Гестарелла | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Гестарелла

В связи с тем, что контрацептивное действие Гестареллы в основном проявляется к 14 дню от начала приема, то в первые 2 недели приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные (барьерные) методы контрацепции.

Заболевания сердечно-сосудистой системы Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) Применение любых КПК увеличивает риск ВТЭ по сравнению с женщинами, не принимающими данные препараты.

Перед началом применения Гестареллы следует обсудить с женщиной более высокий (почти в 2 раза) риск развития ВТЭ в сравнении с другими КПК, содержащими левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон.

Этот риск наиболее высок в первый год приема препарата или при его возобновлении после перерыва в течение 4 недель и более.

Результаты эпидемиологического исследования показали, что среди женщин, которые не принимают КПК и не беременны, ВТЭ возникает примерно у 2 из 10 000 в течение года.

Однако у некоторых женщин риск может быть значительно выше в зависимости от основных имеющихся у них факторов риска. По оценкам специалистов, в течение года ВТЭ возникает у 9-12 из 10 000 женщин, принимающих КПК, содержащих гестоден.

В обоих случаях число ВТЭ в год меньше, чем число ожидаемых ВТЭ во время беременности или в послеродовом периоде.

Факторы риска тромбоэмболических осложнений
Риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений у женщин, принимающих КПК, может значительно увеличиваться при наличии дополнительных факторов риска, особенно, если факторы риска множественные.

Препарат противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ или АТЭ. Если у женщины имеется более одного фактора риска, возможно, что степень риска развития тромбоэмболических осложнений будет больше, чем простая сумма индивидуальных факторов. Если соотношение пользы и риска окажется отрицательным, назначать Гестареллу не следует.

Факторы риска ВТЭ
— Ожирение (ИМТ > 30 кг/м2): рск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска.

— Длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, любое хирургическое вмешательство на нижних конечностях или в области таза, нейрохирургическая операция или обширная травма (временная иммобилизация, включая авиаперелет длительностью > 4 часов, также может быть фактором риска ВТЭ, особенно у женщин с другими факторами риска): в таких ситуациях рекомендуется прекратить применение пластырей/таблеток/колец (в случае плановой операции, по крайней мере, за 4 недели до ее проведения) и не возобновлять в течение 2 недель после полной ремобилизации. Чтобы избежать нежелательной беременности, следует использовать другой метод контрацепции. Следует рассмотреть необходимость назначения антитромботической терапии, если прием Гестареллы не был прекращен заблаговременно.

— Отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у родных братьев/сестер или у родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например, до 50 лет): если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту прежде, чем принять решение о применении любого КПК.

— Другие медицинские состояния, связанные с развитием ВТЭ: онкологическое заболевание, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

— Возраст: особенно старше 35 лет.

Единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен и тромбофлебита поверхностных вен в развитии или прогрессировании венозного тромбоза нет.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в течение первых 6 недель послеродового периода.

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА))
При наличии симптомов ВТЭ женщине следует незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КПК.

Симптомы ТГВ могут включать: — односторонний отек нижней конечности и/или стопы или вдоль вены на нижней конечности; — боль в нижних конечностях или болезненность при прикосновении, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе; — повышенную температуру кожи пораженной нижней конечности;

— покраснение или бледность кожи нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА могут включать: — внезапно возникшую необъяснимую одышку или учащенное дыхание; — внезапный кашель, который может сопровождаться кровохарканьем; — острую боль в груди; — тяжелое головокружение;

— частое или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например, одышка или кашель) являются неспецифичными и могут быть неправильно расценены как проявления более частых и менее тяжелых состояний (например, инфекции дыхательных путей). Другие признаки окклюзии сосуда могут включать: внезапную боль, отек и легкий цианоз конечности.

При окклюзии сосудов глаз симптомы могут варьировать от безболезненной нечеткости зрения, которая может прогрессировать, до потери зрения. Иногда потеря зрения может носить острый характер.

Риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ)
Эпидемиологические исследования связывают применение КПК с повышенным риском АТЭ (инфаркт миокарда) или цереброваскулярных заболеваний (например, транзиторной ишемической атаки (ТИА), инсульта). Артериальные тромбоэмболические события могут иметь летальный исход.

Факторы риска АТЭ — Возраст: особенно старше 35 лет. — Курение: женщине следует рекомендовать не курить, если она хочет принимать КПК. Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курить, следует настоятельно рекомендовать использовать другой метод контрацепции. — Артериальная гипертензия.

— Ожирение (ИМТ > 30 кг/м2): риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска.

— Отягощенный семейный анамнез (артериальная тромбоэмболия у родных братьев/сестер или у родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например, до 50 лет): если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту прежде, чем принять решение о применении любого КПК.

— Мигрень: увеличение частоты или тяжести мигрени во время приема КПК (что может быть состоянием, предшествующим развитию цереброваскулярных заболеваний) может быть основанием для немедленного прекращения приема препарата.

— Другие медицинские состояния, связанные с неблагоприятными сосудистыми событиями: сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, ишемическая болезнь сердца и мерцательная аритмия, дислипопротеинемия и СКВ.

Симптомы АТЭ
При наличии симптомов АТЭ женщине следует незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КПК.

Симптомы цереброваскулярных заболеваний могут включать: — внезапное онемение или слабость мышц лица, руки или ноги, особенно одной стороны тела; — внезапные трудности при передвижении, головокружение, потеря равновесия или координации; — внезапную спутанность сознания, проблемы с речью или пониманием; — внезапную, тяжелую или длительную головную боль без определенной причины;

— потерю сознания или обморок с судорогами или без.

Временные симптомы указывают на развитие события, называемого транзиторной ишемической атакой (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать: — боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, шею, челюсть, верхнюю конечность область эпигастрия; — чувство переполнения желудка, расстройство пищеварения или удушье; — потливость, тошноту, рвоту и головокружение; — чрезвычайную слабость, беспокойство или одышку;

— частое или нерегулярное сердцебиение.

Имеются данные об увеличении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КПК.

Однако, частота возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающейся при приеме КПК, меньше, чем частота ВТЭ, возникающей во время беременности (6 случаев на 10 000 беременных женщин в год).

У женщин, принимающих КПК, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом КПК не была доказана.

Опухоли Одним из существенных факторов риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении КПК. Однако связь с приемом КПК не доказана.

Это повышение может быть связано с выявлением патологии шейки матки при проведении обязательного обследования перед назначением КПК или особенностями полового поведения (более редкое использование барьерных методов контрацепции).

Также было выявлено, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые применяли КПК, но связь с их приемом не была доказана.

Наблюдаемое повышение риска может быть обусловлено не только более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, но и биологическим действием половых гормонов или сочетанием этих двух факторов. Рак молочной железы у женщин, принимающих или принимавших в прошлом КПК, обычно выявляется на клинически менее выраженных стадиях, чем у женщин, никогда не принимавших данные препараты.

В редких случаях на фоне применения КПК наблюдалось развитие опухолей печени. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.

Другие состояния У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема Гестареллы.

Хотя небольшое повышение артериального давления (не выше 160/100 мм рт.ст.) было описано у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение показателей АД отмечалось редко.

Тем не менее, если во время приема Гестареллы развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления (АД ? 160/100 мм рт.ст.), следует отменить препарат и начать лечение артериальной гипертензии.

Прием Гестареллы может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Такие состояния, как желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, формирование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес при беременности, потеря слуха, связанная с отосклерозом, могут развиваться или ухудшаться как при беременности, так и во время приема КПК, но причинная связь с их приемом доказана не была.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека КПК могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Также были описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КПК.

Острые заболевания или обострение хронических заболеваний печени могут потребовать прекращения применения Гестареллы до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема препарата.

Хотя КПК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, принимающих низкодозированные КПК (этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема Гестареллы.

Читайте также:  Глаумакс | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

На фоне приема препарата может отмечаться ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема Гестареллы должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Таблетки препарата содержат лактозу моногидрат и сахарозу. Пациентам с редкими врожденными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, также с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Снижение эффективности контрацепции
Эффективность КПК может снижаться, например, при пропуске приема таблеток, в случае желудочно-кишечных расстройств (рвота или диарея) или при одновременном применении других лекарственных средств. В этом случае, не прекращая приема препарата, следует одновременно использовать дополнительные негормональные (барьерные) методы контрацепции.

Лабораторные тесты
Прием Гестареллы может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрация транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры системы свертывания крови. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Влияние на менструальный цикл При применении препарата могут возникать нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), в особенности во время первого месяца применения. По этой причине целесообразно выяснять причину нерегулярных кровотечений только после адаптации организма, т.е. приблизительно после трех циклов применения препарата.

Если нерегулярные кровотечения продолжаются или возникают после предшествующих регулярных циклов, необходимо провести соответствующие диагностические процедуры, чтобы исключить злокачественную опухоль или беременность. У некоторых женщин кровотечение отмены не возникает во время перерыва в приеме таблеток.

Если препарат принимался в соответствии с инструкцией, возникновение беременности маловероятно. Однако если таблетки принимались нерегулярно, или кровотечение отмены не возникло 2 раза подряд, то до продолжения применения препарата необходимо исключить беременность.

При применении Гестареллы следует учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться периодичность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, ректальная температура и

свойства цервикальной слизи.

Медицинские осмотры Перед началом применения или перед возобновлением приема Гестареллы женщине следует пройти тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая подробный сбор медицинского анамнеза (в том числе семейный анамнез), измерение артериального давления, частоты сердечных сокращений, определение ИМТ, ультразвуковое обследование органов брюшной полости и малого таза, обследование молочных желез, цитологическое исследование эпителия шейки матки. Необходимо исключить беременность и нарушения со стороны системы свертывания крови. Очень важно обратить внимание женщины на информацию о венозных и артериальных тромбозах, о симптомах ВТЭ и АТЭ, об известных факторах риска, а также о том, что делать в случае подозрения на тромбоз. Женщину также следует инструктировать о необходимости внимательно прочитать листок-вкладыш и следовать приведенным в нем рекомендациям. Женщину следует предупредить о том, что гормональные контрацептивы не защищают от ВИЧ инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая профиль зарегистрированных побочных эффектов (нарушение зрения, головокружение) в период применения Гестареллой необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/gestarella

Гестарелла n21 табл п/о / Лекарственные препараты / Гормональные препараты / Интернет-магазин

Монофазный низкодозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат.

Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

Помимо контрацептивного эффекта при регулярном приеме препарат оказывает также и лечебное действие, нормализуя гормональный статус, и тем самым, способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. числе, рака эндометрия и яичников.

На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате этого снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол 

Всасывание 
При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Cmax составляет приблизительно 65 пг/мл и достигается через 1.7 ч.

Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате этого биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20-65%). 

Распределение

Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг. 
С учетом вариабельности Т1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Css этинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2.3-7 мл/мин/кг. 

Выведение

Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 ч и 10-20 ч соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 соответственно. T1/2 составляет около 24 ч.

Гестоден
Всасывание
При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Cmax составляет около 4 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. Около 1.3% от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ.

Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином.

Vd составляет 0.7 л/кг.

Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом. После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и Css препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.

Метаболизм

Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0.8 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется T1/2 12-15 ч.
В неизмененном виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2 метаболитов составляет около 24 ч.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии с классификацией ВОЗ): очень часто (?10%); часто (?1% и<\p>

Источник: http://apteka-62.ru/shop/lekarstvennye-preparaty/gormonalnye-preparaty/gestarella-n21-tabl-po/

Гестарелла, таблетки, 63 шт

Гестарелла — монофазный низкодозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат.

Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

Помимо контрацептивного эффекта при регулярном приеме препарат оказывает также и лечебное действие, нормализуя гормональный статус, и тем самым, способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч.

числе, рака эндометрия и яичников.

На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате этого снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Всасывание

При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Cmaxсоставляет приблизительно 65 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате этого биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20-65%).

Распределение

Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг.

С учетом вариабельности Т1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Css этинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2.3-7 мл/мин/кг.

Выведение

Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 ч и 10-20 ч соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 соответственно. T1/2 составляет около 24 ч.

Гестоден

Всасывание

При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Cmax составляет около 4 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. Около 1.3% от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ.

Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином.

Читайте также:  Глидиаб мв | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Vd составляет 0.7 л/кг.

Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом. После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и Css препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.

Метаболизм

Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0.8 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется T1/2 12-15 ч.

В неизмененном виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2метаболитов составляет около 24 ч.

Источник: http://medic.ru/gestarella-tabletki-63-sht

Гестарелла :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Если имеется какое-либо из состояний или факторов риска, приведенных ниже, возможность применения препарата Гестарелла следует предварительно обсудить с женщиной.

В случае ухудшения или появления впервые какого-либо из состояний или факторов риска следует рекомендовать женщине обратиться к своему врачу для принятия решения о необходимости продолжения или прекращения приема препарата.

В связи с тем, что контрацептивное действие препарата Гестарелла в основном проявляется к 14-му дню от начала приема, то в первые 2 нед приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные (барьерные) методы контрацепции.
      Заболевания ССС.       Риск венозной тромбоэмболии ( ВТЭ ).

Применение любых КОК увеличивает риск ВТЭ по сравнению с женщинами, не принимающими данные препараты. Перед началом применения препарата Гестарелла следует обсудить с женщиной более высокий (почти в 2 раза) риск развития ВТЭ в сравнении с другими КОК , содержащими левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон.

Этот риск наиболее высок в первый год приема препарата или при его возобновлении после перерыва в течение 4 нед и более. Результаты эпидемиологического исследования показали, что среди женщин, которые не принимают КОК и не беременны, ВТЭ возникает примерно у 2 из 10000 в течение года.

Однако у некоторых женщин риск может быть значительно выше в зависимости от основных имеющихся у них факторов риска (см ниже). По оценкам специалистов, в течение года ВТЭ возникает у 9–12 из 10000 женщин, принимающих КОК , содержащих гестоден.

В обоих случаях число ВТЭ в год меньше, чем число ожидаемых ВТЭ во время беременности или в послеродовом периоде.
      Факторы риска тромбоэмболических осложнений.

      Риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений у женщин, принимающих КОК , может значительно увеличиваться при наличии дополнительных факторов риска, особенно если факторы риска множественные (см таблицы 1 и 2). Препарат Гестарелла противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ или артериальной тромюбоэмболии (АТЭ). Если у женщины имеется более одного фактора риска, возможно, что степень риска развития тромбоэмболических осложнений будет больше, чем простая сумма индивидуальных факторов. Если соотношение пользы и риска окажется отрицательным, назначать препарат Гестареллане следует.

      Факторы риска ВТЭ.

      Таблица 1.       Факторы риска ВТЭ.       Фактор риска| Комментарий|.       Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 )| Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска|.       Длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, любое хирургическое вмешательство на нижних конечностях или в области таза, нейрохирургическая операция или обширная травма| В таких ситуациях рекомендуется прекратить применение пластырей/таблеток/колец (в случае плановой операции, по крайней мере за 4 нед до ее проведения) и не возобновлять в течение 2 нед после полной ремобилизации. Чтобы избежать нежелательную беременность, следует использовать другой метод контрацепции. Следует рассмотреть необходимость назначения антитромботической терапии, если прием препарата Гестарелла не был прекращен заблаговременно. |.       Примечание: временная иммобилизация, включая авиаперелет длительностью более 4 ч, также может быть фактором ВТЭ , особенно у женщин с другими факторами риска|.       Отягощенный семейный анамнез ( ВТЭ у родных братьев и сестер или родителей, особенно относительно в молодом возрасте, например до 50 лет)| Если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту, прежде чем принять решение о применении любого КОК |.       Другие медицинские состояния, связанные с развитием ВТЭ | Онкологическое заболевание, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия|.       Возраст| Особенно старше 35 лет|.       Единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен и тромбофлебита поверхностных вен в развитии или прогрессировании венозного тромбоза нет.       Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в течение первых 6 нед ослеродового периода.

      Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).

      При наличии симптомов ВТЭ женщине следует незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КОК.

      Симптомы ТГВ могут включать.

      — односторонний отек нижней конечности и/или стопы или вдоль вены на нижней конечности;       — боль в нижних конечностях или болезненность при прикосновении, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе;       — повышенную температуру кожи пораженной нижней конечности;       — покраснение или бледность кожи нижней конечности.

      Симптомы ТЭЛА могут включать.

      — внезапно возникшую необъяснимую одышку или учащенное дыхание;       — внезапный кашель, который может сопровождаться кровохарканьем;       — острую боль в груди;       — тяжелое головокружение;       — частое или нерегулярное сердцебиение.       Некоторые из этих симптомов (например одышка или кашель) являются неспецифичными и могут быть неправильно расценены как проявления более частых и менее тяжелых состояний (например инфекции дыхательных путей).       Другие признаки окклюзии сосуда могут включать: внезапную боль, отек и легкий цианоз конечности.       При окклюзии сосудов глаз симптомы могут варьировать от безболезненной нечеткости зрения, которая может прогрессировать, до потери зрения. Иногда потеря зрения может носить острый характер.

      Риск АТЭ.

      Эпидемиологические исследования связывают применение КОК с повышенным риском АТЭ (инфаркт миокарда) или цереброваскулярных заболеваний (например транзиторной ишемической атаки (ТИА), инсульта). Артериальные тромбоэмболические события могут иметь летальный исход.

      Факторы риска АТЭ.

      Таблица 2.       Факторы риска АТЭ.       Фактор риска| Комментарий|.       Возраст| Особенно старше 35 лет|.       Курение| Женщине следует рекомендовать не курить, если она хочет принимать КОК. Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курить, следует настоятельно рекомендовать использовать другой метод контрацепции|.       Артериальная гипертензия| -|.       Ожирение (ИМТ более 30 кг/м 2 )| Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска|.       Отягощенный семейный анамнез (АТЭ у родных братьев/сестер или у родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например до 50 лет)| Если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту прежде, чем принять решение о применении любого КОК |.       Мигрень| Увеличение частоты или тяжести мигрени во время приема КОК (что может быть состоянием, предшествующим развитию цереброваскулярных заболеваний) может быть основанием для немедленного прекращения приема препарата|.       Другие медицинские состояния, связанные с неблагоприятными сосудистыми событиями| Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, заболевания клапанов сердца и мерцательная аритмия, дислипопротеинемия и системная красная волчанка|.

      Симптомы АТЭ.

      При наличии симптомов АТЭ женщине следует незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КОК.

      Симптомы цереброваскулярных заболеваний могут включать.

      — внезапное онемение или слабость мышц лица, руки или ноги, особенно одной стороны тела;       — внезапные трудности при передвижении, головокружение, потеря равновесия или координации;       — внезапную спутанность сознания, проблемы с речью или пониманием;       — внезапную, тяжелую или длительную головную боль без определенной причины;       — внезапную одно- или двухстороннюю потерю зрения;       — потерю сознания или обморок с судорогами или без.       Если эти симптомы наблюдаются в течение не более суток, то данное состояние расценивается как острое преходящее нарушение кровообращения по ишемическому типу — транзиторная ишемическая атака (ТИА).

      Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать.

      — боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, шею, челюсть, верхнюю конечность, область эпигастрия;       — чувство переполнения желудка, расстройство пищеварения или удушье; потливость, тошноту, рвоту и головокружение;       — чрезвычайную слабость, беспокойство или одышку;       — частое или нерегулярное сердцебиение.       Имеются данные об увеличении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КОК.       Однако частота возникновения венозной тромбоэмболии ( ВТЭ ), развивающейся при приеме КОК , меньше, чем частота ВТЭ , возникающей во время беременности (6 случаев на 10000 беременных женщин в год).       У женщин, принимающих КОК , описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом КОК не была доказана.

      Опухоли. Одним из существенных факторов риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана.

Это повышение может быть связано с выявлением патологии шейки матки при проведении обязательного обследования перед назначением КОК или особенностями полового поведения (более редкое использование барьерных методов контрацепции).

Также было выявлено, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые применяли КОК , но связь с их приемом не была доказана.

Наблюдаемое повышение риска может быть обусловлено не только более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК , но и биологическим действием половых гормонов или сочетанием этих двух факторов. Рак молочной железы у женщин, принимающих или принимавших в прошлом КОК , обычно выявляется на клинически менее выраженных стадиях, чем у женщин, никогда не принимавших данные препараты.

      В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие опухолей печени. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.

Читайте также:  Зимар | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

      Другие состояния. У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема препарата Гестарелла.

      Хотя незначительное повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК , клинически значимое повышение показателей АД отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема препарата Гестарелла развивается стойкое, клинически значимое повышение АД , следует отменить препарат и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата Гестарелла может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.       Такие состояния, как желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, формирование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес во время беременности, потеря слуха, связанная с отосклерозом, могут развиваться или ухудшаться как во время беременности, так и во время приема КОК , но причинная связь с их применением доказана не была. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека КОК могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.       Также были описаны случаи развития болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.       Острые заболевания или обострение хронических заболеваний печени могут потребовать прекращения применения препарата Гестарелла до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая отмечалась впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращение приема препарата Гестарелла. Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения режима дозирования гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, принимающих низкодозированные КОК (

Источник: https://kiberis.ru/?p=18710

Гестарелла аналоги

ИНСТРУКЦИЯдля медицинского применения препаратаГестарелла

Действующее вещество: Гестоден + Этинилэстрадиол* (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum)

АТХ
G03AB06 Гестоден + этинилэстрадиол

Фармакологическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

активные вещества: гестоден 0,075 мгэтинилэстрадиол 0,02 мгвспомогательные вещества ядро: натрия кальция эдетат — 0,14 мг; лактозы моногидрат — 36,865 мг; крахмал кукурузный — 16 мг; повидон 25 — 1,7 мг; магния стеарат — 0,2 мг оболочка: сахароза — 19,631 мг, повидон 90F — 0,2 мг; макрогол 6000 — 2,18 мг; кальция карбонат — 8,697 мг; тальк — 4,242 мг; воск горный гликолевый — 0,05 мг

Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, блестящие.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — эстроген-гестагенное, контрацептивное.

Фармакодинамика
Монофазный микродозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат.

Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

Применение КОК с высоким содержанием этинилэстрадиола (50 мкг) снижает риск развития рака яичников и эндометрия. Для препаратов КОК с более низким содержанием этинилэстрадиола данных, подтверждающих этот фармакологический эффект, нет.

На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате чего снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика
Гестоден

Всасывание. При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Cmax около 4 нг/мл достигается приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%.Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ.

Около 1,3% от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. Vd составляет 0,7 л/кг.

Метаболизм. Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0,8 мл/мин/кг.Выведение. Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется T1/2, равным 12–15 ч.В неизмененном виде гестоден не выводится.

Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2 метаболитов составляет около 24 ч.Css. Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом.

После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и Css препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.ЭтинилэстрадиолВсасывание. При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Cmax, равная приблизительно 65 пг/мл, достигается через 1,7 ч.

Во время всасывания и первичного прохождения через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате чего биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20–65%).Распределение.

Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез ГСПГ. Vd составляет около 2,8–8,6 л/кг.Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование.

Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3–7 мл/мин/кг.Выведение. Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 ч и 10–20 ч соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6, соответственно.T1/2 составляет около 24 ч.Css.

С учетом вариабельности T1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Cssэтинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 1 нед.Показания препарата Гестарелла ®Пероральная контрацепция.

Противопоказания
Препарат Гестарелла® противопоказан при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развивается впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда);состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч.

стенокардия);цереброваскулярная болезнь (инсульт, транзиторные ишемические атаки) в настоящее время и в анамнезе;множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч.

осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация, авиаперелет длительностью более 4 ч, хирургические операции на нижних конечностях и органах малого таза, нейрохирургические вмешательства, курение в возрасте старше 35 лет;врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам (антикардиолипин, волчаночный антикоагулянт);мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени, в т.ч. синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (до нормализации показателей печеночных ферментов);опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в т.ч. половых органов или молочной железы) или подозрение на них;детский и подростковый (до наступления менархе) возраст;кровотечение из влагалища неясного генеза;ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2);обширная травма;непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат содержит лактозы моногидрат и сахарозу);беременность или подозрение на нее;период грудного вскармливания.С осторожностью. Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, избыточный вес (индекс массы тела ≥25 < 30 кг/м2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет, онкологические заболевания, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;наследственный ангионевротический отек;гипертриглицеридемия;заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама);депрессия;эпилепсия;послеродовой период.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гестарелла® нельзя применять во время беременности. Если беременность выявляется во время применения препарата Гестарелла®, его следует сразу же отменить и обратиться к врачу. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или при приеме половых гормонов по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата Гестарелла® противопоказано в период грудного вскармливания.

Побочные действия
Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и постмаркетинговых наблюдениях на фоне приема КОК являются кровянистые выделения/кровотечения.

У женщин, принимающих КОК, наблюдался повышенный риск артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических событий, включающих инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии.

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с терминологией MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥10 %; часто ≥1 и

Источник: https://analogi.info/gestarella

Ссылка на основную публикацию