Андрокур депо | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Андрокур депо инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Синтетический антиандроген. Препарат: АНДРОКУР® ДЕПО

Активное вещество препарата: cyproterone

Кодировка АТХ: G03HA01 КФГ: Антиандрогенный препарат Регистрационный номер: П №012238/01 Дата регистрации: 01.09.06

Владелец рег. удост.: SCHERING AG {Германия}

Форма выпуска Андрокур депо, упаковка препарата и состав

Раствор для в/м введения масляный 1 мл 1 амп. ципротерона ацетат 100 мг

300 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое д/и.

3 мл — ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Андрокур депо

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Показания к применению:

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы терапии.

Побочное действие Андрокур депо:

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин — возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин — чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах — нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Противопоказания к препарату:

Заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона и Ротора); кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы); тяжелые хронические депрессии; тромбоэмболические процессы или их наличие в анамнезе; сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями; серповидно-клеточная анемия; подростковый возраст до завершения периода полового созревания; беременность, идиопатическая желтуха беременных или тяжелый зуд и герпес беременных в анамнезе, период лактации.

Применение при беременности и лактации

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Андрокур депо

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Андрокур депо с другими препаратами

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Источник: https://medistok.ru/a/1168-androkur-depo-instrukcija-po-primeneniju.html

Андрокур депо, раствор

Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек

Клинико-фармакологическая группа

Антиандрогенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения масляный 1 мл
ципротерона ацетат 100 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 618.6 мг, масло касторовое — 353.4 мг.

3 мл — ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T1/2 4±1.1 сут. Css достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Выведение

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество — в неизмененном виде с желчью.

Показания

— коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);

— неоперабельный рак предстательной железы.

Противопоказания

— заболевания печени;

— наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);

— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);

— тяжелые хронические депрессивные состояния;

— серповидно-клеточная анемия;

— повышенная чувствительность к препарату.

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Дозировка

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула).

В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу).

При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда — беспокойство, депрессия.

Передозировка

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Особые указания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

Читайте также:  Дентинокс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу.

Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения.

Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов.

В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение в детском возрасте

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно.

При нарушениях функции печени

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата АНДРОКУР ДЕПО основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.АНДРОКУР ДЕПО — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: http://lekarstva.badzdorov.ru/androkur-depo-rastvor/

Андрокур Депо

ПроизводительБАЙЕРСтрана происхожденияГерманияГруппа товаровMedicalОсобенности продажиR

Антиандрогенный препарат

Формы выпуска

фармакологическое действиеЦипротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

ФармакокинетикаПосле в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде.

Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Бoльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества — с желчью в неизмененном виде.

Особые условияЛечение Андрокуром® не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще нестабилизировавшуюся эндокринную систему.

Во время лечения Андрокуром® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом.

Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.

Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени.

При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом.

В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура®) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было.

У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата можеСостав

  • ципротерона ацетат 100 мг/млВспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое д/и.

Андрокур Депо показания к применению

  • — коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);— неоперабельный рак предстательной железы.

Андрокур Депо противопоказания

  • — заболевания печени;— наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);— тяжелые хронические депрессивные состояния;— серповидно-клеточная анемия;— повышенная чувствительность к препарату.Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Андрокур Депо дозировка

  • Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Андрокур Депо побочные действия

  • Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда — беспокойство, депрессия.
Читайте также:  Зоран | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Лекарственное взаимодействиеНесмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • Хранить в холоде (t 2 — 5)
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Синонимы

Источник: http://PoznavatelnOff.ru/medicinal-preparations/androkur-depo.html

Андрокур Депо — инструкция по применению, цены, отзывы

Перед вами находится информация о препарате Андрокур Депо — инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Bayer AG

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Повышенное половое влечение
  • Злокачественное новообразование предстательной железы

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антиандрогенное
  • Гестагенное

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
  • Андрогены, антиандрогены

Показания к применению препарата Андрокур Депо

Андрокур®, 10 мг Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как: гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести); андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести); тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи. При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35. Андрокур®, 50 мг неоперабельный рак предстательной железы. повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях. Андрокур®, 100 мг метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона). Андрокур® Депо повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;

антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Форма выпуска препарата Андрокур Депо

раствор для внутримышечного введения масляный 100 мг/мл; ампула темного стекла 3 мл с ножом ампульным, поддон картонный 3, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови.

В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек.

Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы.

Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Бoльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества — с желчью в неизмененном виде.

повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата; заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции; синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора; опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы); кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы); тяжелая хроническая депрессия; тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время. Применение препарата Андрокур® 50 мг и Андрокур® Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано: при наличии у пациента тяжелых форм диабета; серповидно-клеточной анемии. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Следует применять препарат Андрокур® 100 мг при следующих заболеваниях: тромбоэмболитические процессы в анамнезе; тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;

при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA — медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.

У мужчин на фоне лечения Андрокуром® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.

У мужчин прием Андрокура® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.

Способ применения и дозы

В/м, медленно, глубоко в мышцу. Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу).

При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействие с другими препаратами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4.

С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Читайте также:  Инспра | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Особые указания при приеме препарата Андрокур Депо

Лечение Андрокуром® не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще нестабилизировавшуюся эндокринную систему. Во время лечения Андрокуром® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии.

Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом.

В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск. В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура®) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению.

При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было.

У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения. В период лечения Андрокуром® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур® Депо.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.

АТХ-классификация:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы

G03H Антиандрогены

G03HA Антиандрогены

Источник: http://mymedlife.ru/content/androkur-depo

Андрокур Депо: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Раствор для внутримышечных инъекций масляный, 300 мг/3 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- ципротерона ацетат 100 мг,

вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Прозрачный раствор, свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены.  Ципротерон

Код АТХ G03НА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается.

Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью после внутримышечного введения.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается примерно через 2-3 дня. После этого концентрация препарата в сыворотке снижается с терминальным периодом полувыведения 4±1,1 дней. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки крови оставляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии, остальное количество связано с альбумином.  Поскольку не обнаружено связывания ципротерона ацетата с глобулинами связывающими половые стероиды (ГСПС), изменения уровней ГСПС не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм

Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное ципротерона ацетата.

1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

Выведение

В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата.

Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7.

Курение не оказывало влияния на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Фармакодинамика

Ципротерона ацетат обладает антиандрогенным, прогестагенным и антигонадотропным эффектом.

Антиандрогенный эффект

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени. Помимо других действий описаны следующие эффекты, связанные с антиандрогенным воздействием препарата:

подавление сексуального влечения,  снижение активности сальных желез, влияние на рост волос, предупреждение андрогенных импульсов роста на ткань предстательной железы, подавление процессов преждевременного полового развития, в том числе костей.

Прогестагенный эффект

Андрокур® Депо также является сильным прогестагеном. При количественном определении методом Кауфмана он приводил к трансформации эндометрия даже при общей дозе 20-30 мг.

Антигонадотропный эффект

Как сильный прогестаген Андрокур® Депо также обладает центральным антигонадотропным действием. Благодаря этому антигонадотропному действию, не отмечается  компенсаторного повышения синтеза ЛГ.

Кроме того, подавление секреции ЛГ и ФСГ также происходит вследствие частичного прогестагенного эффекта ципротерона ацетата, в результате которого происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Этот антигонадотропный эффект ослаблен у мужчин, поскольку  ингибирующее действие андрогенов снижается 

вследствие антиандрогенных активных компонентов, которые также активны в  гипоталамусе.

Другие эффекты на эндокринные параметры

Во время терапии Андрокуром® Депо происходит снижение концентрации  тестостерона и эстрогенов в плазме крови.

Существенного влияния на уровень 17-кетостероидов и 17-кетогенных стероидов не обнаружено. Секреция кортизола остается без изменений или снижается. У взрослых пациентов в большей степени не наблюдается воздействия на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оценка всех имеющихся результатов позволяет сделать вывод, что ответная реакция системы в целом не нарушена.

Андрокур® Депо предназначен для применения только у мужчин!

— повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

— неоперабельный рак предстательной железы

Способ применения и дозы

Способ применения

Инъекции препарата вводят очень медленно.

Андрокур® Депо предназначен строго для внутримышечного введения.

Следует принимать все меры предосторожности для избежания 
случайного внутрисосудистого попадания препарата.

— Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях

Отклонения сексуального поведения требуют лечения в тех случаях,  когда это причиняет психологический стресс. Предпосылкой лечения является желание самого пациента.

По 1 ампуле препарата (300 мг ципротерона ацетата) вводят глубоко внутримышечно каждые 10-14 дней.

В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 2 ампулы каждые 10 – 14 дней (предпочтительно по 1 ампуле в правую и левую ягодицу).

Для стабилизации лечебного эффекта, Андрокур® Депо необходимо назначать длительно, и по возможности с одновременным проведением психотерапии.

При достижении удовлетворительного результата лечения следует сократить дозу. Снижение дозы или прекращение лечения  необходимо проводить постепенным увеличением интервалов между инъекциями или переходом на терапию низкими дозами в виде таблеток Андрокура®.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 1 ампуле препарата (300 мг ципротерона ацетата) вводят глубоко внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

Дополнительная информация для особых категорий пациентов

Применение в педиатрии

Андрокур® Депо не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Андрокур® Депо не следует применять до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также еще нестабилизированную эндокринную систему подростков.

Пожилые лица

Исследований фармакокинетики ципротерона ацетата у пожилых лиц не проводилось.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение Андрокура® Депо противопоказано при заболеваниях печени  (до тех пор, пока не нормализуются показатели функции печени).

Пациенты с нарушениями функции почек

Исследований фармакокинетики ципротерона ацетата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

У пациентов, получающих Андрокур® Депо, наиболее часто наблюдались такие побочные действия, как снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезными побочными действиями препарата являются гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к интраабдоминальному кровотечению, и тромбоэмболические процессы.

Побочные явления, выявленные в процессе постмаркетинговых наблюдений, для которых частота не могла быть определена, перечислены ниже как «с неизвестной частотой».

Очень часто (≥1/10)

— снижение либидо, эректильная дисфункция, снижение функции половых желез (носят обратимый характер и проходят после отмены терапии)

— обратимое подавление сперматогенеза

Часто (≥ 1/100 и 

Источник: https://tab.103.kz/androkur-depo-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию