Веллбутрин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

ВЕЛЛБУТРИН

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой от кремого-белого до бледно-желтого цвета, круглые, с маркировкой «GS5FV» черного цвета на одной стороне и отсутствием надписей на другой стороне.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав оболочки: этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила чёрные.

Состав черных чернил:
глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

7 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.

90 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой от кремого-белого до бледно-желтого цвета, круглые, с маркировкой «GS5YZ» черного цвета на одной стороне и отсутствием надписей на другой стороне.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав оболочки: этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила чёрные.

Состав черных чернил:
глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

7 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.
30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.

Показания

— лечение депрессии. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.

Противопоказания

— гиперчувствительность к бупропиону или любому другому компоненту препарата;

— судорожные расстройства;

— резкая отмена приема алкоголя или седативных средств (включая бензодиазепины);

— сопутствующее применение других бупропионсодержащих препаратов (возникновение судорог является дозозависимым эффектом);

— булимия или нервная анорексия в анамнезе (возможно возникновение судорог);

— сопутствующее применение с ингибиторами МАО. Не следует начинать терапию бупропионом как минимум по истечении 2 недель после отмены необратимых ингибиторов МАО.

— возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и сниженным порогом судорожной готовности.

Дозировка

Таблетки бупропиона пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения побочных реакций, включая судорожные расстройства.

Лечение депрессии

Клинический эффект появляется через 14 дней после начала терапии. Как и в отношении всех антидепрессантов, антидепрессивный эффект может наступать по истечении нескольких недель лечения.

Максимальная однократная доза бупропиона замедленного высвобождения должна быть не более 450 мг. Интервал между приемами бупропиона должен составлять минимум 24 часа после последнего приема. Повышать дозу следует не больше, чем на 100 мг в день в течение трех дней.

Взрослые

Начало лечения

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Если не достигается адекватный терапевтический ответ, рекомендуется увеличить дозу до обычной целевой дозы для взрослых 300 мг/сут 1 раз в сутки.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Повышение дозы до максимальной суточной 450 мг 1 раз/сут возможно для пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения после нескольких недель терапии в дозе 300 мг/сут.

Поддерживающая терапия

Острые эпизоды депрессии требуют непрерывного лечения продолжительностью от 6 месяцев после достижения первоначального терапевтического ответа. Эффективность бупропиона (300 мг/сут) доказана при длительной терапии (до 1 года).

Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов более вероятно развитие реакции гиперчувствительности, поэтому следует снизить дозу или частоту приема препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение таких пациентов должно быть начато с меньшей дозы препарата, поскольку бупропион и его метаболиты могут накапливаться у таких пациентов в большей степени, чем обычно. Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия, для таких пациентов, не должна превышать 150 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

В связи с тем, что различие в фармакокинетике увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени, для них может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.

Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия у пациентов с выраженным циррозом печени не должна превышать 150 мг 1 раз в 2 дня.

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/vellbutrin/

Веллбутрин SR Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным действием: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Веллбутрин SR

Торговое название

Веллбутрин SR

Международное непатентованное название

Бупропион

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг,пролонгированногодействия

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — бупропиона гидрохлорид 150,0 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза,гипромеллоза, цистеин гидрохлорид моногидрат, магния стеарат, вода очищенная, концентратбелого цвета, вода очищенная, карнаубский воск.

Описание

Двояковыпуклые, белого цвета, покрытые пленочной оболочкойтаблетки с белой сердцевиной, на одной стороне надпись GX CH7 черными чернилами

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты другие.

Код АТС N06AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема таблеток пик концентрации бупропиона в плазме кровиобычно достигается в пределах 3 часов. После приема вместе с пищей пикплазменной концентрации бупропиона (Смах) повышается от 11% до 35%. Общаяпродолжительность действия бупропиона (AUC) увеличивалась в среднем на 17%.

Распределение

Бупропион и его метаболит гидроксибупропион умеренно связываютсяс протеинами плазмы (84% и 77% соответственно).

Метаболизм

Бупропион метаболизируется экстенсивно. В плазме крови обнаруженотри метаболита: гидроксибупропион и изомеры аминоспиртов: триогидробупропион иэритрогидробупропион. Эритрогидробупропион не определяется в плазме крови послеприема единичной дозы бупропиона. Активные метаболиты в дальнейшемметаболизируются до неактивных метаболитов и экскретируются с мочой.

Бупропион первично метаболизируется до своего главногометаболита гидроксибупропиона посредством CYP2B6 (цитохром P450 IIB6).

Бупропион и гидроксибупропион являются относительно слабыми ингибиторамиизофермента CYP2D6, с связывающей способностью 21 и 13.3 микромольсоответственно.

Пик плазменной концентрации гидроксибупропиона достигаетсяприблизительно через 6 часов после приема разовой дозы.

Выведение

87% и 10% дозы обнаруживались в моче и кале соответственно. Внеизмененном виде выделяется до 0,5%, что соответствует экстенсивному метаболизмубупропиона. Менее 10% дозы выявляется в моче в виде активных метаболитов.

Средний клиренс бупропиона составляет приблизительно 200л/час, а средний период полувыведения около 20 часов.

Период полувыведения гидроксибупропиона 20 часов. Область пикаего плазменной концентрации на графике зависимости концентрации от времени вустойчивом состоянии приблизительно в 17 раз выше, чем у бупропиона.

Элиминациятриогидробупропиона и эритрогидробупропиона дольше (37 и 33 часовсоответственно), а показатели AUC в 8 и 1.6 раза соответственно, выше, чем убупропиона.

Стабильное состояние бупропиона и его метаболитов достигается впределах 8 дней.

Фармакодинамика

Веллбутрин SR является селективным ингибитором поглощениянейронами катехоламинов (норадреналина и допамина) с минимальным воздействием напоглощение индоламинов (серотонина). Не ингибирует моноаминооксидазу.

Показания к применению

— депрессия

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целиком вместе с приемом пищи.Измельчать или разжевывать таблетки не рекомендуется, так как это можетпривести к увеличению частоты побочных эффектов и, в частности, судорог.

Если таблетка назначается два раза в день, то интервал междуприемами должен быть, как минимум, восемь часов. Чтобы уменьшить частый побочныйэффект, такой как нарушение сна, рекомендуется не принимать препарат передсном.

Максимальная разовая доза составляет 150 мг.

Начальная доза составляет 150 мг 1 раз в день.

Пациенты, не отвечающие адекватно на терапию 150 мг/день,могут увеличить дозу до 300 мг (1 таблетка два раза в сутки).

Эффект от приема препарата отмечается через 14 дней посленачала лечения.

Лечение депрессии может продлиться более 6 месяцев. Решениео продолжении лечения более 1 года принимается в индивидуальном порядке.

Пожилые пациенты

При лечении пожилых пациентов может потребоваться снижениечастоты приема препарата.

Нарушения функций печени

Веллбутрин SR следует применять с осторожностью у пациентовс печеночными нарушениями. При легком и умеренном нарушении следует рассмотретьвозможность снижения частоты приема лекарства.

Веллбутрин SR назначается с осторожностью пациентам свыраженным циррозом печени. Доза не должна превышать 150 мгдень.

Нарушения функции почек

Лечение пациентов с почечными нарушениями следует начинать суменьшенных доз, поскольку бупропион и его метаболиты могут аккумулироваться.

Читайте также:  Доктор тайсс сироп с подорожником | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Побочные действия

— крапивница, ангионевротический отек, одышка, бронхоспазм,

  анафилактическийшок, артралгия, миалгия

— анорексия, потеря веса, нарушения содержания глюкозы вкрови

— бессонница, возбуждение, волнение, депрессия,заторможенность,

  агрессивность,враждебность, раздражительность, беспокойство,

  галлюцинации,необычные сновидения, деперсонализация, бред,

  параноидальные идеи

— головная боль, тремор, головокружение, нарушение вкуса,нарушение

  способностиконцентрироваться, судороги, дистония, атаксия, обморок,

  паркинсонизм, расстройствокоординации, нарушение памяти, парестезия

— нарушения зрения

— звон в ушах

— тахикардия, сердцебиение

— повышение кровяного давления, приливы, вазодилятация,постуральная

  гипотензия

— сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства,включающие тошноту и

  рвоту, боль вживоте, запор

— повышение печеночных ферментов, желтуха, гепатиты

— сыпь, зуд, потливость, многоформная эритема, синдромСтивенса –

  Джонсона

— тик

— частое мочевыделение и/или задержка мочи

— лихорадка, боль в груди, астения.

