Дарунавир | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Дарунавир: описание, инструкция, цена

Международное название: Дарунавир
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие:
Ингибитор протеазы ВИЧ-1, избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц. Прочно связывается с протеазой ВИЧ-1, устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы, не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ. TCmax 2.5-4 ч (в присутствии низкой дозы ритонавира). Абсолютная биодоступность при приеме 600 мг — 37 %, увеличивается до 82% в присутствии ритонавира 100 мг 2 раза в сутки. Прием пищи повышает относительную биодоступность дарунавира на 30% (в присутствии низкой дозы ритонавира).

Концентрация дарунавира в плазме выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых добровольцев, что, по-видимому, объясняется более высокими концентрациями альфа1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, с которым связывается дарунавир, тем самым, повышая его концентрацию в плазме.

Связь с белками плазмы — 95% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином). Дарунавир метаболизируется в основном ферментами CYP3A, которые ингибирует ритонавир и, тем самым, существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

Идентифицировано, по меньшей мере, 3 окислительных метаболита дарунавира; активность которых в отношении дикого типа ВИЧ — менее 1/10 от активности дарунавира. T1/2 дарунавира — 15 ч (при приеме с ритонавиром). Клиренс — 32.8 л/ч после в/в введения 150 мг дарунавира без ритонавира и 5.91 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира.

После приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира дарунавир выводится с калом (79.5%, в неизмененном виде 41.2%) и мочой (13.9%, в неизмененном виде — 7.7%). Ритонавир в 14 раз повышает концентрацию дарунавира (после приема внутрь 600 мг).

Показания:
Лечение ВИЧ-инфекции у пациентов, ранее получавших антиретровирусные препараты (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием астемизола, терфенадина, мидазолама, триазолама, цизаприда, пимозида, рифампицина, ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина и метилэргометрина), препараты зверобоя продырявленного, детский возраст до 18 лет.

C осторожностью. Печеночная недостаточность, гиперчувствительность к сульфонамидам, одновременный прием бепридила, лидокаина (в/в), хинидина, амиодарона, дексаметазона, беременность (комбинацию дарунавир/ритонавир применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), период лактации.

Режим дозирования:
Внутрь, во время еды, в комбинации с ритонавиром и с др. антиретровирусными препаратами. Рекомендуемая доза — 600 мг 2 раза в сутки в комбинации с 100 мг ритонавира 2 раза в сутки. Повышение дозы дарунавира или ритонавира не усиливает антивирусную активность.

При необходимости одновременного применения аторвастатина и комбинации дарунавир/ритонавир рекомендуется начинать с дозы аторвастатина 10 мг 1 раз в сутки, постепенно повышая дозу аторвастатина, ориентируясь на клинический эффект терапии.

При необходимости применения комбинации дарунавир/ритонавир одновременно с кетоконазолом или итраконазолом суточная доза последних не должна превышать 200 мг. В случае одновременного приема рифабутина, его доза должна составлять 150 мг 1 раз каждые 48 ч.

Побочные эффекты:
Частота для комбинации дарунавир/ритонавир: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эмоциональная лабильность, ночные кошмары, тревога, периферическая нейропатия, гипестезия, парестезия, ухудшение памяти, сонливость, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — анорексия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, икота. Со стороны ССС: нечасто — инфаркт миокарда, тахикардия, повышение АД.

Со стороны кожных покровов: нечасто — фолликулит, липоатрофия, алопеция, лекарственный дерматит, гипергидроз, экзема.

Со стороны обмена веществ: инсулинорезистентность, гипергликемия, сахарный диабет, ожирение, перераспределение жира (утрата периферического и лицевого подкожного жира, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофия молочных желез, скопление жира в области задней поверхности шеи), полидипсия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в конечностях, миалгия, остеопения, остеопороз, редко — рабдомиолиз (у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — острая почечная недостаточность, нефролитиаз, полиурия.

