Авандамет | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Авандамет

Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения.

В состав Авандамета входят два активных ингредиента с взаимодополняющими механизмами действия, которые улучшают гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2: росиглитазона малеат, относящийся к классу тиазолидиндионов, и метформина гидрохлорид, представитель класса бигуанидов.

Механизм действия тиазолидиндионов состоит главным образом в усилении чувствительности тканей-мишеней к инсулину, тогда как бигуаниды действуют в основном посредством уменьшения выработки эндогенной глюкозы в печени.

Росиглитазон — селективный агонист PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma) рецепторов ядра, относящийся к гипогликемическим препаратам из группы тиазолидиндионов. Улучшает гликемический контроль путем повышения чувствительности к инсулину таких ключевых тканей-мишеней, как жировая ткань, скелетные мышцы и печень.

Известно, что инсулинорезистентность играет важную роль в патогенезе сахарного диабета типа 2. Росиглитазон улучшает метаболический контроль посредством снижения глюкозы крови, циркулирующего инсулина и свободных жирных кислот.

Гипогликемическая активность росиглитазона продемонстрирована в экспериментальных исследованиях на моделях сахарного диабета типа 2 у животных.

Росиглитазон сохраняет функцию β-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и повышение в них содержания инсулина, а также предотвращает развитие выраженной гипергликемии.

Установлено также, что росиглитазон существенно замедляет развитие дисфункции почек и систолической артериальной гипертензии. Росиглитазон не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию у крыс и мышей.

Улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением концентрации инсулина в сыворотке крови. Снижаются также и концентрации предшественников инсулина, которые, как принято считать, являются факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Одним из ключевых результатов лечения росиглитазоном является значимое снижение концентраций свободных жирных кислот.

Метформин является представителем класса бигуанидов, которые действуют в основном посредством уменьшения выработки эндогенной глюкозы в печени. Метформин снижает как базальную, так и постпрандиальную концентрации глюкозы в плазме. Он не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не вызывает гипогликемию.

Известны 3 возможных механизма действия метформина: снижение выработки глюкозы в печени путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышечной ткани к инсулину, увеличение потребления и утилизации глюкозы периферическими тканями; задержка абсорбции глюкозы из кишечника.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, активизируя фермент гликогенсинтазу. Он усиливает активность всех типов трансмембранных переносчиков глюкозы.

У людей, независимо от своего действия на гликемию, метформин улучшает липидный метаболизм.

При применении метформина в терапевтических дозах в среднесрочных и долгосрочных клинических исследованиях показано, что метформин снижает концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП и ТГ.

Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном и метформином приводит к синергическому улучшению гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Фармакокинетика

Всасывание

Авандамет

Исследование биоэквивалентности Авандамета (4 мг/500 мг) показало, что оба компонента препарата, росиглитазон и метформин, были биоэквивалентны таблеткам росиглитазона малеата по 4 мг и таблеткам метформина гидрохлорида по 500 мг при их одновременном применении. Это исследование продемонстрировало также пропорциональность доз росиглитазона в комбинированном препарате 1 мг/500 мг и 4 мг/500 мг.

Прием пищи не изменяет AUC росиглитазона и метформина. Вместе с тем, одновременный прием пищи приводит к снижению Cmax росиглитазона — 209 нг/мл, по сравнению с 270 нг/мл, и снижению Cmax метформина — 762 нг/мл, по сравнению с 909 нг/мл; и увеличению Тmax росиглитазона — 2.56 ч по сравнению с 0.98 ч и метформина — 3.96 ч, по сравнению с 3 ч.

Росиглитазон

После приема внутрь росиглитазона в дозах 4 мг или 8 мг абсолютная биодоступность росиглитазона составляет около 99%. Cmax росиглитазона достигается примерно через 1 ч после его приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации росиглитазона в плазме приблизительно пропорциональны его дозе.

Прием росиглитазона с пищей не изменяет AUC, но по сравнению с приемом натощак наблюдается небольшое снижение Cmax (примерно на 20-28%) и увеличение Тmax (1.75 ч).

Эти небольшие изменения клинически незначимы, поэтому росиглитазон можно принимать независимо от приема пищи. Увеличение рН желудочного содержимого не влияет на абсорбцию росиглитазона.

Метформин

После приема внутрь метформина Тmax составляет около 2.5 ч, при дозах 500 мг или 850 мг абсолютная биодоступность у здоровых людей равна примерно 50-60%. Всасывание метформина является насыщаемым и неполным. После приема внутрь неабсорбировавшаяся фракция, обнаруживаемая в кале, составляла 20-30% дозы.

Предполагается, что всасывание метформина носит нелинейный характер. При применении метформина в обычных дозах и обычного режима дозирования Css в плазме достигаются в течение 24-48 ч и составляют, как правило, менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина не превышает 4 мкг/мл, даже после приема в максимальных дозах.