Противопоказания

— гиперчувствительность к бупропиону или любому изкомпонентов

  препарата

— судорожные расстройства

— при резком прерывании приема алкоголя или седативныхсредств

— сочетание с любыми препаратами, содержащими бупропион

— булимия или нервная анорексия в анамнезе

— совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы.

Перед началом лечения Веллбутрином SR должно пройти какминимум 14

дней после прерывания приема ингибиторов моноаминооксидазы

— дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Веллбутрин SR первично метаболизируется до главногоактивного метаболита гидроксибупропиона посредством цитохрома P450 IIB6 (CYP2B6).Следовательно, следует обращать внимание на случаи совместного приема ВеллбутринаSR и лекарств с известным влиянием на изофермент CYP2B6 (например, орфенадрин,циклофосфамид, ифосфамид, тиклопедин, клопидогрел).

Хотя Веллбутрин SR не метаболизируется изоферментом CYP2D6,исследования человеческого P450 показали, что бупропион и гидроксибупропионявляются ингибиторами пути CYP2D6.

Совместный прием бупропиона и дезипрамина вызывает 2-х и5-кратное повышение Cмакс и AUC, дезипрамина, соответственно. Этот эффектприсутствует до 7 дней после последнего приема Веллбутрина SR.

Посколькубупропион не метаболизируется CYP2D6, дезипрамин не должен влиять нафармакокинетику Веллбутрина SR.

Рекомендуется соблюдать осторожность приназначении бупропиона вместе с субстратами для метаболического пути CYP2D6.

Совместная терапия с лекарствами, которые в основномметаболизируются этим ферментом (такие, как бета-блокаторы сертарина,антиаритмики, ингибиторы селективного поглощения серотонина, трициклическиеантидепрессанты, антипсихотики) должна начинаться с минимальных доз диапазонасовместной лекарственной терапии.

Если Веллбутрин SR добавляется клекарственной схеме пациента, уже принимающего препараты, метаболизирующиесяCYP2D6, следует рассмотреть необходимость снижения дозировки получаемыхпрепаратов, в особенности препаратов с узким терапевтическим индексом.

Хотяциталопрам первично не метаболизируется посредством CYP2D6, Веллбутрин SR повышаетCмакс и AUC циталопрама на 30% и 40% соответственно.

Так как Веллбутрин SR метаболизируется экстенсивно, тосовместный прием лекарств с известным индуцирующим метаболизм действием (например,карбамазепин, фенобарбитон) или ингибирующим метаболизм действием можетповлиять на его клиническую активность.

Ритонавир в дозе 100 мг или 600 мг 2 раза в сутки, а так же Калетра(ритонавир 100 мглопинав 400 мг) 2 раза в день снижает действие Веллбутрин SRи его основных метаболитов приблизительно на 20-80%.

Хотя клинические данные не установили фармакокинетическоевзаимодействие между Веллбутрин SR и алкоголем, имелись редкие сообщения обпобочных нейропсихических действиях или снижении толерантности к алкоголю упациентов, принимающих алкоголь в процессе лечения Веллбутрином SR.Употребление алкоголя в процессе лечения следует минимизировать или полностьюисключить.

Более высокая частота возникновения нейропсихическихпобочных реакций у пациентов, принимающих Веллбутрин SR вместе с леводопа илиамантадином. Назначение Веллбутрин SR пациентам, принимающим леводопа илиамантадин, следует делать с осторожностью.

Прием Веллбутрин SR не оказывает статистически значимогодействия на фармакокинетику единичной дозы ламотриджина, и вызывает лишь слабоеповышение AUC ламотриджина глюкуронида.

Действие Веллбутрин SR может быть усилено при приеметаблеток вместе с пищей.

Совместное применение Веллбутрин SR и НикотиновойТрансдермальной Системы (НТС) может вызвать повышение кровяного давления.

Психологические изменения вследствие прекращения курениясами по себе, с лечением Веллбутрином SR или без него, могут изменитьфармакокинетику некоторых лекарственных препаратов, принимаемых совместно.

Особые указания

Рекомендованную дозу таблеток Веллбутрин SR не следуетпревышать, поскольку бупропион связан с дозозависимым риском возникновениясудорог. Общая частота возникновения судорог при приеме таблеток в дозах до 300мг/день составляет примерно 0,1%. Риск появления судорог при приеме ВеллбутринаSR связан со следующими предрасполагающими факторами риска:

— черепно — мозговые травмы в анамнезе

— опухоль центральной нервной системы

— судороги в анамнезе

— совместный прием других препаратов, снижающих судорожныйпорог.

