Веро-аспарагиназа | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Веро-Аспарагиназа

Аспарагиназа (Asparaginase)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противоопухолевое средство, фермент, продуцируемый штаммами кишечной палочки. Гидролизуя аспарагин (с образованием аспарагиновой кислоты и аммиака), необходимый для роста быстро делящихся клеток (в т.ч. опухолевых), подавляет синтез белка и пролиферацию клеток.

Нормальные клетки способны синтезировать собственный аспарагин, в то время как некоторые злокачественные клетки не обладают этой способностью. Аспарагиназа нарушает также синтез ДНК и РНК и, по-видимому, является циклоспецифичным препаратом, оказывая действие на клетки в фазе G1.

Значительно уменьшает число бластных клеток как в периферической крови, так и в костном мозге. Обладает иммунодепрессивной активностью.

Острый лимфобластный лейкоз (в комбинации с др. ЛС для индукции ремиссии), рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, T-клеточная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома.

Гиперчувствительность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, ХПН, недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы, заболевания ЦНС, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации.

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, тревожность, астения, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, кома, внутричерепные кровоизлияния, тромбоз, редко – судороги.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: снижение содержания факторов свертывания (V, VII, VIII, IX), гипофибриногенемия, гипокоагуляция, тромбоцитопения, увеличение времени свертывания крови, повышенная склонность к геморрагиям.

Аллергические реакции: затрудненное дыхание, артралгия, кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, в редких случаях – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, синдром мальабсорбции, снижение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, панкреонекроз, жировая инфильтрация печени, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гипоальбуминемия), в редких случаях – холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипераммониемия, кетоацидоз, изменение концентрации мочевой кислоты, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), гипер- или гиполипидемия, редко – гипотиреоз, снижение концентрации тироксинсвязывающего белка.

Прочие: безбелковые отеки, иммунодепрессия, лейкопения, развитие инфекций, гипертонус мышц, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, озноб, фатальная гипертермия, очень редко – гиперпирексия, в отдельных случаях – гемолитическая анемия.

В/в, в/м. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста.

Взрослым, обычно вводят в/в струйно или капельно (в течение 30-40 мин), в разовой дозе – 200-300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 20-40 мл 0.

9% раствора NaCl (медленно и не встряхивая), для капельного введения – в 200-500 мл 0.9% раствора NaCl (вводить следует в течение З0-40 мин). Курсовая доза для взрослых – 300-400 тыс.МЕ, детям дозу уменьшают в соответствии с массой тела.

Длительность лечения – 3 нед (при отсутствии эффекта лечение прекращают).

Аспарагиназу длительного действия назначают в/м 1 раз неделю из расчета 1.5-2.5 тыс.МЕ/кв.м поверхности тела (одна доза эквивалентна по своему действию 14-15 инъекциям обычной аспарагиназы) в течение 6-12 мес или – 6-10 тыс.МЕ/кв.м 3 раза в неделю в течение 3-4 нед.

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и ЛС для диагностики и лечения возможных осложнений. Эффективность лечения выше при комбинации с др. цитостатическими ЛС на этапах индукции, консолидации, ремиссии и поддерживающей терапии.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0.1 мл раствора, содержащего 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0.1 мл 0.9% раствора NaCl (результат реакции оценивают через 3 ч).

При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл, дозу следует разделить.

Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение.

Для оценки эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костномозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли.

При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях – при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3 тыс.

/мкл, тромбоцитов – 100 тыс./мкл.

Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, ЩФ, амилазы и др. ферментов. При резком изменении этих показателей, а также снижении концентрации протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию.

Для профилактики развития нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов), рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа).

Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата); др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, носить защитную маску, закрывающую нос и рот).

При использовании у мышей и крыс доз более 1 тыс.МЕ/кг (рекомендуемая доза для человека) отмечалось уменьшение массы тела материнского организма и плода, увеличение случаев резорбции эмбриона/плода, нарушение роста и развития плода.

В/в введение беременным кроликам доз 50 или 100 МЕ/кг (25-50% от рекомендуемой дозы для человека) сопровождалось проявлениями эмбриотоксичности. У мышей интраперитонеальное введение дозы 2.5 тыс.

МЕ/кг/сут в течение 4 дней приводило к незначительному увеличению числа аденом легочной ткани.