Одновременный прием пищи снижает степень абсорбции метформина и несколько уменьшает скорость абсорбции. После приема внутрь метформина в дозе 850 мг во время еды его Сmax снижается на 40% и AUC — на 25%, Тmax увеличивается на 35 мин. Клиническое значение этих изменений не известно.

Распределение

Росиглитазон

Vd росиглитазона составляет около 14 л, а общий плазменный клиренс — около 3 л/ч. Высокая степень связывания с белками плазмы — около 99.8%, не зависит от концентрации и возраста пациента. В настоящее время нет данных о неожиданной кумуляции росиглитазона при его приеме 1-2 раза/сут.

Метформин

Связывание метформина с белками плазмы ничтожно мало. Метформин проникает в эритроциты. Cmax в крови ниже, чем Cmax в плазме и достигается примерно за то же время. Эритроциты, скорее всего, являются вторичным компартментом распределения.

Средний Vd варьирует от 63 до 276 л.

Метаболизм

Росиглитазон

Подвергается интенсивному метаболизму, выводится в виде метаболитов. Главными путями метаболизма являются N-деметилирование и гидроксилирование, сопровождаемые конъюгированием с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Метаболиты росиглитазона не обладают фармакологической активностью.

Исследования in vitro показали, что росиглитазон метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C8 и в гораздо меньшей степени — изоферментом CYP2C9.

В условиях in vitro росиглитазон не оказывает значимого ингибирующего действия на изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A и CYP4A , поэтому маловероятно, что in vivo он будет вступать в клинически значимые метаболические взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этими изоферментами системы цитохрома Р450. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8 (ингибирующая концентрация — 18 мкмоль) и слабо ингибирует CYP2C9 (ингибирующая концентрация — 50 мкмоль). Исследование взаимодействия росиглитазона с варфарином in vivo показало, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Метформин не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками. У человека не идентифицированы какие-либо метаболиты метформина.

Выведение

Росиглитазон

Общий плазменный клиренс росиглитазона составляет около 3 л/ч, а его конечный T1/2 составляет примерно 3-4 ч. В настоящее время нет данных о неожиданной кумуляции росиглитазона при его приеме 1-2 раза/ сут. Около 2/3 принятой внутрь дозы росиглитазона выводится почками, приблизительно 25% выводится через кишечник.

В неизмененном виде росиглитазон не обнаружен ни в моче, ни в кале. Конечный T1/2 метаболитов составляет около 130 ч, что свидетельствует об очень медленном их выведении.

При повторном приеме внутрь росиглитазона не исключена кумуляция его метаболитов в плазме, в частности основного метаболита (парагидроксисульфата), концентрация которого, предположительно, может увеличиться в 5 раз.

Метформин

Выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. После приема внутрь конечный T1/2 метформина составляет примерно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не было отмечено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона в зависимости от пола, возраста.

Не было отмечено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона у пациентов с нарушением функции почек, а также при хроническом диализе.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC были в 2-3 раза выше, что явилось результатом повышенного связывания с белками плазмы и снижением клиренса росиглитазона.

У пациентов с нарушениями функции почек почечный клиренс снижается пропорционально снижению КК, и, следовательно, увеличивается T1/2 , в результате этого повышаются концентрации метформина в плазме.

Источник: https://ProTabletky.ru/avandamet/

Авандамет — инструкция по применению, цены, отзывы

Перед вами находится информация о препарате Авандамет — инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Glaxo Wellcome A/S

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Инсулиннезависимый сахарный диабет

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях

Показания к применению препарата Авандамет

Сахарный диабет типа 2: — для гликемического контроля при неэффективности диетотерапии или монотерапии производными тиазолидиндиона или метформином, или при предшествующей комбинированной терапии тиазолидиндионом и метформином (двухкомпонентная терапия);

— для гликемического контроля в комбинации с производными сульфонилмочевины (трехкомпонентная терапия).

Форма выпуска препарата Авандамет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. розиглитазона малеат (гранулы) 1,33 мг (в т.ч.

розиглитазон* — 1 мг) метформина гидрохлорид (гранулы) 500 мг вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал; гипромеллоза 3сР; МКЦ; лактозы моногидрат (для гранул росиглитазона); повидон 29–32, гипромеллоза 3сР; МКЦ; магния стеарат (для гранул метформина) оболочка: Opadry I желтый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид желтый) в блистере 14 шт.

Читайте также:  Доритрицин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

; в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. розиглитазона малеат (гранулы) 2,65 мг (в т.ч.

розиглитазон* — 2 мг) метформина гидрохлорид (гранулы) 500 мг вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал; гипромеллоза 3сР; МКЦ; лактозы моногидрат (для гранул росиглитазона); повидон 29–32, гипромеллоза 3сР; МКЦ; магния стеарат (для гранул метформина) оболочка: Opadry I розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид красный) в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — росиглитазон.