Реакции гиперчувствительности

Веллбутрин SR следует сразу же отменить при возникновенииреакции гиперчувствительности в ходе лечения.

Нарушения функций печени

Веллбутрин SR следует применять с осторожностью у пациентовс печеночными нарушениями. Препарат назначается с крайней осторожностьюпациентам с выраженным циррозом печени.

Нарушения функции почек

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечныминарушениями. Лечение назначается с минимальной дозы. Проявление побочныхэффектов при приеме (например: бессонница, сухость во рту, судороги) указываетна повышенное содержание препарата или его метаболитов в крови.

Пожилые пациенты

Нет каких-либо различий в переносимости препарата междупожилыми и более молодыми пациентами. Однако, учитывая, что пожилые пациентымогут иметь нарушения почечной функции, для них может потребоваться снижение частотыприема препарата.

Сердечно-сосудистые заболевания

Имеется ограниченный клинический опыт применения ВеллбутринаSR при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Следуетвнимательно относиться к таким пациентам.

Артериальное давление

У пациентов с гипертонической болезнью 1-ой степени, ВеллбутринSR не оказывал статистически значимого влияния на кровяное давление. Полученыспонтанные сообщения о повышенном (иногда значительно) кровяном давлении.

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность Веллбутрина SR для пациентовмладше 18 лет не была установлена.

Беременность и лактация

Безопасность Веллбутрина SR при беременности не установлена.Назначение Веллбутрина SR при беременности следует рассматривать только вслучаях, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Поскольку бупропион и его метаболиты экскретируются вмолоко, то кормящим матерям следует отказаться от грудного кормления на периодлечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и для других лекарств, которые влияют на центральнуюнервную систему (ЦНС), Веллбутрин SR может влиять на способность выполнятьзадачи, требующие вождения, двигательных или познавательных навыков. Пациентам нужнособлюдать осторожность при вождении автомобиля или управлении другой техникой,пока они не убедятся, что препарат не оказывает отрицательного действия на ихспособности.

Передозировка

Симптомы: сонливость, потеря сознания и изменения на ЭКГ,такие как нарушения проводимости, включая удлинение интервала QRS или аритмии.

Лечение: в случае передозировки рекомендуетсягоспитализация, сопровождающаяся мониторингом ЭКГ и основных показателейсостояния организма (пульс, дыхание, температура, кровяное давление), контрольза проходимостью дыхательных путей, может быть показано промывание желудкасразу после заглатывания, а также рекомендован прием активированного угля.Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг.

10 таблеток в блистере. В картонной коробке 6 блистероввместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше + 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Произведено: ГлаксоСмитКляйн, США

(1011 North Arendell Avenue Zebulon, North Corolina USA27597).

Упаковано: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/vellbutrin-sr/

Веллбутрин — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоБупропионБупропионЛекарственная форма:  таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкойСостав:

Компонент Количество (мг в одной таблетке)
150 мг | 300 мг
Действующее вещество
Бупропионагидрохлорид 150 мг 300 мг
Вспомогательные вещества
Поливиниловыйспирт 5,3 10,6
Глицерилтрибегенат 4,7 9,4
Этилцеллюлоза-100 12,0 13,05
Повидон 9,0 12,4
Макрогол-1450 3,46 4,24
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0,7 % натриялаурилсульфата, 2,3 %полисорбата-80) 4,59 6,86
Кремниядиоксид 1,72 2,57
Триэтилцитрат 0,23 0,35
Вода очищенная скольконужно скольконужно
Чернила чёрные следы следы

Состав чернил чёрных

Компонент Количество (% в/в)
Глазурьфармацевтическая 44,467
Изопропанол 26,882
Железа оксид чёрный 23,409
Бутанол 2,242
Пропиленгликоль 2,000

Описание:Таблетки дозировкой 150 мг — круглые таблетки от кремово-белого до бледно-жёлтого цвета с маркировкой «GS5FV» чёрного цвета на одной стороне и с отсутствием надписей на другой стороне.

Таблетки дозировкой 300 мг — круглые таблетки от кремово-белого до бледно-жёлтого цвета с маркировкой «GS5YZ» чёрного цвета на одной стороне и с отсутствием надписей на другой стороне. . .

Фармакотерапевтическая группа:АнтидепрессантАТХ:  Фармакодинамика:

Механизм действия

Бупропион является селективным ингибитором обратного захвата катехоламинов (норадреналина и допамина) при незначительном влиянии на захват индоламинов (серотонина), не ингибирует моноаминоксидазу.

Несмотря на то, что механизм действия бупропиона, как и других антидепрессантов, в настоящее время не известен, предполагается, что его антидепрессивный эффект осуществляется путем влияния на норадренергическую и/или допаминергическую медиаторную систему.

Читайте также:  Заласта | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь бупропиона в таблетках пролонгированного действия у здоровых добровольцев время достижения максимальной концентрации в плазме составляло примерно 5 часов.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание бупропиона при приеме таблеток пролонгированного действия.

Кинетика бупропиона и его метаболитов имеет линейный характер при хронической терапии в дозах от 150 до 300 мг/сут.

Распределение

Бупропион хорошо проникает в ткани, его кажущийся объем распределения приблизительно равен 2000 л.

Бупропион и гидроксибупропион умеренно связываются с белками плазмы крови (84% и 77% соответственно). Степень связывания с белками метаболита трео-гидробупропиона составляет примерно 50% от показателей бупропиона.

Метаболизм

Бупропион подвергается интенсивному метаболизму. В плазме определяются три активных метаболита: гидроксибупропион и изомеры аминоспиртов — трео-гидробупропион и эритро-гидробупропион.

Этот факт может иметь клиническое значение, поскольку концентрации метаболитов в плазме высоки или даже превышают концентрацию бупропиона в плазме. Эритро-гидробупропион количественно не определяется в плазме после однократного приема препарата.

Активные метаболиты в дальнейшем метаболизируются до неактивных и выводятся почками.

В исследованиях in vitro было показано, что бупропион метаболизируется до главного своего метаболита гидроксибупропиона, в основном, посредством изофермента CYP2B6, в то время как изоферментная система цитохрома Р450 не участвует в образовании трео-гидробупропиона.

In vitro бупропион и гидроксибупропион являются сравнительно слабыми конкурентными ингибиторами системы изофермента CYP2D6 (Ki — константа ингибирования составляет 21 и 13,3 мкмоль соответственно).

У добровольцев, для которых был характерен высокий уровень метаболизма с участием изофермента CYP2D6, одновременное назначение бупропиона и дезипрамина приводило к двух- и пятикратному увеличению максимальной концентрвации (Сmах) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) дезипрамина. Этот эффект сохранялся не менее чем в течение 7 дней после приема последней дозы бупропиона.

Поскольку бупропион не метаболизируется изоферментом CYP2D6, не следует ожидать, что дезипрамин будет оказывать влияние на фармакокинетику бупропиона. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бупропиона одновременно с препаратами-субстратами для ферментной системы изофермента CYP2D6.

В исследованиях с участием добровольцев или пациентов, получавших рекомендованные дозы бупропина в течение 10-45 дней, не было выявлено индукции ферментных систем под влиянием бупропиона или гидроксибупропиона.

Максимальная концентрация гидроксибупропиона в плазме приблизительно в 10 раз выше максимальной концентрации исходного вещества в равновесном состоянии.

Время достижения максимальной концентрации для эритро-гидробупропиона и трео-гидробупропиона приблизительно такое же, как для гидроксибупропиона.

В исследовании у здоровых добровольцев одновременный прием ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки приводил к снижению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) бупропиона на 22% и 21% соответственно.

AUC и Сmах метаболитов бупропиона снижались от 0 до 44%. В другом исследовании, проводимом у здоровых добровольцев, ритонавир в дозе 600 мг 2 раза в сутки снижал AUC и Сmах бупропиона на 66% и 62% соответственно.

AUC и Сmах метаболитов бупропиона снижались на 42% и 78% соответственно.

В исследовании у здоровых добровольцев при сочетанном приеме комбинированного препарата лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки отмечалось снижение AUC и Стах бупропиона на 57%. AUC и Сmах гидроксибупропиона снижались на 50% и 31% соответственно.

Максимальная концентрация гидроксибупропиона в плазме достигается через 7 часов после приема бупропиона в таблетках пролонгированного действия.

Выведение

После приема внутрь 200 мг меченного изотопом углерода Си бупропиона, 87% и 10% радиоактивной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, соответственно. Фракция дозы бупропиона, выводящаяся в неизменном виде, составляла только 0,5%, что связано с активным метаболизмом бупропиона. Менее чем 10% меченой изотопом дозы было обнаружено в моче в виде активного метаболита.

Клиренс бупропиона при приеме внутрь составляет приблизительно 200 л/ч, период полувыведения — 20 ч.

Период полувыведения гидроксибупропиона составляет приблизительно 20 ч, AUC в равновесном состоянии приблизительно в 17 раз больше, чем у бупропиона. Период полувыведения трео-гидробупропиона и эритро-гидропропиона больше (37 и 33ч, соответственно), AUC в 8 и 1,6 раза выше, чем у бупропиона. Время достижения равновесного состояния бупропиона и его метаболитов — в течение 8 дней.

Особые группы пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов показали различные результаты. Исследование с однократным приемом, дозы показало, что фармакокинетика бупропиона и его метаболитов у пожилых пациентов не отличается от таковой у молодых взрослых пациентов.

В другом фармакокинетическом исследовании разовых доз и многократного применения было показано, что бупропион и его метаболиты кумулируются больше у пожилых пациентов.

Клинический опыт не выявил различий в переносимости препарата пожилыми и молодыми пациентами, но нельзя исключать повышенную чувствительность к препарату у пожилых пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек

Выведение бупропиона и его основных метаболитов может снижаться у пациентов с нарушениями функции почек. Экспозиция бупропиона и/или его метаболитов увеличивается у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности или нарушениями функции почек средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетика бупропиона и его активных метаболитов не имела статистически значимых отличий у пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени по сравнению со здоровыми добровольцами, несмотря на высокую индивидуальную вариабельность.

У пациентов с циррозом печени тяжелой степени Сmах и AUC бупропиона в значительной степени снижены (приблизительно на 70% и в 3 раза, соответственно) и имеют большую вариабельность по сравнению с аналогичными значениями у здоровых добровольцев, период полувыведения также увеличивается (приблизительно на 40%). Для метаболитов среднее значение Сmах снижается (приблизительно на 30 — 70%), среднее значение AUC увеличивается (приблизительно на 30-50%), среднее Тmах увеличивается (приблизительно 20 ч), среднее значение периода полувыведения также увеличивается (приблизительно в 2-4 раза) по сравнению со значениями таковых у здоровых добровольцев.

Клиническая эффективность

Эффективность и переносимость бупропиона в таблетках пролонгированного действия исследовалась в 7 двойных слепых исследованиях; из этих 7 исследований, 3 проводились в Европе в интересующем диапазоне дозы (вплоть до 300 мг/сут). Следующие 4 исследования проводились в США с гибким диапазоном доз до 450 мг/сут.

Доказательство долгосрочной поддержки эффекта обеспечено 1 -летним исследованием профилактики обострений с бупропионом; 816 пациентов получали бупропион в фазе одностороннего слепого приема этого исследования, из которых 423 были рандомизированы в последующую двойную слепую фазу (бупропион — 210, плацебо — 213).

Бупропион был эффективен у больных с тяжестью депрессии от легкой до умеренной, равно как и для пациентов с тяжелой депрессией. В объединенных сравнительных европейских исследованиях аналогичные степени превосходства препарата над плацебо были отмечены как у пациентов с депрессией легкой и средней тяжести (-1,8, р = 0,032), так и у пациентов с тяжелой депрессией (-2,3, р=0,041).

Показания:Лечение депрессий. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом Для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.Противопоказания:

— Гиперчувствительность к бупропиону или любому другому компоненту препарата

— Судорожные расстройства

— Резкая отмена приема алкоголя или седативных средств (включая бензодиазепины)

— Сопутствующее применение других бупропион-содержащих препаратов (возникновение судорог является дозозависимым эффектом)

— Булимия или нервная анорексия в анамнезе (возможно возникновение судорог)

— Сопутствующее применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Не следует начинать терапию бупропионом как минимум по истечении 2 недель после отмены необратимых ингибиторов МАО.

— Возраст до 18 лет.

С осторожностью:Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и сниженным порогом судорожной готовности.Беременность и лактация:

Беременность

Безопасность применения бупропиона у беременных не установлена.

Бупропион может назначаться во время беременности пациентам, только в тех случаях, когда, ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск.

