Атракуриум-медарго | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Атракуриум-медарго

Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Повышенная чувствительность к атракурия безилату.

Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мг/кг до 600 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч.

атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурием безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч.

при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату.

К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурием безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

Источник: http://www.imedez.com/ru/drugs/atracuriummedargo/

Атракуриум-Медарго — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоАтракурия безилатАтракурия безилатЛекарственная форма:  раствор для внутривенного введенияСостав:

1 мл препарата содержит

активное вещество: атракурия бесилата 10 мг

вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота, вода для инъекций.

Описание:Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор.Фармакотерапевтическая группа:Недеполяризующий миорелаксант периферического действияАТХ:  

M.03.A.C   Прочие четвертичные аммониевые соединения

M.03.A.C.04   Атракурия безилат

Фармакодинамика:Высокоселективный конкурентный недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Снижает чувствительность синаптических н-холинорецепторов к ацетилхолину, вследствие чего блокируется возбуждение мышечных волокон и их сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

В дозе 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 минут. Доза 0,5 — 0,6 мг/кг позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90с с момента введения.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 минут (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного).

Фармакокинетика:

Метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментный процесс, протекающий при физиологических значениях pH крови и температуры тела) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует, не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.

Физиологические изменения pH крови и температуры тела мало влияют на продолжительность действия. Продолжительность нервно-мышечной блокады не изменяется из-за недостаточности функций печени и почек, а также уровня плазменной псевдохолинэстеразы. В условиях гипотермии (до 25-26°) происходит снижение скорости инактивации. Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия бесилата и его метаболитов в плазме крови.

Показания:

Миорелаксация для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ), интубации трахеи, хирургических вмешательств.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 1 месяца.С осторожностью:

Миастения, повышенная чувствительность к гистамину, рак бронхов, нарушение функций дыхательной системы (в том числе угнетение дыхания), дегидратация, тяжелые нарушения кислотно-основного состояния и электролитного баланса, артериальная гипотензия, гипотермия.

Беременность и лактация:

При проведении исследований на животных был выявлен тератогенный и эмбриотоксический эффект. Исследований у людей не проводилось. Атракуриум-Медарго может применяться при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможное негативное воздействие на плод.

Возможно применение для создания мышечной релаксации во время кесарева сечения, так как при введении препарата в рекомендованных дозах, через плаценту проникает клинически незначимое количество.

Данных о выделении препарата с грудным молоком нет.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, инфузионно.

Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

Взрослые

— Болюсное введение.

Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин вводят 0,3-0,6 мг/кг. Доза для интубации трахеи 0,5-0,6 мг/кг. Продолжительность полной нервно- мышечной блокады может быть увеличена путем введения дополнительных доз из расчета 0,1-0,2 мг/кг.

— Инфузионное введение.

После болюсного введения, возможно введение препарата в виде непрерывной инфузии со скоростью о,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических вмешательств. Такой способ введения может быть рекомендован при операциях на легких и сердце. Для поддержания полной миоплегии при искусственной гипотермии, скорость инфузии следует снизить в 2 раза.

Атракуриум-Медарго совместим со следующими инфузионными растворами:

Инфузионный раствор Период стабильности
Раствор натрия хлорида 0,9% 24 часа
Раствор декстрозы 5% 8 часов
Раствор Рингера 8 часов
Раствор натрия хлорида 0,18% + декстроза 4% 8 часов
Раствор Хартманна 4 часа

Дети.

Детям старше 1 месяца назначают в тех же дозировках (в расчете на массу тела), что и взрослым.

Лица пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется, однако рекомендуется использование нижнего уровня диапазона доз.

Нарушение функции печени и/или почек.

Корректировка дозы не требуется.

Заболевания сердечно-сосудистой системы.

У больных с выраженной патологией сердечно-сосудистой системы, начальную дозу следует вводить не менее 60 секунд.

Применение в отделениях интенсивной терапии.

После начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг, вводят путем непрерывной инфузии со скоростью 0,65-0,78 мг/кг/час, однако у различных пациентов возможно варьирование дозы от 0,27 мг/кг/час до 1,77 мг/кг/час.

