Калумид | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Калумид аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваКалумид

Калумид — антиандроген, который не проявляет других эффектов на эндокринную систему.После связывания с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенные стимулы.В результате такого подавления происходит регрессия опухоли предстательной железы.При отмене препарата Калумид у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.Калумид является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представлен почти исключительно (R)-энантиомером.Фармакокинетика.Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером. T½ последнего из плазмы крови составляет примерно 1 нед.При ежедневном применении Калумида (R)-энантиомер вследствие его длительного T½ кумулирует в плазме крови в 10-кратной концентрации.Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл отмечено при назначении суточной дозы 50 мг Калумида и на уровне 22 мкг/мл при назначении суточной дозы 150 мг Калумида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.Калумид проявляет высокую степень связывания с белками (рацемат — 96%; (R)-энантиомер — >99%), интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты в равной степени выделяются с мочой и желчью.Известно, что средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, который потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, малое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания к применению:
Калумид 50 мг. Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами РФ ЛГ или хирургической кастрацией.

Калумид 150 мг показан как препарат монотерапии или адъювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Калумид 150 мг также показан для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Способ применения:
Калумид 50 мг.

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Калумид следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Калумид 150 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или до изменений в течении заболевания.Дети: Калумид противопоказан детям.

Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может возникать кумуляция препарата.

Побочные действия:
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.Со стороны метаболизма и питания: снижение аппетита.Со стороны психики: снижение либидо, депрессия.Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.Со стороны сердца: инфаркт миокарда (сообщение о летальном случае), сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: приливы.Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: интерстициальная легочная болезнь. Есть сообщения о летальных случаяхСо стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз; печеночная недостатнисть. Есть сообщения о летальных случаяхСо стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм/возобновление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия и болезненность молочных желез; эректильная дисфункция.Общие нарушения и состояние места введения: астения, отек, боль в груди.Обследования: увеличение массы тела.

При применении агонистов РФ ЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы риск возрастает, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами РФ ЛГ, однако повышение риска отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

Изменения со стороны печени редко бывают тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.Печеночную недостаточность иногда отмечали у пациентов, принимавших бикалутамид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлена. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

Может снизиться при сопутствующей кастрации. Большинство пациентов, получающих бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечают гинекомастию или болезненность молочных желез. Очень редко гинекомастия может спонтанно не исчезнуть после отмены терапии, особенно после длительного лечения.

Противопоказания:
Калумид противопоказан к применению у женщин и детей.

Калумид не следует назначать пациентам, у которых отмечены реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.Противопоказано одновременное применение препарата Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Беременность:
Калумид противопоказан для применения у женщин.

Препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибирующийй эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальном взаимодействии Калумида и феназона как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (AUC) повысилась до 80% после одновременного назначения в течение 28 дней с Калумидом.

Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов.

Может возникнуть необходимость в снижении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его применения.

При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения препаратом Калумид.

С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (такие как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Калумида в плазме крови, что может вызвать увеличение выраженности побочных эффектов препарата.

Показано, что Калумид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков связывания с белками. Поэтому при назначении Калумида пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Передозировка:
Данных о передозировке препарата Калумид у человека нет.

Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не выявляется в неизмененном виде в моче.При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Калумид — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.

Упаковка: по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Калумид содержит 150 мг бикалутамида.

Вспомогательные вещества:ядро: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмала, тип «А»; лактоза;оболочка: опадрай II 33G 28523 белый (глицерин триацетат, макрогол 3000, лактоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Дополнительно:
Лечение препаратом Калумид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида.

Поэтому бикалутамид 150 мг следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.

Изредка при назначении бикалутамида 150 мг наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения, лечение бикалутамидом 150 мг следует прекратить.

При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатспецифического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его применении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Читайте также:  Джес | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Источник: https://analogi.info/kalumid

КАЛУМИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Калумид — антиандроген, который не проявляет других эффектов на эндокринную систему.После связывания с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенные стимулы.

В результате такого подавления происходит регрессия опухоли предстательной железы.При отмене препарата Калумид у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Калумид является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представлен почти исключительно (R)-энантиомером.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером. T½ последнего из плазмы крови составляет примерно 1 нед.

При ежедневном применении Калумида (R)-энантиомер вследствие его длительного T½ кумулирует в плазме крови в 10-кратной концентрации.Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл отмечено при назначении суточной дозы 50 мг Калумида и на уровне 22 мкг/мл при назначении суточной дозы 150 мг Калумида.

В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Калумид проявляет высокую степень связывания с белками (рацемат — 96%; (R)-энантиомер — >99%), интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты в равной степени выделяются с мочой и желчью.

Известно, что средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл.

Количество бикалутамида, который потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, малое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл.

Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания к применению:

Калумид 50 мг. Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами РФ ЛГ или хирургической кастрацией.
Калумид 150 мг показан как препарат монотерапии или адъювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Калумид 150 мг также показан для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Способ применения:

Калумид 50 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Калумид следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.
Калумид 150 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или до изменений в течении заболевания.

Дети: Калумид противопоказан детям.

Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может возникать кумуляция препарата.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.Со стороны метаболизма и питания: снижение аппетита.Со стороны психики: снижение либидо, депрессия.Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.

Со стороны сердца: инфаркт миокарда (сообщение о летальном случае), сердечная недостаточность.Со стороны сосудов: приливы.Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: интерстициальная легочная болезнь. Есть сообщения о летальных случаяхСо стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз; печеночная недостатнисть. Есть сообщения о летальных случаяхСо стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм/возобновление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия и болезненность молочных желез; эректильная дисфункция.Общие нарушения и состояние места введения: астения, отек, боль в груди.Обследования: увеличение массы тела.

При применении агонистов РФ ЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы риск возрастает, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами РФ ЛГ, однако повышение риска отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

Изменения со стороны печени редко бывают тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.Печеночную недостаточность иногда отмечали у пациентов, принимавших бикалутамид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлена. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

Может снизиться при сопутствующей кастрации. Большинство пациентов, получающих бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечают гинекомастию или болезненность молочных желез. Очень редко гинекомастия может спонтанно не исчезнуть после отмены терапии, особенно после длительного лечения.

Противопоказания:

Калумид противопоказан к применению у женщин и детей.Калумид не следует назначать пациентам, у которых отмечены реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.Противопоказано одновременное применение препарата Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Беременность:

Калумид противопоказан для применения у женщин.Препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибирующийй эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальном взаимодействии Калумида и феназона как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (AUC) повысилась до 80% после одновременного назначения в течение 28 дней с Калумидом.

Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов.

Может возникнуть необходимость в снижении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его применения.

При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения препаратом Калумид.

С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (такие как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Калумида в плазме крови, что может вызвать увеличение выраженности побочных эффектов препарата.

Показано, что Калумид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков связывания с белками. Поэтому при назначении Калумида пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Передозировка:

Данных о передозировке препарата Калумид у человека нет.Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не выявляется в неизмененном виде в моче.При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 0 С.Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:

Калумид — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.Упаковка: по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, Калумид содержит 150 мг бикалутамида.Вспомогательные вещества:ядро: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмала, тип «А»; лактоза;оболочка: опадрай II 33G 28523 белый (глицерин триацетат, макрогол 3000, лактоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Дополнительно:

Лечение препаратом Калумид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид 150 мг следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.Изредка при назначении бикалутамида 150 мг наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения, лечение бикалутамидом 150 мг следует прекратить.При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатспецифического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его применении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Читайте также:  Глюкозамин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kalumid.html

Калумид 0,05 n30 табл п/о / Лекарственные препараты / Гормональные препараты / Интернет-магазин

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь бикалутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

Распределение 

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%). Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

При ежедневном приеме препарата Калумид® концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/

При ежедневном приеме препарата Калумид® в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, а при приеме 150 мг препарата Калумид®- 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). 

Выведение

Метаболиты выводятся почками и через кишечник примерно в равных пропорциях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, а также от легкого или умеренного нарушения функции печени.

Имеются данные о том, что у больных со средними или тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы и может наблюдаться кумуляция бикалутамида.

Побочные действия

Побочные эффекты обусловлены фармакологическим действием бикалутамида.
Со стороны эндокринной системы: очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного приема препарата), болезненность грудных желез, приливы; часто (?1% и<\p>

Источник: http://apteka-62.ru/shop/lekarstvennye-preparaty/gormonalnye-preparaty/kalumid-005-n30-tabl-po/

Калумид :: Инструкция по применению, РЛС, рецепт лекарства на Лекарства.ми

Торговое название препарата: Калумид (Calumid)

Активное вещество: Бикалутамид (Bicalutamidum)

Описание:

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой с выгравированным знаком «L» на одной стороне и «RG» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика:

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме Калумида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, при приеме 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% от циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-знантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равном соотношении.

Показания к применению препарата Калумид:

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

местно-распространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания препарата Калумид:

гиперчувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата;

одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

препарат не должен назначаться женщинам и детям.

С осторожностью — нарушение функции печени.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослые и пожилые мужчины:

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местно-распространенном раке предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.

Побочное действие препарата Калумид:

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара;

— часто (≥1% и<\p>

Источник: http://lekarstva.me/index.php?cID=2594

Калумид: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

действующее вещество : бикалутамид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 мг бикалутамида;

вспомогательные вещества :

ядро: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмала, тип «А»; лактоза;

оболочка: опадрай II 33G 28523 белый (глицерин триацетат, макрогол 3000, лактоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «ХL» с одной стороны и «RG» — с другой.

