Зомета | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Зомета: инструкция по применению, цена

Lekarstva.Guru > З > Зомета: инструкция по применению, цена

Зомета – это лекарственное средство синтетического происхождения, которое применяется в онкологической и хирургической практике для лечения метастазов в костную ткань при разнообразных злокачественных новообразованиях.

Лекарственное вещество выпускается в виде прозрачной бесцветной жидкости, из которой непосредственно перед применением изготавливается раствор для инфузионного введения.

Объем 1 флакона составляет 5 мл. В каждом флаконе содержится 4 мг активного вещества — золедроновой кислоты. Зомета — это коммерческое название. Помимо основного действующего вещества, флакон содержит и вспомогательные компоненты — воду для инъекций, маннитол, цитрат натрия, азот.

Фармакологические свойства препарата

Основное действующее вещество – золедроновая кислота – является высокоактивным бисфосфонатом. Она обладает ингибирующим воздействием на костную резорбцию, путём воздействия на клетки-остеокласты, разрушающие структуру костной ткани.

Поскольку золедроновая кислота или Зомета обладает высоким сродством к костной ткани, она оказывает на кости селективное воздействие. В результате уменьшается негативное воздействие остеокластов на костную ткань и приостанавливается её разрушение. Следует заметить, что некоторые аспекты механизма действия препарата на сегодняшний день изучены ещё не полностью.

Золедроновая кислота отличается высокой степенью антирезорбтивного действия. Назначение лекарственного препарата пациенткам, страдающим остеопорозом в постменопаузальном периоде снижает риск образования переломов тел и дуг позвонков.

Хороший терапевтический эффект отмечается при лечении больных с болезнью Педжета. При этом лекарственное средство никак не влияет на состояние здоровой костной ткани, не изменяет её архитектоники и не нарушает биохимических процессов минерализации.

Согласно инструкции по применению и отзывам специалистов назначение золедроновой кислоты или Зометы при миеломе и опухолях молочной железы оказывает противоопухолевое действие и антиметастатическое.

Это свойство препарата позволяет широко применять его для предупреждения метастазов опухолей в костную ткань.

Больные отмечают значительное уменьшение выраженности болевого синдрома за счёт ингибирования процессов резорбции костей.

При развитии метастазов злокачественных новообразований в костную ткань. Препарат предупреждает образование переломов и сдавление спинного мозга. Кроме того, существенно снижается гиперкальциемия и гиперкальциурия. Во многих случаях снижается потребность больного в назначении лучевой терапии.

Лекарственное средство очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольший эффект отмечается при парентеральном введении. Пиковые концентрации лекарственного вещества в плазме крови достигаются уже к концу инфузии. Препарат связывается с белками плазмы крови на 50%.

Период полувыведения золедроновой кислоты составляет 146 часов. Выведение осуществляется через почки в несколько этапов. При повторных инфузиях кумулятивного эффекта не отмечается.

В первые сутки от 40 до 50 % препарата обнаруживается в моче. Оставшаяся часть накапливается в костной ткани и постепенно высвобождается в кровеносное русло.

Золедроновая кислота выводится через почки в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями к применению препарата Зомета являются следующие заболевания:

  1. Послеоперационные осложнения и состояния поле перенесённых операций.
  2. Компрессионные травмы позвоночника.
  3. Повышение содержания кальция в организме, связанное с наличием онкологического заболевания.
  4. Снижение массы костной ткани, обусловленное маммологическими злокачественными опухолями.
  5. Для снижения риска осложнений после проведения лучевой терапии.
  6. Патологические переломы костей.
  7. Метастазы в костную ткань при распространённых злокачественных новообразованиях.
  8. Миеломная болезнь.

Дозировка и способ применения

Препарат Зомета вводится внутривенно капельно. Длительность введения раствора должна быть не менее четверти часа. Вводят лекарственное средство с интервалом 3–4 недели.

Рекомендуемая терапевтическая доза взрослым и пожилым больным при миеломной болезни, отдалённых метастазах распространённых злокачественных новообразований составляет 4 мг.

Перед введением содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорид ла или 5% раствора декстрозы.

Параллельно с назначением Зометы пациенту необходимо принимать кальций в дозировке 500 мг в сутки внутрь, а также витамин Д в дозировке 400 мг в сутки.

При гиперкальциемии, развившейся в результате роста злокачественной опухоли, доза для однократного ведения взрослым пациентам, а также людям пожилого и преклонного возраста составляет 4 мг. Рекомендовано также вводить изотонический раствор натрия хлорида для обеспечения адекватной гидратации. Вводить физиологический раствор можно как накануне, так и параллельно с лекарством.

Назначать Препарат Зомета пациентам, у которых имеется недостаточность функции почек, допускается только после тщательной оценки состояния и соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения этого препарата. Не рекомендуется применять это лекарственное средство пациентам с тяжёлыми нарушениями функций почек.

Побочные действия

На фоне применения препарата Зомета возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Появление отёчности, раздражения и боли по ходу кубитальной вены в месте введения препарата.
  2. Реакции гиперчувствительности в виде развития ангионевротического отёка.
  3. Осложнения со стороны сердца и сосудов возможны в виде изменения уровня артериального давления и брадикардии.
  4. Дерматологические побочные явления возможны в виде кожных высыпаний, зуда, гипергидроза.
  5. Нарушения со стороны пищеварительного тракта – стоматиты, боль в животе, рвота, сухость во рту, диарея, запоры, тошнота, снижение аппетита вплоть до анорексии.
  6. Нарушения центральной нервной системы могут проявляться в виде бессонницы или повышенной сонливости, тремора конечностей и головы, головной боли, парестезий, гиперестезий, нарушения вкусового восприятия. Психические нарушения возможны в виде расстройства и спутанности сознания, тревоги.
  7. Мочевыделительная система может отреагировать на введение препарата развитием гематурии, нефритами и нефрозами, протеинурией, острой почечной недостаточностью.
  8. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгии, артралгии, боли в костях, судороги мышц.
  9. Дыхательные нарушения могут проявиться в форме кашля и одышки.
  10. Со стороны органов чувств наблюдается размытое зрение, воспалительные процессы различных структур органа зрения.
  11. Лабораторные показатели на фоне лечения могут быть следующими: повышение в крови концентрации ионов натрия, калия, снижение количества ионов кальция, магния, фосфатных соединений. В общем анализе крови может наблюдаться анемия, лейкопения, панцитопения.

Перечень противопоказаний

Не рекомендуется назначать препарат Зомета пациенткам в период вынашивания беременности и грудного вскармливания, а также всем лицам, страдающим индивидуальной непереносимостью и гиперчувствительностью к лекарственному средству или его отдельным компонентам. Кроме того, не рекомендовано применение золедроновой кислоты в педиатрической практике ввиду достаточного клинического опыта и информации о безопасности такого лечения.

Особые указания

Приступая к лечению препаратом Зомета, необходимо помнить о некоторых важных условиях:

  1. Перед началом лечения препаратом Зомета необходимо убедиться в достаточной степени гидратации организма пациента. При необходимости вводится внутривенно физиологический раствор в необходимом количестве перед началом процедуры или после её окончания. Не следует, однако, допускать и избыточной гидратации, так как это может пагубно отразиться на деятельности сердца и сосудов.
  2. При применении лекарственного средства необходимо осуществлять контроль биохимического состава крови, частности, концентрации электролитов крови. При обнаружении дефицита некоторых составляющих необходимо обеспечить их достаточное количество в организме.
  3. Особое внимание следует уделить нормальному функционированию почек и мочевыделительной системы. При длительном применении возможно повышение в крови уровня креатинина.
  4. Перед началом лечения с применением Зомета пациентам необходимо провести стоматологический осмотр и тщательную санацию полости рта. Во время лечения необходимо строгое соблюдение гигиены полости рта. Все эти меры необходимы в связи с риском развития остеонекроза челюсти.
  5. Возникающие на фоне лечения боли в мышцах и суставах полностью проходят после отмены лекарственного средства.