Аллергические реакции: нечасто — аллергический дерматит, токсидермия, сыпь (чаще — макуло-папулёзная), в единичных случаях — мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: часто: гипертриглицеридемия; нечасто: гиперхолестеринемия, гипонатриемия, гиперлактатемия, повышение амилазы, ГГТ, частичного тромбопластинового времени, липазы, АЛТ, ACT, креатинкиназы (у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы), лейкопения, нейтропения, лимфопения, инсулинорезистентность, гипергликемия, гиперлактатемия. Прочие: ночная потливость, гинекомастия, астения, лихорадка, усталость, озноб, периферические отеки, оппортунистические инфекции.Передозировка. Лечение: промывание желудка или очистительная клизма, прием активированного угля, общая поддерживающая терапия с контролем основных физиологических показателей, специфический антидот неизвестен. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Особые указания:
Имеющиеся в настоящее время данные недостаточны для рекомендации дозы препарата взрослым пациентам, которые ранее не получали антиретровирусную терапию, детям, пациентам в возрасте 65 лет и старше. Повышение указанной дозы ритонавира (100 мг) не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать.

При возникновении сыпи тяжелого течения прием препарата необходимо прекратить. При выявлении у пациентов с заболеваниями печени признаков ухудшения функции печени, лечение препаратом следует приостановить или полностью отменить. Возможно усиление кровотечений, включая спонтанные кожные гематомы и гемартроз, у пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ингибиторами протеазы.

Описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии (в некоторых случаях с кетоацидозом) или ухудшение течения уже существующего сахарного диабета на фоне приема препарата. Повышенный риск возникновения липодистрофии связан с такими факторами, как пожилой возраст, длительная терапия антиретровирусными препаратами и сопутствующими ей метаболическими нарушениями.

Рекомендуется контролировать липиды и глюкозу крови натощак. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии (первые недели или месяцы) может появляться воспалительный ответ организма на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, который вызывает серьезные клинические осложнения или ухудшение симптоматики (в т.ч.

цитомегаловирусиый ретинит, генерализованные и/или местные микобактериальные инфекции и пневмония, вызванная Pneumocystis carinii). При одновременном применении антиаритмических средств (бепридил, лидокаин в/в, хинидин, амиодарон) по-возможности необходимо контролировать их концентрацию в плазме. При одновременном применении с варфарином рекомендуется проводить контроль МНО.

При использовании эстроген-содержащих пероральных контрацептивов одновременно с комбинацией ритонавир/дарунавир следует применять альтернативный или дополнительный метод контрацепции. У пациентов, получающих стабильную дозу сертралина или пароксетина, которых начинают лечить комбинацией, необходимо внимательно контролировать выраженность основного эффекта антидепрессанта.

ВИЧ-инфицированные женщины, должны воздерживаться от лактации.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP3A4 (астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид и алкалоиды спорыньи, в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин).

Может повышать концентрацию в плазме антиаритмических ЛС (бепридил, лидокаин в/в, хинидин, амиодарон). Может изменять концентрацию варфарина в плазме. Повышает концентрацию БМКК (в т.ч. фелодипин, нифедипин, никардипин). Повышает концентрацию флутиказона, дигоксина. Повышает концентрацию статинов — риск развития миопатии, включая рабдомиолиз.

Не рекомендуется применять правастатин одновременно с препаратом. Повышает концентрацию мммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус). Рифампицин (мощный индуктор ферментов CYP450), препараты зверобоя продырявленного значимо снижают концентрацию дарунавира в плазме и соответственно терапевтический эффект.

Диданозин необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема комбинации дарунавир/ритонавир. Ритонавир (100 мг 2 раза в стуки) повышает концентрацию дарунавира (600 мг) в плазме в 14 раз. Комбинацию лопинавир/ритонавир, саквинавир, др. ингибиторы протеазы не рекомендуется применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

Читайте также:  Верокутан | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Противосудорожные препараты (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) могут значимо снижать концентрацию дарунавира в плазме и, следовательно, уменьшать его терапевтическое действие. У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозу кларитромицина на фоне применения даруновира.

Дексаметазон может снижать терапевтическое действие дарунавира. Взаимное повышение концентраций при одновременном применении с кетоконазолом, итраконазолом и вориконазолом. При одновременном приеме дарунавира с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5) разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 ч, варденафила — более 2.

5 мг в течение 72 ч, тадалафила — 10 мг в течение 72 ч. При одновременном применении с рифабутином предположительно возможно повышение концентраций в плазме рифабутина и снижение концентраций дарунавира.

