Инсиво | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инсиво

ГлавнаяМедицинский справочникКаталог лекарств

Инсиво — противовирусный медицинский препарат, активность которого проявляется в отношении вирусного гепатита C. Производитель Инсиво — Janssen-Cilag.

Основное действующее вещество препарата — телапревир, вспомагательные — лаурилсульфат натрия, гипромеллозы ацетата сукцинат, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска — капсуловидные таблетки, пленочная оболочка которых имеет желтовато-коричневый цвет. С одной стороны таблетки выгравировано «T375».

Показания к применению лекарства Инсиво

Инструкция к применению медицинского средства указывает на то, что купить Инсиво можно взрослым пациентам для лечения болезни хронический гепатит С генотипа 1, компенсированных заболеваний печени, а также ее цирроза. Терапию нужно комбинировать с препаратом Рибавирин и Пэгинтерфероном альфа. Препарат Инсиво показан для пациентов:

  • ранее не получающих противовирусное лечение против гепатита С;
  • получавших ранее Интерферон альфа в виде монолечения или в сочетании с Рибавирином, в том числе больных, имеющих предшествующий рецидив болезни, или частичный ответ на лечение, или не имевших ответа на лечение.

Препарат Инсиво врачи не позволяют применять в качестве единственного средства лечения, либо только с Рибавирином, либо только с Пэгинтерфероном альфа.

Противопоказания для Инсиво (Телаправир)

  • на сегодняшний день еще не установлены эффективность и безопасность лекарства для детей и подростков (до 18 лет), поэтому Инсиво таким группам применять не рекомендуется;
  • из-за недостаточности данных о реакции пожилых больных на Телаправир, врачи не назначают медицинское средство людям, старше 65 лет;
  • нельзя применять Инсиво одновременно с лекарствами, клиренс которых зависим от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации которых в крови сопровождается серьезными либо угрожающими жизни явлениями;
  • запрещено одновременно применять Инсиво с препаратами против аритмии классов IA, IC или III (за исключением Лидокаина для внутривенного введения);
  • нельзя одновременно применять средство с теми препаратами, которые активируют изофермент CYP3A, потому что в результате этого может потеряться эффект препарата Инсиво;
  • препарат запрещен для применения пациентам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим препарата.

Побочные эффекты лекарственного средства Инсиво

  • Паразитарные болезни и инфекции – кандидоз ротовой полости (часто);
  • Со стороны кроветворной системы  – анемия (очень часто);
  • Аллергические реакции — крапивница (нечасто), синдром Стивенса-Джонсона (редко), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными (DRESS-синдром) симптомами (не часто);
  • Со стороны эндокринной системы – гипотиреоз (часто);
  • Со стороны обмена веществ — подагра (нечасто);
  • Со стороны нервной системы — обморок (часто);
  • Со стороны органов зрения — ретинопатия (нечасто);
  • Со стороны пищеварительной системы — тошнота (очень часто), рвота, диарея, прокталгия,  геморрой, потеря или извращение вкуса, анальная трещина, ректальное кровотечение, аноректальный зуд, проктит (часто);
  • Со стороны кожи — зуд, сыпь (очень часто), отек лица, экзема, эксфолиативная сыпь (часто);
  • Общие расстройства — периферический отек (нечасто).

Особые указания

Передозировка

Инструкция Инсиво предупреждает о том, что некоторые пациенты, которые принимали Инсиво в дозе 1875 мг каждые 8 часов в течение 4 дней, страдали на тошноту, головную боль, диарею, рвоту, снижение аппетита и изменение вкуса.

В таких случаях, опираясь на рекомендации врачей и отзывы об Инсиво больных, которые сталкивались с такой проблемой, нужно соблюдать общие поддерживающие меры и контролировать показатели жизненных функций. При необходимости активное вещество которое не всосалось, нужно удалить путем промыванием желудка и стимуляции рвоты. Также эффективно будет принять активированный уголь.

Условия и сроки хранения

Препарат нужно сохранять в таком месте, где он будет недоступен для детей, в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30°С. Хранить флакон необходимо плотно закрытым для защиты от влажности. Не надо избавляться от пакетика с осушителем. Срок годности медицинского средства — 2года.

Где купить Инсиво (Телапревир)

Купить Инсиво в Москве или другом большом городе можно без особых трудностей. Однако стоимость Инсиво не является низкой, тем более, целого курса, так что придется заплатить немалые деньги. Цена на Инсиво в России в разных аптеках может отличаться.

Но даже если вам не по карману приобрести этот медикамент в аптеках, то есть и другой выход. Гораздо дешевле лекарство приобрести через доски объявлений. Кстати, сделать это можно и на нашем портале. В этом случае цена на Инсиво (Телапревир) будет существенно ниже. Только следует помнить, что перед покупкой обязательно проверяйте целостность упаковки и сроки годности.

Источник: http://bez-posrednukov.com/mediczinskij-spravochnik/katalog-lekarstv/insivo/

Качественный Инсиво в сертифицированной интернет-аптеке EAPTEKA.RU

Инсиво — противовирусный препарат.

Механизм действия

Телапревир — ингибитор сериновой NS3-4A протеазы вируса гепатита С, которая необходима для репликации вируса.

Активность телапревира в отношении вируса гепатита С (ВГС) (исследования in vitro)

При использовании метода биологической оценки репликона ВГС подтипа 1b значение концентрации полумаксимального ингибирования (IC50) по отношению к ВГС дикого типа составило 0.354 мкМ, что было сопоставимо со значением IC50 по отношению к вирусу подтипа 1а, которое составило 0.28 мкМ.

Резистентность

Варианты ВГС, ассоциированные с отсутствием вирусологического ответа на терапию или с возникновением рецидива, были выявлены методом биологической оценки репликона — сайт-направленного мутагенеза.

Варианты V36A/M, T54A/S, R155K/T и A156S обеспечивали in vitro меньшую резистентность к телапревиру (3-25-кратное увеличение IC50 телапревира), а варианты A156V/T и V36M+R155K были ассоциированы с более высоким уровнем резистентности к телапревиру (>25-кратное увеличение IC50телапревира).

Варианты репликона, созданные с использованием последовательностей, полученных из материала пациента, продемонстрировали сходные результаты.

In vitro  способность к репликации телапревир-резистентных вариантов была меньшей, чем способность к репликации таких вариантов при анализе вируса дикого типа.

Перекрестная резистентность (устойчивость)

Резистентные к телапревиру варианты были проанализированы на предмет перекрестной резистентности к представителям класса ингибиторов протеазы в системе репликона ВГС.

Репликоны с единичными заменами в позиции 155 или 156 и двойными вариантами с заменами в остатках 36 и 155 продемонстрировали перекрестную резистентность ко всем применявшимся в эксперименте ингибиторам протеазы с широким диапазоном чувствительности.

Все изученные резистентные к телапревиру варианты оставались полностью чувствительными к интерферону альфа, рибавирину и нуклеозидным и ненуклеозидным ингибиторам полимеразы ВГС в системе репликона.

Отсутствуют клинические данные о повторной терапии пациентов, у которых отмечалась неэффективность терапии на основе ингибитора протеазы NS3-4A ВГС, такого как телапревир, а также на данный момент нет клинических данных, свидетельствующих о целесообразности повторного проведения курса терапии телапревиром.

Фармакокинетика

Фармакокинетика телапревира изучалась у здоровых взрослых добровольцев и пациентов с хронической инфекцией вирусом гепатита С. Телапревир назначался внутрь во время еды по 3 таб. по 375 мг (1125 мг суммарно) 2 раза/сут в течение 12 недель, в комбинации с пэгинтерфероном альфа ирибавирином.

Концентрации телапревира в крови были выше при одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, чем при приеме только телапревира.

Концентрации телапревира были одинаковы как при одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа-2а и рибавирином, так и одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа-2b и рибавирином.

Всасывание

При приеме внутрь телапревир, вероятнее всего, всасывается из тонкого кишечника. Данные о всасывании в толстом кишечнике отсутствуют. Cmaxтелапревира в плазме достигается через 4-5 ч. Исследования in vitro на клетках человека Сасо-2 показали, что телапревир является субстратом Р-гликопротеина.

AUC телапревира в равновесном состоянии в интервале 0-24 ч (AUC24h,ss) была одинаковой независимо от того принималась ли суточная доза 2250 мг в 3 (по 750 мг каждые 8 ч) или 2 (по 1250 мг 2 раза/сут) приема.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Концентрация телапревира увеличивалась на 20% при одновременном приеме с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров (56 г жиров, 928 ккал) по сравнению с одновременным приемом пищи стандартной калорийности (21 г жиров, 561 ккал).

Препарат Инсиво следует принимать во время еды, т.к.

при приеме телапревира натощак AUC уменьшалась на 73%, на 26% при одновременном приеме препарата с низкокалорийной пищей с высоким содержанием белка (9 г жиров, 260 ккал), и на 39% при одновременном приеме с низкокалорийной пищей с низким содержанием жиров (3,6 г жиров, 249 ккал) по сравнению с одновременным приемом пищи нормальной калорийности.

Распределение

Связывание телапревира с белками плазмы составляет 59-76% , в основном с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. После приема внутрь кажущийся Vd составляет 252 л с индивидуальной вариабельностью 72.2%.

Метаболизм

Телапревир подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидролиза, окисления и восстановления. Его многочисленные метаболиты обнаруживались в кале, плазме крови и моче.

При повторном приеме внутрь основными метаболитами телапревира считаются R-диастереомер телапревира, который в 30 раз менее активен по сравнению с телапревиром, пиразиновая кислота и восстановленный по α-кетоамидной связи неактивный метаболит телапревира.

Читайте также:  Гексикон | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Исследования in vitro с использованием изоформ рекомбинантного человеческого цитохрома Р450 (CYP) показали, что изофермент CYP3A4 является основной изоформой CYP, ответственной за метаболизм телапревира.

Исследования in vitro с использованием рекомбинантных альдокеторедуктаз показали, что эти и, возможно, другие редуктазы также ответственны за метаболизм телапревира. Другие протеолитические ферменты также участвуют в гидролизе телапревира.

Исследования с использованием рекомбинантных человеческих изоферментных систем CYP показали, что телапревир является ингибитором изофермента CYP3A4. Свидетельств ингибирования телапревиром изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 in vitro нет.

In vitro не обнаружено индукции телапревиром изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C, и CYP3A. Тем не менее, основываясь на результатах клинических исследований лекарственного взаимодействия, индукция метаболических ферментов телапревиром не может быть исключена.

Исследования in vitro показали, что телапревир не является ингибитором UGT1A9 или UGT2B7. Исследования in vitro рекомбинантного UGT1A3 показали, что телапревир может ингибировать этот фермент. Клиническое значение этого явления неясно, т.к.

одновременный прием телапревира с одной дозой бупренорфина, частичного субстрата UGT1A3, здоровыми взрослыми добровольцами не приводил к увеличению системного воздействия бупренорфина.

In vitro не обнаружено ингибирования телапревиром алкогольдегидрогеназы.

Транспортные белки

Согласно данным исследований in vitro телапревир является ингибитором полипептидных переносчиков органических анионов — OATP1B1 и OATP2B1.

In vitro не наблюдалось ингибирования телапревиром переносчиков органических катионов (OCT) OCT2 или переносчиков органических анионов (OAT) OAT1.

Выведение

После приема внутрь однократной дозы 750 мг 14С-меченного телапревира у здоровых добровольцев 90% общей радиоактивности было обнаружено в кале, моче и выдыхаемом воздухе в течение 96 ч.

Средние значения введенной радиоактивной дозы, обнаруженной в кале, составляют 82%, в выдыхаемом воздухе — 9% и в моче — 1%.

Соотношение неизмененного 14С-меченного телапревира и VRT- 127394 в радиоактивности, обнаруженной в кале, составляет 31.8% и 18.7% соответственно.

После приема внутрь кажущийся общий клиренс составляет 32.4 л с индивидуальной вариабельностью 27.2%. Средний T1/2 после приема внутрь однократной дозы 750 мг телапревира составляет 4-4.7 ч.

Линейность

Концентрация телапревира увеличивается более чем пропорционально дозе после однократного приема внутрь доз в диапазоне от 375 до 1875 мг во время еды, возможно по причине насыщения метаболических путей или выхода транспортных белков

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В настоящее время данных о применении препарата Инсиво у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет.

Фармакокинетику телапревира изучали у ВГС-негативных добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (КК

Источник: https://www.eapteka.ru/goods/drugs/gasroenterology/hepar/insivo_yanssen_silag/

Инсиво: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Препарат «Инсиво» производится в виде капсуловидных таблеток желтовато-коричневого цвета в пленочной оболочке. На одной стороне капсулы выбито сокращенное название основного вещества «T375».

«Инсиво» — это лекарственный препарат, разработанный для лечения вирусного гепатита С. Так же препарат «Инсиво» принимается для прямого противовирусного действия.

Основное действующее вещество препарата «Инсиво» — телапревир, а его дополнительные составляющие – лаурилсульфат натрия, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза.

В ходе клинических испытаний телапревира на больных с фиброзом и циррозом печени, были выявлены положительные результаты. Так же положительный эффект наблюдался у больных, переживших рецидивы и терапию интерферонами.

Рекомендации к употреблению 
В инструкции к препарату указано, что употребление «Инсиво» разрешено только взрослым пациентам. Курс терапии препаратом «Инсиво» обычно чередуют с курсом Рибавирина или его аналога.

«Инсиво» используется для лечения больных, которые раньше не получали противовирусное лечение от гепатита С, в том числе больных, которые пережили рецидив болезни.

Не рекомендуется применять «Инсиво» отдельно от сопутствующих препаратов, таких как Рибавирин, или Пэгинтерферон альфа.

Фармакологические свойства Лекарственный препарат «Инсиво» оказывает действие на фермент, способствующий размножению вируса. «Инсиво» употребляется перорально каждые восемь часов вместе с едой, на протяжении двенадцати недель в сочетании с пегинтерфероном альфа ирибавирином.

Телапревир всасывается в основном в тонком кишечнике, в толстом кишечнике признаков всасываемости препарата не замечено. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 5 часов.

Стоит учитывать, что уровень концентрации в организме увеличивается почти на 20 процентов, с условием принятия высококалорийной пищи и уменьшается на 70% при условии приема препарата натощак.

Поэтому «Инсиво» употребляют именно во время еды.

Показания к применению препарата «Инсиво»— Гепатит С (вирус первого генотипа);

— Болезни печени (цирроз, фиброз).

Противопоказания
Назначать курс лечения не рекомендуется при беременности или ее планировании. Не подходит он также детям и подросткам, не достигшим совершеннолетия.

Побочные эффекты
Прием препарата «Инсиво» может вызывать определенные негативные реакции: высыпания и анемию, усталость, тошноту, рвоту, потерю или изменение вкусовых рецепторов (временно), анальные или ректальные трудности. После приема препарата могут возникнуть повреждения кожных покровов, язвы и боли во рту, покраснение глаз и отечность лица. Сопровождаются все эти реакции высокой температурой, нехваткой дыхания или головокружением. Возможны случаи анемии.

Побочные эффекты при беременности
Употребление препарата «Инсиво» вместе с пегилированными интерферонами альфа и рибавирином способно спровоцировать аномальные явления в развитии плода. Индивидуальное применение «Инсиво» также ведёт к негативным последствиям. Обратите внимание, что от применения «Инсиво» нужно отказаться также на протяжении следующих шести месяцев после родов.

Во время курса лечения следует исключить все гормональные контрацептивы, так как они способны повлиять на эффективность действующих веществ.

Этот вопрос обязательно поднимите на консультации с вашим лечащим врачом, выберите необходимые средства предохранения от беременности, которые можно будет использовать на протяжении всего курса лечения и после него.

Спустя две недели после окончания курса лечения «Инсиво», можно вернуться к любому гормональному средству контрацепции.

Если вдруг, во время лечения препаратом или в течение следующих шести месяцев наступила незапланированная беременность, необходимо обязательно сообщить об этом лечащему врачу.

Взаимодействие  с другими медицинскими препаратами
Желательно не принимать никакие другие медицинские препараты, если начали курс лечения «Инсиво». В таком случае возможны побочные эффекты и ослабление действия телапревира (хотя иногда бывают и случаи усиления).

Условия хранения
Препарат необходимо держать в труднодоступном для детей, а также хорошо защищенном от солнечных лучей месте, при температуре в помещении не выше 25 градусов по Цельсию.

Срок хранения – 3 года.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/insivo.html

Купить Инсиво в Израиле — цена от производителя

Инсиво – это лекарственный препарат, который включают в протоколы многокомпонентной терапии хронической формы вирусного гепатита С первого генотипа. Телапревир в составе Инсиво обладает прямым противовирусным действием, т.е. направлен непосредственно на подавление активности гепатита С, а не на опосредованную стимуляцию других защитных механизмов.

Совместное применение Инсиво с рибавирином и пэгинтерфероном-альфа после продолжительных клинических испытаний позволило аргументировано доказать высокую эффективность препарата в отношении вируса гепатита С первого генотипа. Такой эффект достигается путем ингибирования репликации вируса в гепатоцитах и создания мощной защиты на пути его дальнейшего развития.

Хронический вирусный гепатит С первого «В» генотипа при условии комбинации с Рибавирином и Пэгинтерфероном-альфа. Терапию могут получать люди, которые ранее не проходили лечение гепатита С или имели частичный ответ или рецидив после лечения только Рибавирином и Пэгинтерфероном-альфа.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки желто-коричневого цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне гравировка «T375».

1 таблетка содержит 375 мг телапревира.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозы ацетата сукцинат, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат.

Гепатит С является РНК-содержащим вирусом, поражающим клетки печени путем его постоянной контролируемой специфическими белками-ферментами репликации.

Вследствие чего в клетках печени запускается ряд мутаций и подавление размножения вируса иммунными силами организма с течением времени становится невозможным.

Это приводит к гибели гепатоцитов, дистрофическим изменениям в структуре печени и нарушению в ее сосудистой системе.

Действие телапревира в составе Инсиво основано на подавлении вируса гепатита С первого «В» генотипа и разрыве связей между основными этапами его размножения внутри клетки посредством инактивации сериновой протеазы. На этом этапе последствия мутаций в геноме сглаживаются. В  результате нарушения репликации вирус в разы снижает свою активность, а организм получает возможность выработки специфических антител.

Комбинация телапревира с Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином тормозит синтез гуаниновых нуклеотидов и процесс покрытия оболочкой новых вирионов. Без своей оболочки цепочка РНК не способна к репликации и воздействию на ядра гепатоцитов.

Происходит постепенный распад  вирусной протеазы – основного строительного компонента цепочки РНК – и возрастает количество антител в крови больного.

Воспалительные процессы в печени уменьшаются, нормализуется кровоток и снижается уровень печеночных трансаминаз.

Читайте также:  Климодиен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Исходя из того, что Инсиво не применяют как средство монотерапии гепатита С, следует учитывать все противопоказания к терапии Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином.

  • возраст до 18 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний
  • ​возраст старше 65 лет из-за отсутствия данных клинических испытаний
  • беременность и кормление грудью
  • тяжелые аллергические реакции на вещества, входящие в состав препарата
  • попытки применения Инсиво в качестве монотерапии исключают дальнейшее лечение или возобновление терапии
  • декомпенсированные заболевания печени и почек
  • сочетанная терапия с некоторыми противоопухолевыми препаратами, а также антиаритмическими средствами из-за стойкого снижения биодоступности Инсиво
  • курсовое применение производных алкалоидов спорыньи
  • лекарственные препараты растительного происхождения, в состав которых входит зверобой продырявленный
  • особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении нейролептиков, противотуберкулезных, противосудорожных и седативных препаратов
  • особую осторожность следует соблюдать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся удлинением интервала QТ

  • со стороны системы кровообращения – анемия
  • со стороны желудочно-кишечного тракта – кандидоз ротовой полости, аноректальный синдром
  • со стороны нервной системы – головокружения, обмороки
  • другие – кожная сыпь (крапивница, пятнисто-папулезная и другие виды), гипотиреоз, периферические отеки (редко)
  • со стороны лабораторных показателей – повышение уровня мочевой кислоты, билирубина, ЛПНП, общего холестерина, креатинина, калия. Снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, гемоглобина

Рекомендованная суточная доза Инсиво составляет 2250 мг (6 таблеток), разделенная на 3 приема во время еды с 8-часовым интервалом. Применение лекарственного препарата натощак значительно снижает его концентрацию в крови и эффективность проводимой терапии.

При пропуске времени приема Инсиво, если прошло менее 4-х часов, следует принять пищу и 2 таблетки препарата. Если прошло более 4-х часов, лекарство принимать не следует, а, дождавшись очередного времени приема, поесть и выпить рекомендованную разовую дозу (2 таблетки).

Комбинацию Инсиво с Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином следует применять в течение 12 недель, после чего возможно продолжение терапии только Пэгинтерфероном-альфа и Рибавирином, исходя из лабораторных показателей наличия РНК вирусного гепатита С в крови.

Тяжесть развития побочных эффектов и дальнейшую тактику лечения Инсиво определяет лечащий врач. Уменьшение дозировки препарата крайне нежелательна из-за резкого снижения эффективности. После отмены препарата возобновление лечения невозможно.

Источник: http://www.isramedportal.ru/medicaments/lekarstva-ot-gepatita/insivo

Инсиво

Лечение хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени) в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином:

— ранее не получавших противовирусную терапию против вируса гепатита С;

— ранее получавших интерферон альфа (обычный или пэгинтерферон) в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином, в т.ч. имеющих предшествующий рецидив или частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Препарат Инсиво нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

— гиперчувствительность к телапревиру или любому вспомогательному веществу препарата;

— безопасность и эффективность телапревира у пациентов до 18 лет и старше 65 в настоящее время не установлена. Поэтому телапревир не следует применять у данных групп пациентов, пока не будут получены дополнительные данные;

— препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, клиренс которых зависит от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации в плазме крови которых сопровождается серьезными и/или угрожающими жизни явлениями (т.е. имеющих узкий терапевтический индекс);

— препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с антиаритмическими препаратами Ia, Ic или III класса, за исключением лидокаина для в/в введения;

— препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, активирующими изофермент CYP3A, т.к.это может сопровождаться потерей эффекта препарата Инсиво.

Способ применения и дозы: 

Лечение препаратом Инсиво должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии хронического гепатита С.

Режим дозирования

Внутрь по 2 (две) таблетки 375 мг (750 мг суммарно) 3 (три) раза в день (каждые 8 часов) или по 3 (три) таблетки 375 мг (1125 мг суммарно) 2 (два) раза в день во время еды. Общая суточная доза составляет 6 таблеток (2250 мг).

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, нельзя крошить или растворять.

Прием препарата Инсиво натощак, а также несоблюдение режима дозирования может привести к снижению концентрации телапревира в плазме крови, что, в результате, может снизить терапевтический эффект препарата.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата Инсиво, если от запланированного времени приема прошло менее 6 часов, пропущенную дозу следует принять с пищей как можно быстрее.

Если от запланированного времени приема прошло более 6 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, а нужно принять следующую очередную дозу по обычному графику.

Эта рекомендация основана на том, что период полувыведения телапревира составляет примерно 4 часа, а рекомендуемый междозовый интервал — 12 часов.

Продолжительность лечения у взрослых пациентов, ранее не получавших противовирусную терапию гепатита С или имеющих предшествующий рецидив.

Препарат Инсиво следует назначать в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Эта комбинация препаратов должна применяться в течение первых 12 недель терапии (см. Рисунок 1).

Пациенты, у которых в крови не выявлено наличия рибонуклеиновой кислоты вируса гепатита С (РНК ВГС) на 4-ой и 12-ой неделях лечения, должны продолжать терапию только пэгинтерфероном альфа и рибавирином еще в течение 12-и недель. Общая продолжительность лечения при этом составляет 24 недели.

Пациенты, у которых в крови обнаруживается РНК ВГС на 4-ой или 12-ой неделях лечения, должны продолжить терапию только пэгинтерфероном альфа и рибавирином еще в течение 36 недель. Общая продолжительность лечения при этом составит 48 недель.

Для всех пациентов с циррозом печени независимо от того, была ли выявлена РНК ВГС на 4-ой или 12-ой неделях лечения, требуется продолжение терапии только пэгинтерфероном альфа и рибавирином в течение дополнительных 36 недель. Общая продолжительность лечения при этом составит 48 недель.

Во время лечения следует определять наличие РНК ВГС у пациентов на 4-й и 12-й неделях.

Необходимо принимать во внимание, что отсутствие в анализе крови РНК ВГС может быть связано с тем, что содержание РНК ВГС находится ниже предела количественного определения в данном исследовании.

Это может приводить к необоснованному сокращению терапии и, как следствие, к повышению процента рецидивов. В Таблице 2 перечислены случаи, при которых лечение комбинацией препаратов Инсиво, пэгинтерфероном альфа и рибавирином следует прекратить.

Продолжительность лечения взрослых пациентов, ранее получавших противовирусную терапию гепатита С, имевщих частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Препарат Инсиво следует назначать в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Эта комбинация должна применяться в течение первых 12 недель терапии, после чего необходимо продолжать терапию только пэгинтерфероном альфа и рибавирином еще в течение 36 недель. Общая продолжительность лечения при этом составит 48 недель.

Во время лечения комбинацией препарата Инсиво, пэгинтерферона альфа и рибавирина следует определять наличие РНК ВГС у пациентов на 4-ой и 12-ой неделях лечения. В Таблице 2 перечислены случаи, при которых лечение комбинацией препарата Инсиво, пэгинтерферона альфа и рибавирина следует прекратить.

Фармакологическое действие: 

Противовирусный препарат.

Механизм действия: Телапревир — ингибитор сериновой NS3-4A протеазы вируса гепатита С, которая необходима для репликации вируса.

При приеме препарата Инсиво следующие нежелательные реакции возникали с частотой ≥1%: анемия (частота ≥ 5%), сыпь (≥ 5%), тромбоцитопения, лимфопения, зуд (≥ 5%), тошнота (≥ 5%), диарея (≥ 5%). Важно отметить, что из-за необходимости приема препарата Инсиво в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, вызываемые этими препаратами нежелательные реакции также могут иметь место.

Инфекции и паразитарные заболевания: частые — кандидоз ротовой полости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень частые — анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые — крапивница; редкие — синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частые — гипотиреоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: частые — обморок.

Нарушение со стороны органов зрения: нечастые — ретинопатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые — тошнота, диарея, рвота, геморрой, прокталгия; частые — извращение вкуса, ректальное кровотечение, анальная трещина, аноректальный зуд; нечастые — проктит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень частые — зуд, сыпь; частые — экзема, отек лица, эксфолиативная сыпь; нечастые — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными (DRESS-) симптомами.

Общие расстройства: нечастые — периферический отек.

Препарат Инсиво следует применять только в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, в противном случае лечение будет неэффективно. Дозу препарата Инсиво нельзя снижать, так как это может привести к неэффективности терапии.

Читайте также:  Амитриптилин-ферейн | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Препарат Инсиво нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.

Перед началом применения препарата Инсиво следует изучить инструкции по применению пэгинтерферона альфа и рибавирина.

Клинических данных о применении препарата Инсиво у пациентов, не имевших эффекта терапии, включавшей ингибитор протеазы NS3-4A ВГС, или о повторном применении препарата Инсиво нет.

Если требуется прекратить применение препарата Инсиво из-за возникновения серьезных нежелательных побочных реакций на препарат или недостаточного вирусологического ответа, то впоследствии возобновлять лечение препаратом Инсиво нельзя.

Препараты, прием которых противопоказан одновременно с приемом телапревира

Субстраты изофермента CYP3A с узким терапевтическим диапазоном

Препарат Инсиво нельзя применять одновременно с препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP3A и имеющими узкий терапевтический диапазон.

Это может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и к возникновению серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных реакций, в том числе к нарушению ритма сердца (амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, пимозид, хинидин, терфенадин), спазму периферических сосудов или ишемии (эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин, метилэргоновин), миопатии, включая рабдомиолиз (ловастатин, симвастатин, аторвастатин), длительному или усиленному седативному действию или угнетению дыхания (пероральный мидазолам, триазолам), падению артериального давления и нарушению ритма сердца (алфузозин и силденафил, применяемые для лечения легочной гипертензии). Препарат Инсиво нельзя применять одновременно ни с одним препаратом из класса IА, IС или класса III антиаритмических препаратов, за исключением лидокаина для внутривенного введения.

Рифампицин

Рифампицин уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) телапревира в плазме крови примерно на 92%. Поэтому препарат Инсиво нельзя применять одновременно с рифампицином.

Препараты на основе Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)

Прием растительных препаратов на основе Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) одновременно с препаратом Инсиво может снижать концентрацию телапревира в плазме крови. Поэтому растительные препараты на основе Зверобоя продырявленного нельзя применять одновременно с препаратом Инсиво.

Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал

Одновременное применение телапревира и индукторов печеночных ферментов может приводить к уменьшению экспозиции телапревира и вероятному снижению эффективности. Противопоказаны потенциальные индукторы изофермента CYP3A, такие как карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал.

Индукторы изофермента CYP3A слабого и среднего действия

Следует избегать одновременного применения тройной терапии и индукторов изофермента CYP3A слабого и среднего действия, в частности, у пациентов, у которых ранее не наблюдалось ответа на терапию (частичное или полное отсутствие ответа на терапию пэгинтерфероном альфа и рибавирином), за исключением тех случаев, когда даются конкретные рекомендации по дозировке.

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/insivo

Инсиво — инструкция по применению, цена на Инсиво и аналоги

О препарате:

Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита C.

Показания и дозировка:

Лечение хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени) в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином:

  • ранее не получавших противовирусную терапию против вируса гепатита С;

  • ранее получавших интерферон альфа (обычный или пэгинтерферон) в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином, в т.ч. имеющих предшествующий рецидив или частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Препарат Инсиво нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.

Лечение препаратом Инсиво должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии хронического гепатита С.

Препарат назначают внутрь по 750 мг (2 таб. по 375 мг) 3 раза/сут каждые 8 ч или по 1125 мг (3 таб. по 375 мг) 2 раза/сут во время еды. Общая суточная доза составляет 2250 мг (6 таб.)

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, нельзя крошить или растворять.

Прием препарата Инсиво натощак, а также несоблюдение режима дозирования может привести к снижению концентрации телапревира в плазме крови, что, в результате, может снизить терапевтический эффект препарата.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата Инсиво: если от запланированного времени приема прошло менее 6 ч, то пропущенную дозу следует принять с пищей как можно быстрее; если от запланированного времени приема прошло более 6 ч, то пропущенную дозу принимать не следует, а нужно принять следующую очередную дозу по обычному графику. Эта рекомендация основана на том, что T1/2 телапревира составляет примерно 4 ч, а рекомендуемый междозовый интервал — 12 ч.

Продолжительность лечения у взрослых пациентов, ранее не получавших противовирусную терапию гепатита С или имеющих предшествующий рецидив

Препарат Инсиво следует назначать в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Эту комбинацию препаратов следует применять в течение первых 12 недель терапии.

Пациенты, у которых в крови не выявлено наличие РНК ВГС на 4-й и 12-й неделях лечения, должны продолжать терапию только пэгинтерфероном альфа и рибавирином еще в течение 12 недель.

Общая продолжительность лечения при этом составляет 24 недели.

Пациенты, у которых в крови обнаруживается РНК ВГС на 4-й или 12-й неделях лечения должны продолжить терапию только пэгинтерфероном альфа и рибавирином еще в течение 36 недель. Общая продолжительность лечения при этом составит 48 недель.

Для всех пациентов с циррозом печени независимо от того, была ли выявлена РНК ВГС на 4-й или 12-й неделях лечения, требуется продолжение терапии только пэгинтерфероном альфа и рибавирином в течение дополнительных 36 недель. Общая продолжительность лечения при этом составит 48 недель.

Во время лечения следует определять наличие РНК ВГС у пациентов на 4-й и 12-й неделях.

Необходимо принимать во внимание, что отсутствие в анализе крови РНК ВГС может быть связано с ситуацией, что содержание РНК ВГС находится ниже предела количественного определения в данном исследовании.

Это может приводить к необоснованному сокращению терапии и, как следствие, к повышению процента рецидивов. В таблице 1 перечислены случаи, при которых лечение комбинацией препаратов Инсиво, пэгинтерфероном альфа и рибавирином следует прекратить.

Продолжительность лечения взрослых пациентов, ранее получавших противовирусную терапию гепатита С, имеющих частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию

Препарат Инсиво следует назначать в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Эту комбинацию следует применяться в течение первых 12 недель терапии, после этого необходимо продолжать терапию только пэгинтерфероном альфа и рибавирином еще в течение 36 недель. Общая продолжительность лечения при этом составит 48 недель.

Во время лечения комбинацией препарата Инсиво, пэгинтерферона альфа и рибавирина следует определять наличие РНК ВГС у пациентов на 4-й и 12-й неделях лечения. В таблице 1 перечислены случаи, при которых лечение комбинацией препарата Инсиво, пэгинтерферона альфа и рибавирина следует прекратить.

Нарушение функции почек:

В настоящее время нет данных о применении телапревира у пациентов с ВГС с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (КК ≤50 мл/мин).

У РНК ВГС-негативных добровольцев с нарушением функции почек тяжелой степени не было отмечено клинически значимого изменения концентрации телапревира в крови.

Поэтому нет необходимости в коррекции дозы телапревира у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические данные о применении препарата Инсиво у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствуют.

Применение рибавирина противопоказано у пациентов с КК 6 баллов по шкале Чайлд-Пью).

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения телапревира у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Данные об эффективности и безопасности применения препарата Инсиво у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка:

Симптомы: при приеме препарата Инсиво в дозе 1875 мг каждые 8 ч в течение 4 дней наблюдались тошнота, головная боль, диарея, снижение аппетита, извращение вкуса и рвота.

Лечение: общие поддерживающие меры, в т.ч. контроль показателей жизненных функций и клинического состояния больного.

При необходимости, невсосавшееся активное вещество удаляют путем стимуляции рвоты или промыванием желудка. Также эффективен прием активированного угля.

Неизвестно, удаляется ли телапревир путем перитонеального диализа или гемодиализа. Специфического антидота для телапревира нет.

Побочные эффекты:

При приеме препарата Инсиво следующие побочные реакции возникали с частотой ≥1%: анемия (≥5%), сыпь (≥5%), тромбоцитопения, лимфопения, зуд (≥5%), тошнота (≥5%), диарея (≥5%).

Из-за необходимости приема препарата Инсиво в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, возможно также развитие побочных реакций, вызываемых этими препаратами (см. инструкции по применению пэгинтерферона альфа и рибавирина).

Данные о безопасности применения препарата Инсиво, полученные из клинических исследований, систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<\p>

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Insivo/

Ссылка на основную публикацию