Иринотел | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Иринотел

Иринотел является противоопухолевым медикаментом. Препарат принадлежит к группе лекарств камптотецинов, осуществляет цитотоксическое действие.

Избирательно подавляет синтез фермента топоизомеразы 1. В процессе обмена веществ иринотекан – активный компонент лекарства видоизменяется.

Он формирует новое вещество SN-38, которое является на порядок сильнее иринотекана в противоопухолевой активности.

Совместное воздействие иринотекана и SN-38 заключается в стабилизации топоизомеразы I и ДНК, предотвращении синтеза злокачественных клеток. Клиническими исследованиями доказано активность Иринотела по отношению к опухолям, экспрессирующим Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности, в частности к устойчивым к винкристину и доксорубицину лейкемиям.

Химическое вещество активизирует процесс гибели клеток. Инициируя процесс разрушения клеточной мембраны, ядра, медикамент, главным составляющим которого является иринотекан, влечет развитие некроза и смерти клетки.

Препарат Иринотел производят в форме раствора для внутривенного вливания. Желтая жидкость свободна от посторонних включений и разлита в стеклянные флаконы. Каждый флакон вмещает 20 мл лекарства, закупоренный пробкой из резины и запаянный металлическим колпачком с пластмассовым диском.

В состав лекарства входит активный ингредиент в виде тригидрата гидрохлорида иринотекана. В роли эксципиентов использовано сорбитол, молочную кислоту, хлористоводородную кислоту, натрия гидроксид, воду для инъекций.

Согласно рекомендациям инструкции по применению, вещество иринотекан применяют в излечении злокачественных местно-распространенных или метастатических новообразований прямой или ободочной кишки. Употребляется самостоятельно, или в сочетании с фторурацилом и кальция фолинатом.

Одним из показаний является монотерапия опухоли у пациентов, получивших курс лечения, но с наличием прогрессирования заболеваний.

Более всего от употребления препарата страдает система кроветворения. Очень часто формируются нейтропении, лейкопении, анемии.

Серьезные побочные эффекты наблюдаются со стороны системы пищеварения. 20 процентов наблюдаемых во время клинических испытаний пациентов имели тяжелую диарею уже к пятому дню лечения.

Тошнота, рвота, холинергический синдром зафиксирован у 10 процентов испытуемых больных. У многих пациентов отмечены проявления боли в животе, запоров, мукозитов.

Изредка развиваются непроходимость, кровотечения и перфорация кишечника.

Нервная система реагирует частыми несознательными вздрагиваниями мышц, судорогами, парестезией, астенией.

Возможно появление одышки, инфильтратов в легких, лихорадки. Нечасто возникают аллергические проявления в виде сыпи, в отельных случаях фиксировали анафилактический шок.

В некоторых случаях формировалась почечная недостаточность, гипотония, нарушение кровообращения, обезвоживание.

Инструкция запрещает применение Иринотела при наличии заболеваний кишечника, таких как язвенный колит и непроходимость. Противопоказаниями к употреблению препарата в курсе химиотерапии также являются:

  • состояние здоровья пациента, ниже 2 показателя в шкале Всемирной организации здравоохранения;
  • ухудшение кроветворения в костном мозге;
  • период гестации и грудного вскармливания;
  • педиатрический возраст больных до 18 лет, поскольку действие медикамента на детей не изучено;
  • индивидуальная непереносимость к любому ингредиенту;
  • более, чем трехкратное увеличение граничной нормы билирубина.

С увеличенной осмотрительностью надо осуществлять излечение больных с нарушением деятельности почек, лейкоцитозом, после 65 лет, с предрасположенностью к тромбоэмболии, гиповолемии. После лучевой терапии в области таза или брюшной полости терапию нужно проводить под контролем врача.

Употребление Иринотела влечет возникновение головокружения, потери зрения в течение первых суток после приема препарата. Поэтому пациентам стоит отказаться от вождения автомобиля или управления потенциально опасными механизмами.

Терапию медицинским средством осуществляют пациентам старше 18 лет по предписанию врача в онкологических больницах.

