Актилизе | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Актилизе — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Применение при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии и ишемическом инсульте в остром периоде

Самой частой нежелательной реакцией, связанной с применением Актилизе®, является кровотечение (>1/100, ≤1/10: массивные кровотечения; >1/10: любые кровотечения), приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина.

Может произойти кровоизлияние в любой части или полости тела и привести к жизнеугрожающей ситуации, временной нетрудоспособности или смерти.

Кровотечения, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:

— наружное кровотечение (как правило, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов);

— внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

Указание о жировой эмболии, не наблюдавшейся в популяции пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на спонтанном сообщении.

В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда число пациентов с эмболией легочной артерии и инсультом, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах 0-4.5 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим.

Поэтому небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки.

Помимо внутричерепного кровоизлияния (как побочного действия) при инсульте и реперфузионных аритмий (как побочного действия при инфаркте миокарда), нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных эффектов препарата Актилизе® в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте, или при инфаркте миокарда.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, они обычно выражены слабо, но в отдельных случаях могут быть опасными для жизни; возможны сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение АД, шок или любые другие реакции гиперчувствительности. В случае развития этих реакций должна применяться общепринятая противоаллергическая терапия.

Установлено, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы АПФ. Анафилактические реакции (в строгом смысле этого понятия, то есть обусловленные IgE) на Актилизе® не известны. В редких случаях (менее 0.

1%) наблюдалось транзиторное образование антител к Актилизе® (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена.

Со стороны органа зрения: кровоизлияния в сетчатку глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардиальное кровотечение, кровотечения (такие как гематома); эмболии, которые могут сопровождаться соответствующими последствиями со стороны затронутых внутренних органов; кровотечения в паренхиматозные органы (такие как внутрипеченочные кровотечения, легочные кровотечения).

Со стороны дыхательной системы: кровотечения из дыхательных путей (такие как кровотечение из области глотки, кровохарканье, носовое кровотечение).

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные кровотечения (такие как желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости, кровотечение из десен, забрюшинное кровотечение (например, забрюшинная гематома), тошнота, рвота. Тошнота и рвота могут быть также симптомами инфаркта миокарда.

Со стороны кожи: экхимозы.

Со стороны мочевыделительной системы: урогенитальные кровотечения (такие как гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).

Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата: кровотечения в месте пункций, кровотечения в месте инъекций (например, гематома в месте установки катетера, кровотечение в месте установки катетера).

Реакции, выявленные при специальных исследованиях: снижение АД, повышение температуры тела.

Осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: жировая эмболия.

Необходимость в проведении хирургических и терапевтических процедур: необходимость в трансфузиях.

Применение при инфаркте миокарда

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионные аритмии (аритмия, экстрасистолия, мерцательная аритмия, AV-блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия). Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

Применение при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии

Cо стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (такие как кровоизлияние в головной мозг, церебральная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровоизлияние).

Применение при ишемическом инсульте (острый период)

Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (такие как кровоизлияние в головной мозг, церебральная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). Основным нежелательным явлением были симптоматически выраженные внутричерепные кровоизлияния (их частота достигала 10%). Однако увеличения частоты осложнений или общей смертности установлено не было.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/aktilize-18

Актилизе — официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер: П N014214/01

Торговое наименование: Актилизе

Международное непатентованное наименование : алтеплаза

Лекарственная форма:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем.

Описание: Лиофилизат: Лиофилизированная масса белого или светло-желтого цвета.

Растворитель: Бесцветная прозрачная жидкость

Состав:
Каждый флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество: Алтеплаза 50,0 мг

Фосфорная кислота, 85%1: до рН 7,2 ± 0,2

Каждый флакон с растворителем содержит: Вода для инъекций: 50 мл

Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство — активатор плазминогена.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент АКТИЛИЗЕ — алтеплаза, является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин.

После внутривенного введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению сгустка фибрина.

Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина, применение алтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению содержания циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 часа), который к 24 часам, как правило, повышается более чем до 80%.

Концентрации плазминогена и альфа-2-антиплазмина в крови через 4 часа уменьшаются, соответственно, до 20% и 35% от исходных значений, и через 24 часа вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у нескольких пациентов.