Снижает эффективность метотрексата и ЛС, действующих на делящиеся пулы опухолевых клеток.

Усиливает (взаимно) действие др. иммунодепрессантов (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, циклоспорин, муромонаб CD3).

Преднизон, винкристин усиливают токсичность (возможно усиление гипогликемического действия аспарагиназы, повышение риска развития невропатии и нарушения эритропоэза; токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих ЛС).

При одновременном назначении с урикозурическими ЛС увеличивается риск развития нефропатии.

Нарушает дезинтоксикацию ксенобиотиков в печени.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/vero-asparaginaza

ВЕРО-АСПАРАГИНАЗА

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
L-аспарагиназа 10 тыс.МЕ

Флаконы (1) — пачки картонные.Флаконы (5) — пачки картонные.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Флаконы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аспарагиназа — это фермент, катализирующий расщепление аминокислоты -аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла.

Считается, что действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин.

В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении — через 14-24 ч. 30% препарата связывается с белками плазмы. Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ.

Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 ч, при внутримышечном введении он составляет 39-49 ч. При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения.

Читайте также:  Абомин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

Показания

Аспарагиназу в комбинации с другими средствами применяют для индукции ремиссии при остром лимфобластном лейкозе, а также для лечения лимфобластных неходжкинских лимфом. Использовать аспарагиназу в составе схем поддерживающей терапии не рекомендуется вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

Противопоказания

— панкреатит в настоящее время или в анамнезе;

— ранее отмеченные аллергические реакции на аспарагиназу;

— беременность и период кормления грудью;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

С осторожностью: заболевания ЦНС, сахарный диабет, острые инфекции (включая ветряную оспу, герпес, опоясывающий лишай), подагра (в анамнезе), нефролитиаз.

Дозировка

Аспарагиназа используется как в монотерапии так и в комбинации с другими цитостатиками, в связи с чем в каждом индивидуальном случае при подборе дозы, режима и способа введения следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии (не менее 30 минут), или внутримышечно. Обычно, аспарагиназа назначается детям и взрослым в дозе 6 000-10 000 ME/м2 поверхности тела внутривенно или внутримышечно через день или ежедневно до достижения общей дозы не более 400 000 ME.

При внутримышечном способе введения в одно место следует вводить не более 2 мл раствора аспарагиназы. При необходимости введения более высокой дозы одномоментно, приходится делать несколько инъекций.

Приготовление раствора:

Порошок растворяется в 4.0 мл воды для инъекций. Для того чтобы избежать образования пены струю воды следует медленно влить по внутренней стенке флакона, при растворении не взбалтывать, вращать флакон.

Приготовленный раствор может слабо опалесцировать.

Для внутримышечного введения приготовленный раствор разбавлять не нужно.

Для продолжительной внутривенной инфузии, после растворения согласно инструкции, рассчитанное количество аспарагиназы должно быть разведено в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Аллергические реакции: легкие реакции гиперчувствительности (20-35% случаев) типа сыпи и/или волдырей, артралгия. Иногда — дыхательная недостаточность, анафилактический шок с летальным исходом.

Риск анафилаксии увеличивается при повторном применении. Однако, анафилактический шок возможен и при первом введении.

Результаты внутрикожных проб неполностью достоверны в прогнозировании аллергических реакций.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, синдром мальабсорбции, боль в животе; снижение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, панкреонекроз, формирование псевдоцист; жировая инфильтрация печени, нарушение функции печени (повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ, гипербилирубинемия, гипоальбуминемия), в редких случаях — холестаз, желтуха.

Со стороны системы гемостаза: снижение содержания факторов свертывания (V, VII, VIII и IX), гипофибриногенемия, тромбоцитопения, увеличение времени свертываемости крови.

Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, очень редко — развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, патологическая сонливость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, раздражительность, тревога, галлюцинации; в некоторых случаях отмечались судороги, тремор, кома, внутричерепные кровоизлияния или тромбоз.

Со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе и снижение уровня инсулина, гипергликемия, гипераммонсмия, кегоацидоз, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), гипер- или гиполипедемия, редко — гипотиреоз, снижение уровня тироксин-связывающего белка.

