Анексат | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Анексат в Москве

Фармакологическое действие

Инструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, — антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС.

Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.

Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами

Фармакокинетика

Фармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), носит дозозависимый характер.

Распределение

Как слабое липофильное основание, флумазенил на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина. Флумазенил подвергается обширному распределению во внесосудистом пространстве. T1/2 – двуфазный. Начальный T1/2 – 4-11 минут. Vd при достижении равновесной концентрации составляет 0.9-1.1 л/кг.

Метаболизм

Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоксикислота.

Выведение

Суммарный клиренс флумазенила составляет 0.7-1.3 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью и зависит от величины и скорости печеночного кровотока.

С мочой в неизмененном виде выводится менее 1% от введенной дозы, что позволяет предполагать полную метаболическую деградацию препарата. Экскреция с мочой — 90-95%, с желчью – 5-10% в течение 72 ч.

Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий заключительный T1/2 равный 40-80 минутам.

Прием пищи в ходе в/в инфузии флумазенила приводит к 50%-ному увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи.

Фармакокинетика в особых клинических группах

У больных с нарушением функции печени T1/2 флумазенила увеличивается, а общий клиренс – уменьшается.

Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, а также не зависит от пола, проведения гемодиализа и почечной недостаточности.

У детей старше 1 года T1/2 более подвержен колебаниям, чем у взрослых и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20-75 минут). Клиренс и Vd, соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых.

Показания

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям:

Анестезиология:

— выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;

— устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

— для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;

— отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Режим дозирования

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия.

Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта.

Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Анестезиология: начальная доза — 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.

1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.

6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза — 0.3 мг в/в.

Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг.

При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.

У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного.

Дети старше 1 года: для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд.

Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг.

Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Побочное действие

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь;

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов».

Cо стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к препарату;

— отравление циклическими антидепресссантами.

Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательно сопоставить преимущества применения с возможным риском для плода.

Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Применение у детей

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Дети старше 1 года: для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд.

Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг.

Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Передозировка

Симптомов передозировки не наблюдается даже после в/в введения доз выше рекомендованных.

Лекарственное взаимодействие

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).

Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.

Для сохранения стерильности флумазенил должен набираться из ампулы непосредственно перед применением, после набора в шприц или разведения физиологическим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы необходимо использовать в пределах 24 ч.

Читайте также:  Амлодипин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Особые указания

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Флумазенил не рекомендуется применять у больных эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.

Больных, которым флумазенил был введен для устранения действия бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение определенного времени, учитывая дозы и продолжительности действия введенных ранее бензодиазепинов.

Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и устранения нервномышечной блокады одновременно с блокаторами нервномышечной передачи, его не следует вводить до полного устранения нервномышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/aneksat

Анексат

Противосудорожные средства — производные бензодиазепина.

Состав Анексат

Действующее вещество — Флумазенил.

Производители

Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария)

Фармакологическое действие

Блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих.

Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов.

Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Быстро абсорбируется при парентеральном введении.

В крови связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами).

Т1/2 составляет 50-60 мин.

Полностью выводится с желчью.

Побочное действие Анексат

Приливы крови к лицу, страх, сердцебиение (при быстром в/в введении), судороги (при эпилепсии в анамнезе), симптомы бензодиазепиновой абстиненции, сыпь.

Показания к применению

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов (в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике передозировки бензодиазепинов, потери сознания неизвестной этиологии и черепно-мозговой травме).

Противопоказания Анексат

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозировка

В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида).

В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости — по 0,1 г через 60 с до суммарной дозы — 1 мг; обычная доза — 0,3-0,6 мг.

В интенсивной терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы — 2 мг.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Особые указания

Не рекомендуется применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами.

Не следует назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог).

В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и др. деятельности, требующей повышенного внимания.

В I триместр беременности прием допустим только по абсолютным показаниям.

При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов.

Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Условия хранения

Список Б.

При температуре ниже 25 °C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/aneksat/

Анексат :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Анексат.
      Английское название:Anexate.

      (Данные взяты из действующего вещества flumazenil).       Y47,1 неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов.       Y88,0 последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях.

      T42,4 отравление бензодиазепинами.

      V03AB25 Флумазенил.

      Детоксицирующие средства, включая антидоты.

      Раствор для внутривенного введения| 1 амп. |.       Флумазенил| 0,5 мг|.       Вспомогательные вещества: динатрия эдетат; уксусная кислота ледяная; натрия хлорид; натрия гидроксид 0,1М раствор; вода для инъекций| |.

      В ампулах по 5 мл; в картонном поддоне 5 ампул; в пачке картонной 1 поддон.

      Фармакологическое действие — блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

      В/в (болюсно или инфузионно), под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта.       Стандартный режим дозирования.       Препарат совместим с 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором хлорида натрия. Для сохранения стерильности Анексат должен набираться из ампулы непосредственно перед применением. После набора в шприц или разведения 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором хлорида натрия препарат необходимо использовать в пределах 24.       Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую у флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

      Анестезиология.

      Рекомендованная начальная доза составляет 0,2 мг в/в за 15 с. Если через 60 с после первой в/в дозы желаемого восстановления сознания не происходит, то можно ввести вторую дозу (0,1 мг). При необходимости эту процедуру можно проводить с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы — 1 мг. Обычно доза равняется 0,3–0,6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

      Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии.

      Рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется в/в вводить препарат повторно: либо болюсно, либо в виде в/в инфузии со скоростью 0,1–0,4 мг/ Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.       Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует предположить небензодиазепиновую этиологию нарушения сознания.       У пациентов в отделениях интенсивной терапии, а также у пациентов, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила при медленном введении не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции в/в вводят диазепам или мидазолам, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции пациента.

      Дозирование в особых случаях.       Дети старше 1 года. Для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0,01 мг/кг (до 0,2 мг) в/в за 15 с.

Если еще через 45 с желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0,01 мг/кг (до 0,2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз) до максимальной суммарной дозы 0,05 мг/кг, но не более 1 мг.

Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента.

      При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания flumazenil

      Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Побочные эффекты flumazenil

      Со стороны нервной системы и органов чувств. 3–9% — головокружение. Головная боль. Нечеткость зрения. Возбуждение. Тревога. Нервозность. Тремор. Бессонница; 1–3% — астения. Парестезия. Эмоциональная лабильность (слезливость). Деперсонализация. Эйфория. Дисфория. Депрессия. Паранойя. Нарушение зрения (диплопия. Дефект полей зрения); менее 1% — нарушение концентрации внимания. Делирий. Судороги. Сонливость. Преходящее снижение слуха. Гиперакузия. Шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных. Страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том. Что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). 3–9% — сердцебиение; 1–3% — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.
      Со стороны органов ЖКТ. 3–9% — сухость во рту, тошнота, рвота (11%).
      Прочие. Атаксия (10%), 3–9% — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3% — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

Источник: https://kiberis.ru/?p=18354

Анексат: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Читайте также:  Зольсана | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Международное непатентованное название

Флумазенил

Химическое название

Этиловый эфир 8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4Н-имидазо-[1,5-а][1,4] бензодиазепин-3-карбоновой кислоты

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Одна ампула (5 мл) с раствором для внутривенного введения содержит:

активное вещество: флумазенил 0.5 мг

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, уксусная кислота ледяная, натрия хлорид, натрия гидроксид 0.1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Антагонист бензодиазепинов

Код АТХ [V03AB25]

Фармакологические свойства

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов — антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС.

Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезает через 1-2 минуты после в/в инъекции флумазенила, но может постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста и антагониста.

Флумазенил может обладать собственной слабой агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), является дозозависимой.

Распределение

Флумазенил, слабое липофильное основание, приблизительно на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина.

Флумазенил интенсивно распределяется во внесосудистом пространстве. Концентрации флумазенила в плазме снижаются с периодом полувыведения 4-11 минут во время фазы распределения.

Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет 0.9-1.1 л/кг.

Метаболизм

Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоновая кислота. Основной метаболит не обладает агонистической или антагонистической бензодиазепиновой активностью по результатам фармакологических тестов.

Выведение

Суммарный клиренс флумазенила составляет 0.8-1.0 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью (99%) и зависит от величины и скорости печеночного кровотока. Выведение флумазенила практически завершается через 72 часа, 90-95% обнаруживается в моче и 5-10% в кале. Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий период полувыведения равный 40-80 минутам.

Прием пищи в ходе внутривенной инфузии флумазенила приводит к 50% увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи.

Фармакокинетика в особых клинических группах

У больных с нарушением функции печени период полувыведения флумазенила более продолжительный и общий клиренс ниже, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, не зависит от пола, проведения гемодиализа или почечной недостаточности.

У детей старше 1 года период полувыведения более подвержен колебаниям, чем у взрослых и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20-75 минут). Клиренс и объем распределения, соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых.

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям.

Анестезиология:

— выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;

— устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии:

— дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;

— отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или любому из его компонентов.

Анексат противопоказан больным, получающим бензодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, контроль внутричерепного давления или эпилептический статус).

Отравление циклическими антидепрессантами.

Беременность и кормление грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения у беременных женщин не установлена. Поэтому при его назначении следует тщательно сопоставить преимущества применения для матери с возможным риском для плода.

Во время периода кормления грудью парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Способ применения и дозировка Стандартный режим дозирования

Анексат вводят только внутривенно (болюсно или инфузионно) под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Препарат совместим с 5% раствором декстрозы или 0.

9% раствором хлорида натрия. Для сохранения стерильности Анексат должен набираться из ампулы непосредственно перед применением. После набора в шприц или разведения 5% раствором декстрозы или 0.

9% раствором хлорида натрия препарат необходимо использовать в пределах 24 ч.

Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Анестезиология

Рекомендованнаяначальная доза составляет 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд после первой внутривенной дозы желаемого восстановления сознания не происходит, то можно ввести вторую дозу (0.1 мг).

При необходимости эту процедуру можно проводить с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы — 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.

6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

Рекомендованная начальная доза составляет 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг.

При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно: либо болюсно, либо в виде внутривенной инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час.

Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует предположить небензодиазепиновую этиологию нарушения сознания.

У пациентов в отделениях интенсивной терапии, а также у пациентов, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила при медленном введении не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолам, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции пациента.

Дозирование в особых случаях

Дети старше 1 года

Для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд.

Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз) до максимальной суммарной дозы 0.

05 мг/кг, но не более 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

После быстрого введения флумазенила редко возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны случаи судорожных припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами, возможно возникновение судорог и аритмии после устранения эффектов бензодиазепинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепины и прекративших их прием за несколько недель до введения Анексата, возможно развитие симптомов отмены при быстром введении Анекcата.

У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев:

со стороны организма в целом: астения, местные реакции (тромбофлебит, сыпь);

со стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов»;

со стороны центральной нервной системы: парестезия (нарушение чувствительности, гипестезия), эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя);со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Передозировка

Данные по острой передозировке флумазенилом ограничены. Специфический антидот отсутствует. При передозировке лечение должно состоять из общих поддерживающих мероприятий, мониторинга жизненно важных показателей и наблюдения за клиническим статусом пациента.

Даже при внутривенном введении доз выше рекомендованных симптомов передозировки не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклон, триазолпиридазины и др.) на бензодиазепиновые рецепторы.

Не выявлено фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом.

Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Читайте также:  Гриппол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.

Пациентов, которым Анексат был введен для устранения эффекта бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение определенного времени, учитывая дозу и продолжительность действия введенных ранее бензодиазепинов.

Анексат не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и полного исчезновения нейромышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у пациентов с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в том числе ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами

В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0.5 мг/5 мл

По 5 мл препарата в ампулы, изготовленные из стекла гидролитического класса 1 (ЕФ), герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета; на кончике ампулы два кольца – фиолетового и зеленого цвета.

5 ампул помещают в картонный поддон с перегородками, который вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария,

произведено Сенекси САС, Франция

Юридический адрес производителя:

Сенекси САС, ул.Марселя и Жака Гоше, д.52, 94120 Фонтеней-сью-Боа, Франция

Cenexi SAS, 52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:

107031, Трубная площадь, д.2

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/aneksat-30595004-instruktsiya/

Анексат

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Анексат (Anexate)

Международное непатентованное наименование: Флумазенил (Flumazenil)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Действующее вещество: флумазенил

Фармакотерапевтическая группа: бензодиазепинов антагонист

Фармакологические свойства:

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, — антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС.

Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.

Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью. У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами.

Показания к применению:

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям.

Анестезиология: выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов; устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами; отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату; отравление циклическими антидепресссантами. Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Способ применения и дозы:

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта.

Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь. Анестезиология: начальная доза — 0.2 мг в/в за 15 секунд.

Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.

6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного. Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза — 0.3 мг в/в.

Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час.

Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания. Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.

У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены.

При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного. Дети старше 1 года: для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Побочное действие:

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных. После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки. Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%). Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь. Cо стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов».

Cо стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя. Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов. Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость. Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).

Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов.

Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Срок годности: 5 лет

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Cenexi SAS, Франция.

Похожее

Источник: http://www.AcmeSPb.ru/news/aneksat/

Ссылка на основную публикацию