Династат | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Династат – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, 20 мг, 40 мг

Династат – нестероидный противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: выпускается в виде таблетки либо пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость (1 флакон с лиофилизатом и 1 ампула с растворителем в пачке из картона; 5 флаконов с лиофилизатом в упаковке контурной ячейковой вместе с 5 ампулами растворителя в упаковке контурной ячейковой, 1 упаковка с лиофилизатом и 1 упаковка с растворителем в пачке из картона; 5 флаконов с лиофилизатом в упаковке контурной ячейковой, по 2 упаковки в пачке из картона).

В состав 1 флакона (20/40 мг) входят:

  • активное вещество: натрия парекоксиб – 21,18/42,36 мг (соответствует 20/40 мг парекоксиба). Конечная концентрация парекоксиба после растворения в 1 мл (для 20 мг) и 2 мл (для 40 мг) растворителя составляет 20 мг/мл;
  • вспомогательные вещества: фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для регулирования уровня pH), натрия гидрофосфат гептагидрат.

Состав растворителя: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парекоксиб – действующее вещество препарата Династат – после введения медикамента быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба. Принцип действия вальдекоксиба объясняется ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия, при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не влияет на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, в частности в слизистой оболочке кишечника и желудка, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения. Благодаря отсутствию влияния на ЦОГ-1 и избирательному действию на ЦОГ-2 частота образования эндоскопически подтвержденных эрозий, язв желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем при применении неселективных НПВП.

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения парекоксиб быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом, в результате ферментного гидролиза в печени.

Всасывание: после внутривенного введения препарата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг в сутки изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) носят линейный характер. Равновесные концентрации вальдекоксиба в плазме крови при введении препарата 2 раза в сутки достигаются в течение 4 суток.

После однократного введения Династата в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается в течение примерно 1 часа – для внутримышечного введения, 30 минут – для внутривенной инъекции. После внутримышечного и внутривенного введения вальдекоксиба значения AUC и Cmax сходны.

Распределение: после внутривенного введения объем распределения вальдекоксиба составляет приблизительно 55 литров. При концентрациях, достигающихся путем применения максимальной рекомендованной дозы (80 мг в сутки), связь с белками плазмы составляет примерно 98%. Вальдекоксиб преимущественно накапливается в эритроцитах в отличие от парекоксиба.

Метаболизм: период полувыведения (T1/2) вальдекоксиба из плазмы составляет около 22 минут. Парекоксиб быстро и практически полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту.

Выведение вальдекоксиба происходит путем интенсивного метаболизма в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов цитохрома P450 CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронидирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего.

Обнаруживающийся в плазме гидроксилированный метаболит вальдекоксиба проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2.

На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; он практически не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия, в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка.

Выведение: вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% выделяется в неизмененном виде с мочой. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой в форме неактивных метаболитов, неизменного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он проявляется только в следовых количествах.

Плазматический клиренс (CLp) для вальдекоксиба составляет около 6 л/час. После внутримышечного и внутривенного введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба составляет приблизительно 8 часов.

У пожилых пациентов концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых, вследствие того, что у них снижен клиренс вальдекоксиба.

Равновесная концентрация вальдекоксиба в плазме на 16% ниже у пожилых мужчин, чем у пожилых женщин.

Показания к применению

Династат применяют при острой боли для снижения потребности в опиоидных анальгетиках и для уменьшения или предотвращения болей в послеоперационный период.

Противопоказания

  • ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит острый, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, включая иные селективные ингибиторы ЦОГ-2;
  • аллергические реакции на сульфонамиды;
  • III триместр беременности, период лактации;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения (в том числе острая пептическая язва);
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата;
  • возраст до 18 лет (отсутствует опыт применения).

Инструкция по применению Династата: способ и дозировка

Династат может быть назначен внутримышечно или внутривенно как в виде регулярных повторных инъекций, так и единовременно или по мере необходимости. В зависимости от реакции пациента на препарат после начала терапии доза корректируется. Имеется опыт применения Династата на протяжении 7 дней.

При острой боли рекомендованная начальная разовая доза составляет 40 мг для внутривенного или внутримышечного введения, при необходимости возможны повторные введения каждые 6–12 часов по 20–40 мг; суточная доза не должна превышать 80 мг. Внутривенная болюсная инъекция может производиться быстро, непосредственно в вену или в трубку заранее установленной системы для в/в инфузий. Внутримышечное введение рекомендуется производить глубоко в мышцу, медленно.