Прочие: безбелковые отеки, иммунодепрессия, лейкопения, развитие инфекций, гипертонус мышц, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, озноб, повышение температуры тела, очень редко — гиперпирексия, в отдельных случаях — гемолитическая анемия; описан случай токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

Передозировка

В случае передозировки аспарагиназой могут возникнуть следующие жизнеугрожающие ситуации:

— анафилаксия;

— гипергликемический статус, который может купироваться инсулинотерапией;

— нарушения свертываемости крови, которые могут потребовать заместительной терапии свежезамороженной плазмой для снижения риска кровотечения.

Специфический антидот не известен.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия

Лекарственное взаимодействие

Токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизолона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих лекаственных средств.

Аспарагиназа оказывает на метотрексат и цитарабин, в зависимости от дозировки и момента применения синергическое или антагонистическое действие. Предварительное примененение метотрексата и цитарабина синергично усиливает эффект аспарагиназы.

Если аспарагиназа вводится первой, этот эффект может ослабляться последующим введением метотрексата или цитарабина. Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени.

Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты. В период лечения аспарагиназой следует избегать употребления алкоголя.

Особые указания

Лечение аспарагиназой следует проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0.1 мл раствора, содержащего 10 ME аспарагиназы, вводят подкожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0.1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 часа). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато.

При внутримышечном введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл -дозу следует разделить.

Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение. В случае аллергических реакций введение аспарагиназы следует немедленно прекратить. Необходимо принятие соответствующих мер: введение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов и препаратов, стабилизирующих гемодинамику.

Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, амилазы и др. ферментов. При резком изменении этих показателей, а также снижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Некоторые побочные действия препарата, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном приеме алкоголя).

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 10°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ВЕРО-АСПАРАГИНАЗА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vero_asparaginase/

Веро-аспарагиназа: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10000 МЕ

Состав

активное вещество – L-Аспарагиназа 10000 МЕ,

вспомогательные вещества – глицин (кислота аминоуксусная)

Пористая масса белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Аспарагиназа.

Код АТХ L01XX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении — через 14-24 часа. 30% препарата связывается с белками плазмы. Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ.

Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 часов, при внутримышечном введении он составляет 39-49 часов. При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения.

Читайте также:  Гамунекс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

Путь выведения препарата не установлен. В моче препарат появляется только в следовых количествах

Фармакодинамика

Аспарагиназа – это фермент, катализирующий расщепление аминокислоты – аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла.

Считается, что действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые, в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин.

В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

Показания к применению

—  острый лимфобластный лейкоз (в комбинации с другими средствами применяют для индукции ремиссии)
—  лимфобластные неходжкинские лимфомы
Использовать аспарагиназу в составе схем поддерживающей терапии не рекомендуется вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

Способ применения и дозы

Аспарагиназа используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками, в связи с чем в каждом индивидуальном случае при подборе дозы, режима и способа введения следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии (не менее 30 минут), или внутримышечно. Обычно аспарагиназа назначается детям и взрослым в дозе 5000-10000 МЕ/м2 поверхности тела внутривенно или внутримышечно через день или ежедневно до достижения общей дозы не более 400000 ME.

При внутримышечном способе введения в одно место следует вводить не более  2 мл раствора аспарагиназы. При необходимости введения более высокой дозы одномоментно приходится делать несколько инъекций.

Приготовление раствора

Порошок растворяется в 4,0 мл воды для инъекций. Для того, чтобы избежать образования пены, струю воды следует медленно влить по внутренней стенке флакона, при растворении не взбалтывать, вращать флакон.

Приготовленный раствор может слабо опалесцировать.

Для внутримышечного введения приготовленный раствор разбавлять не нужно.

Для продолжительной внутривенной инфузии, после растворения согласно инструкции, рассчитанное количество аспарагиназы должно быть разведено в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Приготовленный раствор годен в течение 6 часов.

