Гливек | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гливек аналоги

Цены в интернет-аптеках:

Гливек – лекарственное средство, предназначенное для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ).

Форма выпуска и состав

Выпускают Гливек в виде светло-желтых непрозрачных капсул, с маркировкой «NVR SH» красного цвета, которые внутри заполнены белым с желтоватым оттенком порошком, по 10 шт.

Оглавление:

в блистерах.

Одна капсула содержит 59,75 мг иматиниба мезилата и вспомогательные вещества: 46 мг целлюлозы микрокристаллической, 7,5 мг кросповидона, 1 мг кремния диоксида коллоидного безводного, 750 мкг магния стеарата, 380 мкг титана диоксида, 47,51 мг желатина и 110 мкг красителя железа оксида желтого.

Гливек также выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых темно-желтой пленочной оболочкой таблеток, с фаской, маркировкой «NVR» на одной и «S» и «A» на другой стороне, по 10 шт. в блистерах.

Одна таблетка содержит 119,5 мг иматиниба мезилата и следующие вспомогательные вещества:

  • Макрогол 4000;
  • Кросповидон;
  • Магния стеарат;
  • Железа оксид желтый и красный;
  • Целлюлозу микрокристаллическую;
  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Гипромеллозу.

Показания к применению

Гливек, по инструкции, назначают в случаях:

  • Впервые диагностированного положительного по филадельфийской хромосоме (Ph+) ХМЛ и ОЛЛ;
  • Рецидивирующего или рефрактерного Ph+ ОЛЛ;
  • Бластного криза и фазы акселерации, а также хронической фазы Ph+ ХМЛ (при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа);
  • Миелодиспластических (миелопролиферативных) заболеваний, связанных с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов;
  • Адъювантной терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117);
  • Неоперабельных или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117);
  • Гиперэозинофильного синдрома или хронического эозинофильного лейкоза у пациентов с негативной или позитивной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;
  • Неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомы.

Противопоказания

Применение Гливека противопоказано при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, а также детям младше двух лет. Препарат не назначают при беременности и на протяжении периода грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают при тяжелых нарушениях функции почек, тяжелой печеночной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также в случаях проведения регулярной процедуры гемодиализа.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство принимают внутрь во время приема пищи, запивая стаканом воды. Если доза Гливека составляетмг в день, то ее принимают в один прием, если 800 мг – то в два приема по 400 мг (утром и вечером).

Дозировка препарата при ХМЛ напрямую зависит от фазы заболевания. Так, доза средства при хронической фазе составляет 400 мл в день, при фазе акселерации и бластном кризе – 600 мг в сутки.

Терапию Гливеком продолжают до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Побочные действия

В соответствии с инструкцией, Гливек наиболее часто вызывает сыпь, легкую тошноту, диарею, рвоту, мышечные судороги и миалгии.

Нечасто на фоне терапии препаратом возникают инфекционные заболевания: назофарингит, опоясывающий и простой герпес, синусит, воспаление подкожной клетчатки, пневмония, грипп, гастроэнтерит, сепсис, инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей.

Также Гливек может вызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

  • Анемию, тромбоцитопению, нейтропению, лимфопению, панцитопению, эозинофилию, тромбоцитемию, гемолитическую анемию и лимфоаденопатии (система кроветворения);
  • Повышение или снижение аппетита, гипокалиемию, гипофосфатемию, анорексию, подагру, гиперурикемию, дегидратацию, гиперкалиемию, гипомагниемию и гиперкальциемию (обмен веществ);
  • Кровоизлияние в конъюнктиву, отек век, затуманивание зрения, конъюнктивит, орбитальный отек, шум в ушах, ретинальные геморрагии, блефарит, глаукому и вертиго (органы чувств).

Гливек со стороны сердечно-сосудистой системы вызывает тахикардию, приливы, ощущение сердцебиения, аритмии, кровоизлияния, внезапную остановку сердца, отек легких, стенокардию, артериальную гипертензию и гипотензию, похолодание конечностей, инфаркт миокарда, синдром Рейно, фибрилляцию предсердий и перикардиальный выпот.