Источник: https://lek-info.ru/darunavir

Дарунавир

Дарунавир и ритонавир являются ингибиторами изофермента CYP3A. Одновременное применение комбинации дарунавир/ритонавир и препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A, может вызывать повышение концентраций таких препаратов в плазме, что, в свою очередь, может быть причиной усиления или пролонгирования терапевтического эффекта, а также побочных эффектов.

Дарунавир метаболизируется изоферментами CYP3A. Одновременный прием препаратов, индуцирующих активность CYP3A может увеличить клиренс дарунавира, в результате чего уменьшится концентрация дарунавира в плазме. Одновременный прием дарунавира с ингибиторами CYP3A может уменьшить клиренс дарунавира, в результате чего увеличится концентрация дарунавира в плазме.

Комбинацию дарунавир /ритонавир не следует применять одновременно с препаратами, клиренс которых во многом определяется изоферментом CYP3A4 и повышенные концентрации которых в плазме могут вызывать серьезные и/или угрожающие жизни побочные эффекты (узкий терапевтический диапазон). К таким препаратам относятся астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид и алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин).

Рифампицин является сильным индуктором изоферментов CYP450. Комбинацию дарунавир/ритонавир нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку в таких случаях возможно заметное снижение концентрации дарунавира в плазме. Вследствие этого возможно исчезновение терапевтического эффекта дарунавира.

Комбинацию дарунавир/ритонавир нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), т.к. это может сопровождаться заметным снижением концентрации дарунавира в плазме, вследствие этого возможно исчезновение терапевтического эффекта дарунавира.

В целом эффект оптимизации фармакокинетики дарунавира ритонавиром проявился в том, что концентрации дарунавира в плазме увеличились примерно в 14 раз после приема одной дозы дарунавира (600 мг) и 100 мг ритонавира 2 раза/сут. Поэтому дарунавир необходимо применять в комбинации со 100 мг ритонавира с целью улучшения фармакокинетических характеристик дарунавира.

Результаты исследования взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (300 мг/100 мг 2 раза/сут) и комбинацией лопинавир/ритонавир (400 мг/100 мг 2 раза/сут) показали, что в присутствии комбинации лопинавир/ритонавир (с использованием или без использования дополнительной дозы ритонавира 100 мг) концентрация дарунавира в плазме увеличилась на 53%. В присутствии одного дарунавира концентрация лопинавира в плазме снизилась на 19%, а в присутствии комбинации дарунавир/ритонавир увеличилась на 37%. Не рекомендуется применять комбинацию лопинавир/ритонавир одновременно с дарунавиром независимо от приема небольшой дополнительной дозы ритонавира.

Исследование взаимодействия дарунавира (400 мг 2 раза/сут), саквинавира (1000 мг 2 раза/сут) и ритонавира (100 мг 2 раза/сут) показало, что концентрация дарунавира в плазме увеличилась на 26% в присутствии саквинавира и ритонавира; с другой стороны, комбинация дарунавир/ритонавир не влияла на концентрацию саквинавира в плазме. Не рекомендуется применять саквинавир одновременно с дарунавиром независимо от использования небольшой дополнительной дозы ритонавира.

При исследовании взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (400 мг/100 мг 2 раза/сут) и атазанавиром (300 мг 1 раз/сут) показано отсутствие значимого изменения концентраций дарунавира и атазанавира в плазме при их одновременном применении. Атазанавир можно применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

При исследовании взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (400 мг/100 мг 2 раза/сут) и индинавиром (800 мг 2 раза/сут) концентрация дарунавира в плазме увеличилась на 24% в присутствии индинавира и ритонавира.

В присутствии комбинации дарунавир/ритонавир концентрация в плазме индинавира повысилась на 23%.

При применении в сочетании с комбинацией дарунавир/ритонавир дозу индинавира у пациентов, которые плохо переносят его, можно снижать с 800 мг 2 раза/сут до 600 мг 2 раза/сут.

До настоящего времени не изучали взаимодействие между комбинацией дарунавир/ритонавир и ингибиторами протеазы помимо лопинавира, саквинавира, атазанавира и индинавира, и поэтому не перечисленные здесь ингибиторы протеазы не рекомендуется применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир.

При одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир маравирок следует назначать в дозе 150 мг 2 раза/сут. В исследовании взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (600 мг/100 мг 2 раза/сут) и маравироком (150 мг 2 раза/сут) концентрация маравирока увеличивалась до 305%. Влияния маравирока на концентрацию дарунавира/ритонавира не отмечалось.

Комбинация дарунавир/ритонавир может увеличивать концентрации в плазме бепридила, лидокаина (при системном введении), хинидина и амиодарона, флекаинида и пропафенона. Поэтому при одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир и перечисленных антиаритмиков требуется осторожность и, по возможности, мониторинг их концентраций в плазме крови.

Во всех исследованиях взаимодействия комбинации дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза/сут) и дигоксина в однократной дозе (400 мкг) было показано увеличение конечной концентрации дигоксина в плазме на 77%.

Рекомендуется первоначально назначать минимальную дозу дигоксина и определять его концентрацию в сыворотке крови для получения желаемого клинического эффекта при одновременном назначении с данной комбинацией.

Комбинация дарунавир/ритонавир может влиять на концентрации варфарина в плазме. При одновременном применении варфарина и этой комбинации рекомендуется проводить мониторинг МНО.

Фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин являются индукторами изоферментов CYP450. Комбинацию дарунавир/ритонавир не рекомендуется применять в сочетании с указанными препаратами, поскольку это может вызывать клинически значимое снижение концентрации дарунавира в плазме и, следовательно, уменьшение его терапевтического эффекта.

Исследование взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза/сут) и карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) показало, что концентрация дарунавира в таком случае не изменяется, в то время как концентрация ритонавира уменьшается на 49%.

Концентрация карбамазепина увеличивается на 45%. Изменения дозы комбинации дарунавир/ритонавир не требуется.

При необходимости одновременного применения комбинации дарунавир/ритонавир и карбамазепина следует контролировать состояние пациентов в связи с возможностью развития побочных эффектов карбамазепина.

Следует контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови и корректировать его дозу в соответствии с клиническими проявлениями. Таким образом, дозы карбамазепина могут быть уменьшены на 25-50% при совместном назначении с комбинацией дарунавир/ритонавир.

При одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир с тразодоном и дезипрамином возможно увеличение концентрации тразодона и дезипрамина в плазме.

Это может вызвать такие побочные эффекты, как тошнота, головокружение, артериальная гипотензию, обморок.

В случае необходимости совместного применения указанных препаратов и комбинации дарунавир/ритонавир требуется осторожность, следует рассмотреть возможность применения тразодона и дезипрамина в меньших дозах, особенно в случае длительной терапии.

При одновременном применении комбинации дарунавир/ритонавир с парентерально вводимым мидазоламом может привести к увеличению концентрации мидазолама в плазме.

При совместном применении следует проводить тщательный клинический мониторинг и принимать срочные меры в случае угнетения дыхания или длительного седативного действия.

Следует рассмотреть возможность снижения дозы мидазолама, особенно в случае длительной терапии.

Применение комбинации дарунавир/ритонавир с пероральным мидазоламом противопоказано.

При совместном применении нейролептиков с комбинацией дарунавир/ритонавир их концентрации в плазме могут увеличиваться. Поэтому при одновременном применении следует снижать дозы антипсихотических препаратов (нейролептиков).

Концентрации в плазме блокаторов кальциевых каналов (например, фелодипина, нифедипина, никардипина) могут повышаться при их одновременном применении с комбинацией дарунавир/ритонавир. В таких ситуациях необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.

Исследование взаимодействия между комбинацией дарунавир/ритонавир (400 мг/100 мг 2 раза/сут) и кларитромицином (500 мг 2 раза/сут) показало, что концентрация кларитромицина в плазме увеличивалась на 57%, тогда как концентрация дарунавира оставалась без изменений. У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозу кларитромицина.

Читайте также:  Вимово | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Дексаметазон при поступлении в кровоток индуцирует изофермент CYP3A4 в печени и, следовательно, уменьшает концентрации в плазме дарунавира. Э

Источник: https://health.yandex.ru/pills/darunavir-46391

Darunavir 600 mg (Дарунавир) Danavir600 Hetero Labs Ltd

Препарат принимают внутрь во время еды. Препарат всегда следует назначать в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Для взрослых рекомендуемая доза составляет 600 мг 2 р/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 р/сут.