Зомета — аналоги и цены

Средняя цена на упаковку препарат Зомета составляет на сегодняшний день 10500 рублей.

Для Зомета аналогами являются следующие препараты:

  1. Резоскан.
  2. Резокластин.
  3. Резорба.
  4. Золедрекс или золерикс,
  5. Золедроник.
  6. Верокласт.
  7. Бластера,
  8. Золендронат — тева.
  9. Акласта.

Все перечисленные препараты имеют значительное сходство по структурному составу и фармакологическому эффекту, так как созданы на основе золедроновой кислоты.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Если сравнивать фармакологические характеристики препаратов Зомета и Резорба, — они созданы на основе одного и того же действующего вещества и абсолютно идентичны по терапевтическому эффекту имеют дозировку 4 мг активного вещества.

Разница заключается лишь в компании-производителе. Резорба относится к группе препаратов —дженериков и выпускается российской фармацевтической компанией.

Цена на дженерик несколько ниже по сравнению с аналогами и находится в диапазоне от 6100 до 8100 рублей.

Все перечисленные выше лекарственные средства относятся к группе аминобисфосфонатов и имеют отличительные черты по сравнению с обычными бисфосфонатами. Поскольку они не усваиваются остеокластами, их терапевтический эффект более высок.

Препарат зомета

Читайте также:  Ирикар | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

У меня обнаружена опухоль молочной железы с метастазами в позвоночник. Врач — химиотерапевт назначил капельницы Зомета. Капельницы необходимо ставить 1 раз в месяц на протяжении как минимум 2 лет. На сегодняшний день сделали уже 4 капельницы.

Конечно, на такой стадии заболевания, как у меня, ещё преждевременно говорить о каком-то противоопухолевом эффекте. Однако уже сейчас не могу не отметить, что стала существенно меньше болеть спина. Раньше боли были такие, что не помогали обезболивающие лекарства.

К отрицательным моментам могу отнести частый гриппоподобный синдром и общее недомогание, которые очень тяжело переносятся.

Лариса

У моего мужа обнаружили злокачественную опухоль в предстательной железе с метастазами в скелет. Сказали, что его состояние безнадёжно.

По рекомендации онколога около года назад начали ставить капельницы с Зометой — и состояние мужа стало намного лучше. Ушла боль в позвоночнике. Фактически это лекарство продляет ему жизнь.

Он прожил уже больше года, хотя состояние все же понемногу ухудшается.

Ангелина

Препарат Зомета по 4 мг в месяц порекомендовал очень хороший грамотный доктор-онколог. Ожидалось, что при введении будут боль в спине, рвота, спутанное сознание.

Однако уже после первой капельницы мой отец стал чувствовать себя намного лучше и даже стал выходить гулять по больничному парку.

Состояние его улучшается, метастазы становятся меньше, так что теперь у нас появилась надежда на будущее.

Марина

Источник: https://lekarstva.guru/z/zometa-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena.html

Зомета

Средства лечения остеопороза.

Состав Зомета

Активное вещество — золедроновая кислота.

Производители

Новартис Фарма АГ, произведено Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани.

Бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость.

Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами.

Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и оказывает антиангиогенное действие.

Действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде.

Золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, поэтому состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты.

Побочное действие Зомета

Головная боль, слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор; тромбоцитопения, анемия, лейкопения; панцитопения; тревога, расстройства сна, спутанное сознание; конъюнктивит, затуманивание зрения; тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту; диспноэ, кашель; зуд, сыпь, повышенная потливость; боли в костях, миалгия, артралгия, судороги мышц; брадикардия; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия; реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела; боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции; гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Показания к применению

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания Зомета

Гиперчувствительность, беременность, лактация.

Передозировка

В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов.

Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.

Особые указания

Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента.

