет. Слышали про азилект, какой от него эффект? Можно ему его принимать? Чем еще можно поддержать его здоровье? спасибо. открыть

11 августа 2012 г. / Елена

… . У нас пришел ответ в районную п-ку. Все лекарства были разрешены на получение, кроме Реквипа. Его заменили на мирапекс. Азилект получила, мидантан. А вот наком пока не получила, пока добро на него не прислали. Правда нерв и времени мне потребовалось ужас … смотреть

11 августа 2012 г. / Елена

… препарата нет в списке. Так вот. Папа лежал в НИИ неврологии. Там дали выписку, где рекомендовали с другими лекарствами и Азилект. Оказывается можно и не лежать в больнице, а просто съездить к районному паркинсионисту и тот рекомендует. Ну, если конечно … смотреть

15 марта 2012 г. / Аноним

Татьяна, здравствуйте, мама болеет БП и принимает азилект ПК-мерц мадапар мирапекс ,буду благодарна если подскажете как получать эти лекарства смотреть

Источник: http://www.03.ru/terms/drug/azilekt

Ссылка на основную публикацию