Также Гливек вызывает побочные эффекты со стороны дыхательной и пищеварительной системы, а именно:

  • Одышку, носовое кровотечение, кашель, легочный фиброз, плевральный выпот, боли в глотке или гортани, фарингит и легочную гипертензию;
  • Диспепсию, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, стоматит, сухость во рту, гастрит, отрыжку, эзофагит, язву желудка, асцит, дисфагию и гипербилирубинемию.

Особые указания

Применение Гливека должно осуществляться под наблюдением врача, который имеет опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Рекомендуется в период терапии Гливеком проводить регулярный контроль функции печени и клинические исследования периферической крови, а также контролировать массу тела пациентов, так как в 1-2% случаев наблюдается выраженная задержка жидкости.

Аналоги

Синонимами препарата являются лекарственные средства Гистамель, Филахромин ФС, Иматиниб, Неопакс и Генфатиниб.

К аналогам Гливека относятся медикаменты Инлита, Капрелса, Нексавар, Афинитор, Тарцева, Джакави, Вотриент, Рафинлар, Спрайсел, Гиотриф и Зелбораф.

Сроки и условия хранения

Гливек, по инструкции,необходимо хранить в хорошо проветриваемом, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.

Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток и капсул, при условии соблюдения всех рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности Гливек необходимо утилизировать.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Гливек капсулы 100 мг 120 шт.

Компливит «Мама» для беременных и кормящих же.

Компливит «Мама» – лекарственный препарат, в состав которого входит комплекс вит.

Компливит Кальций Д3 для малышей.

Компливит Кальций Д3 для малышей – препарат кальция и витамина D3, разработанный.

Компливит Кальций Д3 Форте

Компливит Кальций Д3 Форте – лекарственный препарат, регулирующий метаболизм фосфора и кальция в организм.

Компливит Кальций Д3

Компливит Кальций Д3 является лекарственным средством, регулирующим обмен кальция и фосфора в организме.

Компливит Сияние – БАД (биологически активная добавка) к пище, дополнительный источник витаминов (витамин.

Панзинорм Форте

Панзинорм Форте– ферментный препарат, стимулирующий процесс метаболического распада белков, жиров.

© Medlib.net

При использовании материалов сайта активная ссылка обязательна.

Источник: http://medlib.net/glivek.html

Гливек в Москве

Инструкция

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

Иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией с-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес иматиниб в сравнении с 20 мес плацебо).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

Фармакокинетические параметры Гливека оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.

После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax иматиниба в плазме крови на 11%, AUC — на 7.4%) и замедление скорости всасывания (увеличение Tmax иматиниба в плазме крови на 1.5 ч).

Связывание иматиниба с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми α-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).

После приема одной дозы препарат выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — с калом и 13% — с мочой). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). T1/2 иматиниба составляет около 18 ч.

При повторных приемах препарата 1 раз/сут фармакокинетические параметры не изменяются, а Css иматиниба превышает исходную в 1.5-2.5 раза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет Vd увеличивается незначительно (на 12%).

Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8.5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11.8 л/ч. Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозы препарата в зависимости от массы тела пациента.

Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

Изменения показателей клиренса и Vd иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют изменения дозы.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет, как и у взрослых, иматиниб быстро всасывается после приема внутрь. AUC в диапазоне доз 260 и 340 мг/м 2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 мг и 600 мг соответственно.

При сравнении у детей и подростков значений AUC(0-24) на 1-й и 8-й дни после повторного приема препарата в дозе 340 мг/м 2 1 раз/сут отмечается возрастание величины этого показателя в 1.

7 раза, свидетельствующее о кумуляции иматиниба.

У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются.

При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1.5-2.

0 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых α-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом).

Поскольку препарат незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

— впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) у детей и взрослых;

— Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;

— впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;

Читайте также:  Вильпрафен | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

— рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;

— миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;

— системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;

— гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;

— неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств. Дозы 400 мг и 600 мг/сут следует принимать в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить таблетку или капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде; таблетки или содержимое капсул разводят водой или яблочным соком.