При послеоперационных болях (для их предотвращения или уменьшения) рекомендуется доза 40 мг внутримышечно или, что предпочтительнее, внутривенно. Препарат вводится за 30–45 минут до операции. Для поддержания эффекта Династат вводят повторно, по схеме, представленной для снятия острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат применяют перед их введением, в сочетании с ними. В этом случае суточная потребность в опиоидных анальгетиках снижается на 20–40%.

У пациентов пожилого возраста, как правило, корректировка дозы Династата не требуется. В случае если масса тела пожилого пациента менее 50 кг, введение препарата рекомендуется начинать с 0,5 дозы; максимальная суточная доза в этом случае – 40 мг.

У пациентов с нарушениями функции почек при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме, парекоксиб рекомендуется назначать в наименьшей рекомендованной дозе, а также тщательно контролировать функцию почек.

Для пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы обычно не требуется. При нарушениях средней тяжести введение препарата начинают с 0,5 дозы, а суточная доза снижается до 40 мг. При тяжелых поражениях печени назначение препарата не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения Династата у этой группы пациентов.

Подготовка препарата к введению

Для приготовления раствора для инъекций используются:

  • для флаконов по 20 мг – 1 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%);
  • для флаконов по 40 мг – 2 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%).

Также могут применяться следующие растворители: 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 0,9% стерильный раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% натрия хлоридом для инъекций (при использовании вышеуказанных растворителей готовый раствор получается изотоническим).

Не следует смешивать Династат с другими лекарственными препаратами.

Не рекомендуется для приготовления раствора Династата использовать растворы Лактат Рингера (Хартмана) для инъекций или Лактат Рингера для инъекций с 5% раствором декстрозы (глюкозы), так как это приводит к выпадению осадка.

В связи с тем, что полученный раствор не будет являться изотоническим, не рекомендуется использование стерильной воды для инъекций в качестве растворителя для Династата.

Нельзя замораживать или охлаждать приготовленный раствор.

После растворения препарат можно вводить в трубки системы для внутривенных инфузий, содержащие растворители: раствор 5% декстрозы (глюкозы) для инъекций, раствор Лактат Рингера для инъекций, раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% хлоридом натрия.

Побочные действия

Часто (≥1/100,<\p>

Источник: http://www.neboleem.net/dinastat.php

Династат в Москве

Фармакологическое действие

НПВП. Селективный ингибитор ЦОГ-2. После введения препарата Династат его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба.

Механизм действия вальдекоксиба связан с ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия; при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не оказывает влияния на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника, а также не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2 и отсутствию влияния на ЦОГ-1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем на фоне неселективных НПВП.

Читайте также:  Клиндовит | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакокинетика

После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом.

Всасывание

После в/в введения Династата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг/сут изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как AUC и Cmax носят линейный характер. После однократного в/в или в/м введения парекоксиба натрия в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается приблизительно через 30 мин и 1 ч соответственно. Значения AUC и Cmax вальдекоксиба сходны после в/в и в/м введения.

Распределение

Css вальдекоксиба в плазме при введении 2 раза/сут достигаются в течение 4 суток. Vd вальдекоксиба после в/в введения составляет приблизительно 55 л.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% при концентрациях, которые достигаются при применении максимальной дозы (80 мг/сут).

Вальдекоксиб, но не парекоксиб, преимущественно накапливается в эритроцитах.

Метаболизм

Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту при этом T1/2 вальдекоксиба из плазмы составляет примерно 22 мин. Интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего.

В плазме обнаруживается гидроксилированный метаболит вальдекоксиба, который проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2.

На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка, можно считать, что он не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Выведение

Вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее

5% вальдекоксиба в неизмененном виде выводится с мочой. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах.

Примерно 70% дозы выделяется с мочой в форме неактивных метаболитов. Плазматический клиренс для вальдекоксиба составляет около 6 л/ч.

После в/в или в/м введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба составляет около 8 ч. Препарат не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечено, что у пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижен, поэтому концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых. Css вальдекоксиба в плазме на 16% выше у женщин пожилого возраста, чем у мужчин пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести при введении 20 мг Династата в/в парекоксиб быстро выводится из плазмы.

Поскольку для вальдекоксиба почки не играют существенной роли в выведении, и, следовательно, состояние их функции не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата, не выявляется изменения клиренса вальдекоксиба даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

При поражениях печени средней тяжести не отмечается снижения скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб. Поскольку у таких пациентов воздействие вальдекоксиба усиливается более чем в 2 раза (на 130%), необходимо снижение дозировки.

Показания

— острая боль;

— для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей;

— для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках.

Режим дозирования

Династат может назначаться в/в или в/м как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45-30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг.

Опыт применения Династата у пациентов с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение препарата таким пациентам не рекомендуется.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/dinastat

Династат: описание, инструкция, цена

Династат(фл.с р-лем лиоф.д/р-ра д/ин.20мг N1) Великобритания Pharmacia

Показания

— острая боль;

— для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей;

— для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках.

Режим дозирования

Династат может назначаться в/в или в/м как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45-30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется. Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг.

Для приготовления раствора используется 1 мл (для флаконов по 20 мг) или 2 мл (для флаконов по 40 мг) 0.9% раствора натрия хлорида д/и.

Также могут использоваться следующие растворители: 5% раствор декстрозы (глюкозы) д/и, 5% раствор декстрозы с 0.45% натрия хлоридом д/и (раствор, приготовленный с использованием указанных растворителей, является изотоническим).

Использование растворов Рингера-лактата (Хартмана) д/и или Рингера-лактата д/и с 5% декстрозой для приготовления раствора Династата не рекомендуется, так как это приводит к выпадению осадка.

Использование в качестве растворителя стерильной воды д/и также не рекомендуется, поскольку полученный в результате раствор не будет изотоническим.

Приготовленный раствор нельзя охлаждать или замораживать.

После растворения Династат можно вводить в систему для в/в инфузий, содержащую следующие растворители: раствор натрия хлорида д/и (0.9%), раствор декстрозы д/и (5%), раствор Рингера-лактата д/и, 5% раствор декстрозы с 0.45% натрия хлоридом.

Введение раствора Династата в системы для в/в инфузий, содержащие 5% раствор декстрозы в Лактате-Рингера или другие, не перечисленные выше препараты, не рекомендуется, поскольку это может вызвать выпадение осадка.

Династат не следует смешивать с другими препаратами.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>=1% и =0.1% и<\p>

Источник: https://lek-info.ru/dinastat

Династат: описание лекарственного средства

В результате травм или после операции больному требуется принимать препараты, которые снижают чувствительность, избавляют пациента от мучительных нестерпимых болей.

Далеко не все препараты при острой боли могут ослабить или купировать болевой синдром.

Пациенты нередко используют комплекс лекарственных препаратов, либо пробуют применять разные лекарственные средства.

Одним из подобных медикаментов является Династат.

Препарат применяют инъекторно. Династат может снизить боль, устранить воспалительное течение даже после использования однократно. Эффективно использовать средство после операций при острой боли.

Инструкция по применению

Династат является препаратом группы нестероидных противовоспалительных средств.

Читайте также:  Зиртек | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует циклооксигеназы формы 2. Активным действующим веществом Династата является парекоксиб — при взаимодействии с водой который образует вещество вальдекоксиб, который принимает участие в синтезе простагландинов.

За счет избирательного воздействия на циклооксигеназы-2 и отсутствию влияния на циклооксигеназы-1 частота образований язвенных поражений, эндоскопически подтвержденных, а также эрозивных проявлений органов желудочно-кишечного тракта при применении Династата меньше, чем после приема неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Династат избирательно воздействует на ЦОГ-2

Династат имеет выраженный анальгетический, антипиретический, обезболивающий эффект. Терапевтическое влияние развивается в течение семи минут после введения или приема. Максимальный эффект достигается через два часа. Анальгетическое действие препарата может сохраняться от шести до двенадцати часов, в зависимости от особенностей организма и тяжести течения болезни.

Метаболизация парекоксиба происходит преимущественно в печени. Связь с плазменными белками для вальдекоксиба составляет 98%. В отличие от парекоксиба, вальдекоксиб способен проникать в эритроциты. Вывод вальдекоксиба производится почками. Полувыведение происходит спустя 8 часов после приема препарата.

Форма выпуска, состав

Выпускается Динистат в виде лиофилизата для самостоятельного приготовления раствора для инъекций. Формовка может быть представлена изготовителем в виде таблетки или в виде массы пористой субстанции белого цвета.

