Адемпас | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Адемпас аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаАдемпас

АТХ
C02KX05 Риоцигуат

Фармакологическая группа
Гипотензивное средство — гуанилатциклазы стимулятор [Другие сердечно-сосудистые средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)
I26 Легочная эмболия

I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточностиI27.0 Первичная легочная гипертензия

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.

активное вещество: риоцигуат микронизированный 0,5 мг 1 мг 1,5 мг 2 мг 2,5 мгвспомогательные вещества: МКЦ — 35/35/35/35/35 мг; кросповидон — 6/6/6/6/6 мг; гипромеллоза 2910 — 3/3/3/3/3 мг; лактозы моногидрат — 39,8/39,2/38,7/38,2/37,7 мг; магния стеарат — 0,6/0,6/0,6/0,6/0,6 мг; натрия лаурилсульфат — 0,1/0,2/0,2/0,2/0,2 мг оболочка пленочная: гипролоза — 1,1/1,1/1,1/1,1/1,1 мг; гипромеллоза 2910 — 0,36/0,36/0,36/0,36/0,36 мг; пропиленгликоль — 0,21/0,21/0,21/0,21/0,21 мг; титана диоксид — 0,83/0,82/0,73/0,61/0,35 мг; краситель железа оксид желтый — 0/0,01/0,1/0,2/0,4 мг; краситель железа оксид красный — 0/0/0/0,02/0,08 мг

Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «0.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 1 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R1», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 1,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «1.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 2 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R2», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «2.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.Определение проводят визуально.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное.

Фармакодинамика
Механизм действия. Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NO).

При связывании NO с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы цГМФ. Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO–рГЦ–цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO–цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NO.Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO–рГЦ–цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.Эффективность у пациентов с хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ)Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (CHEST-1), включавшего неоперабельных пациентов или пациентов с персистирующей и/или рецидивирующей ХТЭЛГ после проведенной легочной эндартерэктомии (группа 4, по классификации ВОЗ). В исследование был включен 261 пациент с различной степенью тяжести заболевания (функциональными классами, ФК) из них 31% пациентов относится ко II ФК по классификации ВОЗ (ФК II ВОЗ), 64% — ФК III ВОЗ, со средней дистанцией в тесте 6-минутной ходьбы (6МХТ, 150–450 м) 347 м.Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 16-й нед по сравнению с исходной. В ходе лечения достигнуты результаты:- изменение дистанции в 6МХТ к 16-й нед в группе риоцигуата на 46 м по сравнению с плацебо (р

Источник: https://analogi.info/adempas

АДЕМПАС

Клинико-фармакологическая группа

Стимулятор гуанилатциклазы. Препарат, применяемый при легочной гипертензии

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «0.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

1 таб.
риоцигуат микронизированный 0.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, кросповидон — 6 мг, гипромеллоза 2910 — 3 мг, лактозы моногидрат — 39.8 мг, магния стеарат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза — 1.1 мг, гипромеллоза 2910 — 0.36 мг, пропиленгликоль — 0.21 мг, титана диоксид — 0.83 мг.

21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R1», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

1 таб.
риоцигуат микронизированный 1.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, кросповидон — 6 мг, гипромеллоза 2910 — 3 мг, лактозы моногидрат — 39.2 мг, магния стеарат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза — 1.1 мг, гипромеллоза 2910 — 0.36 мг, пропиленгликоль — 0.21 мг, титана диоксид — 0.82 мг, краситель железа оксид желтый — 0.01 мг.

21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «1.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

1 таб.
риоцигуат микронизированный 1.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, кросповидон — 6 мг, гипромеллоза 2910 — 3 мг, лактозы моногидрат — 38.7 мг, магния стеарат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза — 1.1 мг, гипромеллоза 2910 — 0.36 мг, пропиленгликоль — 0.21 мг, титана диоксид — 0.73 мг, краситель железа оксид желтый — 0.1 мг.

21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R2», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

1 таб.
риоцигуат микронизированный 2.0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, кросповидон — 6 мг, гипромеллоза 2910 — 3 мг, лактозы моногидрат — 38.2 мг, магния стеарат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза — 1.1 мг, гипромеллоза 2910 — 0.36 мг, пропиленгликоль — 0.21 мг, титана диоксид — 0.61 мг, краситель железа оксид желтый — 0.2 мг, краситель железа оксид красный — 0.02 мг.

21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «2.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

1 таб.
риоцигуат микронизированный 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, кросповидон — 6 мг, гипромеллоза 2910 — 3 мг, лактозы моногидрат — 37.7 мг, магния стеарат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза — 1.1 мг, гипромеллоза 2910 — 0.36 мг, пропиленгликоль — 0.21 мг, титана диоксид — 0.35 мг, краситель железа оксид желтый — 0.4 мг, краситель железа оксид красный — 0.08 мг.

21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство, стимулятор гуанилатциклазы.

Механизм действия

Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NО).

При связывании NО с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NО.

Читайте также:  Дузофарм | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Эффективность у пациентов с хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ)

Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (CHEST-1), включавшего неоперабельных пациентов или пациентов с персистирующей и/или рецидивирующей ХТЭЛГ после проведенной легочной эндартерэктомии (группа 4, по классификации Всемирной организации здравоохранения, ВОЗ). В исследование был включен 261 пациент с различной степенью тяжести заболевания (функциональными классами, ФК), из них 31% пациентов относится ко II функциональному классу по классификации ВОЗ (ФК I ВОЗ), 64% — ФК III ВОЗ, со средней дистанцией в тесте 6-минутной ходьбы (6МХТ, 150-450 м) 347 м.

Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 16 неделе по сравнению с исходной

В ходе лечения достигнуты результаты:

— изменение в дистанции 6МХТ к 16 неделе в группе риоцигуата на 46 м по сравнению с плацебо (р

Источник: https://health.mail.ru/drug/adempas/

Адемпас — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Гипотензивные центрального действияАналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Адемпас / Adempas.

Международное непатентованное наименование:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 0,5 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 0,50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 39,80 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,83 мг.

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 1,0 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 39,20 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,82 мг, краситель железа оксид желтый 0,01 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 1,5 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 1,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 38,70 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,73 мг, краситель железа оксид желтый 0,10 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 2,0 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 2,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 38,20 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,61 мг, краситель железа оксид желтый 0,20 мг, краситель железа оксид красный 0,02 мг.
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг содержит:
Активное вещество: риоцигуат микронизированный 2,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 37,70 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,35 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг, краситель железа оксид красный 0,08 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «0.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R1», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета. на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «1.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,0 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, бледно-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R2», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, коричневато-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «2.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство — гуанилатциклазы стимулятор.

Код ATX: C02KX05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (N0).

При связывании N0 с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ.

Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от N0. Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Эффективность у пациентов с хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ)

Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (CHEST-1), включавшего неоперабельных пациентов или пациентов, с персистирующей и/или рецидивирующей ХТЭЛГ после проведенной легочной эндартерэктомии (группа 4, по классификации Всемирной организации здравоохранения, ВОЗ).

В исследование был включен 261 пациент с различной степенью тяжести заболевания (функциональными классами, ФК), из них 31 % пациентов относится ко II функциональному классу по классификации ВОЗ (ФК I ВОЗ), 64 % — ФК III ВОЗ, со средней дистанцией в тесте 6-минутной ходьбы (6МХТ, 150 — 450 м) 347 м.

Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 16 неделе по сравнению с исходной

В ходе лечения достигнуты результаты:

  • изменение в дистанции 6МХТ к 16 неделе в группе риоцигуата на 46 м по сравнению с плацебо (р
  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/adempas_2104/

    Адемпас :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

          ФКВ.       Риоцигуат выводится в основном через окислительный метаболизм, опосредованный системой изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP1А1 , CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2J2 ), а также в неизмененном виде через кишечник или почками в процессе клубочковой фильтрации.

          На основании исследований in vitro было выявлено, что риоцигуат является субстратом для мембранных транспортных белков P-gp/BCRP. Ингибиторы или индукторы этих ферментов и/или транспортных белков могут повлиять на эффективность риоцигуата.

          In vitro было показано, что кетоконазол, классифицируемый как сильный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp , является ингибитором множественных метаболических путей с участием системы изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP , участвующих в метаболизме и экскреции риоцигуата.

    Одновременное применение кетоконазола в дозе 400 мг один раз в сутки приводило к увеличению на 150% (диапазон до 370%) средней AUC риоцигуата и увеличению C max на 46%. Конечный T 1/2 увеличивался с 7,3 до 9,2 ч, а общий клиренс риоцигуата снижался с 6,1 до 2,4 л/.

          Таким образом, не рекомендовано одновременное применение препарата Адемпас с сильными ингибиторами множественных метаболических путей с участием изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP , такими как азоловые противогрибковые препараты (например кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ -протеазы (например ритонавир) (см «Особые указания»).       Препараты, сильно ингибирующие P-gp/BCRP , такие как иммунодепрессант циклоспорин А, должны применяться с осторожностью (см «Особые указания»).       Из рекомбинантных изоферментов цитохрома, исследованных in vitro , изофермент CYP1A1 наиболее эффективно катализировал образование основного метаболита риоцигуата. Препараты класса ингибиторов тирозинкиназы являются сильными ингибиторами изофермента CYP1A1 , при этом эрлотиниб и гефитиниб проявляли наибольшую ингибиторную активность in vitro. Таким образом, одновременное применение с препаратами, являющимися ингибиторами изофермента CYP1А1 , может приводить к усилению эффекта риоцигуата, особенно у курящих пациентов. Следовательно, сильные ингибиторы изофермента CYP1А1 следует применять с осторожностью (см «Особые указания»).       Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), отнесенного к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 , также являющегося ингибитором P-gp , умеренно повышало среднюю AUC риоцигуата на 41% без существенного изменения C max. Такие изменения клинически незначимы.       Одновременное применение препаратов, повышающих рН ЖКТ , может привести к более низкой биодоступности при приеме внутрь, поскольку растворимость риоцигуата снижается при нейтральных значениях рН по сравнению с кислой средой.       Назначение до и во время терапии риоцигуатом ингибитора протонной помпы омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю AUC риоцигуата на 26%, а среднюю C max на 35%. Данные изменения клинически незначимы.       Антациды необходимо принимать по меньшей мере через 1 ч после приема риоцигуата, поскольку одновременное применение антацидов на основе алюминия гидроксида и/или магния гидроксида снижает среднюю AUC риоцигуата на 34%, а среднюю C max на 56%.       Бозентан, который является умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 , вызывает снижение C ss риоцигуата в плазме крови у пациентов с ЛАГ на 27%, не оказывая при этом влияние на эффективность комбинации.       Одновременное применение риоцигуата и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты, содержащие зверобой продырявленный) может также привести к снижению концентрации риоцигуата в плазме крови.

    Читайте также:  Индометацин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

          Влияние риоцигуата на другие вещества.

    Риоцигуат и его основной метаболит не являются ни ингибиторами, ни индукторами основных изоферментов цитохрома (включая изофермент CYP3A4 ) или транспортных белков (например P-gp/BCRP ) при терапевтических концентрациях в условиях in vitro. Отсутствие ФКВ между риоцигуатом и маркерным субстратом изофермента CYP3A4 мидазоламом было продемонстрировано in vivo.

          Было выявлено, что in vitro риоцигуат и его основной метаболит являются сильными ингибиторами изофермента CYP1А1. Таким образом, нельзя исключить клинически значимые лекарственные взаимодействия с одновременно принимаемыми препаратами, которые в значительной мере выводятся путем метаболизма, опосредованного изоферментом CYP1A1 , такими как эрлотиниб или гранисетрон.

          ФДВ.       Нитраты.

    Одновременное применение риоцигуата и нитратов или донаторов оксида азота (такие как амилнитрит) в любой лекарственной форме противопоказано, поскольку при применении риоцигуата в дозировке 2,5 мг в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, наблюдалось усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина (0,4 мг, под язык), принятого через 4 и 8 ч после приема риоцигуата (см «Противопоказания»).

          Ингибиторы ФДЭ -5. В исследованиях на животных было продемонстрировано снижение системного АД при сочетании риоцигуата с силденафилом или варденафилом. При применении увеличенных доз в ряде случаев наблюдалось дополнительное снижение системного АД.       В экстрополяционном исследовании лекарственных взаимодействий с участием 7 пациентов с ЛАГ, получавших постоянное лечение силденафилом (20 мг 3 раза в сутки), однократный прием риоцигуата (0,5 и 1 мг последовательно) привел к суммированию влияния препаратов на гемодинамику. Дозы риоцигуата свыше 1 мг в этом исследовании не изучались.       Было проведено 12-недельное исследование применения комбинации стабильной дозы силденафила (20 мг 3 раза в сутки) и риоцигуата (в дозе 1–2,5 мг 3 раза в сутки) по сравнению с монотерапией силденафилом у 18 пациентов с ЛАГ. В продленной фазе исследования (в отсутствие группы контроля) одновременное применение силденафила и риоцигуата приводило к более высокой частоте отмены риоцигуата, преимущественно вследствие артериальной гипотензии. Не были получены доказательства благоприятного клинического эффекта данной комбинации в исследуемой популяции.       Одновременный прием риоцигуата и ингибиторов ФДЭ -5 (такие как силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказан (см «Противопоказания»).

          Варфарин. Одновременное лечение риоцигуатом и варфарином не влияло на ПВ. Предполагается, что одновременное применение риоцигуата с другими производными кумарина также не будет оказывать влияние на ПВ. Отсутствие ФКВ между риоцигуатом и субстратом изофермента CYP2C9 , варфарином, было продемонстрировано в условиях in vivo.

          Ацетилсалициловая кислота. Риоцигуат не вызывал удлинение времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства, а также не влиял на агрегацию тромбоцитов у человека.

    Источник: https://kiberis.ru/?p=18197

    Адемпас 1.5 мг цена . Адемпас 1.5 мг купить в Москве

    Обзор

    • Выберите на сайте, способом поиска или в каталоге нужные вам лекарства , отправьте их в корзину нажатием кнопки.
    • Когда , все товары добавлены, зайдите в корзину.
    • Убедившись , в правильном выборе количества заказа и предоставления положенных для Вас скидок ,можете оформить заказ .
    • Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.
    • Такой способ заказа удобен для Вас .
    • Вы можете связаться с нами для уточнения деталей заказа , по телефону или эл.почте.
    • Позвоните нам: Тел. германия +4915758018725 . тел. Москва +79266610102 Руслан .
    • эл.почта: aptekaexpress@yandex.ru (ежедневно с 08:00 до 22:00)
    • Лекарство ADEMPAS 1.5 MG заказ в Москве , доставка лекарства из Германии .
    • Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка.
    • Мы с удовольствием ответим на интересующие Вас вопросы и примем заказ.
    • хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:
      • неоперабельная ХТЭЛГ,
      • персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения;
    • легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II — III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):
      • идиопатическая ЛАГ,
      • наследственная ЛАГ,
      • ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.
    • повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
    • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
    • возраст до 18 лет;
    • одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»);
    • одновременное применение с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими, как силденафил, варденафил, тадалафил, или с препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;
    • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
    • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С, опыт клинического применения отсутствует);
    • тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст., опыт клинического применения отсутствует);
    • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует).

    С осторожностью Необходимо соблюдать дополнительную осторожность при назначении препарата в следующих ситуациях:

  • у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию (см. раздел «Особые указания»);
  • у пациентов, получающих гипотензивную терапию или имеющих исходную артериальную гипотензию, гиповолемию, либо тяжелую обструкцию путей оттока из левого желудочка или вегетативную дисфункцию (см. раздел «Особые указания»);
  • при одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»);
  • у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);
  • у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В);
  • у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).ФертильностьНе проводилось специальных исследований с применением риоцигуата для оценки его влияния на фертильность человека. Во время проведения лечения препаратом Адемпас женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.
    Читайте также:  Зидена | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

    Беременность

    При беременности препарат Адемпас противопоказан.

    Период грудного вскармливания

    Препарат Адемпас не должен применяться женщинами в период грудного вскармливания из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании.

    Решение о прекращении грудного вскармливания или отмены и/или воздержания от приема препарата в период лактации должно приниматься с учетом оценки соотношения риск-польза.