Фармакодинамика

Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения. В состав Авандамета входят два активных ингредиента с взаимодополняющими механизмами действия, которые улучшают гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2: росиглитазона малеат, относящийся к классу тиазолидиндионов, и метформина гидрохлорид, представитель класса бигуанидов.

Механизм действия тиазолидиндионов состоит главным образом в усилении чувствительности тканей-мишеней к инсулину, тогда как бигуаниды действуют в основном посредством уменьшения выработки эндогенной глюкозы в печени.

Росиглитазон — селективный агонист ядерных PPARs? (peroxisomal proliferator activated receptors gamma), относящийся к гипогликемическим препаратам из группы тиазолидиндионов. Улучшает гликемический контроль путем повышения чувствительности к инсулину таких ключевых тканей-мишеней, как жировая ткань, скелетные мышцы и печень.

Известно, что инсулинрезистентность играет важную роль в патогенезе сахарного диабета типа 2. Росиглитазон улучшает метаболический контроль посредством снижения глюкозы крови, циркулирующего инсулина и свободных жирных кислот. Гипогликемическая активность росиглитазона продемонстрирована в экспериментальных исследованиях на моделях сахарного диабета типа 2 у животных.

Росиглитазон сохраняет функцию ?-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и повышение в них содержания инсулина, а также предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что росиглитазон существенно замедляет развитие дисфункции почек и систолической артериальной гипертензии.

Росиглитазон не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию у крыс и мышей. Улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением концентрации инсулина в сыворотке крови. Снижаются также и концентрации предшественников инсулина, которые, как принято считать, являются факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Одним из ключевых результатов лечения росиглитазоном является значимое снижение концентраций свободных жирных кислот. Метформин является представителем класса бигуанидов, которые действуют в основном посредством уменьшения выработки эндогенной глюкозы в печени. Метформин снижает как базальную, так и постпрандиальную концентрации глюкозы в плазме.

Он не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не вызывает гипогликемию. Известны 3 возможных механизма действия метформина: снижение выработки глюкозы в печени путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышечной ткани к инсулину, увеличение потребления и утилизации глюкозы периферическими тканями; задержка абсорбции глюкозы из кишечника.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, активизируя фермент гликогенсинтетазу. Он усиливает активность всех типов трансмембранных переносчиков глюкозы. У людей, независимо от своего действия на гликемию, метформин улучшает липидный метаболизм.

При применении метформина в терапевтических дозах в среднесрочных и долгосрочных клинических исследованиях показано, что метформин снижает концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном и метформином приводит к синергическому улучшению гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Фармакокинетика

Всасывание Авандамет Исследование биоэквивалентности Авандамета (4 мг/500 мг) показало, что оба компонента препарата, росиглитазон и метформин, были биоэквивалентны таблеткам росиглитазона малеата по 4 мг и таблеткам метформина гидрохлорида по 500 мг при их одновременном применении.

Это исследование продемонстрировало также пропорциональность доз росиглитазона в комбинированном препарате 1 мг/500 мг и 4 мг/500 мг. Прием пищи не изменяет AUC росиглитазона и метформина.

Вместе с тем, одновременный прием пищи приводит к снижению Cmax росиглитазона — 209 нг/мл по сравнению с 270 нг/мл и снижению Cmax метформина — 762 нг/мл по сравнению с 909 нг/мл; и увеличению Тmax росиглитазона — 2,56 ч по сравнению с 0,98 ч и метформина — 3,96 ч по сравнению с 3 ч.

Росиглитазон После приема внутрь росиглитазона в дозах 4 мг или 8 мг абсолютная биодоступность росиглитазона составляет около 99%. Cmax росиглитазона достигается примерно через 1 ч после его приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации росиглитазона в плазме приблизительно пропорциональны его дозе.

Прием росиглитазона с пищей не изменяет AUC, но по сравнению с приемом натощак наблюдается небольшое снижение Cmax (примерно на 20–28%) и увеличение Тmax (1,75 ч). Эти небольшие изменения клинически незначимы, поэтому росиглитазон можно принимать независимо от приема пищи. Увеличение рН желудочного содержимого не влияет на абсорбцию росиглитазона.

Метформин После приема внутрь метформина Тmax составляет около 2,5 ч, при дозах 500 или 850 мг абсолютная биодоступность у здоровых людей равна примерно 50–60%. Всасывание метформина является насыщаемым и неполным. После приема внутрь неабсорбировавшаяся фракция, обнаруживаемая в кале, составляла 20–30% дозы. Предполагается, что всасывание метформина носит нелинейный характер.

При применении метформина в обычных дозах и обычного режима дозирования CSS в плазме достигаются в течение 24–48 ч и составляют, как правило, менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина не превышает 4 мкг/мл, даже после приема в максимальных дозах. Одновременный прием пищи снижает степень абсорбции метформина и несколько уменьшает скорость абсорбции.