Количество апмул может быть расфасовано следующим образом: 1 флакон с ампулой растворителя, а также по 3, 5, 10 аналогичных комплектов.

В составе Династата содержится основная масса активного вещества — натрия парекоксиба. Концентрация активного вещества в растворе — 20мг/мл.

Вспомогательными элеентами в лиофизилате являются: гидроксид натрия, кислота фосфорная, гидрофосфат гептагидрат натрия. В состав растворителя входит води и хлорид натрия.

Показания к применению

Назначают Династат для купирования боли

Династат показано применять в следующих случаях:

  • при острой боли;
  • с целью купирования послеоперационных болей;
  • для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков.

Свойства препарата помогают не только купировать болевой синдром, но также снимать воспалительный процесс.

Видео: «Фармакология опиоидных рецепторов»

Способ применения и дозировка

Перед введением лекарственного средства его необходимо правильно приготовить. Для того следует использовать либо 1 мл (для 20 мл флаконов), либо 2 мл (для 40 мл флаконов) и ампулу с хлоридом натрия 9%.

Допустимо использовать другие растворители:

  • раствор глюкозы 5%;
  • раствор декстрозы 5% в совокупности с хлоридом натрия 0,45%.

Важно! Не рекомендуется применять в качестве растворителей Хартмана, Рингера-лактата в совокупности с 5% декстрозой, стерильной воды. Данные растворители не являются изотоническими, они приводят к выпадению осадочных частиц.

Применение Династата может производиться однократно, а также в составе курсовой терапии. Первая реакция после введения препарата должна контролироваться с целью дальнейшей корректировки дозы приема.

Во время острой боли внутривенный или внутримышечный прием Династата целесообразно применять однократно. Если боль повторяется, возможно повторное введение препарата каждые 6 часов не более 40 мг. В сутки недопустимо вводить более, чем 80 мг Династата.

Введение препарата можно производить внутривенно, либо в специальную трубку для внутривенных инъекций. При Внутримышечном введении следует производить глубокое проникновение иглы в мышцу с медленным поступлением лекарственного раствора.

В послеоперационный период для купирования боли следует вводить внутривенно или внутримышечно Династат за 40 (± 5 мин) до операции. Если после операции введенного количества препарата недостаточно, то следует повторить прием аналогично схеме, указанной в описании применения при остром болевом синдроме.

Для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков Династат применяется параллельно по схеме, указанной для приема при острой боли, при этом потребность в анальгетиках должна снизиться на 20-40%. Максимальный эффект совместного приема достигается при введении Династата перед приемом анальгетиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с другими препаратами возможны следующие реакции:

Ингибиторы АПФ Снижение антигипертензивного эффекта
флуконазол Показатели AUC парекоксиба в плазме достигают 62%
Кетоконазол Показатели AUC парекоксиба в плазме достигают 38%
Варфарин Показатели AUC варфарина слегка увеличены
Препараты, чье действие направлено на ингибирование ферментов CYP3A4, P450, CYP2C9 Происходит увеличение показателей AUC парекоксиба

Важно! Парекоксиб не является аналогом ацетилсалициловой кислоты по действию, применяемой в целях профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Парекоксиб не имеет аналогичного влияния на функциональность тромбоцитов. С осторожностью следует применять Династат с субстратами CYP2C19.

Побочные действия

Следует внимательно изучить влияние Династата на организм, так как препарат может вызвать различные побочные эффекты:

  • нарушение артериального давление (понижение или повышение);
  • сердечная недостаточность;
  • головокружение;
  • Ознакомьтесь с побочными эффектами препарататревожность, беспокойство;
  • боль или шум в ушах;
  • гипокалиемия, повышенный уровень креатинина, гипергликемия;
  • недостаточность дыхательная, фарингит;
  • повышенное потоотделение;
  • зуд, покраснение кожных покровов;
  • тромбоципения;
  • артралгия;
  • анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • боль в спине;
  • отечность;
  • послеоперационная анемия.

Иногда отмечается боль в месте введения препарата.

Передозировка

В случае передозировки вероятность развития побочных реакций увеличивается. Если передозировка составляет для однократного введения не более 200 мг препарата, то, по результатам исследования, серьезных проблем не должно возникнуть. Токсичность не наблюдалась при введении 100 мл дозы в сутки в течение недели.

