Арисепт | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Арисепт

В 1 таблетке содержится активное вещество донепезил в качестве донепезила гидрохлорида количеством 5 или 10 мг.

Форма выпуска

Лекарственное средство Арисепт выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент – донепезил. Основное вещество является обратимым, специфическим ингибитором холинэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании процесса распада ацетилхолина, который принимает основное участие в передаче возбуждения в центральную нервную систему. Активный компонент ингибирует холинэстеразу в головном мозге.

При однократном приеме 5 и 10 мг в Сss отмечается угнетение активности холинэстеразы на 63 и 77% соответственно (оценивают с оболочках эритроцитов).

При длительной терапии отмечается замедление прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается выраженность когнитивной симптоматики, восстанавливается дневная активность пациентов, что значительно облегчает процесс ухода за ними.

Арисепт уменьшает галлюцинации, апатию, неосмысленные повторяющиеся движения, корректирует поведенческие нарушения.

Показания к применению

Арисепт назначают при деменции, легкой и средней степени тяжести болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Арисепт не назначают при непереносимости донепезила, производных пиперидина.

При бронхиальной астме, беременности, язвенных поражениях пищеварительной системы, при нарушениях ритма сердца, при ХОБЛ, одновременном приеме холиноблокаторов, НПВС, ингибиторов холинэстеразы, грудном кормлении донепезил применяется с осторожностью.

Побочные действия

Арисепт может быть причиной головных болей, диареи, диспепсических расстройств, рвоты, головокружений, повышения КФК, атриовентрикулярной блокады, SA блокады, обморочных состояний, судорог, бессонницы, быстрой утомляемости.

Арисепт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арисепт принимают перед сном, вечером, внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в день, курс длится месяц.

В случае необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки.

Не рекомендуется принимать больше 10 мг в день из-за отсутствия нарастания эффекта пропорционально дозе.

Поддерживающая терапия проводится до сохранения терапевтического эффекта донепезила.

Передозировка

Проявляется в виде холинергического криза: судороги, коллапс, угнетение дыхания, падение кровяного давления, брадикардия, слюнотечение, рвота, выраженная тошнота, повышенное потоотделение.

В некоторых случаях регистрируется нарастающая миастения, которая при поражении дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти пациента.

В качестве антидота рекомендуется внутривенно вводить 1-2 мг атропина (в последующем дозу корректируют в зависимости от состояния пациента, эффекта антидота).

Проводится посимптомная терапия. Нет данных об эффективности гемофильтрации, перитонеального диализа, гемодиализа.

Взаимодействие

Эффективность препарата Арисепт непрогнозируемо возрастает при приеме холиностимуляторов; обратный эффект регистрируется при назначении холиноблокаторов.

Ингибиторы цитохрома Р450 (флуоксетин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, итраконазол) повышают концентрацию донепезила в крови; обратный эффект отмечается при одновременном приеме индукторов МАО (карбамазепин, фенитоин, этанол, рифампицин).

Прием НПВС, препаратов для общей анестезии ведет к увеличению выраженности побочных эффектов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Данных о безопасности препарата Арисепт для беременных, кормящих женщин нет. Также неизвестно о выделении донепезила с грудным молоком при кормлении детей.

Терапия лекарственным средством проводится под обязательным контролем доктора, который имеет широкий опыт диагностики и лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Диагностирование заболевания осуществляется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по МКБ-10, DSM-4.

Арисепт назначается пациентам, за которыми ведется постоянный контроль, что обеспечит регулярный, своевременный прием таблеток.

Назначение поддерживающих дозировок проводится при сохранении эффективности препарата. Требуется регулярная оценка эффективности донепезила.

Вопрос о прекращении терапии рассматривается при отсутствии положительной динамики на фоне проводимого лечения.

Результат лечения предсказать невозможно, он индивидуален в каждом конкретном случае.

Эффективности Арисепта у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера, при нарушении памяти, ухудшении когнитивных функций полностью не изучена.