Иринотел вводят внутривенно капельным способом от 30 до 90 минут. Дозировка составляет 125 мг/м2 поверхности тела в 90 мин. инфузии, раз в неделю на протяжении 4 недель с 14-дневным интервалом. А также 350 мг/м2 вводят внутривенно инфузионно 60 минут каждые 3 недели.

Комплексная терапия с фолинатом кальция и фторурацилом предусматривает введение капельницы один раз в 14 дней, тогда доза медикамента составляет 180 мг/м2. При каждонедельном введении дозировку сокращают до 125 мг/м2.

Запрещено употреблять женщинам во время вынашивания ребенка и лактации.

Противопоказано параллельное применение Иринотела с живыми вакцинами, зверобоем, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом.

Бережно следует совмещать медикамент с солями суксаметония, ГКС, диуретиками, слабительными средствами, недеполяризующими миорелаксантами, миелосупрессивными препаратами, прохлорперазином, атазанавиром, кетоконазолом.

Признаками интоксикации являются нейтропения и диарея. Медикамент не имеет антидота. При передозировке госпитализируют, проводят симптоматические меры, контролируют состояние органов пациента.

Ириновал, Иритен.

Хранить нужно при температуре от +15 до +30 градусов Цельсия.

Источник: https://wer.ru/opisanie/irinotel/

Иринотел — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup ПротивоопухолевыеАналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер

ЛП-000021

Действующее вещество

Иринотекан

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

Активное вещество:
Иринотекана гидрохлорида тригидрат 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Сорбитол 45.0 мг
Молочная кислота 0,9 мг
Хлористоводородная кислота q.s. для корректировки значения pH
Натрия гидроксид q.s. для корректировки значения pH
Вода для инъекций q.s. до 1 мл

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — алкалоид

АТХ :
L.01.X.X.19 Иринотекан

Фармакодинамика

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина — является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит ею по своей активности.

Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации. В опытах in vivo было показано, что

иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).

Фармакокинетика

Фармакокинетика иринотекана и SN-38 (его активного метаболита) была изучена при 30-минутной внутривенной инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2. Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Иринотекан метаболизируется различными ферментными системами, включая эстеразы, в результате чего образуется метаболит SN-38.

Неактивный метаболит SN-38G образуется путем опосредованной уридин дифосфат-глюкуронил-трансферазы 1А1 (УГТ1А1) глюкуронизации.
Иринотекан также может подвергаться окислительному метаболизму, опосредованному изоферментом CYP3A4, что приводит к образованию фармакологически неактивных продуктов окисления, один из которых может быть гидролизован карбоксилэстеразами с образованием SN-38.

Распределение иринотекана в плазме крови двух- или трехфазное. Средний период полувыведения иринотекана в плазме крови в первую фазу трехфазной модели составляет 12 мин, во вторую фазу — 2,5 ч, в последней фазе — 14,2 ч. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела.

Выделяется почками в неизменном виде (в среднем 19,9%) и в виде метаболита SN-38 (0,25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для SN-38 — 95%.

Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния фторурацила и кальция фолината на фармакокинетику иринотекана.

Показания к применению

Препарат Иринотел предназначен для лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком ободочной и прямой кишки:

— в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у пациентов, ранее не получавших химиотерапию;

— в монотерапии у пациентов с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

— хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушения кишечной проходимости;

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения:

— концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза верхнюю границу нормы:

— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) >2;

— одновременное применение с вакциной желтой лихорадки:

— беременность и период грудного вскармливания:

— детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

С осторожностью

Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза (высокий риск развития миелосупрессии), лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи), почечная недостаточность (данные по безопасности отсутствуют), гиповолемия, повышенный риск венозных тромбоэмболических осложнений, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Иринотекан может приводить к повреждению плода при применении у беременных. Адекватных хорошо контролируемых исследований применения иринотекана у беременных не проводилось.

Пациентки детородного возраста и их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение трех месяцев после завершения лечения. В случае если
иринотекан применяется во время беременности, или беременность наступила в период терапии иринотеканом, пациентку следует предупредить о возможном вреде для плода.

На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для взрослых.

Препарат Иринотел применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и фолинатом кальция. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе. Препарат Иринотел вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.