Необходимое количество таблеток или помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой; в результате образуется суспензия.

Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.

При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза препарата Гливек ® зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном криземг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе.

Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м 2 /сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.

При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза Гливека составляет 600 мг/сут.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут.

При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Гливеком следует прекратить.

При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения — 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза Гливека составляет 800 мг/сут.

При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза Гливека составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

Источник: http://diodica.ru/glivek-analogi/

Гливек — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup ПротивоопухолевыеАналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N013241/01-150916

Торговое наименование препарата:

Гливек®

Международное непатентованное наименование:

иматиниб

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество: иматиниба мезилат (эквивалентно: иматиниба 50,00 мг или 100,00 мг), 59,75 мг или 119,50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,00 мг или 92,00 мг, кросповидон 7,50 мг или 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг или 2,00 мг, магния стеарат 0.

75 мг или 1,50 мг; состав капсулы: желатин 47,51 мг или 74,81 мг, титана диоксид 0,38 мг или 0,60 мг, краситель железа оксид желтый 0,11 мг или 0,03 мг. Капсулы 100 мг содержат также краситель железа оксид красный — 0.56 мг.

Состав чернил: шеллак (Е904), краситель железа оксид красный (Е172), пропиленгликоль, калия гидроксид.

Описание:

Дозировка 50 мг: от светло-желтого до оранжево-желтого цвета непрозрачные капсулы №3, с маркировкой «NVR SH» красными чернилами. Содержимое капсул — порошок белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 100 мг: от оранжевого до оранжевого с сероватым оттенком цвета непрозрачные капсулы № 1, с маркировкой «NVR SI» красными чернилами.

Содержимое капсул — порошок белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, протеин-тирозинкиназы ингибитор.

Код АТХ:

L01ХЕ01.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Иматиниб является низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы, который выраженно ингибирует активность BCR-ABL тирозинкиназы, а также тирозинкиназы некоторых рецепторов: KIT, рецептора роста стволовых клеток, колирующуюся KIT-протоонкогеном, рецепторов домена дискоитина (DDR1 и DDR2), рецептора колониестимулирующего фактора и тромбоцитарного фактора роста альфа и бета (PDGFR-α и PDGFR-ß). Иматиниб также может ингибировать клеточные реакции, запускаемые активацией этих рецепторных тирозинкиназ.

Фармакодинамика

Иматиниб — ингибитор тирозинкиназы, который выраженно ингибирует BCR-ABL тирозинкиназу in vitro в клеточных культурах, а также in vivo.

Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз ВСR-1-АВL-положительных клеточных линий, а также незрелых лейкозных клеток пациентов с положительным по филадельфийской хромосоме хроническим миелоидным лейкозом (Ph+ XMЛ) и острым лимфобластным лейкозом (ОЛЛ).

Ex vivo в периферической крови и костном мозге иматиниб селективно ингибирует BCR-ABL-позитивные колонии клеток пациентов с ХМЛ. In vivo иматиниб демонсрирует противоопухолевую активность в монотерапии у животных с BCR-ABL-положительными опухолевыми клетками.

Иматиниб ингибирует рецепторные тирозинкиназы PDGF и фактора роста стволовых клеток, а также клеточные реакции, регулируемые этими факторами. In vitro иматиниб подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеток гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО), которые экспрессируют активирующую мутацию KIT.

Определенную роль в патогенезе миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, гиперэозинофильного синдрома (ГЭС) / хронического эозинофильного лейкоза (ХЭЛ), а также выбухающей дерматофибросаркомы играет конститутивная активация тирозинкиназы PDGF-рецептора или тирозинкиназы гена ABL вследствие встраивания/слияния с различными родственными белками или конститутивной выработки PDGF. Кроме того, конститутивная активация KIT или PDGFR также играет роль в патогенезе системного мастоцитоза (СМ). Иматиниб ингибирует передачу сигнала и пролиферацию клеток, являющуюся результатом нарушения регуляции киназной активности PDGFR, KIT, и ABL. При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными ГИСО отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости пациентов (48.8 мес.) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес.).
Адьювантная терапия препаратом у пациентов с ГИСО в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес. иматиниб в сравнении с 20 мес. в группе плацебо). Адьювантная терапия препаратом у пациентов с ГИСО в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

Фармакокинетика Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировали в первый день, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме крови на 7 или 28 день.