Пациенты с острым инфарктом миокарда (ОИМ)

Ускоренная инфузия препарата у пациентов с ОИМ

3-часовая инфузия у пациентов с ОИМ

Пациенты с эмболией легочной артерии

Пациенты с ишемическим инсультом (острый период)

Смертность в случае начала лечения через 3-4,5 часа (12,4%) и в течение 0-3 часов (12,3%) была сходной.

Фармакокинетика
АКТИЛИЗЕ быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин). Период полувыведения из плазмы (T1/2α) составляет 4-5 минут, это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10% от исходной концентрации алтеплазы.

Показано, что для оставшейся дозы алтеплазы, сохраняющейся глубоко в тканях, период полувыведения (T1/2β) составляет около 40 минут. Когда АКТИЛИЗЕ применяется с целью восстановления проходимости нефункционирующих катетеров, установленных в центральных венах, достижения фармакологических концентраций в плазме не ожидается.

Противопоказания Препарат АКТИЛИЗЕ не должен применяться у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному веществу (алтеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу.

Препарат АКТИЛИЗЕ не следует применять в тех случаях, когда имеется повышенный риск развития кровотечений:

  • концентрация глюкозы в крови 22,20 ммоль/л Препарат АКТИЛИЗЕ не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков до 18 лет.

    Применение препарата у пациентов старше 80 лет (см. раздел «С осторожностью»). С осторожностью

    В следующих случаях при назначении АКТИЛИЗЕ следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

  • повышается риск кровотечения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    БеременностьОпыт применения АКТИЛИЗЕ в периоды беременности и кормления грудью очень ограничен. В доклинических исследованиях, проводившихся с применением алтеплазы в дозах, превышающих дозы, применяемые у человека, наблюдались признаки незрелости плода и/или эмбриотоксичности, считавшиеся следствием фармакологической активности препарата. Алтеплаза не обладает тератогенным действием. При заболеваниях, непосредственно угрожающих жизни, необходимо взвешивать соотношение между пользой и потенциальным риском.

    В связи с этим применение АКТИЛИЗЕ в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. Период грудного вскармливания

    Вопрос о проникновении алтеплазы в грудное молоко женщины не изучен. Фертильность
    Клинические данные о влиянии АКТИЛИЗЕ на фертильность отсутствуют. В доклинических исследованиях отрицательного влияния алтеплазы на фертильность не установлено. Способ применения и дозы
    АКТИЛИЗЕ следует применять как можно быстрее после возникновения симптомов.

    1. Инфаркт миокарда
      • 90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после возникновения симптомов: 15 мг — внутривенно (в/в) струйно, 50 мг — в/в инфузия в течение первых 30 минут, с последующей инфузией 35 мг в течение 60 минут до достижения максимальной дозы — 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела: 15 мг — в/в струйно, 0,75 мг/кг (максимум 50 мг) в течение 30 минут в/в капельно, с последующей инфузией0,5 мг/кг (максимум 35 мг) в течение 60 минут.
      • 3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов:10 мг — в/в струйно, 50 мг — в/в инфузия в течение первого часа, с последующей в/в инфузией со скоростью 10 мг в течение 30 минут, до достижения в течение 3 часов максимальной дозы 100 мг.

      У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

      Рекомендуемая максимальная доза алтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг. Вспомогательная терапия:

      Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим международным рекомендациям.

    2. Эмболия легочной артерии Суммарная доза, составляющая 100 мг, должна быть введена в течение 2 часов. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 10 мг в/в струйно в течение 1 — 2 минут, 90 мг в/в капельно в течение 2 часов. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

      Вспомогательная терапия:

      После применения АКТИЛИЗЕ, в том случае, когда значения АЧТВ менее чем в два раза превышают верхнюю границу нормы, должно быть начато (или продолжено) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина должна быть скорректирована для поддержания АЧТВ между 50-70 секундами (значения должны превышать исходные в 1,5 — 2,5 раза).

    3. Ишемический инсульт (острый период) Рекомендуемая доза 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) вводится инфузионно в течение 60 минут после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее, в течение 4,5 часов, после появления симптомов. Лечебный эффект зависит от времени начала терапии, то есть, чем раньше начато лечение, тем больше вероятность благоприятного результата.

      Вспомогательная терапия:

      Безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой, в первые 24 часа после возникновения симптомов, изучены недостаточно.

