Афинитор | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Афинитор — инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Афинитор – лекарственный препарат противоопухолевого действия, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Афинитор — состав

 В 1 таблетке эверолимуса 10 или 5 мг. Кросповидон, гипромеллоза, лактоза, , бутилгидрокситолуол, моногидрат лактозы магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

 Таблетки 2,5, 10 и 5 мг.

 Растворимые таблетки 5,3 и 2 мг.

Афинитор — инструкция по применению (Дозировка и способ применения)

      Таблетки принимают внутрь 1 раз в день, лучше с утра, на голодный желудок. Таблетки проглатывают полностью, не дробя, запивая огромным численностью воды. Лечение продолжается до тех времен, покуда имеется клинический результат. Обычно назначают Афинитор 10 мг, а при томных ненужных реакциях понижают дозу до 5 мг. 

      При использовании с индукторами CYP3A4 дача равномерно увеличивается до 20 мг, а при прекращении терапии ими возвращаються к начальной дозировке. Лицам старше возраста коррекция дозы не изменяеться. Также ее не изменяют при нарушении цункционирования почек. Дозировку убавляют до 5 мг у нездоровых с нарушениями функции печени.

Афинитор — фармакологическое действие

      Противоопухолевый продукт, является ингибитором и характерно повлияет на  mTORC1, который являеться регулятором синтеза белка, заведует ростом и пролиферацией клеток. Торможение его энергичности сопровождается утратой возможности к передаче сигналов и приостановкой клеточного цикла.

Это усмиряет пролиферацию не лишь кровеносных сосудов опухолевых клеток, опухолевых клеток. В итоге становится рост опухоли. У нездоровых с прогрессирующим раком почечно-клеточным  препарат снижал риск прогрессирования на 68% и увеличивал продолжительность жизни. У 37% не наблюдалось прогрессирования заболевания в течение полугода.

Применение эверолимуса существенно улучшает  жизнь больных.

Афинитор — показания к применению

  — нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы,  легкого, ЖКТ ;

  — рак молочной железы(гормонозависимый ) у женщин в постменопаузе (терапия комбинированная с ингибитором ароматазы);

  — субэпендимальные астроцитомы у детей старше 4 лет;

  — туберозный склероз и ангиомиолипома почки.

 — почечно-клеточный рак (при  неэффективности антиангиогенной терапии);

      Противопоказания

  — беременность;

  — повышенная чувствительность;

  — лактация;

  — возраст до 18 лет;

     С осмотрительностью назначается перед хирургическими вмешательствами, так как замедлятся заживление ран. А еще клиентам с потомственной недостаточностью лактазны и непереносимостью галактозы. Во время курса лечения и после трех месяцев опосля окончания лечения нужно использовать контрацептивы. 

Афинитор — цена 

     Купить Афинитор можно во многих аптеках. Стоимость 10 мг 30 таблеток составляет 17000 руб.

Афинитор — побочные действия 

Побочные реакции которые часто встречаються:

  — головная боль;

  — бессонница;

  — анемия, лимфоцитопения, тромбоцитопения;

  — конъюнктивит, отек век; 

 — артериальная гипертензия;

  — одышка, кровохарканье, кашель, , носовое кровотечение;

  — отсутствие аппетита,  рвота, стоматит, диарея, сухость во рту боль в животе;

  — сыпь, эритема, зуд;

  — обострение сахарного диабета;

  — повышение холестерина в крови, креатинина, триглицеридов;

  — потеря веса, обезвоживание;

  — затруднение дыхания, анафилактические реакции;

  — повышенная утомляемость, астения;

  — отеки, обострение вторичных инфекций.

     Передозировка

   Случаи передозировки не изучены. Даже при случайном приеме до 60 мг переносимость неплохая. При передозировки назначается симптоматическое длительное лечение.