Абсорбция

После приема внутрь биодоступпость иматиниба составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров в сравнении с приемом натощак отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение максимальной концентрации иматиниба в плазме крови (Сmах) на 11%, AUC — на 7,4%) и уменьшение скорости всасывания (увеличение времени достижения Сmах на 1,5 ч).

Распределение

Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).

Метаболизм

Иматиниб метаболизируется главным образом в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного гиперазинового производного), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы крови подобно таковому для иматиниба.
Выведение После приема одной дозы иматиниб выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — через кишечник и 13% — почками). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — через кишечник и 5% — почками). Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. При повторных приемах препарата 1 раз в сутки фармакокинетические параметры не изменяются, а равновесная концентрация иматиниба превышает исходную в 1,5-2,5 раза. У пациентов старше 65 лет объем распределения увеличивается незначительно (на 12%). Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11,8 л/ч, однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозы препарата в зависимости от массы тела. Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола. Изменения показателей клиренса и объема распределения иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют коррекции дозы.

Как и у взрослых пациентов, у детей и подростков младше 18 лет происходит быстрое всасывание иматиниба при приеме внутрь.

AUC у пациентов данной группы в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 мг и 600 мг соответственно.

При сравнении значений AUС(0-24) на первый и восьмой дни после повторного приема препарата по 340 мг/м2 1 раз в сутки у детей и подростков отмечается возрастание величины этого показателя в 1,7 раза, свидетельствующее о кумуляции иматиниба.

На основе объединенного популяциинного фармакокинетического анализа у детей с гематологическими заболеваниями (ХМЛ, Ph + ОЛЛ и др.), показано, что клиренс иматиниба прямо пропорционален площади поверхности тела. Другие демографические показатели (возраст, масса тела и индекс массы тела) не имеют клинически значимого влияния на экспозицию иматиниба. Анализ подтвердил, что экспозиция иматиниба у детей при применении в диапазоне доз 260 (не выше 400 мг) и 340 мг/м2 (не выше 600 мг) 1 раз в день сходна с таковой у взрослых пациентов, получавших иматиниб в дозах 400 мг или 600 мг один раз в день. У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются
При применении иматиниба у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени (клиренс креатинина >30 мл/мин) отмечается увеличение экспозиции иматиниба в плазме крови в 1,5-2,0 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых атьфа-гликопротеинов (основных белков плазмы крови, связывающихся с иматинибом). Поскольку иматиниб выводится почками в незначительной степени, клиренс свободного иматиниба был одинаковым у здоровых добровольцев и пациентов с нарушением функции почек. Корреляции между экспозицией иматиниба и тяжестью нарушения функции почек не выявлено

Читайте также:  Дексамед | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Показания к применению

  • Впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз (Ph+ ХМЛ) у детей и взрослых.
  • Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации или бластного криза у детей и взрослых
  • Впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз (Ph+ ОЛЛ) у детей и взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией.
  • Рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в монотерапии.
  • Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов у взрослых пациентов.
  • Системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом.
  • Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинифильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой.
  • Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов.
  • Адъювантная терапия у взрослых пациентов с ГИСО, позитивными по c-Kit (CD 117).
  • Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухаюшая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иматинибу или любому другому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены):

  • до 1-го года у пациентов с Ph+ ОЛЛ:
  • до 2-х лет у пациентов с Ph+ ХМЛ;
  • до 18 лет по остальным показаниям.