В случае передозировки отмечена неэффективность диализа из-за высокой способности парекоксиба связываться с плазменными белками. Если случайно доза препарата превышена, следует перейти к симптоматической терапии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать Династат в случаях следующих патологий:

  • аллергических реакций (острого ринита, бронхоспазма, крапивницы, ангионевротического отека;
  • острой печеночной недостаточности;
  • эрозии желудочного тракта в остром течении;
  • хронической сердечной недостаточности.

Не следует использовать Династат после приема ацетилсалициловой кислоты, а также других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклоогеназы-2, а также детям до 18 лет и пациентам с непереносимостью отдельных компонентов Династата.

В период беременности и лактации

Нельзя использовать препарат при беременности в третьем триместре, в период кормления новорожденного.

Прием лекарственного препарата на первом и втором триместе беременности возможен, если польза для беременной значительно превышает риск потенциального вреда для плода.

Видео: «Какие могут быть побочные эффекты от НПВП?»

Особые указания

Длительное применение Династата может привести к развитию язвы желудкаПри приеме парекоксиба следует учесть, что длительный прием препарата может привести к язвенной болезни ЖКТ, в том числе и к развитию перфоративной язвы, поэтому при патологиях ЖКТ как в анамнезе, так и в активном течении следует соблюдать осторожность.

Появление кожной сыпи или других дерматологических проявлений после приема Династата следует отказаться от его приема впоследствии.

Ингибирование синтеза простагландинов возможно развитие отечности из-за задержки жидкости.

В связи с этим следует контролировать состояние больных, имеющих сердечную недостаточность в анамнезе или артериальной гипертензией.

С осторожностью следует использовать Династат после коронарного шунтирования: риск развития побочных эффектов у этой группы людей высок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая способность препарата вызывать головокружение, тревожность, следует внимательно наблюдать за своим состоянием лицам, управляющим механизмами, а также специалистам, чьи профессии требуют особого внимания и концентрации.

Применение в детском возрасте

Династат нельзя применять детям до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Если пациент имеет нарушения со стороны работы печени в категории средней тяжести, то прием парекоксиба следует производить в малых дозах, под контролем врача. При тяжелом течении печеночной недостаточности не рекомендуется использовать Династат.

При нарушениях функции почек

Парекоксиб назначают в самой малой из рекомендуемых доз при патологических состояниях, располагающих к задержке жидкости в организме, а также при почечной недостаточности в тяжелом течении, только если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин. При этом необходимо тщательно контролировать функции почек у больного.

В пожилом возрасте

Корректировать дозу пожилым людям не требуется, если их вес превышает 50 кг. При меньшем весе следует сначала вводить половину дозы, при этом в сутки количество введенного препарата не должно превышать 40 мг.

Условия и сроки хранения

Срок хранения Династата — не более трех лет в месте, температура которого не превышает 30°С. Лекарственный препарат должен быть недоступен детям. Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Цена

Средняя стоимость Династата: В России — 10 ампул 40 мг — от 6700 рублей; в Украине — от 1000 гривен — 5 ампул 40 мг.

Условия отпуска из аптек

Династат отпускается по рецептурному направлению врача.

Аналоги

Аналогами Династата по применению являются:

  • Аркоксиа;
  • Целебрекс;
  • Дилакса.

Аналоги можно использовать, когда нужного препарата нет в продаже, либо имеется чувствительность к определенным компонентам препарата.

Отзывы

Отзывы о препарате носят положительный характерВ большинстве положительных отзывов о Династате описывается эффективность его действия при острых болях.

Пациенты отмечают эффективность препарата даже при использовании одной инъекции.

Однако, существенным минусом, по мнению пациентов, является слишком высокая стоимость препарата.

Если у Вас есть опыт использования Династата, будьте добры, оставьте, пожалуйста отзыв о своих впечатлениях.

Возможно, ваш опыт поможет другим пациентам оценить необходимость выбора.

Заключение

Таким образом, Династат — инъекционный препарат, который можно использовать для купирования сильного болевого синдрома. Препарат относится к группе НПВС.

Читайте также:  Зитроцин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Действующим веществом является парекоксиб. С осторожностью следует принимать препарат при нарушениях работы печени или почек. При параллельном использовании других препаратов необходимо ознакомиться с инструкцией для выяснения возможности их применения.