Афинитор — отзывы

     Результаты изучений эффектов Афинитора при разных новообразованиях проявили перспективность его внедрения в монотерапии и в различных композициях. Он удачно зарекомендовал себя при лечении рака почки в качестве продукта 2-й полосы.

Позже был разрешен при лечении гигантоклеточных астроцитом и почечной ангиолипомиомы. Последним свидетельством к его использованию стал метастатический РМЖ опосля проведенного курса  длительного лечения ингибиторами ароматазы. Введение в практику этого препарата позволило увеличить способности лечения.

Во всех вариантах он потенциально облагораживал свойство жизни нездоровых. Вот некие из отзывов.

Источник: http://meedprodukt.ru/protivoopukholevye-preparaty/86-afinitor-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy

Афинитор: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Афинитор — противоопухолевый препарат, является ингибитором протеинкиназы. Активное вещество препарата Афинитор — эверолимус — является ингибитором передачи пролиферативного сигнала.

Эверолимус является избирательным ингибитором серин-треониновой киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), специфически воздействующим на комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина (regulatory associated protein of mTOR).

Комплекс mTORC1 является важнейшим регулятором синтеза белка в дистальной части PI3K/AKT-зависимого каскада, регуляция которого нарушена в большинстве раковых опухолей человека. Эверолимус проявляет свою активность за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12.

Комплекс FKBP12–эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов.

Сигнальная функция mTORC1 реализуется через модулирование фосфорилирования дистальных эффекторов, из которых наиболее полно охарактеризованы регуляторы трансляции: киназа рибосомального белка S6(S6K1) и фактор элонгации эукариотных клеток — 4Е-связывающий белок (4Е-ВР).

Нарушение функции S6K1 и 4Е-ВР1 вследствие ингибирования mTORC1 нарушает трансляцию кодируемых мРНК основных протеинов, участвующих в регуляции клеточного цикла, гликолиза и адаптации клеток к низкому уровню кислорода (гипоксии). Это подавляет рост опухоли и экспрессию индуцируемых гипоксией факторов (например, транскрипционного фактора HIF-1).

Последнее приводит к уменьшению экспрессии факторов, обеспечивающих усиление процессов ангиогенеза в опухоли (например, сосудистого эндотелиального фактора роста — СЭФР).

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%.

При применении препарата выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4,9 мес. В течение 6 мес у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания. Применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивали влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

ФармакокинетикаCmax эверолимуса в крови после приема препарата внутрь в дозах от 5 до 70 мг (натощак или с небольшим количеством нежирной пищи) достигается через 1–2 ч. Cmax при приеме от 5 до 10 мг препарата ежедневно или еженедельно изменяется пропорционально дозе.

При приеме эверолимуса в дозах 20 мг в неделю и выше возрастание Cmax происходит менее чем пропорционально дозе, однако значения AUC увеличиваются пропорционально дозе при приеме от 5 мг до 70 мг препарата. При приеме эверолимуса в дозе 10 мг пища с высоким содержанием жиров уменьшала AUC и Cmax препарата соответственно на 22 и 54%.

Пища с низким содержанием жиров снижала AUC и Cmax на 32% и 42%, соответственно. Однако прием пищи не оказывал значимого влияния на показатели элиминации препарата.Процентное отношение количеств эверолимуса в крови и плазме крови, которое является зависимым от концентрации соединения в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл, изменяется от 17% до 73% .

Количество эверолимуса в плазме крови составляет примерно 20% от его количества в крови при концентрациях вещества, регистрируемых в крови больных раком, принимающих эверолимус по 10 мг в день. Связывание с белками плазмы крови равняется примерно 74% как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с умеренно нарушенной функцией печени.

В экспериментальных исследованиях было показано, что после в/в введения проникновение эверолимуса через ГЭБ зависит от дозы нелинейно, что предполагает насыщение насоса ГЭБ, обеспечивающего попадание препарата из крови в ткани мозга. Проникновение эверолимуса через ГЭБ продемонстрировано также у животных, получавших препарат внутрь.

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и P-гликопротеина (Р-ГП). После приема препарата внутрь в крови эверолимус циркулирует в основном в неизмененном виде.

В крови человека определены шесть основных метаболитов эверолимуса, представленных тремя моногидроксилированными метаболитами, двумя продуктами гидролитического превращения с открытым кольцом и фосфатидилхолиновым конъюгатом эверолимуса. Указанные метаболиты по активности уступали эверолимусу примерно в 100 раз.

Поэтому принято считать, что большая часть общей фармакологической активности эверолимуса обусловлена действием неизмененного соединения.После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Афинитор являются: распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

Читайте также:  Анжелик микро | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Способ применения:

Афинитор следует принимать 1 раз в день ежедневно в одно и то же время (предпочтительно утром) натощак или после небольшого количества пищи, не содержащей жира. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжевывать или дробить.Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.Рекомендуемая доза Афинитора составляет 10 мг 1 раз в сутки. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений следует снизить дозу Афинитора до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию препаратом.При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП дозу Афинитора следует снизить до 5 мг/сут. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений у больных, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП, дозу Афинитора необходимо уменьшить до 5 мг/сут через день.При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП доза препарата может быть повышена по решению врача постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы — 5 мг).

Предполагается, что при назначении Афинитора в дозе 20 мг одновременно с сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП не будет наблюдаться снижение AUC препарата (однако это не подтверждено клиническими данными).

При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП Афинитор следует назначать в дозе, в которой пациент принимал его до начала лечения сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП.Пациенты в возрасте ≥65лет: коррекция дозы препарата не требуется.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы препарата не требуется.Пациенты с нарушениями функции печени: у больных с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Child-Pugh) дозу Афинитора следует снизить до 5 мг в день.

Побочные действия:

При применении препарата Афинитор наиболее частыми нежелательными явлениями (частота ≥10%) являлись стоматит, кожная сыпь, повышенная утомляемость, астения, диарея, анорексия, тошнота, воспаление слизистых оболочек, рвота, кашель, периферические отеки, инфекции, сухость кожи, кровотечения из носа, зуд и одышка. Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) 3–4 степени тяжести (частота ≥2%) были: инфекции, стоматит, повышенная утомляемость и пневмонит.При применении препарата частота отказа от терапии из-за развития НЯ составляла 6%. В клинических исследованиях большинство НЯ, развивавшихся в результате применения препарата и плацебо, имели 1-ю или 2-ю степень тяжести.НЯ 3-й или 4-й степени тяжести были отмечены у 39% больных, принимавших Афинитор.Ниже представлены НЯ, возникавшие при использовании Афинитора® (10 мг в день) с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/afinitor.html

Афинитор

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры).

Состав Афинитор

Активное вещество — эверолимус.

Производители

Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивный препарат.

Активное вещество — эверолимус — является ингибитором пролиферативного сигнала.

Эверолимус оказывает иммуносупрессивный эффект за счет ингибирования антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами.

Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа.

Чтобы свести вариабельность к минимуму, препарат следует принимать или одновременно с пищей, или без нее.

Большая часть препарата выводится с калом и очень небольшая с мочой (5%).

Побочное действие Афинитор

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

  • очень часто — лейкопения;
  • часто — тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром;
  • иногда — гемолиз.

Со стороны эндокринной системы:

  • иногда — гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерон,
  • повышение уровня ЛГ).

Со стороны обмена веществ:

  • очень часто — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия;
  • часто — гипертриглицеридемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто — повышение А,
  • лимфоцел,
  • венозный тромбоз.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто — пневмония;
  • иногда — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — боли в животе, диарея, тошнота, рвота;
  • иногда — гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • часто — ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны;
  • иногда — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы:

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто — инфекции мочевых путей;
  • иногда — некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

Прочие:

  • часто — отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис;
  • иногда — раневая инфекция.

Возникновение этих нежелательных явлений может зависеть от степени и продолжительности иммуносупрессивной терапии.

Показания к применению

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и глюкокортикостероидами.

Противопоказания Афинитор

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

Передозировка

Во всех случаях передозировки следует начать проведение общих поддерживающих мероприятий.

Взаимодействие

Эверолимус метаболизируется, главным образом, в печени и в некоторой степени в кишечной стенке при участии изофермента CYP3A4.

Также эверолимус является субстратом для белка-переносчика Р-гликопротеина.

Следовательно, на абсорбцию и последующую элиминацию системно абсорбировавшегося эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином.

Сочетанное применение Сертикана с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке. In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов.

Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сертикана с субстратами CYP3A4 и CYP2D6, имеющими узкий терапевтический индекс.

Все исследования взаимодействия in vivo проводились без одновременного применения циклоспорина.

Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина .

При изменении дозы циклоспорина может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса.

Клиническая значимость влияния Сертикана на фармакокинетику циклоспорина минимальна у пациентов с пересадкой почки и сердца, получающих циклоспорин в форме микроэмульсии.

Комбинированное применение Сертикана с рифампицином не рекомендуется.

Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-Ко А-редуктазы, следует мониторировать на предмет развития рабдомиолиза и других нежелательных явлений в соответствии с инструкциями по применению вышеуказанных средств.

Умеренные ингибиторы CYP3А4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови (например, противогрибковые средства:

  • флуконазол;
  • антибиотики группы макролидов /эритромицин/; блокаторы кальциевых каналов /верапамил, никардипин, дилтиазем/; ингибиторы протеазы /нелфинавир, индинавир, ампренавир/).

Индукторы CYP3А4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови (например, зверобой продырявленный, противосудорожные средства /карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин/; препараты для лечения ВИЧ /эфавиренз, невирапин/).

Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность цитохрома Р450 и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать их употребления на фоне применения Сертикана.

Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации; на фоне лечения Сертиканом вакцинация может быть менее эффективной.

Следует избегать использования живых вакцин.

Особые указания

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Сертиканом и в течение 8 недель после окончания терапии.

Сертикан не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

Всем пациентам рекомендуется регулярный контроль функции почек.

При повышении концентрации креатинина в сыворотке следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, оказывающих отрицательное влияние на функцию почек.

Лечение Сертиканом должны начинать и проводить только врачи, имеющие опыт проведения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов, и у которых имеется возможность мониторинга концентрации эверолимуса в цельной крови.

В клинических исследованиях Сертикан применяли одновременно с циклоспорином в форме микроэмульсии, базиликсимабом и глюкокортикостероидами.

Применение Сертикана в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами недостаточно изучено.

Применение Сертикана у пациентов с высоким иммунологическим риском недостаточно изучено.

Читайте также:  Ас-гленвитол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Не рекомендуется совместное применение Сертикана с сильными ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир) и индукторами (например, рифампицин, рифабутин), за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза такой терапии превышает потенциальный риск.

Рекомендуется контролировать концентрации эверолимуса в цельной крови при одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP3A4 и после их отмены.

Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований, рекомендовать сведение к минимуму воздействие ультрафиолетового излучения, солнечного света и использовать соответствующие солнцезащитные средства.

Чрезмерная иммуносупрессия предрасполагает к развитию инфекций, особенно вызываемых оппортунистическими патогенами.

Имеются сообщения о развитиии фатальных инфекций и сепсиса.

Профилактику развития цитомегаловирусной инфекции рекомендовали в течение 3 месяцев после трансплантации, особенно у пациентов с повышенным риском развития этой инфекции.

Пациентов, получающих Сертикан, следует мониторировать с целью выявления гиперлипидемии и при необходимости проводить лечение гиполипидемическими средствами и назначать соответствующую корригирующую диету.

Необходимо оценить соотношение риск/польза для пациентов, у которых выявлена гиперлипидемия до начала терапии иммуносупрессивными средствами, включая Сертикан.

Также следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии Сертиканом у пациентов с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией.

Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибраты, следует наблюдать на предмет развития нежелательных явлений, вызванных вышеуказанными лекарственными средствами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/afinitor/

Афинитор — инструкция по применению, цена

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Сроки и условия хранения

Цены в интернет-аптеках:

от 75000 руб.

Купить

Афинитор – лекарственный препарат противоопухолевого действия, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Форма выпуска и состав

Афинитор выпускается в следующих формах:

  • таблетки диспергируемые: плоские, круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; на одной стороне имеется тиснение «D2», «D3» или «D5» (для таблеток 2 мг, 3 мг или 5 мг соответственно), на другой – NVR (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • таблетки: продолговатые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; на одной стороне имеется тиснение LCL, «5» или UHE (для таблеток 2,5 мг, 5 мг или 10 мг соответственно), на другой – NVR (таблетки 2,5 мг – по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера; таблетки 5 мг и 10 мг – по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки диспергируемой:

  • действующее вещество: эверолимус – 2 мг, 3 мг или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, кремния диоксид коллоидный, бутилгидрокситолуол, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, кросповидон.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: эверолимус – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, лактозы моногидрат, бутилгидрокситолуол, лактоза безводная, магния стеарат, гипромеллоза.

Показания к применению

  • субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы (СЭГА), ассоциированные с туберозным склерозом (ТС) у лиц старше трех лет (если хирургическая резекция опухоли невозможна);
  • метастатические и/или распространенные нейроэндокринные опухоли легкого, желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы;
  • ангиомиолипома почки, ассоциированная с туберозным склерозом (если не требуется немедленное хирургическое вмешательство);
  • метастатический и/или распространенный почечно-клеточный рак (в случае неэффективности антиангиогенного лечения);
  • гормонозависимый распространенный рак молочной железы у женщин в период после наступления менопаузы после предшествующего эндокринного лечения (в комбинации с ингибитором ароматазы).

Афинитор в форме таблеток диспергируемых применяют только для лечения пациентов с СЭГА, ассоциированными с ТС.

Противопоказания

Абсолютные:

  • нарушения функции печени (класс А, В и С по Чайлд-Пью) у детей и подростков 3–18 лет с СЭГА;
  • нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью) у взрослых пациентов с СЭГА;
  • детский возраст до 3 лет (при СЭГА), до 18 лет (остальные показания);
  • период беременности и лактации;
  • одновременное применение с сильными индукторами Р-гликопротеина или индукторами изофермента CYP3A4;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим производным рапамицина.

Относительные (Афинитор применяют с осторожностью):

  • редкие наследственные нарушения, связанные с непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или тяжелой лактазной недостаточностью;
  • хирургические вмешательства (так как препарат может замедлять процесс заживления ран);
  • одновременное применение с умеренными ингибиторами Р-гликопротеина или ингибиторами CYP3A4.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь один раз в сутки в одно и то же время (желательно утром). Таблетки употребляют натощак либо после легкого перекуса, в котором отсутствуют жиры.

Диспергируемые таблетки Афинитор предназначены для приготовления суспензии, их не следует разжевывать, измельчать или проглатывать целиком. Суспензию готовят в маленьком стаканчике или в специальном шприце для суспензий, используя для разведения воду, и принимают непосредственно после приготовления.

Таблетки Афинитор проглатывают целиком, запивая стаканом воды. Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить таблетку целиком, ее рекомендуется растворить в 30 мл воды непосредственно перед применением, выпить полученный раствор, затем снова ополоснуть стакан 30 мл воды и выпить раствор (так обеспечивается прием полной дозы).

Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клинический эффект препарата и отсутствуют признаки непереносимой токсичности.

Для лечения пациентов с СЭГА начальная доза Афинитора составляет 4,5 мг/м2 поверхности тела, округленная до ближайшей существующей дозировки препарата. Для получения нужной дозы можно комбинировать таблетки различных дозировок.

Примерно через 2 недели после начала лечения СЭГА или после любого изменения функции печени следует оценить концентрацию эверолимуса в крови. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться титрование дозы, так как хорошо переносимые и эффективные дозы для каждого пациента свои.

Через каждые три месяца после начала терапии необходимо оценивать объем опухоли СЭГА.

При назначении препарата Афинитор по другим показаниям (кроме СЭГА) рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки однократно.

При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных эффектов следует уменьшить дозу препарата на 50% или временно прекратить лечение. Пациентов, получающих эверолимус в дозе 2,5 мг в сутки, можно перевести на прием препарата через день.

При совместном назначении с умеренными ингибиторами Р-гликопротеина или ингибиторами CYP3A4 следует снизить дозу Афинитора до 5 мг в сутки. Если при этом развиваются тяжелые и/или труднопереносимые побочные эффекты, препарат принимают по 5 мг в сутки через день.

При совместном назначении с сильными индукторами Р-гликопротеина или индукторами изофермента CYP3A4 доза эверолимуса может быть постепенно повышена с 10 до 20 мг в сутки (шаг увеличения дозы составляет 5 мг).

При нарушении функции почек и у пациентов 65 лет и старше коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени дозу корректируют следующим образом:

  • СЭГА у пациентов старше 18 лет при легких нарушениях функции печени – 75% от стандартной дозы, рассчитанной по площади поверхности тела;
  • СЭГА у пациентов старше 18 лет при умеренных нарушениях функции печени – 25% от стандартной дозы, рассчитанной по площади поверхности тела;
  • СЭГА у пациентов старше 18 лет при тяжелых нарушениях функции печени – препарат противопоказан;
  • остальные показания (кроме СЭГА) при легких нарушениях функции печени – 7,5 мг в сутки;
  • остальные показания (кроме СЭГА) при умеренных нарушениях функции печени – 2,5 мг в сутки;
  • остальные показания (кроме СЭГА) при тяжелых нарушениях функции печени – препарат противопоказан.

Побочные действия

  • пищеварительная система: очень часто – стоматит, изменения вкуса, анорексия, рвота, тошнота, диарея; часто – диспепсия, дисфагия, боль в животе, сухость в ротовой полости;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления; иногда – застойная сердечная недостаточность;
  • нервная система и органы чувств: очень часто – головная боль; часто – нарушения сна (бессонница), отек век, конъюнктивит; иногда – потеря вкуса;
  • дыхательная система: очень часто – пневмонит, одышка, кашель, носовое кровотечение; часто – кровохарканье;
  • система кроветворения: очень часто – анемия, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения;
  • эндокринная система: часто – обострение сахарного диабета; иногда – сахарный диабет, выявленный впервые;
  • мочевыделительная система: часто – увеличение мочевыделения в дневные часы;
  • кожа и подкожная клетчатка: очень часто – сухость кожи, кожный зуд и сыпь; часто – эритема, ладонно-подошвенный синдром;
  • обмен веществ: очень часто – повышение концентрации глюкозы, холестерина, креатинина, триглицеридов, снижение концентрации фосфора в крови, повышение активности ферментов печени; часто – повышение уровня билирубина в крови;
  • общие реакции: очень часто – астения, присоединение вторичных инфекций, повышенная утомляемость, периферические отеки; часто – боль в груди, обезвоживание; иногда – уменьшение массы тела, повышение температуры, медленное заживление ран.
Читайте также:  Анвистат | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Во время лечения препаратом Афинитор также отмечались единичные случаи следующих побочных реакций: кровотечения различной локализации первой степени тяжести, гиперчувствительность, проявляющаяся приливами крови к лицу, одышкой, болью в груди, ангионевротическим отеком или анафилактическими реакциями.

В клинических исследованиях были отмечены случаи обострения вирусного гепатита B (в том числе со смертельным исходом) и развития гипергликемии.

Особые указания

Лечение препаратом Афинитор проводят под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы с противоопухолевыми средствами.

Во время лечения и в течение минимум двух месяцев после отмены эверолимуса рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции.

До начала терапии и периодически во время применения Афинитора следует контролировать почечную функцию, уровень глюкозы и концентрацию препарата в крови, проводить клинический анализ крови, контролировать содержание форменных элементов крови и концентрацию триглицеридов и холестерина.

При появлении симптомов неинфекционного пневмонита может потребоваться уменьшение дозы эверолимуса или полная отмена препарата.

Во время лечения препаратом Афинитор повышается риск развития вирусных, бактериальных, протозойных и грибковых инфекций, поэтому при появлении признаков какого-либо заболевания следует сообщить об этом врачу, который назначит соответствующее лечение.

При инвазивной системной грибковой инфекции необходимо отменить препарат и применить надлежащую противогрибковую терапию.

При стоматите, воспалении и изъязвлениях слизистой оболочки ротовой полости рекомендуется провести местное лечение, однако для полоскания рта не следует использовать перекись водорода, производные чабреца, йод и средства, содержащие спирт, так как при их применении состояние пациента может ухудшиться.

При назначении препарата Афинитор детям и подросткам младше 18 лет предварительно следует провести вакцинацию противовирусными вакцинами согласно местному календарю прививок.

Во время лечения требуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другой потенциально опасной деятельностью (работа диспетчера, оператора и др.).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы Р-гликопротеина могут повышать сывороточную концентрацию эверолимуса. Афинитор может увеличивать плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся при участии ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.

Биодоступность эверолимуса возрастает при одновременном приеме с эритромицином, верапамилом и циклоспорином.

Концентрация эверолимуса в крови может повышаться при одновременном применении со следующими препаратами: антибиотики группы макролидов (эритромицин и др.), противогрибковые средства (флуконазол), ингибиторы протеазы (индинавир, нелфинавир, ампренавир), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, никардипин, верапамил).

Концентрация эверолимуса в крови может уменьшаться при одновременном применении со следующими препаратами: рифампицин, противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин), зверобой продырявленный, препараты для лечения ВИЧ (невирапин, эфавиренз).

При совместном применении с глюкокортикостероидами или другими иммунодепрессивными препаратами повышается вероятность развития пневмоцистной пневмонии; с ингибиторами АПФ – увеличивается риск развития ангионевротического отека.

Во время лечения препаратом Афинитор рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока и грейпфрута.

Иммунодепрессанты могут влиять на ответ при вакцинации, поэтому в период лечения эверолимусом она может быть менее эффективна. Рекомендуется избегать применения живых вакцин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Афинитор: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Афинитор таблетки 2,5мг 30шт

75000 руб.

Купить

РУФАРМА, ООО

Афинитор таблетки 10мг 30шт

128000 руб.

Купить

РУФАРМА, ООО

Афинитор 10мг №30 таблетки

189097 руб.

Купить

ЗдравЗона — Интернет-АптекаПосмотреть все предложения от аптек

Источник: https://novosti-mediciny.ru/afinitor/

Афинитор: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Действующее вещество
Эверолимус

Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназы.

Эверолимус – это избирательный ингибитор серин-треониновой киназы mTOR, который специфически воздействует на комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина. Комплекс mTORC1 – это важнейший регулятор разбора белка в дистальной доли РI3К/АКТ-зависимого каскада. Его регуляция (РI3К/АКТ) сорвана в большинстве раковых опухолей, возникающих у человека.

Благодаря высокому коэффициенту взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12 Эверолимус проявляет свою активность. Комплекс FKBP12-эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов. Благодаря комплексу mTORC1 осуществляется передача сигналов.

