Диаб-норм | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Диаб-Норм в Москве

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени.

Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени.

В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки — более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности АЛТ.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Применение у детей

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.

5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение.

В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.

5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения.

Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.

5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение.

В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.

5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения.

Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/diab-norm

Диаб-норм

Пиоглитазон (Pioglitazone)

Таблетки

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину.

Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина.

В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями.

Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Сахарный диабет 2 типа:

в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина;

в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

Читайте также:  Изодепом | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Монотерапия пиоглитазоном:

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – синусит.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто – гипестезия; нечасто – бессонница.

Комбинация пиоглитазона с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто – гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм.

Прочие: нечасто – усталость.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела; нечасто – повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия; часто – повышение массы тела, повышение активности КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Комбинация пиоглитазона с инсулином:

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит.

Со стороны ССС: часто – СН.

Прочие: очень часто – отеки.

Постмаркетинговый опыт:

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – отек макулы, перелом костей.

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг.

В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать.

Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность «печеночных» ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано.

Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают.

Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность «печеночных» ферментов.

Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/diab-norm

Пиоглитазон: аналоги препарата, инструкция и дозировка при сахарном диабете

Сахарный диабет называют «чумой» XXI века. Поэтому приём медикаментов – один из ключевых моментов лечения болезни. Препараты Пиоглитазона инструкцию имеют подробно описывающую их применение.

Основные препараты при сахарном диабете, которые содержат это вещество – это Актос, Пиоглар, Диаб-норм, Диаглитазон. Сам по себе пиоглитазон является белым кристаллическим порошком, у которого нет запаха.

Он практически не растворяется в воде, зато отлично разводится в диметилформамиде. Что касается безводного этанола, ацетона и ацетонитрила, вещество в них малорастворимо.

Пиоглитазон входит в класс тиазолидиндионов (глитазонов) его приём показан для уменьшения содержания сахара в крови. Так как второй тип диабета характеризуется нарушением чувствительности клеток организма к инсулину, глитазоны активируют рецепторы, расположенные в их ядрах. Как следствие, периферические ткани начинают отвечать на гормон инсулин.

Многие пациенты задают вопрос, можно ли принимать средство, содержащее пиоглитазон, при первом типе заболевания? Глитазоны — препараты исключительно при втором типе сахарного диабета.

Их используют как основное лекарство, так и дополнительное с метформином, сульфонамидом или инсулином.

Пациенты начинают употреблять препарат, если физические упражнения и правильный рацион не оказывают желаемого эффекта – нормального уровня сахара в крови.

Глитазоны по сравнению с другими сахаропонижающими средствами эффективнее устраняют инсулинорезистентность. Они снижают количество жирных кислот в крови человека и перераспределяют жировую ткань из брюшной полости в подкожную область. Кроме того, вещества понижают уровень триглицеридов.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) – 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения. Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови.

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов.

Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить.

Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед тем, как применять лекарственные средства на основе Пиоглитазона, необходима консультация лечащего врача. Это вещество имеет достаточно много противопоказаний: индивидуальная непереносимость Пиоглитазона,  сахарный диабет первого типа, диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов в результате недостатка инсулина), патологии печени на этапе обострения.

Уровень АЛТ (аланинаминотрансфераза) больше нормы в 2,5 раза, что может свидетельствовать о развитии многих серьёзных заболеваний, возраст до 18 лет (действенность вещества у больных такой возрастной категории не определена), период вынашивания ребёнка и кормление грудью.

При неправильном применении Пиоглитазона либо по каким-либо другим причинам у пациента могут появиться следующие побочные реакции:

  • гипогликемия – стремительное уменьшение уровня глюкозы в крови;
  • отеки, причём комбинация с инсулином увеличивает риск появления отёчности до 15,3%;
  • анемия – пониженное содержание гемоглобина в крови человека;
  • снижение уровня билирубина;
  • снижение аланинаминотрансферазы (АЛТ) – гипогенного фермента;
  • понижение аспартатаминотрансфераза (АСТ) – фермента, который отвечает за синтез аминокислот;
  • понижение щелочной фосфатазы (ЩФ) – фермента, расщепляющего фосфаты от белков, алкалоидов и др.;
  • снижение гамма-глютамилтрансфераза.
Читайте также:  Арлет | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При этом комбинированные препараты, содержащие производные сульфонамидов, метформин, инсулин, приводят к гипогликемии.

Отзывы, преимущества и недостатки

Отзывы многих пациентов, которые использовали Актос, Пиоглар и прочие препараты, в основном положительные. Среди плюсов можно выделить эффективность понижения инсулинорезистентности среди всех сахароснижающих лекарственных средств, которые принимаются перорально.

Но есть и определённые недостатки глитазонов, проявляющиеся в следующем их действенность уступает препаратам, содержащим метформин и сульфонилмочевину, происходит понижение гемоглобина на 0,5–1,5%, при использовании наблюдается увеличение веса в среднем на 1-3 кг из-за накопления жиров и задержки жидкости в организме.

Поэтому перед приёмом глитазонов нужно посоветоваться с доктором и почитать отзывы пациентов, которые уже их употребляли.

Пациент, принимающий вещество Пиоглитазон, цена которого зависит от лекарства, должен определиться, какое именно средство ему употреблять.

Средняя стоимость таблеток Пиоглар (30 штук по 30 мг) составляет 1083 рублей, Актос (28 штук по 30 мг) – 3000 рублей. В принципе, человек среднего достатка может позволить приобрести эти лекарства.

Их дороговизна связана с тем, что это импортные препараты, Пиоглар производится в Индии, Актос – в Ирландии.

Недорогими считаются препараты, производимые в России. К ним относятся:

  • Диаб-норм;
  • Астрозон;
  • Диаглитазон.

При их применении будет оказан гипогликемический эффект. Диаглитазон, цена которого составляет в среднем 295 рублей, может быть отличной альтернативой более дорогим препаратам. Астрозон и Диаб-норм имеют практически те же противопоказания и побочные действия.

 Медицинские препараты-аналоги Пиоглитазона

В связи с индивидуальной непереносимостью и побочными действиями применение Пиоглитазона может быть запрещено. Поэтому врач назначает другие средства, содержащие росиглитазон.

Это вещество также входит в группу тиазолидиндионов (глитазонов). При его использовании будет оказан такой же эффект, как от пиоглитазона, то есть стимуляция рецепторов клеток и тканей для устранения инсулинорезистентности.

Основными препаратами, содержащими росиглитазон, являются:

Перед их применением нужно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Уменьшают инсулинорезистентность препараты бигуаниды. Входящий в состав средств метформин снижает выработку глюкозы печенью.

Применять данные препараты нужно с осторожностью, поскольку бигуаниды негативно влияют на работу сердца у пожилых людей, также может быть оказан отрицательный эффект на функционирование почек и развитие в результате лактат-ацидоза.

К препаратам с активным веществом метформином относятся Багомет, Глюкофаж, Метформин-БМС, НовоФормин, Сиофор и прочие.

Также понижает уровень сахара в крови Акарбоза. Механизм её действия направлен на угнетение ферментов, помогающих синтезировать углеводы в пищеварительном тракте. Гипогликемия возможна при дополнительном употреблении других препаратов и инсулина. Чтобы предупредить появление побочных эффектов, связанных с расстройством желудка, лучше начинать приём с малых доз.

При лечении диабета второго типа могут применяться препараты, содержащие пиоглитазон либо его аналоги, будь то Диаглитазон или Метформин. Поскольку данные препараты содержат довольно большое количество противопоказаний и побочных действий, применять их настоятельно рекомендуется после консультаципрепаартах при диабете. и с доктором. Видео в этой статье подытожит рассуждения о

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендацийИдет поискНе найденоИдет поискНе найденоИдет поискНе найдено

Источник: https://diabetik.guru/medications/pioglitazon.html

Диаб-норм — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоПиоглитазонПиоглитазонЛекарственная форма:  Состав:Действующее вещество: Пиоглитазона гидрохлорид 16,53 мг 33,06 мг эквивалентно пиоглитазону 15,00 мг 30,00 мг.

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат 92,87 мг 185,74 мг

Гипролоза 3,00 мг 6,00 мг Кроскармеллоза натрия 7,20 мг 14,40 мг

Магния стеарат 0,40 мг 0,80 мг

Описание:Круглые слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с фаской.Фармакотерапевтическая группа:гипогликемическое средство для перорального примененияАТХ:  Фармакодинамика:Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARϒ).

PPARϒ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировая, скелетная, мышечная ткань и печень). Активация ядерных рецепторов PPARϒ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов.

Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает концентрацию триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), при этом концентрация липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина не изменяется.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.Фармакокинетика:После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3-4 ч. Объем распределения — 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99%.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкурониды или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксид) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность.

Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме крови общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении.

Равновесная концентрация в плазме крови и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.Выводится преимущественно с желчью через кишечник, а также почками (15-30%) в неизмененном виде или в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения (Т1/2) пиоглитазона и общего пиоглитазона — от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно.

Показания:Сахарный диабет 2 типа: — в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела) при неэффективности диеты и ЛС-OOI883-2302Гг: физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению; — в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела) при отсутствии адекватного гликемического контроля -на фоне, монотерапии максимальными переносимыми дозами метформина; — в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля, на фоне монотерапии максимальными переносимыми дозами производных сульфонилмочевины, которым назначение метформина противопоказано;- в комбинации с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым назначение метформина противопоказано.Противопоказания:- Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата;- сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз;- сердечная недостаточность (I-IV функциональный класс по классифи кации NYHA);- печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 4 мл/мин);- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- беременность, период грудного вскармливания;- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);- рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе;- макрогематурия неясной этиологии.С осторожностью:Остеопороз, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP2C8.В связи с повышением риска развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения польза/риск до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.Беременность и лактация:Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат Диаб-норм® во время беременности противопоказано.

Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода.

Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат Диаб-норм® не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Диаб-норм® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе.

В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Для пожилых пациентов: коррекции дозы не требуется.

Читайте также:  Кансамин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени:

Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.

Побочные эффекты:

1. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):очень часто >1/10часто от > 1/100 до < 1/10нечасто от > 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Монотерапия пиоглитазоном:

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — синусит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; нечасто — бессонница. Комбинация пиоглитазона с метфовмином:

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто — гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.

Прочие: нечасто — усталость.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела; нечасто — повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенное потоотделение. Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия; часто — повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.

Комбинация пиоглитазона с инсулином:

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, бронхит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.

Прочие: очень часто — отеки.

Постмаркетинговый опыт:

Со стороны органов чувств: очень редко — отек макулы, перелом костей.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9 % случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Доброкачественные и злокачественные опухоли: нечасто — рак мочевого пузыря.

Передозировка:Симптомы: гипогликемия (в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином). Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, основываясь на клинической симптоматике и лабораторных показателях.Взаимодействие:Фармакокинетических исследований при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов одновременно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме крови, что может привести к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном применении пиоглитазона с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.

Гемфиброзил повышает значение AUC (площади под кривой «концентрация-время») пиоглитазона в 3 раза. Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль концентрации глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Увеличивается риск развития гипогликемических состояний при одновременном применении пиоглитазона и инсулина или пероральных гипогликемических средств. В этом случае необходимо снижение дозы одновременно применяемых гипогликемических лекарственных средств.

Особые указания:При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется соблюдать диету и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.

Овуляция

У пациенток с синдромом поликистозных яичников с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в предменопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции.

Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию препаратом Диаб-норм.

Гематологические изменения

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы крови и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

Отеки

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов, склонных к отекам.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может привести к развитию или усугублению течения сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечнососудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.

Пациентам, у которых имеется хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (ХСН), лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать.

Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Влияние на функцию печени

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность «печеночных» ферментов. Если активность аланинаминотрасферазы (АЛТ) превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии других симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано.

Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности «печеночных» ферментов должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность «печеночных» ферментов.

Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают.

Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность «печеночных» ферментов. Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов.

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних. Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения. Пиоглитазон может повышать частоту переломов костей у женщин.

Рак мочевого пузыря

По данным мета-анализа клинических исследований, у пациентов, получавших пиоглитазон, рак мочевого пузыря развивался чаще (19 случаев из 12506 пациентов, 0,15%), по сравнению с контрольной группой (7 случаев из 10212 пациентов, 0,07 %)(Р=0,029).

После исключения из исследования пациентов, у которых длительность лечения исследуемым препаратом составляла менее 1 года до установления диагноза рака мочевого пузыря, осталось 7 (0,06 %) случаев в группе с пиоглитазоном и 2 случая (0,02 %) — в контрольной группе.

Эпидемиологические данные также свидетельствуют о небольшом увеличении риска развития рака мочевого пузыря у пациентов с сахарным диабетом, получавших пиоглитазон, особенно в течение максимального срока терапии в самых высоких кумулятивных дозах.

При кратковременном лечении нельзя исключить возможный риск развития рака мочевого пузыря.

Перед началом терапии пиоглитазоном необходимо оценить факторы риска развития рака мочевого пузыря (возраст, курение, воздействие некоторых профессиональных факторов и химиотерапевтических средств, например, циклофосфамида, или предшествующая лучевая терапия органов малого таза в анамнезе).До начала терапии пиоглитазоном необходимо выяснить причинумакрогематурии. При появлении макрогематурии или других симптомов (в т.ч. дизурия или неотложные позывы к мочеиспусканию) во время терапии пиоглитазоном необходимо немедленно обратиться к врачу.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Учитывая побочные действия препарата Диаб-норм® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Упаковка:По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке.4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения:При температуре не выше 30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:5 лет.Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001883Дата регистрации:23.02.2011Дата аннулирования:2018-02-06Владелец Регистрационного удостоверения:КРКА-РУС, ООО КРКА-РУС, ООО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  06.02.2018Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/diab-norm-12158.html

Ссылка на основную публикацию