На фоне лечения возможно усиление нервно-мышечной блокады, которая вызывается введением деполяризующих миорелаксантов при общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы благодаря своему фармакологическому воздействия способны оказывать ваготоническое влияние, например, вызывать брадикардию.

Особенно это необходимо учитывать при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадой, SA-блокадой, с ГОКМП.

Тщательного наблюдения требуют пациенты с язвенным поражением пищеварительного тракта, а также лица, принимающие препараты группы НПВС.

При проведении клинических исследований в сравнении с плацебо не было отмечено увеличение количества пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями, язвенной болезнью.

При приеме антихолинэстеразных средств возможна задержка мочеиспускания.

Ингибиторы холинэстеразы в редких случаях вызывают генерализованные судороги, однако стоит помнить, что судорожная активность может быть проявлением основного заболевания – болезни Альцгеймера.

Аналоги Арисепта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Алзамед, Алзепил, Арипезил, Диваре, Донерум, Сервонекс, Яснал.

Отзывы об Арисепте

Препарат эффективен при болезни Альцгеймера.

Цена Арисепта, где купить

28 таблеток по 5 мг стоят 2700 гривен.

28 таблеток по 10 мг стоят 5200 гривен.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Арисепт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/arisept

Арисепт — эффективное средство при болезни Альцгеймера и деменции

Арисепт (Aricept) это лекарственное средство, которое относится к ингибиторам ацетилхолинестеразы селективного типа действия.

Применяется медикамент при органических нарушениях коры головного мозга, для лечения деменции и болезни Альцгеймера.

Выпускается лекарственный препарат в таблетированной форме, таблетки имеют округлую форму и органическую оболочку в виде пленки, стандартная дозировка 5-10 мг.

Одна таблетка содержит в своем химическом составе:

  • донепезил гидрохлорид 5 -10 мг;
  • вспомогательные химические компоненты: гипролоза, крахмал, лактоза, целлюлоза, магний.

Механизм фармакологического действия

Антихолинестеразный лекарственный препарат угнетает действие холинестеразы на кору головного мозга, способен блокировать распад специфического медиатора ацетилхолина, который отвечает за процессы возбуждения, передающиеся по нервным волокнам.

Уже при однократном приеме лекарственного средства отмечается замедление активности холинестеразы примерно на 78%. Препарат способен замедлять разрушающие процессы в головном мозге, и уменьшает симптоматические проявления при болезни Альцгеймера, среди которых апатичность, помутнение памяти и бесконтрольная двигательная активность.

Фармакокинетические свойства

После перорального приема лекарственного препарата в плазме крови максимальная концентрация действующего вещества наблюдается ужечерез 3-4 часа, на процесс всасывания употребление пищи не влияет.

Выведение препарата из кровеносного русла наступает примерно через 70 часов после приема. Как именно распределяется действующий компонент по тканям организма на сегодняшний день остается не изученным, но известно, что метаболические вещества остаются в организме человека на протяжении 7-10 дней.

Первичный процесс метаболизма происходят в печени, препарат на 95% связывается с белками плазмы крови. Выводится из организма в большей мере почками, 20% выводится с фекальными массами.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственный препарат Арисепт применяется:

  • при болезни Альцгеймера 1-3 степени тяжести, для облегчения симптоматических проявлений, а также облегчения общего ухода за больными;
  • при старческой или посттравматической деменции с целью улучшения когнитивных функций кори головного мозга.

Интересно и познавательно про болезнь Альцгеймера:

Абсолютные противопоказания для применения медикамента:

  • наследственная непереносимость лактозы;
  • в комбинации с лекарственными препаратами аналогичного механизма действия;
  • дети до 18 лет;
  • при нарушении проводниковой системы сердца;
  • при острых или хронических легочных патологиях;
  • при беременности и лактации.

Следует с осторожностью принимать антихолинестеразные лекарственные препараты в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами, а также лицам с ярко выраженной гипотонией в комбинации с местными и общими анестетиками.

Арисепт применяется перорально 1 раз в течение суток. Первый прием должен осуществляться в дозировке 5 мг, данной дозировки следует придерживаться на протяжении 6-7 недель с целью достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови.