После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания необходимой степени нервно-мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 6-10 мкг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозируюшего микронасоса. При гипотермии тела полную нервно-мышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы.

Доза у детей 1-24 мес — 0,3-0,4 мг/кг, старше 2 лет — как у взрослых.

Дозы для детей младше 1 мес — дозы не установлены. Для пожилых пациентов рекомендуют использовать максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения — 60 сек.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

снижение и повышение артериального давления; умеренная тахикардия; вазодилятация, иногда аритмия.

Аллергические реакции:

бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.

Прочие:

повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией, злокачественная гипертермия.

Местные реакции:

Обычно Атракуриум-Медарго хорошо переносится, иногда в месте введения возможно покраснение кожи.

Передозировка:

Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В случае угнетения дыхательной системы следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода до восстановления спонтанного дыхания.

При появлении признаков спонтанного восстановления дыхания его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств в сочетании с атропином.

При угнетении сердечно­сосудистой деятельности необходимо изменить положение больного — голову следует опустить, а ноги — приподнять, если данные нарушения носят серьезный характер, необходимо использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства.

Взаимодействие:

Применение препарата вместе с ингаляционными анестетиками (энфлуран, изофлуран) может усиливать эффект, поэтому дозу Атракуриум-Медарго следует снизить до 1/2-1/3 от обычно рекомендуемой.

Нервно-мышечная блокада может усиливаться при совместном применении препарата следующих лекарственных средств: антибиотиков, включая аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимексин), линкомицин, клиндамицин, тетрациклины, спектиномицин, капреомицин; антиаритмических лекарственных средств (пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов, лидокаина, прокаинамида, хинидина); диуретиков (фуросемид, возможно — маннитол, тиазидных, ацетазоламид); магния сульфата; кетамина; солей лития; ганглиоблокаторов (триметафана камсилата, гексаметония); цитратов.

Иногда определенные лекарственные средства могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром. В результате такого эффекта может развиться повышенная чувствительность к препарату Атракуриум- Медарго.

Читайте также:  Бетаципрол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

К препаратам с подобным действием относятся: антибиотики, бета2-адреноблокаторы (пропранолол,окспренолол), антиаритмические лекарственные средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические лекарственные средства (хлорохин, Д-пеницилламин), триметофана камсилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития.

Снижает эффект антихолинэстеразных препаратов.

Совместим со следующими растворами для инфузий в течение времени, указанного ниже:

— 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения — 24ч;

— 5% раствор глюкозы для внутривенного введения — 8ч;

— раствор Рингера для инъекций — 8ч;

— раствор для внутривенного введения, содержащий 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы — 8ч;

— раствор натрия лактата для внутривенного введения (раствор Хартмана) — 4ч.

После разведения препарата в этих растворах и доведения концентрации атракурия бесилата до 0,5-0,9 мг/мл, полученные растворы могут храниться при дневном свете в течение указанного времени при температуре окружающей среды до +30°С.

Особые указания:

Атракуриум-Медарго не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога.

Этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение.

В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства.

При введении лекарственного средства для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо промывание вены 0,9 % раствором натрия хлорида после инъекции каждого лекарственного средства.

Атракуриум-Медарго инактивируется в среде с высоким уровнем pH, поэтому препарат не следует вводить в одном шприце с тиопенталом и другими щелочными препаратами.

При применении в рекомендованных дозах Атракуриум-Медарго не имеет выраженного ганглиоблокирующего эффекта и не подавляет вагусную иннервацию.

Поэтому Атракуриум-Медарго в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на ритм сердечных сокращений и введение этого препарата не устраняет брадикардию, которая развивается при применении многих средств для анестезии или при вагусной стимуляции во время хирургических вмешательств.

Во время введения препарата существует риск повышенного выброса гистамина у предрасположенных к этому пациентов. Меры предосторожности должны быть приняты при применении препарата у пациентов, которые предположительно могут иметь или имели в анамнезе эпизоды повышенной чувствительности к действию гистамина.

У пациентов с бронхиальной астмой, получающих высокие дозы кортикостероидов, необходимо оценивать уровень креатининфосфокиназы в сыворотке крови.