После приема внутрь метформина в дозе 850 мг во время еды его Сmax снижается на 40% и AUC — на 25%, Тmax увеличивается на 35 мин. Клиническое значение этих изменений не известно. Распределение Росиглитазон Объем распределения росиглитазона — около 14 л, а общий плазменный Cl — около 3 л/ч.

Высокая степень связывания с белками плазмы — около 99,8% — не зависит от концентрации и возраста пациента. В настоящее время нет данных о неожиданной кумуляции росиглитазона при его приеме 1–2 раза в сутки. Метформин Связывание метформина с белками плазмы ничтожно мало. Метформин проникает в эритроциты. Cmax в крови ниже, чем Cmax в плазме и достигается примерно за то же время.

Эритроциты, скорее всего, являются вторичным компартментом распределения. Средний объем распределения варьирует от 63 до 276 л. Метаболизм Росиглитазон Подвергается интенсивному метаболизму, выводится в виде метаболитов. Главными путями метаболизма являются N-деметилирование и гидроксилирование, сопровождаемые конъюгированием с сульфатом и глюкуроновой кислотой.

Метаболиты росиглитазона не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro показали, что росиглитазон метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C8 и в гораздо меньшей степени — изоферментом CYP2C9.

В условиях in vitro росиглитазон не оказывает значимого ингибирующего действия на изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A и CYP4A , поэтому маловероятно, что in vivo он будет вступать в клинически значимые метаболические взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этими изоферментами системы цитохрома Р450.

In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8 (IC50 — 18 мкмоль) и слабо ингибирует CYP2C9 (IC50 — 50 мкмоль). Исследование взаимодействия росиглитазона с варфарином in vivo показало, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9. Метформин не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками. У человека не идентифицированы какие-либо метаболиты метформина.

Выведение Росиглитазон Общий плазменный Cl росиглитазона — около 3 л/ч, а его конечный T1/2 — примерно 3–4 ч. В настоящее время нет данных о неожиданной кумуляции росиглитазона при его приеме 1–2 раза в сутки. Около 2/3 принятой внутрь дозы росиглитазона выводится почками, приблизительно 25% выводится через кишечник. В неизмененном виде росиглитазон не обнаружен ни в моче, ни в кале.

Конечный T1/2 метаболитов — около 130 ч, что свидетельствует об очень медленном их выведении. При повторном приеме внутрь росиглитазона не исключена кумуляция его метаболитов в плазме, в частности основного метаболита (парагидроксисульфата), концентрация которого, предположительно, может увеличиться в 5 раз.

Метформин Выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный Cl метформина — более 400 мл/мин. После приема внутрь конечный T1/2 метформина — примерно 6,5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Не было отмечено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона в зависимости от пола, возраста. Не было отмечено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона у пациентов с нарушением функции почек, а также при хроническом диализе. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC были в 2–3 раза выше, что явилось результатом повышенного связывания с белками плазмы и снижения клиренса росиглитазона.

У пациентов с нарушениями функции почек почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина и, следовательно, увеличивается период полувыведения, в результате этого повышаются концентрации метформина в плазме.

В настоящее время нет достаточных данных по применению препарата у беременных женщин. Сообщалось о способности росиглитазона проникать через плаценту у человека и обнаруживаться в тканях плода. В течение беременности женщинам с сахарным диабетом обычно рекомендуется назначать инсулин.

Беременным женщинам Авандамет можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:  Ингарон | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

В настоящий момент нет достаточных данных о применении Авандамета у кормящих женщин. Неизвестно проникает ли Авандамет в грудное молоко. Кормящим женщинам, страдающим сахарным диабетом, обычно рекомендуется назначать инсулин.

Авандамет кормящим женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата; — сердечная недостаточность (I–IV функциональные классы по классификации NYHA); — острые или хронические заболевания, приводящие к гипоксии тканей (например сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок); — печеночная недостаточность; — алкоголизм, острая алкогольная интоксикация; — диабетический кетоацидоз; — диабетическая прекома; — почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина >135 мкмоль/л у мужчин и >100 мкмоль/л у женщин и/или Cl креатинина

Источник: http://mymedlife.ru/content/avandamet

Авандамет: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Действующие вещества: розиглитазон и метформин;

1 таблетка содержит 2 мг росиглитазона (в форме росиглитазона малеата) и 500 мг метформина гидрохлорида, или 4 мг росиглитазона (в форме росиглитазона малеата) и 1000 мг метформина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), гипромеллоза Зср, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат (для гранул росиглитазона) повидон 29-32, гипромеллоза Зср, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат (для гранул меиформину), Opadry® I Pink 03B24568 (гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противодиабетические препараты. Комбинация пероральных гипогликемических препаратов. Метформин и розиглитазон. Код АТС A10B D03.

Показания

Лечение сахарного диабета II типа (инсулиннезависимого сахарного диабета):

  • с целью улучшения контроля гликемии у больных, у которых такой контроль недостаточно обеспечивается диетой и режимом физических нагрузок или приемом росиглитазона или метформина самостоятельно или совместимым приемом комбинации тиазолидиндионов и метформина;
  • для контроля уровня гликемии розиглитазон / метформин может также применяться в комбинации с сульфонилмочевины (тройная терапия).

Противопоказания

Розиглитазон / метформин противопоказан пациентам:

  • с повышенной чувствительностью к росиглитазона, метформина или к любым другим компонентам препарата в анамнезе
  • сердечная недостаточность (I-IV функциональный класс по классификации NYHA)
  • острый коронарный синдром
  • острые и хронические заболевания, которые вызывают гипоксию тканей (такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
  • печеночная недостаточность
  • острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
  • диабетический кетоацидоз или диабетическая кома;
  • почечная недостаточность (например, с уровнем креатинина в сыворотке более 135 мкмоль / л у мужчин и более 110 мкмоль / л у женщин и / или клиренс креатинина менее 70 мл / мин);
  • острые состояния с риском развития почечной недостаточности (такие как дегидратация, тяжелая инфекция, шок, введение йодсодержащих контрастных препаратов);
  • кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лечение с применением Авандамета должно быть индивидуальным для каждого пациента.

Авандамета можно принимать во время еды или независимо от приема пищи. Прием препарата во время или после еды может уменьшить нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с метформином.

взрослые

Рекомендуемая начальная суточной дозой Авандамета есть 4 мг / 1000 мг (2 таблетки Авандамета 2 мг / 500 мг).

Суточную дозу Авандамета можно увеличить для поддержания индивидуального контроля уровня сахара в крови. Титрования дозы следует проводить до уровня максимальной рекомендуемой суточной дозы, составляющей 8 мг / 2000 мг (4 таблетки Авандамета 2 мг / 500 мг или 2 таблетки Авандамета 4 мг / 1000 мг).

Медленное увеличение применяемой дозы может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

 Увеличение дозы следует проводить, добавляя от 2 до 4 мг / день для розиглитазонового компонента таблетки и 500 мг / день для метформинового компонента.

 Полный эффект от увеличения дозы может быть не замеченным от 6 до 8 недель от начала лечения розиглитазоном и 1 или 2 недель от начала лечения метформином.

При замене других пероральных противодиабетических препаратов на розиглитазон / метформин следует учитывать активность и продолжительность действия предыдущих противодиабетических препаратов.

При переходе с приема комбинации росиглитазона и метформина в форме отдельных таблеток на прием росиглитазона / метформина в форме одной таблетки начальная доза препарата должна основываться на дозах росиглитазона и метформина применялись.

Коррекция дозы росиглитазона или метформина может потребоваться в случае совместного применения росиглитазона / метформина с некоторыми другими лекарствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты пожилого возраста. Поскольку метформин выводится почками, начальное и поддерживающая доза росиглитазона / метформина должно быть умеренным у пациентов пожилого возраста в связи с возможным снижение функции почек у пациентов этой возрастной группы. Любое регулирование дозы должно основываться на функции почек, которую обязательного следует контролировать.

Почечная недостаточность . Авандамета не назначают больным с почечной недостаточностью с уровнем креатинина в сыворотке крови более 135 мкмоль / л у мужчин и более 110 мкмоль / л у женщин, и клиренсом креатинина менее 70 мл / мин.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (6 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс А,) любого изменения дозы росиглитазона не требуется. Однако, поскольку печеночная недостаточность является фактором риска для возникновения лактоацидоза, применение Авандамета пациентам с печеночной недостаточностью противопоказано.

Пациенты, которые лечатся розиглитазоном / метформином в сочетании с сульфонилмочевины.

Для пациентов, которые лечатся розиглитазоном / метформином в сочетании с сульфонилмочевины, начальная доза росиглитазона должно быть 4 мг в сутки. Увеличение дозы росиглитазона до 8 мг в сутки следует проводить с осторожностью после соответствующего клинической оценки степени риска возникновения побочных эффектов, связанной с задержкой жидкости.

Приведенные ниже побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и<\p>

Источник: https://lek.103.ua/avandamet-instruktsiya/

Качественный Авандамет в сертифицированной интернет-аптеке EAPTEKA.RU

Комбинация росиглитазон+метформин, в т.ч. Авандамет, эффективна только при сохранении продукции эндогенного инсулина, поэтому препарат не следует назначать для лечения больных сахарным диабетом типа 1.

Вследствие повышения чувствительности к инсулину лечение комбинацией росиглитазон+метформин женщин в пременопаузе с ановуляцией и резистентностью к инсулину (например, пациенток с синдромом поликистоза яичников) может привести к возобновлению овуляции. Такие пациентки могут забеременеть.

