Инеджи | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инеджи в Москве

Фармакологическое действие

Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина — конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Фармакокинетика

Эзетимиб

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Cmax эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т.к. он нерастворим ни в одном из водных растворителей используемых для инъекций.

Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь, в частности в форме таблеток 10 мг.

Симвастатин

Биодоступность Р-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. Помимо Р-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.

Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и общих метаболитов симвастатина.

Распределение

Эзетимиб

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88-92% соответственно.

Симвастатин

Симвастатин и Р-гидроксикислота связываются с белками плазмы крови на 95%.

Фармакокинетические исследования показали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1.3-2.4 ч после приема препарата.

Метаболизм

Эзетимиб

Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция Iфазы) наблюдался на всех этапах трансформации эзетимиба.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, основные производные препарата, составляют 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.

T1/2 для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа.

Симвастатин

Является неактивным лактоном, который быстро гидролизуется in vivo в соответствующую Р-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Гидролиз в основном происходит в печени; скорость гидролиза в плазме крови очень низкая.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень. Захват симвастатина печенью определяется скоростью печеночного кровотока. Основной метаболизм происходит в печени, метаболиты препарата выводятся с желчью.

Поэтому количество активного вещества в системном кровотоке очень незначительное.

Выведение

Эзетимиб

После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от общего уровня радиоактивных продуктов. Примерно 73% и 11% соответственно принятых радиоактивных продуктов выводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.

Симвастатин

В течение 96 ч после приема внутрь радиоактивного симвастатина, 13% радиоактивных продуктов было выведено почками, и 60% — через кишечник. После в/в введения метаболита Р-гидроксикислоты только 0.3% выводилось почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дети

Фармакокинетические данные, абсорбция и метаболизм эзетимиба одинаковы у детей/ подростков (10-18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике препарата у детей младше 10 лет нет.

Клиническое применение препарата в педиатрической практике (у детей и подростков 9-17 лет) ограничено данными о пациентах с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГоСГ) или гомозиготной ситостеринемией (гипер-апо-бета-липопротеинемией).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация общего эзетимиба в плазме крови приблизительно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (18-45 лет). Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности у пожилых и более молодых пациентов принимающих эзетимиб примерно одинаковы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба 10 мг среднее значение AUC для общего эзетимиба было в 1.7 выше у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), чем у пациентов с сохраненной функцией печени.

В 14-дневном исследовании эзетимиба в дозе 10 мг/сут с участием пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) среднее значение AUC для общего эзетимиба повышалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению с пациентами с сохраненной функцией печени.

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку последствия повышенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Эзетимиб.После однократного приема внутрь эзетимиба 10 мг средняя AUC у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Симвастатин.В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( КК менее 30 мл/мин) после приема ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы общая концентрация метаболитов симвастатина была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пол

Общая концентрация эзетимиба немного выше (20%) у женщин, чем у мужчин. Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности примерно одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП);

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).

Режим дозирования

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения.

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в сут. Обычно рекомендуется начальная доза — 10/20 мг (10 мг эзетимиба + 20 мг симвастатина) в сут.

В целях постепенного снижения уровня ЛПНП может быть рекомендована доза препарата 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина).

Для значительного снижения ЛПНП (более чем на 55%), пациентам может быть рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) в сут.

Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения, следует контролировать уровень липидов, и при необходимости корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия)

Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в вечернее время.

Терапию всегда следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты.

Для дальнейшего снижения уровней ТГ и не-ЛПВП и повышения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено назначением фенофибрата.

Читайте также:  Кеналог | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз/сут в вечернее время. Препарат следует применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи можно назначать в качестве монотерапии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг/сут следует применять с осторожностью.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Для пациентов, получающих никотиновую кислоту в дозе более 1 г/сут, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг/сут.

Для пациентов, получающих амиодарон или верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг/сут.

Побочное действие

Безопасность препарата Инеджи изучена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты при приеме Инеджи сопоставимы с побочными эффектами, о которых сообщалось ранее при приеме эзетимиба и/или симвастатина.

По данным плацебо контролируемых исследований и в период постмаркентингового наблюдения у пациентов при приеме Инеджи были отмечены следующие характерные побочные эффекты с частотой >1/100 и 1/10 000,<\p>

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/inedzhi

Инеджи (Симвастатин плюс Эзетрол)

Содержание страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Инеджи — официальная инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта об атеросклерозе

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Adacai, Alipas Duo, Simovotin, Simvas-EZ, Starstat-EZ, Vytorin, Zintrepid.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все препараты для снижения уровня липидов крови здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Симвастатин и Эзетимиб :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Инеджи (Inegy) таблетки Эзетимиб 10мг + Симвастатин 20мг 14 Италия, Мерк Шарп Доум 850- (средняя 2348) -3199 436↗
Инеджи (Inegy) таблетки Эзетимиб 10мг + Симвастатин 10мг 28 Италия, Мерк Шарп Доум 2015- (средняя 2390) -2540 9

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.

Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.

Эзетимиб

Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.

После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.

Симвастатин

После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина — конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора.

Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается.

Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.

Фармакокинетика

Эзетимиб

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).

Cmax эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т.к. он нерастворим ни в одном из водных растворителей используемых для инъекций.

Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь, в частности в форме таблеток 10 мг.

Симвастатин

Биодоступность Р-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. Помимо Р-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.

Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и общих метаболитов симвастатина.

Распределение

Эзетимиб

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88-92% соответственно.

Симвастатин

Симвастатин и Р-гидроксикислота связываются с белками плазмы крови на 95%.

Фармакокинетические исследования показали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1.3-2.4 ч после приема препарата.

Метаболизм

Эзетимиб

Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция Iфазы) наблюдался на всех этапах трансформации эзетимиба.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, основные производные препарата, составляют 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.

T1/2 для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа.

Симвастатин

Является неактивным лактоном, который быстро гидролизуется in vivo в соответствующую Р-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Гидролиз в основном происходит в печени; скорость гидролиза в плазме крови очень низкая.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень. Захват симвастатина печенью определяется скоростью печеночного кровотока. Основной метаболизм происходит в печени, метаболиты препарата выводятся с желчью.

Поэтому количество активного вещества в системном кровотоке очень незначительное.

Выведение

Эзетимиб

После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от общего уровня радиоактивных продуктов. Примерно 73% и 11% соответственно принятых радиоактивных продуктов выводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.

Симвастатин

В течение 96 ч после приема внутрь радиоактивного симвастатина, 13% радиоактивных продуктов было выведено почками, и 60% — через кишечник. После в/в введения метаболита Р-гидроксикислоты только 0.3% выводилось почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дети

Фармакокинетические данные, абсорбция и метаболизм эзетимиба одинаковы у детей/ подростков (10-18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике препарата у детей младше 10 лет нет.

Клиническое применение препарата в педиатрической практике (у детей и подростков 9-17 лет) ограничено данными о пациентах с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГоСГ) или гомозиготной ситостеринемией (гипер-апо-бета-липопротеинемией).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация общего эзетимиба в плазме крови приблизительно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (18-45 лет). Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности у пожилых и более молодых пациентов принимающих эзетимиб примерно одинаковы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба 10 мг среднее значение AUC для общего эзетимиба было в 1.7 выше у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), чем у пациентов с сохраненной функцией печени.

В 14-дневном исследовании эзетимиба в дозе 10 мг/ с участием пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) среднее значение AUC для общего эзетимиба повышалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению с пациентами с сохраненной функцией печени.

Читайте также:  Гексаспрей | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку последствия повышенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Эзетимиб. После однократного приема внутрь эзетимиба 10 мг средняя AUC у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Симвастатин. В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( КК менее 30 мл/мин) после приема ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы общая концентрация метаболитов симвастатина была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пол

Общая концентрация эзетимиба немного выше (20%) у женщин, чем у мужчин. Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности примерно одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб.

Показания к применению препарата ИНЕДЖИ

  • первичная гиперхолестеринемия: гетерозиготная (семейная и несемейная) гиперхолестеринемия или смешанная гиперлипидемия (в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, липопротеинов невысокой плотности, для повышения уровня ЛПВП);
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, например, ЛПНП-аферезу, так и при ее отсутствии).

Режим дозирования

До начала терапии препаратом Инеджи пациенты должны перейти на гипохолестеринемическую диету и соблюдать ее на протяжении всего курса лечения.

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи.

Доза зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в Обычно рекомендуется начальная доза — 10/20 мг (10 мг эзетимиба + 20 мг симвастатина) в сутки.

В целях постепенного снижения уровня ЛПНП может быть рекомендована доза препарата 10/10 мг (10 мг эзетимиба + 10 мг симвастатина).

Для значительного снижения ЛПНП (более чем на 55%), пациентам может быть рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) в сутки.

Через 2 недели после начала лечения, а также на протяжении всего курса лечения, следует контролировать уровень липидов, и при необходимости корректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия):

Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба + 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба + 80 мг симвастатина) в вечернее время.

Терапию всегда следует проводить на фоне гипохолестеринемической диеты.

Для дальнейшего снижения уровней ТГ и не-ЛПВП и повышения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение препаратом Инеджи может быть дополнено назначением фенофибрата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия:

Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз в сутки в вечернее время. Препарат следует применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, ЛПНП-аферезом). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи можно назначать в качестве монотерапии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) препарат в дозе более 10/10 мг в сутки следует применять с осторожностью.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами

Инеджи следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Для пациентов, получающих никотиновую кислоту в дозе более 1 г в сутки, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг в сутки.

Для пациентов, получающих амиодарон или верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг в сутки.

Побочное действие

Безопасность препарата Инеджи изучена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты при приеме Инеджи сопоставимы с побочными эффектами, о которых сообщалось ранее при приеме эзетимиба и/или симвастатина.

По данным плацебо контролируемых исследований и в период постмаркентингового наблюдения у пациентов при приеме Инеджи были отмечены следующие характерные побочные эффекты с частотой >1/100 и 1/10 000,<\p>

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/atorva_ezetimib

Инеджи

Другие гиполипидемические средства.

Состав Инеджи

Симвастатин, эзетиниб.

Производители

Мерк Шарп и Доум С.п.А. (Италия), МСД Интернэшнл ГмбХ (Сингапур Бранч)/Мерк Шарп и Доум Б.В. (Сингапур)

Фармакологическое действие

Комплексный препарат является гиполипидемическим препаратом, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.

Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность препарата при приеме внутрь.

Более подробную информацию см. «Инструкция по применению».

Побочное действие Инеджи

Общие:

  • повышенная утомляемость, астения;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм, боли в животе, диарея;
  • Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия;
  • Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, холецистит, гепатит: Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия и очень редко миопатия/рабдомиолиз;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
  • Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня креатинфосфокиназы и активности «печеночных» ферментов;
  • Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: реакции повышенной чувствительности, в том числе кожная сыпь и крапивница, а также анафилактические реакции и ангионевротический отек;
  • Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, панкреатит, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота;
  • Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит / желтуха и печеночная недостаточность.

Показания к применению

ПЕРВИЧНАЯ ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЯ.

Препарат показан пациентам с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией в качестве дополнения к диете с целью снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, аполипротеина В, триглицеридов, липопротеинов невысокой плотности, и для повышения уровня липопротеинов высокой плотности.

ГОМОЗИГОТНАЯ СЕМЕЙНАЯ ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЯ (ГоСГ).

Препарат показан для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП у пациентов с ГоСГ, как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии (например, ЛПН-афереза), так и при её отсутствии.

Противопоказания Инеджи

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности трансаминаз печени неясной этиологии, умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пьюга), беременность или период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

  • выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.,
  • злоупотребление алкоголе,
  • заболевания печени в анамнез,
  • болезненные ощущения в мышцах или изменение тонуса скелетных мышц неясной этиологи,
  • заболевания желчного пузыря при одновременном назначении препарата с фибратами.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи.

Дозировка зависит от начального уровня ЛПНП, цели лечения и терапевтического эффекта.

Для пожилых пациентов не требуется коррекции дозы.

Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется.

Препарат не рекомендован пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) или тяжелой степенью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточности.

Для пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Передозировка

Симптомы:

  • усиление побочных эффектов.

Лечение:

  • симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При комбинированном применении препарата, особенно в высоких дозах, и мощных ингибиторов CYP3A4 например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона, возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Следует избегать одновременного приема препарата с другими лекарственными средствами, содержащими сильнодействующие ингибиторыCYP3A4, если только преимущества комбинированной терапии не превышают потенциального риска.

При комбинированном приеме препарата и фенофибрата или гемфиброзила концентрация эзетимиба в плазме крови увеличивается в 1,5 и 1,7 раза соответственно; однако такое увеличение не является клинически значимым.

Препарат в сочетании с никотиновой кислотой (>1г в день) следует назначать с осторожностью, т.к. никотиновая кислота в качестве монотерапии может вызывать миопатию.

Для пациентов, принимающих циклоспорин или даназол в дозе >1 г в день, доза препарата не должна превышать 10/10 мг день.

Читайте также:  Итопра | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

АМИОДАРОН ИЛИ ВЕРАПАМИЛ:

  • при комбинированном приеме с препарато,
  • особенно в высоких доза,
  • возрастает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

ФУЗИДОВАЯ КИСЛОТА:

  • у пациенто,
  • принимающих фузидовую кислоту одновременно с препарато,
  • может повышаться риск развития миопати,
  • поэтому следует внимательно отслеживать состояние таких пациентов.

Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между эзетимибом и другими средствами, использующими в метаболизме изоферменты системы цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9, и ЗА4 или ферменты N-ацетилтрансфераз.

Симвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не обладает СУРЗА4-ингибирующей активностью, поэтому его воздействие на плазменную концентрацию других препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4, маловероятно.

Сильнодействующие ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают риск миопатии, так как препятствуют выведению симвастатина.

КОЛЕСТИРАМИН:

  • При комбинированном применении с колестирамином среднее значение AUC суммарного эзетиниба (эзетимиба и эзетимиба глюкуронида) уменьшалось приблизительно на 55%.

При комбинированном применении препарата и колестирамина нарастающее снижение ЛПНП может снизиться.

СОК ГРЕЙПФРУТА содержит один или более компонентов, ингибирующих изофермент CYP3A4, и может повышать в плазме крови уровень веществ, метаболизируемых CYP3A4.

Поэтому следует избегать одновременного употребления больших количеств грейпфрутового сока и препарата.

ПРОИЗВОДНЫЕ КУМАРИНА (АНТИКОАГУЛЯНТЫ):

  • Пациента,
  • принимающим кумариновые антикоагулянт,
  • проводят тщательный контроль показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время) до первого приема препарата.

Последующие измерения должны быть регулярными до достижения стабильных показателей MHO, затем измерения проводят с обычной периодичностью, рекомендованной для контроля при лечении кумариновыми антикоагулянтами.

При отмене препарата и изменении дозы препарата проводят внеочередное определение параметров свертываемости крови.

У пациентов, непринимающих антикоагулянты, терапия симвастатиномне вызывала кровотечений или изменений параметровсвертываемости крови.

Совместный прием препарата и АНТАЦИДОВ незначительно снижает уровень абсорбции эзетимиба, но не влияет на его биодоступность.

Особые указания

Контингент пациентов с отягощенным анамнезом требует тщательного наблюдения во время лечения препаратом.

Прием препарата рекомендуется временно прекратить за несколько дней до проведения больших оперативных вмешательств и в раннем послеоперационном периоде.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы симвастатина.

В начале приема или при увеличении дозы препарата пациенты должны быть предупреждены о риске миопатии и необходимости немедленно сообщить врачу о возникновении необъяснимых мышечных болей, слабости или недомогания.

Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена при диагностировании или подозрении на миопатию.

Условия хранения

Список Б.

В недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 гр. С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/inedzhi/

Инеджи :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Инеджи.
      Английское название:Inegy.

      C10BA02 Симвастатин + эзетимиб.

      Гиполипидемические средства в комбинациях.

      При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

      Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возрастАктуализация информации.       Противопоказано сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном).       Источники информации.       Www rxlist com.

      [Обновлено 21,02,2013].

      Гиперчувствительность; применение эзетимиба в комбинации со статином у пациентов с активным заболеванием печени или невыясненным стойким повышением уровня печеночных трансаминаз; применение у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7–9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью — см «Фармакокинетика»); назначение одновременно с фибратами (безопасность и эффективность применения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена — см «Взаимодействие»).      Диспептические явления. Диарея. Метеоризм. Тошнота. Обострение панкреатита и гепатита. Повышение уровня трансаминаз. Расстройства ЦНС (головная боль. Парестезии. Судороги). Миалгия. Астения. Миопатия. Рабдомиолиз. Фотосенсибилизация. Аллергические реакции (васкулит. Крапивница. Артралгии. Тромбоцитопения. Эозинофилия. Ангионевротический отек. Симптомы. Сходные с красной волчанкой).       Неблагоприятными эффектами, на которые необходимо обратить особое внимание при терапии эзетимибом, является изменение уровня ферментов печени, а также рабдомиолиз и миопатия (см «Меры предосторожности»).
      Монотерапия эзетимибом.       В 10 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований средней длительностью 12 нед было включено 2396 пациентов с первичной гиперхолестеринемией (возраст — 9–86 лет, 50% женщин), которые получали эзетимиб в дозе 10 мг/сут. Прервали лечение в связи с возникновением побочных эффектов 3,3% пациентов, получавших эзетимиб, и 2,9% пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, которые привели к отказу от терапии эзетимибом и наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо были: артралгия (0,3%), головокружение (0,2%), повышение уровня ГГТ (0,2%).       Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (с частотой ≥2% и отмечавшиеся чаще. Чем в группе плацебо) в клинических исследованиях у 2396 пациентов при монотерапии эзетимибом были: инфекции верхних дыхательных путей (4,3%). Диарея (4,1%). Артралгия (3,0%). Синусит (2,8%). Боль в конечностях (2,7%).       В таблице 1 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥2% у пациентов, получавших эзетимиб.       Таблица 1.       Побочные эффекты. Наблюдавшиеся при монотерапии эзетимибом с частотой ≥2% и превышавшие по частоте плацебо (результаты плацебо-контролируемых испытаний)Системы организма/Побочные эффектыЭзетимиб 10 мг (%) n=2396Плацебо (%) n=1159Со стороны ЖКТДиарея4,13. 7Общие реакцииУсталость2,41. 5ИнфекцииГрипп2,01. 5Синусит2,82. 2Инфекции верхних дыхательных путей4,32. 5Скелетная мускулатураАртралгия3,02. 2Боль в конечностях2,72. 5.

      Комбинированная терапия со статином.

      В 28 двойных слепых контролируемых (плацебо- или актив-контролируемых) клинических испытаниях средней продолжительностью 8 нед. Участвовали 11308 пациентов с первичной гиперхолестеринемией (возраст — 10–93 года. 48% женщин). Которым был назначен эзетимиб в дозе 10 мг/сут одновременно со статином или на фоне терапии статином. 4% пациентов, получавших эзетимиб + статин, и 3,3% пациентов, получавших только статин, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами. Которые привели к отказу от терапии комбинацией эзетимиб + статин и наблюдались с большей частотой. Чем при лечении только статином были: повышение уровня АЛТ (0,6%); миалгия (0,5%); усталость. Повышение уровня АСТ. Головная боль. Боль в конечностях (0,2%).       Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (с частотой ≥2% и отмечавшиеся чаще. Чем в группе плацебо) в клинических исследованиях у 11308 пациентов при терапии комбинацией эзетимиб + статин были: назофарингит (3,7%). Миалгия (3,2%). Инфекции верхних дыхательных путей (2,9%). Артралгия (2,6%). Диарея (2,5%).

      Лабораторные показатели. Частота клинически значимого повышения уровня АЛТ и/или ACT в сыворотке крови, в 3 или более раз превышающего ВГН, была сходна при назначении эзетимиба в монотерапии (0,5%) и приеме плацебо (0,3%).

      При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения уровня в сыворотке крови АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН составила 1,3% у пациентов. Принимавших эзетимиб в комбинации со статином и 0,4% у пациентов. Принимавших статин в монотерапии (см «Меры предосторожности»).       Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови обычно было бессимптомным, не сопровождалось возникновением холестаза и проходило как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.       Частота возникновения клинически значимого повышения активности креатинфосфокиназы (КФК — ≥10×ВГН) у пациентов, получавших эзетимиб в монотерапии, была схожей с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в монотерапии. Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидоснижающих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК. Более чем в 10 раз превышающая ВГН. Составила 0,2% в группе эзетимиба в сравнении с 0,1% в группе плацебо. И 0,1% в группе лечения комбинацией эзетимиб + статин в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином (см «Меры предосторожности»).       Следует иметь в виду. Что данные о побочных эффектах. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. Не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Тк состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех. Которые превалировали в клинических испытаниях. Таким образом, приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, тк каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.

      Клинический опыт применения.

      При применении эзетимиба в клинической практике сообщалось о следующих нежелательных реакциях: реакции повышенной чувствительности. Включая анафилаксию. Ангионевротический отек. Кожную сыпь. Крапивницу; артралгия; миалгия; повышение уровня КФК; миопатия/рабдомиолиз (см «Меры предосторожности»); повышение уровня печеночных трансаминаз; гепатит; тромбоцитопения; панкреатит; тошнота; головокружение; парестезия; депрессия; желчнокаменная болезнь; холецистит.

Источник: https://kiberis.ru/?p=14749

Ссылка на основную публикацию