Нельзя использовать средство в третьем триместре беременности. В случае непереносимости можно воспользоваться аналогами, такими как Дилакса, Церебрекс.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/npvs/dinastat-instruktsiya.html

Династат

Династат – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (д/и): пористая масса рассыпчатая или спрессованная в таблетку, от почти белого до белого цвета, в комплекте с растворителем в виде прозрачного бесцветного раствора (лиофилизат во флаконах по 20 мг в комплекте с растворителем в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 комплектов; лиофилизат во флаконах по 40 мг в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 комплектов).

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:

  • действующее вещество: парекоксиб (в форме натриевой соли) – 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфата гептагидрат (sodium hydrogen phosphate heptahydrate), фосфорная кислота/натрия гидроксид – в количестве, необходимом для поддержания уровня рН.

В 1 ампуле с растворителем содержится раствор NaCl (натрия хлорид) 0,9% – 1 или 2 мл соответственно.

Династат является селективным ингибитором ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). После введения препарата его активное вещество парекоксиб в результате ферментного гидролиза быстро метаболизируется в печени до вальдекоксиба – метаболита с выраженной фармакологической активностью.

Механизм действия вальдекоксиба связан с избирательным угнетением активности фермента ЦОГ-2, вследствие чего замедляется метаболизм арахидоновой кислоты и угнетается синтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и лихорадки.

Вальдекоксиб обладает не только центральным, но и периферическим механизмом действия.

При этом он не подавляет ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) и практически не влияет на зависящие от этого фермента физиологические процессы в тканях организма (в особенности в слизистой оболочке желудка и кишечника), а также на тромбообразование и свертываемость крови.

Вследствие избирательного действия (подавления ЦОГ-2 и отсутствия влияния на ЦОГ-1) при терапии Династатом вероятность развития эндоскопически подтвержденных эрозий, и язв желудка и двенадцатиперстной кишки значительно ниже, чем на фоне лечения неселективными НПВП.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) или внутримышечном (в/м) введении под действием ферментов печени парекоксиб быстро метаболизируется с образованием вальдекоксиба.

Фармакокинетические показатели:

  • всасывание: после в/в введения препарата в дозах 20, 50 и 80 мг/сутки фармакокинетические показатели вальдекоксиба (суммарная и максимальная концентрации в плазме крови) изменяются в линейной зависимости. В результате однократного в/в или в/м введения Династата в дозе 20 мг максимальная концентрация вальдекоксиба наступает приблизительно спустя 60 или 30 минут соответственно. Показатели суммарной и максимальной концентрации вещества после в/м и в/в введения приблизительно одинаковы;
  • распределение: при в/в введении препарата 2 раза в сутки Css (стационарная концентрация вещества в крови) вальдекоксиба в плазме наступает в течение 4 суток. После в/в инъекции Vd (объем распределения) вальдекоксиба составляет примерно 55 л. При концентрациях вещества, установившихся в результате приема максимальной дозы 80 мг в сутки, с белками плазмы связывается приблизительно 98%. Вальдекоксиб (но не парекоксиб) накапливается преимущественно в эритроцитах;
  • метаболизм: парекоксиб метаболизируется в вальдекоксиб и метилуксусную кислоту быстро и практически полностью. Период полувыведения (T1/2) вальдекоксиба из плазмы крови составляет приблизительно 22 минуты. Интенсивный метаболизм в печени происходит многими путями, включая метаболизм с участием изоэнзимов CYP2C9 и CYP3A4, а также путем CYP-независимого глюкуронирования сульфонамидного составляющего (примерно 20%). В плазме крови обнаруживается активный ингибитор ЦОГ-2 гидроксилированный метаболит вальдекоксиба. На его долю приходится примерно 10% концентрации вещества. В связи с невысоким значением концентрации можно полагать, что после применения терапевтических доз Династата клиническое влияние этого метаболита незначительное;
  • выведение: вальдекоксиб в основном выводится вследствие метаболического процесса в печени, менее 5% выводится с мочой в неизмененном состоянии. С мочой выделяется приблизительно 70% дозы в виде неактивных метаболитов. Неизмененный парекоксиб не обнаруживается в моче, лишь в следовых количествах наблюдается в кале. Показатель плазматического клиренса для вальдекоксиба – приблизительно 6 л/час. После в/м и в/в введения T1/2 вещества составляет примерно 8 часов. При гемодиализе препарат не выводится.

Так как клиренс вальдекоксиба у больных пожилого возраста снижен, плазменная концентрация вещества у них приблизительно на 40% выше, чем у молодых пациентов. Css вальдекоксиба в плазме крови у женщин пожилого возраста на 16% выше, чем у пожилых мужчин.