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02В B03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Бикалутамид является антиандрогенным нестероидным средством, лишен иного воздействия на эндокринную систему. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. Есть рацемической соединением, антиандрогенов активность проявляет исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего из плазмы составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном назначении Калумид 150 мг (R) -энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме крови в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомер на уровне примерно 22 мкг / мл наблюдается при назначении суточной дозы 150 мг Калумид. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат — 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

Известно, что средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Калумид 150 мг показан как препарат для монотерапии или адъювантной при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местнораспространенного раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Калумид 150 мг также показан для лечения пациентов с местнораспространенного неметастатического раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

Калумид 150 мг противопоказан женщинам и детям.

Калумид 150 мг не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Читайте также:  Дайвобет | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Противопоказано одновременное применение Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальном взаимодействии Калумид и антипирина как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилось до 80% после одновременного его назначения в течение 28 дней с Калумид.

Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов.

Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения.

При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательный надзор за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Калумид.

С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Это может привести к повышению концентрации Калумид в плазме крови, что теоретически может привести усиление побочных эффектов препарата.

Показано, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Калумид 150 мг пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Лечение препаратом бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид 150 мг следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.

Изредка при назначении бикалутамида 150 мг наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения, лечение бикалутамидом 150 мг следует прекратить.

При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатспецифического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его применении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Калумид противопоказан женщинам. Применение Калумид противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Калумид не обладает способностью влиять на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола , включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.

Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Данных о передозировке у людей нет. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции

система органов побочная реакция
Со стороны крови и лимфатической системы анемия
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница
Со стороны метаболизма и питания уменьшение аппетита
Со стороны психики расстройства Снижение либидо, депрессия
Со стороны нервной системы Головокружение, сонливость
Со стороны сосудов приливы
Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы Интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальный исход.
Со стороны пищеварительной системы Боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота
Со стороны пищеварительной системы Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз 1
Печеночная недостаточность. Имеются сообщения о летальных последствиях
Со стороны кожи и подкожной клетчатки высыпания
Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд
Со стороны почек и мочевыделительной системы гематурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Гинекомастия и болезненность молочных желез 2
эректильная дисфункция
Общие нарушения и состояние места введения астения
Боль в грудной клетке, отек
обследование Увеличение массы тела

1 Изменения со стороны печени редко являются тяжкими и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

2 Большинство пациентов, которые получают бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечают гинекомастии или болезненность молочных желез. Очень редко гинекомастия может спонтанно НЕ исчезнуть после отмены терапии, особенно после длительного лечения.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Калумид аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://lek.103.ua/18223-kalumid-instruktsiya/

Калумид: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество – бикалутамид 150 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, лактозы моногидрат,

состав оболочки: Опадрай II 33G28523 W белый (глицерина триацетат, макрогол,  лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза)).

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «XL» на одной стороне и «RG» – на другой.   

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид.

Код АТХ L02BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Пища не оказывает какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

Бикалутамид представляет собой смесь двух энантиомеров: R и S. По сравнению с (R)-энантиомером, (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого около 1 недели.

При ежедневном приеме бикалутамид 150 мг, концентрация (R)-энантиомера в плазме возрастет в 10 раз в результате длительного периода полувыведения.

При ежедневном приеме бикалутамида 150 мг плазменные концентрации (R)-энантиомера в стадии насыщения составляют ≈ 22 мкгмл. Концентрация активного (R)-энантиомера составляет 99 % от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет ни возраст, ни почечная и печеночная недостаточности легкой и средней степени тяжести. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы медленнее.

Бикалутамид вступает в тесную связь с белками (рацемированный: 96 %, (R)-энантиомер: > 99 %) и интенсивно метаболизируется (окисление и глюкуронирование); метаболиты выводятся почками и с желчью в примерно одинаковых соотношениях.

Фармакодинамика

Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишен иной эндокринной активности. Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет почти исключительно (R)-энантиомер.

 Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активирования генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенную стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты.

У части больных прекращение терапии Калумидом® 150 мг может спровоцировать «синдром отмены антиандрогенов».

Показания к применению

— лечение в виде монотерапии  или  адъювантной терапии в комбинации с радикальной простатэктомией или лучевой терапией у пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания

Способ применения и дозы

Взрослым мужчинам, в том числе и в пожилом возрасте: по одной таблетке (150 мг) 1 раз  в день, в течение не менее 2 лет, либо до  прогрессирования заболевания.

При почечной недостаточности и печеночной недостаточности легкой степени  тяжести нет  необходимости  корректировать дозу.  При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности наблюдается накопление препарата.

Очень часто (>1/10)

— болезненность  грудных желёз, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени)

— астения

— кожная сыпь

Часто (>1/100  1/1000  1/10000<\p>

Источник: https://tab.103.kz/kalumid-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию