Генфастат | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Генфастат

Антагонисты соматотропина.

Состав Генфастат

Активное вещество — октреотид.

Производители

Омега Лабораториз Лтд (Канада)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — соматостатиноподобное.

Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида.

Уменьшает кровоток в висцеральных органах.

Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия).

Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином.

Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

После подкожного введения быстро и полностью всасывается.

Максимальная концентрация достигается в течение 25-30 мин.

Период полувыведения после инъекции составляет 100 мин.

Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли.

Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой.

У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а период полувыведения увеличивается.

При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

Побочное действие Генфастат

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.

Показания к применению

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера — Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания Генфастат

Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).

Передозировка

Симптомы:

  • брадикарди,
  • приливы крови к лиц,
  • диаре,
  • тошнот,
  • ощущение пустоты и/или боли в желудке.

Лечение:

Взаимодействие

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ.

Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных средств.

Особые указания

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Условия хранения

Список Б.

При температуре от 2 до 8 гр.

С, в защищенном от света месте.

Не замораживать.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/genfastat/

Генфастат

Октреотид (Octreotide)

Раствор для внутривенного и подкожного введения, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия.

Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ.

Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системе.

В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и др. пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также у больных, отказавшихся от хирургического лечения); купирование симптоматики опухолей гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида, – ВИПомы; глюкагонома; гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона); инсулиномы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина – соматолибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Гиперчувствительность.

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, боль в животе, тошнота, запоры, вздутие живота, холелитиаз; часто – диспепсия, рвота, чувство тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула, анорексия, холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение.

Со стороны эндокринной системы: очень часто – гипергликемия; часто – гипотиреоз/нарушения функции щитовидной железы (снижение концентрации ТТГ, общего и свободного Т4); гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны кожных покровов: часто – зуд, сыпь, алопеция.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка.

Со стороны ССС: часто – брадикардия; нечасто – тахикардия.

Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции; нечасто – дегидратация.

Причинно-следственная связь не установлена:

Аллергические реакции: анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны кожных покровов: крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности ЩФ, ГГТ.

Со стороны ССС: аритмии.

П/к, в/в капельно.

П/к, при акромегалии – в начальной дозе 0.05-0.1 мг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата.

У большинства больных суточная доза составляет 0.2-0.3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1.5 мг/сут.

Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы – п/к, в начальной дозе по 0.05 мг, 1-2 раза в сутки.

В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 0.1-0.2 мг 3 раза в день.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом – п/к, в начальной дозе 0.1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения диарея не прекращается, дозу увеличивают (при условии нормальной переносимости) до 0.25 мг 3 раза в сутки. При неэффективности терапии в течение 1 нед (в дозе 0.25 мг 3 раза в день) лечение прекращают.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – п/к, первую дозу 0.1 мг за 1 ч до лапаротомии, после операции – по 0.1 мг 3 раза в сутки, на протяжении 7 последующих дней.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода – в/в капельно со скоростью 0.025 мг/ч в течение 5 дней.

Сандостатин ЛАР вводится глубоко в/м (при повторных инъекциях места введения следует чередовать).

Акромегалия: для больных, у которых п/к введение обеспечивало адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Сандостатина ЛАР – 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение Сандостатином ЛАР можно на следующий день после последнего п/к введения.

В дальнейшем дозу корректируют с учетом концентрации в сыворотке крови гормона роста ИФР1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация гормона роста остается выше 2.

5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином ЛАР в дозе 20 мг отмечаются стойкое уменьшение сывороточной концентрации гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу Сандостатина ЛАР до 10 мг. У этих больных, получающих относительно небольшую дозу Сандостатина ЛАР, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации гормона роста и ИФР1, а также симптомы заболевания.

Читайте также:  Артифрин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Для пациентов, получающих стабильную дозу Сандостатина ЛАР, определение концентраций гормона роста и ИФР1 должно проводиться каждые 6 мес.

Для больных, у которых хирургическое лечение, лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также для больных, нуждающихся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/к инъекциями сандостатина с целью оценки его эффективности и общей переносимости и только после этого перейти на применение Сандостатина ЛАР по вышеприведенной схеме.

Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы: начальная доза Сандостатина ЛАР – 20 мг каждые 4 нед. П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 нед после его первого введения.

Для больных, не получавших ранее октреотида п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения в дозе 0.1 мг 3 раза в день в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 нед) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Сандостатин ЛАР по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия Сандостатином ЛАР в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, можно снизить дозу до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином ЛАР удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 нед.

На фоне лечения Сандостатином ЛАР в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы.

В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Сандостатином ЛАР.

Это может происходить главным образом в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными из-за возможного увеличения размеров опухолей с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения др. методов лечения.

При лечении гастроэнтеро-панкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном.

При длительном лечении (акромегалия) перед началом и в процессе лечения (каждые 6-12 мес) – УЗИ желчного пузыря. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное или оперативное лечение.

Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.

Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям.

Колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени – повышение риска развития гипергликемии.

Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, инсулина, пероральных гипогликемических ЛС, глюкагона.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм ЛС, метаболизирующихся ферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией гормона роста).

Поскольку невозможно исключить подобные эффекты окреотида, ЛС, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью (например, хинидин, терфенадин).

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/genfastat

ГЕНФАСТАТ

Фармакологическое действие

Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ.

Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Фармакокинетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Cmax активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T1/2 после п/к инъекции — 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Показания

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы — глубоко в/м.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко — сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях — образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином — возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином — уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином — замедляется всасывание циметидина.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации октреотид следует применять только по строгим показаниям.

Описание препарата ГЕНФАСТАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/genfastat/

Генфастат :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Генфастат.
      Английское название:Genfastat.

      (Данные взяты из действующего вещества octreotide).       C15 злокачественное новообразование пищевода.       C16 злокачественное новообразование желудка.       C18 злокачественное новообразование ободочной кишки.       C22 злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков.       C25 злокачественное новообразование поджелудочной железы.       C25,4 островковых клеток поджелудочной железы.       C26 злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения.       C26,0 кишечного тракта неуточненной части.       Z98,8 другие уточненные послехирургические состояния.       Z100* класс xxii хирургическая практика.       K86,8. 3* синдром золлингера-эллисона.       C61 злокачественное новообразование предстательной железы.       C75,1 злокачественное новообразование гипофиза.       C78,7 вторичное злокачественное новообразование печени.       C80 злокачественное новообразование без уточнения локализации.       D01 карцинома in situ других и неуточненных органов пищеварения.       D01,4 карцинома in situ других и неуточненных частей кишечника.       D01,7 карцинома in situ других уточненных органов пищеварения.       D13,7 доброкачественное новообразование островковых клеток поджелудочной железы.       D35,2 доброкачественное новообразование гипофиза.       D44,3 новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза.       E22 гиперфункция гипофиза.       E22,0 акромегалия и гипофизарный гигантизм.       E34,0 карциноидный синдром.       I85,0 варикозное расширение вен пищевода с кровотечением.       K25 язва желудка.       K26 язва двенадцатиперстной кишки.       K31 другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.       K59,1 функциональная диарея.       K74 фиброз и цирроз печени.       K74,6 другой и неуточненный цирроз печени.       K85 острый панкреатит.       K92,2 желудочно-кишечное кровотечение неуточненное.

Читайте также:  Инсиво | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

      B23,8 болезнь, вызванная вич, с проявлениями других уточненных состояний.

      H01CB02 Октреотид.

      Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ.

Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

      После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Cmax активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%.

Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.
      Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T1/2 после п/к инъекции — 100 мин.

После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

      Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в тч карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.
      С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

      Повышенная чувствительность к октреотиду.

      Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты.
      Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

      При беременности и в период лактации октреотид следует применять только по строгим показаниям.

      Со стороны пищеварительной системы.

Анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко — сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях — образование камней в желчном пузыре.
      Местные реакции. Боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

      Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

      При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином — возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином — уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином — замедляется всасывание циметидина.

      Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.
      Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы — глубоко в/м.

Противопоказания octreotide

      Гиперчувствительность.

Побочные эффекты octreotide

      Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Анорексия. Спастические боли в животе. Метеоризм. Диарея. Стеаторея (без явлений мальабсорбции). Симптомы острой кишечной непроходимости. Острый гепатит без холестаза. Гипербилирубинемия. Повышение активности печеночных трансаминаз. ЩФ. ГГТ. Острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).
      Прочие. Алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.Omega Laboratories, Genfa Medica S.A.

Источник: https://kiberis.ru/?p=13943

Генфастат — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоОктреотидОктреотидЛекарственная форма:  раствор для внутривенного и подкожного введенияСостав:

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: октреотида ацетат 50, 100,200 и 500 мкг;

вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота 2,0 мг, натрия ацетат тригидрат 2,0 мг, натрия хлорид 7,0 мг, фенол (только в дозе 200 мкг) 5,0 мг, вода для инъекций 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Соматостатина аналог синтетическийАТХ:  Фармакодинамика:

Октреотид — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. У октреотида, в отличие от соматостатина, подавляющее действие на секрецию ГР выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается эффектом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации в плазме крови ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, чувство усталости, боли в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного.

Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров; метастатических очагов в печени.

Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме крови.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей эритемы, которая характерна для данного состояния.

Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных с диареей октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела.

При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время улучшение клинической симптоматики остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию в плазме крови иммунореактивного инсулина.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде.

У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в плазме крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

Примерно у 1/3 больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), страдающих рефрактерной диареей, неконтролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами, применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула.

Читайте также:  Абомин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика:

После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (5,2 мг/мл при дозе 0,1 мг) — 30 мин. Связь с белками плазмы — 65%, с форменными элементами крови — крайне незначительная. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс — 160 мл/мин.

Период полувыведения (Т1/2 ) составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится кишечником, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 -10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а Т1/2 увеличивается.

При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Показания:

  • Акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного введения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных);
  • В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы, когда п/к введение препарата обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания:

— карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;

— инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

— ВИПомы;

— гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона) — обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;

— глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

  • Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР). Генфастат® не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных;
  • Контроль симптомов рефрактерной диареи у больных СПИД;
  • Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью:Холелитиаз, сахарный диабет, беременность и лактация.Беременность и лактация:

Применение октреотида у беременных женщин не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения октреотида в клинической практике у беременных пациенток с акромегалией (в половине случаев исход беременности не был известен).

У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в первом триместре и случаях искусственного прерывания беременности. При применении октреотида во время беременности до настоящего момента не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей.

Беременным женщинам препарат назначают только в случаях крайней необходимости.

В экспериментальных исследованиях октреотид не оказывал прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, формирование и созревание плода, роды и постнатальное развитие животных, за исключением временной задержки роста.

Неизвестно выделяется ли октреотид с грудным молоком у людей, у животных отмечается выделение препарата с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы:

Препарат Генфастат® предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Начальная доза составляет 50 мкг/сут п/к 1 или 2 раза в сутки. После этого количество инъекций и дозировка могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на концентрацию гормонов в плазме крови, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты).

Препарат обычно применяют 2-3 раза в сутки.

При акромегалии препарат вводится подкожно в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1 в крови (целевая концентрация: ГР < 2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата.

У большинства больных суточная доза составляет 200-300 мкг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации ГР в плазме крови следует проводить каждые 6 месяцев! Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения концентрации ГР в плазме крови и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы — препарат вводят п/к в начальной дозе по 50 мкг 1-2 раза в сутки.

В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов в плазме крови, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 раза в сутки.

В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При рефрактерной диарее у больных СПИД препарат вводят п/к в начальной дозе по 100 мкг 3 раза/сут.

Если после одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 250 мкг 3 раза/сут. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики частоты стула и переносимости препарата.

Если в течение недели лечения октреотидом в дозе 0.25 мг 3 раза в сутки улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе — п/к, первую дозу 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, после операции — по 100 мкг 3 раза в сутки, на протяжении 7 последующих дней. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

В случае, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 недели, терапию следует прекратить.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода — в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

При п/к введении следует избегать многократных инъекций препарата в одно и то же место в течение короткого периода времени.

При в/в введении препарата непосредственно перед использованием содержимое флакона для однократного применения или флакона для многоразового использования необходимо развести в физиологическом растворе.

Объем разведения будет зависеть от используемой системы вливания, и его следует изменять, чтобы обеспечить непрерывное введение октреотида с рекомендованной скоростью. После того, как препарат был разведен, полученный раствор следует использовать в течение 24 часов. Необходимо уничтожить неиспользованный раствор.

Флакон с препаратом для многоразового использования (200 мкг/мл) после первого вскрытия следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С и использовать в течение 15 дней.

Перед применением раствора его необходимо проверить на предмет прозрачности, наличия частиц, осадка, изменения цвета и протекания, во всех случаях, когда это позволяет сделать раствор и материал упаковки. Нельзя применять препарат, если он является мутным, содержит частицы, осадок, если его цвет изменился или видны следы от потеков.

Применение у отдельных групп пациентов

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о необходимости коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек.

Поскольку имеются данные об увеличении периода полувыведения октреотида у больных циррозом печени, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.

Опыт применения октреотида у детей ограничен.

Побочные эффекты:

Для определения частоты нежелательных реакций, были использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,<\p>

Источник: http://www.lsgeotar.ru/genfastat-2443.html

Ссылка на основную публикацию