С осторожностью

Следует с осторожностью применять препарат Гливек® :

  • у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени;
  • у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени;
  • у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности;
  • при проведении регулярной процедуры гемодиализа;
  • при одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4, сильными индукторами изофермента CYP3A4, препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP3A4;
  • при одновременном применении с парацетамолом, варфарином (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контрацепция

Пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует рекомендовать использовать надежные методы контрацепции во время терапии препаратом. Падежными являются такие методы контроля рождаемости, при правильном и постоянном использовании которых частота возникновения беременности не превышает 1% в год.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказанно. В исследованиях у животных отмечена репродуктивная токсичность иматиниба. Данные о применении препарата во время беременности отсутствуют. В пострегистрационном периоде получены сообщения о случаях самопроизвольного прерывания беременности и врожденных пороков развития детей пациенток, принимавших препарат во время беременности.

Грудное вскармливание

Как иматиниб, так и его активный метаболит могут выделяться с молоком человека. Отношение концентрации в молоке к концентрации в плазме для иматиниба и его метаболита составило 0,5 и 0,9 соответственно, что свидетельствует о большей концентрации метаболита в грудном молоке.

Принимая во внимание суммированное количество метаболита и неизмененного вещества, а также учитывая максимальное суточное потребление молока грудным младенцем, ожидается, что полученная с молоком доза иматиниба будет низкой (около 10% от терапевтической дозы).

Однако в связи с отсутствием данных, во время терапии препаратом пациенткам следует отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на фертильность

Исследований влияния иматиниба на фертильность и сперматогенез у мужчин не проводились. Пациентам мужского пола, получающим препарат, по данному вопросу следует обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств. Дозы 400 и 600 мг в сутки принимают в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить капсулу целиком, например детям, препарат можно принимать в разведенном виде; содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Следует проводить рутинный контроль ответа на терапию у пациентов с Ph+ ХМЛ, как во время применения препарата, так и в случае изменения терапии, с целью выявления субоптимального ответа на лечение, потери ответа, недостаточной приверженности пациента к -лечению (комплаентности) или возможного лекарственного взаимодействия.

Коррекцию терапии следует проводить, основываясь на результатах мониторинга.

При ХМЛ рекомендуемая доза препарата Гливек® зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы:

  • с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания;
  • с 600 мг до 800 мг в сутки у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе.

Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.
Расчет режима дозирования у детей старше 2-х лет основывается на площади поверхности тела. Рекомендуемая доза в сутки составляет 340 мг/м2. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.
При Ph+ ОЛЛ рекомендуемая доза препарата Гливек® составляет 600 мг в сутки.
Расчет режима дозирования у детей старше 1 года основывается на площади поверхности тела. Рекомендуемая доза в сутки составляет 340 мг/м2. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать одномоментно.
У взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным Ph+ ОЛЛ рекомендованная доза составляет 600 мг/сут.
При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза препарата Гливек® составляет 400 мг в сутки
При СМ

Источник: https://medi.ru/instrukciya/glivek_14641/

Гливек

Гливек – противоопухолевый препарат, применяется при злокачественных заболеваниях крови.

Состав и форма выпуска

Гливек выпускают в виде:

  • Капсул желто-оранжевого цвета, непрозрачных с гравировкой «NVR SH», в контурной упаковке расположены по 10 штук, каждая капсула содержит по 50 мг иматиниба;
  • Капсул оранжевого цвета с маркировкой «NVR SI», иматиниба в 1 капсуле – 100 мг, расфасованы по 12 штук в блистере;
  • Таблеток, покрытых оболочкой желто-коричневого цвета, круглых, с гравировкой «NVR», в 1 таблетке по 100 мг иматиниба;
  • Таблеток овальной формы, желто-коричневых, с маркировкой «400», в 1 таблетке – 400 мг иматиниба.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистерах.

К аналогам Гливека относятся следующие препараты: Иматиниб, Иматиниба мезилат, Генфатиниб, Гистамель, Неопакс, Филахромин ФС. Эти препараты также как и Гливек, имеют в своем составе в качестве активного вещества – иматиниб.