Не рекомендуется комбинация с калетрой (лопинавир + ритонавир) из-за снижения концентрации дарунавира в плазме более чем на 50%.

Не следует комбинировать с рифампицином, карбамазепином, дифенином и фенобарбиталом, амиодароном, лидокаином, Не совместим с рифампицином, терфенадином, цизапридом, алкалоидами спорыньи (особенно эрготамин), препаратами зверобоя (негрустин, геллариум, деприм).

Может потребовать уменьшение дозы кетоконазола и увеличение доз рифабутина. Не назначается совместно со статинами (симвастатин и т.п.)

Нет клинически значимых взаимодействий с долутегравиром. При одновременном применении долутегравиром взаимных изменений доз не требуется.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Психические расстройства: необычные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, острый гепатит.

Дерматологические реакции: липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия и липоатрофия), зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, возможны повышение уровня КФК, миозит; редко — рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: анорексия, сахарный диабет.

Со стороны иммунной системы: синдром иммунной реактивации.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания ТГ, общего холестерина, холестерина ЛПНП, глюкозы, панкреатической липазы, панкреатической амилазы.

Инфекции: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии возможны воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

Общие реакции: астения, усталость.

Комбинацию дарунавир/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли дарунавир с грудным молоком у человека.

Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием дарунавира, ВИЧ-инфицированные женщины, получающие дарунавир, должны воздерживаться от грудного вскармливания.   С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды (т.к. дарунавир содержит сульфонамидную группу).

Пациентов необходимо проинформировать о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ. Пациентам следует разъяснить необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от солнца и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°С. Дата изготовления и срок хранения указаны на упаковке.

Источник: http://sofdac24.ru/products/darunavir-600-mg-darunavir-danavir600-hetero-labs-ltd

Купить Daruvir 300-Darunavir | Цена Дарунавир

Дарунавир используется для лечения ВИЧ, который вызывает синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Дарунавир это не лекарство от ВИЧ или СПИДа.

Дарунавир может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве лекарства.

Дарунавир является ингибитором вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), протеазы.

 В исследованиях, препарат, совместно с ритонавиром в комбинированной терапии, значительно снижается уровень вирусной нагрузки и увеличение числа CD4 клеток в этом опыт лечения популяции пациентов (Tibotec, 2006, монография продукта, Prezista 2006).

 Дарунавир используется в качестве дополнительной терапии с низкой дозой ритонавира, которая ингибирует цитохром P450 3A (CYP3A), который повышает биологическую доступность и период полураспада Дарунавир.

Этот препарат используется с другими препаратами ВИЧ, чтобы помочь контролировать ВИЧ-инфекции. Это помогает уменьшить количество ВИЧ в вашем теле так что ваша иммунная система может работать лучше. Это снижает ваши шансы получить осложнения ВИЧ (например, новых случаев инфекции, рак) и улучшает качество жизни.

Дарунавир принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы протеазы. Дарунавир должны быть предоставлены с некоторыми другими препаратами (такими как cobicistat, ритонавир), чтобы увеличить ( «повысить») уровни дарунавира. Это помогает Дарунавир работать лучше.

Дарунавир не лекарство от ВИЧ-инфекции.

 Для того, чтобы уменьшить риск распространения заболевания ВИЧ другим, делать все из следующих действий: (1) продолжать принимать все лекарства ВИЧ точно так, как это предписано врачом, (2) всегда используют эффективный метод барьера (латекса или полиуретана презервативы / зубные дамбы ) в течение всей сексуальной активности, и (3) не разделяют личные вещи (например, игл / шприцев, зубных щеток и бритв), которые могут быть контактировали крови или других жидкостей организма. Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом для получения более подробной информации.

Этот препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 3-х лет из-за повышенного риска развития серьезных побочных эффектов.

Другие виды использования: Этот раздел содержит применение этого препарата, которые не перечислены в утвержденном профессиональной маркировки для лекарственного средства, но которые могут быть предписаны вашим медицинским работником. Используйте этот препарат для условия, перечисленных в этом разделе, только если оно было так предписано вашим профессионалом здравоохранения.

