Актемра | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Актемра: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Актемра — новое эффективное средствао для лечения ревматоидного артрита. Активным веществом препарата Актемра является Тоцилизумаб.Тоцилизумаб — гуманизированное рекомбинантное моноклональное антитело к рецептору интерлейкина-6 (IL-6), принадлежащее к подклассу иммуноглобулинов IgG1.

Тоцилизумаб связывается специфически с растворимыми и мембранными рецепторами IL-6 (sIL-6R и mIL-6R) и подавляет сигналы, опосредуемые этими рецепторами.

IL-6 представляет собой многофункциональный цитокин, вырабатываемый различными типами клеток, вовлеченных в локальные паракринные функции, а также в регуляцию системных физиологических и патологических процессов, таких как индукцию секреции иммуноглобулинов, активацию Т-клеток, выработки ферментов острого воспаления печени и стимуляцию гемопоэза.

IL-6 также вовлечен в патогенез воспалительных заболеваний, остеопороза и развития злокачественных опухолей.При в/в введении Актемры в сыворотке крови снижается уровень маркеров острого воспалительного процесса, таких как С-реактивный белок и амилоид-А, а также скорость оседания эритроцитов. Повышается уровень гемоглобина, т.к.

Актемра уменьшает действие IL-6 на выработку гепцидина, что приводит к повышению доступности железа. Наибольший эффект отмечается у больных ревматоидным артритом с сопутствующей анемией. Наряду с торможением факторов острой фазы воспаления, лечению Актемрой сопутствует снижение числа тромбоцитов в пределах нормальных значений.

Применение Актемры в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или с другими биологическими препаратами у пациентов с ревматоидным артритом умеренной и тяжелой степени приводит к стойкому объективному клиническому улучшению и повышению качества жизни пациентов.

Фармакокинетика

При в/в инфузии тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и 8 мг/кг массы тела Cmax в плазме повышалась пропорционально увеличению дозы. Стабильная, прогнозируемая экспозиция AUC и Cmin соответственно были в 2.7 и 6.

5 раза выше при дозе 8 мг/кг, чем при дозе 4 мг/кг.Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг в/в 1 раз в 4 недели

Средние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 35 000±15 500 ч×мкг/мл, 9.74±10.

5 мкг/мл и 183±85.6 мг/мл соответственно.

Показатели кумуляции для AUC и Cmax были невысокими: 1.22 и 1.06 соответственно. Показатель кумуляции для Cmin был выше — 2.35. Стабильная Cmax достигалась после первой инфузии.

Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг в/в 1 раз в 4 неделиСредние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 13 000±5800 ч×мкг/мл, 1.49±2.13 мкг/мл и 88.3±41.4 мкг/мл соответственно. Показатели кумуляции для AUC и Cmax были невысокими: 1.11 и 1.02 соответственно.

Показатель кумуляции для Cmin был выше — 1.96. Стабильная Cmax достигалась после первой инфузии.Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг или 12 мг/кг 1 раз в 2 неделиСредние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC2 нед, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 32 200±9960 ч×мкг/мл, 245±57.2 мкг/мл и 57.5±23.

3 мкг/мл соответственно. Показатель кумуляции для Cmin составлял 3.2±1.3. Cmin стабилизировалась после 12 недель лечения. Основные параметры фармакокинетики тоцилизумаба были одинаковы независимо от массы тела.РаспределениеПосле внутривенного введения тоцилизумаб выводится из кровеносного русла путем двухфазной элиминации.

Центральный Vd составляет 3.5 л, периферический Vd — 2.9 л, при достижении равновесной концентрации – 6.4 л.ВыведениеОбщий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и представляет собой сумму значений линейного и нелинейного клиренса. Линейный клиренс по расчетам популяционного фармакокинетического анализа составил 12.5 мл/ч.

Нелинейный клиренс зависит от концентрации и играет важную роль при низких концентрациях тоцилизумаба. При высоких концентрациях тоцилизумаба, когда механизмы нелинейного клиренса насыщаются, линейный клиренс имеет большее значение.

Т1/2 тоцилизумаба зависит от концентрации: 11 дней для дозы 4 мг/кг и 13 дней для дозы 8 мг/кг при в/в введении 1 раз в 4 недели.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью специальных исследований не проводилось.У пациентов с почечной недостаточностью специальных исследований не проводилось.

Большинство пациентов в популяционном фармакокинетическом анализе имели нормальную функцию почек или нарушения легкой степени (КК более 50 мл/мин и менее 80 мл/мин). Почечная недостаточность легкой степени не оказывала влияния на фармакокинетику тоцилизумаба.Не требуется коррекции дозы у пациентов различного возраста, пола или расы.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Актемра являются: ревматоидный артрит средней или высокой степени активности в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии (метотрексат, базисные противовоспалительные препараты), в т.ч. для предотвращения прогрессирования рентгенологически доказанной деструкции суставов; системный ювенильный идиопатический артрит в монотерапии или в комбинации с метотрексатом у детей старше 2 лет.

Способ применения:

Рекомендуемая доза для взрослых – 8 мг/кг массы тела 1 раз в 4 недели в виде в/в инфузии в течение 1 ч. Актемра применяется в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или другими препаратами базовой терапии.Рекомендуемые дозы для детей:

Масса тела менее 30 кг  12 мг/кг каждые 2 недели
Масса тела 30 кг и более 8 мг/кг каждые 2 недели

Правила приготовления раствора
В асептических условиях отобрать требуемое количество раствора (0.4 мл/кг массы тела) и разбавить до требуемой концентрации в 100 мл инфузионном пакете, содержащем 0.

9% стерильный, апирогенный раствор натрия хлорида, предварительно удалив из этого пакета раствор в объеме Актемры, требуемом для введения данному пациенту. Для перемешивания раствора бережно перевернуть пакет во избежание пенообразования.

Флакон с Актемрой перед введением следует осмотреть на предмет выявления видимых частиц или изменения цвета. Вводить можно только прозрачный, или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц.Готовый инфузионный раствор в 0.

9% растворе натрия хлорида химически и физически стабилен при температуре не выше 30°С в течение 24 ч.С микробиологической точки зрения, готовый для инфузий раствор следует использовать немедленно.

Если раствор не использован немедленно, то его не следует хранить более 24 ч при температуре от 2° до 8°С, если только разведение не произведено в контролируемых и валидированных асептических условиях.Коррекция дозы Актемры в соответствии с отклонениями лабораторных показателей (в т.ч. и у детей)

Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ)

Значения лабораторных показателей Действия
> 1 до 3 раз выше ВГН (до 3N) Коррекция доз препаратов базовой терапии.При стойком повышении показателей АЛТ/АСТ снизить дозу тоцилизумаба до 4 мг/кг массы тела или приостановить введение тоцилизумаба до нормализации уровней АЛТ/АСТ.Возобновить лечение тоцилизумабом в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг массы тела, в соответствии с клиническим ответом.
> 3 до 5 раз выше ВГН (3-5N)(подтвержденного при повторном тестировании) Приостановить введение тоцилизумаба до тех пор, пока превышение не будет менее 3N и следовать рекомендациям для этих значений.При стойком превышении более чем 3N прекратить лечение тоцилизумабом.
> 5 раз выше ВГН (> 5N) Прекратить введение тоцилизумаба.

Низкое абсолютное число нейтрофилов (АЧН)

Значение лабораторных показателей(клеток ×109/л)  Действия
АЧН > 1 Поддерживать дозу.
АЧН 0.5 до 1  Приостановить введение тоцилизумаба.Когда АЧН превысит 1×109/л, возобновить введение тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и повышать до 8 мг/кг массы тела в соответствии с клиническим ответом.
АЧН < 0.5  Прекратить лечение тоцилизумабом.

Низкое содержание тромбоцитов

Значение лабораторных показателей(клеток ×109/л)   Действия
50-100 Приостановить введение тоцилизумаба.При достижении содержания тромбоцитов > 100 ×109/л, возобновить введение тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и повышать дозу до 8 мг/кг массы тела, в соответствии с клиническим ответом.
< 50 Прекратить лечение тоцилизумабом.

Побочные действия:Инфекции: очень часто (>10%) — инфекции верхних дыхательных путей; часто (≥ 1%, < 10%) - пневмония, гастроэнтерит, бактериальный артрит, ветряная оспа, средний отит), развитие оппортунистических инфекций, целлюлит (воспаление подкожно-жировой клетчатки), простой герпес, опоясывающий лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - артралгии.Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - боли в эпигастральной области, гастрит, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто (0.1-1%) - дивертикулит, перфорации ЖКТ, стоматит, повышение уровня общего билирубина.

Со стороны ЦНС: часто (≥ 1%, < 10%) - головокружение, головная боль.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1%, < 10%) - артериальная гипертензия.Со стороны системы кроветворения: часто (≥ 1%, < 10%) - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: часто (≥ 1%, < 10%) - гиперхолестеринемия; нечасто (0.1-1%) - гипертриглицеридемия.Со стороны иммунной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - продукция антител против тоцилизумаба и наличие их в сыворотке крови.Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - кожная сыпь и зуд.

Аллергические реакции: нечасто (0.1-1%) — анафилаксия, крапивница.Прочие: часто (≥ 1%, < 10%) - конъюнктивит; нечасто (0.1-1%) - нефролитиаз, гипертиреоз.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Актемра являются: острые инфекционные заболевания и хронические инфекции в фазе обострения; нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 0.5×109/л); тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50×109/л); увеличение показателей АЛТ/АСТ более чем в 5 раз по сравнению с нормой (более 5N); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность:
Противопоказано применение препарата Актемра при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Данные популяционного фармакокинетического анализа не выявили какого-либо влияния метотрексата, НПВС или кортикостероидов на клиренс тоцилизумаба. Одновременное введение Актемры в дозе 10 мг/кг массы тела с метотрексатом в дозе 10-25 мг 1 раз/нед.

Читайте также:  Зольсана | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

не имело достоверного клинического эффекта на экспозицию метотрексата.
Не существует данных о применении Актемры в комбинации с другими биопрепаратами.Цитокины, стимулирующие хроническое воспаление, например, интерлейкин-6, подавляют экспрессию монооксидаз печени системы CYP.

При лечении Актемрой, мощным ингибитором цитокинов, возможен обратный эффект. В исследованиях на гепатоцитах продемонстрировано, что интерлейкин-6 вызывает снижение выработки изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, а Актемра нормализует выработку этих изоферментов.

В клиническом исследовании с участием больных ревматоидным артритом отмечено снижение концентрации симвастатина (CYP2A4) до нормального, или несколько повышенного уровня через неделю после однократного введения Актемры.

При начале или остановке лечения Актемрой следует наблюдать за пациентами, принимающими препараты, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP3А4, CYP1А2 или CYP2С9 (например, аторвастатин, блокаторы кальциевых каналов, теофиллин, варфарин, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины), т.к.

для поддержания терапевтического эффекта этих препаратов требуется коррекция их доз. Учитывая длительный T1/2 тоцилизумаба, влияние Актемры на активность изоферментов системы CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата Актемра ограничены.Симптомы: при случайном приеме препарата в дозах, более чем в 2 раза превышающих терапевтические, необходимо наблюдение за пациентом, на предмет развития нейтропении и связанных с ней клинических последствий, а также усиления/развития других побочных реакций.Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения:

Препарат Актемра следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности — 2 года 6 мес.

Форма выпуска:
Актемра — концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.

По 4 мл (80 мг/4 мл), 10 мл (200 мг/10 мл) или 20 мл (400 мг/20 мл) препарата во флаконы, изготовленные из бесцветного стекла (гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренные крышкой из бутилкаучука, обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые пластмассовыми крышками; цвет колпачка и крышки соответствует цвету, которым выделена дозировка препарата на этикетке флакона и на пачке. 1 или 4 флакона вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с картонными вкладышами (перегородками) внутри. На пачке имеется контроль вскрытия.

Состав:
1 мл препарата Актемра содержит: активное вещество: тоцилизумаб – 20 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат 80 – 0.5 мг, сахароза – 50.0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат – q.s., натрия дигидрофосфата дигидрат – q.s., вода для инъекций – q.s.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/aktemra.html

Актемра

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры).

Состав Актемра

Тоцилизумаб.

Производители

Чугай Фарма Мануфектуринг Ко.Лтд (Япония), Чугай Фарма Мануфектуринг Ко.Лтд, упаковано Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд (Япония), Чугай Фарма Мануфектуринг Ко.Лтд, упаковано Фармстандарт-Уфавита (Япония)

Фармакологическое действие

Тоцилизумаб — рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1.

Ответ на терапию возникает быстро (уже на второй неделе), усиливался в течение всего курса лечения и сохраняется более 18 мес.

После введения тоцилизумаба происходит быстрое снижение средних значений острофазовых показателей, С-реактивного белка, СОЭ и сывороточного амилоида А, а также снижение числа тромбоцитов в пределах нормальных значений.

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не меняются с течением времени.

Концентрация максимальная увеличивается прямо пропорционально увеличению дозы.

После в/в введения тоцилизумаб претерпевает двухфазное выведение из системного кровотока.

Общий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и представляет собой сумму линейного и нелинейного клиренса.

Период полувыведения зависит от концентрации.

Не требуется коррекции дозы тоцилизумаба у пациентов пожилого возраста, а также в зависимости от пола и расовой принадлежности.

Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба у детей не установлены.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Побочное действие Актемра

Инфекции:

  • инфекции верхних дыхательных путе,
  • флегмон,
  • инфекци,
  • вызванные Herpes simplex типа 1 и Herpes zoste,
  • дивертикулит.

При длительном наблюдении регистрировались серьезные инфекционные заболевания, в т.ч. пневмония, флегмона, инфекции, вызванные Herpes zoster, гастроэнтерит, дивертикулит, сепсис, бактериальный артрит, реактивация латентных инфекций, в т.ч. микобактериальных.

Со стороны системы пищеварения:

  • язвы ротовой полост,
  • гастри,
  • стоматит.

Со стороны кожи и ее придатков:

Со стороны нервной системы:

  • головная бол,
  • головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Со стороны организма в целом:

  • реакции гиперчувствительност,
  • в т.ч. анафилактические реакции.

Изменение лабораторных показателей:

  • лейкопени,
  • нейтропени,
  • гиперхолестеринеми,
  • повышение активности печеночных трансамина,
  • гипертриглицеридеми,
  • повышение общего билирубина.

Показания к применению

Ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом и/или с другими базисными противовоспалительными препаратами.

Противопоказания Актемра

Повышенная чувствительность к тоцилизумабу, любому компоненту препарата; активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез); беременность и период лактации (кормления грудью).

С осторожностью назначают при рецидивирующих инфекциях в анамнезе; сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (дивертикулит, сахарный диабет и др.); при заболеваниях печени в активной фазе или при печеночной недостаточности; нейтропении.

Способ применения и дозировка

Внутривенно капельно в дозе 8 мг/кг в течение, как минимум 1 ч, один раз в четыре недели.

Передозировка

Нет данных.

Взаимодействие

Одновременное применение препаратов для лечения ревматоидного артрита, таких как метотрексат, хлорохин и его производные, иммунодепрессанты (азатиоприн, лефлуномид), ГКС (преднизолон и производные), фолиевая кислота и ее производные, НПВС (диклофенак, ибупрофен, напроксен, мелоксикам, целекоксиб и другие ингибиторы ЦОГ-2), анальгетики (парацетамол, кодеин и его производные, трамадол), не влияет на фармакокинетику тоцилизумаба.

Образование ферментов системы CYP450 подавляется цитокинами, стимулирующими хроническое воспаление.

Поэтому ожидается, что любой препарат, обладающий выраженным противовоспалительным эффектом, такой как тоцилизумаб, может нормализовать активность ферментов CYP450.

Это имеет клиническую значимость для субстратов CYP450 с узким терапевтическим индексом, для которых дозы подбираются индивидуально.

В начале курса терапии у пациентов, получающих подобные лекарственные средства, следует проводить тщательный мониторинг терапевтического действия (например, для варфарина) или концентрации препарата (например, для циклоспорина) и, при необходимости, подбирать дозу индивидуально.

Особые указания

Не следует начинать лечение пациентам с активными инфекционными заболеваниями.

При развитии серьезных инфекций терапия должна быть прервана до устранения инфекции.

Следует соблюдать осторожность при использовании у пациентов с рецидивирующими инфекционными заболеваниями в анамнезе, а также при сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (например, при дивертикулите, сахарном диабете).

Пациентов необходимо проинструктировать о немедленном обращении к врачу при любых симптомах, свидетельствующих о появлении инфекции, с целью своевременной диагностики и назначения необходимого лечения.

Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией препаратом, поскольку безопасность подобного сочетания не установлена.

Отсутствуют данные о вторичной передаче инфекции от пациентов, получающих живые вакцины, к пациентам, получающим тоцилизумаб.

Во время инфузии наблюдались главным образом эпизоды повышения АД, а в течение 24 ч — кожные реакции (сыпь, крапивница).

Эти эффекты не приводили к ограничению возможности проведения терапии.

Во время второй-пятой инфузии наблюдались анафилактические реакции и серьезные реакции гиперчувствительности.

Необходимые для терапии анафилактических реакций препараты должны быть доступны для немедленного использования во время применения препарата.

Следует проявлять осторожность при назначении пациентам с нейтропенией.

У большинства пациентов индекс атерогенности не повышался, а повышение уровня общего холестерина эффективно корригировалось гиполипидемическими препаратами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2-8 гр.

С (не замораживать).

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/aktemra/

Актемра®

Не следует начинать лечение тоцилизумабом у пациентов с активными инфекционными заболеваниями. При развитии серьезных инфекций терапию тоцилизумабом следует прервать до устранения инфекции.

С осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекционными заболеваниями в анамнезе, а также при сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (например, при дивертикулите, сахарном диабете).

Следует проявлять особую осторожность с целью раннего выявления серьезных инфекционных заболеваний у пациентов с ревматоидным артритом средней и высокой активности или у пациентов с сЮИА, получающих биологические препараты, поскольку признаки или симптомы острого воспаления могут быть стерты в связи с подавлением реакции острой фазы.

С осторожностью применять у пациентов с язвенным поражением органов ЖКТ или дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с признаками, возможно указывающими на осложненный дивертикулит (боль в животе), должны быть немедленно обследованы с целью раннего выявления перфорации ЖКТ.

До начала лечения тоцилизумабом, как и при назначении других биологических препаратов для лечения ревматоидного артрита или сЮИА, следует провести предварительное обследование пациентов на наличие латентного туберкулеза. При выявлении латентного туберкулеза следует провести стандартный курс антимикобактериальной терапии перед началом лечения тоцилизумабом.

Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией тоцилизумабом, поскольку безопасность подобного сочетания не установлена. Отсутствуют данные о вторичной передаче инфекции от пациентов, получающих живые вакцины, к пациентам, получающим тоцилизумаб.

При постмаркетинговом применении серьезные явления гиперчувствительности и анафилаксии, в т.ч.

в некоторых случаях с фатальным исходом, возникали у пациентов, получавших различные дозы тоцилизумаба, независимо от наличия сопутствующей терапии для лечения ревматоидного артрита, премедикации и/или реакций гиперчувствительности в анамнезе. Данные явления возникали уже во время первой инфузии препарата.

Читайте также:  Амброксол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При возникновении анафилактической реакции или другой серьезной реакции гиперчувствительности введение тоцилизумаба следует немедленно остановить и не возобновлять терапию тоцилизумабом в дальнейшем.

Терапия тоцилизумабом, особенно одновременно с метотрексатом, может быть ассоциирована с повышением активности печеночных трансаминаз, поэтому следует проявлять осторожность у пациентов с активным заболеванием печени или печеночной недостаточностью.

У пациентов с ревматоидным артритом, получавших терапию биологическими препаратами, наблюдались случаи реактивации вирусной инфекции (например, вирусного гепатита В).

Синдром активации макрофагов является серьезным жизнеугрожающим состоянием, которое может развиться у пациентов с сЮИА. В клинических исследованиях эффективность и безопасность тоцилизумаба не изучались в период возникновения синдрома активации макрофагов.

В период лечения следует регулярно контролировать количество нейтрофилов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных трансаминаз и проводить соответствующую коррекцию режима дозирования.

Терапия тоцилизумабом не рекомендуется при значениях АЛТ или АСТ в 5 раз выше ВГН.

При повышении показателей липидного обмена (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) при ведении пациентов следует руководствоваться национальными рекомендациями по лечению гиперлипидемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая тот факт, что при терапии тоцилизумабом, часто наблюдалось головокружение, пациентам, испытывающим данную нежелательную реакцию, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока головокружение не прекратится.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/aktemra-36570

Актемра при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов

Главная » Лекарства » Актемра при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов

1204 0

Актемра (Actemra) или Тоцилизумаб – концентрированный препарат, из которого готовят раствор для капельниц. Представляет собой прозрачную или немного желтоватую жидкость.

Основной элемент — тоцилизумаб, который в составе препарата дополнен сахарозой, полисорбатом и дигидоатом натрия. Выпускается в стеклянных флаконах по 4,10,20 мл.

Препарат используется в терапии ревматоидного артрита для лечения взрослых пациентов. Он применяется как в монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными средствами. У детей старше двух лет при обнаружении ювенильного идиопатического артрита Актемра также входит в лечебный комплекс.

Выпускается лекарство в Японии фармацефтической фирмой Чугай Фарма Мануфектуринг Ко.Лтд

Фармакологические свойства и клинические испытания

Препарат относится к группе иммунодепрессантов.

Основное вещество препарата подавляет рецепторы ИЛ-6, которые участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний и образовании опухолей. Клинические испытания препарата на пациентах с ревматоидным артритом показали, что действие Актемр ощущалось уже через 14 дней, в течении курса оно усиливалось и сохранялось полтора года.

Для терапевтического курса использовалась доза 8 мг/кг. Тоцилизумаб действовал намного эффективнее плацебо + БПВП в плане оказания положительного действия на физические и психические параметры здоровья пациентов.

Повышался уровень гемоглобина в крови и удерживался в норме несколько месяцев, а показатели реактивного белка и тромбоцитов снижались.

Скорость выведения тоцилизумаба зависит от концентрации препарата при введении. При дозе 4 мг/кг 1 раз в 4 нед он выводится через 11 дней, при дозе 8 мг/кг 1 раз в 4 нед — через 13 суток.

Сфера применения и противопоказания к применению

Показания к применению препарата Актемра:

Про ревматоидный артрит всерьез:

Свойства препарата позволяют применять его при различных заболеваниях и болезненных состояниях. Лекарство используется встоматологии, при лечении головных, мышечных, суставных болей. Препарат хорошо снимает воспалительные симптомы, уменьшает отечность суставов при ревматоидном артрите.

При хронических заболеваниях и при особых состояниях пациента, лечение должен контролировать лечащий врач, он подбирает дозировку и частоту проведения курсов лечения.

Принимать решение о применении Актемры в той или иной ситуации должен врач вместе с пациентом, так как и любое сильнодействующее лекарство, данное также имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к составляющим лекарства;
  • инфекции, ее острые и хронические формы, в частности, туберкулез;
  • склонность организма к тромбообразованию;
  • беременность и период лактации;
  • первые 2 года жизни ребенка

Негативные реакции при приеме лекарства

Помимо аллергии на препарат могут наблюдаться и другие реакции организма. Какие органы могут негативно реагировать на прием препарата Актемра:

  • после начала воздействия препарата, могут наблюдаться головные боли, потеря ориентации;
  • сердечнососудистая система отвечает повышением артериального давления;
  • дыхание затрудняется, появляется удушье, кашель, тяжелая одышка;
  • воспаление слизистой глаза, конъюктивит;
  • органы кроветворения поражаются лейкопенией, нейтропенией;
  • на коже иногда появляется зудящая сыпь (крапивница).

Более серьезные осложнения со стороны мочевыделительной и эндокринной систем встречаются реже. Возможны сбои в обменных процессах. За действием препарата на организм пациента должен наблюдать врач.

Обширных данных о случаях передозировки нет, но имеющаяся информация показывает, что незначительное превышение дозы препарата не оказывает негативного влияния на организм больного.

Инструкция по применению

Чтобы избежать побочных эффектов, связанных с передозировкой, надо внимательно прочитать инструкцию и придерживаться данных в ней рекомендаций.

Обычный терапевтический курс предусматривает внутривенное введение раствора препарата 1 раз в месяц по 8 мг/кг. Эту процедуру проводят в лечебном учреждении под наблюдением врача. Время введения препарата – не менее 1 часа.

Дозу концентрата Актемры разводят в 100 мл натрия хлорида. Она рассчитывается индивидуально для каждого пациента, но не может быть больше 800 мг. Концентрат берется из расчета 0,4 мг/1кг.

Разведение состава требует осторожности и навыка. Чтобы раствор не пенился, флакон, в который добавляют натрий хлорид к Актемре, переворачивают. Раствор для введения должен быть прозрачным без включения примесей.

Применение при беременности и в детском возрасте

Использование препарата в период беременности и лактации мало изучено. При испытании лекарства на приматах выявлено, что высокая концентрация раствора влечет угрозу выкидыша на ранних стадиях или гибель имбриона. Выделение с материнским молоком маловероятно.

Применять препарат для лечения детей младше 2-хлетнего возраста врачи не рекомендуют по причине большого количества побочных эффектов.

Он трудно усваивается даже взрослым организмом. Поэтому для лечения детей медикамент применяют в крайних случаях.

Особые указания в период терапии

Случаи, когда требуется особое внимание при лечении препаратом Актемра:

  • если есть обостренная стадия дивертикулита, то при болях в животе в период лечения препаратом следует прервать курс и обследоваться на предмет перфорации ЖКТ;
  • при диагностировании латентного туберкулеза проводится стандартная терапия антибактериальными препаратами;
  • вакцинироваться для защиты иммунитета одновременно с приемом препарата нельзя, так как влияние Актемры на развитие вирусов в этом случае не исследовано;
  • при обостренной чувствительности к Тоцилизумабу надо иметь «под рукой» анафилактические препараты;
  • при заболеваниях печени и почек надо с осторожностью применять препарат, так как его влияние на организм недостаточно изучено в этих случаях;
  • при приеме средства снижается число тромбоцитов в крови.

Применение препарата не отражается на способности нормально управлять автомобилем или другими автоматическими и механическими аппаратами и приборами.

Сильнодействующий препарат Актемра требует особой осторожности в период применения. Если пациент « подхватил» вирус или инфекцию, лечение прерывают до полного выздоровления больного.

Препарат сам может стимулировать развитие инфекционного заболевания у пациентов с сахарным диабетом и некоторыми другими болезнями. Эти пациенты должны следить за своим состоянием в период лечения, и ставить в известность врача, который может скорректировать терапию.

Сложности в применении препарата могут возникнуть у больных с язвенными симптомами в органах ЖКТ. Если есть подозрения на такие проявления, надо провести необходимые обследования предварительно, в том числе, и лабораторные анализы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство Актемра совместимо с Метотрексатом и используется в комплексной терапии. Влияние препарата на другие биологические БПВП неизучено.

Его можно применять совместно:

  • с анальгетиками Парацетамолом, Кодеином,
  • иммунодепрессантами,
  • производными препаратами фолиевой кислоты,
  • Диклофенаком, Ибупрофеном, другими ингибиторами.

Мнение о препарате неоднозначное

Препарат Актемра пока мало изучен, поэтому высказывания врачей – очень осторожны, но больные охотно делятся своими впечатлениями от лечения, и многочисленные отзывы можно найти в интернете.

Действие препарата Актемра – отличное, но на курс лечения одной упаковки мало. А цена – немаленькая, для пенсионерки – неподъемная. Пробовала заменить его таблетками Арава – они менее эффективны.

Галина Петровна

Страдаю ревматоидным артритом давно. Лечилась разными лекарствами, но самым эффективным оказался Актемра.

Правда, есть побочные эффекты в виде одышки и зуда, но это, по сравнению с нестерпимыми болями в суставах – ничто. Прохожу курс лечения один раз в год.

Светлана А

Актемра – эффективный быстродействующий препарат. Единственным его недостатком является высокая цена. Ревматоидный артрит у меня давно. Лечилась, в основном, таблетками Арава. Помогали плохо.

По совету врача приобрела Актемру в уколах, боли после терапии уменьшились, я стала свободно двигаться. Сейчас этот препарат становится очень популярным, в нем нуждаются многие больные. Чтобы пройти полный курс, мало одной упаковки.

Читайте также:  Алзолам | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Хотелось бы, чтобы государство помогло в приобретении лекарства тем, кто остро в нем нуждается.

Зинаида

Сложный дорогой препарат Актемра дает видимые ощутимые результаты. Лечение длительное – больше полугода. Самим его назначать себе нельзя, оно имеет много противопоказаний.

Лечащий врач должен подобрать дозу и длительность курса в зависимости от тяжести болезни. Это лекарство помогло мне избавиться от сильных болей в позвоночнике.

Анастасия

Те, кто собирается лечиться Тоцилизумабом, может дополнительно прочитать информацию о нем в интернете, там публикуются отзывы пациентов и врачей об этом лекарстве.

Покупка и хранение лекарства

Актерма очень дорогой препарат и купить его может не каждый, цена концентрата 20мг/мл по 80мг/4мл №1 6500-7000 рублей, а 200мг/10мл №1фл стоит более 15000 рублей.

Экстракт хранится 2,5 года при температуре 2-8С. Замораживать его нельзя. Применять по истечении срока годности запрещается.

Раствор, приготовленный для внутривенного введения, пригоден для применения в течении суток при температуре до 30С. Но, для того, чтобы он не потерял своей активности, лучше использовать его сразу после разведения.

Найти препарат в провинции нелегко, да и стоит он там дороже, чем в Москве. Можно заказать по Интернету с доставкой, это будет дешевле.

Дженерики и аналоги препарата

Если Актемра отсутствует в аптеке или цена неподъемная для кармана (а нужно сказать, что лекарство очень дорогое), то лечащий врач может посоветовать приобрести его аналоги по действию оказываемому на организм:

  1. Ревмалгин лечит обострившийся остеоартроз, артрит. Ему подобен препарат Ароксикам.
  2. Ремикейд заменяет в монотерапии Метотрексат для пациентов, которым последний препарат противопоказан. Это лекарство хорошо помогает пациентам с прогрессирующей формой ревматоидного артрита. Оно замедляет и уменьшает воспалительные процессы.
  3. Ревмосан – показан при склеродермии, пиелонефрите, артрите, ЮРА.
  4. Напроксен –препарат широкого спектра действия. Показания к применению — воспаление суставов и костей, болезнь Бехтерева, подагра с изменением костной ткани, ревматоидный артрит. Напроксен помогает снять различные боли – головную, зубную, при невралгии. Его применяют в послеоперационный период для уменьшения воспаления и болевого синдрома, а так же при воспалении, вызванных инфекциями горла, уха.
  5. Свечи, таблетки, капсулы Пироксикам хорошо снимают боли в воспаленных суставах и позвоночнике, помогают в лечении органов дыхания и применяются в стоматологии.

Другие препараты с аналогичным действием списком:

  • Арава;
  • Клофезон;
  • Локсидол;
  • Мабтера;
  • Мовалгин;
  • Декстанол;
  • Максимун;
  • Флогоксиб.

Источник: http://OsteoCure.ru/lekarstva/aktemra.html

Актемра: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Действующее вещество: Тоцилизумаб

Фармакологическое действиеТоцилизумаб является рекомбинантным гуманизированным моноклональным антителом к человеческому рецептору ИЛ-6 (интерлейкина-6) подкласса иммуноглобулинов IgG1. Он селективно связывается и подавляет растворимые и мембранные рецепторы ИЛ-6 (mIL-6R и sIL-6R).

ИЛ-6 – многофункциональный цитокин, который вырабатывается различными типами клеток, участвует в паракринной регуляции, также системных физиологических и патологических процессах (стимуляция секреции Ig, стимуляция выработки белков острой фазы в печени, стимуляция гемопоэза и активация Т-клеток).

ИЛ-6 участвует в патогенезе некоторых заболеваний (воспалительные заболевания, остеопороз, новообразования).

Есть вероятность отрицательного воздействия тоцилизумаба на противоинфекционную и противоопухолевую защиту организма.

Применение— средняя или высокая степень активности ревматоидного артрита; — активный системный ювенильный идиопатический артрит.

Взрослым при РА назначают как монотерапию или совместно с метотрексатом (MT), либо с другими базисными противовоспалительными препаратами (БПВП). Применяется для торможения деструкции суставов, которая рентгенологически доказана.

При сЮИА можно назначать с 2 лет, в виде монотерапии или совместно с МТ.

Побочное действиеРевматоидный артрит Чаще всего – инфекция верхних дыхательных путей.

Довольно часто: инфекции, вызванные Herpessimplex 1-типа и Herpes zoster, флегмона, боли в животе, гастрит, язвы ротовой полости, крапивница, сыпь, зуд, головокружение, головная боль, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение АД, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, периферические отеки, одышка, кашель, конъюнктивит. Очень редко: дивертикулит, язва желудка. При лечении Актемрой возможны стоматит, повышение общего билирубина, нефролитиаз, гипертриглицеридемия, гипотиреоз. Единичные случаи: пневмония, гастроэнтерит, сепсис, бактериальный артрит, оппортунистические инфекции, перфорация ЖКТ (в основном, как осложнение дивертикулита, в этих случаях перфорация ЖКТ может включать: свищ, абсцесс, разлитой гнойный перитонит, перфорация нижних отделов ЖКТ), анафилактическая реакция.

В редких случаях у пациентов выявлялись антитела к тоцилизумабу или нейтрализующие антитела.

Системный ювенильный идиопатический артрит Аналогичный побочные действия, кроме единично встречающихся случаев ветряной оспы, среднего отита, ангионевротического отека, диареи, дискомфорта в эпигастрии, артралгии. Среди лабораторных показателей чаще всего встречаются гематологические нарушения, а именно — снижение числа нейтрофилов и снижение числа тромбоцитов.

Также существует возможность повышения показателей липидного обмена, то есть общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов. В большинстве случаев у пациентов индекс атерогенности совсем не повышался. Повышение уровня общего холестерина при приеме Актемра эффективно корригировалось с помощью гиполипидемических препаратов.

Противопоказания— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно к тоцилизумабу; — наличие активных инфекционных заболеваний (туберкулез и т. д.).

Нет систематических данных о применении при беременности и кормлении грудью. Продолжение кормление грудью или отмена препарата выбирается индивидуально.

Способ примененияРевматоидный артрит Капельно, в/в. Разовая доза – 8 мг/кг, вводится в течение 1 ч или более, один раз в 4 недели. Актемра при весе пациента более 100 кг вводится в максимально допустимой дозе – 800 мг на одну инфузию. Приготовление раствора: 1.

Нужно рассчитать необходимое для введения пациенту количество , из расчета 0.4 мл препарата на 1 кг массы тела. 2. Медсестра или врач, в асептических условиях, стерильным апирогенным 0.9% раствором натрия хлорида разводит до 100 мл. Для этого, из 100 мл инфузионного флакона (пакета), содержащего 0.

9% раствор натрия хлорида отобрать одноразовым стерильным шприцем количество раствора, равное рассчитанному из 1-го пункта количеству препарата. Затем другим одноразовым стерильным шприцем из флакона с отобрать то же количество (из 1-го пункта) и ввести его в неполный инфузионный флакон (пакет) с 0.

9% раствором натрия хлорида. В итоге должно получится 100 мл раствора. 3. Чтобы перемешать раствор, достаточно аккуратно перевернуть флакон (пакет), это избавит от пенообразования. 4. Перед непосредственным введением полученного раствора Актемрынужно убедиться, что в нем нет посторонних частиц или он не изменил окраску.

Вводится только прозрачный раствор, опалесцирующий бесцветный или светло-желтый, без видимых посторонних частиц.

Коррекция дозы, если произошли изменения лабораторных показателей: Повышение активности печеночных ферментов: Верхняя граница нормы (ВГН) превышена в > 1-3 раза – Снизить дозу до 4 мг/кг, либо отменить до нормализации показателей аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы;

– при клинической необходимости –возобновить терапию с разовой дозой 4 или 8 мг/кг

ВГН превышена в > 3-5 раз (подтверждено повторным исследованием) – Прервать лечение до превышения ВГН не более чем 3 раза; – следовать рекомендациям, указанным для превышения ВГН более чем в 1-3 раза.

При устойчивом превышении ВГН более чем в 3 раза – отменить

ВГН превышена в > 5 раз
Отменить

Низкое абсолютное число нейтрофилов (АЧН): АЧН >1

Дозу не менять

АЧН 0.5-1 Прервать лечение, пока АЧН не увеличится до 1× 109/л. Потом возобновить лечение с дозой 4 мг/кг, при клинической необходимости – увеличить до 8 мг/кг АЧН 100 × 103/мкл. Потом возобновить лечение с дозой 4 мг/кг, при клинической необходимости – увеличить до 8 мг/кг

< 50
Отменить

Системный ювенильный идиопатический артрит Капельно, в/в. Разовая доза – 12 мг/кг пациентам с весом менее 30 кг, пациентам с весом 30 кг и более – 8мг/кг. вводится в течение 1 ч или более, один раз в 2 недели.
Изменение разовой дозы возможно лишь при изменении веса пациента.

Приготовление раствора пациентам с весом менее 30 кг: 1. Нужно рассчитать необходимое для введения пациенту количество , из расчета 0.6 мл препарата на 1 кг массы тела. 2. Как и в случае РА, только берется 50 мл инфузионный флакон (пакет), содержащий 0.9% раствор натрия хлорида. В итоге должно получиться 50 мл раствора Актемры. 3. Как и в случае РА. 4. Как и в случае РА.

Приготовление раствора пациентам с весом 30 кг и более: проводится как и в случае РА.

Условия храненияНельзя замораживать. Хранить при 2-8°С в недоступном для детей и защищенном от света месте. Приготовленный инфузионный раствор можно хранить в течение 24 ч при 30°С. Но, с микробиологической точки зрения, он должен быть использован немедленно. Следует утилизировать, используя специальные системы для утилизации лекарственных.

Срок годности – 2,5 года. После истечения срока годности, указанном на упаковке, не использовать!

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/aktemra.html

Ссылка на основную публикацию