У больных с почечной недостаточностью разной степени тяжести при в/в введении Династата в дозе 20 мг парекоксиб выводится из плазмы достаточно быстро.

Выведение вальдекоксиба существенно не связано с почками, поэтому фармакокинетика препарата практически не зависит от состояния функции почек.

Даже у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности, а также у находящихся на гемодиализе изменение клиренса вальдекоксиба не наблюдается.

При заболеваниях печени средней тяжести трансформация парекоксиба в вальдекоксиб происходит без снижения скорости и качества. Но так как воздействие вальдекоксиба у таких пациентов усиливается на 130%, рекомендуется снижать дозировку.

Показания к применению

  • послеоперационные боли: для их предотвращения и/или уменьшения;
  • приступы острой боли;
  • состояния, когда необходимо уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках.

Абсолютные:

  • выраженное нарушение функции печени;
  • эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (включая острую пептическую язву);
  • острый ринит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и другие аллергические реакции вследствие приема ацетилсалициловой кислоты или прочих НПВП (в том числе любые избирательные ингибиторы ЦОГ-2);
  • аллергические реакции на сульфонамиды;
  • хроническая форма сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • возраст до 18 лет;
  • III триместр беременности и период лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (рекомендуется применять Династат с осторожностью): эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, дегидратация, воспалительные заболевания кишечника, процесс проведения аортокоронарного шунтирования, задержка жидкости в организме (в том числе при состояниях ухудшающихся или возникающих из-за нее, включая артериальную гипертензию и сердечную недостаточность), умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек, текущие оперативные вмешательства на органах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

Династат: инструкция по применению (дозировка и способ)

Династат вводится в/м или в/в как в режиме регулярных повторных инъекций, так и однократно по мере необходимости. В процессе терапии доза должна корректироваться в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Имеется опыт лечения препаратом в течение семи дней.

Для уменьшения или предотвращения послеоперационных болей Династат вводят в/м или в/в (что предпочтительнее) за 45–30 минут до хирургического вмешательства в дозе 40 мг. Если для поддержания обезболивающего эффекта требуется повторное введение, продолжить терапию следует после операции по схеме, описанной для лечения острой боли.

Начинать лечение острой боли рекомендуется с в/м или в/в введения разовой дозы 40 мг. Затем, в зависимости от состояния пациента, можно продолжать введение Династата по 20–40 мг каждые 6–12 часов, но не превышая суточной дозы 80 мг.

Введение препарата в/м нужно производить медленно, глубоко в мышцу. Болюсная в/в инъекция может производиться как непосредственно в вену, так и в трубку установленной заранее системы для в/в вливаний.

В целях уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках можно применять препарат в комбинации с опиоидами по схеме, описанной для лечения острой боли. В этом случае суточная необходимая доза опиоидных анальгетиков снижается на 20–40%. Более выраженный эффект достигается, если вводить Династат перед введением опиоидного препарата.

Раствор Династата для инъекций готовят путем соединения лиофилизата (содержимого одного флакона с дозой 20 или 40 мл) с растворителем в количестве 1 или 2 мл соответственно.

В качестве растворителя (для получения изотонических растворов) используют такие инъекционные растворы:

  • 0,9 раствор натрия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы (глюкозы);
  • 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% раствором натрия хлорида.

Использование растворов Лактат Рингера с 5% декстрозой (глюкозой) или Лактат Рингера (Хартмана) не рекомендуется для приготовления раствора Династата вследствие возможного выпадения осадка.

Также не следует растворять Династат стерильной водой д/и, так как полученный в результате этого раствор не будет изотоническим.

Приготовленный раствор охлаждать или замораживать нельзя.

Раствор препарата можно вводить в систему для в/в инфузий, в которой содержатся такие растворители как: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% раствором натрия хлорида, раствор Лактат Рингера.

Вводить раствор препарата в системы для в/в инфузий, содержащие 5% раствор декстрозы (глюкозы) в Лактате Рингера или другие препараты, не перечисленные выше, не рекомендуется вследствие возможного выпадения осадка.

Смешивать Династат с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов по шкале Всемирной организации здравоохранения по системно-органным классам (≥1/100, но<\p>

Источник: http://zdorovi.net/preparaty/dinastat.html

Ссылка на основную публикацию