Этот препарат может быть также использован в комбинации с другими препаратами ВИЧ-инфекции, чтобы снизить риск заражения ВИЧ-инфекции после контакта с вирусом. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

Купить Дарунавир по оптимальной цене с доставкой из Индии

Источник: https://mhp.su/products/daruvir-300-darunavir-

Дарунавир цена, инструкция

1 упаковка- 0 евро

2 упаковки- 0 евро каждая

3 упаковки- 0 евро каждая

4 упаковки- 0 евро каждая

5 упаковок- 0 евро каждая

10 упаковок- 0 евро каждая

Дарунавир купить в Москве

Лекарство Darunavir заказать в России у нашего представителя +79680294525 Наталья. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Дарунавир инструкция

Международное наименование лекарственного вещества:Дарунавир (Darunavir)

Фармакологическое действие: Ингибитор протеазы ВИЧ-1, избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Прочно связывается с протеазой ВИЧ-1, устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы, не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ. TCmax 2.5-4 ч (в присутствии низкой дозы ритонавира).

Абсолютная биодоступность при приеме 600 мг — 37 %, увеличивается до 82% в присутствии ритонавира 100 мг 2 раза в сутки. Прием пищи повышает относительную биодоступность дарунавира на 30% (в присутствии низкой дозы ритонавира).

Концентрация дарунавира в плазме выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых добровольцев, что, по-видимому, объясняется более высокими концентрациями альфа1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, с которым связывается дарунавир, тем самым, повышая его концентрацию в плазме.

Связь с белками плазмы — 95% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином). Дарунавир метаболизируется в основном ферментами CYP3A, которые ингибирует ритонавир и, тем самым, существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

Идентифицировано, по меньшей мере, 3 окислительных метаболита дарунавира; активность которых в отношении дикого типа ВИЧ — менее 1/10 от активности дарунавира. T1/2 дарунавира — 15 ч (при приеме с ритонавиром). Клиренс — 32.8 л/ч после в/в введения 150 мг дарунавира без ритонавира и 5.91 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира. После приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира дарунавир выводится с калом (79.5%, в неизмененном виде 41.2%) и мочой (13.9%, в неизмененном виде — 7.7%). Ритонавир в 14 раз повышает концентрацию дарунавира (после приема внутрь 600 мг).

Показания Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов (в комбинации с ритонавиром в низкой дозе и другими антиретровирусными препаратами).Коды МКБ-10Режим дозирования

Принимают внутрь. Даунавир всегда применяют в комбинации с ритонавиром в низкой дозе (100 мг) в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией дарунавир/ритонавир.

Читайте также:  Иммуноглобулин антирабический из сыворотки крови человека | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Для пациентов, ранее не получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза даунавира составляет 800 мг 1 раз/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза дарунавира составляет 600 мг 2 раза/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут; комбинацию принимают во время еды.

Комбинацию дарунавир/ритонавир необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль.

Психические расстройства: необычные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, острый гепатит

Дерматологические реакции: липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия и липоатрофия), зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, возможны повышение уровня КФК, миозит; редко — рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: анорексия, сахарный диабет.

Со стороны иммунной системы: синдром иммунной реактивации.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания ТГ, общего холестерина, холестерина ЛПНП, глюкозы, панкреатической липазы, панкреатической амилазы.

Инфекции: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии возможны воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

Общие реакции: астения, усталость.

Противопоказания к применению Darunavir

Одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом CYP3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон) — с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к дарунавиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения дарунавира при беременности не проводилось. Комбинацию дарунавир/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли дарунавир с грудным молоком у человека. Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием дарунавира, ВИЧ-инфицированные женщины, получающие дарунавир, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды (т.к. дарунавир содержит сульфонамидную группу).

Пациентов необходимо проинформировать о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ. Пациентам следует разъяснить необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Информация о лечении комбинацией дарунавир/ритонавир пациентов в возрасте 65 лет и старше весьма ограничена. Необходима осторожность при лечении дарунавиром пациентов данной возрастной группы, поскольку у них чаще наблюдается дисфункция печени, они чаще страдают сопутствующими заболеваниями, либо получают сопутствующую терапию.

Абсолютная биодоступность после однократного приема дарунавира в дозе 600 мг составила примерно 37% и увеличилась примерно до 82% после приема дарунавира в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза/сут.