Женщины предменопаузного возраста получали росиглитазон во время клинических исследований. Гормональный дисбаланс наблюдался в эксперименте, но во время лечения женщин росиглитазоном не было значимых нежелательных реакций, сопровождающихся нарушениями менструального цикла.

В случае возникновения нарушений менструального цикла следует критически оценить целесообразность продолжения лечения Авандаметом.

Вследствие кумуляции метформина в редких случаях возникает серьезное метаболическое осложнение — лактацидоз, преимущественно в группе больных сахарным диабетом с клинически значимым нарушением функции почек.

Перед началом лечения метформином и, следовательно, комбинацией росиглитазон+метформин, необходимо оценить сопутствующие факторы риска лактоацидоза, например, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, нарушения функции печени (в т.ч.

печеночная недостаточность) и любые заболевания, сопровождающиеся тканевой гипоксией. При подозрении на лактацидоз необходимо отменить Авандамет и немедленно госпитализировать пациента.

Имеются ограниченные данные о лечении росиглитазоном пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Метформин выводится почками, поэтому перед началом лечения Авандаметом и далее с регулярными интервалами необходимо определять концентрацию креатинина в сыворотке.

Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным риском развития почечной недостаточности, например, пациентам пожилого возраста, или больным, состояние которых может сопровождаться снижением функции почек (обезвоживание, тяжелая инфекция или шок).

Авандамет нельзя назначать пациентам с концентрацией сывороточного креатинина более 135 мкмоль/л у мужчин или 110 мкмоль/л у женщин.

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (6 баллов и менее по шкале Чайлд-Пью) дозу росиглитазона снижать не нужно. Вместе с тем, учитывая, что нарушение функции печени является фактором риска для развития лактацидоза, связанного с метформином, комбинацию росиглитазона с метформином не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции печени.

Производные тиазолидиндиона, в т.ч. росиглитазон, могут вызывать или ухудшать течение хронической сердечной недостаточности.

После начала терапии росиглитазоном и в период титрования дозы, необходим тщательный врачебный контроль состояния пациента в отношении следующих симптомов и признаков сердечной недостаточности: быстрое и чрезмерное увеличение массы тела, одышка, отеки.

При развитии симптомов сердечной недостаточности следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены Авандамета и назначить терапию в соответствии с действующими стандартами лечения сердечной недостаточности.

Не рекомендуется использование комбинации росиглитазон+метформин у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности. Препарат противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью I-IV функционального класса по классификации NYHA.

Пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) не включались в клинические исследования. Так как при развитии острого коронарного синдрома повышается риск развития сердечной недостаточности, не рекомендуется применять росиглитазон у пациентов с ОКС.

Данные о способности росиглитазона повышать риск развития ишемии миокарда недостаточны. Ретроспективный анализ в основном коротких клинических исследований с плацебо, но не с препаратом сравнения, говорит о связи между приемом росиглитазона и риском развития ишемии миокарда.

Эти данные не подтверждены длительными клиническими исследованиями с препаратами сравнения (метформином и/или сульфонилмочевиной), а связь между росиглитазоном и риском развития ишемии не установлена.

Повышенный риск развития ишемического поражения миокарда наблюдался у пациентов, находившихся во время клинических исследований на базисной терапии нитратами.

Также нет достоверных данных о влиянии приема пероральных гипогликемических препаратов, в т.ч. группы тиазолидиндионов на состояние крупных сосудов у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Росиглитазон не рекомендуется применять у пациентов, принимающих сопутствующую терапию нитратами.

Читайте также:  Адалат | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Имеются редкие сообщения о развитии или ухудшении диабетического макулярного отека со снижением остроты зрения. У тех же пациентов часто сообщалось о развитии периферических отеков. В некоторых случаях подобные нарушения разрешались после отмены терапии. Следует иметь в виду возможность развития данного осложнения при жалобах пациента на снижение остроты зрения.

Пациенты, получающие Авандамет в трехкомпонентной комбинации с сульфонилмочевиной, могут находиться в группе риска развития дозозависимой гипогликемии. Возможно, потребуется снижение дозы одновременно принимаемого препарата.

Метформин и, следовательно, Авандамет необходимо отменить за 48 ч до плановой операции с общей анестезией и возобновить терапию не ранее чем через 48 ч после операции.

В/в введение йодосодержащих контрастных средств в рентгенологических исследованиях может вызвать почечную недостаточность. Учитывая это, Авандамет как препарат, содержащий метформин, следует отменить до контрастного рентгенологического исследования или во время него, возобновить прием можно только после подтверждения нормальной функции почек.

В долгосрочном исследовании монотерапии сахарного диабета типа 2 у пациентов, ранее не получавших пероральных гипогликемических препаратов, было отмечено увеличение частоты переломов у женщин в группе росиглитазона (9.3%; 2.7 случаев на 100 пациентов-лет) по сравнению с группами метформина (5.1%; 1.5 случая на 100 пациентов-лет) и глибурида/глибенкламида (3.5%; 1.

3 случая на 100 пациентов-лет). Большинство зарегистрированных сообщений в группе росиглитазона касалось перелома предплечья, кисти и стопы. Возможное увеличение риска переломов следует принимать во внимание при назначении росиглитазона, особенно женщинам.

Необходим мониторинг состояния костной ткани и поддержания здоровья кости в соответствии с принятыми стандартами терапии.

При одновременном назначении с ингибиторами или индукторами CYP2C8 и при одновременном применении катионных препаратов, выводимых путем почечной клубочковой секреции, требуется тщательный контроль глюкозы крови и коррекция дозы росиглитазона или метформина.

Источник: https://www.eapteka.ru/goods/drugs/endocrinology/diabetes/avandamet_glaksosmitklyayn/

Препарат АВАНДАМЕТ — инструкция, отзывы, цены и аналоги

Авандамет – сахароснижающий комбинированный препарат, созданный на основе синергизма метформина и росиглитазона с улучшенным гипогликемическим эффектом при сниженной дозировке для лечения диабета 2 типа.

Лекарственная форма

Таблетки в блистерах по 14 штук, в упаковке 1-8 блистеров.

Состав

1 таблетка препарата содержит активные ингредиенты:

росиглитазон – 1мг, 2 мг, 4 мг,

метформин – 500 мг, 1000 мг.

Действие препарата АВАНДАМЕТ

Росиглитазон принадлежит к классу тиазолидиндионов, повышающих восприимчивость к инсулину жировых, мышечных клеток и печени. Вещество не стимулирует поджелудочную железу на синтез инсулина, что предупреждает развитие гипогликемического состояния. Снижение уровня глюкозы в крови происходит благодаря повышению внутриклеточной ее утилизации.

Росиглитазон предупреждает развитие почечной и сердечно-сосудистой дисфункции. Снижает концентрацию жирных кислот в крови.

Метформин принадлежит к классу бигуанидов. Не стимулирует выброс инсулина поджелудочной железой, поэтому не вызывает гипогликемию. Сахароснижающее действие метформина основано на снижение секреции глюкозы в печени, повышении восприимчивости клеток и тканей к инсулину и его усиленной утилизации в тканях, торможении всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин усиливает внутриклеточный синтез ферментов, утилизирующих глюкозу. Улучшает жировой метаболизм, что благоприятно для снижения веса тела, снижает содержание холестерина.

Благодаря взаимодополняющему действию двух препаратов Авандамет повышает качество гликемического контроля при сниженной дозировке.

Биологическая доступность Авандамета на уровне 60 % по метформину и 99% по росиглитазону. При терапевтических дозировках кумуляция в организме составляющих ингредиентов не наблюдается.

Показания

Диабет сахарный инсулинонезависимый (2 типа) при терапевтической неэффективности диеты.

Противопоказания:

  • диабет 1 типа, поскольку Авандамет эффективен при сохраненной секреции инсулина,
  • индивидуальная гиперчувствительность,
  • детский возраст моложе 18 лет,
  • беременность,
  • грудное кормление,
  • тяжелые острые и хронические заболевания (почечная, печеночная и сердечная недостаточность),
  • острая алкогольная интоксикация, отравления,
  • применение инсулина,
  • рентгенологические обследования с применением йодосодержащих веществ.

Как принимать препарат АВАНДАМЕТ

Дозировка устанавливается индивидуально. Употребление препарата не зависит от приема пищи, но прием во время еды удлиняет время достижения терапевтического эффекта.

Начальная доза росиглитазона/метформина 4 мг/1000 мг. Максимальная суточная – 8 мг/2000 мг. Для предупреждения нежелательных реакций дозу следует увеличивать постепенно.

При переходе с других препаратов на Авандомет и установке дозы нужно учитывать, что действие предыдущих препаратов может продолжаться.

У пожилых пациентов коррекцию дозы нужно согласовывать с функцией почек, которую следует контролировать.

Одновременный прием глюкокортикостероидов, мочегонных, бета-адреноблокаторов с Авандаметом снижают его гипогликемическую функцию.

Источник: http://InfoDiabet.ru/preparat-avandamet-instrukciya-otzyvy-ceny-i-analogi/

Авандамет – инструкция, цена, отзывы и аналоги препарата

[Метформин+Росиглитазон]

Описание

«Авандамет»– комбинированный пероральный гипогликемический препарат для лечения сахарного диабета второго типа, содержащий метформин (относится к классу бигуанидов) и росиглитазон (производное тиазолидиндионов). Компоненты препарата обладают взаимным синергизмом, обеспечивая улучшенный контроль гликемии при приеме меньших доз препаратов.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистерах по 14 таблеток, в упаковке 1, 2, 4 или 8 блистеров. Каждая таблетка содержит росиглитазона (в виде росиглитазона малеата) 1 мг, 2 мг или 4 мг, метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг, а также вспомогательные вещества (МКЦ, гипромеллоза, магния стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон).