      В связи с этим, в первые 24 часа после начала терапии АКТИЛИЗЕ применения ацетилсалициловой кислоты или внутривенного введения гепарина следует избегать.

      Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ в день, при этом препарат вводится подкожно.

      Инструкции по использованию

      Сухое вещество, содержащееся во флаконе АКТИЛИЗЕ для инъекций (50 мг), растворяется в асептических условиях стерильной водой для инъекций так, чтобы конечная концентрация алтеплазы составляла 1 мг/мл (согласно указанной ниже таблице). добавляемый к сухому веществу

      Флакон АКТИЛИЗЕ 50 мг
      Объем стерильной воды для инъекций, 50 мл
      Конечная концентрация 1 мг/мл алтеплазы

      Таким образом, для получения конечной концентрации алтеплазы, составляющей 1 мг/мл, во флакон АКТИЛИЗЕ, содержащий сухое вещество, должен быть добавлен весь объем прилагаемого растворителя. При приготовлении препарата из соответствующего количества порошка и растворителя полученную смесь следует лишь осторожно перемешать до полного растворения. Необходимо избегать сильного взбалтывания (возможно образование пены). Препарат после разведения представляет собой прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор. Перед применением необходимо визуально проверить цвет раствора и наличие в нем частиц. Полученный первоначально раствор может дополнительно разводиться стерильным раствором (9 мг/мл, 0,9%) натрия хлорида для инъекций, при этом минимальная концентрация алтеплазы должна составлять 0,2 мг/мл.

      Полученный первоначально раствор нельзя дополнительно разводить водой для инъекций или растворами для инфузий на основе углеводов, например, декстрозы. Препарат АКТИЛИЗЕ нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для внутривенного введения.

    Побочные эффектыЧастота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/aktilize_7182/

    Актилизе – фибринолитик для рассасывания тромбов

    Тромбы – кровяные сгустки, представляющие серьезную опасность для человеческого организма. Для рассасывания опасных тромбов применяются медикаменты с фибринолитическим действием.

    Одним из таких лекарств является «Актилизе», выпускаемое в виде лиофилизата.

    Препарат считается тромболитиком и применяется исключительно в условиях стационара.

    Назначать данное средство может врач после осмотра пациента и уточнения предварительного диагноза.

    1. Фармакологическое действие

    «Актилизе» представляет собой лекарственное средство с тромболитическим эффектом. Препарат оказывает антикоагулянтное и фибринолитическое действие.

    Фибринолитик «работает» исключительно с тромбами, не оказывая влияния на другие механизмы гемостаза (системный фибринолиз не активирует, фибриноген не разрушает). Гипофибриногенемия на фоне терапии не возникает, риск развития кровотечений не повышается.

    При острой тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики «Актилизе» уменьшает размер тромба, сохраняет физиологически правильную работу ПЖ (правого желудочка), нормализует давление в легочной артерии. Все это происходит за достаточно короткий промежуток времени.

    2. Показания к применению

    «Актилизе» используют при остром инфаркте миокарда (введение препарата показано в первые 6-12 часов) и острой массивной тромбоэмболии легочной артерии.

    Способ применения

    Приступать к применению лекарства нужно при появлении первых признаков заболевания.

     При инфаркте миокарда   При инсульте ишемическом   При тромбоэмболии легочной артерии
     При ускоренном курсе лечения сперва вводят 15 мг препарата внутривенно струйным способом. Потом в течение 30 минут вводят 50 мг препарата точно так же, как и в предыдущий раз.Последние 35 мг вводят внутривенно в течение часа. Максимальная дозировка медикамента составляет 100 мг.Если проведение ускоренного курса невозможно, больному вводят 10 мг препарата струйным способом. Затем в течение часа вводят 50 мг. Оставшиеся 40 мг вводятся в течение 2,5 часов.  В остром периоде заболевания дозу рассчитывают по следующей формуле: доза = 0,9 мг * масса тела. Максимально разрешенная доза «Актилизе» в этом случае составляет 90 мг.Чтобы получить нужный эффект, препарат нужно ввести в течение 60 мин. с момента появления симптоматики.  Сперва струйным методом вводят 10 мг препарата. Оставшиеся 90 мг препарата вводят на протяжении 2 часов.Будьте внимательны: для людей с массой тела до 65 кг дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке.