После того как пациент пройдет общее клиническое обследование, дозировка повышается до 10 мг. Лекарство не оказывает влияния на функцию печени или почек, обладает избирательным механизмом действия.

Случаи передозировки

При передозировке препаратом развиваются такие симптоматические признаки:

  • диспепсические проявления в виде тошноты и рвоты;
  • гиперсаливация слюнных желез;
  • повышенное потоотделение;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений;
  • резкое снижение показателей артериального давления;
  • судорожные сокращения мышечных волокон;
  • слабость сократительной функции скелетной мускулатуры;
  • угнетение функции дыхания.

Медикаментозная коррекция передозировки включает в себя введение специфического антидота, Атропина. Могут использоваться процедуры гемодиализа и гемофильтрации.

Возможные побочные реакции

На общее состояние человека:

  • болезненность в нижней челюсти и груди;
  • апатичное настроение;
  • ослабевание иммунной системы;
  • лихорадка.

Нервная система может прореагировать следующим образом:

Сбои в ССС (сердечно-сосудистая система):

  • скачкообразное артериальное давление;
  • блокада проводниковой системы;
  • рефлекторная остановка сердца;
  • тромботическое поражение сосудов венозного русла.

Дыхательная система:

  • боль и першение в горле;
  • экспираторная одышка;
  • кровяной застой в паренхиме легочной ткани;
  • патологическое дыхание;
  • спадание легкого.

Мочевыделительная система:

  • отсутствие мочи;
  • нарушен акт мочеиспускания;
  • угнетение сократительной функции мышечных волокон мочевого пузыря.
Читайте также:  Ганфорт | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Особе указания

Лекарственный препарат Арисепт должен назначать только квалифицированный специалист невропатолог.

Если после длительного употребления лекарства положительного эффекта не наблюдается, то его следует отменить. Отмена препарата должна проводиться постепенно, резкий отказ строго запрещён.

При комбинировании Арисепта вместе с препаратами для общего наркоза, может развиться миорелаксация гладкой мускулатуры бронхов и как следствие наступить остановка дыхательных движений. Не рекомендовано употреблять лекарственный препарат перед длительным автомобильным путешествием.

Взаимодействие с другими средствами и алкоголем

Арисепт относится к медикаментам нового поколения, его лечебное воздействие и совместимость с иными медикаментам до конца не изучены.

Опытным путем доказано, что такие лекарства, как Левоком, Кветирон и Амантин абсолютно совместимы с Арисептом, это доказано практическим медицинским исследованием, которое проводилось на протяжении месяца. Результат показал, что отрицательного взаимодействия не наблюдается.

Такие лекарственные препараты, как Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин и сурогаты алкоголя в комбинации с антихолинестеразными лекарственными препаратами вызывают резкое снижение показателей артериального давления и усиливают побочные эффекты.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Арисепт 6000-8000 рублей в зависимости от дозировки и конкретной аптечной сети, в продаже также доступны аналоги:

  • Диваре;
  • Алзепил;
  • Яснал;
  • Алзамед;
  • Арипезил;
  • Донерум;
  • Сервонекс;
  • Дементис.

Препарат должен храниться в сухих и темных местах, необходимо ограничить доступ для детей. Сроки хранения составляют не более 3 лет.

Отпускается только по рецепту от невропатолога.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/arisept.html

Арисепт (Донепезил)

  • Арисепт (Aricept)

    Основные физико-химические характеристики: таблетка, покрытая оболочкой, содержит донепезила гидрохлорида 10 мг (свободного донепезила 9,12 мг соответственно).

    Действие лекарства.

    Фармакодинамика. 

    Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределовЦНС.

    Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63,6 и 77,3% соответственно.

    Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции.

    Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

    Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

    В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила.

    Применяли шкалу ADAS-cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

    Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими за лечение.

    Фармакокинетика. 

    Всасывание. Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе.

    T1/2 составляет примерно 70 ч и систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 3 нед после начала терапии.

    В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

    Распределение. Связь с белками плазмы — 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно.

    Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. В одном исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев было установлено, что после введения однократной дозы 5 мг меченого4С-донепезила гидрохлорида, примерно 28% дозы определялось в организме через 240 ч после ведения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

    Биотрансформация/выведение. Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы.

    После однократного введения дозы 5 мг меченого 14С-донепезила гидрохлорида концентрация неизменного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронида конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3 %. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизменном виде) и 14,5% — в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов.

    T1/2 донепезила составляет около 70 ч.

    Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенное влияние на концентрации донепезила в плазме.

    Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией.

    Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев.

    У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

    Способ использования и дозы. Внутрь, вечером (непосредственно перед сном). Препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут.

    Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии.

    Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

    При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) — диарея, тошнота, рвота.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) — утомляемость, бессонница, мышечные судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.

    Прочие: редко — незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.

    В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.

    Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

    Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических исследованиях не менее чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, с частотой, превышающей таковую в группе плацебо.

    Передозировка

    Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

    Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

    Особые указания

    Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, ICD 10 — Международная классификация болезней десятого пересмотра).

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Арисепта, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную реакцию на терапию Арисептом предсказать невозможно.

    Эффективность Арисепта у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

    Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

    Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. и Арисепт) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

    При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или у пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения Арисептом необходимо проявлять повышенную осторожность, т.

    к. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях Арисепта не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.

    Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата Арисепт может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

    Читайте также:  Дезлоратадин-тева | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

    Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, Арисепт следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения Арисепта у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

    Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники.

    Кроме того, Арисепт, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц.

    Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема Арисепта управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

  • Показания к применению:

    • Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.
  • Состав: одна таблетка содержит 10 мг донепезил гидрохлорида

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

    Состав оболочки: Opadry желтый YS-1-12700-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый (Е172)).

    .

  • Противопоказания:

    • Повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

    Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

  • Марта Зараева 2016-11-07 15:31:00

    Прием Арисепта ведем уже год, показатели лечения хорошие, есть стойкая положительная динамика, как медики говорят. Очень рада тому, что тут есть возможность всегда купить препарат. Удобный вариант лечения.

    К слову, очень рекомендую заказывать всегда в одном месте. Если купили товар и он действует, значит точно надо покупать в этом месте.

    Сами видите, лекарство не самое дешевое, соблазн подделать у многих есть так что доверяйте постоянным поставщикам — так и только так получите качественные средства лечения.

    Виктор И. 2016-11-04 15:30:09

    Честно говоря, я современной медицине не верил. Просто при хронической болезни много чего пробуешь и понимаешь, что большинство препаратов просто не работают. Чего бы там не обещали их рекламные сайты и всё такое. Но ситуация поменялась, когда начал пить Арисепт. Быстрый эффект.

    Малая нагрузка на организм. Возможно конечно, это следствие того, что наконец попалось натуральное лекарство от проверенного поставщика, а не пустышка из мела и глюкозы. В общем, могу рекомендовать препарат как эффективный, показал мне, что лечиться эффективно вполне реально.

  • Источник: https://vitapharm24.ru/assortiment/arisept.html

    Арисепт – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

    Арисепт – селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые:

    • по 5 мг: пленочная оболочка белого цвета, гравировка «Aricept» на одной стороне и «5» – на другой; на поперечном срезе – один слой, ядро – белого цвета;
    • по 10 мг: пленочная оболочка белого цвета, гравировка «Aricept» на одной стороне и «10» – на другой; на поперечном срезе – два слоя, ядро – белого цвета.

    В блистерах: по 7 шт. – в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. – в картонной пачке 2 или 7 блистеров; по 15 шт. – в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров.

    В 1 таблетке содержится:

    • действующее вещество: донепезила гидрохлорид – 5 или 10 мг;
    • вспомогательные компоненты: гипролоза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
    • пленочная оболочка: опадрай белый YS-1R-18134-A (макрогол, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк; дополнительно в составе оболочки желтого цвета – краситель железа оксид желтый).

    Показания к применению

    Применение Арисепта показано для симптоматической терапии легкой, средней и тяжелой степени деменции альцгеймеровского типа.