После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/zometa/

Зомета — инструкция по применению, аналоги Зомета (Резорба, Золерикс, Верокласт) и цены

Латинское название: Zometa
Код АТХ: M05BA08
Действующее вещество: Золедроновая кислота
Производитель: Новартис Фарма, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 10 450 до 13 450 руб.

В одном мг препарата содержится 0,8 мг золедроновой кислоты.

Лечебные свойства

“Зомета” являет собой высокоэффективный биофосфонат, который воздействует на пораженную кость. Данное лекарство подавляет резорбцию костной ткани.

Золедроновая кислота не оказывает отрицательного действия на минерализацию и свойства костей.

“Зомета” также оказывает противоопухолевое действие. Из-за этого ее активно используют для лечения онкологических заболеваний костей.

Показания к применению

“Зомета” назначается при таки болезнях и состояниях:

  • Гиперкальциемия
  • Онкологические патологии костей
  • Лечение осложнений, возникших после операций
  • Превенция компрессии позвонкового столба
  • Для предотвращения возможных осложнений при лучевой терапии.

Формы выпуска

Средняя цена от 10 450 до 13 450 руб.

“Зомета” производиться в форме жидкого концентрата, который применяется для изготовления раствора (инфузорного). Внешне препарат являет собой прозрачную жидкость без цвета. В одном флаконе содержится 5 мг лекарства.

Способ применения

Раствор препарата после приготовления вводится внутривенно. Разводится он (1 флакон) на 0,1 л физ. раствора. Вводится лекарство в течение 12-15 минут.

Подбор дозы и частота лечения вычисляется в зависимости от разновидности и тяжести болезни:

  • Поражение костей при онкологии: 4 мг один раз через 21 день. Дополнительно рекомендуется принимать препараты, содержащие кальций и витамин D
  • Маммологические патологии: 5 мг один раз в 6 месяцев. Параллельно вести прием кальция и витаминов А и D
  • Гиперкальциемия (вследствие образования онкологических патологий): 4 мг, количество раз определяется доктором. Важно, чтобы у пациента не было дегидратации
  • Злокачественные онкологические патологии: 4 мг. Количество приемов определяется врачом.

При беременности и грудном вскармливании

“Зомета” не используется при беременности и в период лактации, поскольку действие активного вещества препарата может негативно отобразиться на развитии плода и общем состоянии беременной женщины.

Противопоказания

Данный препарат противопоказан при таких показаниях:

  • Индивидуальная непереносимость активного вещества препарата
  • Тяжелая форма почечной недостаточности
  • Беременность
  • Лактация
  • Детский возраст до 3 лет.

Меры предосторожности

При лечении препаратом “Зомета” необходимо выполнять такие меры предосторожности, чтобы не подвергать свое здоровье опасности:

  • Регулярно контролировать содержание минералов и креатинина в сыворотке
  • При обнаружении гипофосфатемии нужно начать дополнительное лечение для устранения патологических состояний
  • После каждой инъекции следует проверять уровень креатинина
  • Если ухудшится работа почек, то лечащий доктор должен сопоставить возможный риск использования данного препарата и пользу от него.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместной терапии лекарством “Зомета” и препаратами, которые обладают нефротокчисекским эффектом, возникает риск развития гипомагнемии.

При лечении биофосфатом и аминогликозидом у пациента может понизиться концентрация кальция в крови.

Уже разведенный раствор “Зометы” запрещено совмещать с растворами, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор “Рингера”).

Побочные эффекты

Лечение препаратом “Зомета” может вызывать разные побочные эффекты.