    3. Форма выпуска, состав

    «Актилизе» представляет собой лиофилизат – порошок для инфузий. Он продается в стерильных 50-миллилитровых флаконах из стекла, упакованных в пачки.

    Помимо флаконов с лиофилизатом, внутри находятся флаконы с растворителем и инструкции по применению.

    Действующим компонентом «Актилизе» является алтеплаза. Дополнительными ингредиентами являются кислота фосфорная, полисорбат, L-аргинин.

    4. Взаимодействие с другими препаратами

    Одновременно применяемые антиагреганты, производные кумарина, гепарин и прочие ЛС, угнетающие свертывание крови, повышают риск развития кровотечений.

    Параллельный прием ингибиторов АПФ может спровоцировать развитие анафилактических реакций.

    Не допускается смешивание «Актилизе» с прочими лекарствами (включая гепарин) в общем флаконе или катетере.

    5. Побочные действия

    При использовании «Актилизе» могут возникать нежелательные реакции:

    • кровотечения: наружные (из места пункции, десен, носа, поврежденных сосудов) и внутренние (в мочеполовом тракте, ЖКТ, ЦНС, ретроперитонеальном пространстве, из паренхиматозных органов);
    • синдром реперфузии миокарда (нарушения сердечного ритма);
    • микротромбоэмболия (тромбоэмболия почечной артерии, печеночная недостаточность) либо местная эмболизация кристаллами холестерина;
    • тошнота, снижение кровяного давления, рвота, аллергические реакции, гипертермия, головные боли.

    Передозировка

    Признаками передозировки являются геморрагические осложнения – внутренние и наружные кровотечения.

    Так как препарат быстро выводится из организма, симптомы передозировки могут пройти самостоятельно после прекращения терапии.

    Однако при серьезных кровотечениях действовать нужно оперативно и решительно. Допускается введение плазмозамещающих растворов, цельной свежей крови или свежезамороженной плазмы.

    При необходимости применяются синтетические антифибринолитики.

    6. Противопоказания

    «Актилизе» не применяют при:

    • внутренних кровотечениях (включая недавно перенесенные),
    • геморрагическом диатезе,
    • параллельном лечении непрямыми антикоагулянтами,
    • нарушениях мозгового кровообращения (включая те, что были перенесены до полугода назад),
    • спинальных или интракраниальных оперативных вмешательствах на протяжении предшествующих 2 месяцев,
    • новообразованиях с повышенным риском кровотечения, печеночной недостаточности,
    • аневризмах и пороках развития сосудов,
    • тяжелой неконтролируемой гипертонии, циррозе печени, геморрагической ретинопатии, активном гепатите, портальной гипертензии с варикозным расширением вен пищевода, перикардитеСтрептокиназ,
    • язвенной болезни 12-типерстной кишки и желудка в течение 3 месяцев после обострения, панкреатите остром, бактериальном эндокардите.

    Также запрещено применять лекарство в течение 10 суток после обширных хирургических вмешательств, тяжелых травм, массажа сердца травматического открытого, пункции сосудов с низким давлением (в том числе яремной и подключичной вены).

    С осторожностью медикамент назначают при недавно перенесенных незначительных травмах (биопсия, в/м инъекции, пункция сосудов, массаж сердца и прочие состояния, при которых риск развития кровотечений повышен).

    При беременности

    Использовать «Актилизе» беременным пациенткам нельзя, на каком бы сроке они ни находились.

    Тем не менее, врачи иногда назначают препарат во время беременности, предварительно оценив возможные риски и ожидаемую пользу.

    Кормящие женщины должны учитывать, что препарат быстро проникает в организм плода через основной кровоток.

    Применение «Актилизе» в период лактации может вызвать у ребенка проблемы с сердцем и пороки развития.

    Выбирать дозировку нужно с учетом текущего состояния пациентки и анамнеза.

    7. Срок годности, условия хранения

    «Актилизе» в виде лиофилизата хранят в темных местах, температура воздуха в которых не поднимается выше +25 градусов. Использовать препарат можно в течение 3 лет (разумеется, при соблюдении условий хранения).

    Готовый раствор ставят в холодильник и используют в течение 24 часов. Если холодильника под рукой нет, препарат вводят в течение 8 часов после приготовления. Затем оставшийся неиспользованный раствор утилизируют.