    Противопоказания

    • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
    • одновременное применение с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, антагонистами или агонистами холинергической системы;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к производным пиперидина;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    С осторожностью рекомендуется назначать Арисепт при нарушениях ритма сердца (из-за риска ваготонического действия на частоту сердечных сокращений, включая брадикардию), обструктивных патологиях легких в анамнезе (включая бронхиальную астму), пациентам с увеличенным риском образования пептической язвы (например, в случае наличия данных в анамнезе о язвенной болезни или при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами), а также при анестезии.

    У беременных не проводились контролируемы адекватные исследования эффективности и безопасности применения препарата, поэтому терапия допустима только в случае значительного превышения предполагаемой пользы от лечения для матери над потенциальным риском для плода.

    Так как данных по выделению донепезила при лактации у кормящих женщин не имеется, на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки перед сном, независимо от приема пищи.

    Рекомендованное дозирование: начальная доза – 5 мг, для достижения равновесных концентраций донепезила прием продолжают в течение 4-6 недель. После проведения оценки раннего клинического эффекта терапии суточную дозу можно повысить до максимальной – 10 мг. Поддерживающая терапия может продолжаться до момента сохранения терапевтического эффекта, который необходимо регулярно оценивать.

    Коррекции дозы не требуют больные с нарушениями функции печени (легкая и средняя степень тяжести) и почек.

    Не изучалось влияние на клиренс донепезила при терапии пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Побочные действия

    Болезнь Альцгеймера умеренной и легкой степени тяжести:

    • организм в целом: часто – зубная боль, боль в грудной клетке, грипп; нечасто – апатия, отек лица, лихорадка, озноб, периорбитальный отек, флегмона, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, общий озноб, абсцесс, ощущение переполнения головы;
    • нервная система: часто – агрессия, бред, повышенная возбудимость, раздражительность, беспокойство, тремор, парестезия, вертиго, повышение либидо, афазия, атаксия, патологический крик; нечасто – эмоциональная лабильность, внутричерепное кровоизлияние, враждебность, повышенный тонус мышц, мышечный спазм, патологическая походка, инсульт, транзиторная ишемическая атака, озноб (локальный), невралгия, дисфория, гипокинезия, онемение (локальное), нейродермит, паранойя, дисфазия, дизартрия, снижение либидо, эмоциональная отгороженность, меланхолия, походка большими шагами, нистагм;
    • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД), приливы крови, расширение сосудов, снижение АД, фибрилляция предсердий; нечасто – брадикардия, стенокардия, заболевание периферических сосудов, постуральная гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, артериит, тромбоз глубоких вен;
    • лимфатическая система и система крови: нечасто – тромбоцитопения, анемия, тромбоцитоз, эозинофилия, эритропения;
    • пищеварительная система: часто – боль в эпигастрии, недержание кала, вздутие живота, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – сухость во рту, повышение аппетита, отрыжка, сильная жажда, метеоризм, гингивит, холелитиаз, периодонтальный абсцесс, слюнотечение, дивертикулит, простой герпес, синдром раздраженной толстой кишки, гастрит, отек языка, гастроэнтерит, желудочный дискомфорт, мелена, повышение активности трансаминаз, кишечная непроходимость, геморрой, желтуха, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, полидипсия;
    • обмен веществ и питание: часто – дегидратация; нечасто – увеличение веса тела, подагра, гипергликемия, гипокалиемия, повышение активности креатинфосфокиназы и/или лактатдегидрогеназы;
    • эндокринная система: нечасто – зоб, сахарный диабет;
    • скелетно-мышечная система: часто – переломы костей; нечасто – миофасцикуляции, мышечная слабость;
    • органы чувств: часто – нечеткость зрения, раздражение глаз, катаракта; нечасто – неприятный привкус во рту, мелькание «мушек» перед глазами, сухость слизистой оболочки глаз, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, кровоизлияние в конъюнктиву, звон в ушах, снижение слуха, боль в ухе, блефарит, средний отит, кинетоз, наружный отит, шум в ушах;
    • дыхательная система: часто – боль в горле, одышка, бронхит; нечасто – стекание слизи из носоглотки, рвота, пневмония, застой в легких, гипервентиляция, свистящее дыхание, фарингит, гипоксия, плеврит, храп, апноэ во сне, коллапс легкого;
    • мочеполовая система: часто – никтурия, недержание мочи; нечасто – позывы на мочеиспускание, дизурия, метроррагия, гематурия, цистит, гиперплазия предстательной железы, энурез, пиелонефрит, мастит, фиброаденоз молочных желез, неспособность к опорожнению мочевого пузыря, фиброзно-кистозная мастопатия, вагинит, пиурия, почечная недостаточность;
    • дерматологические реакции: часто – кожный зуд, профузное потоотделение, крапивница; нечасто – ночная потливость, дерматит, изменение окраски кожи, эритема, гиперкератоз, грибковый дерматит, алопеция, опоясывающий лишай, кожные стрии, гирсутизм, язва кожи.