Терапевтическое действие

«Авандамет» – комбинированный сахаропонижающий препарат для перорального приема, в состав которого входит метформин (относится к классу бигуанидов) и росиглитазон (производное тиазолидиндионов).

Механизм действия препарата обусловлен свойствами компонентов: препарат улучшает усвоение глюкозы клетками мышечной и жировой ткани, а также печеночными клетками, уменьшает инсулинорезистентность, снижает содержание глюкозы, свободных жирных кислот и инсулина в крови, тормозит выработку в печени эндогенной глюкозы, а также задерживает всасывание глюкозы в просвете кишечника. Установлено, что «Авандамет» замедляет развитие систолической артериальной гипертензии и дисфункции почек, не влияет на процесс выделения инсулина островковыми клетками поджелудочной железы и не вызывает появления гипогликемии, улучшает метаболизм липидов, снижая содержание атерогенных фракций в сыворотке крови.

Биодоступность препарата составляет не менее 50 – 60% по метформину и порядка 99% по росиглитазону, при применении в терапевтических дозировках кумуляции не наблюдалось. Прием препарат одновременно с приемом пищи вызывает увеличение времени достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови.

Показания

«Авандамет» применяется для лечения сахарного диабета второго типа (инсулиннезависимого диабета) в случае недостаточной эффективности от соблюдения диеты. Препарата может использоваться в качестве альтернативы монотерапии производными тиазолидиндиона или метформином, их сочетанию, а также в составе комбинированной многокомпонентной терапии.

Противопоказания

«Авандамет» не следует применять для лечения больных сахарным диабетом, страдающих алкоголизмом, со склонностью к кетоацидозу, с диабетической прекомой, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, острыми или хроническими заболеваниями, сопровождающимися развитием гипоксии тканей.

Препарат не назначается в период беременности и лактации, при повышенной индивидуальной чувствительности к метформину, росиглитазону или другим компонентам препарата.

Не рекомендуется применять «Авандамет» для лечения пациентов младше 18 лет (отсутствуют данные о безопасности применения), во время инсулинотерапии, а также у больных сахарным диабетом первого типа.

Способ применения

Режим дозирования и длительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от состояния углеводного обмена, они устанавливаются лечащим врачом.

Прием препарата не зависит от употребления пищи, однако применение одновременно с употреблением пищи или вскоре после еды уменьшает вероятность появления нежелательных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом метформина.

Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 1000 мг метформина/4 мг росиглитона, в сутки, с постепенным увеличением дозы до получения устойчивой компенсации. Максимально допустимая доза препарата для взрослых составляет 2000 мг метформина/8 мг росиглитона в сутки.

Побочное действие

Прием препарата «Авандамет» в редких случаях может сопровождаться появлением диспепсических явлений (боль в животе, тошнота, метеоризм, отрыжка, запор, металлический привкус во рту), очень редко отмечалось развитие сердечной недостаточности, аллергических реакций, анемии, дозозависимых отеков, ухудшения зрения, появления макулярного отека, анорексии, увеличение массы тела. Очень редко при приеме препарата отмечалось повышение уровня печеночных трансаминаз, холестерина и липопротеидов.

Особые указания

В случае передозировки препарата возрастает риск развития лактоацидоза (он обусловлен наличием в составе препарата метформина), особенно у пациентов с нарушением выделительной функции почек. Развитие молочнокислого ацидоза является показанием для отмены препарата и госпитализации больного.

Назначение препарата пациентам пожилого возраста требует особой осторожности и предварительной тщательной оценки состояния печени и почек. При наличии у пациента нарушений в работе сердца требуется тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы на протяжении всего периода терапии «Авандаметом» (высокий риск развития ишемии миокарда).

Одновременный прием «Авандамета» и препаратов из группы глюкокортикостероидов, диуретиков, бета-блокаторов ослабляет гипогликемический эффект препарата.

Препарат не назначается во время острых инфекций и во время обострения хронических воспалительных процессов, при дегидратации, за 2 дня до проведения хирургических операций и в течение двух дней после них.

Не влияет на способность заниматься деятельностью, требующую повышенной концентрации внимания.

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, срок годности составляет три года.

РЕКОМЕНДУЕМЫЙ ПРЕПАРАТ

«Глюкоберри» – мощный антиоксидантный комплекс, обеспечивающий новое качество жизни при метаболическом синдроме и сахарном диабете обоих типов. Эффективность и безопасность препарата доказана клинически. Препарат рекомендован для применения Российской диабетической ассоциацией. Узнать больше>>>

Источник: http://diabetpeople.ru/aptechka/avandamet/

Ссылка на основную публикацию