Фармакологическое действие

Гливек относится к противоопухолевым препаратам, является ингибитором протеинтирозинкиназы – фермента, способствующего патологическому росту и распространению злокачественных клеток. Наиболее часто препарат используется при лечении хронического миелолейкоза, угнетая фермент тирозинкиназы Гливек прерывает

патологическую цепочку и приводит в действие механизм самоуничтожения раковых клеток.

Согласно инструкции Гливека, препарат показан к использованию взрослыми и детьми при следующих заболеваниях:

  • Хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) выявленный в первый раз, положительный по филадельфийской хромосоме;
  • ХМЛ в хронической фазе, фазе акселерации или бластного криза, при предшествующем неудачном лечении интерфероном альфа.

При терапии взрослых пациентов Гливек назначается при:

  • Впервые диагностированном остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ), положительном по филадельфийской хромосоме, в сочетании с химиотерапией;
  • Миелодиспластических либо миелопролиферативных заболеваниях, при генных перестройках рецептора фактора роста тромбоцитов;
  • Хронической эозинофильной лейкемии или гиперэозинофильном синдроме;
  • Рецидивирующем или рефрактерном ОЛЛ – применяется в монотерапии;
  • Системном мастоцитозе с неизвестным c-Kit мутационным статусом;
  • Неоперабельных или метастатических злокачественных стромальных опухолях ЖКТ.

Также Гливек применяется при неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомы.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Гливек применяют внутрь во время приема пищи, запивая полным стаканом воды, суточную дозу в 0,4 г и 0,6 г принимают однократно, дозу в 0,8 г делят пополам на два приема – 0,4 г утром и вечером. При необходимости таблетку (капсулу) можно развести водой или соком, 50 мл для таблеток 0,1 г и 100 мл жидкости – для таблеток 0,4 г.

Полученную суспензию Гливека используют сразу после приготовления. Курс терапии Гливека и аналогов препарата назначается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести протекания. В хронической фазе ХМЛ доза препарата составляет 0,4 г в сутки, в фазе акселерации и бластном кризе – 0,6 г в сутки, принимается однократно.

Терапия Гливека длится в течение всего периода сохранения клинического эффекта, при отсутствии выраженных побочных признаков дозу при необходимости повышают до 800 мг в сутки.

Рекомендованная суточная доза для детей старше 2 лет при хронической фазе ХМЛ и фазе акселерации составляет 340 мг/м², принимается в один прием или делится на два равных – утренний и вечерний.

Противопоказания к применению

Гливек по инструкции противопоказан при:

  • Индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
  • Беременности и периоде грудного вскармливания;
  • Возрасте до 2 лет.

Также с крайней осторожностью, по отзывам, Гливек назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени и почек.

Побочные действия Гливека

Тяжесть побочных эффектов применения Гливека и аналогов препарата достаточно сложно оценить из-за наличия многочисленных сопутствующих основному заболеванию симптомов и одновременного приема различных лекарственных средств.

По многим отзывам, Гливек достаточно хорошо переносится при длительном применении больными с ХМЛ как взрослыми, так и детьми, побочные явления препарата в своем большинстве были легко либо умеренно выраженными. К таким частым негативным эффектам использования Гливека, подающимся быстрому купированию, можно отнести: тошноту, рвоту, анемию, диарею, миалгию, головную боль, судороги мышц, сыпь.

Часто возникающие периферические отеки в периорбитальной области, а также в нижних конечностях исчезали после корректирования доз Гливека или применения диуретиков.

Кроме перечисленных к частым побочным действиям, по инструкции Гливека и отзывам, относят: нейтропению, тромбоцитопению, панцитопению; анорексию, артралгию; диспноэ, носовое кровотечение, кашель; бессонницу, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, гипестезию; метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит; повышение активности печеночных ферментов; отек век, повышение слезоотделения, геморрагии в конъюнктиву, конъюнктивит, сухость слизистой глаз, нечеткость зрения; дерматит, экзему, эритему, аллопецию, реакцию фоточувствительности; повышение температуры тела, увеличение либо снижение массы тела, озноб.