Суммарный эффект улучшения фармакокинетических характеристик дарунавира ритонавиром выразился примерно в 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после приема одной дозы этого препарата (600 мг) в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза/сут.

Поэтому дарунавир следует применять только в комбинации со 100 мг ритонавира с целью оптимизации фармакокинетики.

Повышение указанной дозы ритонавира не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, и поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать.

У пациентов с заболеваниями печени, включающими хронический активный гепатит, во время комбинированной антиретровирусной терапии может повышаться частота нарушений функции печени, и поэтому необходимо проводить мониторинг биохимических показателей в соответствии со стандартной практикой. При выявлении у таких пациентов признаков ухудшения функции печени лечение комбинацией дарунавир/ритонавир следует приостановить или полностью отменить.

Почки играют незначительную роль в клиренсе дарунавира, поэтому у пациентов с заболеваниями почек общий клиренс дарунавира практически не уменьшается. Дарунавир и ритонавир обладают высокой степенью связывания с белками плазмы, поэтому гемодиализ или перитонеальный диализ не играют существенной роли в выведении этих препаратов из организма.

Источник: http://expressgermany.ru/product/darunavir/

Дарунавир

Амиодарон*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Астемизол*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (сочетанное применение противопоказано).

Вориконазол*

Замедляет (взаимно: оба ингибируют CYP3A4) биотрансформацию и повышает концентрацию в крови.

Дексаметазон*

Ускоряет (индуцирует CYP3A4) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови и ослабляет эффект.

Дигидроэрготамин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (сочетанное применение противопоказано).

Зверобоя продырявленного травы экстракт

Значимо снижает концентрацию в крови и ослабляет (вплоть до исчезновения) эффект (сочетанное применение противопоказано).

Итраконазол*

Замедляет (взаимно: оба ингибируют CYP3A4) биотрансформацию и повышает концентрацию в крови.

Карбамазепин*

Ускоряет (индуцирует CYP 450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови и ослабляет эффект (сочетанное применение не рекомендуется).

Кетоконазол*

Замедляет (взаимно: оба ингибируют CYP3A4) биотрансформацию и повышает концентрацию в крови.

Кларитромицин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (при сочетанном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует снизить дозу).

Лидокаин*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Ловастатин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови и возрастает риск миопатии и рабдомиолиза (сочетанное применение не рекомендуется).

Мидазолам*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (сочетанное применение противопоказано).

Невирапин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) увеличивается (на 25%) концентрация в крови.

Нифедипин*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Пароксетин*

На фоне дарунавира снижается (почти вдвое) концентрация в крови и может ослабляться эффект.

Правастатин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови и возрастает риск миопатии и рабдомиолиза (сочетанное применение не рекомендуется).

Ритонавир*

Замедляет биотрансформацию, значимо (более чем в 10 раз) повышает концентрацию в крови и усиливает эффект.

Рифампицин*

Ускоряет (индуцирует CYP 450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови и ослабляет эффект (сочетанное применение не рекомендуется).

Саквинавир*

Может непрогнозируемо повышать концентрацию в плазме (сочетанное применение не рекомендуется).

Сертралин*

На фоне дарунавира снижается (почти вдвое) концентрация в крови и может ослабляться эффект.

Симвастатин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови и возрастает риск миопатии и рабдомиолиза (сочетанное применение не рекомендуется).

Сиролимус*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Такролимус*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Терфенадин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (сочетанное применение противопоказано).

Фелодипин*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Фенитоин*

Ускоряет (индуцирует CYP 450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови и ослабляет эффект (сочетанное применение не рекомендуется).

Фенобарбитал*

Ускоряет (индуцирует CYP 450) биотрансформацию, снижает концентрацию в крови и ослабляет эффект (сочетанное применение не рекомендуется).

Флутиказон*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Хинидин

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Цизаприд*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (сочетанное применение противопоказано).

Циклоспорин*

На фоне дарунавира может увеличиваться концентрация в крови.

Эрготамин*

На фоне дарунавира (ингибитор CYP3A4) значимо увеличивается концентрация в крови (сочетанное применение противопоказано).

Эфавиренз*

На фоне дарунавира может незначительно увеличиваться концентрация в крови (сочетанное применение допустимо).

Источник: http://endic.ru/iact/Darunavir-191.html

Ссылка на основную публикацию