    8. Цена

    «Актилизе» является достаточно дорогим препаратом. Пациентам из России он обходится в 24-30 тысяч рублей. Столь высокая цена объясняется редкостью лекарственного средства и доказанной эффективностью.

    Аптеки Украины отпускают препарат по цене от 11 до 17 тысяч гривен за пачку.

    9. Аналоги

    Наиболее популярными аналогами «Актилизе» являются такие медикаменты, как «Альтеплаза» и «Батроксобин». К другим возможным заменителям препарата относят следующие средства: «Стрептокиназа», «Тромбопол», «Ангиофлюкс», «Гемапаксан».

    10. Отзывы

    Так как препарат используется в стационаре, отзывы о нем оставляют преимущественно врачи. По их словам, лекарство имеет массу преимуществ, одним из которых является фибриноспецифичность.

    Антитела на «Актилизе» не вырабатываются, что позволяет применять его повторно. Кроме того, медикамент редко провоцирует развитие артериальной гипотонии.

    Назначение «Актилизе» пациентам с инфарктом позволяет снизить показатели смертности (особенно в том случае, если терапия началась в течение 6 часов). Использование препарата позволяет предотвратить тяжелое осложнение инфаркта – кардиогенный шок.

    С реальными отзывами о лекарстве можно ознакомиться в конце инструкции. Если вы относитесь к числу пациентов, уже применявших «Актилизе», поделитесь своим мнением о нем с нашими читателями.

    11. Итог:

    1. «Актилизе» – лекарственное средство, назначаемое при серьезных заболеваниях сердца и применяемое в условиях стационара.
    2. Опыт применения «Актилизе» в педиатрии ограничен.
    3. Смешивать лекарство с другими препаратами строго запрещено.
    4. При использовании доз, превышающих 100 мг, риск развития внутричерепных кровоизлияний существенно увеличивается.
    5. При развитии анафилактических реакций инфузию прекращают и приступают к проведению симптоматического лечения.

    Источник: http://upheart.org/lechenie/ampuly/aktilize-fibrinolitik-dlya-rassasyvaniya-trombov.html

    Актилизе — инструкция по применению, цена

    Инструкция по применению:

    Форма выпуска и состав

    Показания к применению

    Противопоказания

    Способ применения и дозировка

    Побочные действия

    Особые указания

    Лекарственное взаимодействие

    Аналоги

    Сроки и условия хранения

    Условия отпуска из аптек

    Цены в интернет-аптеках:

    от 25397 руб.

    Купить

    Актилизе – тромболитик, рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена; гликопротеин, непосредственно активизирующий преобразование плазминогена в плазмин.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: белая или бледно-желтая масса (по 50 мг лиофилизата и 50 мл растворителя во флаконах бесцветного стекла, в картонной коробке 1 флакон с лиофилизатом в комплекте с 1 флаконом растворителя).

    В 1 флаконе Актилизе содержится:

    • Действующее вещество: алтеплаза – 50 мг (в 1 мл готового раствора 1 мг);
    • Вспомогательные компоненты: L-аргинин, полисорбат 80, фосфорная кислота, гентамицин (остаточные следы после процесса производства).

    Растворитель: вода для инъекций – 50 мл.

    Показания к применению

    Применение Актилизе показано в составе тромболитической терапии следующих заболеваний/состояний:

    Противопоказания

    • Период беременности и грудного вскармливания;
    • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • Гиперчувствительность компонентам препарата.

    Противопоказания для больных с повышенным риском развития кровотечений:

    • Геморрагический диатез;
    • Обширное кровотечение, в том числе в период предыдущих 6 месяцев;
    • Аневризма, новообразования и другие патологии центральной нервной системы в анамнезе, включая хирургическую операцию на головном или спинном мозге;
    • Подозрение на геморрагический инсульт;
    • Внутричерепное (включая субарахноидальное) кровоизлияние, в том числе в анамнезе;
    • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
    • Одновременная терапия варфарином и другими пероральными антикоагулянтами;
    • Тяжелая травма, обширное хирургическое вмешательство в период десяти предыдущих дней, в том числе любая травма, полученная на фоне развивающегося инфаркта миокарда;
    • Пункция несжимаемых кровеносных сосудов (включая подключичную или яремную вену) произведенная недавно;
    • Травматичная или длительная (более 2 минут) сердечно-легочная реанимация;
    • Черепно-мозговая травма, перенесенная недавно;
    • Роды в период предшествующих 10 дней;
    • Выраженные патологии печени, такие как цирроз печени, печеночная недостаточность, активный гепатит, портальная гипертензия (в том числе с варикозным расширением вен пищевода);
    • Острый панкреатит;
    • Перикардит, бактериальный эндокардит;
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диагностированная в течение последних 3 месяцев;
    • Новообразования с риском кровотечения;
    • Дефекты развития вен и артерий, артериальные аневризмы.