Нежелательные эффекты представлены с учетом частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Очень часто

потеря аппетита, тошнота, рвота, спастические боли в области живота, диарея, снижение массы тела
реакции гиперчувствительности (сыпь и/или волдыри, затрудненное дыхание)
изменение уровня липидов крови, в большинстве случаев без клинических проявлений (повышение или снижение холестерина, повышение триглицеридов, повышение уровня липопротеидов очень низкой плотности и снижение липопротеидов низкой плотности, повышение активности липопротеинлипазы)
повышение уровня азота мочевины крови вследствие преренальных метаболических нарушений
боль в месте инъекции, отек
изменения показателей печени (повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточных трансаминаз, аммиака, лактатдегидрогиназы, сывороточного билирубина), жировая инфильтрация печени, гипоальбуминемия, которая может привести к отекам тканей
Часто
повышение уровня амилазы крови
миелосупрессия всех трех клеточных линий
кровотечения, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, тромбозы вследствие нарушения свертываемости крови
апоплексический инсульт, потеря сознания вследствие нарушения свертываемости крови в сосудах мозга
нарушение функций центральной нервной системы, проявляющееся в виде возбуждения, депрессии, галлюцинаций, спутанности сознания и патологической сонливости, изменения на электроэнцефалограмме (снижение активности альфа-волн, повышенная активность тета- и дельта-волн
острый панкреатит, нарушение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, сопровождающееся диареей
нарушение эндокринной функции поджелудочной железы с диабетическим кетоацидозом, гиперосмолярной гипергликемией
повышение температуры, боль в спине, суставах, области живота
анафилактический шок, бронхоспазмРиск анафилаксии увеличивается при повторном применении. Однако, анафилактический шок возможен и при первом введении. Результаты внутрикожных проб не всегда достоверны в прогнозировании аллергических реакций.
Нечасто
повышение уровня мочевины крови (гиперурикемия), гипераммониемия
Редко
судороги, тяжелые нарушения сознания, включая кому
синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии
геморрагический или некротический панкреатит
острая почечная недостаточность
холестаз, желтуха, некроз клеток печени и печеночная недостаточность с возможным летальным исходом
Очень редко
гемолитическая анемия
легкий тремор пальцев
псевдокистоз поджелудочной железы, панкреатит с летальным исходом, панкреатит с сопутствующим острым паротитом
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
транзиторный вторичный гипотиреоз, снижение уровня тироксин‑связывающего глобулина, гипопаратиреоз
жизнеугрожающая гипертермия
развитие инфекций
панкреатит на момент лечения или в анамнезе
ранее отмеченные аллергические реакции на аспарагиназу
беременность и период лактации
выраженные нарушения функции печени и почек

Токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы  после преднизолона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих лекарственных средств.

Аспарагиназа оказывает на метотрексат и цитарабин, в зависимости от дозировки и момента применения, синергическое или антагонистическое действие.

Предварительное применение метотрексата и цитарабина синергично усиливает эффект аспарагиназы. Если аспарагиназа вводится первой, этот эффект может ослабляться последующим введением метотрексата или цитарабина.

Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени.

Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты.

В период лечения аспарагиназой следует избегать употребления алкоголя.

Особые указания 

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС, сахарном диабете, острых инфекциях (включая ветряную оспу, герпес, опоясывающий лишай), подагре (в анамнезе), нефролитиазе.

Лечение аспарагиназой следует проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0,1 мл раствора, содержащего 10 ME аспарагиназы, вводят подкожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 часа). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной, и лечение может быть начато.

При внутримышечном введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл – дозу следует разделить.

Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение. В случае аллергических реакций введение аспарагиназы следует немедленно прекратить. Необходимо принятие  соответствующих мер: введение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов и препаратов, стабилизирующих гемодинамику.

Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, амилазы и др. ферментов. При резком изменении этих показателей, а также снижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Некоторые побочные действия препарата могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном приеме алкоголя).

Симптомы: анафилаксия; гипергликемический статус, который может купироваться инсулинотерапией; нарушения свертываемости крови, которые могут потребовать заместительной терапии свежезамороженной плазмой для снижения риска кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10000 МЕ активного вещества фасуют во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками из резиновой смеси с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.

Читайте также:  Ангионорм | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона для потребительской тары.

Пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ООО «ЛЭНС-Фарм»,  Российская Федерация.

Веро-аспарагиназа аналоги, синонимы и препараты группы

  • Аспарагиназа медак 10000 ЕД

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://tab.103.kz/vero-asparaginaza-instruktsiya/

Лекарственный Препарат Веро-Аспарагиназа лиофилизат 10000 ЕД – купить по самой низкой цене

Действующее вещество

Аспарагиназа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Пористая масса белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — фермент

АТХ

L.01.X.X   Прочие противоопухолевые препараты

L.01.X.X.02   Аспарагиназа

Фармакодинамика

Аспарагиназа — это фермент, катализирующий расщепление аминокислоты — аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла.