  • В ЖКТ:
    • Потеря вкуса
    • Колющие боли в животе
    • Обострение гастрита, панкреатит
    • Абдоминальные боли
    • Диарея или запор
    • Потеря аппетита ощущение сухости во рту
    • Колит
  • В нервной системе:
    • Головокружение и боли в голове
    • Ухудшение зрения
    • Судороги
    • Невроз
    • Ухудшение сна, памяти
    • Спутанность сознания и дезориентация
    • Анорексия
  • В дыхательной системе:
  • Аллергические реакции:
    • Увеит
    • Макулярная сыпь
    • Сыпь на коже
  • В опорно-двигательном аппарате:
    • Артраглия
    • Артрит
    • Остеонекроз
    • Тремор
    • Остеомилеит
    • Остеоалгия
  • В сердечно-сосудистой системе:
    • Повышение АД
    • Гипертензия
    • Брадикардические приступы
    • Гипостезия.
  • В мочевыделительной системе: протеинурия
  • Другие побочные эффекты:
    • Эписклерит
    • Гипокалиемия
    • Отек гортани и других конечностей
    • Быстрый набор веса
    • Проявление гиперчувствительности
    • Астения
    • Обморочные состояния.

Передозировка

В случае передозировки препаратом у больного могут возникнуть такие симптомы:

  • Ухудшение работы почек
  • Нарушение сердечного ритма
  • Ухудшение зрения
  • Тошнота.

Больной, которому было введено больше допустимой дозы лекарства, должен пребывать под присмотром врача.

Условия и срок хранения

Препарат нужно хранить в недоступном для детей месте. Температурный режим хранения должен быть не выше 30 градусов тепла. Срок годности: 2 года от даты производства.

Аналоги

“Зомета” имеет такие аналоги:

Читайте также:  Гемоктин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

“Резокластин”

Ф-Синтез ЗАО, Россия
Цена от 5000 до 17200 руб.

Основное действие: препарат, ингибирующий костную резорбцию. Назначается при остеопарозе. Состав: 1 мг препарата содержит 0,85 мг золедроновой кислоты моногидрат. Форма выпуска: жидкий концентрат.

Плюсы

  • Имеет приемлемую стоимость в сравнении со своим швейцарским аналогом
  • Эффективен по отношению к онкологическим патологиям средней тяжести

Минусы

  • Противопоказан при беременности и в детском возрасте
  • Может провоцировать ухудшение работы печени и почек.

“Золерикс”

Биокад, Россия
Цена от 2940 до 2500 руб.

“Золерикс” оказывает ингибирующее действие на костную ткань. Форма выпуска: жидкий концентрат.

Плюсы

  • “Золерикс” можно использовать курсами (делать перерывы в несколько недель)
  • Невысокая цена

Минусы

  • Вызывает тяжелые побочные эффекты
  • Отпускается только по рецепту
  • Долго выводиться почками.

“Верокласт”

Лэнс-Фарм, Россия
Цена от до  4500 руб.

“Верокласт” обладает избирательным действием на костную ткань. Состав: 1 флакон лекарства содержит 4, 25 мг золедроновой кислоты. Форма выпуска: концентрат (для капельного ввода).

Плюсы

  • Удобен для разведения раствора
  • Имеет невысокую стоимость

Минусы

  • Противопоказан пациентам, которые имеют болезни печени
  • Плохо взаимодействует с другими лекарствами.

“Резорба”

Фарм-Синтез, Россия
Цена от 6640 до 7000 руб.

Основное действие: “Резорба” ингибирует костную резорбцию. Состав: золедроновая кислота — 4,25 мг. Выпускается в форме жидкого концентрата для капельного ввода готового раствора.

Плюсы

  • “Резорба” хорошо совмещается с водой для инъекций
  • Вводиться капельным путем, что дает возможность контролировать скорость поступления лекарства в организм
  • Лучше всасывается в кровь из-за прямого ввода в вену

Минусы

  • Может вызывать осложнения и побочные эффекты
  • Может использоваться у пациентов с нарушением функций почек.

Скачать инструкцию по применению

Раствор «Зомета»
Скачать инструкцию р-ра «Зомета»,
112 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/zometa-instrukciya-po-primeneniyu/

Зомета: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл

Состав

1 флакон содержат

активное вещество — кислота золедроновая безводная 4 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций, азот.

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.

Код АТХ М05ВА08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Значения фармакокинетических показателей золедроновой кислоты не зависят от дозы. Золедроновая кислота in vitro не ингибирует фермент Р450 и не подвергается биотрансформации. Золедроновая кислота выделяется в неизмененном виде через почки. Состояние функции печени существенно не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.

После начала инфузии золедроновой кислоты концентрации препарата в плазме быстро возрастают, достигая пика к концу инфузионного периода, после чего происходит быстрое уменьшение концентрации до < 10% пика через 4 часа и < 1% пика через 24 часа с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0,1% пика, до второй инфузии препарата на 28-й день.

Распределение

Золедроновая кислота имеет низкое сродство с клеточными компонентами крови, среднее соотношение концентрации в крови и плазме составляет 0,59 в диапазоне концентраций от 30 нг/мл до 5000 нг/мл. Связывание с белками плазмы низкое, несвязанная фракция варьирует от 60% при 2 нг/мл до 77% при 2000 нг/мл золедроновой кислоты.

Золедроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде.

В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выведение почками.

Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение продолжительности инфузии с 5-ти минут до 15-ти минут приводит к снижению на 30% концентрации золедроновой кислоты в крови в конце инфузии, но никак не влияет на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC).

Почечный клиренс золедроновой кислоты прямо связан с клиренсом креатинина. Почечный клиренс золедроновой кислоты 75±33 % от клиренса креатинина составлял в среднем 84±29 мл/мин (диапозон от 22 до 143 мл/мин).

У больных с клиренсом креатинина от 20 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) до 50 мл/мин (умеренная почечная недостаточность), относительный клиренс золедроновой кислоты будет 37 % или 72 % соответственно, по сравнению с клиренсом креатинина пациента 84 мл/мин.

Данные по фармакокинетике у пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 12 мг/дл или 3 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг разведенного раствором для инфузии (100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствор глюкозы), который назначается в виде одноразовой не менее 15-минутной внутривенной инфузии.

До введения препарата Зомета® следует оценить степень гидратации пациента. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Профилактика симптомов,  связанных с патологией костной ткани (патологические переломы, компрессия  позвоночного  столба,  осложнения  после хирургических вмешательств на костях и лучевой терапии, опухоль-индуцированная гиперкальциемия), у пациентов со злокачественными новообразованиями, сопровождающимися метастазами в кости

Взрослые и  пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза – 4 мг препарата Зомета®. Концентрат должен быть разведен  в 100 мл 0,9%  раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Назначается в виде не менее 15-минутной внутривенной инфузии каждые 3-4 недели.

Пациенты также должны принимать ежедневно какой-либо препарат кальция в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина Д.

Адъювантная терапия гормонозависимого рецептор-положительного рака молочной железы на ранней стадии (РРМЖ)  у женщин в пременопаузный период совместно с гормональной терапией, включая агонистов гонадотропин-рилизинг гормона

Рекомендуемая доза – 4 мг препарата Зомета® в виде внутривенной инфузии каждые 6 месяцев.

Пациенты также должны принимать ежедневно какой-либо препарат кальция в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина Д.

Профилактика переломов и резорбции костной ткани у женщин в постменопаузный период с раком молочной железы на ранней стадии, получающих терапию ингибиторами ароматазы

Взрослые и  пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза – 4 мг препарата Зомета® каждые 6 месяцев. Концентрат должен быть разведен  в 100 мл 0,9%  раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Назначается в виде не менее 15-минутной внутривенной инфузии.

Пациенты также должны принимать ежедневно какой-либо препарат кальция в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина Д.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Почечная недостаточность при гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью

Лечение препаратом Зомета® гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью следует назначать только после оценки риска и пользы данного лечения. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественной опухолью, у которых уровень креатинина в сыворотке < 400 мкмоль/л или < 4,5 мг/дл.