    Дополнительные противопоказания для применения Актилизе при остром инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии:

    • Геморрагический инсульт или инсульт неизвестного генеза в анамнезе;
    • Транзиторные ишемические атаки или ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев (не включая первые 4,5 часа текущего острого ишемического инсульта).

    Кроме вышеперечисленных противопоказаний, при остром ишемическом инсульте Актилизе нельзя применять в следующих случаях:

    • Слабая выраженность симптомов острого ишемического инсульта к началу инфузии или быстрое улучшение состояния больного;
    • Отсутствие точных данных о времени начала заболевания, период более 4,5 часов с момента первых симптомов ишемического инсульта до начала инфузии;
    • Тяжелое, клинически подтвержденное протекание инсульта, например, если показатель по шкале NIHSS (шкала тяжести инсульта национального института здоровья) больше 25, либо получены соответствующие результаты компьютерной томографии или ядерного магнитного резонанса;
    • Серьезная травма головы или перенесенный инсульт в течение трех предыдущих месяцев;
    • Судороги в начале инсульта;
    • Появление предыдущего инсульта при сахарном диабете;
    • Прием гепарина в течение 48 часов до первых симптомов инсульта, при повышенном активированном частичном тромбопластиновом времени (АЧТВ) в данный момент времени;
    • Количество тромбоцитов менее 100 000 в мкл;
    • Систолическое артериальное давление (АД) выше 185 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст., или при необходимости использования интенсивной гипотензивной терапии (в/в введение лекарственных средств) для снижения давления до этих границ;
    • Концентрация глюкозы в крови ниже 3 или выше 20 ммоль/л.

    С осторожностью, только на основании предварительной оценки степени предполагаемой пользы от терапии и риска кровотечения, следует назначать Актилизе больным после недавнего незначительного вмешательства иглой при биопсии или пункции крупных сосудов, массажа сердца при реанимации, выполненной внутримышечной (в/м) инъекции; при любых заболеваниях (не указанных в списке противопоказаний), связанных с повышенным риском кровотечения; в случае одновременного приема пероральных антикоагулянтов применение препарата показано только если антикоагулянтная активность по данным лабораторных исследований не является клинически значимой.

    При остром инфаркте миокарда и острой эмболии легочной артерии дополнительно следует соблюдать осторожность при лечении больных с систолическим АД выше 160 мм рт. ст. и пациентов пожилого возраста, поскольку у них риск внутричерепного кровоизлияния может повышаться.

    Так как вероятность положительного клинического эффекта данной терапии у больных пожилого возраста достаточно высокая, несмотря на указанные негативные побочные эффекты, требуется тщательно сопоставить предполагаемую пользу и риск.

    При остром ишемическом инсульте применение Актилизе сопровождается повышенной угрозой внутричерепного кровоизлияния, поскольку преимущественно оно происходит в некротическую область. В связи с чем требуется дополнительно учитывать наличие у пациентов следующих особенностей:

    • Патологии, связанные с высоким риском кровотечения;
    • Незначительные бессимптомные аневризмы церебральных сосудов;
    • Задержка начала терапии;
    • Предшествующая терапия ацетилсалициловой кислотой либо другими антиагрегантными веществами/препаратами повышают риск внутримозгового кровоизлияния, особенно при более поздних сроках начала лечения (доза алтеплазы должна составлять не более 0,9 мг на 1 кг веса больного в сутки);
    • Старческий возраст более 80 лет, повышается риск мозгового кровоизлияния и снижается общая польза от терапии.

    Нельзя начинать лечение алтеплазой спустя 4,5 часа от момента появления симптомов болезни, поскольку это ведет к снижению положительного эффекта, повышению смертности на фоне предварительной терапии ацетилсалициловой кислотой и риска кровотечения.

    Способ применения и дозировка

    Лиофилизат предназначен для приготовления раствора для инфузий путем растворения содержимого 1 флакона (50 мг) препарата в 1 флаконе (50 мл) растворителя.  

    Смешивать до полного растворения следует осторожно, избегая сильного взбалтывания, чтобы не допустить образования пены. Жидкость должна иметь прозрачную бесцветную структуру бледно-желтого цвета без каких-либо частиц.

    Для дополнительного разведения можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида.

    Минимальная концентрация алтеплазы в растворе для инфузий должна составлять 0,2 мг/мл.

    Нельзя первоначально полученный раствор в дальнейшем разводить раствором для инфузий на основе углеводов или водой для инъекций, а также смешивать с другими лекарственными средствами в системе для в/в введения.

    Применение Актилизе следует начинать при возникновении первых симптомов болезни.

    Рекомендованный режим дозирования:

    • Инфаркт миокарда, при начатом лечении в течение 6 часов после развития симптомов: ускоренный режим терапии – в/в струйно в дозе 15 мг, затем инфузия в течение 30 минут в дозе 50 мг, в следующие 60 минут – 35 мг, общая максимальная доза 100 мг. Больным с весом до 65 кг: в/в струйно – 15 мг, затем в/в капельно – из расчета по 0,75 мг на 1 кг веса тела (не более 50 мг) в течение 30 минут, в следующие 60 минут больному вводят дозу по 0,5 мг на 1 кг (не более 35 мг);
    • Инфаркт миокарда, при начале лечения в период между 6 и 12 часами с момента развития симптомов: трехчасовой режим дозирования – в/в струйно 10 мг, затем в/в капельно 50 мг в течение 60 минут, далее по 10 мг в каждые следующие 30 минут до достижения максимальной суммарной дозы 100 мг. Для больных с весом до 65 кг доза назначается из расчета по 1,5 мг на 1 кг веса больного;
    • Тромбоэмболия легочной артерии: сначала в течение 1-2 минут в/в струйно – 10 мг, затем в/в капельно в течение 120 минут – 90 мг, суммарная доза 100 мг. При весе больного до 65 кг – не более 1,5 мг на 1 кг;
    • Острый период ишемического инсульта (в течение первых 4,5 часов, начинать лечение необходимо как можно быстрее после появления первых симптомов): из расчета по 0,9 мг на 1 кг веса больного (не более 90 мг), из которых 10% – в/в струйно, затем остальное количество препарата вводят в/в капельно в течение 60 минут. Чем раньше начато лечение в указанном периоде времени, тем больше вероятность благоприятного результата терапии.

    Больным с инфарктом миокарда при подъеме сегмента ST показана антитромботическая вспомогательная терапия согласно международным рекомендациям.

    После введения Актилизе вспомогательная терапия при тромбоэмболии легочной артерии в виде инфузионного применения гепарина может потребоваться больным в случае превышения АЧТВ менее чем в 2 раза над врожденной гиперплазией надпочечников (ВГН).

    В течение первых 24 часов после начала лечения ишемического инсульта следует избегать вспомогательной терапии с использованием ацетилсалициловой кислоты или в/в введения гепарина.

    Побочные действия

    Самым частым побочным эффектом применения Актилизе при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии или остром периоде ишемического инсульта является кровотечение, приводящее к снижению гемоглобина. Оно может произойти в любой полости или части тела и вызвать жизнеугрожающую ситуацию, в том числе с летальным исходом.

    Кровотечения могут быть наружными (из носа, мест пункций, повреждений кровеносных сосудов) и внутренними (кровотечения в любой полости или части тела).

    К неврологическим симптомам внутричерепного кровотечения относится сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

    Кроме этого, применение препарата при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии или остром периоде ишемического инсульта может стать причиной следующих нежелательных явлений:

    • Иммунная система: анафилактоидные реакции; возможно – снижение АД, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, другие реакции гиперчувствительности, шок;
    • Сердечно-сосудистая система: кровотечения (в виде гематомы), перикардиальное кровотечение, эмболии, кровотечения в паренхиматозные органы (внутрипеченочное кровотечение, легочное кровотечение);
    • Нервная система: внутричерепное кровоизлияние – церебральная гематома, кровоизлияние в головной мозг, геморрагический инсульт, внутричерепная гематома, геморрагическая трансформация инсульта, субарахноидальное кровоизлияние;
    • Орган зрения: кровоизлияния в сетчатку глаза;
    • Пищеварительная система: тошнота, рвота, кровотечение из десен, кровавая рвота, кровотечение из ротовой полости, кровотечение из язвы желудка, желудочное кровотечение, кровотечение из прямой кишки, мелена, забрюшинное кровотечение (забрюшинная гематома);
    • Дыхательная система: кровохарканье, кровотечение из глотки или носа;
    • Мочевыделительная система: кровотечения из мочевыводящих путей, гематурия;
    • Дерматологические реакции: экхимозы;
    • Местные реакции: кровотечения в месте инъекций, гематома, кровотечения в месте пункций;
    • Прочие: повышение температуры тела, снижение АД, жировая эмболия, необходимость в трансфузиях.

    При лечении инфаркта миокарда возможно развитие дополнительных нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – реперфузионные аритмии: тахикардия, экстрасистолия, аритмия, мерцательная аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада от I степени до полной блокады, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, летальный исход.

    Особые указания

    Применение Актилизе следует проводить в условиях стационара, при наличии стандартного реанимационного оборудования и соответствующих лекарственных средств, под контролем врача с опытом проведения тромболитической терапии.

    Инфузию требуется сопровождать регулярным контролем переносимости лечения, особенно при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При развитии анафилактоидной реакции введение препарата прекращают.

    Поскольку кровотечение является частым осложнением терапии необходимо избегать использования в/м инъекций, жестких катетеров, необоснованных манипуляций в период лечения и тщательно наблюдать за зонами возможного кровотечения.

    Возникновению кровотечения может способствовать одновременное применение гепарина. В случае развития кровотечения на фоне приема гепарина в пределах 4 ближайших часов больному следует назначить протамин.

    При церебральном и других тяжелых кровотечениях фибринолитическую терапию и применение гепарина необходимо отменить. В случае отсутствия клинического эффекта от консервативных мер по остановке кровотечения показана терапия препаратами крови (криопреципитат, свежезамороженная плазма и тромбоциты).

    Диагноз тромбоэмболии легочной артерии требует объективного подтверждения ангиографией легочной артерии или томографией легких.

    Клинически подтверждено, что при остром инфаркте миокарда применение Актилизе способствует снижению смертности в первые 30 дней болезни.

    При лечении острого инфаркта миокарда риск кровотечения повышает сопутствующая терапия антагонистами гликопротеина IIb/IIIa, тромбоэмболий – использование тромболитических средств у пациентов с тромбозом левых отделов сердца. Аритмию, связанную с реперфузией, может вызвать коронарный тромболизис.

    Лечение ишемического инсульта в остром периоде следует начинать только после исключения внутричерепного кровотечения с помощью компьютерной или магнитно-резонансной томографии головного мозга.

    При остром ишемическом инсульте клинический эффект от терапии ниже у больных ранее перенесших инсульт с сопутствующим неконтролируемым сахарным диабетом.

    Не рекомендуется применять Актилизе при инсульте с легкой степенью тяжести, поскольку потенциальный риск от использования препарата выше ожидаемой пользы.

    Из-за большого риска внутричерепного кровоизлияния и летального исхода не рекомендуется применять алтеплазу при тяжелой форме инсульта.

    Возобновление кровотока ишемизированной области может вызвать отек мозга в зоне инфаркта. Из-за высокого риска кровоизлияний не следует начинать применение антиагрегантов в течение 24 часов после применения алтеплазы.

    Лекарственное взаимодействие

    Лекарственные средства, изменяющие функцию тромбоцитов или влияющие на свертывание крови, могут повышать риск кровотечения.

    Риск развития анафилактоидных реакций повышается при одновременном применении с алтеплазой ингибиторов АПФ.

    Аналоги

    Аналогом Актилизе является Альтеплаза.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    В холодильнике, при температуре 2-8 °C, готовый к инфузии раствор можно сберегать 24 часа; при температуре до 25 °C – не более 8 часов.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Актилизе: цены в интернет-аптеках

    Название препарата

    Цена

    Аптека

    Актилизе лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50мг флакон + растворитель 50мл 1 шт.

    25397 руб.

    Купить

    ЗдравЗона — Интернет-АптекаПосмотреть все предложения от аптек

    Источник: https://novosti-mediciny.ru/aktilize/

  • Ссылка на основную публикацию