    Тератогенность и эмбриотоксичность

    В исследованиях на крысах не наблюдалось воздействия на мужскую и женскую фертильность. Изучение эмбриотоксичности на моделях крыс и кроликов продемонстрировало репродуктивную токсичность риоцигуата. В исследовании на крысах наблюдался повышенный риск развития пороков сердца, так же как и уменьшение частоты наступления беременности в связи с ранней резорбцией плода при системном воздействии на организм матери, которое примерно в 7 раз превышало воздействие у человека (2,5 мг 3 раза в сутки). В исследовании на кроликах начиная с уровня системного воздействия, превышающего воздействие на человека в 3 раза (2,5 мг 3 раза в день), наблюдались выкидыши и эмбриотоксичность.

  • Отзывы

    Источник: http://apteka-apteka.ru/lekar/a/adempas/

    Купить Адемпас Adempas 2.5MG/2MG 294 шт в Москве из Германии

    Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:

    • неоперабельная ХТЭЛГ;
    • персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения.

    Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II-III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):

    • идиопатическая ЛАГ;
    • наследственная ЛАГ;
    • ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

    Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), одна из пяти групп ЛГ, является прогрессирующим и жизнеугрожающим заболеванием, при котором тромбоэмболическая окклюзия (фиброзированные организованные тромбы) легочных артерий постепенно приводит к повышению давления крови в легочных артериях и в результате – к перегрузке правых отделов сердца.5,6 Высокое кровяное давление в легочных артериях вызывает затруднение дыхания, постоянную усталость и другие нарушения, которые в итоге могут лишить пациента способности работать и выполнять элементарные физические активности в повседневной жизни.7

    Действующее вещество, группа

    Риоцигуат, гипотензивное средство — гуанилатциклазы стимулятор

    Лекарственная форма

    таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Противопоказания

    • одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме;
    • одновременное применение с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими, как силденафил, варденафил, тадалафил, или с препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;
    • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
    • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С), т.к. опыт клинического применения отсутствует);
    • тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое АД менее 95 мм рт.ст.), т.к. опыт клинического применения отсутствует);
    • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует);
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

    С осторожностью следует применять Адемпас:

    • у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию;
    • у пациентов, получающих гипотензивную терапию, или у пациентов с исходной артериальной гипотензией, гиповолемией либо тяжелой обструкцией путей оттока из левого желудочка или вегетативной дисфункцией;
    • при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и мощными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А;
    • у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);
    • у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В);
    • у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

    Способ применения

    Адемпас принимают внутрь, во время еды или независимо от времени приема пищи.

    Максимальная суточная доза препарата составляет 7.5 мг.

    В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.

    В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы Адемпаса, доза может быть снижена в любой момент проведения лечения.

    Отмена лечения

    В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более, следует вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата, начиная с дозы 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 недель; затем продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

    Фармакологическое действие

    Адемпас — гипотензивное средство, стимулятор гуанилатциклазы. Эффективен у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ).

    Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NО).

    При связывании NО с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

    Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NО.

    Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

    Побочные действия

    Инфекционные и паразитарные заболевания: гастроэнтерит.

    Со стороны крови и лимфатической системы: анемия .

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

    Со стороны сердца и сосудов: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа.

    Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ, запор, вздутие живота.

    Общие расстройства и нарушения вместе введения: периферические отеки.

    Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки Адемпаса следует применять стандартные поддерживающие меры в соответствии с клинической необходимостью.

    Сочетанное применение с другими лекарственными препаратами

    Одновременное применение Адемпаса с мощными ингибиторами изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, такими как противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), не рекомендовано вследствие выраженного усиления его действия.

    Одновременное применение препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммунодепрессант циклоспорин А, могут усилить действие Адемпаса. Эти препараты следует применять с осторожностью. Следует контролировать АД и рассмотреть возможность снижения дозы Адемпаса.

    Информация для отдельных групп пациентов

    У курящих пациентов эффективность риоцигуата снижается на 50-60%. Таким пациентам настоятельно рекомендуется бросить курить.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Сообщалось о случаях головокружения у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с другими механизмами.

    Источник: http://alpha-apteka.ru/serdechno-sosudistue/adempas-294

    Ссылка на основную публикацию