В ретроспективном исследовании (n =7005 младенцев) не было выявлено увеличения встречаемости врожденных пороков развития (2,3 %) или сердечно-сосудистых пороков развития (1,1 %), связанных с применением бупропиона матерью в первом триместре беременности (n = 1213 младенцев), по сравнению с использованием других антидепрессантов в первом триместре беременности (n = 4743 младенцев- 2,3% и 1,1% соответственно); при использовании бупропиона не в первом триместре (n = 1049 младенцев; 2,2 % и 1,0 %, соответственно).

Читайте также:  Вераплекс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Лактация

Поскольку бупропион и его метаболиты проникают в грудное молоко, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время терапии бупропионом.

Способ применения и дозы:Таблетки бупропиона пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения побочных реакций, включая судорожные расстройства.

Лечение депрессии

Клинический эффект появляется через 14 дней после начала терапии. Как и в отношении всех антидепрессантов, антидепрессивный эффект может наступать по истечении нескольких недель лечения.

Максимальная однократная доза бупропиона замедленного высвобождения должна быть не более 450 мг. Интервал между приемами бупропиона должен составлять минимум 24 часа после последнего приема. Повышать дозу следует не больше, чем на 100 мг в день в течение трех дней.

— Взрослые

Начало лечения

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Если не достигается адекватный терапевтический ответ, рекомендуется увеличить дозу до обычной целевой дозы для взрослых 300 мг/сут 1 раз в сутки.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Повышение дозы до максимальной 450~мг/сут 1 раз в сугки возможно для пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения после нескольких недель терапии в дозе 300 мг/сут.

Поддерживающая терапия

Острые эпизоды депрессии требуют непрерывного лечения продолжительностью от 6 месяцев после достижения первоначального терапевтического ответа. Эффективность бупропиона (300 мг/сут) доказана при длительной терапии (до 1 года).

— Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов более вероятно развитие реакции гиперчувствительности, поэтому следует снизить дозу или частоту приема препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение таких пациентов должно быть начато с меньшей дозы препарата, поскольку бупроцион и его метаболиты могут накапливаться у таких пациентов в большей степени, чем обычно. Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия, для таких пациентов, не должна превышать 150 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

В связи с тем, что различие в фармакокинетике увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени, для них может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.

Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия у пациентов с выраженным циррозом печени не должна превышать 150 мг 1 раз в 2 дня.

Побочные эффекты:

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<\p>

Источник: http://www.lsgeotar.ru/vellbutrin-1909.html

Веллбутрин (Wellbutrin) BIOVAIL CORPORATION (Канада) таблетки пролонгир. действ

Бупропион является селективным ингибитором обратного захвата катехоламинов (норадреналина и допамина) при незначительном влиянии на захват индоламинов (серотонина), не ингибирует моноаминоксидазу.

Несмотря на то, что механизм действия бупропиона, как и других антидепрессантов, в настоящее время не известен, предполагается, что его антидепрессивный эффект осуществляется путем влияния на норадренергическую и/или допамииергическую медиаторную систему.

Клиническая эффективность

Эффективность и переносимость бупропиона в таблетках пролонгированного действия исследовалась в 7 двойных слепых исследованиях; из этих 7 исследований, 3 проводились в Европе в интересующем диапазоне дозы (вплоть до 300 мг/сут). Следующие 4 исследования проводились в США с гибким диапазоном доз до 450 мг/сут.

Доказательство долгосрочной поддержки эффекта обеспечено 1-летним исследованием профилактики обострений с бупропионом; 816 пациентов получали бупропион в фазе одностороннего слепого приема этого исследования, из которых 423 были рандомизированы в последующую двойную слепую фазу (бупропион — 210, плацебо — 213).

Бупропион был эффективен у больных с тяжестью депрессии от легкой до умеренной, равно как и для пациентов с тяжелой депрессией. В объединенных сравнительных европейских исследованиях аналогичные степени превосходства препарата над плацебо были отмечены как у пациентов с депрессией легкой и средней тяжести (-1.8, р = 0,032), так и у пациентов с тяжелой депрессией (-2.3, р=0,041).

Всасывание

После приема внутрь бупропиона в таблетках пролонгированного действия у здоровых добровольцев время достижения максимальной концентрации в плазме составляло примерно 5 часов.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание бупропиона при приеме таблеток пролонгированного действия.

Кинетика бупропиона и его метаболитов имеет линейный характер при хронической терапии в дозах от 150 до 300 мг/сут.

Распределение

Бупропион хорошо проникает в ткани, его кажущийся объем распределения приблизительно равен 2000 л.

Бупропион и гидроксибупропион умеренно связываются с белками плазмы крови (84% и 77% соответственно). Степень связывания с белками метаболита трео-гидробупропиона составляет примерно 50% от показателей бупропиона.

Метаболизм

Бупропион подвергается интенсивному метаболизму. В плазме определяются три активных метаболита: гидроксибупропион и изомеры аминоспиртов — трео-гидробупропион и эритро-гидробупропион.

Этот факт может иметь клиническое значение, поскольку концентрации метаболитов в плазме высоки или даже превышают концентрацию бупропиона в плазме. Эритро-гидробупропион количественно не определяется в плазме после однократного приема препарата.

Активные метаболиты в дальнейшем метаболизируются до неактивных и выводятся почками.

— лечение депрессии. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.

— гиперчувствительность к бупропиону или любому другому компоненту препарата;

— судорожные расстройства;

— резкая отмена приема алкоголя или седативных средств (включая бензодиазепины);

— сопутствующее применение других бупропионсодержащих препаратов (возникновение судорог является дозозависимым эффектом);

— булимия или нервная анорексия в анамнезе (возможно возникновение судорог);

— сопутствующее применение с ингибиторами МАО. Не следует начинать терапию бупропионом как минимум по истечении 2 недель после отмены необратимых ингибиторов МАО.

— возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и сниженным порогом судорожной готовности.

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: http://www.medzai.net/medicaments/vellbutrin_biovail_corporation_kanada.php

​Bupron SR-150 (Бупропион 150 мг)

Bupron SR-150 (Бупропион 150 мг) – дженерик препаратов Зибан (Zyban), Веллбутрин (Wellbutrin). Бупропион – атипичный антидепрессант, предназначенный для лечения никотиновой, наркотической зависимости, профилактики и лечения депрессивных расстройств различной этиологии и степени тяжести.

В американской фармацевтической классификации, различия фирменных брендов: Wellbutrin – антидепрессант (Веллбутрин), Zyban – лекарство для снятия никотиновой зависимости (Зибан) – действующее вещество у обоих препаратов одинаковое – бупропион.

В РФ встречаются дженерики индийского производства с фирменными наименованиями: Bupron SR-150, UNIDEP SR-150, Bulet SR-150 и др. Маркировка SR в наименовании препаратов обозначает «пролонг» — пролонгированное действие, 150 – содержание действующего вещества бупропион – 150 мг.

Дозировка 150 мг оптимальная и безопасная для здоровья, категорически запрещено принимать препарат более 300 мг в сутки. Всегда имеется в наличии дженерик Bupron SR-150 в любом количестве.

Бупропион – применяется ка лекарство для лечения зависимостей – наркотической, никотиновой, алкогольной. Возможно применение для профилактики и лечения различных депрессий, в т.ч. сезонных психических расстройств. Применяется как препарат, снимающий эффекты тревоги, социофобию.

Наибольшую известность бупропион получил как эффективное средство для снятия никотиновой зависимости, отказа от курения табака. Эффективность отказа от сигарет у людей в возрасте 21-50 лет составляет в среднем 26-51 % по результатам различных групповых исследований, проводимых североамериканскими специалистами.

Также необходимо отметить, что препарат обладает двумя очень важными свойствами:

  • Не способствует набору веса во время приема, а наоборот, в результате исследований, по окончанию курса, средний вес группы испытуемых снижался на 1-1,8 % по сравнению с начальным контрольным взвешиванием.
  • Не снижает сексуальную активность, не снижает тягу к сексу, не снижает эректильные возможности организма.

Противопоказания:

  • Судорожные расстройства
  • Гиперчувствительность к препарату
  • Булимия или нервная анорексия
  • Сопутствующее применение с ингибиторами МАО
  • Пациенты до 18 лет.

Побочные реакции:

  • Гиперчувствительность (например, покраснения частей тела, крапивница)
  • Снижение массы тела
  • Бессонница, ажитация, беспокойство.
  • Головные боли
  • Зрительные нарушения, звон в ушах.

Средняя оценка покупателей: (1) 5.00 из 5 звезд

  • Бупропион

    Штерн Александр Онлайн Аптека 13 апреля 2017 14:37

    Наиболее востребованный бренд в РФ. 100 % качество.

Посмотрите 1 отзыв о Bupron SR-150 (бупропион 150 мг)

Источник: https://ok-doctor.com/bupron-sr-150-bupropion/

Ссылка на основную публикацию