    Болезнь Альцгеймера тяжелой степени:

    • организм в целом: часто – боль в животе, астения, грибковая инфекция, гриппоподобный синдром; нечасто – отек лица, недомогание, аллергическая реакция, грыжа, флегмона, сепсис;
    • нервная система: часто – тревога, тремор, ажитация, судороги, патологическая походка, бродяжничество; нечасто – бред, апатия, повышенное слюноотделение, вертиго, эйфория, патологические сновидения, атаксия, повышенный тонус мышц, расширение сосудов, деменция, ишемия головного мозга, большой судорожный припадок, экстрапирамидный синдром, гемиплегия, кровоизлияние в головной мозг, гипокинезия, церебральный инфаркт, инсульт;
    • сердечно-сосудистая система: часто – патологическое отклонение параметров электрокардиографии, брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность; нечасто – стенокардия, кардиомегалия, инфаркт миокарда, заболевание периферических сосудов, фибрилляция предсердий, наджелудочковые экстрасистолы, хроническая сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы;
    • обмен веществ и питание: часто – снижение веса тела, периферический отек, повышение активности щелочной фосфатазы и/или лактатдегидрогеназы; нечасто – повышение веса тела, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, кахексия, повышение уровня концентрации азота мочевины крови, подагра, В12-дефицитная анемия, повышение концентрации креатинина, гипопротеинемия, гипонатриемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), железодефицитная анемия;
    • пищеварительная система: часто – недержание кала, запор, диспепсия, гастроэнтерит; нечасто – рвота, дисфагия, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, метеоризм, гастрит, периодонтит, периодонтальный абсцесс, патологическое отклонение показателей функциональных печеночных проб, ректальное кровотечение, эзофагит, язва желудка;
    • лимфатическая систем и система крови: часто – анемия; нечасто – лейкоцитоз;
    • эндокринная система: нечасто – сахарный диабет;
    • скелетно-мышечная система: часто – артрит; нечасто – переломы костей, артроз, судороги нижних конечностей, артралгия, миалгия, остеопороз;
    • дыхательная система: часто – пневмония, бронхит, фарингит, усиление кашля; нечасто – бронхоспазм, одышка, ринит;
    • органы чувств: нечасто – нарушение зрения, конъюнктивит, расстройство слезоотделения, глаукома, боль в ухе;
    • дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь, язвы на коже; нечасто – сухость кожи, крапивница, везикуло-буллезная сыпь, потливость, псориаз, опоясывающий лишай, изменение окраски кожи;
    • мочеполовая система: часто – глюкозурия, инфекция мочевыводящих путей, гематурия, цистит; нечасто – частое мочеиспускание, вагинит, дизурия, альбуминурия.
    Читайте также:  Дигидротахистерол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

    Кроме этого, в постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные эффекты: галлюцинации, судороги, агрессивное поведение, гепатит, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка.

    Особые указания

    Диагностику и назначение Арисепта должен проводить врач с опытом лечения болезни Альцгеймера.

    При отсутствии клинического действия препарата его отменяют. Резкая отмена донепезила после длительной терапии не вызывает у больного синдром отмены.

    Прием препарата требует особой осторожности у больных с нарушениями наджелудочковой проводимости при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде.