В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной внутривенной инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м2 в виде часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении — 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели — 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

При любой из предложенных схем применения препарата
Иринотекан терапию следует продолжать до тех пор, пока отмечается ответ на лечение или не наблюдается роста опухоли. Следует постоянно контролировать состояние пациента при развитии токсичности, которая не купируется снижением дозы препарата и поддерживающей терапией.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/ м2в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано пациентам в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, равного 2, при повышенной концентрации билирубина в крови, при сопутствующем раке желудка.

При применении препарата Иринотел в комбинации с капецитабином у пациентов в возрасте 65 лет и старше, следует снизить дозу капецитабина до 800 мг/м3 два раза в сутки, в соответствии с инструкцией по применению капецитабина. Также следует обратиться к рекомендациям по применению капецитабина в комбинированной терапии в специальной литературе.

Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

Читайте также:  Алзепил | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °С), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотел и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования злокачественного новообразования или развитии неконтролируемой токсичности терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции печени

При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении, следует тщательно контролировать показатели крови у пациентов. При повышении концентрации билирубина более чем в 3 раза лечение препаратом Иринотел следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные по безопасности и эффективности отсутствуют. Препарат необходимо применять с осторожностью. Препарат не рекомендуется пациентам, получающим гемодиализ.

Пациенты пожилого возраста

Какие-либо особенности применения препарата Иринотел у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов в возрасте 65 лет и старше в связи с повышенным риском развития ранней диареи у данной группы пациентов.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии

Раствор препарата Иринотел должен готовиться в асептических условиях.

Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность, наличие механических включений, осадка или изменение цвета. В случае их обнаружения, препарат должен быть утилизирован.

Раствор препарата Иринотел должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата Иринотел может быть использован в течение 12 часов (включая время инфузии) в случае хранения при комнатной температуре, и в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом при хранении при температуре 2 °С — 8 °С.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень часто ? 10%
Часто ?1% и < 10%
Нечасто ?0,1% и < 1%
Редко ?0,01% и < 0,1%
Очень редко 38 °С и количество нейтрофилов

Источник: https://medi.ru/instrukciya/irinotel_14809/

Иринотел – отзывы врачей, аналоги, инструкция по применению, лучшая цена в аптеках, купить

В/в в виде инфузии продолжительностью не менее 30 и не более 90 мин.

Препарат предназначен только для взрослых. Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 еженедельно в течение 4 нед в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 нед, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 нед.

В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении — 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 до 100 мг/м2 и от 350 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 до 100 мг/м2 и от 180 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, показателе общего состояния пациента, равном 2, повышенной концентрации билирубина в крови.

Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит значения 1500/мкл крови и не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея.

Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1–2 нед.

В случае, если на фоне лечения развиваются выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °C) или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3–4-й степени, последующие дозы препарата Иринотел и, при необходимости, фторурацила следует снизить на 15–20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развитии недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающей ВГН не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении концентрации билирубина более чем в 3 раза лечение препаратом Иринотел следует прекратить.

Нарушение функции почек. Данные по применению отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста. Какие-либо особенности по применению препарата Иринотел у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью (см. также рекомендации по модификации дозы).

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии

Раствор препарата Иринотел должен готовиться в асептических условиях.

Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона.

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность, наличие механических примесей, осадка или изменение цвета. В случае их обнаружения препарат должен быть утилизирован.

После разведения препарат сохраняет физическую и химическую стабильность в течение 24 ч в случае хранения при температуре ниже 25 °C и в течение 48 ч в случае хранения при температуре от 2 до 8 °C.

С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован сразу же после первого вскрытия. В случае, если препарат не был использован сразу, время хранения обычно составляет не более чем 24 ч при температуре от 2 до 8 °C.

Источник: https://drugchoice.vrachirf.ru/irinotel

Иринотел :: Инструкция по применению, РЛС, рецепт лекарства на Лекарства.ми

Торговое название препарата: Иринотел (Irinotel)

Активное вещество: Иринотекан (Irinotecanum)

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое.

Способ применения и дозы:

В/в в виде инфузии продолжительностью не менее 30 и не более 90 мин.

Препарат предназначен только для взрослых. Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 еженедельно в течение 4 нед в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 нед, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 нед.

В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении — 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 до 100 мг/м2 и от 350 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 до 100 мг/м2 и от 180 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, показателе общего состояния пациента, равном 2, повышенной концентрации билирубина в крови.

Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит значения 1500/мкл крови и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея.

Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1–2 нед.

В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °C) или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3–4-й степени, последующие дозы препарата Иринотел и при необходимости фторурацила следует снизить на 15–20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развитии недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

Больные с нарушением функции печени

При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающей ВГН не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении концентрации билирубина более чем в 3 раза лечение препаратом Иринотел следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек

Данные по применению отсутствуют.

Больные пожилого возраста

Какие-либо особенности по применению препарата Иринотел у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью (см. также рекомендации по модификации дозы).

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии

Раствор препарата Иринотел должен готовиться в асептических условиях.

Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона.

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность, наличие механических примесей, осадка или изменение цвета. В случае их обнаружения препарат должен быть утилизирован.

После разведения препарат сохраняет физическую и химическую стабильность в течение 24 ч в случае хранения при температуре ниже 25 °C и в течение 48 ч в случае хранения при температуре от 2 до 8 °C.

С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован сразу же после первого вскрытия. В случае, если препарат не был использован сразу, время хранения обычно составляет не более чем 24 ч при температуре от 2 до 8 °C.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Читайте также:  Женале | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Источник: http://lekarstva.me/index.php?cID=3092

Иринотел

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Иринотел (Irinotel)

Международное непатентованное наименование: Иринотекан (Irinotecan)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: иринотекан

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид

Фармакологические свойства:

Противоопухолевый препарат, полусинтетическое производное камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан.

Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).

Показания к применению:

Местно-распространенный или метастатический рак ободочной и прямой кишки: в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию; в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания:

Язвенный колит и/или нарушения кишечной проходимости; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза ВГН; общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют); повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при проведении лучевой терапии (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, при лейкоцитозе, пациентам женского пола (повышается риск развития диареи), при почечной недостаточности (данные по безопасности отсутствуют), гиповолемии, склонности к тромбозам и тромбоэмболиям, а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают только взрослым. Препарат Иринотел применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе. Препарат Иринотел вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении — 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели — 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, равного 2, при повышенной концентрации билирубина в крови. Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели. В случае если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100 000/мкл), или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотел и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%. При появлении объективных признаков прогрессировать опухолевого заболевания или развитии недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

Побочное действие:

Со стороны системы кроветворения: очень часто — нейтропения, лейкопения, анемия. Нейтропения наблюдалась у 78.7% больных при монотерапии (при комбинированной химиотерапии у 82.5%), в т.ч. у 22.6% больных она была выраженной (количество нейтрофилов менее 500 клеток/мкл). Нейтропения была обратимой и не носила кумулятивный характер.

Полное восстановление количества нейтрофилов наступало обычно на 22-й день при применении препарата Иринотел в монотерапии и на 7-8 день при применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии. Лихорадка в сочетании с выраженной нейтропенией была отмечена у 6.2% и 3.4% пациентов соответственно.

Инфекционные осложнения при монотерапии имели место у 10.3% пациентов, у 5.3% больных они сочетались с выраженной нейтропенией. При применении препарата Иринотел в монотерапии умеренная анемия развилась у 58.7% пациентов. При применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97.2%.

При применении препарата Иринотел в монотерапии тромбоцитопения (< 100 000 клеток/мкл) наблюдалась у 7.4% (при комбинированной химиотерапии у 32.6%) пациентов. При применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии выраженной тромбоцитопении не наблюдалось. Количество тромбоцитов восстанавливается к 22-му дню.

Наблюдался один случай тромбоцитопении в сочетании с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, мукозиты, запоры. Сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышения активности амилазы или липазы.

Диарея, возникающая более чем через 24 ч после применения препарата (отсроченная диарея), является дозолимитирующим токсическим эффектом препарата Иринотел. При применении препарата в монотерапии тяжелая диарея наблюдалась у 20% больных (при комбинированной терапии у 13.1%).

Среднее время до появления первого жидкого стула после введения препарата Иринотел составило 5 дней. При применении препарата в монотерапии приблизительно у 10% пациентов, применявших противорвотные средства, имели место выраженные тошнота и рвота.

При применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии, выраженные тошнота и рвота наблюдались реже: у 2.1% и 2.8% пациентов соответственно.

Острый холинергический синдром, проявляющийся такими симптомами, как ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, брадикардия, вазодилатация, усиленная перистальтика кишечника, усиленное потоотделение, озноб, недомогание, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезотечение, слюнотечение наблюдался у 9% больных, получавших препарат Иринотел в монотерапии и в составе комбинированной химиотерапии только у 1.4% больных. Все эти симптомы исчезали после введения атропина.

Со стороны нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, лихорадка, легочные инфильтраты.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко развитие анафилактического шока.

Прочие: алопеция, лихорадка, нарушение речи, местные реакции, транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалось развитие почечной недостаточности, гипотонии или недостаточности кровообращения у пациентов, перенесших эпизоды обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой или у пациентов с сепсисом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.

При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными препаратами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения). При совместном применении иринотекана с ГКС (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе) и лимфоцитопении.

При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты. Совместное применение слабительных препаратов на фоне терапии иринотеканом может усугублять частоту или тяжесть диареи. Совместный прием иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), а также с противосудорожными препаратами — индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) — концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

Совместный прием иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38. Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Введение живой или ослабленной вакцины пациентам, проходящим курс лечения противоопухолевыми средствами, включая иринотекан, может привести к серьезным или фатальным инфекциям. Необходимо избегать вакцинации живой вакциной у больных, получающих иринотекан. Убитая или инактивированная вакцина может быть введена, однако ответ на такую вакцину может быть ослаблен.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Индия.

Похожее

Источник: http://www.AcmeSPb.ru/news/irinotel/

ИРИНОТЕЛ, IRINOTEL — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ИРИНОТЕЛ в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND GmbH (Германия)

концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/1 мл: фл. 2 мл, 5 мл или 15 мл 1 шт. Рег. №: ЛП-000021

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора светло-желтого цвета.

1 мл
иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 0.9 мг, хлористоводородная кислота — q.s. для корректировки pH, натрия гидроксид — q.s. для корректировки pH, вода д/и — q.s. до 1 мл.

2 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.2 мл — флаконы темного стекла (1) на подложке пластиковой — пачки картонные.2 мл — флаконы темного стекла (1) на подложке пластиковой, покрытые пленкой — пачки картонные.5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

5 мл — флаконы темного стекла (1) на подложке пластиковой — пачки картонные.5 мл — флаконы темного стекла (1) на подложке пластиковой, покрытые пленкой — пачки картонные.15 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

15 мл — флаконы темного стекла (1) на подложке пластиковой — пачки картонные.

15 мл — флаконы темного стекла (1) на подложке пластиковой, покрытые пленкой — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Иринотел»

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, полусинтетическое производное камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).

Читайте также:  Глицин био | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Показания

Местно-распространенный или метастатический рак ободочной и прямой кишки:

— в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

— в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Режим дозирования

Препарат назначают только взрослым.

Препарат Иринотел применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе. Препарат Иринотел вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении — 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели — 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, равного 2, при повышенной концентрации билирубина в крови.

Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея.

Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

В случае если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100 000/мкл), или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотел и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

При появлении объективных признаков прогрессировать опухолевого заболевания или развитии недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

Нарушение функции печени

При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающем ВГН не более, чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении концентрации билирубина более, чем в 3 раза, лечение препаратом Иринотел следует прекратить.

Нарушение функции почек

Данные по применению отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Какие-либо особенности по применению препарата Иринотел у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Правила приготовления раствора для инфузии

Раствор препарата Иринотел должен готовиться в асептических условиях. Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0.

9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона.

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность, наличие механических примесей, осадка или изменение цвета. В случае их обнаружения, препарат должен быть утилизирован.

После разведения препарат сохраняет физическую и химическую стабильность в течение 24 ч в случае хранения при температуре ниже 25°С и в течение 48 ч в случае хранения при температуре от 2° до 8°С.

С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован сразу же после первого вскрытия. В случае если препарат не был использован сразу же, время хранения обычно составляет не более чем 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень часто — нейтропения, лейкопения, анемия. Нейтропения наблюдалась у 78.7% больных при монотерапии (при комбинированной химиотерапии у 82.5%), в т.ч. у 22.6% больных она была выраженной (количество нейтрофилов менее 500 клеток/мкл). Нейтропения была обратимой и не носила кумулятивный характер.

Полное восстановление количества нейтрофилов наступало обычно на 22-й день при применении препарата Иринотел в монотерапии и на 7-8 день при применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии. Лихорадка в сочетании с выраженной нейтропенией была отмечена у 6.2% и 3.4% пациентов соответственно. Инфекционные осложнения при монотерапии имели место у 10.3% пациентов, у 5.

3% больных они сочетались с выраженной нейтропенией.

При применении препарата Иринотел в монотерапии умеренная анемия развилась у 58.7% пациентов. При применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97.2%.

При применении препарата Иринотел в монотерапии тромбоцитопения (< 100 000 клеток/мкл) наблюдалась у 7.4% (при комбинированной химиотерапии у 32.6%) пациентов.

При применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии выраженной тромбоцитопении не наблюдалось. Количество тромбоцитов восстанавливается к 22-ому дню.

Наблюдался один случай тромбоцитопении в сочетании с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, мукозиты, запоры.

Сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышения активности амилазы или липазы.

Диарея, возникающая более чем через 24 ч после применения препарата (отсроченная диарея), является дозолимитирующим токсическим эффектом препарата Иринотел.

При применении препарата в монотерапии тяжелая диарея наблюдалась у 20% больных (при комбинированной терапии у 13.1%). Среднее время до появления первого жидкого стула после введения препарата Иринотел составило 5 дней.

При применении препарата в монотерапии приблизительно у 10% пациентов, применявших противорвотные средства, имели место выраженные тошнота и рвота. При применении препарата Иринотел в составе комбинированной химиотерапии, выраженные тошнота и рвота наблюдались реже: у 2.1% и 2.8% пациентов соответственно.

Острый холинергический синдром, проявляющийся такими симптомами, как ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, брадикардия, вазодилатация, усиленная перистальтика кишечника, усиленное потоотделение, озноб, недомогание, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезотечение, слюнотечение наблюдался у 9% больных, получавших препарат Иринотел в монотерапии и в составе комбинированной химиотерапии только у 1.4% больных. Все эти симптомы исчезали после введения атропина.

Со стороны нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, лихорадка, легочные инфильтраты.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко развитие анафилактического шока.

Прочие: алопеция, лихорадка, нарушение речи, местные реакции, транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.

В редких случаях наблюдалось развитие почечной недостаточности, гипотонии или недостаточности кровообращения у пациентов, перенесших эпизоды обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой или у пациентов с сепсисом.

Противопоказания

— язвенный колит и/или нарушения кишечной проходимости;

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

— концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза ВГН;

— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют);

— повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при проведении лучевой терапии (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, при лейкоцитозе, пациентам женского пола (повышается риск развития диареи), при почечной недостаточности (данные по безопасности отсутствуют), гиповолемии, склонности к тромбозам и тромбоэмболиям, а также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более, чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении концентрации билирубина более, чем в 3 раза, лечение препаратом Иринотел следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность (данные по безопасности отсутствуют).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пожилой возраст.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

Особые указания

Лечение препаратом Иринотел должно проводиться в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

У больных, получающих препарат Иринотел, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени. Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения препарата Иринотел (у большинства больных в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкой кишки.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь, при этом больного рекомендуется госпитализировать.

При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток/мкл крови) в дополнение к противодиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в т.ч. больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений препарата Иринотел.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов<\p>

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/irinotel.html

Ссылка на основную публикацию