Гораздо реже прием Гливека может спровоцировать следующие реакции: простой либо опоясывающий герпес, воспаление подкожной клетчатки; ринофарингит, пневмонию, синусит, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящего тракта, гастроэнтерит, сепсис; тромбоцитемию, лимфопению, эозинофилию, лимфаденопатию; гипокалиемию, гипофосфатемию, подагру, гиперурикемию, гипергликемию, гиперкальциемию, гипонатриемию; пальпитацию, тахикардию, застойную сердечную недостаточность, отек легких, артериальную гипотензию, феномен Рейно; гипербилирубинемию, гепатит; плевральный выпот, фарингит; депрессию, тревожность, мигрень, обморок, периферическую нейропатию, ишиас, тремор, геморрагический инсульт; раздражение глаз, орбитальный отек, геморрагии сетчатки, блефарит; вертиго, шум в ушах, потерю слуха; стоматит, язвы ротовой полости, желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, асцит, язву желудка, панкреатит; эксфолиативный дерматит, фолликулит, псориаз, гиперпигментацию кожи.

Читайте также:  Деприм | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Крайне редко применение Гливека, по отзывам, способно вызвать: колит, кишечную непроходимость; печеночную недостаточность, некроз печени; фиброз легких, легочную гипертензию, легочное кровотечение; аритмию, фибрилляцию предсердий, остановку сердца, инфаркт миокарда, стенокардию, перикардиальный выпот; катаракту, глаукому; спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, судороги, ангионевротический отек, везикулярную сыпь, мультиформную эритему.

Условия и срок хранения

Гливек хранится в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности 36 месяцев.

Источник: http://zdorovi.net/preparaty/glivek.html

Гливек :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

Гливек

      Русское название: Гливек.
      Английское название:Glivec.

      L01XE01 Иматиниб.

      Противоопухолевое средство — протеинтирозинкиназы ингибитор [Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ].

      C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения.       C44,9 Злокачественные новообразования кожи неуточненной области.       C78,8 Вторичное злокачественное новообразование других и неуточненных органов пищеварения.       C79,2 Вторичное злокачественное новообразование кожи.       C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз].       C91,0 Острый лимфобластный лейкоз.       C92,1 Хронический миелоидный лейкоз.       C96,2 Злокачественная тучноклеточная опухоль.       D46 Миелодиспластические синдромы.       D47,1 Хроническая миелопролиферативная болезнь.

      D72,1 Эозинофилия.

      Капсулы 100 мг, | 1 капс. |.       Активное вещество: | |.       Иматиниб| 50 мг|.       | 100 мг|.       (соответствует 59,75 мг или 119,50 мг иматиниба мезилата)| |.       Вспомогательные вещества: МКЦ — 46 мг/92 мг; кросповидон 7,5 мг/15 мг; кремния диоксид коллоидный 1 мг/2 мг; магния стеарат 0, 75 мг/1,5 мг; титана диоксид 0,38 мг/0,6 мг; желатин 47,51 мг/74,81 мг; краситель железа оксид желтый 0,11 мг/0,03 мг; краситель железа оксид красный (для капс. 100 мг) — 0,56 мг| |.

      Состав чернил: краситель железа оксид красный (Е172); шеллак; лецитин соевый| |.

      Капсулы, 50 мг. Непрозрачные, размер №3, светло-желтого или оранжево-желтого цвета, с маркировкой «NVR SH» красными чернилами.
      Капсулы, 100 мг. Непрозрачные, размер №1, оранжевого или оранжевого с сероватым оттенком цвета, с маркировкой «NVR SI» красными чернилами.

      Содержимое капсул — порошок бело-желтого цвета.       Капсулы 50 мг. 10 шт. В блистере из ПВХ / ПЭ / ПВДХ. 3 блистера помещают в картонную пачку.
      Капсулы 100 мг. 12 шт. В блистере из ПВХ / ПЭ / ПВДХ. 2, 3, 4, 8, 10 и 15 блистеров помещают в картонную пачку.

      Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

      Фармакологическое действие — противоопухолевое.

      Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson) , на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными но филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом. Иматиниб селективно ингибирует Всг — Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.       Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ , экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.       Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза. Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit- рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

      При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48,8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес — иматиниб в сравнении с 20 мес — плацебо).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессированни заболевании по сравнению с терапией в течение 1 года.

      Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в первый день, а также при достижении C ss иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.
      Абсорбция. После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя AUC составляет 40–60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы. При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение C max иматиниба в плазме крови на 11%, AUC — на 7,4%) и замедление скорости всасывания (увеличение T max иматиниба в плазме крови на 1,5 ч).
      Распределение. Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом — с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).
      Метаболизм. Иматиниб метаболизируется главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированное пиперазиновоое производное), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.
      Выведение. После приема одной дозы препарат выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — кишечником и 13% — почками). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — кишечником и 5% — почками). T 1/2 иматиниба составляет около 18.       При повторных приемах препарата 1 раз в сутки, фармакокинетические параметры не изменяются, а C ss иматиниба превышает исходную в 1,5–2,5 раза.       У пациентов старше 65 лет V d увеличивается незначительно (на 12%). Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11,8 л/ Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозирования препарата в зависимости от массы тела пациента. Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола. Изменения показателей клиренса и V d иматиниба при одновременном применении с другими ЛС несущественны и не требуют изменения дозы.       Как и у взрослых пациентов, у детей и подростков младше 18 лет происходит быстрое всасывание препарата при приеме внутрь. AUC у данной группы пациентов в диапазоне доз 260 и 340 мг/м 2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 и 600 мг соответственно. При сравнении у детей и подростков значений AUС 0–24 на 1-й и 8-й дни после повторного приема препарата в дозе 340 мг/м 2 1 раз в сутки отмечается возрастание величины этого показатели в 1,7 раза, свидетельствующее о кумуляции иматиниба.

      У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются.

При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина >30 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1,5–2 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых альфа-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом).

Поскольку препарат незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

      Впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) у детей и взрослых;       Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;       Впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз(ОЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;       Рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;       Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;       Системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V с-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;       Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;       Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;       Адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей, позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

      Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

      Повышенная чувствительность к иматинибу и другим компонентам препарата;       Беременность;       Период лактации (грудного вскармливания);       Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены).

      С осторожностью. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

      При наличии одного из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.      Профиль безопасности препарата Гливек хорошо изучен. Большинство больных при применении препарата испытывают те или иные нежелательные явления (НЯ). Наиболее частыми НЯ (>10%), связанными с приемом препарата, были: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, диспепсия, отеки, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, миалгии, мышечные судороги, сыпь, слабость, боль в животе. В основном эти НЯ были легкими или умеренно выраженными. Только 2–5% больных прекращали терапию препаратом Гливек из-за развития НЯ.       Миелосупрессия, НЯ со стороны ЖКТ , отеки и сыпь возникают при применении иматиниба как при ХМЛ, так и при злокачественных стромальных опухолях ЖКТ. У пациентов с ХМЛ чаще развивается миелосупрессия, а у пациентов со злокачественными стромальными опухолями ЖКТ чаще возникают желудочно-кишечные и внутриопухолевые кровотечения.       Другие нарушения со стороны ЖКТ , такие как обструкция ЖКТ , перфорация и изъязвление, встречаются чаще при стромальных опухолях ЖКТ.       Другими серьезными НЯ при применении иматиниба являются гепатотоксичность, острая почечная недостаточность, гипофосфатемия, нарушения со стороны дыхательной системы, синдром лизиса опухоли и задержка роста у детей. Возможна коррекция дозы препарата в зависимости от степени выраженности НЯ, вплоть до отмены препарата.       В ходе клинических исследований у пациентов с ХМЛ и с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями ЖКТ отмечались следующие нежелательные явления, перечисленные ниже по органам и системами с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100

Источник: https://kiberis.ru/?p=11494

Ссылка на основную публикацию