Почечная недостаточность при профилактике симптомов, связанных с патологией костной ткани, у пациентов с запущенными злокачественными новообразованиями с поражением костей и профилактике переломов и резорбции костей у женщин в постменопаузный период на ранней стадии рака молочной железы, получающих терапию ингибиторами ароматазы.

Перед началом терапии пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей при солидных опухолях, а также женщин в постменопаузный период на ранней стадии рака молочной железы, получающих терапию ингибиторами ароматазы, следует определять уровень креатинина в сыворотке и клиренс креатинина. Клиренс креатинина вычисляют на основании уровня креатинина в сыворотке по формуле Кокрофта-Голта. Зомета® не рекомендована пациентам, имеющим до начала терапии выраженную почечную недостаточность, при которой клиренс креатинина < 30 мл/мин.

Пациентам с метастазами в кости и женщинам в постменопаузный период на ранней стадии рака молочной железы, получающих терапию ингибиторами ароматазы, с легкой или умеренной почечной недостаточностью до начала лечения препаратом Зомета® (определяемый клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованы следующие дозы препарата:

Исходный клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемая доза препарата*
> 60 4,0 мг
50-60 3,5 мг
40-49 3,3 мг
30-39 3,0 мг

* Дозы расчитаны на основании целевой AUC, составляющей 0,66 (мг · ч/л) (клиренс креатинина = 75 мл/мин). Предпологается, что сниженные дозы с почечной недостаточностью обеспечат достижение тех же значений AUC, что и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарата Зомета®. При нарушении функции почек лечение следует отменить. В клинических исследованиях нарушение функции почек было определено следующим образом:

Читайте также:  Индометацин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

— для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке ( 1,4 мг/дл) – увеличение показателя на 1 мг/дл.

В клинических исследованиях терапию препаратом Зомета®  возобновляли после возвращения уровня креатинина к значению в пределах 10% от начальной величины. Терапию препаратом следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.

Инструкции по приготовлению уменьшенных доз препарата Зомета®

Возьмите соответствующий объем необходимого жидкого концентрата:

4,4 мл — для дозы 3,5 мг

4,1 мл — для дозы 3,3 мг

3,8 мл — для дозы 3,0 мг

Набранное количество концентрата необходимо развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор для инфузии следует вводить в виде однократной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут.

Перед применением охлажденного раствора необходимо предварительно отстоять его до достижения комнатной температуры.

Очень часто (≥1/10)

— гипофосфатемия

Часто (≥1/100<\p>

Источник: https://tab.103.kz/zometa-instruktsiya/

Зомета : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Золедроновая кислота* (Zoledronic acid*)Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

НазваниеПроизводительСредняя цена
Зомета 0,004 5мл флак конц д/р-ра д/инф НОВАРТИС ФАРМА 10452.00

16.025 (Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

5 мл (1 фл.)
золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

5 мл — флаконы пластиковые бесцветные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости:

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей Зомета предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.

Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность Зометы в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие Зометы характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней.

К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.

Значимых различий между эффективностью Зометы в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших Зомету в дозах 4 мг, 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии Зометы сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золендроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золендроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились.

По данным, полученным in vitro, золендроновая кислота не ингибирует фермент P450 человека и не подвергается биотрансформации, это позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от КК, достигающего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Анализ популяции показал, что у пациентов с КК 20 мл/мин (почечная недостаточность тяжелой степени) или 50 мл/мин (почечная недостаточность средней степени тяжести) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты — 37% и 72% соответственно, от значения клиренса золедроната у пациентов с КК 84 мл/мин.

Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золендроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации Зометы.

Дозировка

При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.

Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Зомету вводят в/в капельно; длительность инфузии — не менее 15 мин. Кратность назначения — каждые 3-4 недели.

Пациентам также следует дополнительно назначить кальций внутрь в дозе 500 мг /сут и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.

Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Зомету вводят в/в капельно; длительность инфузии — не менее 15 мин. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.

Решение о лечении Зометой гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии. Пациентам, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет<\p>

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Zometa.html

Ссылка на основную публикацию