При использовании препарата при кесаревом сечении, следует иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных.

Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.Упаковка:

По 2,5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла I типа с точкой желтого цвета на верхней части ампулы.

5, 10 ампул помещают в пластиковый поддон, запаянный фольгой.

1 пластиковый поддон с 5 ампулами, запаянный фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

1 или 5 пластиковых поддонов с 10 ампулами, запаянных фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Список А.

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-006974/08Дата регистрации:01.09.2008 / 18.05.2012Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Хана Фармасьютикал Ко.Лтд Хана Фармасьютикал Ко.Лтд Республика КореяПроизводитель:  HANA PHARMACEUTICAL, Co. Ltd. Республика КореяПредставительство:  ПУЛЬМОМЕД ЗАО ПУЛЬМОМЕД ЗАО РоссияДата обновления информации:  20.09.2017Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/atrakurium-medargo-1041.html

АТРАКУРИУМ-МЕДАРГО, раствор

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.

Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

Фармакокинетика

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.

T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мг/кг до 600 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч.

атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурием безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч.

при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату.

К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Показания

Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атракурия безилату.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурием безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Источник: https://docteka.ru/farm/kostno-myshechnaya-sistema/atrakurium-medargo-rastvor/

Развлекательный портал ROBIK.net

  • Инструкция по лекарству:

    Описание фармакологического действияВысокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия.

    Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц.

    Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект.

    Показания к применению

    Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ИВЛ (как дополнение к общей анестезии).

    Форма выпуска

    раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

    Фармакодинамика

    Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц.

    Читайте также:  Виагра | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

    Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Действие развивается в течение 1–2 мин; после в/в введения в дозах 0,4–0,5 и 0,5–0,6 мг/кг интубация возможна через 2–2,5 и 1,5 мин соответственно.

    Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11–0,6 мг/кг достигается через 1,7–10 мин и зависит от вводимой дозы (после дозы 0,4–0,5 мг/кг — через 3–5 мин). Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, — 0,26 мг/кг.

    Длительность эффекта дозы 0,3–0,6 мг/кг при сбалансированной анестезии составляет 15–35 мин; продолжительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинэстеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Обладает незначительной кумулятивной способностью, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается.

    Дополнительное введение на фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15–25 мин (интервалы несколько удлиняются при сочетании с изофлураном или энфлураном).

    Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 35–45 мин и на 95% через 60–70 мин после проведения сбалансированной анестезии или спустя 40 мин от начала процесса восстановления при ингаляционной анестезии. Способствует умеренному высвобождению гистамина. Оказывает гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, величину внутриглазного давления, не вызывает седативного и амнестического эффекта, злокачественной гипертермии.

    Фармакокинетика

    В высокой степени связывается с белками плазмы. Распределение после в/в введения осуществляется за 2–3,4 мин. Плохо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер.

    Биотрансформируется путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови и спонтанно, посредством неферментативного пассивного превращения в неактивную форму (элиминация Хоффмана).

    Главный метаболит — лауданозин — не обладает миорелаксирующей активностью, но вызывает гипотензию. Выводится в течение 20 мин с мочой (около 90% в виде метаболитов) и с желчью (менее 10% в неизмененном виде). Не кумулирует.

    У пожилых пациентов незначительно понижается общий клиренс и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменяются.

    Использование во время беременности

    Возможно, если ожидаемый эффект применения превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, в т.ч. к мивакурия хлориду и другим миорелаксантам — производным бензилизохинолина; миастения.

    Побочные действия

    Аллергические реакции: обусловлены высвобождением гистамина — гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%), эритематозные высыпания (0,5%), крапивница, зуд (0,2%), бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%), ларингоспазм, анафилактоидные реакции.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) или гипотензия (1,9%), тахикардия (2,1%) или брадикардия (0,6%), вплоть до остановки сердца.

    Прочие: одышка, неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи, редко — судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы, отека мозга, гипоксической энцефалопатии, вирусного энцефалита, уремии).

    Способ применения и дозы

    В/в. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

    Взрослым и детям старше 2 лет — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далее по 0,1–0,2 мг/кг дробно или непрерывно инфузионно со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч (дозы уменьшают на 20% на фоне галотана и на 30% на фоне энфлурана или изофлурана).

    При эндотрахеальной интубации: обычный режим — вначале 0,4–0,5 мг/кг, затем 0,25–0,35 мг/кг (возможно 0,5–0,6 мг/кг в течение 90 с). При гиперчувствительности к гистамину — 0,3–0,4 мг/кг медленно или в разделенной дозе в течение 1 мин. Детям от 1 мес до 2 лет — 0,3–0,4 мг/кг на фоне галотана.

    На фоне индуцированной гипотермии поддерживающие дозы уменьшают на 50%. Пациентам с ожогами — увеличение дозы (возможна резистентность) в зависимости от площади и давности (длительности существования) ожога. Пожилым пациентам — минимальные рекомендованные дозы с низкой скоростью введения.

    Передозировка

    Симптомы: длительное угнетение дыхания или апноэ, гипотензия, коллапс, продолжительный паралич (по типу миоплегии), шок.

    Лечение: введение антагонистов — антихолинэстеразных средств, предпочтительно — неостигмина метилсульфата, в дозе 1–3 мг в/в через 0,5–2 мин после предварительного в/в введения 0,25–0,7 мг атропина (для предупреждения побочных м-холиномиметических эффектов), при апноэ и длительном параличе — ИВЛ до полного восстановления дыхания; при выраженной гипотензии или шоке — вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1 ч после купирования нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Усиливают и пролонгируют эффект ингаляционные общие анестетики: диэтиловый эфир, галотан (на 20%), изофлуран и энфлуран (на 35%), кетамин, бензогексоний, хлорпромазин, пропранолол, некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полимиксины, линкомицин, клиндамицин, спектиномицин), соли магния, включая сульфат (при парентеральном введении), прокаинамид, хинидин, лидокаин и другие антиаритмические средства, диуретики (тиазидные, фуросемид, маннит, ацетазоламид), препараты лития (при длительном введении). Увеличивает риск развития брадикардии и/или гипотензии на фоне наркотических анальгетиков. Вызывает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце и вводить в/в одновременно) с барбитуратами, включая тиопентал-натрий, и щелочными растворами препаратов (возможно изменение кислого рН раствора атракурия, его инактивация или преципитация свободной кислоты).

    Меры предосторожности при приеме

    Крайняя осторожность необходима у больных с нарушением нервно-мышечной передачи. Используют только при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и аппаратуры для ИВЛ. Купирование нервно-мышечной блокады антихолинэстеразными средствами происходит не ранее 8–35 мин.

    Особые указания при приеме

    Раствор медленно теряет активность (приблизительно на 6% в год) в условиях хранения при 5 °C.

    Около 5% активности утрачивается в течение 1 мес при температуре 25 °C (может использоваться, если содержался при комнатной температуре постоянно, но не более 14 дней), не замораживают.

    Следует учитывать, что раствор содержит 0,9% бензилового спирта (в качестве консерванта). При фрагментации и/или изменении цвета раствор не пригоден для введения.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

    Срок годности

    24 мес.

  • Источник: http://robik.net/catalog/item1547.html

    Атракуриум-Медарго

    Взаимодействие с другими препаратами

    Этиловый эфир, в меньшей степени галотан, гексобарбитал, тиопентал натрияй усиливают и удлиняют действие атракурия безилата.

    Аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимиксин), спектиномицин, капреомицин, амфотерицин В, триметаприм, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, антиаритмические ЛС (пропранолол, БМКК, лидокаин, прокаинамид, хинидин), прокаин (в/в), диуретики (фуросемид, этакриновая кислота, индапамид, маннитол, тиазидные, ацетазоламид), ГКС, минералокортикоиды, магния сульфат, кетамин, соли Li+, ганглиоблокаторы (триметафана камзилат, гексаметония бензосульфонат), деполяризующие миорелаксанты, цитраты усиливают нервно-мышечную блокаду.

    Снижает эффект ингибиторов холинэстеразы, эдрофония хлорида (может потребоваться коррекция их доз).

    Антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические ЛС (прокаинамид, хинидин), противоревматические ЛС (хлорохин, D-пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты Li+ могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к препарату.

    Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч.

    алфентанилом, фентанилом, суфентанилом), при этом не снижается риск развития брадикардии и снижения АД, вызываемые наркотическими анальгетиками (особенно у пациентов с нарушениями функции миокарда и/или на фоне назначения бета-адреноблокаторов), более того — увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии (применение блокаторов H1- или H2-гистаминовых рецепторов может предупредить развитие или снизить степень выраженности этих неблагоприятных эффектов). Усиливает гистаминозависимые побочные эффекты, вызываемые наркотическими анальгетиками (за исключением алфентанила, фентанила и суфентанила, не вызывающих высвобождение гистамина)

    Ингаляционные антестетики (в т.ч. энфлуран, изофлуран) усиливают эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-1/2 от обычно рекомендуемой).

    Препараты Ca2+ снижают эффект. Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

    Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0.5-0.9 мг/мл при дневном свете и температуре до +30 град.С): раствор NaCl 0.

    9% для в/в введения — в течение не менее 24 ч, 5% раствор декстрозы для в/в введения — 8 ч, раствор Рингера для инъекций — 8 ч, раствор NaCl 0.

    18% и декстрозы 4% для в/в введения — 8 ч, раствор натриевой соли молочной кислоты (раствор Хартмана) для в/в введения — 4 ч.

    Не смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или др. щелочным раствором (инактивация).

    Источник: http://vrach-pediatr.ru/lekarstva/19072-atrakurium-medargo/

    АТРАКУРИУМ-МЕДАРГО [раствор] цена в аптеках Москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

    Лекарства / Костно-мышечная система / Миорелаксанты

    Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

    1 мл 1 амп.
    атракурия безилат 10 мг 25 мг
    Читайте также:  Агалатес | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

    Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.

    2.5 мл — ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

    Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

    1 мл 1 амп.
    атракурия безилат 10 мг 50 мг

    Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.

    5 мл — ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

    Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

    Фармакокинетика

    Метаболизм

    Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

    Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

    Выведение

    Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

    У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

    Дозировка

    Тракриум® вводят в/в в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 300-600 мкг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.

    После в/в введения в дозах 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек.

    При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум® в дозе 100-200 мкг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

    Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции.

    Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

    После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 мкг/кг/ч.

    Тракриум® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии.

    При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.

    Детям в возрасте 2 лет и старше Тракриум® назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

    Начальная доза Тракриума, применяемая у детей в возрасте от 1 мес до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 300-400 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.

    Тракриум® можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

    Тракриум® можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.

    У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума следует вводить в течение 60 сек.

    Применение у пациентов БИТ

    После введения в случае необходимости Тракриума в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (650-780 мкг/кг/ч).

    Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии — 4.5 мкг/кг/мин (0.27 мг/кг/ч), так и высокая — 29.5 мкг/кг/мин (1.

    77 мг/кг/ч).

    Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения.

    Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T4/T1>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 мин.

    В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии Тракриума, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

    Мониторинг

    Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

    Передозировка

    Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

    Лечение: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания.

    Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.

    Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

    Лекарственное взаимодействие

    Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.

    Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретики (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид); магния сульфат; кетамин; соли лития; ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний).

    В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму.

    К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития.

    Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

    Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

    Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

    Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума.

    Фармацевтическая совместимость

    Тракриум® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

    Инфузионный раствор Период стабильности
    Раствор натрия хлорида для инфузии 0.9% 24 ч
    Раствор глюкозы для инфузии 5% 8 ч
    Раствор Рингера для инъекций 8 ч
    Раствор натрия хлорида 0.18% и глюкозы 4% для инфузии 8 ч
    Раствор натрия лактата сложный для инфузии (Раствор Хартмана для инъекций) 4 ч

    Раствор Тракриума при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

    Беременность и лактация

    Изучение влияния на фертильность не проводилось.

    Тракриум® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

    Тракриум® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, т.к. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

    Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

    Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и<\p>

    Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/atracuriummedargo

    Ссылка на основную публикацию