    Появление у больного судорог может являться проявлением болезни Альцгеймера, а не побочным эффектом препарата.

    Прием донепезила при анестезии может вызвать усиление миорелаксации на фоне одновременно применяемых деполяризующих миорелаксантов.

    Психические и физические нарушения у больного при деменции альцгеймеровского типа ограничивают его способности к управлению транспортными средствами и механизмами.

    Кроме того, из-за возможного появления головокружения, утомляемости и судорог мышц в начале лечения донепезилом или при повышении его дозы, лечащий врач должен дать рекомендации больному по поводу его способности управлять автомобилем или другой сложной техникой в период лечения.

    Лекарственное взаимодействие

    Из-за ограниченного клинического опыта применения Арисепта, врач должен учитывать риск взаимодействия, назначая препарат в неизученных комбинациях с другими средствами.

    На метаболизм донепезила не влияет одновременный прием циметидина, дигоксина, тиоридазина, сертралина, рисперидона.

    Препарат не ингибирует метаболизм варфарина, теофиллина, циметидина, тиоридазина, рисперидона, дигоксина, сертралина.

    Кетоконазол, итраконазол, хинидин, эритромицин (ингибиторы изофермента CYP3A4) и флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6) в незначительной степени подавляют метаболизм донепезила.

    На фармакокинетику кетоконазола донепезил влияния не оказывает.

    Фенитоин, рифампицин, карбамазепин, этанол (индукторы микросомальных ферментов печени) могут способствовать снижению уровня концентрации донепезила, но степень их ингибирующего или индуцирующего влияния не установлена.

    Арисепт может снижать действие лекарственных средств с антихолинергической активностью.

    При сопутствующей терапии донепезил может усиливать эффект миорелаксантов, агонистов холинергических рецепторов, бета-адреноблокаторов, действующих на проводимость сердца.

    При сочетании с гликопиррония бромидом и другими четвертичными антихолинергическими средствами, холиномиметиками возможно атипичное изменение АД и частоты сердечных сокращений.

    Прием препарата в течение 21 дня одновременно с комбинированной терапией леводопой и карбидопой не оказывает влияния на двигательную активность больного и на содержание в крови каждого из лекарственных средств.

    Аналоги

    Аналогами Арисепта являются: Диваре, Алзепил, Яснал, Алзамед, Арипезил, Донерум, Сервонекс, Дементис.

    Сроки и условия хранения

    Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °C.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Источник: http://www.neboleem.net/arisept.php

    Инструкция АРИСЕПТ (ARISEPT®)

    Главная » Лекарства » Неврология. Психиатрия » АРИСЕПТ (ARISEPT®)

    Дата регистрации: 27.01.05/p

    Регистрационный номер: П №016180/01

    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «5» — с другой.

    1 таб.
    донепезила гидрохлорид 5 мг

    Вспомогательные вещества АРИСЕПТ : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

    Состав оболочки: Opadry белый YS-1-18134-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид).

    7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

    — симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

    Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

    После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

    Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

    Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

    Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

    При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

    Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

    Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

    Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) — диарея, тошнота, рвота.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) — утомляемость, бессонница, мышечные судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.

    Прочие: редко — незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.

    В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.

    Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

    Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических исследованиях не менее чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, с частотой, превышающей таковую в группе плацебо.

    Таблица 1.

    Нежелательные явления Плацебо
    (n=355)
    Арисепт
    (n=747)
    Процент пациентов с каким-либо нежелательным явлением 72% 74%
    Общие
    головная боль 9% 10%
    боль различной локализации 8% 9%
    несчастные случаи 6% 7%
    утомляемость 3% 5%
    Сердечно-сосудистая система
    обморок 1% 2%
    Пищеварительная система
    тошнота 6% 11%
    диарея 5% 10%
    рвота 3% 5%
    анорексия 2% 4%
    Костно-мышечная система
    мышечные судороги 2% 6%
    Нервная система
    бессонница 6% 9%
    головокружение 6% 8%

    — повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

    Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

    Источник: http://lekapt.ru/arisept.html

    Ссылка на основную публикацию