Нарушение функции S6K1 и 4E-BP1 вследствие ингибирования mTORCl в Афиниторе нарушает передачу кодируемых мРНК основных протеинов, участвующих в регуляции гликолиза, клеточного цикла и приспособления клеток к низкому уровню содержания кислорода в крови. Это снижает увеличение опухоли и экспрессию индуцируемых гипоксией факторов.

Последнее приводит к снижению уровня экспрессии факторов, которые производят усугубление процессов ангиогенеза в опухоли. Генами-супрессами регулируется сигнальная передача через комплекс TORC1.

Применение— Ангиомиолипома почки, ассоциированная с туберозным склерозом, которая не требует срочного оперативного вмешательства.

— Детям старше 3х лет вследствие причин невыполнимости хирургической резекции опухоли — Женщинам в постменопаузе, при гормонозависимом реке молочной железы, после эндокринной терапии (в комплексе с ингибиторами ароматазы) — Злокачественные кациноидные опухоли поджелудочной железы, ЖКТ и легкого

— При неплодотворности антиангиогенной терапии метастатического почечно-клеточного рака.

Побочное действие
Кожная сыпь, периферические отеки, сухость кожи, повышение температуры тела, поражение ногтей. Также воспаление слизистых оболочек, одышка, кашель, зуд. Могут наблюдаться рвота, изменения восприятия вкуса, снижение аппетита, диарея, стоматит. Возникают тошнота, повышенная утомляемость, астения, головная боль, инфекция, пневмонит, сахарный диабет.

Противопоказания— Беременность — Период лактации — Нарушения функций печени (тяжелая степень) — Возраст до 3-х лет — Возраст до 18 лет (исключение – лечение СЭГА) — Одновременное применение с индукторами Р-гликопротеина или сильными индукторами изофермента CYP3A4 — Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция- Повышенная чувствительность к компонентам препарата

— Повышенная чувствительность к производным рипамицина

Способ применения
Прием таблеток следует производить 1 раз/сутки. В одни и те же часы на голодный желудок. Таблетку следует принимать строго целиком и запивать стаканом воды, не дробить и не разжевывать. Можно развести в стакане воды, до полного растворения, и выпить.

Пациенты в возрасте до 18 лет:
Не рекомендуется назначать прием данного лекарства детям и подросткам не достигшим 18 лет. Исключением является лечение СЭГА. В данном случае детям старше 3-х лет с площадью тела более 0.58 м2 и подросткам назначают препарат так же, как и взрослым пациентам с СЭГА.

Пациенты старше 65 лет:
Без изменения дозы.

Пациенты с нарушением функций почек:
Без изменения дозы.

Пациенты с нарушениями функций печени: Легкая степень – 7,5мг/сут. Умеренная степень – 2,5мг/сут. Тяжелая степень – назначение данного средства не рекомендовано.Особые указанияЛечение производится строго под наблюдением квалифицированного врача.

В период приема данного лекарственного средства необходимо контролировать функции работы почек и проводить клинический анализ крови. У пациентов СЭГА также нужно контролировать концентрацию лекарственного средства в крови. При проявлении симптомов побочного действия следует снизить дозировку до 5мг/сутки или вовсе прекратить лечение.

Таблетки обладают иммуносупрессивными свойствами и могут спровоцировать развитие грибковых, бактериальных и вирусных инфекций. Пациенты должны быть проинформированы о подобных действиях и тщательно следить за своим состоянием и самочувствием, при проявлении симптомов незамедлительно обратиться к врачу.

В период лечения могут появляться язвенные поражения или воспаление слизистой оболочки рта. В такой ситуации следует применять местную терапию.

Не стоит забывать контролировать уровень сахара в сыворотке крови натощак в период лечения данным лекарственным средством.

Влияние на управление транспортным средством:
Данных исследований не проводилось, но учитывая побочные действия данного средства, следует быть особенно осторожным во время движения за рулем или при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Условия храненияВ недоступном детям месте, сухом, защищенном от света, при температуре не больше 30 градусов.

Срок хранения 3 года.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/afinitor.html

Ссылка на основную публикацию