Считается, что действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин.

В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении — через 14-24 часа. 30% препарата связывается с белками плазмы.

Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ.

Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 часов, при внутримышечном введении он составляет 39-49 часов.

При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения. В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

Путь выведения препарата не установлен. В моче препарат появляется только в следовых количествах.

Показания

Аспарагиназу в комбинации с другими средствами применяют для индукции ремиссии при остром лимфобластном лейкозе, а также для лечения лимфобластных неходжкинских лимфом. Использовать аспарагиназу в составе схем поддерживающей терапии не рекомендуется вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

Противопоказания

— Панкреатит в настоящее время или в анамнезе

— Ранее отмеченные аллергические реакции на аспарагиназу

— Беременность и период кормления грудью

— Выраженные нарушения функции печени и почек

С осторожностью

Заболевания ЦНС, сахарный диабет, острые инфекции (включая ветряную оспу, герпес, опоясывающий лишай), подагра (в анамнезе), нефролитиаз.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: легкие реакции гиперчувствительности (20-35% случаев) типа сыпи и/или волдырей, артралгия. Иногда — дыхательная недостаточность, анафилактический шок с летальным исходом.

Риск анафилаксии увеличивается при повторном применении. Однако, анафилактический шок возможен и при первом введении. Результаты внутрикожных проб не полностью достоверны в прогнозировании аллергических реакций.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, синдром мальабсорбции, боль в животе; снижение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, панкреонекроз, формирование псевдоцист; жировая инфильтрация печени, нарушение функции печени (повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ, гипербилирубинемия, гипоальбуминемия), в редких случаях — холестаз, желтуха.

Со стороны системы гемостаза: снижение содержания факторов свертывания (V, VII, VIII и IX), гипофибриногенемия, тромбоцитопения, увеличение времени свертываемости крови.

Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, очень редко — развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, патологическая сонливость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, раздражительность, тревога, галлюцинации; в некоторых случаях отмечались судороги, тремор, кома, внутричерепные кровоизлияния или тромбоз.

<\p>

Со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе и снижение уровня инсулина, гипергликемия, гипераммониемия, кетоацидоз, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), гипер- или гиполипидемия, редко — гипотиреоз, снижение уровня тироксин-связывающего белка.

Прочие: безбелковые отеки, иммунодепрессия, лейкопения, развитие инфекций, гипертонус мышц, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, озноб, повышение температуры тела, очень редко — гиперпирексия, в отдельных случаях — гемолитическая анемия; описан случай токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла)

Передозировка

В случае передозировки аспарагиназой могут возникнуть следующие жизнеугрожающие ситуации:

— анафилаксия;

— гипергликемический статус, который может купироваться инсулинотерапией;

— нарушения свертываемости крови, которые могут потребовать заместительной терапии свежезамороженной плазмой для снижения риска кровотечения.

Специфический антидот не известен. Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизолона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих лекарственных средств. Аспарагиназа оказывает на метотрексат и цитарабин, в зависимости от дозировки и момента применения синергическое или антагонистическое действие.

Предварительное применение метотрексата и цитарабина синергично усиливает эффект аспарагиназы. Если аспарагиназа вводится первой, этот эффект может ослабляться последующим введением метотрексата или цитарабина. Аспарагиназа может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени.

Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты.

В период лечения аспарагиназой следует избегать употребления алкоголя.

Особые указания

Лечение аспарагиназой следует проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0.1 мл раствора, содержащего 10 ME аспарагиназы, вводят подкожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0.1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 часа). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато.

При внутримышечном введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл — дозу следует разделить.

Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение.

В случае аллергических реакций введение аспарагиназы следует немедленно прекратить. Необходимо принятие соответствующих мер: введение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов и препаратов, стабилизирующих гемодинамику.

Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, амилазы и др. ферментов. При резком изменении этих показателей, а также снижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа).

Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Некоторые побочные действия препарата, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном приеме алкоголя).

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 10 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник: https://Price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-vero-asparaginaza-liofilizat-10000-ed-/

Ссылка на основную публикацию